JP7221922B2 - 組み合せ抗細菌組成物および短期抗細菌レジメン - Google Patents
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Description
本発明は一般に、抗細菌活性を有する、より具体的には、抗結核特性を有する化合物の組み合わせに関する。特に、本発明は、結核の処置のための短期経口投与レジメンにおける、抗細菌剤であるリネゾリド、ベダキリンおよびプレトマニド、ならびに必要に応じてピラジナミドとの化学的に安定な組み合わせに関する。
Mycobacterium tuberculosisは、甚大な被害をもたらす感染性疾患である結核(「TB」)の原因因子である。全世界で、約200万人のTB患者が毎年死亡していると概算される。結核を適切に処置し損ねたことで、mycobacterium tuberculosisにおいて全世界的な薬物耐性が引き起こされたので、いくつかの薬物療法が無効になっている。
MDR-TB患者の不応性症例にとっての救済療法において効力が判明したが、その使用は、用量依存性および継続期間依存性の毒性によって縮小されてきた。3もしくはこれより多くの経口薬剤(そのうちの1つは、LZDであり、以前から存在する耐性がほとんどまたは全くない)に基づく新規なレジメンは、より単純で、より全般的に活性なレジメンを提供する。従って、薬剤感受性TBの現在の第1選択レジメンより有効であり、それによって、既存の薬物への耐性に関係なく、肺TBの処置を短期間にしかつ単純にする新規なレジメンが当該分野で必要である。
リネゾリド、ベダキリンおよびプレトマニド、ならびに必要に応じてピラジナミド、またはこれらのうちの各々の薬学的に受容可能な塩の各々の治療上有効な量、ならびに薬学的に受容可能なキャリアを含む薬学的組成物が提供される。
本発明の実施形態において、例えば以下の項目が提供される。
(項目1)
リネゾリド、ベダキリンおよびプレトマニド、ならびに必要に応じてピラジナミド、またはこれらのうちの各々の薬学的に受容可能な塩の各々の治療上有効な量、ならびに薬学的に受容可能なキャリアを含む、薬学的組成物。
(項目2)
リネゾリドは、100mg/kgの投与量である、項目1に記載の薬学的組成物。
(項目3)
リネゾリドは、50mg/kgの投与量である、項目1に記載の薬学的組成物。
(項目4)
結核の処置のための方法であって、該方法は、必要性のある患者に、リネゾリド、ベダキリンおよびプレトマニド、ならびに必要に応じてピラジナミド、またはこれらのうちの各々の薬学的に受容可能な塩の各々の治療上有効な量、ならびに薬学的に受容可能なキャリアを投与する工程を包含する方法。
(項目5)
リネゾリドは、3ヶ月間まで投与される、項目4に記載の方法。
(項目6)
リネゾリドは、2ヶ月間まで投与される、項目4に記載の方法。
(項目7)
リネゾリドは、1ヶ月間まで投与される、項目4に記載の方法。
(項目8)
リネゾリドは、100mg/kg/日で1~2ヶ月間まで投与される、項目4に記載の方法。
(項目9)
リネゾリドは、50mg/kg/日で2ヶ月間まで投与される、項目4に記載の方法。
(項目10)
リネゾリドは、100mg/kg/日で1ヶ月間まで投与される、項目4に記載の方法。(項目11)
リネゾリドは、最初の1~2ヶ月間にわたって1日に1回、600mgの投与量で投与される、項目4に記載の方法。
(項目12)
リネゾリドは、1~2週間の休薬日後に再投与される、項目4に記載の方法。
(項目13)
ベダキリンは、200~400mg qdの投与量である、項目1に記載の薬学的組成物。
(項目14)
ベダキリンは、2週間にわたって400mg qd、続いて200mg tiwで投与される、項目4に記載の方法。
(項目15)
リネゾリドは、600mg bidまたは1200mg qdの投与量である、項目1に記載の薬学的組成物。
(項目16)
プレトマニドは、100~200mg qdの投与量にある、項目1に記載の薬学的組成物。
本発明の説明は、明瞭さを目的として、代表的な薬学的組成物において見出される多くの他のエレメントを排除しながら、本発明の明瞭な理解のために直接関連のあるエレメントを例証するために単純化されていることが理解されるべきである。当業者は、他のエレメントおよび/または工程が、本発明を実施するにあたって望ましいおよび/または必要とされることを認識する。しかし、このようなエレメントおよび工程は、当該分野で周知であるので、そしてそれらは本発明のよりよい理解を促進しないので、このようなエレメントおよび工程の考察は、本明細書では提供されない。本明細書での開示は、当業者に公知のこのようなエレメントおよび方法に対する全てのそのようなバリエーションおよび改変に関連する。さらに、本明細書で同定され、例証される実施形態は、例示目的に過ぎず、それらの本発明の説明において排他的であることも限定されることも意味されない。
本発明は一般に、リネゾリド、ベダキリンおよびプレトマニド、必要に応じてピラジナミドとの経口投与量組み合わせに関する。
は、ニコチンアミドのピラジンアナログであり、抗結核薬剤として使用される。ピラジナミドは、治療の初期相(一般には、処置の最初の2ヶ月間)の間に、他の薬剤と組み合わせて活動的な結核(TB)の処置のために最も一般的に使用される。ピラジナミドは、Mycobacterium tuberculosisおよびM.africanumに対して臨床上顕著な抗細菌活性を示す。
bidまたは1200mg qdの投与量である。
本明細書で商品名が使用される場合、出願人は、独立して、その商品名の製品およびその商品名の製品の活性な薬学的成分(単数または複数)を含むことを意図する。
P. Krogsgaard-Larsen and H. Bundgaard編,
Harwood Academic Publishersの第113~191頁のBundgaard, Hans, 「Design and Application of Prodrugs」)。プロドラッグ部分は、溶解度、吸収および親油性を高めて、薬物送達、バイオアベイラビリティーおよび効力を最適化するように作用し得る。「プロドラッグ」は、従って、治療上活性な化合物の共有結合により改変されたアナログである。
Cyanamid)、ゼラチン、グリセロール、グリセロールモノステアレート、グルコース、p-イソノニルフェノキシポリ(グリシドール)(Olin 10-Gもしくは10-GR界面活性剤(Olin Chemicals, Stamford, Conn.)としても公知);グルカミド(例えば、オクタノイル-N-メチルグルカミド、デカノイル-N-メチルグルカミドおよびヘプタノイル-N-メチルグルカミド)、ラクトース、レシチン(ホスファチド)、マルトシド(例えば、n-ドデシル-β-D-マルトシド)、マンニトール、ステアリン酸マグネシウム、ケイ酸マグネシウムアルミニウム、オイル(例えば、綿実油、種子油、オリブ油、ヒマシ油およびゴマ油);パラフィン、ジャガイモデンプン、ポリエチレングリコール(例えば、CARBOWAX 3350、CARBOWAX 1450およびCARBOPOL 9340(Union Carbide))、ポリオキシエチレンアルキルエステル(例えば、CETOMACROGOL 1000のようなマクロゴールエーテル)、ポリオキシエチレンソルビトール脂肪酸エステル(例えば、TWEENS, ICI Specialty Chemicals)、ポリオキシエチレンヒマシ油誘導体、ポリオキシエチレンステアレート、ポリビニルアルコール(PVA)、ポリビニルピロリドン(PVP)、ホスフェート、エチレンオキシドおよびホルムアルデヒドとの4-(1,1,3,3-テトラメチルブチル)フェノールポリマー(TYLOXAPOL、SUPERIONEおよびTRITONとしても公知)、ポロキサマーおよびポロキサミン(例えば、BASF Corporation(Mount Olive, N.J.)から市販されるPLURONICS F68LF、F87、F108およびTETRONIC 908)、ピラノシド(例えば、n-ヘキシル-β-D-グルコピラノシド、n-デシル-β-D-グルコピラノシド、n-オクチル-β-D-グルコピラノシド)、4級アンモニウム化合物、シリカ、クエン酸ナトリウム、デンプン、ソルビトールエステル、炭酸ナトリウム、固体ポリエチレングリコール、ドデシル硫酸ナトリウム、ラウリル硫酸ナトリウム(例えば、DUPONAL P, DuPont)、ステアリン酸、スクロース、タピオカデンプン、タルク、チオグルコシド(例えば、n-ヘプチル-β-D-チオグルコシド)、トラガカント、トリエタノールアミン、TRITON X-200(Rohm and Haas)など。
マイコバクテリア株. M.tuberculosis H37Rvをマウスで継代し、アリコートに分けて凍結し、感染させる前に、10% オレイン酸-アルブミン-デキストロース-カタラーゼ(OADC)(Fisher, Pittsburgh, PA)および0.05% Tween 80を含むMiddlebrook 7H9ブロス中で継代した。
Hopkins University動物実験委員会によって承認された。高用量エアロゾル感染を、以前に記載されたとおり(15)に行った。簡潔には、5~6週齢の雌性BALB/cマウス(Charles River, Wilmington, MA)に、吸入曝露システム(Glas-Col, Terre Haute, IN)および新鮮な対数増殖期のブロス培養物(600nmの光学密度は、0.8~1.0)を使用して、各マウスの肺において3.5~4.0 log10 CFUを移植することを目的としてMycobacterium tuberculosis H37Rvを感染させた。各エアロゾル感染の実行から2~3匹のマウス(実施例1、2、4)または唯一の実行から5匹のマウス(実施例3aおよび3b)を、感染の1日後および処置開始日(D0)に人力で死滅させて、それぞれ、肺に移植した細菌数および処置開始時の細菌数を決定した。
BDQ+PMDとの新規組み合わせへのLZDおよびSZDの寄与
実施例1を、市場に出ているオキサゾリジノンLZDが、効力を失うことなくこの組み合わせにおいてSZDに置き換わり得るか否かを評価するために、およびこの組み合わせの活性への各薬物成分の寄与を明らかにするために行った。
処置の間の肺CFU数。処置の開始時の平均CFU数(±S.D.)は、6.17±0.27であった。処置の1ヶ月、2ヶ月、および3ヶ月後の肺CFU数を表1に示す:
BDQ+PZA+PMDへのLZDの寄与
マウスにおけるBDQ+PZA+SZDの強力な滅菌活性およびPMDの相加的滅菌活性が以前に報告された(7, 9, 10, 12)。LZDが、実施例1においてBDQ+PMDとの組み合わせにおいてSZDに匹敵する滅菌活性を有したという観察の後に、LZDはまた、BDQ+PZA+PMD+SZD組み合わせにおいてSZDに置き換わることができた。処置開始時の平均CFU数は、7.92±0.26であった。肺CFU数および再発結果を、表2に示す:
BDQ+PMDとの新規組み合わせへのオキサゾリジノンの寄与
実施例3は、実施例1におけるBDQ+PMDに加えた場合に、SZDおよびLZDの相加的滅菌活性を確認するために、およびLZD用量を50%程度低減するかまたはLZDの継続期間を最初の1~2ヶ月に制限することが、その寄与に有意に影響を及ぼすか否かを評価するために行った。
処置完了後の再発。再発結果を、表3に示す:
1. リネゾリド、ベダキリンおよびプレトマニド、ならびに必要に応じてピラジナミド、またはこれらのうちの各々の薬学的に受容可能な塩の各々の治療上有効な量、ならびに薬学的に受容可能なキャリアを含む、薬学的組成物。[臨床投与量を追加]
2. リネゾリドは、100mg/kgの投与量である、項1に記載の薬学的組成物。
3. リネゾリドは、50mg/kgの投与量である、項1に記載の薬学的組成物。
4. 結核の処置のための方法であって、該方法は、必要性のある患者に、リネゾリド、ベダキリンおよびプレトマニド、ならびに必要に応じてピラジナミド、またはこれらのうちの各々の薬学的に受容可能な塩の各々の治療上有効な量、ならびに薬学的に受容可能なキャリアを投与する工程を包含する方法。
5. リネゾリドは、3ヶ月間まで投与される、項4に記載の方法。
6. リネゾリドは、2ヶ月間まで投与される、項4に記載の方法。
7. リネゾリドは、1ヶ月間まで投与される、項4に記載の方法。
8. リネゾリドは、100mg/kg/日で1~2ヶ月間まで投与される、項4に記載の方法。
9. リネゾリドは、50mg/kg/日で2ヶ月間まで投与される、項4に記載の方法。
10. リネゾリドは、100mg/kg/日で1ヶ月間まで投与される、項4に記載の方法。
11. リネゾリドは、最初の1~2ヶ月間にわたって1日に1回、600mgの投与量で投与される、項4に記載の方法。
12. リネゾリドは、1~2週間の休薬日後に再投与される、項4に記載の方法。
13. ベダキリンは、200~400mg qdの投与量である、項1に記載の薬学的組成物。
14. ベダキリンは、2週間にわたって400mg qd、続いて200mg tiwで投与される、項4に記載の方法。
15. リネゾリドは、600mg bidまたは1200mg qdの投与量である、項1に記載の薬学的組成物。
16. プレトマニドは、100~200mg qdの投与量にある、項1に記載の薬学的組成物。
Claims (24)
- リネゾリドまたはその薬学的に受容可能な塩の治療上有効な量、および薬学的に受容可能なキャリアを含む、結核の処置のための薬学的組成物であって、前記組成物は、ベダキリンおよびプレトマニド、またはこれらのうちの各々の薬学的に受容可能な塩と組み合わせて投与されることを特徴とし、リネゾリド、ベダキリンおよびプレトマニドの3ヶ月間のレジメンにおいて、前記組成物、ベダキリンおよびプレトマニドは最初の1~2ヶ月間投与され、前記最初の1~2ヶ月間の後、前記ベダキリンおよびプレトマニドは継続され、前記組成物は除去されることを特徴とする、薬学的組成物。
- ピラジナミドまたはその薬学的に受容可能な塩の治療上有効な量をさらに含む、請求項1に記載の薬学的組成物。
- リネゾリドは、100mg/kgの投与量である、請求項1または2に記載の薬学的組成物。
- リネゾリドは、50mg/kgの投与量である、請求項1または2に記載の薬学的組成物。
- ベダキリンは、200~400mg qdの投与量である、請求項1または2に記載の薬学的組成物。
- リネゾリドは、600mg bidまたは1200mg qdの投与量である、請求項1または2に記載の薬学的組成物。
- プレトマニドは、100~200mg qdの投与量である、請求項1または2に記載の薬学的組成物。
- 前記薬学的組成物が、複数の単位剤形として存在し、これらが、リネゾリドまたはその薬学的に受容可能な塩の治療上有効な量を含む、請求項1または2に記載の薬学的組成物。
- 前記複数の単位剤形の各々が、錠剤またはカプセル剤の形態である、請求項8に記載の薬学的組成物。
- 前記薬学的組成物が、複数の単位剤形として存在し、これらが、600mgまたは1200mgのリネゾリドまたはその薬学的に受容可能な塩を含む、請求項1または2に記載の薬学的組成物。
- 前記薬学的組成物が、単一剤形として存在し、これが、リネゾリドまたはその薬学的に受容可能な塩の治療上有効な量を含む、請求項1または2に記載の薬学的組成物。
- リネゾリドまたはその薬学的に受容可能な塩、および薬学的に受容可能なキャリアを含む、結核の処置のための組成物であって、前記組成物は、ベダキリンおよびプレトマニド、またはこれらのうちの各々の薬学的に受容可能な塩と組み合わせて投与されることを特徴とし、リネゾリド、ベダキリンおよびプレトマニドの3ヶ月間のレジメンにおいて、前記組成物、ベダキリンおよびプレトマニドは最初の1~2ヶ月間投与され、前記最初の1~2ヶ月間の後、前記ベダキリンおよびプレトマニドは継続され、前記組成物は除去されることを特徴とする、組成物。
- ピラジナミドまたはその薬学的に受容可能な塩と組み合わせて投与されることを特徴とする、請求項12に記載の組成物。
- 2ヶ月間投与されることを特徴とする、請求項12または13に記載の組成物。
- 1ヶ月間投与されることを特徴とする、請求項12または13に記載の組成物。
- 100mg/kg/日のリネゾリドで1~2ヶ月間投与されることを特徴とする、請求項12または13に記載の組成物。
- 50mg/kg/日のリネゾリドで2ヶ月間投与されることを特徴とする、請求項12または13に記載の組成物。
- 100mg/kg/日のリネゾリドで1ヶ月間投与されることを特徴とする、請求項12または13に記載の組成物。
- 最初の1~2ヶ月間にわたって1日に1回、600mgのリネゾリドの投与量で投与されることを特徴とする、請求項12または13に記載の組成物。
- ベダキリンは、2週間にわたって400mg qd、続いて200mg tiwで投与される、請求項12または13に記載の組成物。
- 結核の処置のための組合せ物であって、リネゾリド、ベダキリンおよびプレトマニド、またはこれらのうちの各々の薬学的に受容可能な塩、ならびに薬学的に受容可能なキャリアを含み、リネゾリド、ベダキリンおよびプレトマニドの3ヶ月間のレジメンにおいて、前記リネゾリド、ベダキリンおよびプレトマニドは最初の1~2ヶ月間投与され、前記最初の1~2ヶ月間の後、ベダキリンおよびプレトマニドは継続され、リネゾリドは除去されることを特徴とする、組合せ物。
- ピラジナミドまたはその薬学的に受容可能な塩をさらに含む、請求項21に記載の組合せ物。
- ベダキリンまたはその薬学的に受容可能な塩、および薬学的に受容可能なキャリアを含む、結核の処置のための薬学的組成物であって、前記組成物は、リネゾリドおよびプレトマニド、またはこれらのうちの各々の薬学的に受容可能な塩と組み合わせて投与されることを特徴とし、リネゾリド、ベダキリンおよびプレトマニドの3ヶ月間のレジメンにおいて、前記リネゾリド、組成物およびプレトマニドは最初の1~2ヶ月間投与され、前記最初の1~2ヶ月間の後、前記組成物およびプレトマニドは継続され、リネゾリドは除去されることを特徴とする、薬学的組成物。
- プレトマニドまたはその薬学的に受容可能な塩、および薬学的に受容可能なキャリアを含む、結核の処置のための薬学的組成物であって、前記組成物は、リネゾリドおよびベダキリン、またはこれらのうちの各々の薬学的に受容可能な塩と組み合わせて投与されることを特徴とし、リネゾリド、ベダキリンおよびプレトマニドの3ヶ月間のレジメンにおいて、前記リネゾリド、ベダキリンおよび組成物は最初の1~2ヶ月間投与され、前記最初の1~2ヶ月間の後、前記組成物およびベダキリンは継続され、リネゾリドは除去されることを特徴とする、薬学的組成物。
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