JP2016510783A5 - - Google Patents

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JP2016510783A5
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Claims (17)

  1. 式(I)の化合物
    Figure 2016510783
    [式中、
    Vは、N又はC-R2であり、
    Wは、N又はC-R8であり、
    Xは、N、CH又はC(CH3)であり、
    Yは、N又はC-R5であり、
    Zは、N又はC-R15であり、
    Qは、N又はCHであり、
    R1は、C1〜4アルキル又は重水素化C1〜4アルキルであり、
    R2は、存在する場合、H、OH、C1〜4アルキル、ハロ、-CF3、-NH2、-OC1〜4アルキル、-NHC(O)H、-NHC(O)C1〜4アルキル、-N(CH3)C(O)C1〜4アルキル、-NHC(O)NH2、-NHC(O)C1〜4アルキレンNH2、-N(CH3)C(O)NH2、-N(CH3)C(O)C1〜4アルキレンNH2、-NHC2〜4アルキレンOCH3、-N(CH3)C2〜4アルキレンOCH3、-OC2〜4アルキレンOCH3、-OC2〜4アルキレンOHであるか、又は
    R2は、-G-CH2CH(R3)(R4)、-G-CH(R3)(R4)及び-G-R3から選択される基であり、ここで、
    Gは、NH、N(CH3)、O、C(O)NH又はNHC(O)であり、
    R3は、フェニル、ピリジニル、C3〜7シクロアルキル、又は=Oで置換されていてもよい複素環であり、
    R4は、H又はC1〜4アルキルであり、
    R5は、存在する場合、H、C1〜4アルキル、ハロ、-CF3、CN、OH、-OC1〜4アルキル、-CH2NH2、-OCF3、-SO2CH3、-C(O)NHC1〜4アルキル又は-CO2Hであり、
    R6は、-NR11R12、又は基
    Figure 2016510783
    であり、
    Dは、CH又はNであり、
    Eは、N、O、CH又はSO2であり、
    R7は、存在する場合、H、OH、C1〜4アルキル、-NH2、-SO2C1〜4アルキル、-SO2フェニル、-SO2ベンジル、-SO2N(CH3)2、-NHSO2CH3、-C(O)C1〜4アルキル、-C(O)フェニルであり、
    R8は、存在する場合、H、C1〜4アルキル、ハロ、-CF3、CN、OH、-OC1〜4アルキル、-OC2〜4アルキレンOC1〜4アルキル、-OCF3、-OC1〜4アルキレンF、-OC1〜4アルキレンCHF2、-OC2〜4アルキレンOH、-Oフェニル、-OC1〜4アルキレンフェニル、-NHC3〜7シクロアルキル、-NHC1〜4アルキレンC3〜7シクロアルキル、-OC3〜7シクロアルキル、-OC1〜4アルキレンC3〜7シクロアルキル、-NHC4〜6複素環、-NHC1〜4アルキレンC4〜6複素環、-OC4〜6複素環又は-OC1〜4アルキレンC4〜6複素環であり、ここで、C3〜7シクロアルキル又はC4〜6複素環はそれぞれ、ハロ、OH、オキソ、C1〜4アルキル及び-NH2から独立に選択される1つ又は2つの置換基で置換されていてもよいか、又は
    R8とR2は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、オキソで置換されていてもよい複素環を形成し、
    R9は、H、C1〜4アルキル、-C(O)NH2、-CO2CH3、-CF3、ハロ、OH、-OC1〜4アルキル、-CH2OH、-C(O)NHCH3、-C(O)NH(CH3)2、-CH2OC1〜4アルキル又は-CH2OCH2C3〜7シクロアルキルであり、
    R10は、H、C1〜4アルキル、-C(O)NH2、-CO2CH3、-CF3、ハロ、OH、-OC1〜4アルキル又はオキソであり、
    R11は、H、C1〜4アルキル又はSO2CH3であり、
    R12は、H、C1〜4アルキル、C2〜4アルキレンNHR13、SO2CH3、複素環、又はSO2を含む複素環であり、
    R13は、H又はSO2CH3であり、
    R14は、H又はC1〜4アルキルであり、
    R15は、H、C1〜4アルキル又はNHC(O)C1〜4アルキルであり、
    R16は、H又はC1〜4アルキルであり、
    n及びmは、それぞれ、0、1及び2から独立に選択される整数であり、但し、V、W、X、Y及びZのうち2種以下はNである]、又はその塩。
  2. VがC-R2であり、WがC-R8である、請求項1に記載の化合物又はその塩。
  3. R8が、H、OH、-OCH2CH3、-OCH(CH3)2、-OCH2CH2OCH3、-OCH2CH(CH3)OCH3、-OCH(CH3)CH2OCH3、-OCH2CH2F、-OCH2CHF2、-OCH2CH2OH、-NHCH2シクロプロピル、-Oシクロプロピル、-OCH2シクロプロピル、-Oテトラヒドロフラニル、-Oオキセタニル、-OCH2テトラヒドロフラニル、-OCH2オキセタニル又は-OCH2CH2ピロリジニルであり、ここで、C3〜7シクロアルキル又はC4〜6複素環は、それぞれ、フルオロ及びオキソから独立に選択される1つ又は2つの置換基で置換されていてもよい、請求項1又は請求項2に記載の化合物又はその塩。
  4. XがCHであり、YがNであり、ZがCHであり、QがCHである、請求項1から3のいずれか一項に記載の化合物又はその塩。
  5. R1がメチルである、請求項1から4のいずれか一項に記載の化合物又はその塩。
  6. R2が、H、-OC1〜4アルキル、-NHC(O)C1〜4アルキル又は-N(CH3)C(O)C1〜4アルキルである、請求項1から5のいずれか一項に記載の化合物又はその塩。
  7. R6が、基
    Figure 2016510783
    である、請求項1から6のいずれか一項に記載の化合物又はその塩。
  8. DがNであり、EがN、O又はCHである、請求項7に記載の化合物又はその塩。
  9. R7が、-SO2CH3である、請求項7に記載の化合物又はその塩。
  10. 7-[3,4-ビス(メチルオキシ)フェニル]-5-メチル-2-{[4-(メチルスルホニル)-1-ピペラジニル]メチル}フロ[3,2-c]ピリジン-4(5H)-オン;
    (R)-N-(4-(5-メチル-2-((2-メチル-4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)-4-オキソ-4,5-ジヒドロフロ[3,2-c]ピリジン-7-イル)ピリジン-2-イル)アセトアミド;
    7-(3-(ベンジルオキシ)フェニル)-5-メチル-2-((4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)フロ[3,2-c]ピリジン-4(5H)-オン;
    7-(3-(ベンジルアミノ)フェニル)-5-メチル-2-((4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)フロ[3,2-c]ピリジン-4(5H)-オン;
    2-(((2-アミノエチル)アミノ)メチル)-7-(3,4-ジメトキシフェニル)-5-メチルフロ[3,2-c]ピリジン-4(5H)-オン;
    7-(4-(アミノメチル)フェニル)-5-メチル-2-((4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)フロ[3,2-c]ピリジン-4(5H)-オン;
    5-メチル-2-((4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)-7-(2-((テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)メトキシ)ピリジン-4-イル)フロ[3,2-c]ピリジン-4(5H)-オン;
    7-(3,4-ジメトキシフェニル)-5-メチル-2-(ピペリジン-1-イルメチル)フロ[3,2-c]ピリジン-4(5H)-オン;
    7-(3,4-ジメトキシフェニル)-5-メチル-2-(モルホリノメチル)フロ[3,2-c]ピリジン-4(5H)-オン;
    (R)-7-(3,4-ジメトキシフェニル)-5-メチル-2-((2-メチル-4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)フロ[3,2-c]ピリジン-4(5H)-オン;
    2-((1,4-ジアゼパン-1-イル)メチル)-7-(3,4-ジメトキシフェニル)-5-メチルフロ[3,2-c]ピリジン-4(5H)-オン;
    5-メチル-2-((4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)-7-(5-(1-フェニルエトキシ)ピリジン-3-イル)フロ[3,2-c]ピリジン-4(5H)-オン;
    2-((3,3-ジフルオロピペリジン-1-イル)メチル)-5-メチル-7-(2-((テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)メトキシ)ピリジン-4-イル)フロ[3,2-c]ピリジン-4(5H)-オン;
    5-メチル-2-((4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)-7-(2-((1-フェニルエチル)アミノ)ピリジン-4-イル)フロ[3,2-c]ピリジン-4(5H)-オン;
    5-メチル-2-((4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)-7-(3-((1-フェニルエチル)アミノ)フェニル)フロ[3,2-c]ピリジン-4(5H)-オン;
    7-(3,4-ジメトキシフェニル)-5-メチル-2-((3-メチルモルホリノ)メチル)フロ[3,2-c]ピリジン-4(5H)-オン;
    N-(4-(2-((3-フルオロピペリジン-1-イル)メチル)-5-メチル-4-オキソ-4,5-ジヒドロフロ[3,2-c]ピリジン-7-イル)ピリジン-2-イル)アセトアミド;
    N-(4-(2-((3,3-ジフルオロピペリジン-1-イル)メチル)-5-メチル-4-オキソ-4,5-ジヒドロフロ[3,2-c]ピリジン-7-イル)ピリジン-2-イル)アセトアミド;
    2-((3-フルオロピペリジン-1-イル)メチル)-7-(4-メトキシフェニル)-5-メチルフロ[3,2-c]ピリジン-4(5H)-オン;
    5-メチル-2-(モルホリノメチル)-7-(2-((テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)メトキシ)ピリジン-4-イル)フロ[3,2-c]ピリジン-4(5H)-オン;
    5-メチル-2-(1-(4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)エチル)-7-(2-((テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)メトキシ)ピリジン-4-イル)フロ[3,2-c]ピリジン-4(5H)-オン;
    (S)-5-メチル-2-(1-(4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)エチル)-7-(2-((テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)メトキシ)ピリジン-4-イル)フロ[3,2-c]ピリジン-4(5H)-オン;
    (R)-5-メチル-2-(1-(4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)エチル)-7-(2-((テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)メトキシ)ピリジン-4-イル)フロ[3,2-c]ピリジン-4(5H)-オン;
    2-((1,4-オキサゼパン-4-イル)メチル)-5-メチル-7-(2-((テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)メトキシ)ピリジン-4-イル)フロ[3,2-c]ピリジン-4(5H)-オン;
    (R)-7-(2-(シクロプロピルメトキシ)ピリジン-4-イル)-5-メチル-2-((2-メチル-4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)フロ[3,2-c]ピリジン-4(5H)-オン;
    (R)-N-(4-(5-メチル-2-((2-メチル-4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)-4-オキソ-4,5-ジヒドロフロ[3,2-c]ピリジン-7-イル)ピリジン-2-イル)シクロプロパンカルボキサミド;
    (R)-N-(4-(5-メチル-2-((2-メチル-4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)-4-オキソ-4,5-ジヒドロフロ[3,2-c]ピリジン-7-イル)ピリジン-2-イル)プロピオンアミド;
    (R)-7-(2-(2-メトキシエトキシ)ピリジン-4-イル)-5-メチル-2-((2-メチル-4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)フロ[3,2-c]ピリジン-4(5H)-オン;
    (R)-5-メチル-2-((2-メチル-4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)-7-(2-(2-(ピロリジン-1-イル)エトキシ)ピリジン-4-イル)フロ[3,2-c]ピリジン-4(5H)-オン;
    2-((1,1-ジオキシドチオモルホリノ)メチル)-5-メチル-7-(2-((テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)メトキシ)ピリジン-4-イル)フロ[3,2-c]ピリジン-4(5H)-オン;
    5-メチル-2-((4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)-7-(2-((テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)メトキシ)ピリジン-4-イル)フロ[2,3-d]ピリダジン-4(5H)-オン;
    (R)-N-メチル-N-(4-(5-メチル-2-((2-メチル-4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)-4-オキソ-4,5-ジヒドロフロ[3,2-c]ピリジン-7-イル)ピリジン-2-イル)アセトアミド;
    7-(3-(シクロプロピルメトキシ)ピリジン-4-イル)-5-メチル-2-((4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)フロ[3,2-c]ピリジン-4(5H)-オン;
    (R)-7-(3-(シクロプロピルメトキシ)ピリジン-4-イル)-5-メチル-2-((2-メチル-4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)フロ[3,2-c]ピリジン-4(5H)-オン;
    7-(3,4-ジメトキシフェニル)-5-メチル-2-((4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)フロ[2,3-d]ピリダジン-4(5H)-オン;
    2-((1,4-ジアゼパン-1-イル)メチル)-5-メチル-7-(2-((ピリジン-2-イルメチル)アミノ)ピリジン-4-イル)フロ[3,2-c]ピリジン-4(5H)-オン;
    (R)-5-メチル-2-((2-メチル-4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)-7-(2-(2-(2-オキソピロリジン-1-イル)エトキシ)ピリジン-4-イル)フロ[3,2-c]ピリジン-4(5H)-オン;
    N-(4-(5-メチル-2-(1-(4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)エチル)-4-オキソ-4,5-ジヒドロフロ[3,2-c]ピリジン-7-イル)ピリジン-2-イル)アセトアミド;
    (R)-N-(4-(5-メチル-2-(1-(4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)エチル)-4-オキソ-4,5-ジヒドロフロ[3,2-c]ピリジン-7-イル)ピリジン-2-イル)アセトアミド;
    (S)-N-(4-(5-メチル-2-(1-(4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)エチル)-4-オキソ-4,5-ジヒドロフロ[3,2-c]ピリジン-7-イル)ピリジン-2-イル)アセトアミド;
    N-(4-(5-メチル-2-((4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)-4-オキソ-4,5-ジヒドロフロ[3,2-c]ピリジン-7-イル)ピリジン-2-イル)アセトアミド;
    (R)-N-(5-(5-メチル-2-((2-メチル-4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)-4-オキソ-4,5-ジヒドロフロ[3,2-c]ピリジン-7-イル)ピリジン-3-イル)アセトアミド;
    7-(3-((シクロプロピルメチル)アミノ)ピリジン-4-イル)-5-メチル-2-((4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)フロ[3,2-c]ピリジン-4(5H)-オン;
    (R)-7-(3-((シクロプロピルメチル)アミノ)ピリジン-4-イル)-5-メチル-2-((2-メチル-4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)フロ[3,2-c]ピリジン-4(5H)-オン;
    5-メチル-2-(((R)-2-メチル-4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)-7-(3-(オキセタン-2-イルメトキシ)ピリジン-4-イル)フロ[3,2-c]ピリジン-4(5H)-オン;
    5-メチル-2-(((R)-2-メチル-4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)-7-(3-((R)-オキセタン-2-イルメトキシ)ピリジン-4-イル)フロ[3,2-c]ピリジン-4(5H)-オン;
    5-メチル-2-(((R)-2-メチル-4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)-7-(3-((S)-オキセタン-2-イルメトキシ)ピリジン-4-イル)フロ[3,2-c]ピリジン-4(5H)-オン;
    (R)-7-(3-(シクロプロピルメトキシ)ピリジン-2-イル)-5-メチル-2-((2-メチル-4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)フロ[3,2-c]ピリジン-4(5H)-オン;
    5-メチル-2-((2-メチルピペラジン-1-イル)メチル)-7-(2-((テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)メトキシ)ピリジン-4-イル)フロ[3,2-c]ピリジン-4(5H)-オンヒドロクロリド;
    (R)-5-メチル-2-((2-メチル-4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)-7-(3-(オキセタン-3-イルメトキシ)ピリジン-4-イル)フロ[3,2-c]ピリジン-4(5H)-オン;
    2-((4-アセチル-2-メチルピペラジン-1-イル)メチル)-5-メチル-7-(2-((テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)メトキシ)ピリジン-4-イル)フロ[3,2-c]ピリジン-4(5H)-オンヒドロクロリド;
    N-(3-(5-メチル-2-((4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)-4-オキソ-4,5-ジヒドロフロ[3,2-c]ピリジン-7-イル)フェニル)アセトアミド;
    (R)-7-(2-((シクロプロピルメチル)アミノ)ピリジン-3-イル)-5-メチル-2-((2-メチル-4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)フロ[3,2-c]ピリジン-4(5H)-オン;
    (R)-7-(3-アミノフェニル)-5-メチル-2-((2-メチル-4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)フロ[3,2-c]ピリジン-4(5H)-オン;
    2-((1,4-ジアゼパン-1-イル)メチル)-5-メチル-7-(3-((ピリジン-2-イルメチル)アミノ)フェニル)フロ[3,2-c]ピリジン-4(5H)-オン;
    (R)-7-(3-エトキシピリジン-4-イル)-5-メチル-2-((2-メチル-4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)フロ[3,2-c]ピリジン-4(5H)-オン;
    N-(3-(2-((1,4-ジアゼパン-1-イル)メチル)-5-メチル-4-オキソ-4,5-ジヒドロフロ[3,2-c]ピリジン-7-イル)フェニル)ピコリンアミド;
    (R)-N-(6-(5-メチル-2-((2-メチル-4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)-4-オキソ-4,5-ジヒドロフロ[3,2-c]ピリジン-7-イル)ピリジン-2-イル)アセトアミド;
    2-((1,4-ジアゼパン-1-イル)メチル)-7-(3-(シクロプロピルメトキシ)ピリジン-4-イル)-5-メチルフロ[3,2-c]ピリジン-4(5H)-オン;
    7-(3-(シクロプロピルメトキシ)ピリジン-4-イル)-5-メチル-2-((4-メチル-1,4-ジアゼパン-1-イル)メチル)フロ[3,2-c]ピリジン-4(5H)-オン;
    5-メチル-2-((4-メチル-1,4-ジアゼパン-1-イル)メチル)-7-(3-((ピリジン-2-イルメチル)アミノ)フェニル)フロ[3,2-c]ピリジン-4(5H)-オンヒドロクロリド;
    (R)-7-(3-イソプロポキシピリジン-4-イル)-5-メチル-2-((2-メチル-4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)フロ[3,2-c]ピリジン-4(5H)-オン;
    (R)-7-(2-アミノピリジン-4-イル)-5-メチル-2-((2-メチル-4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)フロ[3,2-c]ピリジン-4(5H)-オン;
    (R)-7-(3-ヒドロキシピリジン-4-イル)-5-メチル-2-((2-メチル-4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)フロ[3,2-c]ピリジン-4(5H)-オン;
    7-(3-((2,2-ジフルオロシクロプロピル)メトキシ)ピリジン-4-イル)-5-メチル-2-(((R)-2-メチル-4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)フロ[3,2-c]ピリジン-4(5H)-オン;
    (R)-N-(4-(5-(2H3)メチル-2-((2-メチル-4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)-4-オキソ-4,5-ジヒドロフロ[3,2-c]ピリジン-7-イル)ピリジン-2-イル)アセトアミド;
    (R)-5-メチル-2-((2-メチル-4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)-7-(3-(2-(2-オキソピロリジン-1-イル)エトキシ)ピリジン-4-イル)フロ[3,2-c]ピリジン-4(5H)-オン;
    (R)-5-アミノ-N-(3-(5-メチル-2-((2-メチル-4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)-4-オキソ-4,5-ジヒドロフロ[3,2-c]ピリジン-7-イル)フェニル)ペンタンアミド;
    N-(4-(5-メチル-2-(2-(4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)プロパン-2-イル)-4-オキソ-4,5-ジヒドロフロ[3,2-c]ピリジン-7-イル)ピリジン-2-イル)アセトアミド;
    (R)-7-(3-(2-メトキシエトキシ)ピリジン-4-イル)-5-メチル-2-((2-メチル-4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)フロ[3,2-c]ピリジン-4(5H)-オン;
    3-(シクロプロピルメトキシ)-4-(5-メチル-2-((4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)-4-オキソ-4,5-ジヒドロフロ[3,2-c]ピリジン-7-イル)安息香酸;
    3-(シクロプロピルメトキシ)-N-エチル-4-(5-メチル-2-((4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)-4-オキソ-4,5-ジヒドロフロ[3,2-c]ピリジン-7-イル)ベンズアミド;
    5-メチル-2-(((R)-2-メチル-4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)-7-(3-((テトラヒドロフラン-3-イル)メトキシ)ピリジン-4-イル)フロ[3,2-c]ピリジン-4(5H)-オン;
    5-メチル-2-(((R)-2-メチル-4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)-7-(3-((テトラヒドロフラン-2-イル)メトキシ)ピリジン-4-イル)フロ[3,2-c]ピリジン-4(5H)-オン;
    7-(3-(シクロプロピルメトキシ)ピリジン-4-イル)-5-メチル-2-((3-オキソピペラジン-1-イル)メチル)フロ[3,2-c]ピリジン-4(5H)-オン;
    (R)-7-(3-(2-フルオロエトキシ)ピリジン-4-イル)-5-メチル-2-((2-メチル-4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)フロ[3,2-c]ピリジン-4(5H)-オン;
    (R)-7-(3-シクロプロポキシピリジン-4-イル)-5-メチル-2-((2-メチル-4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)フロ[3,2-c]ピリジン-4(5H)-オン;
    (R)-7-(3-(2,2-ジフルオロエトキシ)ピリジン-4-イル)-5-メチル-2-((2-メチル-4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)フロ[3,2-c]ピリジン-4(5H)-オン;
    (R)-7-(3-(2-ヒドロキシエトキシ)ピリジン-4-イル)-5-メチル-2-((2-メチル-4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)フロ[3,2-c]ピリジン-4(5H)-オン;
    7-(3-(シクロプロピルメトキシ)ピリジン-4-イル)-5-メチル-2-((4-メチル-3-オキソピペラジン-1-イル)メチル)フロ[3,2-c]ピリジン-4(5H)-オン;
    (R)-5-メチル-2-((2-メチル-4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)-7-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-4-イル)フロ[3,2-c]ピリジン-4(5H)-オン;
    7-(3-(2-メトキシプロポキシ)ピリジン-4-イル)-5-メチル-2-(((R)-2-メチル-4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)フロ[3,2-c]ピリジン-4(5H)-オン;
    7-(3-((1-メトキシプロパン-2-イル)オキシ)ピリジン-4-イル)-5-メチル-2-(((R)-2-メチル-4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)フロ[3,2-c]ピリジン-4(5H)-オン;
    (R)-5-メチル-2-((2-メチル-4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)-7-(3-(オキセタン-3-イルオキシ)ピリジン-4-イル)フロ[3,2-c]ピリジン-4(5H)-オン;
    5-メチル-2-(((R)-2-メチル-4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)-7-(3-((テトラヒドロフラン-3-イル)オキシ)ピリジン-4-イル)フロ[3,2-c]ピリジン-4(5H)-オン;
    5-メチル-2-(((R)-2-メチル-4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)-7-(3-(((S)-テトラヒドロフラン-3-イル)オキシ)ピリジン-4-イル)フロ[3,2-c]ピリジン-4(5H)-オン;及び
    5-メチル-2-(((R)-2-メチル-4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)-7-(3-(((R)-テトラヒドロフラン-3-イル)オキシ)ピリジン-4-イル)フロ[3,2-c]ピリジン-4(5H)-オン;
    N-(4-(5-メチル-4-オキソ-2-((5-オキソ-1,4-ジアゼパン-1-イル)メチル)-4,5-ジヒドロフロ[3,2-c]ピリジン-7-イル)ピリジン-2-イル)アセトアミド;
    N-(4-(2-((1,4-オキサゼパン-4-イル)メチル)-5-メチル-4-オキソ-4,5-ジヒドロフロ[3,2-c]ピリジン-7-イル)ピリジン-2-イル)アセトアミド;
    N-(4-(5-メチル-2-((4-メチルピペラジン-1-イル)メチル)-4-オキソ-4,5-ジヒドロフロ[3,2-c]ピリジン-7-イル)ピリジン-2-イル)アセトアミド;
    N-(4-(5-メチル-2-((4-メチル-1,4-ジアゼパン-1-イル)メチル)-4-オキソ-4,5-ジヒドロフロ[3,2-c]ピリジン-7-イル)ピリジン-2-イル)アセトアミド;
    N-(4-(2-((1,4-ジアゼパン-1-イル)メチル)-5-メチル-4-オキソ-4,5-ジヒドロフロ[3,2-c]ピリジン-7-イル)ピリジン-2-イル)アセトアミド;
    N-(4-(2-((1,1-ジオキシドチオモルホリノ)メチル)-5-メチル-4-オキソ-4,5-ジヒドロフロ[3,2-c]ピリジン-7-イル)ピリジン-2-イル)アセトアミド;
    N-(4-(5-メチル-4-オキソ-2-((3-オキソピペラジン-1-イル)メチル)-4,5-ジヒドロフロ[3,2-c]ピリジン-7-イル)ピリジン-2-イル)アセトアミド;
    N-(4-(5-メチル-2-((4-(メチルスルホンアミド)ピペリジン-1-イル)メチル)-4-オキソ-4,5-ジヒドロフロ[3,2-c]ピリジン-7-イル)ピリジン-2-イル)アセトアミド;
    (S)-N-(4-(2-((3-ヒドロキシピペリジン-1-イル)メチル)-5-メチル-4-オキソ-4,5-ジヒドロフロ[3,2-c]ピリジン-7-イル)ピリジン-2-イル)アセトアミド;
    N-(4-(5-メチル-4-オキソ-2-(ピペラジン-1-イルメチル)-4,5-ジヒドロフロ[3,2-c]ピリジン-7-イル)ピリジン-2-イル)アセトアミド;
    N-(4-(2-((4-エチル-3-オキソピペラジン-1-イル)メチル)-5-メチル-4-オキソ-4,5-ジヒドロフロ[3,2-c]ピリジン-7-イル)ピリジン-2-イル)アセトアミド;
    N-(4-(5-メチル-2-((4-(メチルスルホニル)ピペリジン-1-イル)メチル)-4-オキソ-4,5-ジヒドロフロ[3,2-c]ピリジン-7-イル)ピリジン-2-イル)アセトアミド;
    N-(4-(2-(((1,1-ジオキシドテトラヒドロ-2H-チオピラン-3-イル)アミノ)メチル)-5-メチル-4-オキソ-4,5-ジヒドロフロ[3,2-c]ピリジン-7-イル)ピリジン-2-イル)アセトアミド;
    N-(4-(2-(((1,1-ジオキシドテトラヒドロチオフェン-3-イル)アミノ)メチル)-5-メチル-4-オキソ-4,5-ジヒドロフロ[3,2-c]ピリジン-7-イル)ピリジン-2-イル)アセトアミド;
    N-(4-(2-((2,5-ジメチル-4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)-5-メチル-4-オキソ-4,5-ジヒドロフロ[3,2-c]ピリジン-7-イル)ピリジン-2-イル)アセトアミド;
    N-(4-(2-((4-エチル-2-メチルピペラジン-1-イル)メチル)-5-メチル-4-オキソ-4,5-ジヒドロフロ[3,2-c]ピリジン-7-イル)ピリジン-2-イル)アセトアミド;
    N-(4-(5-メチル-2-((4-メチル-5-オキソ-1,4-ジアゼパン-1-イル)メチル)-4-オキソ-4,5-ジヒドロフロ[3,2-c]ピリジン-7-イル)ピリジン-2-イル)アセトアミド;
    N-(4-(5-メチル-2-((7-メチル-5-オキソ-1,4-ジアゼパン-1-イル)メチル)-4-オキソ-4,5-ジヒドロフロ[3,2-c]ピリジン-7-イル)ピリジン-2-イル)アセトアミド;
    N-(4-(5-メチル-2-((2-メチル-5-オキソ-1,4-ジアゼパン-1-イル)メチル)-4-オキソ-4,5-ジヒドロフロ[3,2-c]ピリジン-7-イル)ピリジン-2-イル)アセトアミド;
    N-(4-(2-((1,1-ジオキシド-1,4-チアゼパン-4-イル)メチル)-5-メチル-4-オキソ-4,5-ジヒドロフロ[3,2-c]ピリジン-7-イル)ピリジン-2-イル)アセトアミド;
    N-(4-(5-メチル-2-((3-メチル-1,1-ジオキシドチオモルホリノ)メチル)-4-オキソ-4,5-ジヒドロフロ[3,2-c]ピリジン-7-イル)ピリジン-2-イル)アセトアミド;
    N-(4-(5-メチル-2-((2-メチル-1,1-ジオキシドチオモルホリノ)メチル)-4-オキソ-4,5-ジヒドロフロ[3,2-c]ピリジン-7-イル)ピリジン-2-イル)アセトアミド;
    N-(4-(2-((4-アセチル-1,4-ジアゼパン-1-イル)メチル)-5-メチル-4-オキソ-4,5-ジヒドロフロ[3,2-c]ピリジン-7-イル)ピリジン-2-イル)アセトアミド;
    N-(4-(5-メチル-2-(モルホリノメチル)-4-オキソ-4,5-ジヒドロフロ[3,2-c]ピリジン-7-イル)ピリジン-2-イル)アセトアミド;
    N-(4-(2-((4-アセチル-2-メチルピペラジン-1-イル)メチル)-5-メチル-4-オキソ-4,5-ジヒドロフロ[3,2-c]ピリジン-7-イル)ピリジン-2-イル)アセトアミド;
    N-(4-(5-メチル-2-((4-メチル-3-オキソピペラジン-1-イル)メチル)-4-オキソ-4,5-ジヒドロフロ[3,2-c]ピリジン-7-イル)ピリジン-2-イル)アセトアミド;
    (S)-N-(4-(5-メチル-2-((3-メチル-4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)-4-オキソ-4,5-ジヒドロフロ[3,2-c]ピリジン-7-イル)ピリジン-2-イル)アセトアミド;
    N-(4-(5-メチル-2-((4-(メチルスルホニル)-2-オキソピペラジン-1-イル)メチル)-4-オキソ-4,5-ジヒドロフロ[3,2-c]ピリジン-7-イル)ピリジン-2-イル)アセトアミド;
    N-(4-(2-((4-エチルピペラジン-1-イル)メチル)-5-メチル-4-オキソ-4,5-ジヒドロフロ[3,2-c]ピリジン-7-イル)ピリジン-2-イル)アセトアミド;
    N-(4-(5-メチル-4-オキソ-2-(ピロリジン-1-イルメチル)-4,5-ジヒドロフロ[3,2-c]ピリジン-7-イル)ピリジン-2-イル)アセトアミド
    N-(4-(5-メチル-4-オキソ-2-(ピペリジン-1-イルメチル)-4,5-ジヒドロフロ[3,2-c]ピリジン-7-イル)ピリジン-2-イル)アセトアミド;
    N-(4-(5-メチル-4-オキソ-2-((3-オキソ-1,4-ジアゼパン-1-イル)メチル)-4,5-ジヒドロフロ[3,2-c]ピリジン-7-イル)ピリジン-2-イル)アセトアミド;
    (R)-N-(4-(5-メチル-2-((2-メチル-3-オキソピペラジン-1-イル)メチル)-4-オキソ-4,5-ジヒドロフロ[3,2-c]ピリジン-7-イル)ピリジン-2-イル)アセトアミド;
    から選択される化合物、又はそれらの塩。
  11. 5-メチル-2-(((R)-2-メチル-4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)-7-(3-((R)-オキセタン-2-イルメトキシ)ピリジン-4-イル)フロ[3,2-c]ピリジン-4(5H)-オンである化合物、又はその塩。
  12. 請求項1から11のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
  13. 請求項12に記載の式(I)の化合物又はその薬学的に許容される塩、及び1種以上の薬学的に許容される担体、希釈剤又は賦形剤を含む、医薬組成物。
  14. 請求項12に記載の式(I)の化合物又はその薬学的に許容される塩を、1種以上の他の治療上活性な薬剤と共に含む組合せ。
  15. 治療で使用するための、請求項12に記載の式(I)の化合物又はその薬学的に許容される塩。
  16. ブロモドメイン阻害薬の必要を示す疾患又は状態の処置で使用するための、請求項12に記載の式(I)の化合物又はその薬学的に許容される塩。
  17. ブロモドメイン阻害薬の必要を示す疾患又は状態を処置するための医薬の製造における、請求項12に記載の式(I)の化合物又はその薬学的に許容される塩の使用。
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Families Citing this family (49)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US9073878B2 (en) 2012-11-21 2015-07-07 Zenith Epigenetics Corp. Cyclic amines as bromodomain inhibitors
WO2014080291A2 (en) 2012-11-21 2014-05-30 Rvx Therapeutics Inc. Biaryl derivatives as bromodomain inhibitors
AU2013365926B9 (en) 2012-12-21 2019-01-17 Zenith Epigenetics Ltd. Novel heterocyclic compounds as bromodomain inhibitors
BR112015022942B1 (pt) 2013-03-15 2022-02-22 Incyte Holdings Corporation Compostos heterocíciclos tricíclicos, método para inibir proteína bet in vitro e composição farmacêutica compreendendo os referidos compostos
CA2915622C (en) 2013-06-21 2020-08-18 Zenith Epigenetics Corp. Novel substituted bicyclic compounds as bromodomain inhibitors
AU2014284616B2 (en) 2013-06-21 2019-02-28 Zenith Epigenetics Ltd. Novel bicyclic bromodomain inhibitors
JP2016523964A (ja) 2013-07-08 2016-08-12 インサイト・ホールディングス・コーポレイションIncyte Holdings Corporation Betタンパク質阻害剤としての三環式複素環
CA2919948C (en) 2013-07-31 2020-07-21 Zenith Epigenetics Corp. Novel quinazolinones as bromodomain inhibitors
PL3640241T3 (pl) 2013-10-18 2022-12-05 Celgene Quanticel Research, Inc. Inhibitory bromodomeny
WO2015081189A1 (en) 2013-11-26 2015-06-04 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as bet protein inhibitors
WO2015081203A1 (en) 2013-11-26 2015-06-04 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as bet protein inhibitors
WO2015095492A1 (en) 2013-12-19 2015-06-25 Incyte Corporation Tricyclic heterocycles as bet protein inhibitors
NZ763740A (en) 2014-04-23 2023-06-30 Incyte Holdings Corp 1h-pyrrolo[2,3-c]pyridin-7(6h)-ones and pyrazolo[3,4-c]pyridin-7(6h)-ones as inhibitors of bet proteins
JP6599979B2 (ja) 2014-09-15 2019-10-30 インサイト・コーポレイション Betタンパク質阻害剤として用いるための三環式複素環化合物
CA2966303A1 (en) 2014-12-01 2016-06-09 Zenith Epigenetics Ltd. Substituted pyridines as bromodomain inhibitors
EP3227281A4 (en) 2014-12-01 2018-05-30 Zenith Epigenetics Ltd. Substituted pyridinones as bromodomain inhibitors
CA2966449A1 (en) 2014-12-11 2016-06-16 Zenith Epigenetics Ltd. Substituted heterocycles as bromodomain inhibitors
JP2017538721A (ja) 2014-12-17 2017-12-28 ゼニス・エピジェネティクス・リミテッドZenith Epigenetics Ltd. ブロモドメインの阻害剤
US9694084B2 (en) 2014-12-23 2017-07-04 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Methods to induce targeted protein degradation through bifunctional molecules
CN107257800B (zh) 2014-12-23 2020-06-30 达纳-法伯癌症研究所股份有限公司 通过双功能分子诱导靶蛋白降解的方法
GB201504694D0 (en) 2015-03-19 2015-05-06 Glaxosmithkline Ip Dev Ltd Covalent conjugates
WO2017007612A1 (en) 2015-07-07 2017-01-12 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Methods to induce targeted protein degradation through bifunctional molecules
WO2017075377A1 (en) 2015-10-29 2017-05-04 Incyte Corporation Amorphous solid form of a bet protein inhibitor
US10583112B2 (en) 2016-04-07 2020-03-10 Glaxosmithkline Intellectual Property (No. 2) Limited Benzo[b]furans as bromodomain inhibitors
JP2019513804A (ja) * 2016-04-18 2019-05-30 セルジーン クオンティセル リサーチ,インク. 治療用化合物
EP3455218A4 (en) 2016-05-10 2019-12-18 C4 Therapeutics, Inc. C3 CARBON-BASED GLUTARIMIDE DEGRONIMERS FOR TARGET PROTEIN REDUCTION
WO2017197056A1 (en) * 2016-05-10 2017-11-16 C4 Therapeutics, Inc. Bromodomain targeting degronimers for target protein degradation
WO2017197036A1 (en) 2016-05-10 2017-11-16 C4 Therapeutics, Inc. Spirocyclic degronimers for target protein degradation
WO2017197055A1 (en) 2016-05-10 2017-11-16 C4 Therapeutics, Inc. Heterocyclic degronimers for target protein degradation
FI3472157T3 (fi) 2016-06-20 2023-06-01 Incyte Corp Bet-inhibiittorin kiteisiä kiinteitä muotoja
JP6954994B2 (ja) * 2016-08-16 2021-10-27 メルク パテント ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツングMerck Patent Gesellschaft mit beschraenkter Haftung 可逆性btk阻害剤としてのオキソ−イミダゾピリジン及びその使用
WO2018064589A1 (en) 2016-09-29 2018-04-05 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Targeted protein degradation using a mutant e3 ubiquitin ligase
WO2018094553A1 (zh) * 2016-11-22 2018-05-31 上海联影医疗科技有限公司 显示方法和装置
JP2020516672A (ja) 2017-04-18 2020-06-11 セルジーン クオンティセル リサーチ,インク. 治療用化合物
CN110769822A (zh) 2017-06-20 2020-02-07 C4医药公司 用于蛋白降解的n/o-连接的降解决定子和降解决定子体
WO2019043208A1 (en) 2017-09-04 2019-03-07 F. Hoffmann-La Roche Ag DIHYDROQUINOLINONES
CN111278815B (zh) 2017-09-04 2024-03-08 C4医药公司 戊二酰亚胺
CN111315735B (zh) 2017-09-04 2024-03-08 C4医药公司 二氢苯并咪唑酮
GB201716369D0 (en) * 2017-10-06 2017-11-22 Glaxosmithkline Intellectual Property (No 2) Ltd Compounds
GB201716392D0 (en) * 2017-10-06 2017-11-22 Glaxosmithkline Intellectual Property (No 2) Ltd Compounds
EP3710002A4 (en) 2017-11-16 2021-07-07 C4 Therapeutics, Inc. DEGRADER AND DEGRONE FOR TARGETED PROTEIN DEGRADATION
CN108358793B (zh) * 2018-02-12 2021-03-23 三峡大学 一种由炔烃合成的仲胺类化合物及其合成方法
KR20210018199A (ko) 2018-03-26 2021-02-17 씨4 테라퓨틱스, 인코포레이티드 이카로스의 분해를 위한 세레블론 결합제
WO2019204354A1 (en) 2018-04-16 2019-10-24 C4 Therapeutics, Inc. Spirocyclic compounds
MX2022000050A (es) 2019-07-02 2022-05-24 Nuvation Bio Inc Compuestos heterocíclicos como inhibidores de bromodominio extraterminal (bet).
CN112625036A (zh) * 2019-10-08 2021-04-09 上海海和药物研究开发股份有限公司 一类具有brd4抑制活性的化合物、其制备方法及用途
US20230174545A1 (en) * 2020-04-29 2023-06-08 Nuvation Bio Inc. Heterocyclic compounds as bet inhibitors
US11833155B2 (en) 2020-06-03 2023-12-05 Incyte Corporation Combination therapy for treatment of myeloproliferative neoplasms
CN116135858A (zh) * 2021-11-16 2023-05-19 中国科学院广州生物医药与健康研究院 一种呋喃并吡啶酮类化合物及其应用

Family Cites Families (15)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB9004781D0 (en) 1990-03-02 1990-04-25 Glaxo Group Ltd Device
FR2795730B1 (fr) * 1999-07-01 2001-08-31 Adir Nouveaux inhibiteurs de metalloproteases, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
EP1217000A1 (en) 2000-12-23 2002-06-26 Aventis Pharma Deutschland GmbH Inhibitors of factor Xa and factor VIIa
JP2006524672A (ja) 2003-04-25 2006-11-02 ユニバーシティー・カッレッジ・カーディフ・コンサルタンツ・リミテッド ウイルス感染の治療において使用するための複素環式化合物
EP1699512B1 (en) 2003-11-03 2012-06-20 Glaxo Group Limited A fluid dispensing device
EA020898B1 (ru) 2009-03-27 2015-02-27 Мерк Шарп Энд Домэ Корп. Ингибиторы репликации вируса гепатита c
JP5599802B2 (ja) * 2009-08-26 2014-10-01 武田薬品工業株式会社 縮合複素環誘導体およびその用途
US8927718B2 (en) 2009-08-26 2015-01-06 Takeda Pharmaceutical Company Limited Fused heterocyclic ring derivative and use thereof
GB0919423D0 (en) 2009-11-05 2009-12-23 Glaxosmithkline Llc Novel compounds
GB0919434D0 (en) 2009-11-05 2009-12-23 Glaxosmithkline Llc Novel compounds
JP5524343B2 (ja) * 2009-11-05 2014-06-18 グラクソスミスクライン エルエルシー ベンゾジアゼピンブロモドメイン阻害剤
CN102276616B (zh) * 2011-08-04 2013-09-04 中国科学院长春应用化学研究所 一种呋喃[3,2-c]吡啶-4(5H)-酮类化合物合成方法
WO2013027168A1 (en) 2011-08-22 2013-02-28 Pfizer Inc. Novel heterocyclic compounds as bromodomain inhibitors
WO2013097052A1 (en) * 2011-12-30 2013-07-04 Abbott Laboratories Bromodomain inhibitors
PL3640241T3 (pl) * 2013-10-18 2022-12-05 Celgene Quanticel Research, Inc. Inhibitory bromodomeny

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