RU2004117848A

RU2004117848A - Система продолжительного высвобождения растворимого лекарственного средства

Info

Publication number: RU2004117848A
Application number: RU2004117848/15A
Authority: RU
Inventors: Виктори РОДЖЕРС (US); Виктория РОДЖЕРС; Филип Дж. М. ДОР (US); Филип Дж. М. ДОР; Джозеф А. ФИКС (US); Джозеф А. ФИКС; Хироюки КОДЗИМА (JP); Хироюки КОДЗИМА; Казухиро САКО (JP); Казухиро САКО
Original assignee: Яманоути Фарма Текнолоджиз, Инк. (Us); Яманоути Фарма Текнолоджиз, Инк.; Яманоути Фармасьютикал Ко.,Лтд ( Jp)
Priority date: 2001-11-13
Filing date: 2002-11-12
Publication date: 2005-05-27
Also published as: WO2003041656A2; EP1443901A4; KR20100123779A; KR20050044424A; CN1612726A; WO2003041656A3; AU2002348279C1; CN100534531C; CA2466657C; EP1443901A2; PL374280A1; AU2002348279B2; KR101132969B1; JP2005508995A; MXPA04004544A; RU2322263C2; KR101016619B1; JP2011068700A; JP4882200B2; CA2466657A1

Claims

1. Пероральный фармацевтический состав с замедленным высвобождением, включающий мицеллообразующее лекарственное средства, имеющее заряд, и по меньшей мере один полимер, имеющий противоположный заряд.

2. Фармацевтический состав по п.1, в котором названное мицеллообразующее лекарственное средство является водорастворимым лекарственным средством.

3. Фармацевтический состав по п.2, в котором названное мицеллообразующее лекарственное средство имеет положительный заряд при физиологическом рН.

4. Фармацевтический состав по п.2, в котором названное мицеллообразующее лекарственное средство имеет отрицательный заряд при физиологическом рН.

5. Фармацевтический состав по п.2, в котором названное мицеллообразующее лекарственное средство является основным лекарственным средством.

6. Фармацевтический состав по п.1, в котором названное мицеллообразующее лекарственное средство является членом, выбранным из группы, состоящей из антидепрессанта, блокирующего β-адренорецептор агента, анестетика, антигистаминного агента, фенотиазина, транквилизатора, противобактериального агента, антибиотика, противовоспалительного средства, аналгетика, жаропонижающего средства и диуретика.

7. Фармацевтический состав по п.3, в котором указанный по меньшей мере один полимер имеет отрицательный заряд.

8. Фармацевтический состав по п.7, в котором указанный по меньшей мере один полимер имеет карбоксильную группу.

9. Фармацевтический состав по п.8, в котором указанный по меньшей мере один полимер выбирают из группы, состоящей из полиакриловой кислоты, полиметакриловой кислоты, сополимера метилметакрилата с метакриловой кислотой, карбоксиметилцеллюлозы, альгинатов, ксантановой камеди, геллановой камеди, гуаровой камеди, смолы рожкового дерева и гиалуроновой кислоты.

10. Фармацевтический состав по п.9, в котором указанный по меньшей мере одним полимером является полиакриловая кислота.

11. Фармацевтический состав по п.9, в котором указанный другой полимер имеет сульфатную группу.

12. Фармацевтический состав по п.11, в котором указанный другой полимер выбирают из группы, состоящей из каррагинана и декстран-сульфата.

13. Фармацевтический состав по п.7, в котором степень гелеобразования состава равна по меньшей мере приблизительно 70%.

14. Фармацевтический состав с замедленным высвобождением, содержащий

(I) мицеллообразующее лекарственное средство, являющееся водорастворимым лекарственным средством, имеющим положительный заряд при физиологическом рН,

(II) полиакриловую кислоту,

и дополнительно при необходимости содержащий

(III) образующее гидрогель полимерное вещество, и

(IV) гидрофильную основу.

15. Фармацевтический состав по п.14, в котором степень гелеобразования состава равна по меньшей мере приблизительно 70%.

16. Фармацевтический состав по п.14, в котором образующее гидрогель полимерное вещество представлено одним или более, имеющими средневязкостную молекулярную массу 2000000 или выше и/или вязкость в 1%-ном водном растворе (25°С) 1000 сП или выше.

17. Фармацевтический состав по п.16, в котором образующее гидрогель полимерное вещество содержит по меньшей мере один тип полиэтиленоксида.

18. Фармацевтический состав по п.14, в котором названная выше гидрофильная основа представлена одним, двумя или более видами, обладающими такой растворимостью, что для растворения 1 г основы требуется 5 мл или меньше воды.

19. Фармацевтический состав по п.18, в котором названная выше гидрофильная основа представлена одним, двумя или более видами, выбранными из группы, в которую входят полиэтиленгликоль, сахароза и лактулоза.

20. Фармацевтический состав по п.14, который дополнительно содержит (V) по меньшей мере один полимер, содержащий сульфатную группу.

21. Фармацевтический состав по п.20, в котором названный полимер выбирают из группы, состоящей из каррагинана и декстран-сульфата.

22. Фармацевтический состав по п.20, в котором степень гелеобразования состава равна по меньшей мере приблизительно 70%.

23. Фармацевтический состав по п.20, в котором образующее гидрогель полимерное вещество представлено одним или более, имеющими средневязкостную молекулярную массу 2000000 или выше и/или вязкость в 1%-ном водном растворе (25°С) 1000 спз или выше.

24. Фармацевтический состав по п.23, в котором образующее гидрогель полимерное вещество содержит по меньшей мере один тип полиэтиленоксида.

25. Фармацевтический состав по п.20, в котором указанная гидрофильная основа представлена одним, или двумя, или более видами, обладающими такой растворимостью, что для растворения 1 г основы требуется 5 мл или меньше воды.

26. Фармацевтический состав по п.25, в котором указанная гидрофильная основа представлена одной, или двумя, или более, выбранными из группы, состоящей из полиэтиленгликоля, сахарозы и лактулозы.

27. Фармацевтический состав по п.14, в котором содержится приблизительно от 10 до 75 мас.% названного лекарственного средства, от примерно 5 до примерно 50 мас.% полиакриловой кислоты, от примерно 10 до примерно 90 мас.% образующего гидрогель полимерного вещества и от примерно 5 до примерно 60 мас.% гидрофильной основы.

28. Фармацевтический состав по п.20, в котором содержится приблизительно от 10 до 75 мас.% названного лекарственного средства, от примерно 5 до примерно 50 мас.% полиакриловой кислоты, от примерно 10 до примерно 90 мас.% образующего гидрогель полимерного вещества, от примерно 5 до примерно 60 мас.% гидрофильной основы и от примерно 5 до примерно 50 мас.% полимера, имеющего сульфатную группу.

29. Фармацевтический состав по п.4, в котором указанный по меньшей мере один полимер имеет положительный заряд.

30. Фармацевтический состав по п.29, в котором указанный по меньшей мере один полимер, имеющий положительный заряд, выбирают из группы, состоящей из полиэтиленимина, хитозана, поливинилпиридиний-бромида и полидиметиламиноэтилметакрилата.

31. Способ продления высвобождения мицеллообразующего лекарственного средства, который включает пероральное введение фармацевтического состава, содержащего обладающее зарядом мицеллообразующее лекарственное средство и по меньшей мере один полимер, имеющий противоположный заряд, продлевая таким образом высвобождение указанного мицеллообразующего лекарственного средства.

32. Способ по п.31, в котором указанным мицеллообразующим лекарственным средством является водорастворимое лекарственное средство.

33. Способ по п.32, в котором указанное мицеллообразующее лекарственное средство имеет положительный заряд при физиологическом рН.

34. Способ по п.32, в котором указанное мицеллообразующее лекарственное средство имеет отрицательный заряд при физиологическом рН.

35. Способ по п.31, в котором указанное мицеллообразующее лекарство является членом, выбранным из группы, состоящей из антидепрессанта, блокирующего β-адренорецептор агента, анестетика, антигистаминного агента, фенотиазина, транквилизатора, противобактериального агента, антибиотика, противовоспалительного средства, аналгетика, жаропонижающего средства и диуретика.

36. Способ по п.33, в котором указанный по меньшей мере один полимер имеет отрицательный заряд.

37. Способ по п.36, в котором указанный по меньшей мере один полимер имеет карбоксильную группу.

38. Способ по п.37, в котором указанный по меньшей мере один полимер выбирают из группы, состоящей из полиакриловой кислоты, полиметакриловой кислоты, сополимера метилметакрилата с метакриловой кислотой, карбоксиметилцеллюлозы, альгинатов, ксантановой камеди, геллановой смолы, гуаровой камеди, смолы рожкового дерева и гиалуроновой кислоты.

39. Способ по п.38, в котором указанный по меньшей мере один полимер, имеющий отрицательный заряд, является полиакриловой кислотой.

40. Способ по п.36, в котором указанный по меньшей мере один полимер имеет сульфатную группу.

41. Способ по п.40, в котором указанный по меньшей мере один полимер выбирают из группы, состоящей из каррагинана и декстран-сульфата.

42. Способ продления высвобождения мицеллообразующего лекарственного средства, включающий пероральное введение фармацевтического состава, содержащего

(I) мицеллообразующее лекарственное средство, являющееся водорастворимым основным лекарственным средством, имеющим положительный заряд при физиологическом рН,

(II) полиакриловую кислоту,

и дополнительно, при необходимости, содержащего

(IV) гидрофильную основу,

продлевая таким образом высвобождение указанного мицеллообразующего лекарства.

43. Способ по п.42, в котором указанный выше состав дополнительно содержит (V) по меньшей мере один полимер, содержащий сульфатную группу, продлевая таким образом высвобождение указанного мицеллообразующего лекарственного средства.