JP2012502946A5

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Publication number: JP2012502946A5
Application number: JP2011527300A
Authority: JP
Filing date: 2009-09-15
Publication date: 2012-11-01
Anticipated expiration: 2029-09-15

Description

これらの製剤または組成物を製造する方法は、本発明の化合物と担体および場合により、１個以上の補助成分を結合させる工程を含む。一般に、製剤は、本発明の化合物と液体担体、または微粉砕固体担体、または両方を均一にかつ密接に結合させ、必要であれば、製品を形作ることにより製造する。

Claims

式II：

〔式中、
ＲはＣ_１−Ｃ_６アルキルまたはＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルであり；
Ｒ_２はＣＲ_２ａＲ_２ｂＯＲ_５またはＣＲ_２ａＲ_２ｂＮＲ_６Ｒ_７であり；
Ｒ_２ａは水素、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４ハロアルキル、またはＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルであり；
Ｒ_２ｂは水素またはＣ_１−Ｃ_４アルキルであり；
Ｒ_３およびＲ_５は水素またはＣ_１−Ｃ_４アルキルから独立して選択され；そして
Ｒ_６およびＲ_７は水素、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、およびＣ_１−Ｃ_４アルカノイルから成る群から独立して選択される。〕
の化合物またはその互変異性体、塩もしくは異性体。
以下のものからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物：
Ｎ−(１−(１−アミノシクロプロピル)−２−(ヒドロキシアミノ)−２−オキソエチル)−４−(ブト−２−イニルオキシ)ベンズアミド；
Ｎ−(３−アミノ−１−(ヒドロキシアミノ)−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル)−４−(ブト−２−イニルオキシ)ベンズアミド；
Ｎ−(３−アミノ−１−(ヒドロキシアミノ)−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル)−４−(４,４−ジメチルペント−２−イニルオキシ)ベンズアミド；
Ｎ−((１Ｒ,２Ｓ)−１−アミノ−１−シクロプロピル−３−(ヒドロキシアミノ)−３−オキソプロパン−２−イル)−４−(ブト−２−イニルオキシ)ベンズアミド；
Ｎ−((２Ｓ,３Ｒ)−３−アミノ−４,４,４−トリフルオロ−１−(ヒドロキシアミノ)−１−オキソブタン−２−イル)−４−(ブト−２−イニルオキシ)ベンズアミド；
Ｎ−((２Ｓ,３Ｒ)−３−アミノ−１−(ヒドロキシアミノ)−１−オキソブタン−２−イル)−４−(ブト−２−イニルオキシ)シクロヘキサンカルボキサミド；
Ｎ−(３−アミノ−１−(ヒドロキシアミノ)−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル)−４−(４−ヒドロキシ−４−メチルペント−２−イニルオキシ)ベンズアミド；
Ｎ−((１Ｓ,２Ｒ)−２−アミノ−１−ヒドロキシカルバモイル−プロピル)−４−ブト−２−イニルオキシ−２−フルオロ−ベンズアミド；およびそのラセミ体、ジアステレオ異性体、および鏡像体；およびその塩類。
請求項１または２に記載の式IIの化合物を薬学的に許容される担体と共に含む、医薬組成物。
抗細菌有効量の請求項１または２に記載の化合物を第二治療剤と組み合わせて含む、組合せ剤。
第二治療剤が排出ポンプ阻害剤である、請求項４に記載の組合せ剤。
第二治療剤がアンピシリン、ピペラシリン、ペニシリンＧ、チカルシリン、イミペネム、メロペネム、アジスロマイシン、エリスロマイシン、アズトレオナム、セフェピム、セフォタキシム、セフトリアキソン、セフタジジム、シプロフロキサシン、レボフロキサシン、クリンダマイシン、ドキシサイクリン、ゲンタマイシン、アミカシン、トブラマイシン、テトラサイクリン、テガサイクリン(Tegacyclin)、リファンピシン、およびポリミキシンからなる群から選択される、請求項４に記載の組合せ剤。
医薬として使用するための、請求項１または２に記載の式IIの化合物。
請求項１または２に記載の式IIの化合物を有効成分として含む、グラム陰性細菌感染症の処置剤。
グラム陰性細菌感染症が、シュードモナス、ステノトロホモナス・マルトフィリア、バークホルデリア属、アルカリゲネス・キシロソキシダンス、アシネトバクター、腸内細菌科、ヘモフィルス属、モラクセラ属、バクテロイド属、フランシセラ属(Fransicella)、赤痢菌属、プロテウス属、ビブリオ属、サルモネラ属、ボルデテラ属、ヘリコバクター属(Helicobactor)、レジオネラ属、シトロバクター属(Citrobactor)、セラチア属、カンピロバクター属(Campylobactor)、エルシニア属およびナイセリア属からなる群から選択される少なくとも１種の細菌を含む感染症である、請求項８に記載の処置剤。
細菌感染症がシュードモナス・エルギノーサ、ステノトロホモナス・マルトフィリア、バークホルデリア・セパシア、アルカリゲネス・キシロソキシダンス、アシネトバクター、腸内細菌科、ヘモフィルス属、およびナイセリア属から選択される、請求項８に記載の処置剤。
細菌感染症がセラチア属、プロテウス属、クレブシエラ属、エンテロバクター属、シトロバクター属、サルモネラ属、プロビデンシア属、モルガネラ属、セデセア属(Cedecea)、エドワージエラ属および大腸菌からなる群から選択される腸内細菌科である、請求項８に記載の処置剤。