JP2017528431A5

JP2017528431A5 -

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Publication number: JP2017528431A5
Application number: JP2017502821A
Authority: JP
Filing date: 2015-07-17
Publication date: 2018-08-16

Claims

第１の組成物及び第２の組成物を含む単位剤形の医薬組成物であって、前記第１の組成物は、腸溶性コーティング内にカプセル化された１日用量約５ｇ〜約２０ｇの回腸ブレーキホルモン放出剤を含み、前記腸溶性コーティングは、ｐＨ約７．２〜約７．５においてインビボで溶解して、前記物質を前記対象の回腸及び上行結腸内で放出し、前記対象のＬ細胞からの少なくとも１つの回腸ブレーキホルモンの放出を引き起こし、前記第２の活性組成物は、前記腸溶性コーティングへのオーバーコート内に即時及び／又は早期放出形態で処方され、前記第２の組成物は、対象のメタボリックシンドローム兆候を治療するために、前記第１の組成物と協働する、医薬組成物。
前記第２の活性組成物が、メトホルミン、ＤＰＰＩＶ阻害剤、プロトンポンプ阻害剤、インスリン抵抗性改善薬、チアゾリジンジオン、ＰＰＡＲモジュレータ、ＰＰＡＲ補助薬剤、αグルコシダーゼ阻害剤、コレセベラム模倣剤、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、アンジオテンシンＩＩ阻害剤、ＰＤＥ−５阻害剤、可逆的アセチルコリンエステラーゼ阻害剤、ＮＭＤＡ受容体アンタゴニスト、βアミロイド蛋白質形成阻害剤、ＡＣＥ阻害剤、抗ウイルス剤、ＧＬＰ−１経路模倣物、短時間作用性ステロイド、及びこれらの混合物からなる群から選択される少なくとも１つの作用剤の有効量を含む、請求項１に記載の組成物。
前記第２の活性組成物が、メトホルミン、シタグリプチン、サキサグリプチン、メトトレキセート、オランザピン、ドネペジル、メマンチン、リスペリドン、ジプラシドン、コレセベラム又はこれらの混合物を含む、請求項１又は２に記載の組成物。
前記第２の活性組成物が、メトトレキセート、ロカルセリン、トピラメート、オランザピン、リスペリドン、ジプラシドン又はこれらの混合物を含む、請求項１又は２に記載の組成物。
前記腸溶性コーティングが、セルロースアセテートトリメリテート（ＣＡＴ）；ヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレート（ＨＰＭＣＰ）；ヒドロキシプロピルメチルセルロース；エチルセルロース；及びそれぞれサブコーティングを含有するヒドロキシプロピルメチルセルロースとエチルセルロースとの混合物；ポリビニルアセテートフタレート（ＰＶＡＰ）；セルロースアセテートフタレート（ＣＡＰ）；シェラック；メタクリル酸とアクリル酸エチルとのコポリマー；重合中にメタクリル酸のモノマーが添加された、メタクリル酸とエチルアクリレートのコポリマー；並びにこれらの混合物からなる群から選択される１つ以上の組成物を含む、請求項１〜４のいずれかに記載の医薬組成物。
前記腸溶性コーティングが、シェラック、Ｅｕｄｒａｇｉｔ（登録商標）Ｌ、Ｅｕｄｒａｇｉｔ（登録商標）Ｓ、Ｅｕｄｒａｇｉｔ（登録商標）ＲＬ、Ｅｕｄｒａｇｉｔ（登録商標）ＲＳ、及びこれらの混合物からなる群から選択される１つ以上の組成物を含む、請求項１〜５のいずれかに記載の医薬組成物。
前記医薬組成物が、回腸ブレーキホルモン放出物質として精製糖を含む第１の組成物と、メトホルミンを含む第２の組成物とを含み、前記メトホルミン及び前記精製糖が、メトホルミンおよそ０．０２５〜０．０５：精製糖１．０の重量比で前記医薬組成物中に含まれる、請求項１〜６のいずれかに記載の医薬組成物。
前記第１の活性組成物が、およそ６０〜９０％のデキストロース及び約２０〜４０％の植物由来脂質を含む、請求項１〜７のいずれかに記載の医薬組成物。
前記医薬組成物が、回腸ブレーキホルモン放出物質として精製糖を含む第１の組成物と、スタチンを含む第２の組成物とを含み、前記スタチン及び前記糖が、スタチンおよそ０．００１〜０．００５：精製糖１．０の重量比で前記医薬組成物中に含まれる、請求項１〜６のいずれかに記載の医薬組成物。
１つ以上の前記スタチンが、アトルバスタチン、シンバスタチン、プラバスタチン、ロスバスタチン、ロバスタチン、フルバスタチン及びピタバスタチンからなる群から選択される、請求項９に記載の医薬組成物。
前記第１の活性組成物が、およそ６０〜９０％の精製糖、０〜４０％の植物由来脂質及び０〜４０％の植物由来脂質を含む、請求項１〜１０のいずれかに記載の医薬組成物。
前記第１の活性組成物が、およそ６０〜９０％の精製糖、０〜４０％の植物由来脂質、０〜４０％の植物由来脂質、及び０〜４０％のプロバイオティック生物を含む、請求項１〜１１のいずれかに記載の医薬組成物。
前記第１の活性組成物が、およそ６０〜９０％の精製糖、０〜４０％の植物由来脂質、０〜４０％の植物由来脂質、０〜４０％のプロバイオティック生物、及び任意で有効量の香味料を含む、請求項１〜１２のいずれかに記載の医薬組成物。
前記第２の活性組成物が、前記医薬組成物の０〜４０重量％を構成し、メトホルミン、ＤＰＰ−ＩＶ阻害剤、プロトンポンプ阻害剤、抗炎症コルチコステロイド、止瀉剤、テデュグルチド、ホスホジエステラーゼ−ＩＶ阻害剤、ＡＣＥ阻害剤、βブロッカー、及び抗炎症剤からなる群から選択される、請求項１に記載の医薬組成物。
前記第２の活性組成物が、前記医薬組成物の０〜４０重量％を構成し、メトホルミン、ＤＰＰ−ＩＶ阻害剤、プロトンポンプ阻害剤、インスリン抵抗性改善薬、チアゾリジンジオン、ＰＰＡＲモジュレータ、ＰＰＡＲ補助薬剤、αグルコシダーゼ阻害剤、コレセベラム模倣剤、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、アンジオテンシンＩＩ阻害剤、ＰＤＥ−５阻害剤、可逆的アセチルコリンエステラーゼ阻害剤、ＮＭＤＡ受容体アンタゴニスト、βアミロイド蛋白質形成阻害剤、ＡＣＥ阻害剤、抗ウイルス剤、ＧＬＰ−１経路模倣物、短時間作用性コルチコステロイド、及びこれらの混合物からなる群から選択される、請求項１に記載の医薬組成物。
前記第２の活性組成物又は前記追加の活性剤が、メトホルミン、シタグリプチン、サキサグリプチン、メトトレキセート、オランザピン、ドネペジル、メマンチン、リスペリドン、ジプラシドン、コレセベラム又はこれらの混合物を含む、請求項１〜８のいずれかに記載の医薬組成物。
前記第２の活性組成物又は前記追加の活性剤が、メトトレキセート、ロカルセリン、トピラメート、オランザピン、リスペリドン、ジプラシドン又はこれらの混合物を含む、請求項１〜８のいずれかに記載の医薬組成物。
前記第２の活性組成物が、約７０〜約１５０ｍｇのメトホルミンを含む、請求項１〜８のいずれかに記載の医薬組成物。