JP2019526616A5 - - Google Patents
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Description
[本発明1001]
式I:
を有する化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物:
式中、
R 1 は、水素および置換されていてもよいC 1〜4 アルキルからなる群より選択され;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立して、水素、置換されていてもよいC 1〜4 アルキル、(アルコキシカルボニル)アルキル、および-CH 2 C(=O)NR 19a R 19b からなる群より選択されるか、または
R 2a およびR 2b は、それらが結合している炭素原子と一緒になって3〜6員シクロアルキルを形成し;
R 3 は、置換されていてもよいC 6〜14 アリールおよび置換されていてもよい5〜14員ヘテロアリールからなる群より選択され;
R 4 は、水素、ハロゲン、置換されていてもよいC 1〜4 アルキル、置換されていてもよいC 2〜4 アルケニル、置換されていてもよいC 2〜4 アルキニル、アラルキル、置換されていてもよいC 6〜14 アリール、置換されていてもよいC 3〜12 シクロアルキル、置換されていてもよい3〜14員ヘテロシクロ、および置換されていてもよい5〜14員ヘテロアリールからなる群より選択され;
は縮合チエニル基もしくは縮合フェニル基であり、ここで、該縮合フェニル基はR 15 でさらに置換されており;
Yは-N=であり;
R 15 は、水素、ハロゲン、C 1〜4 アルキル、およびアルコキシからなる群より選択され;
Bは、
からなる群より選択され;
Lは、アルキレニル、ヘテロアルキレニル、-A-(CH 2 ) m -W-(CH 2 ) n -、-(CH 2 ) m -W-(CH 2 ) u -O-(CH 2 ) v --、および-(CH 2 ) m -W-[(CH 2 ) w -O] x -(CH 2 ) v -からなる群より選択され;
Aは、5員ヘテロアリーレニルおよび6員ヘテロアリーレニルからなる群より選択されるか、または
Aは存在せず;
Wは、フェニレニル、5員ヘテロアリーレニル、6員ヘテロアリーレニル、ヘテロシクレニル、およびシクロアルキレニルからなる群より選択され;
mは0、1、2、3、4、5、6、もしくは7であり;
nは0、1、2、3、4、5、6、7、もしくは8であり;
uは0、1、2、もしくは3であり;
vは1、2、3、もしくは4であり;
各wは独立して2、3、もしくは4であり;
xは2、3、もしくは4であり;
Xは、-C≡C-、-CH 2 -、-O-、-N(R 2c )-、-C(=O)N(R 2d )-、-N(R 2e )C(=O)CH 2 O-、および-N(R 2f )C(=O)CH 2 N(R 2g )-からなる群より選択されるか、または
Xは存在せず;
ここで、-N(R 2e )C(=O)CH 2 O-および-N(R 2f )C(=O)CH 2 N(R 2g )-のカルボキサミド窒素原子、ならびに-C(=O)N(R 2d )-の炭素原子はLに結合しており;
R 2c 、R 2d 、R 2e 、R 2f 、およびR 2g はそれぞれ独立して、水素およびC 1〜4 アルキルからなる群より選択され;
Zは、-CH 2 および-C(=O)-からなる群より選択され;
R 5 は、水素、メチル、およびフルオロからなる群より選択され;
A 1 は、-C(R 16a )=および-N=からなる群より選択され;
A 2 は、-C(R 16b )=および-N=からなる群より選択され;
A 3 は、-C(R 16c )=および-N=からなる群より選択され;
R 16a は、水素、ハロ、およびC 1〜4 アルキルからなる群より選択され;
R 16b は、水素、ハロ、およびC 1〜4 アルキルからなる群より選択され;
R 16c は、水素、ハロ、およびC 1〜4 アルキルからなる群より選択され; かつ
R 19a およびR 19b は独立して、水素、C 1〜6 アルキル、および置換されていてもよいアリールからなる群より選択されるか、または
R 19a およびR 19b は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、置換されていてもよい4〜8員ヘテロシクロを形成する。
[本発明1002]
式II:
を有する本発明1001の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。
[本発明1003]
R 3 が置換されていてもよいフェニルである、本発明1001もしくは1002の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。
[本発明1004]
R 1 がC 1〜4 アルキルである、本発明1001もしくは1002の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。
[本発明1005]
R 1 がメチルである、本発明1004の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。
[本発明1006]
R 2a およびR 2b がそれぞれ独立して、水素およびC 1〜4 アルキルからなる群より選択される、本発明1001〜1005のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。
[本発明1007]
式III:
を有する本発明1006の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。
[本発明1008]
R 2a がC 1〜4 アルキルである、式IV:
を有する本発明1006の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。
[本発明1009]
R 2a がC 1〜4 アルキルである、式V:
を有する本発明1006の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。
[本発明1010]
R 4 がC 1〜4 アルキルである、本発明1001〜1009のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。
[本発明1011]
R 4 がメチルである、本発明1010の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。
[本発明1012]
R 4 が水素である、本発明1001〜1009のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。
[本発明1013]
式VI:
を有する本発明1001の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物:
式中、
R 2a は、水素およびC 1〜3 アルキルからなる群より選択され; かつ
R 17a およびR 17b はそれぞれ独立して、水素、C 1〜4 アルキル、ハロアルキル、C 1〜4 アルコキシ、およびハロからなる群より選択される。
[本発明1014]
R 17a およびR 17b がそれぞれ独立して、水素およびハロからなる群より選択される、本発明1013の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。
[本発明1015]
LがC 1〜12 アルキレニルである、本発明1001〜1014のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
[本発明1016]
Lが、-CH 2 -、-CH 2 CH 2 -、-CH 2 CH 2 CH 2 -、-CH 2 (CH 2 ) 2 CH 2 -、-CH 2 (CH 2 ) 3 CH 2 -、-CH 2 (CH 2 ) 4 CH 2 -、-CH 2 (CH 2 ) 5 CH 2 -、および-CH 2 (CH 2 ) 6 CH 2 -からなる群より選択される、本発明1015の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
[本発明1017]
Lが3〜12員ヘテロアルキレニルである、本発明1001〜1014のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
[本発明1018]
Lが-(CH 2 ) o O-(CH 2 CH 2 O) p -(CH 2 ) q -であり;
oが1、2、または3であり;
pが0、1、2、3、4、または5であり; かつ
qが1、2、または3である、
本発明1017の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
[本発明1019]
Lが、
からなる群より選択される、本発明1018の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
[本発明1020]
Lが-(CH 2 ) m -W-(CH 2 ) n -である、本発明1001〜1014のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
[本発明1021]
Lが-(CH 2 ) m -W-(CH 2 ) u -O-(CH 2 ) v -である、本発明1001〜1014のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
[本発明1022]
Wがフェニレニルである、本発明1001〜1014、1020、もしくは1021の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
[本発明1023]
Wが5員ヘテロアリーレニルである、本発明1001〜1014、1020、もしくは1021のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
[本発明1024]
Wが6員ヘテロアリーレニルである、本発明1001〜1014、1020、もしくは1021のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
[本発明1025]
Lが、
からなる群より選択される、本発明1022の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
[本発明1026]
Lが、
からなる群より選択され;
Q 3 が、-O-、-S-、および-N(R 6 )-からなる群より選択され; かつ
R 6 が、水素およびC 1〜4 アルキルからなる群より選択される、
本発明1023の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
[本発明1027]
Lが、
からなる群より選択される、本発明1024の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
[本発明1028]
mが0である、本発明1001〜1014もしくは1020〜1027のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
[本発明1029]
nが1、2、3、4、または5である、本発明1001〜1014もしくは1020〜1028のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
[本発明1030]
Lが、L-4、L-7、L-9、およびL-10からなる群より選択される、本発明1029の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
[本発明1031]
式VII:
を有し、nが、2、3、4、または5である、本発明1013の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
[本発明1032]
式VIII:
を有し、nが2、3、4、または5である、本発明1013の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
[本発明1033]
式IX:
を有し、nが2、3、4、または5である、本発明1013の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
[本発明1034]
R 2a が水素である、本発明1032もしくは1033の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
[本発明1035]
R 2a がメチルである、本発明1032もしくは1033の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
[本発明1036]
Xが、-C≡C-、-CH 2 -、-O-、および-N(H)-からなる群より選択される、本発明1032〜1035のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
[本発明1037]
Xが-C≡C-である、本発明1036の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
[本発明1038]
Xが-CH 2 -である、本発明1036の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
[本発明1039]
Xが-O-である、本発明1036の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
[本発明1040]
Xが-N(H)-である、本発明1036の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
[本発明1041]
BがB-1である、本発明1001〜1040のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。
[本発明1042]
A 1 が-C(R 16a )=であり、かつR 16a が、水素およびハロからなる群より選択される、本発明1041の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。
[本発明1043]
A 2 が-C(R 16b )=であり、かつR 16b が、水素およびハロからなる群より選択される、本発明1041もしくは1042の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。
[本発明1044]
A 3 が-C(R 16c )=であり、かつR 16c が、水素およびハロからなる群より選択される、本発明1041〜1043のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。
[本発明1045]
Zが-CH 2 -である、本発明1041〜1044のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。
[本発明1046]
Zが-C(=O)-である、本発明1041〜1044のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。
[本発明1047]
R 5 が水素である、本発明1041〜1046のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。
[本発明1048]
BがB-2である、本発明1001〜1040のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。
[本発明1049]
BがB-3である、本発明1001〜1040のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。
[本発明1050]
表1および表1Aの化合物のいずれか1つまたは複数より選択される、本発明1001の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。
[本発明1051]
3-(4-(5-(4-(((S)-4-(4-クロロフェニル)-3,6,9-トリメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)ペンタ-1-イン-1-イル)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン;
3-(4-(5-(4-(((S)-4-(4-クロロフェニル)-3,6,9-トリメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)ペンチル)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン;
3-(4-((4-(4-(((S)-4-(4-クロロフェニル)-3,6,9-トリメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)ブチル)アミノ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン; および
3-(4-(5-(4-(((S)-4-(4-クロロフェニル)-3,6,9-トリメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-ピラゾール-1-イル)ペンチル)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン
からなる群より選択される、本発明1050の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。
[本発明1052]
本発明1001〜1051のいずれかの化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物と、薬学的に許容される担体とを含む、薬学的組成物。
[本発明1053]
患者に本発明1001〜1051のいずれかの化合物またはその薬学的に許容される塩、水和物、もしくは溶媒和物の治療有効量を投与する段階を含む、該患者を処置する方法であって、
該患者が、がん、慢性自己免疫障害、炎症性状態、増殖性障害、敗血症、またはウイルス感染症を有する、該方法。
[本発明1054]
前記患者ががんを有する、本発明1053の方法。
[本発明1055]
前記がんが、表3のがんのいずれか1つまたは複数より選択される、本発明1054の方法。
[本発明1056]
前記がんが、急性単球性白血病、急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、慢性リンパ球性白血病、混合型白血病、NUT正中線がん、多発性骨髄腫、小細胞肺がん、神経芽腫、バーキットリンパ腫、子宮頸がん、食道がん、卵巣がん、結腸直腸がん、前立腺がん、および乳がんからなる群より選択される、本発明1054の方法。
[本発明1057]
疾患または状態の処置において有用な第2の治療用物質の治療有効量を投与する段階をさらに含む、本発明1053〜1056のいずれかの方法。
[本発明1058]
がん、慢性自己免疫障害、炎症性状態、増殖性障害、敗血症、またはウイルス感染症の処置における使用のための、本発明1052の薬学的組成物。
[本発明1059]
がんの処置における使用のための、本発明1058の薬学的組成物。
[本発明1060]
前記がんが、表3のがんのいずれか1つまたは複数より選択される、本発明1059の薬学的組成物。
[本発明1061]
前記がんが、急性単球性白血病、急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、慢性リンパ球性白血病、混合型白血病、NUT正中線がん、多発性骨髄腫、小細胞肺がん、神経芽腫、バーキットリンパ腫、子宮頸がん、食道がん、卵巣がん、結腸直腸がん、前立腺がん、および乳がんからなる群より選択される、本発明1059の薬学的組成物。
[本発明1062]
がん、慢性自己免疫障害、炎症性状態、増殖性障害、敗血症、またはウイルス感染症の処置における使用のための、本発明1001〜1051のいずれかの化合物またはその薬学的に許容される塩、水和物、もしくは溶媒和物。
[本発明1063]
がんの処置における使用のための、本発明1062の化合物。
[本発明1064]
前記がんが、表3のがんのいずれか1つまたは複数より選択される、本発明1063の化合物。
[本発明1065]
前記がんが、急性単球性白血病、急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、慢性リンパ球性白血病、混合型白血病、NUT正中線がん、多発性骨髄腫、小細胞肺がん、神経芽腫、バーキットリンパ腫、子宮頸がん、食道がん、卵巣がん、結腸直腸がん、前立腺がん、および乳がんからなる群より選択される、本発明1063の化合物。
[本発明1066]
がん、慢性自己免疫障害、炎症性状態、増殖性障害、敗血症、またはウイルス感染症の処置用の医薬の製造のための、本発明1001〜1051のいずれかの化合物またはその薬学的に許容される塩、水和物、もしくは溶媒和物の使用。
[本発明1067]
がんの処置のための、本発明1066の使用。
[本発明1068]
前記がんが、表3のがんのいずれか1つまたは複数より選択される、本発明1067の使用。
[本発明1069]
前記がんが、急性単球性白血病、急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、慢性リンパ球性白血病、混合型白血病、NUT正中線がん、多発性骨髄腫、小細胞肺がん、神経芽腫、バーキットリンパ腫、子宮頸がん、食道がん、卵巣がん、結腸直腸がん、前立腺がん、および乳がんからなる群より選択される、本発明1067の使用。
[本発明1070]
本発明1001〜1051のいずれかの化合物またはその薬学的に許容される塩、水和物、もしくは溶媒和物と、がん、慢性自己免疫障害、炎症性状態、増殖性障害、敗血症、またはウイルス感染症を有する患者に該化合物またはその薬学的に許容される塩、水和物、もしくは溶媒和物を投与するための説明書とを含む、キット。
[本発明1071]
前記患者ががんを有する、本発明1070のキット。
[本発明1072]
前記がんが、表3のがんのいずれか1つまたは複数より選択される、本発明1071のキット。
[本発明1073]
前記がんが、急性単球性白血病、急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、慢性リンパ球性白血病、混合型白血病、NUT正中線がん、多発性骨髄腫、小細胞肺がん、神経芽腫、バーキットリンパ腫、子宮頸がん、食道がん、卵巣がん、結腸直腸がん、前立腺がん、および乳がんからなる群より選択される、本発明1071のキット。
[本発明1074]
1つまたは複数のさらなる治療用物質をさらに含む、本発明1070〜1073のいずれかのキット。
[本発明1075]
前記患者の細胞がバイオマーカーを含む、本発明1054の方法。
[本発明1076]
前記バイオマーカーがMCL-1およびBCL-X L の同時過剰発現である、本発明1075の方法。
[本発明1077]
それを必要とする患者に本発明1001〜1051のいずれかの化合物またはその薬学的に許容される塩、水和物、もしくは溶媒和物を投与する段階を含む、該患者の細胞内のBETブロモドメインタンパク質を減少させる方法。
[本発明1078]
式XVIII:
を有する化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物:
式中、
R 1 は、水素および置換されていてもよいC 1〜4 アルキルからなる群より選択され;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立して、水素、置換されていてもよいC 1〜4 アルキル、および(アルコキシカルボニル)アルキルからなる群より選択されるか、または
R 2a およびR 2b は、それらが結合している炭素原子と一緒になって3〜6員シクロアルキルを形成し;
R 3 は、置換されていてもよいC 6〜14 アリールおよび置換されていてもよい5〜14員ヘテロアリールからなる群より選択され;
R 4 は、水素、ハロゲン、置換されていてもよいC 1〜4 アルキル、置換されていてもよいC 2〜4 アルケニル、置換されていてもよいC 2〜4 アルキニル、アラルキル、置換されていてもよいC 6〜14 アリール、置換されていてもよいC 3〜12 シクロアルキル、置換されていてもよい3〜14員ヘテロシクロ、および置換されていてもよい5〜14員ヘテロアリールからなる群より選択され;
は縮合チエニル基もしくは縮合フェニル基であり、ここで、該縮合フェニル基はR 15 でさらに置換されており;
Yは-N=であり;
R 15 は、水素、ハロゲン、C 1〜4 アルキル、およびアルコキシからなる群より選択され; かつ
R 7 は、置換されていてもよいアルキル、ヒドロキシアルキル、置換されていてもよいアリール、および置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択される。
[本発明1079]
式XIX:
を有する、本発明1078の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。
[本発明1080]
式XXIII:
を有する、本発明1079の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物:
式中、
R 2a は、水素およびC 1〜3 アルキルからなる群より選択され; かつ
R 17a およびR 17b はそれぞれ独立して、水素からなる群より選択される。
前述の概要および以下の詳細な説明がいずれも例示的および説明的なものでしかなく、特許請求される本発明を制限するものではないということを理解されるべきである。
式I:
を有する化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物:
式中、
R 1 は、水素および置換されていてもよいC 1〜4 アルキルからなる群より選択され;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立して、水素、置換されていてもよいC 1〜4 アルキル、(アルコキシカルボニル)アルキル、および-CH 2 C(=O)NR 19a R 19b からなる群より選択されるか、または
R 2a およびR 2b は、それらが結合している炭素原子と一緒になって3〜6員シクロアルキルを形成し;
R 3 は、置換されていてもよいC 6〜14 アリールおよび置換されていてもよい5〜14員ヘテロアリールからなる群より選択され;
R 4 は、水素、ハロゲン、置換されていてもよいC 1〜4 アルキル、置換されていてもよいC 2〜4 アルケニル、置換されていてもよいC 2〜4 アルキニル、アラルキル、置換されていてもよいC 6〜14 アリール、置換されていてもよいC 3〜12 シクロアルキル、置換されていてもよい3〜14員ヘテロシクロ、および置換されていてもよい5〜14員ヘテロアリールからなる群より選択され;
は縮合チエニル基もしくは縮合フェニル基であり、ここで、該縮合フェニル基はR 15 でさらに置換されており;
Yは-N=であり;
R 15 は、水素、ハロゲン、C 1〜4 アルキル、およびアルコキシからなる群より選択され;
Bは、
からなる群より選択され;
Lは、アルキレニル、ヘテロアルキレニル、-A-(CH 2 ) m -W-(CH 2 ) n -、-(CH 2 ) m -W-(CH 2 ) u -O-(CH 2 ) v --、および-(CH 2 ) m -W-[(CH 2 ) w -O] x -(CH 2 ) v -からなる群より選択され;
Aは、5員ヘテロアリーレニルおよび6員ヘテロアリーレニルからなる群より選択されるか、または
Aは存在せず;
Wは、フェニレニル、5員ヘテロアリーレニル、6員ヘテロアリーレニル、ヘテロシクレニル、およびシクロアルキレニルからなる群より選択され;
mは0、1、2、3、4、5、6、もしくは7であり;
nは0、1、2、3、4、5、6、7、もしくは8であり;
uは0、1、2、もしくは3であり;
vは1、2、3、もしくは4であり;
各wは独立して2、3、もしくは4であり;
xは2、3、もしくは4であり;
Xは、-C≡C-、-CH 2 -、-O-、-N(R 2c )-、-C(=O)N(R 2d )-、-N(R 2e )C(=O)CH 2 O-、および-N(R 2f )C(=O)CH 2 N(R 2g )-からなる群より選択されるか、または
Xは存在せず;
ここで、-N(R 2e )C(=O)CH 2 O-および-N(R 2f )C(=O)CH 2 N(R 2g )-のカルボキサミド窒素原子、ならびに-C(=O)N(R 2d )-の炭素原子はLに結合しており;
R 2c 、R 2d 、R 2e 、R 2f 、およびR 2g はそれぞれ独立して、水素およびC 1〜4 アルキルからなる群より選択され;
Zは、-CH 2 および-C(=O)-からなる群より選択され;
R 5 は、水素、メチル、およびフルオロからなる群より選択され;
A 1 は、-C(R 16a )=および-N=からなる群より選択され;
A 2 は、-C(R 16b )=および-N=からなる群より選択され;
A 3 は、-C(R 16c )=および-N=からなる群より選択され;
R 16a は、水素、ハロ、およびC 1〜4 アルキルからなる群より選択され;
R 16b は、水素、ハロ、およびC 1〜4 アルキルからなる群より選択され;
R 16c は、水素、ハロ、およびC 1〜4 アルキルからなる群より選択され; かつ
R 19a およびR 19b は独立して、水素、C 1〜6 アルキル、および置換されていてもよいアリールからなる群より選択されるか、または
R 19a およびR 19b は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、置換されていてもよい4〜8員ヘテロシクロを形成する。
[本発明1002]
式II:
を有する本発明1001の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。
[本発明1003]
R 3 が置換されていてもよいフェニルである、本発明1001もしくは1002の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。
[本発明1004]
R 1 がC 1〜4 アルキルである、本発明1001もしくは1002の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。
[本発明1005]
R 1 がメチルである、本発明1004の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。
[本発明1006]
R 2a およびR 2b がそれぞれ独立して、水素およびC 1〜4 アルキルからなる群より選択される、本発明1001〜1005のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。
[本発明1007]
式III:
を有する本発明1006の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。
[本発明1008]
R 2a がC 1〜4 アルキルである、式IV:
を有する本発明1006の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。
[本発明1009]
R 2a がC 1〜4 アルキルである、式V:
を有する本発明1006の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。
[本発明1010]
R 4 がC 1〜4 アルキルである、本発明1001〜1009のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。
[本発明1011]
R 4 がメチルである、本発明1010の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。
[本発明1012]
R 4 が水素である、本発明1001〜1009のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。
[本発明1013]
式VI:
を有する本発明1001の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物:
式中、
R 2a は、水素およびC 1〜3 アルキルからなる群より選択され; かつ
R 17a およびR 17b はそれぞれ独立して、水素、C 1〜4 アルキル、ハロアルキル、C 1〜4 アルコキシ、およびハロからなる群より選択される。
[本発明1014]
R 17a およびR 17b がそれぞれ独立して、水素およびハロからなる群より選択される、本発明1013の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。
[本発明1015]
LがC 1〜12 アルキレニルである、本発明1001〜1014のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
[本発明1016]
Lが、-CH 2 -、-CH 2 CH 2 -、-CH 2 CH 2 CH 2 -、-CH 2 (CH 2 ) 2 CH 2 -、-CH 2 (CH 2 ) 3 CH 2 -、-CH 2 (CH 2 ) 4 CH 2 -、-CH 2 (CH 2 ) 5 CH 2 -、および-CH 2 (CH 2 ) 6 CH 2 -からなる群より選択される、本発明1015の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
[本発明1017]
Lが3〜12員ヘテロアルキレニルである、本発明1001〜1014のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
[本発明1018]
Lが-(CH 2 ) o O-(CH 2 CH 2 O) p -(CH 2 ) q -であり;
oが1、2、または3であり;
pが0、1、2、3、4、または5であり; かつ
qが1、2、または3である、
本発明1017の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
[本発明1019]
Lが、
からなる群より選択される、本発明1018の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
[本発明1020]
Lが-(CH 2 ) m -W-(CH 2 ) n -である、本発明1001〜1014のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
[本発明1021]
Lが-(CH 2 ) m -W-(CH 2 ) u -O-(CH 2 ) v -である、本発明1001〜1014のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
[本発明1022]
Wがフェニレニルである、本発明1001〜1014、1020、もしくは1021の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
[本発明1023]
Wが5員ヘテロアリーレニルである、本発明1001〜1014、1020、もしくは1021のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
[本発明1024]
Wが6員ヘテロアリーレニルである、本発明1001〜1014、1020、もしくは1021のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
[本発明1025]
Lが、
からなる群より選択される、本発明1022の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
[本発明1026]
Lが、
からなる群より選択され;
Q 3 が、-O-、-S-、および-N(R 6 )-からなる群より選択され; かつ
R 6 が、水素およびC 1〜4 アルキルからなる群より選択される、
本発明1023の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
[本発明1027]
Lが、
からなる群より選択される、本発明1024の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
[本発明1028]
mが0である、本発明1001〜1014もしくは1020〜1027のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
[本発明1029]
nが1、2、3、4、または5である、本発明1001〜1014もしくは1020〜1028のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
[本発明1030]
Lが、L-4、L-7、L-9、およびL-10からなる群より選択される、本発明1029の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
[本発明1031]
式VII:
を有し、nが、2、3、4、または5である、本発明1013の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
[本発明1032]
式VIII:
を有し、nが2、3、4、または5である、本発明1013の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
[本発明1033]
式IX:
を有し、nが2、3、4、または5である、本発明1013の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
[本発明1034]
R 2a が水素である、本発明1032もしくは1033の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
[本発明1035]
R 2a がメチルである、本発明1032もしくは1033の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
[本発明1036]
Xが、-C≡C-、-CH 2 -、-O-、および-N(H)-からなる群より選択される、本発明1032〜1035のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
[本発明1037]
Xが-C≡C-である、本発明1036の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
[本発明1038]
Xが-CH 2 -である、本発明1036の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
[本発明1039]
Xが-O-である、本発明1036の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
[本発明1040]
Xが-N(H)-である、本発明1036の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
[本発明1041]
BがB-1である、本発明1001〜1040のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。
[本発明1042]
A 1 が-C(R 16a )=であり、かつR 16a が、水素およびハロからなる群より選択される、本発明1041の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。
[本発明1043]
A 2 が-C(R 16b )=であり、かつR 16b が、水素およびハロからなる群より選択される、本発明1041もしくは1042の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。
[本発明1044]
A 3 が-C(R 16c )=であり、かつR 16c が、水素およびハロからなる群より選択される、本発明1041〜1043のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。
[本発明1045]
Zが-CH 2 -である、本発明1041〜1044のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。
[本発明1046]
Zが-C(=O)-である、本発明1041〜1044のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。
[本発明1047]
R 5 が水素である、本発明1041〜1046のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。
[本発明1048]
BがB-2である、本発明1001〜1040のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。
[本発明1049]
BがB-3である、本発明1001〜1040のいずれかの化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。
[本発明1050]
表1および表1Aの化合物のいずれか1つまたは複数より選択される、本発明1001の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。
[本発明1051]
3-(4-(5-(4-(((S)-4-(4-クロロフェニル)-3,6,9-トリメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)ペンタ-1-イン-1-イル)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン;
3-(4-(5-(4-(((S)-4-(4-クロロフェニル)-3,6,9-トリメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)ペンチル)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン;
3-(4-((4-(4-(((S)-4-(4-クロロフェニル)-3,6,9-トリメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)ブチル)アミノ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン; および
3-(4-(5-(4-(((S)-4-(4-クロロフェニル)-3,6,9-トリメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-ピラゾール-1-イル)ペンチル)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン
からなる群より選択される、本発明1050の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。
[本発明1052]
本発明1001〜1051のいずれかの化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物と、薬学的に許容される担体とを含む、薬学的組成物。
[本発明1053]
患者に本発明1001〜1051のいずれかの化合物またはその薬学的に許容される塩、水和物、もしくは溶媒和物の治療有効量を投与する段階を含む、該患者を処置する方法であって、
該患者が、がん、慢性自己免疫障害、炎症性状態、増殖性障害、敗血症、またはウイルス感染症を有する、該方法。
[本発明1054]
前記患者ががんを有する、本発明1053の方法。
[本発明1055]
前記がんが、表3のがんのいずれか1つまたは複数より選択される、本発明1054の方法。
[本発明1056]
前記がんが、急性単球性白血病、急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、慢性リンパ球性白血病、混合型白血病、NUT正中線がん、多発性骨髄腫、小細胞肺がん、神経芽腫、バーキットリンパ腫、子宮頸がん、食道がん、卵巣がん、結腸直腸がん、前立腺がん、および乳がんからなる群より選択される、本発明1054の方法。
[本発明1057]
疾患または状態の処置において有用な第2の治療用物質の治療有効量を投与する段階をさらに含む、本発明1053〜1056のいずれかの方法。
[本発明1058]
がん、慢性自己免疫障害、炎症性状態、増殖性障害、敗血症、またはウイルス感染症の処置における使用のための、本発明1052の薬学的組成物。
[本発明1059]
がんの処置における使用のための、本発明1058の薬学的組成物。
[本発明1060]
前記がんが、表3のがんのいずれか1つまたは複数より選択される、本発明1059の薬学的組成物。
[本発明1061]
前記がんが、急性単球性白血病、急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、慢性リンパ球性白血病、混合型白血病、NUT正中線がん、多発性骨髄腫、小細胞肺がん、神経芽腫、バーキットリンパ腫、子宮頸がん、食道がん、卵巣がん、結腸直腸がん、前立腺がん、および乳がんからなる群より選択される、本発明1059の薬学的組成物。
[本発明1062]
がん、慢性自己免疫障害、炎症性状態、増殖性障害、敗血症、またはウイルス感染症の処置における使用のための、本発明1001〜1051のいずれかの化合物またはその薬学的に許容される塩、水和物、もしくは溶媒和物。
[本発明1063]
がんの処置における使用のための、本発明1062の化合物。
[本発明1064]
前記がんが、表3のがんのいずれか1つまたは複数より選択される、本発明1063の化合物。
[本発明1065]
前記がんが、急性単球性白血病、急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、慢性リンパ球性白血病、混合型白血病、NUT正中線がん、多発性骨髄腫、小細胞肺がん、神経芽腫、バーキットリンパ腫、子宮頸がん、食道がん、卵巣がん、結腸直腸がん、前立腺がん、および乳がんからなる群より選択される、本発明1063の化合物。
[本発明1066]
がん、慢性自己免疫障害、炎症性状態、増殖性障害、敗血症、またはウイルス感染症の処置用の医薬の製造のための、本発明1001〜1051のいずれかの化合物またはその薬学的に許容される塩、水和物、もしくは溶媒和物の使用。
[本発明1067]
がんの処置のための、本発明1066の使用。
[本発明1068]
前記がんが、表3のがんのいずれか1つまたは複数より選択される、本発明1067の使用。
[本発明1069]
前記がんが、急性単球性白血病、急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、慢性リンパ球性白血病、混合型白血病、NUT正中線がん、多発性骨髄腫、小細胞肺がん、神経芽腫、バーキットリンパ腫、子宮頸がん、食道がん、卵巣がん、結腸直腸がん、前立腺がん、および乳がんからなる群より選択される、本発明1067の使用。
[本発明1070]
本発明1001〜1051のいずれかの化合物またはその薬学的に許容される塩、水和物、もしくは溶媒和物と、がん、慢性自己免疫障害、炎症性状態、増殖性障害、敗血症、またはウイルス感染症を有する患者に該化合物またはその薬学的に許容される塩、水和物、もしくは溶媒和物を投与するための説明書とを含む、キット。
[本発明1071]
前記患者ががんを有する、本発明1070のキット。
[本発明1072]
前記がんが、表3のがんのいずれか1つまたは複数より選択される、本発明1071のキット。
[本発明1073]
前記がんが、急性単球性白血病、急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、慢性リンパ球性白血病、混合型白血病、NUT正中線がん、多発性骨髄腫、小細胞肺がん、神経芽腫、バーキットリンパ腫、子宮頸がん、食道がん、卵巣がん、結腸直腸がん、前立腺がん、および乳がんからなる群より選択される、本発明1071のキット。
[本発明1074]
1つまたは複数のさらなる治療用物質をさらに含む、本発明1070〜1073のいずれかのキット。
[本発明1075]
前記患者の細胞がバイオマーカーを含む、本発明1054の方法。
[本発明1076]
前記バイオマーカーがMCL-1およびBCL-X L の同時過剰発現である、本発明1075の方法。
[本発明1077]
それを必要とする患者に本発明1001〜1051のいずれかの化合物またはその薬学的に許容される塩、水和物、もしくは溶媒和物を投与する段階を含む、該患者の細胞内のBETブロモドメインタンパク質を減少させる方法。
[本発明1078]
式XVIII:
を有する化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物:
式中、
R 1 は、水素および置換されていてもよいC 1〜4 アルキルからなる群より選択され;
R 2a およびR 2b はそれぞれ独立して、水素、置換されていてもよいC 1〜4 アルキル、および(アルコキシカルボニル)アルキルからなる群より選択されるか、または
R 2a およびR 2b は、それらが結合している炭素原子と一緒になって3〜6員シクロアルキルを形成し;
R 3 は、置換されていてもよいC 6〜14 アリールおよび置換されていてもよい5〜14員ヘテロアリールからなる群より選択され;
R 4 は、水素、ハロゲン、置換されていてもよいC 1〜4 アルキル、置換されていてもよいC 2〜4 アルケニル、置換されていてもよいC 2〜4 アルキニル、アラルキル、置換されていてもよいC 6〜14 アリール、置換されていてもよいC 3〜12 シクロアルキル、置換されていてもよい3〜14員ヘテロシクロ、および置換されていてもよい5〜14員ヘテロアリールからなる群より選択され;
は縮合チエニル基もしくは縮合フェニル基であり、ここで、該縮合フェニル基はR 15 でさらに置換されており;
Yは-N=であり;
R 15 は、水素、ハロゲン、C 1〜4 アルキル、およびアルコキシからなる群より選択され; かつ
R 7 は、置換されていてもよいアルキル、ヒドロキシアルキル、置換されていてもよいアリール、および置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択される。
[本発明1079]
式XIX:
を有する、本発明1078の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。
[本発明1080]
式XXIII:
を有する、本発明1079の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物:
式中、
R 2a は、水素およびC 1〜3 アルキルからなる群より選択され; かつ
R 17a およびR 17b はそれぞれ独立して、水素からなる群より選択される。
前述の概要および以下の詳細な説明がいずれも例示的および説明的なものでしかなく、特許請求される本発明を制限するものではないということを理解されるべきである。
Claims (23)
- 式II:
を有する化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物:
式中、
R1は、水素およびC 1〜4アルキルからなる群より選択され;
R2aおよびR2bはそれぞれ独立して、水素、C 1〜4アルキル、(アルコキシカルボニル)アルキル、および-CH2C(=O)NR19aR19bからなる群より選択され;
R3は、非置換または置換C6〜14アリール(ここで該置換基はハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、またはアルキルである)、および非置換または置換5〜14員ヘテロアリール(ここで該置換基はハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、またはアルキルである)からなる群より選択され;
R4は、水素およびC1〜4アルキルからなる群より選択され;
Bは、
からなる群より選択され;
Lは、アルキレニル、ヘテロアルキレニル、-A-(CH2)m-W-(CH2)n-、-(CH2)m-W-(CH2)u-O-(CH2)v--、および-(CH2)m-W-[(CH2)w-O]x-(CH2)v-からなる群より選択され;
Aは、5員ヘテロアリーレニルおよび6員ヘテロアリーレニルからなる群より選択されるか、または
Aは存在せず;
Wは、フェニレニル、5員ヘテロアリーレニル、6員ヘテロアリーレニル、ヘテロシクレニル、およびシクロアルキレニルからなる群より選択され;
mは0、1、2、3、4、5、6、もしくは7であり;
nは0、1、2、3、4、5、6、7、もしくは8であり;
uは0、1、2、もしくは3であり;
vは1、2、3、もしくは4であり;
各wは独立して2、3、もしくは4であり;
xは2、3、もしくは4であり;
Xは、-C≡C-、-CH2-、-O-、-N(R2c)-、-C(=O)N(R2d)-、-N(R2e)C(=O)CH2O-、および-N(R2f)C(=O)CH2N(R2g)-からなる群より選択されるか、または
Xは存在せず;
ここで、-N(R2e)C(=O)CH2O-および-N(R2f)C(=O)CH2N(R2g)-のカルボキサミド窒素原子、ならびに-C(=O)N(R2d)-の炭素原子はLに結合しており;
R2c、R2d、R2e、R2f、およびR2gはそれぞれ独立して、水素およびC1〜4アルキルからなる群より選択され;
Zは、-CH2および-C(=O)-からなる群より選択され;
R5は、水素、メチル、およびフルオロからなる群より選択され;
A1は、-C(R16a)=および-N=からなる群より選択され;
A2は、-C(R16b)=および-N=からなる群より選択され;
A3は、-C(R16c)=および-N=からなる群より選択され;
R16aは、水素、ハロ、およびC1〜4アルキルからなる群より選択され;
R16bは、水素、ハロ、およびC1〜4アルキルからなる群より選択され;
R16cは、水素、ハロ、およびC1〜4アルキルからなる群より選択され; かつ
R19aおよびR19bは独立して、水素、C1〜6アルキル、および非置換または置換アリール(ここで該置換基はハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、またはアルキルである)からなる群より選択されるか、または
R19aおよびR19bは、それらが結合している窒素原子と一緒になって、4〜8員ヘテロシクロを形成する。 - LがC1〜12アルキレニルである、請求項1または2に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
- Lが、-CH2-、-CH2CH2-、-CH2CH2CH2-、-CH2(CH2)2CH2-、-CH2(CH2)3CH2-、-CH2(CH2)4CH2-、-CH2(CH2)5CH2-、および-CH2(CH2)6CH2-からなる群より選択される、請求項3に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
- Lが3〜12員ヘテロアルキレニルである、請求項1または2に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
- Lが-(CH2)m-W-(CH2)n-である、請求項1または2に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
- Wが5員ヘテロアリーレニルである、請求項7に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
- Wが6員ヘテロアリーレニルである、請求項7に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
- R2aが CH2C(=O)NR19aR19bである、請求項11に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
- Xが、-C≡C-、-CH2-、-O-、および-N(H)-からなる群より選択される、請求項1〜12のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。
- BがB-1である、請求項1〜13のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。
- Zが-CH2-である、請求項1〜14のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。
- 3-(4-(5-(4-((4-(4-クロロフェニル)-3,9-ジメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)ペンタ-1-イン-1-イル)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン;
3-(4-(5-(4-(((S)-4-(4-クロロフェニル)-3,6,9-トリメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)ペンタ-1-イン-1-イル)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン;
3-(4-(5-(4-((4-(4-クロロフェニル)-3,9-ジメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)ペンチル)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン;
3-(4-(5-(4-(((S)-4-(4-クロロフェニル)-3,6,9-トリメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)ペンチル)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン;
3-(4-((4-(4-((4-(4-クロロフェニル)-3,9-ジメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)ブチル)アミノ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン;
3-(4-((4-(4-(((S)-4-(4-クロロフェニル)-3,6,9-トリメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル)ブチル)アミノ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン;
3-(4-((4-(6-((4-(4-クロロフェニル)-3,9-ジメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)ピリジン-3-イル)ブチル)アミノ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン;
3-(4-((4-(6-(((S)-4-(4-クロロフェニル)-3,6,9-トリメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)ピリジン-3-イル)ブチル)アミノ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン;
4-(4-(6-((4-(4-クロロフェニル)-3,9-ジメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)ピリジン-3-イル)ブトキシ)-2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)イソインドリン-1,3-ジオン;
4-(4-(6-(((S)-4-(4-クロロフェニル)-3,6,9-トリメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)ピリジン-3-イル)ブトキシ)-2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)イソインドリン-1,3-ジオン;
3-(4-(4-((6-((4-(4-クロロフェニル)-3,9-ジメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)ピリジン-3-イル)オキシ)ブチル)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン;
3-(4-(4-((6-(((S)-4-(4-クロロフェニル)-3,6,9-トリメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)ピリジン-3-イル)オキシ)ブチル)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン;
3-(4-(5-(6-((4-(4-クロロフェニル)-3,9-ジメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)ピリジン-3-イル)ペンタ-1-イン-1-イル)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン;
3-(4-(5-(6-(((S)-4-(4-クロロフェニル)-3,6,9-トリメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)ピリジン-3-イル)ペンタ-1-イン-1-イル)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン;
3-(4-(4-((6-((4-(4-クロロフェニル)-3,9-ジメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)ピリジン-3-イル)オキシ)ブタ-1-イン-1-イル)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン;
3-(4-(4-((6-(((S)-4-(4-クロロフェニル)-3,6,9-トリメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)ピリジン-3-イル)オキシ)ブタ-1-イン-1-イル)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン;
3-(4-((4-(5-((4-(4-クロロフェニル)-3,9-ジメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)ピリジン-2-イル)ブチル)アミノ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン;
3-(4-((4-(5-(((S)-4-(4-クロロフェニル)-3,6,9-トリメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)ピリジン-2-イル)ブチル)アミノ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン;
3-(4-(5-(5-((4-(4-クロロフェニル)-3,9-ジメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)ピリジン-2-イル)ペンタ-1-イン-1-イル)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン;
3-(4-(5-(4-((4-(4-クロロフェニル)-3,9-ジメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-ピラゾール-1-イル)ペンタ-1-イン-1-イル)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン;
4-((4-(4-((4-(4-クロロフェニル)-3,9-ジメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-ピラゾール-1-イル)ブチル)アミノ)-2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)イソインドリン-1,3-ジオン;
4-((4-(4-(((S)-4-(4-クロロフェニル)-3,6,9-トリメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-ピラゾール-1-イル)ブチル)アミノ)-2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)イソインドリン-1,3-ジオン;
3-(4-(5-(4-((4-(4-クロロフェニル)-3,9-ジメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-ピラゾール-1-イル)ペンチル)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン;
3-(4-(5-(4-(((S)-4-(4-クロロフェニル)-3,6,9-トリメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-ピラゾール-1-イル)ペンチル)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン;
4-(5-(4-((4-(4-クロロフェニル)-3,9-ジメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-ピラゾール-1-イル)ペンタ-1-イン-1-イル)-2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)イソインドリン-1,3-ジオン;
3-(4-(5-(4-((4-(4-クロロフェニル)-3,9-ジメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-イミダゾール-1-イル)ペンタ-1-イン-1-イル)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン;
4-(5-(4-((4-(4-クロロフェニル)-3,9-ジメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-イミダゾール-1-イル)ペンタ-1-イン-1-イル)-2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)イソインドリン-1,3-ジオン;
3-(4-(5-(5-((4-(4-クロロフェニル)-3,9-ジメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-イミダゾール-1-イル)ペンタ-1-イン-1-イル)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン;
4-(5-(5-((4-(4-クロロフェニル)-3,9-ジメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-イミダゾール-1-イル)ペンタ-1-イン-1-イル)-2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)イソインドリン-1,3-ジオン;
4-(5-(4-(((S)-4-(4-クロロフェニル)-3,6,9-トリメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-ピラゾール-1-イル)ペンタ-1-イン-1-イル)-2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)イソインドリン-1,3-ジオン;
3-(4-(5-(4-(((S)-4-(4-クロロフェニル)-3,6,9-トリメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-ピラゾール-1-イル)ペンタ-1-イン-1-イル)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン;
4-(4-(4-(((S)-4-(4-クロロフェニル)-3,6,9-トリメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-ピラゾール-1-イル)ブトキシ)-2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)イソインドリン-1,3-ジオン;
4-(4-(4-((4-(4-クロロフェニル)-3,9-ジメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-ピラゾール-1-イル)ブトキシ)-2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)イソインドリン-1,3-ジオン;
3-(4-(4-(3-(4-((4-(4-クロロフェニル)-3,9-ジメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロピル)ピペラジン-1-イル)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン;
4-(4-(3-(4-((4-(4-クロロフェニル)-3,9-ジメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロピル)ピペラジン-1-イル)-2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)イソインドリン-1,3-ジオン;
3-(4-(4-(3-(4-(((S)-4-(4-クロロフェニル)-3,6,9-トリメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロピル)ピペラジン-1-イル)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン;
4-(4-(3-(4-(((S)-4-(4-クロロフェニル)-3,6,9-トリメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロピル)ピペラジン-1-イル)-2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)イソインドリン-1,3-ジオン;
3-(4-((1-((6-((4-(4-クロロフェニル)-3,9-ジメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)ピリジン-3-イル)メチル)アゼチジン-3-イル)メトキシ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン;
3-(4-(((1-((6-((4-(4-クロロフェニル)-3,9-ジメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)ピリジン-3-イル)メチル)アゼチジン-3-イル)メチル)アミノ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン;
3-(4-(2-(1-((6-((4-(4-クロロフェニル)-3,9-ジメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)ピリジン-3-イル)メチル)アゼチジン-3-イル)エチル)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン;
4-((1-((6-((4-(4-クロロフェニル)-3,9-ジメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)ピリジン-3-イル)メチル)アゼチジン-3-イル)メトキシ)-2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)イソインドリン-1,3-ジオン;
4-(((1-((6-((4-(4-クロロフェニル)-3,9-ジメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)ピリジン-3-イル)メチル)アゼチジン-3-イル)メチル)アミノ)-2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)イソインドリン-1,3-ジオン;
4-(2-(1-((6-((4-(4-クロロフェニル)-3,9-ジメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)ピリジン-3-イル)メチル)アゼチジン-3-イル)エチル)-2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)イソインドリン-1,3-ジオン;
3-(4-((1-((6-(((S)-4-(4-クロロフェニル)-3,6,9-トリメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)ピリジン-3-イル)メチル)アゼチジン-3-イル)メトキシ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン;
3-(4-(((1-((6-(((S)-4-(4-クロロフェニル)-3,6,9-トリメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)ピリジン-3-イル)メチル)アゼチジン-3-イル)メチル)アミノ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン;
3-(4-(2-(1-((6-(((S)-4-(4-クロロフェニル)-3,6,9-トリメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)ピリジン-3-イル)メチル)アゼチジン-3-イル)エチル)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン;
4-((1-((6-(((S)-4-(4-クロロフェニル)-3,6,9-トリメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)ピリジン-3-イル)メチル)アゼチジン-3-イル)メトキシ)-2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)イソインドリン-1,3-ジオン;
4-(((1-((6-(((S)-4-(4-クロロフェニル)-3,6,9-トリメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)ピリジン-3-イル)メチル)アゼチジン-3-イル)メチル)アミノ)-2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)イソインドリン-1,3-ジオン;
4-(2-(1-((6-(((S)-4-(4-クロロフェニル)-3,6,9-トリメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)ピリジン-3-イル)メチル)アゼチジン-3-イル)エチル)-2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)イソインドリン-1,3-ジオン;
3-(4-((1-((6-((4-(4-クロロフェニル)-3,9-ジメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)ピリジン-3-イル)メチル)ピペリジン-4-イル)メトキシ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン;
3-(4-(((1-((6-((4-(4-クロロフェニル)-3,9-ジメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)ピリジン-3-イル)メチル)ピペリジン-4-イル)メチル)アミノ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン;
3-(4-(2-(1-((6-((4-(4-クロロフェニル)-3,9-ジメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)ピリジン-3-イル)メチル)ピペリジン-4-イル)エチル)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン;
4-((1-((6-((4-(4-クロロフェニル)-3,9-ジメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)ピリジン-3-イル)メチル)ピペリジン-4-イル)メトキシ)-2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)イソインドリン-1,3-ジオン;
4-(((1-((6-((4-(4-クロロフェニル)-3,9-ジメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)ピリジン-3-イル)メチル)ピペリジン-4-イル)メチル)アミノ)-2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)イソインドリン-1,3-ジオン;
4-(2-(1-((6-((4-(4-クロロフェニル)-3,9-ジメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)ピリジン-3-イル)メチル)ピペリジン-4-イル)エチル)-2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)イソインドリン-1,3-ジオン;
3-(4-((1-((6-(((S)-4-(4-クロロフェニル)-3,6,9-トリメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)ピリジン-3-イル)メチル)ピペリジン-4-イル)メトキシ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン;
3-(4-(((1-((6-(((S)-4-(4-クロロフェニル)-3,6,9-トリメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)ピリジン-3-イル)メチル)ピペリジン-4-イル)メチル)アミノ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン;
3-(4-(2-(1-((6-(((S)-4-(4-クロロフェニル)-3,6,9-トリメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)ピリジン-3-イル)メチル)ピペリジン-4-イル)エチル)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン;
4-((1-((6-(((S)-4-(4-クロロフェニル)-3,6,9-トリメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)ピリジン-3-イル)メチル)ピペリジン-4-イル)メトキシ)-2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)イソインドリン-1,3-ジオン;
4-(((1-((6-(((S)-4-(4-クロロフェニル)-3,6,9-トリメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)ピリジン-3-イル)メチル)ピペリジン-4-イル)メチル)アミノ)-2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)イソインドリン-1,3-ジオン;
4-(2-(1-((6-(((S)-4-(4-クロロフェニル)-3,6,9-トリメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)ピリジン-3-イル)メチル)ピペリジン-4-イル)エチル)-2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)イソインドリン-1,3-ジオン;
3-(4-((4-(2-(4-((4-(4-クロロフェニル)-3,9-ジメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-ピラゾール-1-イル)エチル)ピペラジン-1-イル)メチル)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン;
4-((4-(2-(4-((4-(4-クロロフェニル)-3,9-ジメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-ピラゾール-1-イル)エチル)ピペラジン-1-イル)メチル)-2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)イソインドリン-1,3-ジオン;
3-(4-((4-(2-(4-(((S)-4-(4-クロロフェニル)-3,6,9-トリメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-ピラゾール-1-イル)エチル)ピペラジン-1-イル)メチル)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン;
4-((4-(2-(4-(((S)-4-(4-クロロフェニル)-3,6,9-トリメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-ピラゾール-1-イル)エチル)ピペラジン-1-イル)メチル)-2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)イソインドリン-1,3-ジオン;
3-(4-((1-(2-(4-((4-(4-クロロフェニル)-3,9-ジメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-ピラゾール-1-イル)エチル)ピペリジン-4-イル)オキシ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン;
3-(4-((1-(2-(4-((4-(4-クロロフェニル)-3,9-ジメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-ピラゾール-1-イル)エチル)ピペリジン-4-イル)アミノ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン;
3-(4-((1-(2-(4-((4-(4-クロロフェニル)-3,9-ジメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-ピラゾール-1-イル)エチル)ピペリジン-4-イル)メチル)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン;
4-((1-(2-(4-((4-(4-クロロフェニル)-3,9-ジメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-ピラゾール-1-イル)エチル)ピペリジン-4-イル)オキシ)-2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)イソインドリン-1,3-ジオン;
4-((1-(2-(4-((4-(4-クロロフェニル)-3,9-ジメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-ピラゾール-1-イル)エチル)ピペリジン-4-イル)アミノ)-2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)イソインドリン-1,3-ジオン;
4-((1-(2-(4-((4-(4-クロロフェニル)-3,9-ジメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-ピラゾール-1-イル)エチル)ピペリジン-4-イル)メチル)-2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)イソインドリン-1,3-ジオン;
3-(4-((1-(2-(4-(((S)-4-(4-クロロフェニル)-3,6,9-トリメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-ピラゾール-1-イル)エチル)ピペリジン-4-イル)オキシ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン;
3-(4-((1-(2-(4-(((S)-4-(4-クロロフェニル)-3,6,9-トリメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-ピラゾール-1-イル)エチル)ピペリジン-4-イル)アミノ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン;
3-(4-((1-(2-(4-(((S)-4-(4-クロロフェニル)-3,6,9-トリメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-ピラゾール-1-イル)エチル)ピペリジン-4-イル)メチル)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン;
4-((1-(2-(4-(((S)-4-(4-クロロフェニル)-3,6,9-トリメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-ピラゾール-1-イル)エチル)ピペリジン-4-イル)オキシ)-2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)イソインドリン-1,3-ジオン;
4-((1-(2-(4-(((S)-4-(4-クロロフェニル)-3,6,9-トリメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-ピラゾール-1-イル)エチル)ピペリジン-4-イル)アミノ)-2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)イソインドリン-1,3-ジオン;
4-((1-(2-(4-(((S)-4-(4-クロロフェニル)-3,6,9-トリメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-ピラゾール-1-イル)エチル)ピペリジン-4-イル)メチル)-2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)イソインドリン-1,3-ジオン;
3-(4-((4-(4-((4-(4-クロロフェニル)-3,9-ジメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-ピラゾール-1-イル)ブチル)アミノ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン;
3-(4-(4-(4-((4-(4-クロロフェニル)-3,9-ジメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-ピラゾール-1-イル)ブトキシ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン;
3-(4-((4-(4-(((S)-4-(4-クロロフェニル)-3,6,9-トリメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-ピラゾール-1-イル)ブチル)アミノ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン;
3-(4-(4-(4-(((S)-4-(4-クロロフェニル)-3,6,9-トリメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-ピラゾール-1-イル)ブトキシ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン;
3-(4-(5-(4-((4-(4-クロロフェニル)-3,9-ジメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-ピラゾール-1-イル)ペンチル)-5-フルオロ-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン;
3-(4-(5-(4-((4-(4-クロロフェニル)-3,9-ジメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-ピラゾール-1-イル)ペンチル)-6-フルオロ-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン;
3-(4-(5-(4-((4-(4-クロロフェニル)-3,9-ジメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-ピラゾール-1-イル)ペンチル)-7-フルオロ-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン;
3-(4-(4-(4-((4-(4-クロロフェニル)-3,9-ジメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-ピラゾール-1-イル)ブトキシ)-5-フルオロ-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン;
3-(4-(4-(4-((4-(4-クロロフェニル)-3,9-ジメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-ピラゾール-1-イル)ブトキシ)-6-フルオロ-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン;
3-(4-(4-(4-((4-(4-クロロフェニル)-3,9-ジメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-ピラゾール-1-イル)ブトキシ)-7-フルオロ-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン;
3-(4-((4-(4-((4-(4-クロロフェニル)-3,9-ジメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-ピラゾール-1-イル)ブチル)アミノ)-5-フルオロ-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン;
3-(4-((4-(4-((4-(4-クロロフェニル)-3,9-ジメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-ピラゾール-1-イル)ブチル)アミノ)-6-フルオロ-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン;
3-(4-((4-(4-((4-(4-クロロフェニル)-3,9-ジメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-ピラゾール-1-イル)ブチル)アミノ)-7-フルオロ-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン;
3-(4-((1-(2-(4-((4-(4-クロロフェニル)-3,9-ジメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-ピラゾール-1-イル)エチル)ピペリジン-4-イル)アミノ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン;
4-((1-(2-(4-((4-(4-クロロフェニル)-3,9-ジメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-ピラゾール-1-イル)エチル)ピペリジン-4-イル)アミノ)-2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)イソインドリン-1,3-ジオン;
3-(4-((1-(2-(4-((4-(4-クロロフェニル)-3,9-ジメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-ピラゾール-1-イル)エチル)ピペリジン-4-イル)オキシ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン;
4-((1-(2-(4-((4-(4-クロロフェニル)-3,9-ジメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-ピラゾール-1-イル)エチル)ピペリジン-4-イル)オキシ)-2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)イソインドリン-1,3-ジオン;
3-(4-((1-(2-(4-((4-(4-クロロフェニル)-3,9-ジメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-ピラゾール-1-イル)エチル)-1H-イミダゾール-4-イル)メトキシ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン;
3-(4-(((1-(2-(4-((4-(4-クロロフェニル)-3,9-ジメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-ピラゾール-1-イル)エチル)-1H-イミダゾール-4-イル)メチル)アミノ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン;
4-((1-(2-(4-((4-(4-クロロフェニル)-3,9-ジメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-ピラゾール-1-イル)エチル)-1H-イミダゾール-4-イル)メトキシ)-2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)イソインドリン-1,3-ジオン;
4-(((1-(2-(4-((4-(4-クロロフェニル)-3,9-ジメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-ピラゾール-1-イル)エチル)-1H-イミダゾール-4-イル)メチル)アミノ)-2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)イソインドリン-1,3-ジオン;
3-(4-((4-((4-((4-(4-クロロフェニル)-3,9-ジメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-ピラゾール-1-イル)メチル)ベンジル)オキシ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン;
3-(4-((4-((4-((4-(4-クロロフェニル)-3,9-ジメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-ピラゾール-1-イル)メチル)ベンジル)アミノ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン;
4-((4-((4-((4-(4-クロロフェニル)-3,9-ジメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-ピラゾール-1-イル)メチル)ベンジル)オキシ)-2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)イソインドリン-1,3-ジオン;
4-((4-((4-((4-(4-クロロフェニル)-3,9-ジメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-ピラゾール-1-イル)メチル)ベンジル)アミノ)-2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)イソインドリン-1,3-ジオン;
3-(5-(4-(4-(((S)-4-(4-クロロフェニル)-3,6,9-トリメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-ピラゾール-1-イル)ブトキシ)-2-メチル-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)ピペリジン-2,6-ジオン;
3-(5-((4-(4-(((S)-4-(4-クロロフェニル)-3,6,9-トリメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-ピラゾール-1-イル)ブチル)アミノ)-2-メチル-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)ピペリジン-2,6-ジオン;
3-(5-(5-(4-(((S)-4-(4-クロロフェニル)-3,6,9-トリメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-ピラゾール-1-イル)ペンチル)-2-メチル-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)ピペリジン-2,6-ジオン;
3-(5-(5-(4-(((S)-4-(4-クロロフェニル)-3,6,9-トリメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-ピラゾール-1-イル)ペンタ-1-イン-1-イル)-2-メチル-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)ピペリジン-2,6-ジオン;
3-(5-(4-(4-((4-(4-クロロフェニル)-3,9-ジメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-ピラゾール-1-イル)ブトキシ)-2-メチル-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)ピペリジン-2,6-ジオン;
3-(5-((4-(4-((4-(4-クロロフェニル)-3,9-ジメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-ピラゾール-1-イル)ブチル)アミノ)-2-メチル-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)ピペリジン-2,6-ジオン;
3-(5-(5-(4-((4-(4-クロロフェニル)-3,9-ジメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-ピラゾール-1-イル)ペンチル)-2-メチル-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)ピペリジン-2,6-ジオン;
3-(5-(5-(4-((4-(4-クロロフェニル)-3,9-ジメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-ピラゾール-1-イル)ペンタ-1-イン-1-イル)-2-メチル-4-オキソキナゾリン-3(4H)-イル)ピペリジン-2,6-ジオン;
3-(4-(((1-((5-(((S)-4-(4-クロロフェニル)-3,6,9-トリメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)ピリジン-2-イル)メチル)ピペリジン-4-イル)メチル)アミノ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン;
3-(4-(((1-((6-(((S)-4-(4-クロロフェニル)-3,6,9-トリメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)ピリジン-3-イル)メチル)アゼチジン-3-イル)メチル)アミノ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン;
4-((1-(2-(4-((4-(4-クロロフェニル)-3,9-ジメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-ピラゾール-1-イル)エチル)ピペリジン-4-イル)オキシ)-2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)イソインドリン-1,3-ジオン;
3-(4-((1-(2-(4-((4-(4-クロロフェニル)-3,9-ジメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-ピラゾール-1-イル)エチル)-1H-イミダゾール-4-イル)メトキシ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン;
3-(4-((1-(3-(4-((4-(4-クロロフェニル)-3,9-ジメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロピル)ピペリジン-4-イル)アミノ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン;
4-((1-(3-(4-((4-(4-クロロフェニル)-3,9-ジメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロピル)ピペリジン-4-イル)オキシ)-2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)イソインドリン-1,3-ジオン;
3-(4-((1-(3-(4-((4-(4-クロロフェニル)-3,9-ジメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロピル)-1H-イミダゾール-4-イル)メトキシ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン;
3-(4-((1-(4-(4-((4-(4-クロロフェニル)-3,9-ジメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-ピラゾール-1-イル)ブチル)ピペリジン-4-イル)アミノ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン;
4-((1-(4-(4-((4-(4-クロロフェニル)-3,9-ジメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-ピラゾール-1-イル)ブチル)ピペリジン-4-イル)オキシ)-2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)イソインドリン-1,3-ジオン;
3-(4-(((1-(2-(4-((4-(4-クロロフェニル)-3,9-ジメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-ピラゾール-1-イル)エチル)-1H-イミダゾール-4-イル)メチル)アミノ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン;
3-(4-(((1-(3-(4-((4-(4-クロロフェニル)-3,9-ジメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロピル)-1H-イミダゾール-4-イル)メチル)アミノ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン;
3-(4-(((1-(4-(4-((4-(4-クロロフェニル)-3,9-ジメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-ピラゾール-1-イル)ブチル)-1H-イミダゾール-4-イル)メチル)アミノ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン;
3-(4-((4-((4-(((S)-4-(4-クロロフェニル)-3,6,9-トリメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-ピラゾール-1-イル)メチル)シクロヘキシル)アミノ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン;
3-(4-((3-((4-(((S)-4-(4-クロロフェニル)-3,6,9-トリメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-ピラゾール-1-イル)メチル)シクロブチル)アミノ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン;
3-(4-(((1-(2-(4-(((S)-4-(4-クロロフェニル)-3,6,9-トリメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-ピラゾール-1-イル)エチル)ピペリジン-4-イル)メチル)アミノ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン;
3-(4-(((1-(2-(4-(((S)-4-(4-クロロフェニル)-3,6,9-トリメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-ピラゾール-1-イル)エチル)アゼチジン-3-イル)メチル)アミノ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン;
3-(4-((1-(2-(4-(((S)-4-(4-クロロフェニル)-3,6,9-トリメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-ピラゾール-1-イル)エチル)アゼチジン-3-イル)アミノ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン;
3-(4-((1-(3-(4-(((S)-4-(4-クロロフェニル)-3,6,9-トリメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロピル)アゼチジン-3-イル)アミノ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン;
3-(4-(5-(4-((4-(4-クロロフェニル)-3,9-ジメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-ピラゾール-1-イル)ペンタ-1-イン-1-イル)-7-フルオロ-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン;
3-(4-((4-(4-((4-(4-クロロフェニル)-3,9-ジメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-ピラゾール-1-イル)ブチル)アミノ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン;
4-((4-(4-((4-(4-クロロフェニル)-3,9-ジメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-ピラゾール-1-イル)ブチル)アミノ)-2-(3-フルオロ-2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)イソインドリン-1,3-ジオン;
3-(4-((4-(4-(((S)-4-(4-クロロフェニル)-3,6,9-トリメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-ピラゾール-1-イル)ブチル)アミノ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン;
3-(4-(4-(4-((4-(4-クロロフェニル)-3,9-ジメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-ピラゾール-1-イル)ブトキシ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン;
3-(4-(4-(4-(((S)-4-(4-クロロフェニル)-3,6,9-トリメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-ピラゾール-1-イル)ブトキシ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン;
3-(4-((1-(3-(4-((4-(4-クロロフェニル)-3,9-ジメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロピル)ピペリジン-4-イル)アミノ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン;
3-(4-((1-(4-(4-((4-(4-クロロフェニル)-3,9-ジメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-ピラゾール-1-イル)ブチル)ピペリジン-4-イル)アミノ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン;
3-(4-(((1-(2-(4-((4-(4-クロロフェニル)-3,9-ジメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-ピラゾール-1-イル)エチル)-1H-イミダゾール-4-イル)メチル)アミノ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン;
3-(4-(((1-(3-(4-((4-(4-クロロフェニル)-3,9-ジメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロピル)-1H-イミダゾール-4-イル)メチル)アミノ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン;
3-(4-(((1-(4-(4-((4-(4-クロロフェニル)-3,9-ジメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-ピラゾール-1-イル)ブチル)-1H-イミダゾール-4-イル)メチル)アミノ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン;
4-((1-(2-(4-((4-(4-クロロフェニル)-3,9-ジメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-ピラゾール-1-イル)エチル)-1H-イミダゾール-4-イル)メトキシ)-2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)イソインドリン-1,3-ジオン;
3-(4-((1-(2-(4-((4-(4-クロロフェニル)-3,9-ジメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-ピラゾール-1-イル)エチル)-1H-イミダゾール-4-イル)メトキシ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン;
4-((1-(3-(4-((4-(4-クロロフェニル)-3,9-ジメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロピル)-1H-イミダゾール-4-イル)メトキシ)-2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)イソインドリン-1,3-ジオン;
3-(4-((1-(3-(4-((4-(4-クロロフェニル)-3,9-ジメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロピル)-1H-イミダゾール-4-イル)メトキシ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン;
5-(5-(4-((4-(4-クロロフェニル)-3,9-ジメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-ピラゾール-1-イル)ペンタ-1-イン-1-イル)-2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)イソインドリン-1,3-ジオン;
5-(5-(4-(((S)-4-(4-クロロフェニル)-3,6,9-トリメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-ピラゾール-1-イル)ペンタ-1-イン-1-イル)-2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)イソインドリン-1,3-ジオン;
4-(5-(4-((4-(4-クロロフェニル)-3,9-ジメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-ピラゾール-1-イル)ペンタ-1-イン-1-イル)-2-(2-オキソピペリジン-3-イル)イソインドリン-1,3-ジオン;
4-(5-(4-(((S)-4-(4-クロロフェニル)-3,6,9-トリメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-ピラゾール-1-イル)ペンタ-1-イン-1-イル)-2-(2-オキソピペリジン-3-イル)イソインドリン-1,3-ジオン;
4-(5-(4-((4-(4-クロロフェニル)-3,9-ジメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-ピラゾール-1-イル)ペンタ-1-イン-1-イル)-2-(6-メチル-2-オキソピペリジン-3-イル)イソインドリン-1-オン;
4-(5-(4-(((S)-4-(4-クロロフェニル)-3,6,9-トリメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-ピラゾール-1-イル)ペンタ-1-イン-1-イル)-2-(6-メチル-2-オキソピペリジン-3-イル)イソインドリン-1-オン;
4-(5-(4-((4-(4-クロロフェニル)-3,9-ジメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-ピラゾール-1-イル)ペンタ-1-イン-1-イル)-2-(6-オキソピペリジン-3-イル)イソインドリン-1,3-ジオン;
4-((4-(4-((4-(4-クロロフェニル)-3,9-ジメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-ピラゾール-1-イル)ブチル)アミノ)-2-(6-オキソピペリジン-3-イル)イソインドリン-1,3-ジオン;
3-(4-アミノ-1-オキソイソインドリン-2-イル)-1-(4-(4-(((S)-4-(4-クロロフェニル)-3,6,9-トリメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-ピラゾール-1-イル)ブチル)ピペリジン-2,6-ジオン;
3-(4-(5-(5-(((S)-4-(4-クロロフェニル)-3,6,9-トリメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)ピリジン-2-イル)ペンタ-1-イン-1-イル)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン;
3-(4-(((1-((6-((4-(4-クロロフェニル)-3,9-ジメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)ピリジン-3-イル)メチル)ピペリジン-4-イル)メチル)アミノ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン;
3-(4-(((1-((6-(((S)-4-(4-クロロフェニル)-3,6,9-トリメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)ピリジン-3-イル)メチル)ピペリジン-4-イル)メチル)アミノ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン;
3-(4-(((1-((5-(((S)-4-(4-クロロフェニル)-3,6,9-トリメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)ピリジン-2-イル)メチル)ピペリジン-4-イル)メチル)アミノ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン;
3-(4-(((1-((6-(((S)-4-(4-クロロフェニル)-3,6,9-トリメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)ピリジン-3-イル)メチル)アゼチジン-3-イル)メチル)アミノ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン;
3-(4-(((1S,4r)-4-((4-(((S)-4-(4-クロロフェニル)-3,6,9-トリメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-ピラゾール-1-イル)メチル)シクロヘキシル)アミノ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン;
3-(4-(((1R,4s)-4-((4-(((S)-4-(4-クロロフェニル)-3,6,9-トリメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-ピラゾール-1-イル)メチル)シクロヘキシル)アミノ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン;
3-(4-(((1S,3r)-3-((4-(((S)-4-(4-クロロフェニル)-3,6,9-トリメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-ピラゾール-1-イル)メチル)シクロブチル)アミノ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン;
3-(4-(((1-(2-(4-(((S)-4-(4-クロロフェニル)-3,6,9-トリメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-ピラゾール-1-イル)エチル)ピペリジン-4-イル)メチル)アミノ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン;
3-(4-(((1-(2-(4-(((S)-4-(4-クロロフェニル)-3,6,9-トリメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-ピラゾール-1-イル)エチル)アゼチジン-3-イル)メチル)アミノ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン;
3-(4-(((1-(3-(4-(((S)-4-(4-クロロフェニル)-3,6,9-トリメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロピル)アゼチジン-3-イル)メチル)アミノ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン;
3-(4-((1-(3-(4-(((S)-4-(4-クロロフェニル)-3,6,9-トリメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロピル)アゼチジン-3-イル)アミノ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン;
4-(4-(3-(4-(((S)-4-(4-クロロフェニル)-3,6,9-トリメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロピル)ピペラジン-1-イル)-2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)イソインドリン-1,3-ジオン;
3-(5-(5-(4-(((S)-4-(4-クロロフェニル)-3,6,9-トリメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-ピラゾール-1-イル)ペンタ-1-イン-1-イル)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン;
3-(5-(5-(4-(((S)-4-(4-クロロフェニル)-3,6,9-トリメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-ピラゾール-1-イル)ペンチル)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン;
3-(4-(4-(6-((4-(4-クロロフェニル)-3,9-ジメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)ピリジン-3-イル)ブタ-1-イン-1-イル)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン;
3-(4-(4-(6-(((S)-4-(4-クロロフェニル)-3,6,9-トリメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)ピリジン-3-イル)ブタ-1-イン-1-イル)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン;
4-(4-(2-(4-(((S)-4-(4-クロロフェニル)-3,6,9-トリメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-ピラゾール-1-イル)エチル)ピペラジン-1-イル)-2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)イソインドリン-1,3-ジオン;
3-(5-((4-(4-(((S)-4-(4-クロロフェニル)-3,6,9-トリメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-ピラゾール-1-イル)ブチル)アミノ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン;
3-(5-((3-(4-(((S)-4-(4-クロロフェニル)-3,6,9-トリメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロピル)アミノ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン;
3-(4-((2-(2-(2-(4-(((S)-4-(4-クロロフェニル)-3,6,9-トリメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-ピラゾール-1-イル)エトキシ)エトキシ)エチル)アミノ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン;
3-(4-((1-(3-(4-(((S)-4-(4-クロロフェニル)-3,6,9-トリメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロピル)ピペリジン-4-イル)アミノ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン;
2-((6S)-4-(4-クロロフェニル)-2-((1-(3-(4-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-4-イル)アミノ)ピペリジン-1-イル)プロピル)-1H-ピラゾール-4-イル)エチニル)-3,9-ジメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-6-イル)アセトアミド;
2-((6S)-4-(4-クロロフェニル)-2-((1-(3-(4-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-4-イル)アミノ)ピペリジン-1-イル)プロピル)-1H-ピラゾール-4-イル)エチニル)-3,9-ジメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-6-イル)-N-エチルアセトアミド;
3-(4-((1-(3-(4-(((S)-4-(4-クロロフェニル)-3,9-ジメチル-6-(2-(4-メチルピペラジン-1-イル)-2-オキソエチル)-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロピル)ピペリジン-4-イル)アミノ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン;
2-((6S)-4-(4-クロロフェニル)-2-((1-(3-(4-((2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-4-イル)アミノ)ピペリジン-1-イル)プロピル)-1H-ピラゾール-4-イル)エチニル)-3,9-ジメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-6-イル)-N-(4-ヒドロキシフェニル)アセトアミド;
tert-ブチル 2-((6S)-4-(4-クロロフェニル)-2-((1-(2-(2-(2-((3-(2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-4-イル)プロパ-2-イン-1-イル)オキシ)エトキシ)エトキシ)エチル)-1H-ピラゾール-4-イル)エチニル)-3,9-ジメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-6-イル)アセテート;
2-((6S)-4-(4-クロロフェニル)-2-((1-(2-(2-(2-((3-(2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリン-4-イル)プロパ-2-イン-1-イル)オキシ)エトキシ)エトキシ)エチル)-1H-ピラゾール-4-イル)エチニル)-3,9-ジメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-6-イル)アセトアミド;
3-(4-(3-(2-(2-(2-(4-(((S)-4-(4-クロロフェニル)-3,6,9-トリメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-ピラゾール-1-イル)エトキシ)エトキシ)エトキシ)プロパ-1-イン-1-イル)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン;
3-(4-(3-(2-(2-(2-(4-(((S)-4-(4-クロロフェニル)-3,9-ジメチル-6-(2-(4-メチルピペラジン-1-イル)-2-オキソエチル)-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-ピラゾール-1-イル)エトキシ)エトキシ)エトキシ)プロパ-1-イン-1-イル)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオン;
(2S,4R)-1-((S)-2-(tert-ブチル)-17-(4-(((S)-4-(4-クロロフェニル)-3,6,9-トリメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-ピラゾール-1-イル)-4-オキソ-6,9,12,15-テトラオキサ-3-アザヘプタデカノイル)-4-ヒドロキシ-N-((S)-1-(4-(4-メチルチアゾール-5-イル)フェニル)エチル)ピロリジン-2-カルボキサミド;
(2S,4R)-1-((S)-2-(2-(3-(4-(((S)-4-(4-クロロフェニル)-3,6,9-トリメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロポキシ)アセトアミド)-3,3-ジメチルブタノイル)-4-ヒドロキシ-N-((S)-1-(4-(4-メチルチアゾール-5-イル)フェニル)エチル)ピロリジン-2-カルボキサミド;
(2S,4R)-1-((S)-2-(tert-ブチル)-14-(4-(((S)-4-(4-クロロフェニル)-3,6,9-トリメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-ピラゾール-1-イル)-4-オキソ-6,9,12-トリオキサ-3-アザテトラデカノイル)-4-ヒドロキシ-N-((S)-1-(4-(4-メチルチアゾール-5-イル)フェニル)エチル)ピロリジン-2-カルボキサミド;
(2S,4R)-1-((S)-2-(2-(2-(2-(4-(((S)-4-(4-クロロフェニル)-3,6,9-トリメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-ピラゾール-1-イル)エトキシ)エトキシ)アセトアミド)-3,3-ジメチルブタノイル)-4-ヒドロキシ-N-((S)-1-(4-(4-メチルチアゾール-5-イル)フェニル)エチル)ピロリジン-2-カルボキサミド;
(S)-4-((S)-2-(2-(3-(4-(((S)-4-(4-クロロフェニル)-3,6,9-トリメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロポキシ)アセトアミド)-3,3-ジメチルブタノイル)-N-((S)-1-(4-(4-メチルチアゾール-5-イル)フェニル)エチル)モルホリン-3-カルボキサミド;
(2S,4R)-1-((S)-2-(2-(3-(4-(((S)-4-(4-クロロフェニル)-3,6,9-トリメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロポキシ)アセトアミド)-3,3-ジメチルブタノイル)-4-フルオロ-N-((S)-1-(4-(4-メチルチアゾール-5-イル)フェニル)エチル)ピロリジン-2-カルボキサミド;
(2S,4R)-1-((S)-2-(2-(3-(4-(((S)-4-(4-クロロフェニル)-3,6,9-トリメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロポキシ)アセトアミド)-3,3-ジメチルブタノイル)-4-ヒドロキシ-N-((S)-1-(4-(4-メチルチアゾール-5-イル)フェニル)エチル)ピロリジン-4-d-2-カルボキサミド; および
(2S,4R)-1-((S)-2-(2-(3-(4-(((S)-4-(4-クロロフェニル)-3,6,9-トリメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-2-イル)エチニル)-1H-ピラゾール-1-イル)プロポキシ)アセトアミド)-3,3-ジメチルブタノイル)-4-ヒドロキシ-4-メチル-N-((S)-1-(4-(4-メチルチアゾール-5-イル)フェニル)エチル)ピロリジン-2-カルボキサミド
からなる群より選択される、請求項1に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物。 - 請求項1〜16のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは水和物と、薬学的に許容される担体とを含む、薬学的組成物。
- がん、慢性自己免疫障害、炎症性状態、増殖性障害、敗血症、またはウイルス感染症の処置における使用のための、請求項17に記載の薬学的組成物。
- がんの処置における使用のための、請求項18に記載の薬学的組成物。
- 前記がんが、急性単球性白血病、急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、慢性リンパ球性白血病、混合型白血病、NUT正中線がん、多発性骨髄腫、小細胞肺がん、神経芽腫、バーキットリンパ腫、子宮頸がん、食道がん、卵巣がん、結腸直腸がん、前立腺がん、および乳がんからなる群より選択される、請求項19に記載の薬学的組成物。
- 請求項1〜16のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、水和物、もしくは溶媒和物と、がん、慢性自己免疫障害、炎症性状態、増殖性障害、敗血症、またはウイルス感染症を有する患者に該化合物またはその薬学的に許容される塩、水和物、もしくは溶媒和物を投与するための説明書とを含む、キット。
- 前記患者ががんを有する、請求項21に記載のキット。
- 前記がんが、急性単球性白血病、急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、慢性リンパ球性白血病、混合型白血病、NUT正中線がん、多発性骨髄腫、小細胞肺がん、神経芽腫、バーキットリンパ腫、子宮頸がん、食道がん、卵巣がん、結腸直腸がん、前立腺がん、および乳がんからなる群より選択される、請求項22に記載のキット。
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