JP2018510206A5 - - Google Patents
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Description
第2の差異要因は、EPA/DHA研究における4gの用量に対する、必要とされる化合物Aの低用量(600mgQD)である。グラム対グラム基準では、この違いは化合物Aに関して更に大きく、血漿アポC-IIIの低減における、EPA/DHAに対する化合物A分子の効能を明瞭に実証している。前述のように、前臨床モデルは、アポC-III低下は、TG低下に非依存性である(図1)ことを示唆している。
(付記)
(付記1)
必要とする対象においてアポリポタンパク質C-III(アポC-III)mRNA又はタンパク質を低減する方法であって、薬学的有効量の式(I)の化合物:
又はその薬学的に許容される塩若しくはエステルを対象に投与することを含み、
式中、R 1 及びR 2 は、水素原子又は直鎖、分岐、及び/若しくは環式C 1 〜C 6 アルキル基から独立して選択され、但しR 1 及びR 2 が両方とも水素であることはない、方法。
(付記2)
前記化合物が、エナンチオマー、ジアステレオマー、又はこれらの混合物の形態で存在する、付記1に記載の方法。
(付記3)
R 1 及びR 2 が、水素原子、メチル基、エチル基、n-プロピル基及びイソプロピル基から選択される、付記1に記載の方法。
(付記4)
R 1 及びR 2 が、水素原子、メチル基、及びエチル基から選択される、付記1に記載の方法。
(付記5)
R 1 及びR 2 の一方が水素原子であり、R 1 及びR 2 の他方がC 1 〜C 3 アルキル基から選択される、付記1に記載の方法。
(付記6)
R 1 及びR 2 の一方が水素原子であり、R 1 及びR 2 の他方がメチル基又はエチル基から選択される、付記1に記載の方法。
(付記7)
前記エステルが、グリセリド、及びC 1 〜C 6 アルキルエステルから選択される、付記1に記載の方法。
(付記8)
前記エステルが、トリグリセリド、1,2-ジグリセリド、1,3-ジグリセリド、1-モノグリセリド、及び2-モノグリセリドから選択される、付記1に記載の方法。
(付記9)
前記エステルが、メチルエステル、エチルエステル、イソプロピルエステル、n-ブチルエステル、及びtert-ブチルエステルから選択される、付記1に記載の方法。
(付記10)
前記エステルが、メチルエステル及びエチルエステルから選択される、付記1に記載の方法。
(付記11)
前記化合物が、そのR体で存在する、付記2に記載の方法。
(付記12)
前記化合物が、そのS体で存在する、付記2に記載の方法。
(付記13)
前記化合物が、ラセミ体で存在する、付記2に記載の方法。
(付記14)
R 1 が水素であり、R 2 がエチルであり、前記式が
である、付記1に記載の方法。
(付記15)
前記化合物が、式:
で表されるそのS及び/又はR体で存在する、付記14に記載の方法。
(付記16)
式(I)の化合物の薬学的有効量が、1用量当たり約5mg〜約2gの範囲である、付記1に記載の方法。
(付記17)
式(I)の化合物の薬学的有効量が、1用量当たり約200mg〜約800mgの範囲である、付記1に記載の方法。
(付記18)
式(I)の化合物の薬学的有効量が、約600mgである、付記1に記載の方法。
(付記19)
前記対象が、ヒトである、付記1に記載の方法。
(付記20)
前記化合物を、1日1回投与する、付記1に記載の方法。
(付記21)
前記化合物が、経口投与用の医薬組成物として製剤されている、付記1に記載の方法。
(付記22)
前記医薬組成物が、ゼラチンカプセル剤又は錠剤の形態である、付記21に記載の方法。
(付記23)
前記医薬組成物が、少なくとも1種の結合剤、賦形剤、希釈剤、又はこれらの任意の組合せを更に含む、付記22に記載の方法。
(付記24)
前記医薬組成物が、抗酸化剤を更に含む、付記22に記載の方法。
(付記25)
前記抗酸化剤が、トコフェロール、BHA、及びBHT、又はこれらの混合物から選択される、付記24に記載の方法。
(付記26)
必要とする対象においてアポC-IIIを低減する方法であって、薬学的有効量の2-((5Z,8Z,11Z,14Z,17Z)-イコサ-5,8,11,14,17-ペンタエン-1-イルオキシ)ブタン酸:
又はその薬学的に許容される塩若しくはエステルを対象に投与することを含む、方法。
(付記27)
2-((5Z,8Z,11Z,14Z,17Z)-イコサ-5,8,11,14,17-ペンタエン-1-イルオキシ)ブタン酸の薬学的有効量が、1用量当たり約200mg〜約800mgの範囲である、付記26に記載の方法。
(付記28)
2-((5Z,8Z,11Z,14Z,17Z)-イコサ-5,8,11,14,17-ペンタエン-1-イルオキシ)ブタン酸を、1日1回投与する、付記27に記載の方法。
(付記29)
薬学的有効量の式(I)の化合物
又はその薬学的に許容される塩若しくはエステルの使用であって、
式中、R 1 及びR 2 が、水素原子又は直鎖、分岐、及び/若しくは環式C 1 〜C 6 アルキル基から独立して選択され、但しR 1 及びR 2 が両方とも水素であることはなく、
必要とする対象においてアポリポタンパク質C-III(アポC-III)mRNA又はタンパク質を低減するための医薬の製造における、使用。
(付記30)
前記化合物が、エナンチオマー、ジアステレオマー、又はこれらの混合物の形態で存在する、付記29に記載の使用。
(付記31)
R 1 及びR 2 が、水素原子、メチル基、エチル基、n-プロピル基及びイソプロピル基から選択される、付記29に記載の使用。
(付記32)
R 1 及びR 2 が、水素原子、メチル基、及びエチル基から選択される、付記29に記載の使用。
(付記33)
R 1 及びR 2 の一方が水素原子であり、R 1 及びR 2 の他方はC 1 〜C 3 アルキル基から選択される、付記29に記載の使用。
(付記34)
R 1 及びR 2 の一方が水素原子であり、R 1 及びR 2 の他方がメチル基又はエチル基から選択される、付記29に記載の使用。
(付記35)
前記エステルが、グリセリド、及びC 1 〜C 6 アルキルエステルから選択される、付記29に記載の使用。
(付記36)
前記エステルが、トリグリセリド、1,2-ジグリセリド、1,3-ジグリセリド、1-モノグリセリド、及び2-モノグリセリドから選択される、付記29に記載の使用。
(付記37)
前記エステルが、メチルエステル、エチルエステル、イソプロピルエステル、n-ブチルエステル、及びtert-ブチルエステルから選択される、付記29に記載の使用。
(付記38)
前記エステルが、メチルエステル及びエチルエステルから選択される、付記29に記載の使用。
(付記39)
前記化合物が、そのR体で存在する、付記30に記載の使用。
(付記40)
前記化合物が、そのS体で存在する、付記30に記載の使用。
(付記41)
前記化合物が、ラセミ体で存在する、付記30に記載の使用。
(付記42)
R 1 が水素であり、R 2 がエチルであり、前記式が
である、付記29に記載の使用。
(付記43)
前記化合物が、式:
で表されるそのS及び/又はR体で存在する、付記42に記載の使用。
(付記44)
式(I)の化合物の薬学的有効量が、1用量当たり約5mg〜約2gの範囲である、付記29に記載の使用。
(付記45)
式(I)の化合物の薬学的有効量が、1用量当たり約200mg〜約800mgの範囲である、付記29に記載の使用。
(付記46)
式(I)の化合物の薬学的有効量が、約600mgである、付記29に記載の使用。
(付記47)
前記対象が、ヒトである、付記29に記載の使用。
(付記48)
前記化合物を、1日1回投与する、付記29に記載の使用。
(付記49)
前記化合物が、経口投与用の医薬組成物として製剤化される、付記29に記載の使用。
(付記50)
前記医薬組成物が、ゼラチンカプセル剤又は錠剤の形態である、付記49に記載の使用。
(付記51)
前記医薬組成物が、少なくとも1種の結合剤、賦形剤、希釈剤、又はこれらの任意の組合せを更に含む、付記50に記載の使用。
(付記52)
前記医薬組成物が、抗酸化剤を更に含む、付記50に記載の使用。
(付記53)
前記抗酸化剤が、トコフェロール、BHA、及びBHT、又はこれらの混合物から選択される、付記52に記載の使用。
(付記54)
薬学的有効量の2-((5Z,8Z,11Z,14Z,17Z)-イコサ-5,8,11,14,17-ペンタエン-1-イルオキシ)ブタン酸:
又はその薬学的に許容される塩若しくはエステルの使用であって、必要とする対象においてアポC-IIIを低減するための医薬の製造における、使用。
(付記55)
2-((5Z,8Z,11Z,14Z,17Z)-イコサ-5,8,11,14,17-ペンタエン-1-イルオキシ)ブタン酸の薬学的有効量が、1用量当たり約200mg〜約800mgの範囲である、付記54に記載の使用。
(付記56)
2-((5Z,8Z,11Z,14Z,17Z)-イコサ-5,8,11,14,17-ペンタエン-1-イルオキシ)ブタン酸を、1日1回投与する、付記55に記載の使用。
(付記57)
前記対象が、スタチン療法中であり、約200mg/dl〜約499mg/dlのベースラインの空腹時トリグリセリドを有する、付記1に記載の方法。
(付記58)
前記対象が、約200mg/dl〜約499mg/dlのベースラインの空腹時トリグリセリドを有する、付記1に記載の方法。
(付記59)
アポC-IIIレベルが、少なくとも約20%低減される、付記57又は58に記載の方法。
(付記60)
アポC-IIIレベルが、少なくとも約35%低減される、付記57又は58に記載の方法。
(付記61)
前記対象が、スタチン療法中であり、500mg/dl超のベースラインの空腹時トリグリセリドを有する、付記1に記載の方法。
(付記62)
前記対象が、500mg/dl超のベースラインの空腹時トリグリセリドを有する、付記1に記載の方法。
(付記63)
アポC-IIIレベルが、少なくとも約25%低減される、付記61又は62に記載の方法。
(付記64)
アポC-IIIレベルが、少なくとも約40%低減される、付記61又は62に記載の方法。
(付記65)
前記対象が、少なくとも2.5mmol/L(約97mg/dl)の空腹時LDL-コレステロールを有する、付記1に記載の方法。
(付記66)
アポC-IIIレベルが、少なくとも約25%低減される、付記65に記載の方法。
(付記67)
アポC-IIIレベルが、少なくとも約40%低減される、付記65に記載の方法。
(付記68)
必要とする対象においてアポC-IIIを低減する方法であって、薬学的有効量の脂質異常症薬剤及び式(I)の化合物:
又はその薬学的に許容される塩若しくはエステルを対象に投与することを含み、
式中、R 1 及びR 2 は、水素原子又は直鎖、分岐、及び/若しくは環式C 1 〜C 6 アルキル基から独立して選択され、但しR 1 及びR 2 が両方とも水素であることはない、方法。
(付記69)
前記脂質異常症薬剤が、スタチンである、付記68に記載の方法。
(付記70)
前記対象が、スタチン療法中であり、約200mg/dl〜約499mg/dlのベースラインの空腹時トリグリセリドを有する、付記29に記載の使用。
(付記71)
前記対象が、約200mg/dl〜約499mg/dlのベースラインの空腹時トリグリセリドを有する、付記29に記載の使用。
(付記72)
アポC-IIIレベルが、少なくとも約20%低減される、付記70又は71に記載の使用。
(付記73)
アポC-IIIレベルが、少なくとも約35%低減される、付記70又は71に記載の使用。
(付記74)
前記対象が、スタチン療法中であり、500mg/dl超のベースラインの空腹時トリグリセリドを有する、付記29に記載の使用。
(付記75)
前記対象が、500mg/dl超のベースラインの空腹時トリグリセリドを有する、付記29に記載の使用。
(付記76)
アポC-IIIレベルが、少なくとも約25%低減される、付記74及び75に記載の使用。
(付記77)
アポC-IIIレベルが、少なくとも約40%低減される、付記74及び75に記載の使用。
(付記78)
前記対象が、少なくとも2.5mmol/L(約97mg/dl)の空腹時LDL-コレステロールを有する、付記29に記載の使用。
(付記79)
アポC-IIIレベルが、少なくとも約25%低減される、付記78に記載の使用。
(付記80)
アポC-IIIレベルが、少なくとも約40%低減される、付記78に記載の使用。
(付記81)
前記必要とする対象が、重度の高トリグリセリド血症、混合型脂質異常症、及び高コレステロール血症から選択される疾患又は状態を有する、付記1に記載の方法。
(付記82)
前記必要とする対象が、重度の高トリグリセリド血症、混合型脂質異常症、及び高コレステロール血症から選択される疾患又は状態を有する、付記29に記載の使用。
(付記)
(付記1)
必要とする対象においてアポリポタンパク質C-III(アポC-III)mRNA又はタンパク質を低減する方法であって、薬学的有効量の式(I)の化合物:
式中、R 1 及びR 2 は、水素原子又は直鎖、分岐、及び/若しくは環式C 1 〜C 6 アルキル基から独立して選択され、但しR 1 及びR 2 が両方とも水素であることはない、方法。
(付記2)
前記化合物が、エナンチオマー、ジアステレオマー、又はこれらの混合物の形態で存在する、付記1に記載の方法。
(付記3)
R 1 及びR 2 が、水素原子、メチル基、エチル基、n-プロピル基及びイソプロピル基から選択される、付記1に記載の方法。
(付記4)
R 1 及びR 2 が、水素原子、メチル基、及びエチル基から選択される、付記1に記載の方法。
(付記5)
R 1 及びR 2 の一方が水素原子であり、R 1 及びR 2 の他方がC 1 〜C 3 アルキル基から選択される、付記1に記載の方法。
(付記6)
R 1 及びR 2 の一方が水素原子であり、R 1 及びR 2 の他方がメチル基又はエチル基から選択される、付記1に記載の方法。
(付記7)
前記エステルが、グリセリド、及びC 1 〜C 6 アルキルエステルから選択される、付記1に記載の方法。
(付記8)
前記エステルが、トリグリセリド、1,2-ジグリセリド、1,3-ジグリセリド、1-モノグリセリド、及び2-モノグリセリドから選択される、付記1に記載の方法。
(付記9)
前記エステルが、メチルエステル、エチルエステル、イソプロピルエステル、n-ブチルエステル、及びtert-ブチルエステルから選択される、付記1に記載の方法。
(付記10)
前記エステルが、メチルエステル及びエチルエステルから選択される、付記1に記載の方法。
(付記11)
前記化合物が、そのR体で存在する、付記2に記載の方法。
(付記12)
前記化合物が、そのS体で存在する、付記2に記載の方法。
(付記13)
前記化合物が、ラセミ体で存在する、付記2に記載の方法。
(付記14)
R 1 が水素であり、R 2 がエチルであり、前記式が
(付記15)
前記化合物が、式:
(付記16)
式(I)の化合物の薬学的有効量が、1用量当たり約5mg〜約2gの範囲である、付記1に記載の方法。
(付記17)
式(I)の化合物の薬学的有効量が、1用量当たり約200mg〜約800mgの範囲である、付記1に記載の方法。
(付記18)
式(I)の化合物の薬学的有効量が、約600mgである、付記1に記載の方法。
(付記19)
前記対象が、ヒトである、付記1に記載の方法。
(付記20)
前記化合物を、1日1回投与する、付記1に記載の方法。
(付記21)
前記化合物が、経口投与用の医薬組成物として製剤されている、付記1に記載の方法。
(付記22)
前記医薬組成物が、ゼラチンカプセル剤又は錠剤の形態である、付記21に記載の方法。
(付記23)
前記医薬組成物が、少なくとも1種の結合剤、賦形剤、希釈剤、又はこれらの任意の組合せを更に含む、付記22に記載の方法。
(付記24)
前記医薬組成物が、抗酸化剤を更に含む、付記22に記載の方法。
(付記25)
前記抗酸化剤が、トコフェロール、BHA、及びBHT、又はこれらの混合物から選択される、付記24に記載の方法。
(付記26)
必要とする対象においてアポC-IIIを低減する方法であって、薬学的有効量の2-((5Z,8Z,11Z,14Z,17Z)-イコサ-5,8,11,14,17-ペンタエン-1-イルオキシ)ブタン酸:
(付記27)
2-((5Z,8Z,11Z,14Z,17Z)-イコサ-5,8,11,14,17-ペンタエン-1-イルオキシ)ブタン酸の薬学的有効量が、1用量当たり約200mg〜約800mgの範囲である、付記26に記載の方法。
(付記28)
2-((5Z,8Z,11Z,14Z,17Z)-イコサ-5,8,11,14,17-ペンタエン-1-イルオキシ)ブタン酸を、1日1回投与する、付記27に記載の方法。
(付記29)
薬学的有効量の式(I)の化合物
式中、R 1 及びR 2 が、水素原子又は直鎖、分岐、及び/若しくは環式C 1 〜C 6 アルキル基から独立して選択され、但しR 1 及びR 2 が両方とも水素であることはなく、
必要とする対象においてアポリポタンパク質C-III(アポC-III)mRNA又はタンパク質を低減するための医薬の製造における、使用。
(付記30)
前記化合物が、エナンチオマー、ジアステレオマー、又はこれらの混合物の形態で存在する、付記29に記載の使用。
(付記31)
R 1 及びR 2 が、水素原子、メチル基、エチル基、n-プロピル基及びイソプロピル基から選択される、付記29に記載の使用。
(付記32)
R 1 及びR 2 が、水素原子、メチル基、及びエチル基から選択される、付記29に記載の使用。
(付記33)
R 1 及びR 2 の一方が水素原子であり、R 1 及びR 2 の他方はC 1 〜C 3 アルキル基から選択される、付記29に記載の使用。
(付記34)
R 1 及びR 2 の一方が水素原子であり、R 1 及びR 2 の他方がメチル基又はエチル基から選択される、付記29に記載の使用。
(付記35)
前記エステルが、グリセリド、及びC 1 〜C 6 アルキルエステルから選択される、付記29に記載の使用。
(付記36)
前記エステルが、トリグリセリド、1,2-ジグリセリド、1,3-ジグリセリド、1-モノグリセリド、及び2-モノグリセリドから選択される、付記29に記載の使用。
(付記37)
前記エステルが、メチルエステル、エチルエステル、イソプロピルエステル、n-ブチルエステル、及びtert-ブチルエステルから選択される、付記29に記載の使用。
(付記38)
前記エステルが、メチルエステル及びエチルエステルから選択される、付記29に記載の使用。
(付記39)
前記化合物が、そのR体で存在する、付記30に記載の使用。
(付記40)
前記化合物が、そのS体で存在する、付記30に記載の使用。
(付記41)
前記化合物が、ラセミ体で存在する、付記30に記載の使用。
(付記42)
R 1 が水素であり、R 2 がエチルであり、前記式が
(付記43)
前記化合物が、式:
(付記44)
式(I)の化合物の薬学的有効量が、1用量当たり約5mg〜約2gの範囲である、付記29に記載の使用。
(付記45)
式(I)の化合物の薬学的有効量が、1用量当たり約200mg〜約800mgの範囲である、付記29に記載の使用。
(付記46)
式(I)の化合物の薬学的有効量が、約600mgである、付記29に記載の使用。
(付記47)
前記対象が、ヒトである、付記29に記載の使用。
(付記48)
前記化合物を、1日1回投与する、付記29に記載の使用。
(付記49)
前記化合物が、経口投与用の医薬組成物として製剤化される、付記29に記載の使用。
(付記50)
前記医薬組成物が、ゼラチンカプセル剤又は錠剤の形態である、付記49に記載の使用。
(付記51)
前記医薬組成物が、少なくとも1種の結合剤、賦形剤、希釈剤、又はこれらの任意の組合せを更に含む、付記50に記載の使用。
(付記52)
前記医薬組成物が、抗酸化剤を更に含む、付記50に記載の使用。
(付記53)
前記抗酸化剤が、トコフェロール、BHA、及びBHT、又はこれらの混合物から選択される、付記52に記載の使用。
(付記54)
薬学的有効量の2-((5Z,8Z,11Z,14Z,17Z)-イコサ-5,8,11,14,17-ペンタエン-1-イルオキシ)ブタン酸:
(付記55)
2-((5Z,8Z,11Z,14Z,17Z)-イコサ-5,8,11,14,17-ペンタエン-1-イルオキシ)ブタン酸の薬学的有効量が、1用量当たり約200mg〜約800mgの範囲である、付記54に記載の使用。
(付記56)
2-((5Z,8Z,11Z,14Z,17Z)-イコサ-5,8,11,14,17-ペンタエン-1-イルオキシ)ブタン酸を、1日1回投与する、付記55に記載の使用。
(付記57)
前記対象が、スタチン療法中であり、約200mg/dl〜約499mg/dlのベースラインの空腹時トリグリセリドを有する、付記1に記載の方法。
(付記58)
前記対象が、約200mg/dl〜約499mg/dlのベースラインの空腹時トリグリセリドを有する、付記1に記載の方法。
(付記59)
アポC-IIIレベルが、少なくとも約20%低減される、付記57又は58に記載の方法。
(付記60)
アポC-IIIレベルが、少なくとも約35%低減される、付記57又は58に記載の方法。
(付記61)
前記対象が、スタチン療法中であり、500mg/dl超のベースラインの空腹時トリグリセリドを有する、付記1に記載の方法。
(付記62)
前記対象が、500mg/dl超のベースラインの空腹時トリグリセリドを有する、付記1に記載の方法。
(付記63)
アポC-IIIレベルが、少なくとも約25%低減される、付記61又は62に記載の方法。
(付記64)
アポC-IIIレベルが、少なくとも約40%低減される、付記61又は62に記載の方法。
(付記65)
前記対象が、少なくとも2.5mmol/L(約97mg/dl)の空腹時LDL-コレステロールを有する、付記1に記載の方法。
(付記66)
アポC-IIIレベルが、少なくとも約25%低減される、付記65に記載の方法。
(付記67)
アポC-IIIレベルが、少なくとも約40%低減される、付記65に記載の方法。
(付記68)
必要とする対象においてアポC-IIIを低減する方法であって、薬学的有効量の脂質異常症薬剤及び式(I)の化合物:
式中、R 1 及びR 2 は、水素原子又は直鎖、分岐、及び/若しくは環式C 1 〜C 6 アルキル基から独立して選択され、但しR 1 及びR 2 が両方とも水素であることはない、方法。
(付記69)
前記脂質異常症薬剤が、スタチンである、付記68に記載の方法。
(付記70)
前記対象が、スタチン療法中であり、約200mg/dl〜約499mg/dlのベースラインの空腹時トリグリセリドを有する、付記29に記載の使用。
(付記71)
前記対象が、約200mg/dl〜約499mg/dlのベースラインの空腹時トリグリセリドを有する、付記29に記載の使用。
(付記72)
アポC-IIIレベルが、少なくとも約20%低減される、付記70又は71に記載の使用。
(付記73)
アポC-IIIレベルが、少なくとも約35%低減される、付記70又は71に記載の使用。
(付記74)
前記対象が、スタチン療法中であり、500mg/dl超のベースラインの空腹時トリグリセリドを有する、付記29に記載の使用。
(付記75)
前記対象が、500mg/dl超のベースラインの空腹時トリグリセリドを有する、付記29に記載の使用。
(付記76)
アポC-IIIレベルが、少なくとも約25%低減される、付記74及び75に記載の使用。
(付記77)
アポC-IIIレベルが、少なくとも約40%低減される、付記74及び75に記載の使用。
(付記78)
前記対象が、少なくとも2.5mmol/L(約97mg/dl)の空腹時LDL-コレステロールを有する、付記29に記載の使用。
(付記79)
アポC-IIIレベルが、少なくとも約25%低減される、付記78に記載の使用。
(付記80)
アポC-IIIレベルが、少なくとも約40%低減される、付記78に記載の使用。
(付記81)
前記必要とする対象が、重度の高トリグリセリド血症、混合型脂質異常症、及び高コレステロール血症から選択される疾患又は状態を有する、付記1に記載の方法。
(付記82)
前記必要とする対象が、重度の高トリグリセリド血症、混合型脂質異常症、及び高コレステロール血症から選択される疾患又は状態を有する、付記29に記載の使用。
Claims (24)
- 前記化合物が、エナンチオマー、ジアステレオマー、又はこれらの混合物の形態で存在する、請求項1に記載の医薬組成物。
- R1及びR2の一方が水素原子であり、R1及びR2の他方がC1〜C3アルキル基から選択される、請求項1に記載の医薬組成物。
- 前記エステルが、グリセリド、及びC1〜C6アルキルエステルから選択される、請求項1に記載の医薬組成物。
- 前記エステルが、メチルエステル及びエチルエステルから選択される、請求項1に記載の医薬組成物。
- 式(I)の化合物の薬学的有効量が、1用量当たり約5mg〜約2gの範囲である、請求項1に記載の医薬組成物。
- 前記医薬組成物が、少なくとも1種の結合剤、賦形剤、希釈剤、又はこれらの任意の組合せを更に含む、請求項1に記載の医薬組成物。
- 前記医薬組成物が、抗酸化剤を更に含む、請求項1に記載の医薬組成物。
- 式(I)の化合物の薬学的有効量が、1用量当たり約200mg〜約800mgの範囲である、請求項12に記載の使用。
- 前記対象が、スタチン療法中であり、約200mg/dl〜約499mg/dlのベースラインの空腹時トリグリセリドを有する、請求項1に記載の医薬組成物。
- 前記対象が、約200mg/dl〜約499mg/dlのベースラインの空腹時トリグリセリドを有する、請求項1に記載の医薬組成物。
- 前記対象が、スタチン療法中であり、500mg/dl超のベースラインの空腹時トリグリセリドを有する、請求項1に記載の医薬組成物。
- 前記対象が、500mg/dl超のベースラインの空腹時トリグリセリドを有する、請求項1に記載の医薬組成物。
- 前記脂質異常症薬剤が、スタチンである、請求項20に記載の医薬組成物。
- 前記対象が、スタチン療法中であり、約200mg/dl〜約499mg/dlのベースラインの空腹時トリグリセリドを有する、請求項12に記載の使用。
- 前記対象が、約200mg/dl〜約499mg/dlのベースラインの空腹時トリグリセリドを有する、請求項12に記載の使用。
- 前記必要とする対象が、重度の高トリグリセリド血症、混合型脂質異常症、及び高コレステロール血症から選択される疾患又は状態を有する、請求項1に記載の医薬組成物。
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