JP2017513892A5 - - Google Patents

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JP2017513892A5
JP2017513892A5 JP2016564087A JP2016564087A JP2017513892A5 JP 2017513892 A5 JP2017513892 A5 JP 2017513892A5 JP 2016564087 A JP2016564087 A JP 2016564087A JP 2016564087 A JP2016564087 A JP 2016564087A JP 2017513892 A5 JP2017513892 A5 JP 2017513892A5
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Claims (21)

  1. 式（Ｉ）の化合物：
    または薬学的に許容されるその塩
    （式中、
    ＺはＮまたはＣＲ１であり、ここで、Ｒ１は、Ｈ、ハロ、Ｃ１−４アルキルおよびＣ１−４ハロアルキルから選択され；
    Ｒ２およびＲ３は、Ｃ１−４アルキルおよびＣ１−４ハロアルキルから独立に選択され、
    Ｒ４は、ＨまたはＣ１−４アルキルであり；
    Ｘは、Ｈ、ハロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、およびＣＮから選択され；
    Ｌは、−Ｃ≡Ｃ−、−ＣＲ５＝ＣＲ６−、−Ｏ−、−Ｓ−、およびＡとＺを含有する環との間の直接結合から選択され；
    Ｒ５およびＲ６は、Ｈ、ハロ、Ｃ１−４アルキル、およびＣ１−４ハロアルキルから独立に選択され；
    Ａは、ハロ、ＣＮ、またはＣ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、環メンバーとしてＮ、ＯおよびＳから選択される４個までのヘテロ原子を含有する５〜６員ヘテロアリール、ならびに環メンバーとしてＮ、ＯおよびＳから選択される２個までのヘテロ原子を含有する４〜６員ヘテロシクリルから選択される、場合により置換されている基であり、
    ここで、前記Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、環メンバーとしてＮ、ＯおよびＳから選択される４個までのヘテロ原子を含有する５〜６員ヘテロアリール、ならびに環メンバーとしてＮ、ＯおよびＳから選択される２個までのヘテロ原子を含有する４〜６員ヘテロシクリルは、ハロ、ヒドロキシ、ＣＮ、Ｒ１０、−（ＣＨ２）０−２ＯＲ１０、−ＳＲ１０、−Ｓ（Ｏ）Ｒ１０、−ＳＯ２Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ）（ＮＨ）Ｒ１０、および−（ＣＨ２）０−２Ｎ（Ｒ１０）２から選択される３個までの基で場合により各々置換されており；
    ここで、各Ｒ１０は、独立にＨ、またはアミノ、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルコキシ、およびＣＮから選択される１個もしくは２個の基で場合により置換されているＣ１−４アルキルであり；−Ｎ（Ｒ１０）２は、環メンバーとしてＮ、ＯおよびＳから選択される追加のヘテロ原子を場合により含有し、オキソ、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、およびアミノから選択される１個もしくは２個の基で場合により置換されている５〜６員複素環式環を表すことができる）。
  2. ＸがＨまたはＦである、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
  3. Ｒ２がメチルである、請求項１または２に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
  4. Ｒ３がメチルである、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
  5. Ｒ４がＨである、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
  6. ＺがＣＨまたはＣＦである、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
  7. ＺがＮである、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
  8. Ａ−Ｌ−が式
    の基である、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩
    （式中、
    Ａは、Ｃ１−４アルキルおよびＣ３−６シクロアルキルから選択される、場合により置換されている基であり、ここで、Ａは、ハロ、ヒドロキシ、ＣＮ、−ＯＲ、および−Ｎ（Ｒ１０）２から選択される３個までの基で場合により置換されており、ここで、各Ｒ１０は、独立にＨまたはＣ１−４アルキルである）。
  9. ＡがＣ１−４アルキルまたはシクロプロピルであり、Ｆ、ＯＨ、またはＯＭｅで場合により置換されている、請求項８に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
  10. 式：
    である、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩。
  11. ３−（３−（４−ブロモフェニル）−４，５−ジヒドロイソオキサゾール−５−イル）−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）プロパンアミド；
    （Ｒ）−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）−３−（（Ｒ）−３−（４−（プロパ−１−イン−１−イル）フェニル）−４，５−ジヒドロイソオキサゾール−５−イル）プロパンアミド；
    ３−（３−（［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−４，５−ジヒドロイソオキサゾール−５−イル）−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）プロパンアミド；
    ３−（３−（４−（ブタ−２−イン−１−イルオキシ）フェニル）−４，５−ジヒドロイソオキサゾール−５−イル）−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）プロパンアミド；
    ３−（３−（４−シクロプロピルフェニル）−４，５−ジヒドロイソオキサゾール−５−イル）−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）プロパンアミド；
    （Ｒ）−３−（（Ｒ）−３−（４−（シクロプロピルエチニル）フェニル）−４，５−ジヒドロイソオキサゾール−５−イル）−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）プロパンアミド［６−Ａ］
    ３−（３−（４−（ブタ−１−イン−１−イル）フェニル）−４，５−ジヒドロイソオキサゾール−５−イル）−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）プロパンアミド；
    Ｎ−ヒドロキシ−３−（３−（４−（４−ヒドロキシブタ−１−イン−１−イル）フェニル）−４，５−ジヒドロイソオキサゾール−５−イル）−２−メチル−２−（メチルスルホニル）プロパンアミド；
    ３−（３−（３−フルオロ−４−（プロパ−１−イン−１−イル）フェニル）−４，５−ジヒドロイソオキサゾール−５−イル）−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）プロパンアミド；
    ３−（３−（４−（シクロプロピルエチニル）−３−フルオロフェニル）−４，５−ジヒドロイソオキサゾール−５−イル）−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）プロパンアミド；
    Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）−３−（３−（５−（プロパ−１−イン−１−イル）ピリジン−２−イル）−４，５−ジヒドロイソオキサゾール−５−イル）プロパンアミド；
    ３−（３−（５−（シクロプロピルエチニル）ピリジン−２−イル）−４，５−ジヒドロイソオキサゾール−５−イル）−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）プロパンアミド；
    ３−（３−（２−フルオロ−４−（プロパ−１−イン−１−イル）フェニル）−４，５−ジヒドロイソオキサゾール−５−イル）−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）プロパンアミド；
    ３−（３−（４−（シクロプロピルエチニル）−２−フルオロフェニル）−４，５−ジヒドロイソオキサゾール−５−イル）−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）プロパンアミド；
    （Ｒ）−３−（（Ｒ）−３−（４−（４−フルオロブタ−１−イン−１−イル）フェニル）−４，５−ジヒドロイソオキサゾール−５−イル）−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）プロパンアミド；
    （Ｒ）−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）−３−（（Ｒ）−３−（４−プロピルフェニル）−４，５−ジヒドロイソオキサゾール−５−イル）プロパンアミド；
    （Ｒ）−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）−３−（（Ｒ）−３−（４−（（Ｅ）−プロパ−１−エン−１−イル）フェニル）−４，５−ジヒドロイソオキサゾール−５−イル）プロパンアミド；
    （Ｒ）−３−（（Ｒ）−３−（４−（（Ｚ）−１−フルオロプロパ−１−エン−１−イル）フェニル）−４，５−ジヒドロイソオキサゾール−５−イル）−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）プロパンアミド；
    （２Ｒ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−（（５Ｒ）−３−（４−（５−ヒドロキシヘキサ−１，３−ジイン−１−イル）フェニル）−４，５−ジヒドロイソオキサゾール−５−イル）−２−メチル−２−（メチルスルホニル）プロパンアミド；
    （Ｒ）−３−（（Ｒ）−３−（４−エチルフェニル）−４，５−ジヒドロイソオキサゾール−５−イル）−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）プロパンアミド；
    （Ｒ）−３−（（Ｒ）−３−（４−（エチルチオ）フェニル）−４，５−ジヒドロイソオキサゾール−５−イル）−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）プロパンアミド；
    （Ｒ）−３−（（Ｒ）−３−（４−（３−フルオロプロピル）フェニル）−４，５−ジヒドロイソオキサゾール−５−イル）−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）プロパンアミド；
    （Ｒ）−３−（（Ｒ）−３−（４−（４−フルオロブチル）フェニル）−４，５−ジヒドロイソオキサゾール−５−イル）−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）プロパンアミド；
    （Ｒ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−（（Ｒ）−３−（４−（（（１ｒ，３Ｒ）−３−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）シクロブチル）エチニル）フェニル）−４，５−ジヒドロイソオキサゾール−５−イル）−２−メチル−２−（メチルスルホニル）プロパンアミド；
    （Ｒ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−（（Ｒ）−３−（４−（（（１ｓ，３Ｓ）−３−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）シクロブチル）エチニル）フェニル）−４，５−ジヒドロイソオキサゾール−５−イル）−２−メチル−２−（メチルスルホニル）プロパンアミド；
    （Ｒ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−（（Ｒ）−３−（４’−（２−ヒドロキシエチル）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−４，５−ジヒドロイソオキサゾール−５−イル）−２−メチル−２−（メチルスルホニル）；
    （Ｒ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−（（Ｒ）−３−（４’−（ヒドロキシメチル）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−４，５−ジヒドロイソオキサゾール−５−イル）−２−メチル−２−（メチルスルホニル）；
    （Ｒ）−３−（（Ｒ）−３−（４−（３−フルオロピリジン−４−イル）フェニル）−４，５−ジヒドロイソオキサゾール−５−イル）−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）プロパンアミド；
    （Ｒ）−３−（（Ｒ）−３−（４−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）フェニル）−４，５−ジヒドロイソオキサゾール−５−イル）−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）プロパンアミド；
    （Ｒ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−（（Ｒ）−３−（４−（（３−メトキシシクロブチル）エチニル）フェニル）−４，５−ジヒドロイソオキサゾール−５−イル）−２−メチル−２−（メチルスルホニル）プロパンアミド；
    （Ｒ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−（（Ｒ）−３−（４’−（（Ｒ）−２−ヒドロキシプロピル）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−４，５−ジヒドロイソオキサゾール−５−イル）−２−メチル−２−（メチルスルホニル）；
    （Ｒ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−（（Ｒ）−３−（４’−（（Ｓ）−２−ヒドロキシプロピル）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−４，５−ジヒドロイソオキサゾール−５−イル）−２−メチル−２−（メチルスルホニル）；
    （Ｒ）−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）−３−（（Ｒ）−３−（４’−（モルホリノメチル）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−４，５−ジヒドロイソオキサゾール−５−イル）；
    （Ｒ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−（（Ｒ）−３−（４’−（２−メトキシエトキシ）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−４，５−ジヒドロイソオキサゾール−５−イル）−２−メチル−２−（メチルスルホニル）プロパンアミド；
    （Ｒ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−（（Ｒ）−３−（４’−（（Ｒ）−１−ヒドロキシエチル）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−４，５−ジヒドロイソオキサゾール−５−イル）−２−メチル−２−（メチルスルホニル）；
    （Ｒ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−（（Ｒ）−３−（４’−（２−ヒドロキシエトキシ）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−４，５−ジヒドロイソオキサゾール−５−イル）−２−メチル−２−（メチルスルホニル）；
    （２Ｒ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−（（５Ｒ）−３−（４’−（２−ヒドロキシ−１−メトキシプロパン−２−イル）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−４，５−ジヒドロイソオキサゾール−５−イル）−２−メチル−２−（メチルスルホニル）プロパンアミド；
    （Ｒ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−（（Ｒ）−３−（４−（（３−（メトキシメチル）シクロブチル）エチニル）フェニル）−４，５−ジヒドロイソオキサゾール−５−イル）−２−メチル−２−（メチルスルホニル）プロパンアミド；
    （Ｒ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−（（Ｒ）−３−（４−（（３−（メトキシメチル）シクロブチル）エチニル）フェニル）−４，５−ジヒドロイソオキサゾール−５−イル）−２−メチル−２−（メチルスルホニル）プロパンアミド；
    （Ｒ）−３−（（Ｒ）−３−（４−（（３−フルオロシクロブチル）エチニル）フェニル）−４，５−ジヒドロイソオキサゾール−５−イル）−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）プロパンアミド；
    （Ｒ）−３−（（Ｒ）−３−（４−（（３−（シアノメチル）シクロブチル）エチニル）フェニル）−４，５−ジヒドロイソオキサゾール−５−イル）−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）プロパンアミド；
    （Ｒ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−（（Ｒ）−３−（４’−（（Ｓ）−１−ヒドロキシエチル）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−４，５−ジヒドロイソオキサゾール−５−イル）−２−メチル−２−（メチルスルホニル）；
    （Ｒ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−（（Ｒ）−３−（３’−（ヒドロキシメチル）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−４，５−ジヒドロイソオキサゾール−５−イル）−２−メチル−２−（メチルスルホニル）；
    （Ｒ）−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）−３−（（Ｒ）−３−（４’−（メチルスルホニル）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−４，５−ジヒドロイソオキサゾール−５−イル）；
    （Ｒ）−３−（（Ｒ）−３−（２’−フルオロ−４’−メトキシ−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−４，５−ジヒドロイソオキサゾール−５−イル）−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）；
    （Ｒ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−（（Ｒ）−３−（４’−（（Ｒ）−２−ヒドロキシ−３−メトキシプロピル）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−４，５−ジヒドロイソオキサゾール−５−イル）−２−メチル−２−（メチルスルホニル）プロパンアミド；
    （Ｒ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−（（Ｒ）−３−（４’−（（Ｒ）−２−ヒドロキシプロポキシ）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−４，５−ジヒドロイソオキサゾール−５−イル）−２−メチル−２−（メチルスルホニル）プロパンアミド；
    （Ｒ）−３−（（Ｒ）−３−（４−（ブタ−１−イン−１−イル）フェニル）−４，５−ジヒドロイソオキサゾール−５−イル）−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）プロパンアミド；
    （Ｒ）−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）−３−（（Ｒ）−３−（４−（６−（トリフルオロメチル）ピリジン−３−イル）フェニル）−４，５−ジヒドロイソオキサゾール−５−イル）プロパンアミド；
    （Ｒ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−（（Ｒ）−３−（４−（６−（ヒドロキシメチル）ピリジン−３−イル）フェニル）−４，５−ジヒドロイソオキサゾール−５−イル）−２−メチル−２−（メチルスルホニル）プロパンアミド；
    （Ｒ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−（（Ｒ）−３−（４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル）−４，５−ジヒドロイソオキサゾール−５−イル）−２−メチル−２−（メチルスルホニル）プロパンアミド；
    （Ｒ）−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−３−（（Ｒ）−３−（４−（６−メチルピリジン−３−イル）フェニル）−４，５−ジヒドロイソオキサゾール−５−イル）−２−（メチルスルホニル）プロパンアミド；
    （Ｒ）−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−３−（（Ｒ）−３−（４−（１−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロピリジン−３−イル）フェニル）−４，５−ジヒドロイソオキサゾール−５−イル）−２−（メチルスルホニル）プロパンアミド；
    （Ｒ）−３−（（Ｒ）−３−（４’−（２−シアノプロパン−２−イル）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−４，５−ジヒドロイソオキサゾール−５−イル）−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）プロパンアミド；
    （Ｒ）−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）−３−（（Ｒ）−３−（４−（２−（トリフルオロメチル）ピリジン−４−イル）フェニル）−４，５−ジヒドロイソオキサゾール−５−イル）；
    （Ｒ）−３−（（Ｒ）−３−（４−（２−エチルピリジン−４−イル）フェニル）−４，５−ジヒドロイソオキサゾール−５−イル）−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）プロパンアミド；
    （２Ｒ）−３−（（５Ｒ）−３−（４’−（１，２−ジヒドロキシエチル）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−４，５−ジヒドロイソオキサゾール−５−イル）−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）プロパンアミド；
    （Ｒ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−（（Ｒ）−３−（４’−（１−（ヒドロキシメチル）シクロプロピル）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−４，５−ジヒドロイソオキサゾール−５−イル）−２−メチル−２−（メチルスルホニル）プロパンアミド；
    （２Ｒ）−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−３−（（５Ｒ）−３−（４’−（メチルスルフィニル）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−４，５−ジヒドロイソオキサゾール−５−イル）−２−（メチルスルホニル）プロパンアミド；
    （２Ｒ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−（（５Ｒ）−３−（４’−（２−ヒドロキシ−１−メトキシエチル）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−４，５−ジヒドロイソオキサゾール−５−イル）−２−メチル−２−（メチルスルホニル）プロパンアミド；
    （２Ｒ）−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−３−（（５Ｒ）−３−（４’−（Ｓ−メチルスルホンイミドイル）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−４，５−ジヒドロイソオキサゾール−５−イル）−２−（メチルスルホニル）プロパンアミド；
    （Ｒ）−３−（（Ｒ）−３−（４’−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−４，５−ジヒドロイソオキサゾール−５−イル）−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）プロパンアミド；
    （Ｒ）−３−（（Ｒ）−３−（４−（ピリジン−４−イル）フェニル）−４，５−ジヒドロイソオキサゾール−５−イル）−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）プロパンアミド；
    （Ｒ）−３−（（Ｒ）−３−（２’，６’−ジフルオロ−４’−メトキシ−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−４，５−ジヒドロイソオキサゾール−５−イル）−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）プロパンアミド；
    （Ｒ）−３−（（Ｒ）−３−（４−（５−フルオロ−２−メトキシピリジン−４−イル）フェニル）−４，５−ジヒドロイソオキサゾール−５−イル）−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）プロパンアミド；
    （Ｒ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−（（Ｒ）−３−（４−（２−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ピリジン−４−イル）フェニル）−４，５−ジヒドロイソオキサゾール−５−イル）−２−メチル−２−（メチルスルホニル）プロパンアミド；
    （Ｒ）−３−（（Ｒ）−３−（４−（３−クロロピリジン−４−イル）フェニル）−４，５−ジヒドロイソオキサゾール−５−イル）−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）プロパンアミド；
    （Ｒ）−３−（（Ｒ）−３−（４−（４−フルオロピリジン−３−イル）フェニル）−４，５−ジヒドロイソオキサゾール−５−イル）−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）プロパンアミド；
    （Ｒ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−（（Ｒ）−３−（４−（６−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）ピリジン−３−イル）フェニル）−４，５−ジヒドロイソオキサゾール−５−イル）−２−メチル−２−（メチルスルホニル）プロパンアミド；
    （Ｒ）−３−（（Ｒ）−３−（４−（３−メチルピリジン−４−イル）フェニル）−４，５−ジヒドロイソオキサゾール−５−イル）−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）プロパンアミド；
    （Ｒ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−（（Ｒ）−３−（４’−（（Ｒ）−３−ヒドロキシ−２−メトキシプロピル）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−４，５−ジヒドロイソオキサゾール−５−イル）−２−メチル−２−（メチルスルホニル）プロパンアミド；
    （Ｒ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−（（Ｒ）−３−（４’−（ヒドロキシメチル）−２’−メチル−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−４，５−ジヒドロイソオキサゾール−５−イル）−２−メチル−２−（メチルスルホニル）プロパンアミド；
    （Ｒ）−３−（（Ｒ）−３−（２’，６’−ジフルオロ−４’−（（Ｒ）−２−ヒドロキシプロピル）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−４，５−ジヒドロイソオキサゾール−５−イル）−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）プロパンアミド；
    （Ｒ）−３−（（Ｒ）−３−（２’−フルオロ−４’−（（Ｒ）−２−ヒドロキシプロピル）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−４，５−ジヒドロイソオキサゾール−５−イル）−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）プロパンアミド；
    （Ｒ）−３−（（Ｒ）−３−（２’−メチル−４’−（（Ｒ）−２−ヒドロキシプロピル）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−４，５−ジヒドロイソオキサゾール−５−イル）−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）プロパンアミド；
    （Ｒ）−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）−３−（（Ｒ）−３−（４−（チオフェン−３−イル）フェニル）−４，５−ジヒドロイソオキサゾール−５−イル）プロパンアミド；
    （Ｒ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−（（Ｒ）−３−（４−（イソチアゾール−４−イル）フェニル）−４，５−ジヒドロイソオキサゾール−５−イル）−２−メチル−２−（メチルスルホニル）プロパンアミド；
    （Ｒ）−３−（（Ｒ）−３−（４’−（（２Ｓ，３Ｒ）−２，３−ジヒドロキシブチル）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−４，５−ジヒドロイソオキサゾール−５−イル）−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）プロパンアミド；
    （Ｒ）−３−（（Ｒ）−３−（４’−（（Ｓ）−１，２−ジヒドロキシエチル）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−４，５−ジヒドロイソオキサゾール−５−イル）−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）プロパンアミド；
    （Ｒ）−３−（（Ｒ）−３−（４’−（（Ｒ）−１，２−ジヒドロキシエチル）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−４，５−ジヒドロイソオキサゾール−５−イル）−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）プロパンアミド；
    （２Ｒ）−３−（（５Ｒ）−３−（４’−（１，３−ジヒドロキシプロピル）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−４，５−ジヒドロイソオキサゾール−５−イル）−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）プロパンアミド；
    （Ｒ）−３−（（Ｒ）−３−（４−（（４−（（Ｒ）−１，２−ジヒドロキシエチル）フェニル）エチニル）フェニル）−４，５−ジヒドロイソオキサゾール−５−イル）−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）プロパンアミド；
    （Ｒ）−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）−３−（（Ｒ）−３−（４−（（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イル）エチニル）フェニル）−４，５−ジヒドロイソオキサゾール−５−イル）プロパンアミド；
    （Ｒ）−３−（（Ｒ）−３−（４−（（４−（（Ｓ）−１，２−ジヒドロキシエチル）フェニル）エチニル）フェニル）−４，５−ジヒドロイソオキサゾール−５−イル）−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）プロパンアミド；
    （Ｒ）−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）−３−（（Ｒ）−３−（４−（３−（トリフルオロメチル）ピリジン−４−イル）フェニル）−４，５−ジヒドロイソオキサゾール−５−イル）プロパンアミド；
    （Ｒ）−３−（（Ｒ）−３−（４−エチル−３−フルオロフェニル）−４，５−ジヒドロイソオキサゾール−５−イル）−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）プロパンアミド；
    （Ｒ）−３−（（Ｒ）−３−（２−フルオロ−４’−（２−ヒドロキシエチル）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−４，５−ジヒドロイソオキサゾール−５−イル）−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）；
    （Ｒ）−３−（（Ｒ）−３−（２−フルオロ−４’−（ヒドロキシメチル）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−４，５−ジヒドロイソオキサゾール−５−イル）−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）プロパンアミド；
    （Ｒ）−３−（（Ｒ）−３−（４’−（シアノメチル）−２−フルオロ−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−４，５−ジヒドロイソオキサゾール−５−イル）−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）プロパンアミド；
    （Ｒ）−３−（（Ｒ）−３−（３−フルオロ−４−（６−メトキシピリジン−３−イル）フェニル）−４，５−ジヒドロイソオキサゾール−５−イル）−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）プロパンアミド；
    （Ｒ）−３−（（Ｒ）−３−（２−フルオロ−４’−（（Ｒ）−２−ヒドロキシプロピル）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−４，５−ジヒドロイソオキサゾール−５−イル）−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）プロパンアミド；
    （Ｒ）−３−（（Ｒ）−３−（３−フルオロ−４−（１−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−４−イル）フェニル）−４，５−ジヒドロイソオキサゾール−５−イル）−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）プロパンアミド；
    （Ｒ）−３−（（Ｒ）−３−（３−フルオロ−４−（６−（ヒドロキシメチル）ピリジン−３−イル）フェニル）−４，５−ジヒドロイソオキサゾール−５−イル）−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）プロパンアミド；
    （Ｒ）−３−（（Ｒ）−３−（２−フルオロ−４’−（２−ヒドロキシプロパン−２−イル）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−４，５−ジヒドロイソオキサゾール−５−イル）−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）プロパンアミド；
    （Ｒ）−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）−３−（（Ｒ）−３−（４−（３−（トリフルオロメチル）ピリジン−４−イル）フェニル）−４，５−ジヒドロイソオキサゾール−５−イル）プロパンアミド；
    （Ｒ）−３−（（Ｒ）−３−（３−フルオロ−４−（２−イソプロピルピリジン−４−イル）フェニル）−４，５−ジヒドロイソオキサゾール−５−イル）−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）プロパンアミド；
    （Ｒ）−３−（（Ｒ）−３−（２−フルオロ−４’−メトキシ−２’−メチル−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−４，５−ジヒドロイソオキサゾール−５−イル）−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）プロパンアミド；
    （Ｒ）−３−（（Ｒ）−３−（２−フルオロ−４’−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−４，５−ジヒドロイソオキサゾール−５−イル）−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）プロパンアミド；
    （Ｒ）−３−（（Ｒ）−３−（２，２’−ジフルオロ−４’−（（Ｒ）−２−ヒドロキシプロピル）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−４，５−ジヒドロイソオキサゾール−５−イル）−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）プロパンアミド；
    （Ｒ）−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）−３−（（Ｒ）−３−（２，２’，６’−トリフルオロ−４’−（（Ｒ）−２−ヒドロキシプロピル）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−４，５−ジヒドロイソオキサゾール−５−イル）プロパンアミド；
    （Ｒ）−３−（（Ｒ）−３−（３−フルオロ−４−（３−フルオロピリジン−４−イル）フェニル）−４，５−ジヒドロイソオキサゾール−５−イル）−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）プロパンアミド；
    （Ｒ）−３−（（Ｒ）−３−（４−（２，６−ジメチルピリジン−４−イル）−３−フルオロフェニル）−４，５−ジヒドロイソオキサゾール−５−イル）−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）プロパンアミド；
    （Ｒ）−３−（（Ｒ）−３−（２−フルオロ−４−（３−フルオロピリジン−４−イル）フェニル）−４，５−ジヒドロイソオキサゾール−５−イル）−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）プロパンアミド；
    （Ｒ）−３−（（Ｒ）−３−（４−エチル−２−フルオロフェニル）−４，５−ジヒドロイソオキサゾール−５−イル）−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）プロパンアミド；
    （Ｒ）−Ｎ−ヒドロキシ−３−（（Ｒ）−３−（４’−（（Ｒ）−２−ヒドロキシプロピル）−２−メチル−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−４，５−ジヒドロイソオキサゾール−５−イル）−２−メチル−２−（メチルスルホニル）プロパンアミド；
    （Ｒ）−３−（（Ｒ）−３−（２，６−ジフルオロ−４’−（（Ｒ）−２−ヒドロキシプロピル）−［１，１’−ビフェニル］−４−イル）−４，５−ジヒドロイソオキサゾール−５−イル）−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）プロパンアミド；および
    （Ｒ）−３−（（Ｒ）−３−（２−フルオロ−４−（プロパ−１−イン−１−イル）フェニル）−４，５−ジヒドロイソオキサゾール−５−イル）−Ｎ−ヒドロキシ−２−メチル−２−（メチルスルホニル）プロパンアミド；
    ならびに薬学的に許容されるその塩
    から選択される請求項１に記載の化合物。
  12. 請求項１から１１に記載のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
  13. 請求項１から１１のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、
    抗菌的有効量の第２の治療剤、および
    薬学的に許容される担体
    を含む組合せ医薬。
  14. 第２の治療剤が、アンピシリン、ピペラシリン、ペニシリンＧ、チカルシリン、イミペネム、メロペネム、アジスロマイシン、エリスロマイシン、アズトレオナム、セフェピメ、セフォタキシム、セフトリアキソン、セファタジジム、シプロフロキサシン、レボフロキサシン、クリンダマイシン、ドキシサイクリン、ゲンタマイシン、アミカシン、トブラマイシン、テトラサイクリン、テガサイクリン、リファンピシン、バンコマイシンおよびポリミキシンからなる群から選択される、請求項１３に記載の組合せ医薬。
  15. グラム陰性菌中のデアセチラーゼ酵素を阻害するための医薬組成物であって、請求項１から１１のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩を含む医薬組成物。
  16. グラム陰性菌感染を有する対象を治療するための医薬組成物であって、抗菌的有効量の請求項１から１１のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩、および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
  17. 前記グラム陰性菌感染が、シュードモナス属（Pseudomonas）、ステノトロホモナス・マルトフィリア（Stenotrophomonas maltophila）、バークホルデリア属（Burkholderia）、アルカリゲネス・キシロソキシダンス（Alcaligenes xylosoxidans）、アシネトバクター属（Acinetobacter）、腸内細菌科（Enterobacteriaceae）、ヘモフィルス属（Haemophilus）、モラクセラ属（Moraxella）、バクテロイデス属（Bacteroides）、フランシセラ属（Fransicella）、シゲラ属（Shigella）、プロテウス属（Proteus）、ビブリオ属（Vibrio）、サルモネラ属（Salmonella）、ボルデテラ属（Bordetella）、ヘリコバクター属（Helicobactor）、レジオネラ属（Legionella）、シトロバクター属（Citrobactor）、セラチア属（Serratia）、カンピロバクター属（Campylobactor）、エルシニア属（Yersinia）およびナイセリア属（Neisseria）からなる群から選択される、少なくとも１種の細菌を含む感染である、請求項１６に記載の医薬組成物。
  18. 前記細菌が、セラチア属（Serratia）、プロテウス属（Proteus）、クレブシエラ属（Klebsiella）、エンテロバクター属（Enterobacter）、シトロバクター属（Citrobactor）、サルモネラ属（Salmonella）、プロビデンシア属（Providencia）、モルガネラ属（Morganella）、セデセア属（Cedecea）、エルシニア属（Yersinia）、およびエドワードシエラ（Edwardsiella）属の種および大腸菌（Escherichia coli）からなる群から選択される腸内細菌科（Enterobacteriaceae）である、請求項１７に記載の医薬組成物。
  19. 請求項１から１１のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩を含む医薬。
  20. 前記細菌感染が、緑膿菌（Pseudomonas aeruginosa）、ステノトロホモナス・マルトフィリア（Stenotrophomonas maltophila）、バークホルデリア・セパシア（Burkholderia cepacia）、アルカリゲネス・キシロソキシダンス（Alcaligenes xylosoxidans）、アシネトバクター属（Acinetobacter）、腸内細菌科（Enterobacteriaceae）、ヘモフィルス属（Haemophilus）、およびナイセリア属（Neisseria）の種から選択される、対象におけるグラム陰性菌感染を治療するための医薬を調製するための、請求項１から１１のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容されるその塩の使用。
  21. 前記細菌感染が、セラチア属（Serratia）、プロテウス属（Proteus）、クレブシエラ属（Klebsiella）、エンテロバクター属（Enterobacter）、シトロバクター属（Citrobacter）、サルモネラ属（Salmonella）、プロビデンシア属（Providencia）、モルガネラ属（Morganella）、セデセア属（Cedecea）、およびエドワードシエラ（Edwardsiella）属の種および大腸菌（Escherichia coli）からなる群から選択される腸内細菌科（Enterobacteriaceae）により引き起こされる、請求項２０に記載の使用。
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