JP2017517566A5

JP2017517566A5 -

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Publication number: JP2017517566A5
Application number: JP2017513592A
Authority: JP
Filing date: 2015-05-18
Publication date: 2018-05-31
Anticipated expiration: 2035-05-18

Claims

式（Ｉ）：
（式中、
Ａ_１、Ａ_２、Ａ_３、Ａ_４、Ａ_５、Ａ_６及びＢ_１は各々独立してＣ_１〜Ｃ_６二価脂肪族基、Ｃ_１〜Ｃ_６二価ヘテロ脂肪族基、二価アリール基又は二価ヘテロアリール基であり、
Ｂ_２は結合、Ｃ_１〜Ｃ_６二価脂肪族基、Ｃ_１〜Ｃ_６二価ヘテロ脂肪族基、二価アリール基、二価ヘテロアリール基、Ｄ_１−ＮＲ_１−Ｃ（Ｏ）−Ｄ_２、Ｄ_１−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_１−Ｄ_２−ＮＲ_１’−Ｃ（Ｏ）−Ｄ_３、Ｄ_１−Ｄ_２−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ_１−Ｃ（Ｏ）−Ｄ_３又はＤ_１−Ｄ_２−Ｄ_３であり、Ｄ_１、Ｄ_２、Ｄ_３は各々独立してＣ_１〜Ｃ_６二価脂肪族基、Ｃ_１〜Ｃ_６二価ヘテロ脂肪族基、二価アリール基、二価ヘテロアリール基、Ｃ_１〜Ｃ_１０二価アラルキル基又はＣ_１〜Ｃ_１０二価ヘテロアラルキル基であり、Ｒ_１及びＲ_１’は各々独立してＨ、Ｃ_１〜Ｃ_６二価ヘテロ脂肪族基、二価アリール基、二価ヘテロアリール基又はＣ_１〜Ｃ_１０二価アラルキル基であり、
Ｌ_１及びＬ_２は各々独立して結合、ＮＲ_２、ＮＲ_２Ｃ（Ｏ）、ＮＲ_２Ｃ（Ｓ）、ＮＲ_２ＣＲ_３Ｒ_４、ＮＲ_２ＳＯ_２、ＮＲ_２Ｃ（Ｏ）ＮＲ_３又はＮＲ_２Ｃ（Ｓ）ＮＲ_３であり、Ｒ_２、Ｒ_３及びＲ_４は各々独立してＨ、Ｃ_１〜Ｃ_６一価脂肪族基、Ｃ_１〜Ｃ_６一価ヘテロ脂肪族基、一価アリール基、一価ヘテロアリール基、Ｃ_１〜Ｃ_１４一価アラルキル基、Ｃ_１〜Ｃ_１４一価ヘテロアラルキル基、Ｃ（Ｓ）Ｒ’又はＣ（Ｏ）Ｒ’であり、ここでＬ_１及びＬ_２の少なくとも一方が結合ではない場合に、Ｒ’はＣ_１〜Ｃ_６一価脂肪族基、Ｃ_１〜Ｃ_６一価ヘテロ脂肪族基、一価アリール基、一価ヘテロアリール基、Ｃ_１〜Ｃ_１４一価アラルキル基又はＣ_１〜Ｃ_１４一価ヘテロアラルキル基であり、
Ｗ_１、Ｗ_２、Ｗ_３、Ｗ_４、Ｗ_５、Ｗ_６、Ｗ_７及びＷ_８は各々独立してＮ又はＣＲ_５であり、Ｒ_５はＨ、ハロ、シアノ、アミノ、ヒドロキシル、ニトロ、スルフヒドリル、Ｃ_１〜Ｃ_６脂肪族基、Ｃ_１〜Ｃ_６ヘテロ脂肪族基又はハロ脂肪族基であり、
Ｘは結合、Ｏ、Ｓ又はＮＲ_６であり、Ｒ_６はＨ、Ｃ_１〜Ｃ_６一価脂肪族基、Ｃ_１〜Ｃ_６一価ヘテロ脂肪族基、一価アリール基、一価ヘテロアリール基、Ｃ_１〜Ｃ_１４一価アラルキル基又はＣ_１〜Ｃ_１４一価ヘテロアラルキル基であり、
Ｙはアリール環又はヘテロアリール環であり、
Ｚは治療部分であり、
脂肪族基、ヘテロ脂肪族基、アラルキル基及びヘテロアラルキル基の各々は非置換であるか、又はハロ、シアノ、アミノ、ヒドロキシル、ニトロ、スルフヒドリル、Ｃ_１〜Ｃ_６アルコキシ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルアミノ、Ｃ_１〜Ｃ_１２ジアルキルアミノ及びＣ_１〜Ｃ_６ハロアルキルで置換され、各々のアリール基及びヘテロアリール基は非置換であるか、又はハロ、シアノ、アミノ、ヒドロキシル、ニトロ、スルフヒドリル、Ｃ_１〜Ｃ_６脂肪族基、Ｃ_１〜Ｃ_６ヘテロ脂肪族基若しくはハロ脂肪族基で置換される）の化合物。
Ｙが、
である、請求項１に記載の化合物。
Ｗ_１、Ｗ_２、Ｗ_３及びＷ_４の各々がＮであり、Ｗ_５、Ｗ_６、Ｗ_７及びＷ_８の各々がＣＨである、請求項１に記載の化合物。
Ｗ_１、Ｗ_２、Ｗ_３及びＷ_８の各々がＮであり、Ｗ_４、Ｗ_５、Ｗ_６及びＷ_７の各々がＣＨである、請求項１に記載の化合物。
Ａ_１、Ａ_２、Ａ_３、Ａ_４、Ａ_５及びＡ_６の各々がメチレンである、請求項１に記載の化合物。
Ｂ_１がエチレン、プロピレン、ブチレン又はヘキシレンである、請求項１に記載の化合物。
ＸがＯ又はＮＨである、請求項１に記載の化合物。
Ｌ_２がＣ（Ｏ）である、請求項１に記載の化合物。
Ｌ_１が結合、ＮＨ、ＮＨＣＨ_２、ＮＨＣ（Ｏ）、ＮＨＳＯ_２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ、
である、請求項１に記載の化合物。
Ｂ_２が結合、エチレン、フェニレン、
である、請求項１に記載の化合物。
Ｚが抗癌治療部分、抗ウイルス治療部分、抗菌治療部分、免疫賦活治療部分、免疫抑制治療部分、心血管疾患の治療のための治療部分、又は細胞毒性部分である、請求項１に記載の化合物。
Ｚが、
である、請求項１１に記載の化合物。
Ｙが、
である、請求項１２に記載の化合物。
Ａ_１、Ａ_２、Ａ_３、Ａ_４、Ａ_５及びＡ_６の各々がメチレンである、請求項１２に記載の化合物。
ＸがＯ又はＮＨである、請求項１２に記載の化合物。
Ａ_１、Ａ_２、Ａ_３、Ａ_４、Ａ_５及びＡ_６の各々がメチレンであり、ＸがＯ又はＮＨであり、Ｌ_２がＣ（Ｏ）である、請求項１３に記載の化合物。
化合物１〜５１の１つである、請求項１に記載の化合物。
化合物２、５、６、８、９、１０、１１、１２、２６、３１、３８及び４２の１つである、請求項１７に記載の化合物。
薬学的に許容可能な担体と、金属イオンと請求項１に記載の化合物との錯体とを含む医薬組成物であって、該金属イオンが２つ以上の電荷を有するカチオンである、医薬組成物。
前記金属イオンがＺｎ^２＋、Ｃｕ^２＋、Ｃａ^２＋、Ｍｇ^２＋、Ｍｎ^２＋、Ｎｉ^２＋、Ｃｏ^２＋、Ｆｅ^２＋、Ｃｄ^２＋又はそれらの組合せである、請求項１９に記載の医薬組成物。
表裏反転したホスファチジルセリンを含有する細胞と関連する病態を治療するための、請求項１９又は２０に記載の医薬組成物。
前記病態がウイルス感染、細菌感染、炎症性疾患、癌、臓器移植における細胞死の誤調節、神経変性疾患における細胞死の誤調節、又は心血管疾患における細胞死の誤調節である、請求項２１に記載の医薬組成物。
前記病態が癌である、請求項２２に記載の医薬組成物。