JP2019048884A5 - - Google Patents

Claims (15)

1. 組成物の総重量に基づく１重量％〜５０重量％の薬学的活性剤；
   組成物の総重量に基づく２５重量％〜８０重量％のスクロースアセテートイソブチレート；
   組成物の総重量に基づく１重量％〜５０重量％の、アルコキシ末端基を含む乳酸系ポリマーであって、ここで、乳酸系ポリマーは、１０００ダルトン〜３０，０００ダルトンの重量平均分子量を有し、ここで、乳酸系ポリマーは、乳酸とグリコール酸のモル比が１００：０〜４０：６０を有するポリ（乳酸）（グリコール酸）を含み；および
   組成物の総重量に基づく１０重量％〜６０重量％の炭酸プロピレン；
   を含む組成物であって、
   ここで、該組成物は、（ｉ）薬学的活性剤を含む粒子であって、該粒子は、レーザー回折により測定された０．１マイクロメートル〜１００マイクロメートルの中心粒径を有する粒子、（ｉｉ）スクロースアセテートイソブチレート、（ｉｉｉ）アルコキシ末端基を含む乳酸系ポリマー、および（ｉｖ）炭酸プロピレン、を組み合わせて得られうる、組成物。
2. 薬学的活性剤が、２５℃において、組成物中１０ｍｇ／ｍｌ未満の溶解度を有する、請求項１に記載の組成物。
3. スクロースアセテートイソブチレートが、組成物の総重量に基づき３０重量％〜６０重量％で存在する、請求項１又は２に記載の組成物。
4. 乳酸系ポリマーが、組成物の総重量に基づき５重量％〜３０重量％で存在する、請求項１〜３のいずれか１項に記載の組成物。
5. ポリ（乳酸）（グリコール酸）が、乳酸とグリコール酸のモル比が９５：５〜６０：４０を有する、請求項１〜４のいずれか１項に記載の組成物。
6. 炭酸プロピレンが、組成物の総重量に基づき１０重量％〜４０重量％で存在する、請求項１〜５のいずれか１項に記載の組成物。
7. 組成物が、ガンマ線で照射された組成物である、請求項１〜６のいずれか１項に記載の組成物。
8. ２５℃、５０ｓ^−１剪断速度で５０００ｃＰ未満の粘度を有する、請求項１〜７のいずれか１項に記載の組成物。
9. 組成物が、更に、増粘剤、抗酸化剤、防腐剤及び粒子安定剤から選択される少なくとも１つを含む、請求項１〜８のいずれか１項に記載の組成物。
10. ２ｍＬの組成物が直立型（upright）２ｍＬバイアル瓶に１０ヶ月間５℃で保管される場合、初期濃度で除算した最高濃度と最低濃度との差は、３５％未満であり、
    最高濃度は、１０ヶ月の保管後での直立型２ｍＬバイアル瓶中の組成物の最高１０％の薬学的活性剤の濃度であり、
    最低濃度は、１０ヶ月の貯蔵後での直立型２ｍＬバイアル瓶中の組成物の最低１０％の薬学的活性剤の濃度であり、そして
    初期濃度は、１０ヶ月の貯蔵前の組成物の薬学的活性剤濃度である、
    請求項１〜９のいずれか１項に記載の組成物。
11. 初期濃度で除算した最高濃度と最低濃度との差が１５％未満である、請求項１０に記載の組成物。
12. 初期濃度で除算した最高濃度と最低濃度との差が１０％未満である、請求項１０に記載の組成物。
13. 乳酸系ポリマーが、８〜２４の炭素よりなるアルコキシ末端基を含む、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の組成物。
14. 薬学的活性剤が、抗ウイルス剤である、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の組成物。
15. 薬学的活性剤が、組成物中に懸濁されている、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の組成物。