JP2016520135A5 - - Google Patents

Claims (11)

1. 心血管疾患の予防及び／又は治療に使用するための経口投与可能な医薬剤形であって、
   （ａ）第一の活性薬剤としてのアセチルサリチル酸、及び
   （ｂ）第二の活性薬剤としてのＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤
   を含み、
   ここで該ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤はアトルバスタチン及びロスバスタチン及びそれらの塩から選択され、
   （ａ）は該コーティングに一種以上の水溶性ポリマーを含む二種以上の単一で個別のコーティングされた用量単位であり、該コーティングは実質的に水不溶性ポリマー又は腸溶性ポリマーを含まず、すなわちコーティングの組成物あたり水不溶性ポリマー又は腸溶性ポリマーは０〜５重量％の量であり；コーティングの量が８から１２ｍｇ／ｃｍ^２であり；非修飾放出プロファイルを示し；そして
   （ｂ）は一種以上の単一で個別のコーティングされた用量単位であり；
   用量単位は錠剤の形態であり、
   水溶性ポリマーは、コーティングの全重量の４０重量％より多い量で存在し、ポリビニルピロリドン、部分加水分解ポリビニルアルコール、ポリビニルアルコール、及びこれらの混合物から選ばれる水溶性ポリビニル誘導体からなる群から選択される、
   上記医薬剤形。
2. 前記剤形がカプセルの形態である、請求項１に記載の医薬剤形。
3. 水溶性ポリマーが部分加水分解ポリビニルアルコール、ポリビニルアルコール、及びこれらの混合物からなる群から選択される、請求項１又は２に記載の医薬剤形。
4. アセチルサリチル酸用量単位（ａ）が、米国薬局方１型装置で０．０５Ｍ酢酸緩衝液中、ｐＨ４．５、１００ｒｐｍで、９００ｍｌの体積中に、アセチルサリチル酸の６５％以上の割合が、６０分以内に溶出されることを示す、請求項１〜３のいずれか一項に記載の医薬剤形。
5. （ａ）及び（ｂ）用量単位がコーティング錠の形態である、請求項１〜４のいずれか一項に記載の医薬剤形。
6. 前記剤形中のアセチルサリチル酸の量が用量単位あたり１０〜４００ｍｇの範囲である、請求項１〜５のいずれか一項に記載の医薬剤形。
7. 前記剤形中のＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤の量が用量単位あたり５〜４０ｍｇの範囲である、請求項１〜６のいずれか一項に記載の医薬剤形。
8. 前記ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤が二種以上の用量単位の形態である、請求項１〜７のいずれか一項に記載の医薬剤形。
9. 第三の活性薬剤としてレニン‐アンジオテンシン系の阻害剤を含む一種以上の単一で個別の用量単位をさらに含む、請求項１〜８のいずれか一項に記載の医薬剤形。
10. 前記レニン‐アンジオテンシン系の阻害剤が、ラミプリル、カプトプリル、シラザプリル、デラプリル、エナラプリル、フェンチアプリル（fentiapril）、フォシノプリル、インドラプリル（indolapril）、リシノプリル、ペリンドプリル、ピボプリル（pivopril）、キナプリル、スピラプリル、トランドラプリル、及びゾフェノプリル、並びにそれらの薬学的に許容可能な塩からなる群から選ばれるＡＣＥ阻害剤、又はロサルタン、バルサルタン、イルベサルタン、カンデサルタン、テルミサルタン、エプロサルタン、タソサルタン、ゾラルサルタン（zolarsartan）、アジルサルタン（azilsartan）、オルメサルタン、サプリサルタン（saprisartan）、フォラサルタン（forasartan）、Ｅ−４１７７、及びＺＤ−８７３１、並びにそれらの薬学的に許容可能な塩からなる群から選択されるアンジオテンシン受容体ブロッカーである、請求項９に記載の医薬剤形。
11. 前記ＡＣＥ阻害剤がラミプリル、並びにその薬学的に許容可能な塩である、請求項１０に記載の医薬剤形。