JP2018515463A5

JP2018515463A5 -

Info

Publication number: JP2018515463A5
Application number: JP2017556170A
Authority: JP
Filing date: 2016-04-21
Publication date: 2019-05-30
Anticipated expiration: 2036-04-21

Description

本発明は、以下の実施形態を包含する。
（実施形態１）
非アルコール性脂肪性肝炎を予防及び/又は治療するための式(I)

(式中、R ₂ 及びR ₃ は、R ₂ 及びR ₃ が同時に水素にはならないという条件で、独立して水素原子、並びに直鎖、分岐及び/又は環状C ₁ 〜C ₆ アルキル基の群から選択され、
Xは、カルボン酸又はその誘導体であって、該誘導体は、カルボン酸エステル、グリセリド、又はリン脂質である)
の化合物、又はその薬学的に許容される塩、溶媒和物、若しくはそのような塩の溶媒和物。
（実施形態２）
R ₂ 及びR ₃ が、独立して水素原子、メチル基、エチル基、n-プロピル基、及びイソプロピル基から選択される、実施形態1に記載の使用のための実施形態1に記載の化合物。
（実施形態３）
R ₂ 及びR ₃ が、独立してC ₁ 〜C ₆ アルキル基から選択される、実施形態1に記載の使用のための実施形態1に記載の化合物。
（実施形態４）
R ₂ 及びR ₃ がエチル基である、実施形態1に記載の使用のための実施形態1から3のいずれか一項に記載の化合物。
（実施形態５）
Xがカルボン酸である、実施形態1に記載の使用のための実施形態1に記載の化合物。
（実施形態６）
XがC ₁ 〜C ₆ アルキルエステルである、実施形態1に記載の使用のための実施形態1に記載の化合物。
（実施形態７）
Xが、メチルエステル、エチルエステル、イソプロピルエステル、n-ブチルエステル、及びtert-ブチルエステルの群から選択される、実施形態1に記載の使用のための実施形態1又は6に記載の化合物。
（実施形態８）
Xが、メチルエステル及びエチルエステルから選択される、実施形態1に記載の使用のための実施形態1、6又は7に記載の化合物。
（実施形態９）
Xが、トリグリセリド、1,2-ジグリセリド、1,3-ジグリセリド、1-モノグリセリド、及び2-モノグリセリドから選択されるグリセリドである、実施形態1に記載の使用のための実施形態1に記載の化合物。
（実施形態１０）
前記化合物が、エナンチオマー、ジアステレオマー、又はそれらの混合物の形態で存在する、実施形態1に記載の使用のための実施形態1から9のいずれか一項に記載の化合物。
（実施形態１１）
前記化合物が、そのR形態、そのS形態、又はラセミ形態で存在する、実施形態1に記載の使用のための実施形態10に記載の化合物。
（実施形態１２）
R ₂ 及びR ₃ がエチル基であり、Xがカルボン酸である、実施形態1に記載の使用のための実施形態1に記載の化合物。
（実施形態１３）
前記化合物が、用量当たり約5mg〜約2gの間の用量で投与される、実施形態1に記載の使用のための実施形態1から12のいずれか一項に記載の化合物。
（実施形態１４）
前記化合物が、用量当たり約200mg〜約800mgの間の用量で投与される、実施形態1に記載の使用のための実施形態2から13のいずれか一項に記載の化合物。
（実施形態１５）
前記化合物が、1日1回投与される、実施形態1に記載の使用のための実施形態1から14のいずれか一項に記載の化合物。
（実施形態１６）
前記化合物が、経口投与のための医薬組成物として製剤化される、実施形態1に記載の使用のための実施形態1から15のいずれか一項に記載の化合物。
（実施形態１７）
前記医薬組成物が、ゼラチンカプセル又は錠剤の形態である、実施形態1に記載の使用のための実施形態16に記載の化合物。
（実施形態１８）
前記医薬組成物が、少なくとも1種の結合材、賦形剤、希釈剤、又はそれらの任意の組合せを更に含む、実施形態1に記載の使用のための実施形態16に記載の化合物。
（実施形態１９）
前記医薬組成物が、抗酸化剤を更に含む、実施形態16に記載の使用のための実施形態16に記載の化合物。
（実施形態２０）
前記抗酸化剤が、トコフェロール、BHA、及びBHT、又はそれらの混合物から選択される、実施形態1に記載の使用のための実施形態19に記載の化合物。
（実施形態２１）
非アルコール性脂肪性肝炎を予防及び/又は治療するための2-エチル-2-((5Z,8Z,11Z,14Z,17Z)-イコサ-5,8,11,14,17-ペンタエニルチオ)ブタン酸

又はその薬学的に許容される塩若しくはエステル。
（実施形態２２）
用量当たり約200mg〜約800mgの間の用量で投与される、実施形態21に記載の使用のための実施形態21に記載の化合物。
（実施形態２３）
それを必要とする対象における非アルコール性脂肪性肝炎を予防及び/又は治療する方法であって、式(I)

(式中、R ₂ 及びR ₃ は、R ₂ 及びR ₃ が同時に水素にはならないという条件で、独立して水素原子、並びに直鎖、分岐及び/又は環状C ₁ 〜C ₆ アルキル基の群から選択され;
Xは、カルボン酸又はその誘導体であって、該誘導体は、カルボン酸エステル、グリセリド、又はリン脂質である)
の化合物、又は薬学的に許容される塩、溶媒和物、若しくはそのような塩の溶媒和物の薬学的有効量を前記対象に投与することを含む、方法。
（実施形態２４）
R ₂ 及びR ₃ がエチル基であり、Xがカルボン酸である、実施形態23に記載の方法。

Claims

非アルコール性脂肪性肝炎を予防及び/又は治療するための式(I)

(式中、R₂及びR₃は、R₂及びR₃が同時に水素にはならないという条件で、独立して水素原子、並びに直鎖、分岐及び/又は環状C₁〜C₆アルキル基の群から選択され、
Xは、カルボン酸又はその誘導体であって、該誘導体は、カルボン酸エステル、グリセリド、又はリン脂質である)
の化合物、又はその薬学的に許容される塩、溶媒和物、若しくはそのような塩の溶媒和物を含む医薬。
R₂及びR₃が、独立して水素原子、メチル基、エチル基、n-プロピル基、及びイソプロピル基から選択される、請求項1に記載の医薬。
R₂及びR₃が、独立してC₁〜C₆アルキル基から選択される、請求項1に記載の医薬。
R₂及びR₃がエチル基である、請求項1から3のいずれか一項に記載の医薬。
Xがカルボン酸である、請求項1から4のいずれか一項に記載の医薬。
XがC₁〜C₆アルキルエステルである、請求項1から4のいずれか一項に記載の医薬。
Xが、メチルエステル、エチルエステル、イソプロピルエステル、n-ブチルエステル、及びtert-ブチルエステルの群から選択される、請求項1から4のいずれか一項に記載の医薬。
Xが、メチルエステル及びエチルエステルから選択される、請求項1から4、6及び7のいずれか一項に記載の医薬。
Xが、トリグリセリド、1,2-ジグリセリド、1,3-ジグリセリド、1-モノグリセリド、及び2-モノグリセリドから選択されるグリセリドである、請求項1から4のいずれか一項に記載の医薬。
前記化合物が、エナンチオマー、ジアステレオマー、又はそれらの混合物の形態で存在する、請求項1から9のいずれか一項に記載の医薬。
前記化合物が、そのR形態、そのS形態、又はラセミ形態で存在する、請求項10に記載の医薬。
R₂及びR₃がエチル基であり、Xがカルボン酸である、請求項1、4、5、10及び11のいずれか一項に記載の医薬。
前記化合物が、用量当たり5mg〜2gの間の用量で投与される、請求項1から12のいずれか一項に記載の医薬。
前記化合物が、用量当たり200mg〜800mgの間の用量で投与される、請求項1から13のいずれか一項に記載の医薬。
前記化合物が、1日1回投与される、請求項1から14のいずれか一項に記載の医薬。
前記化合物が、経口投与のための医薬組成物として製剤化される、請求項1から15のいずれか一項に記載の医薬。
前記医薬組成物が、ゼラチンカプセル又は錠剤の形態である、請求項16に記載の医薬。
前記医薬組成物が、少なくとも1種の結合材、賦形剤、希釈剤、又はそれらの任意の組合せを更に含む、請求項16に記載の医薬。
前記医薬組成物が、抗酸化剤を更に含む、請求項16に記載の医薬。
前記抗酸化剤が、トコフェロール、BHA、及びBHT、又はそれらの混合物から選択される、請求項19に記載の医薬。
非アルコール性脂肪性肝炎を予防及び/又は治療するための2-エチル-2-((5Z,8Z,11Z,14Z,17Z)-イコサ-5,8,11,14,17-ペンタエニルチオ)ブタン酸

又はその薬学的に許容される塩若しくはエステルを含む医薬。
用量当たり200mg〜800mgの間の用量で投与される、請求項21に記載の医薬。
非アルコール性脂肪性肝炎を予防及び/又は治療するための医薬の製造における、式(I)

(式中、R₂及びR₃は、R₂及びR₃が同時に水素にはならないという条件で、独立して水素原子、並びに直鎖、分岐及び/又は環状C₁〜C₆アルキル基の群から選択され;
Xは、カルボン酸又はその誘導体であって、該誘導体は、カルボン酸エステル、グリセリド、又はリン脂質である)
の化合物、又は薬学的に許容される塩、溶媒和物、若しくはそのような塩の溶媒和物の使用。
R₂及びR₃がエチル基であり、Xがカルボン酸である、請求項23に記載の使用。