JP2016510783A5 - - Google Patents
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- QQTMSFFWDWGMFQ-UHFFFAOYSA-N N-[4-[5-methyl-2-[(4-methylsulfonylpiperazin-1-yl)methyl]-4-oxofuro[3,2-c]pyridin-7-yl]pyridin-2-yl]acetamide Chemical compound C1=NC(NC(=O)C)=CC(C=2C=3OC(CN4CCN(CC4)S(C)(=O)=O)=CC=3C(=O)N(C)C=2)=C1 QQTMSFFWDWGMFQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- HEXSAKCVRGYURL-UHFFFAOYSA-N N-[4-[5-methyl-2-[(4-methylsulfonylpiperidin-1-yl)methyl]-4-oxofuro[3,2-c]pyridin-7-yl]pyridin-2-yl]acetamide Chemical compound C1=NC(NC(=O)C)=CC(C=2C=3OC(CN4CCC(CC4)S(C)(=O)=O)=CC=3C(=O)N(C)C=2)=C1 HEXSAKCVRGYURL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- YWNGWHICJNAASW-UHFFFAOYSA-N N-[4-[5-methyl-2-[1-(4-methylsulfonylpiperazin-1-yl)ethyl]-4-oxofuro[3,2-c]pyridin-7-yl]pyridin-2-yl]acetamide Chemical compound C=1C(C(N(C)C=C2C=3C=C(NC(C)=O)N=CC=3)=O)=C2OC=1C(C)N1CCN(S(C)(=O)=O)CC1 YWNGWHICJNAASW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- JUWVNUCBAGPWBE-UHFFFAOYSA-N N-[4-[5-methyl-2-[2-(4-methylsulfonylpiperazin-1-yl)propan-2-yl]-4-oxofuro[3,2-c]pyridin-7-yl]pyridin-2-yl]acetamide Chemical compound C1=NC(NC(=O)C)=CC(C=2C=3OC(=CC=3C(=O)N(C)C=2)C(C)(C)N2CCN(CC2)S(C)(=O)=O)=C1 JUWVNUCBAGPWBE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- MCTBSAVNHXJNFR-CQSZACIVSA-N N-[4-[5-methyl-2-[[(2R)-2-methyl-4-methylsulfonylpiperazin-1-yl]methyl]-4-oxofuro[3,2-c]pyridin-7-yl]pyridin-2-yl]acetamide Chemical compound C[C@@H]1CN(S(C)(=O)=O)CCN1CC1=CC(C(N(C)C=C2C=3C=C(NC(C)=O)N=CC=3)=O)=C2O1 MCTBSAVNHXJNFR-CQSZACIVSA-N 0.000 claims 1
- XGAYYTTXMZNIOV-OAHLLOKOSA-N N-[4-[5-methyl-2-[[(2R)-2-methyl-4-methylsulfonylpiperazin-1-yl]methyl]-4-oxofuro[3,2-c]pyridin-7-yl]pyridin-2-yl]cyclopropanecarboxamide Chemical compound C[C@@H]1CN(S(C)(=O)=O)CCN1CC1=CC(C(N(C)C=C2C=3C=C(NC(=O)C4CC4)N=CC=3)=O)=C2O1 XGAYYTTXMZNIOV-OAHLLOKOSA-N 0.000 claims 1
- GCELDXCALWQMOW-OAHLLOKOSA-N N-[4-[5-methyl-2-[[(2R)-2-methyl-4-methylsulfonylpiperazin-1-yl]methyl]-4-oxofuro[3,2-c]pyridin-7-yl]pyridin-2-yl]propanamide Chemical compound C1=NC(NC(=O)CC)=CC(C=2C=3OC(CN4[C@@H](CN(CC4)S(C)(=O)=O)C)=CC=3C(=O)N(C)C=2)=C1 GCELDXCALWQMOW-OAHLLOKOSA-N 0.000 claims 1
- OYIJHPYBIDDJDH-AWEZNQCLSA-N N-[4-[5-methyl-2-[[(3S)-3-methyl-4-methylsulfonylpiperazin-1-yl]methyl]-4-oxofuro[3,2-c]pyridin-7-yl]pyridin-2-yl]acetamide Chemical compound C1CN(S(C)(=O)=O)[C@@H](C)CN1CC1=CC(C(N(C)C=C2C=3C=C(NC(C)=O)N=CC=3)=O)=C2O1 OYIJHPYBIDDJDH-AWEZNQCLSA-N 0.000 claims 1
- LQEKXFBNRMBUIZ-UHFFFAOYSA-N N-[4-[5-methyl-4-oxo-2-(piperazin-1-ylmethyl)furo[3,2-c]pyridin-7-yl]pyridin-2-yl]acetamide Chemical compound C1=NC(NC(=O)C)=CC(C=2C=3OC(CN4CCNCC4)=CC=3C(=O)N(C)C=2)=C1 LQEKXFBNRMBUIZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- JZLISRGVTWVVDJ-UHFFFAOYSA-N N-[4-[5-methyl-4-oxo-2-[(3-oxopiperazin-1-yl)methyl]furo[3,2-c]pyridin-7-yl]pyridin-2-yl]acetamide Chemical compound C1=NC(NC(=O)C)=CC(C=2C=3OC(CN4CC(=O)NCC4)=CC=3C(=O)N(C)C=2)=C1 JZLISRGVTWVVDJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- ASNAWWMWJGMFDW-CQSZACIVSA-N N-[5-[5-methyl-2-[[(2R)-2-methyl-4-methylsulfonylpiperazin-1-yl]methyl]-4-oxofuro[3,2-c]pyridin-7-yl]pyridin-3-yl]acetamide Chemical compound C[C@@H]1CN(S(C)(=O)=O)CCN1CC1=CC(C(N(C)C=C2C=3C=C(NC(C)=O)C=NC=3)=O)=C2O1 ASNAWWMWJGMFDW-CQSZACIVSA-N 0.000 claims 1
- NTLJCXXBLSXRBV-CQSZACIVSA-N N-[6-[5-methyl-2-[[(2R)-2-methyl-4-methylsulfonylpiperazin-1-yl]methyl]-4-oxofuro[3,2-c]pyridin-7-yl]pyridin-2-yl]acetamide Chemical compound C[C@@H]1CN(S(C)(=O)=O)CCN1CC1=CC(C(N(C)C=C2C=3N=C(NC(C)=O)C=CC=3)=O)=C2O1 NTLJCXXBLSXRBV-CQSZACIVSA-N 0.000 claims 1
- OOQYLEGNEHNVMN-HNNXBMFYSA-N O[C@@H]1CN(CCC1)CC1=CC=2C(N(C=C(C2O1)C1=CC(=NC=C1)NC(C)=O)C)=O Chemical compound O[C@@H]1CN(CCC1)CC1=CC=2C(N(C=C(C2O1)C1=CC(=NC=C1)NC(C)=O)C)=O OOQYLEGNEHNVMN-HNNXBMFYSA-N 0.000 claims 1
- 125000001797 benzyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(C([H])=C1[H])C([H])([H])* 0.000 claims 1
- 125000004432 carbon atoms Chemical group C* 0.000 claims 1
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims 1
- 239000003085 diluting agent Substances 0.000 claims 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 1
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims 1
- 125000001153 fluoro group Chemical group F* 0.000 claims 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 1
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 1
- 125000004076 pyridyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 238000002560 therapeutic procedure Methods 0.000 claims 1
Claims (17)
- 式(I)の化合物
Vは、N又はC-R2であり、
Wは、N又はC-R8であり、
Xは、N、CH又はC(CH3)であり、
Yは、N又はC-R5であり、
Zは、N又はC-R15であり、
Qは、N又はCHであり、
R1は、C1〜4アルキル又は重水素化C1〜4アルキルであり、
R2は、存在する場合、H、OH、C1〜4アルキル、ハロ、-CF3、-NH2、-OC1〜4アルキル、-NHC(O)H、-NHC(O)C1〜4アルキル、-N(CH3)C(O)C1〜4アルキル、-NHC(O)NH2、-NHC(O)C1〜4アルキレンNH2、-N(CH3)C(O)NH2、-N(CH3)C(O)C1〜4アルキレンNH2、-NHC2〜4アルキレンOCH3、-N(CH3)C2〜4アルキレンOCH3、-OC2〜4アルキレンOCH3、-OC2〜4アルキレンOHであるか、又は
R2は、-G-CH2CH(R3)(R4)、-G-CH(R3)(R4)及び-G-R3から選択される基であり、ここで、
Gは、NH、N(CH3)、O、C(O)NH又はNHC(O)であり、
R3は、フェニル、ピリジニル、C3〜7シクロアルキル、又は=Oで置換されていてもよい複素環であり、
R4は、H又はC1〜4アルキルであり、
R5は、存在する場合、H、C1〜4アルキル、ハロ、-CF3、CN、OH、-OC1〜4アルキル、-CH2NH2、-OCF3、-SO2CH3、-C(O)NHC1〜4アルキル又は-CO2Hであり、
R6は、-NR11R12、又は基
Dは、CH又はNであり、
Eは、N、O、CH又はSO2であり、
R7は、存在する場合、H、OH、C1〜4アルキル、-NH2、-SO2C1〜4アルキル、-SO2フェニル、-SO2ベンジル、-SO2N(CH3)2、-NHSO2CH3、-C(O)C1〜4アルキル、-C(O)フェニルであり、
R8は、存在する場合、H、C1〜4アルキル、ハロ、-CF3、CN、OH、-OC1〜4アルキル、-OC2〜4アルキレンOC1〜4アルキル、-OCF3、-OC1〜4アルキレンF、-OC1〜4アルキレンCHF2、-OC2〜4アルキレンOH、-Oフェニル、-OC1〜4アルキレンフェニル、-NHC3〜7シクロアルキル、-NHC1〜4アルキレンC3〜7シクロアルキル、-OC3〜7シクロアルキル、-OC1〜4アルキレンC3〜7シクロアルキル、-NHC4〜6複素環、-NHC1〜4アルキレンC4〜6複素環、-OC4〜6複素環又は-OC1〜4アルキレンC4〜6複素環であり、ここで、C3〜7シクロアルキル又はC4〜6複素環はそれぞれ、ハロ、OH、オキソ、C1〜4アルキル及び-NH2から独立に選択される1つ又は2つの置換基で置換されていてもよいか、又は
R8とR2は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、オキソで置換されていてもよい複素環を形成し、
R9は、H、C1〜4アルキル、-C(O)NH2、-CO2CH3、-CF3、ハロ、OH、-OC1〜4アルキル、-CH2OH、-C(O)NHCH3、-C(O)NH(CH3)2、-CH2OC1〜4アルキル又は-CH2OCH2C3〜7シクロアルキルであり、
R10は、H、C1〜4アルキル、-C(O)NH2、-CO2CH3、-CF3、ハロ、OH、-OC1〜4アルキル又はオキソであり、
R11は、H、C1〜4アルキル又はSO2CH3であり、
R12は、H、C1〜4アルキル、C2〜4アルキレンNHR13、SO2CH3、複素環、又はSO2を含む複素環であり、
R13は、H又はSO2CH3であり、
R14は、H又はC1〜4アルキルであり、
R15は、H、C1〜4アルキル又はNHC(O)C1〜4アルキルであり、
R16は、H又はC1〜4アルキルであり、
n及びmは、それぞれ、0、1及び2から独立に選択される整数であり、但し、V、W、X、Y及びZのうち2種以下はNである]、又はその塩。 - VがC-R2であり、WがC-R8である、請求項1に記載の化合物又はその塩。
- R8が、H、OH、-OCH2CH3、-OCH(CH3)2、-OCH2CH2OCH3、-OCH2CH(CH3)OCH3、-OCH(CH3)CH2OCH3、-OCH2CH2F、-OCH2CHF2、-OCH2CH2OH、-NHCH2シクロプロピル、-Oシクロプロピル、-OCH2シクロプロピル、-Oテトラヒドロフラニル、-Oオキセタニル、-OCH2テトラヒドロフラニル、-OCH2オキセタニル又は-OCH2CH2ピロリジニルであり、ここで、C3〜7シクロアルキル又はC4〜6複素環は、それぞれ、フルオロ及びオキソから独立に選択される1つ又は2つの置換基で置換されていてもよい、請求項1又は請求項2に記載の化合物又はその塩。
- XがCHであり、YがNであり、ZがCHであり、QがCHである、請求項1から3のいずれか一項に記載の化合物又はその塩。
- R1がメチルである、請求項1から4のいずれか一項に記載の化合物又はその塩。
- R2が、H、-OC1〜4アルキル、-NHC(O)C1〜4アルキル又は-N(CH3)C(O)C1〜4アルキルである、請求項1から5のいずれか一項に記載の化合物又はその塩。
- DがNであり、EがN、O又はCHである、請求項7に記載の化合物又はその塩。
- R7が、-SO2CH3である、請求項7に記載の化合物又はその塩。
- 7-[3,4-ビス(メチルオキシ)フェニル]-5-メチル-2-{[4-(メチルスルホニル)-1-ピペラジニル]メチル}フロ[3,2-c]ピリジン-4(5H)-オン;
(R)-N-(4-(5-メチル-2-((2-メチル-4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)-4-オキソ-4,5-ジヒドロフロ[3,2-c]ピリジン-7-イル)ピリジン-2-イル)アセトアミド;
7-(3-(ベンジルオキシ)フェニル)-5-メチル-2-((4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)フロ[3,2-c]ピリジン-4(5H)-オン;
7-(3-(ベンジルアミノ)フェニル)-5-メチル-2-((4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)フロ[3,2-c]ピリジン-4(5H)-オン;
2-(((2-アミノエチル)アミノ)メチル)-7-(3,4-ジメトキシフェニル)-5-メチルフロ[3,2-c]ピリジン-4(5H)-オン;
7-(4-(アミノメチル)フェニル)-5-メチル-2-((4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)フロ[3,2-c]ピリジン-4(5H)-オン;
5-メチル-2-((4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)-7-(2-((テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)メトキシ)ピリジン-4-イル)フロ[3,2-c]ピリジン-4(5H)-オン;
7-(3,4-ジメトキシフェニル)-5-メチル-2-(ピペリジン-1-イルメチル)フロ[3,2-c]ピリジン-4(5H)-オン;
7-(3,4-ジメトキシフェニル)-5-メチル-2-(モルホリノメチル)フロ[3,2-c]ピリジン-4(5H)-オン;
(R)-7-(3,4-ジメトキシフェニル)-5-メチル-2-((2-メチル-4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)フロ[3,2-c]ピリジン-4(5H)-オン;
2-((1,4-ジアゼパン-1-イル)メチル)-7-(3,4-ジメトキシフェニル)-5-メチルフロ[3,2-c]ピリジン-4(5H)-オン;
5-メチル-2-((4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)-7-(5-(1-フェニルエトキシ)ピリジン-3-イル)フロ[3,2-c]ピリジン-4(5H)-オン;
2-((3,3-ジフルオロピペリジン-1-イル)メチル)-5-メチル-7-(2-((テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)メトキシ)ピリジン-4-イル)フロ[3,2-c]ピリジン-4(5H)-オン;
5-メチル-2-((4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)-7-(2-((1-フェニルエチル)アミノ)ピリジン-4-イル)フロ[3,2-c]ピリジン-4(5H)-オン;
5-メチル-2-((4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)-7-(3-((1-フェニルエチル)アミノ)フェニル)フロ[3,2-c]ピリジン-4(5H)-オン;
7-(3,4-ジメトキシフェニル)-5-メチル-2-((3-メチルモルホリノ)メチル)フロ[3,2-c]ピリジン-4(5H)-オン;
N-(4-(2-((3-フルオロピペリジン-1-イル)メチル)-5-メチル-4-オキソ-4,5-ジヒドロフロ[3,2-c]ピリジン-7-イル)ピリジン-2-イル)アセトアミド;
N-(4-(2-((3,3-ジフルオロピペリジン-1-イル)メチル)-5-メチル-4-オキソ-4,5-ジヒドロフロ[3,2-c]ピリジン-7-イル)ピリジン-2-イル)アセトアミド;
2-((3-フルオロピペリジン-1-イル)メチル)-7-(4-メトキシフェニル)-5-メチルフロ[3,2-c]ピリジン-4(5H)-オン;
5-メチル-2-(モルホリノメチル)-7-(2-((テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)メトキシ)ピリジン-4-イル)フロ[3,2-c]ピリジン-4(5H)-オン;
5-メチル-2-(1-(4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)エチル)-7-(2-((テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)メトキシ)ピリジン-4-イル)フロ[3,2-c]ピリジン-4(5H)-オン;
(S)-5-メチル-2-(1-(4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)エチル)-7-(2-((テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)メトキシ)ピリジン-4-イル)フロ[3,2-c]ピリジン-4(5H)-オン;
(R)-5-メチル-2-(1-(4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)エチル)-7-(2-((テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)メトキシ)ピリジン-4-イル)フロ[3,2-c]ピリジン-4(5H)-オン;
2-((1,4-オキサゼパン-4-イル)メチル)-5-メチル-7-(2-((テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)メトキシ)ピリジン-4-イル)フロ[3,2-c]ピリジン-4(5H)-オン;
(R)-7-(2-(シクロプロピルメトキシ)ピリジン-4-イル)-5-メチル-2-((2-メチル-4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)フロ[3,2-c]ピリジン-4(5H)-オン;
(R)-N-(4-(5-メチル-2-((2-メチル-4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)-4-オキソ-4,5-ジヒドロフロ[3,2-c]ピリジン-7-イル)ピリジン-2-イル)シクロプロパンカルボキサミド;
(R)-N-(4-(5-メチル-2-((2-メチル-4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)-4-オキソ-4,5-ジヒドロフロ[3,2-c]ピリジン-7-イル)ピリジン-2-イル)プロピオンアミド;
(R)-7-(2-(2-メトキシエトキシ)ピリジン-4-イル)-5-メチル-2-((2-メチル-4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)フロ[3,2-c]ピリジン-4(5H)-オン;
(R)-5-メチル-2-((2-メチル-4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)-7-(2-(2-(ピロリジン-1-イル)エトキシ)ピリジン-4-イル)フロ[3,2-c]ピリジン-4(5H)-オン;
2-((1,1-ジオキシドチオモルホリノ)メチル)-5-メチル-7-(2-((テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)メトキシ)ピリジン-4-イル)フロ[3,2-c]ピリジン-4(5H)-オン;
5-メチル-2-((4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)-7-(2-((テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)メトキシ)ピリジン-4-イル)フロ[2,3-d]ピリダジン-4(5H)-オン;
(R)-N-メチル-N-(4-(5-メチル-2-((2-メチル-4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)-4-オキソ-4,5-ジヒドロフロ[3,2-c]ピリジン-7-イル)ピリジン-2-イル)アセトアミド;
7-(3-(シクロプロピルメトキシ)ピリジン-4-イル)-5-メチル-2-((4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)フロ[3,2-c]ピリジン-4(5H)-オン;
(R)-7-(3-(シクロプロピルメトキシ)ピリジン-4-イル)-5-メチル-2-((2-メチル-4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)フロ[3,2-c]ピリジン-4(5H)-オン;
7-(3,4-ジメトキシフェニル)-5-メチル-2-((4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)フロ[2,3-d]ピリダジン-4(5H)-オン;
2-((1,4-ジアゼパン-1-イル)メチル)-5-メチル-7-(2-((ピリジン-2-イルメチル)アミノ)ピリジン-4-イル)フロ[3,2-c]ピリジン-4(5H)-オン;
(R)-5-メチル-2-((2-メチル-4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)-7-(2-(2-(2-オキソピロリジン-1-イル)エトキシ)ピリジン-4-イル)フロ[3,2-c]ピリジン-4(5H)-オン;
N-(4-(5-メチル-2-(1-(4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)エチル)-4-オキソ-4,5-ジヒドロフロ[3,2-c]ピリジン-7-イル)ピリジン-2-イル)アセトアミド;
(R)-N-(4-(5-メチル-2-(1-(4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)エチル)-4-オキソ-4,5-ジヒドロフロ[3,2-c]ピリジン-7-イル)ピリジン-2-イル)アセトアミド;
(S)-N-(4-(5-メチル-2-(1-(4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)エチル)-4-オキソ-4,5-ジヒドロフロ[3,2-c]ピリジン-7-イル)ピリジン-2-イル)アセトアミド;
N-(4-(5-メチル-2-((4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)-4-オキソ-4,5-ジヒドロフロ[3,2-c]ピリジン-7-イル)ピリジン-2-イル)アセトアミド;
(R)-N-(5-(5-メチル-2-((2-メチル-4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)-4-オキソ-4,5-ジヒドロフロ[3,2-c]ピリジン-7-イル)ピリジン-3-イル)アセトアミド;
7-(3-((シクロプロピルメチル)アミノ)ピリジン-4-イル)-5-メチル-2-((4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)フロ[3,2-c]ピリジン-4(5H)-オン;
(R)-7-(3-((シクロプロピルメチル)アミノ)ピリジン-4-イル)-5-メチル-2-((2-メチル-4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)フロ[3,2-c]ピリジン-4(5H)-オン;
5-メチル-2-(((R)-2-メチル-4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)-7-(3-(オキセタン-2-イルメトキシ)ピリジン-4-イル)フロ[3,2-c]ピリジン-4(5H)-オン;
5-メチル-2-(((R)-2-メチル-4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)-7-(3-((R)-オキセタン-2-イルメトキシ)ピリジン-4-イル)フロ[3,2-c]ピリジン-4(5H)-オン;
5-メチル-2-(((R)-2-メチル-4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)-7-(3-((S)-オキセタン-2-イルメトキシ)ピリジン-4-イル)フロ[3,2-c]ピリジン-4(5H)-オン;
(R)-7-(3-(シクロプロピルメトキシ)ピリジン-2-イル)-5-メチル-2-((2-メチル-4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)フロ[3,2-c]ピリジン-4(5H)-オン;
5-メチル-2-((2-メチルピペラジン-1-イル)メチル)-7-(2-((テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)メトキシ)ピリジン-4-イル)フロ[3,2-c]ピリジン-4(5H)-オンヒドロクロリド;
(R)-5-メチル-2-((2-メチル-4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)-7-(3-(オキセタン-3-イルメトキシ)ピリジン-4-イル)フロ[3,2-c]ピリジン-4(5H)-オン;
2-((4-アセチル-2-メチルピペラジン-1-イル)メチル)-5-メチル-7-(2-((テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)メトキシ)ピリジン-4-イル)フロ[3,2-c]ピリジン-4(5H)-オンヒドロクロリド;
N-(3-(5-メチル-2-((4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)-4-オキソ-4,5-ジヒドロフロ[3,2-c]ピリジン-7-イル)フェニル)アセトアミド;
(R)-7-(2-((シクロプロピルメチル)アミノ)ピリジン-3-イル)-5-メチル-2-((2-メチル-4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)フロ[3,2-c]ピリジン-4(5H)-オン;
(R)-7-(3-アミノフェニル)-5-メチル-2-((2-メチル-4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)フロ[3,2-c]ピリジン-4(5H)-オン;
2-((1,4-ジアゼパン-1-イル)メチル)-5-メチル-7-(3-((ピリジン-2-イルメチル)アミノ)フェニル)フロ[3,2-c]ピリジン-4(5H)-オン;
(R)-7-(3-エトキシピリジン-4-イル)-5-メチル-2-((2-メチル-4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)フロ[3,2-c]ピリジン-4(5H)-オン;
N-(3-(2-((1,4-ジアゼパン-1-イル)メチル)-5-メチル-4-オキソ-4,5-ジヒドロフロ[3,2-c]ピリジン-7-イル)フェニル)ピコリンアミド;
(R)-N-(6-(5-メチル-2-((2-メチル-4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)-4-オキソ-4,5-ジヒドロフロ[3,2-c]ピリジン-7-イル)ピリジン-2-イル)アセトアミド;
2-((1,4-ジアゼパン-1-イル)メチル)-7-(3-(シクロプロピルメトキシ)ピリジン-4-イル)-5-メチルフロ[3,2-c]ピリジン-4(5H)-オン;
7-(3-(シクロプロピルメトキシ)ピリジン-4-イル)-5-メチル-2-((4-メチル-1,4-ジアゼパン-1-イル)メチル)フロ[3,2-c]ピリジン-4(5H)-オン;
5-メチル-2-((4-メチル-1,4-ジアゼパン-1-イル)メチル)-7-(3-((ピリジン-2-イルメチル)アミノ)フェニル)フロ[3,2-c]ピリジン-4(5H)-オンヒドロクロリド;
(R)-7-(3-イソプロポキシピリジン-4-イル)-5-メチル-2-((2-メチル-4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)フロ[3,2-c]ピリジン-4(5H)-オン;
(R)-7-(2-アミノピリジン-4-イル)-5-メチル-2-((2-メチル-4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)フロ[3,2-c]ピリジン-4(5H)-オン;
(R)-7-(3-ヒドロキシピリジン-4-イル)-5-メチル-2-((2-メチル-4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)フロ[3,2-c]ピリジン-4(5H)-オン;
7-(3-((2,2-ジフルオロシクロプロピル)メトキシ)ピリジン-4-イル)-5-メチル-2-(((R)-2-メチル-4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)フロ[3,2-c]ピリジン-4(5H)-オン;
(R)-N-(4-(5-(2H3)メチル-2-((2-メチル-4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)-4-オキソ-4,5-ジヒドロフロ[3,2-c]ピリジン-7-イル)ピリジン-2-イル)アセトアミド;
(R)-5-メチル-2-((2-メチル-4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)-7-(3-(2-(2-オキソピロリジン-1-イル)エトキシ)ピリジン-4-イル)フロ[3,2-c]ピリジン-4(5H)-オン;
(R)-5-アミノ-N-(3-(5-メチル-2-((2-メチル-4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)-4-オキソ-4,5-ジヒドロフロ[3,2-c]ピリジン-7-イル)フェニル)ペンタンアミド;
N-(4-(5-メチル-2-(2-(4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)プロパン-2-イル)-4-オキソ-4,5-ジヒドロフロ[3,2-c]ピリジン-7-イル)ピリジン-2-イル)アセトアミド;
(R)-7-(3-(2-メトキシエトキシ)ピリジン-4-イル)-5-メチル-2-((2-メチル-4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)フロ[3,2-c]ピリジン-4(5H)-オン;
3-(シクロプロピルメトキシ)-4-(5-メチル-2-((4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)-4-オキソ-4,5-ジヒドロフロ[3,2-c]ピリジン-7-イル)安息香酸;
3-(シクロプロピルメトキシ)-N-エチル-4-(5-メチル-2-((4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)-4-オキソ-4,5-ジヒドロフロ[3,2-c]ピリジン-7-イル)ベンズアミド;
5-メチル-2-(((R)-2-メチル-4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)-7-(3-((テトラヒドロフラン-3-イル)メトキシ)ピリジン-4-イル)フロ[3,2-c]ピリジン-4(5H)-オン;
5-メチル-2-(((R)-2-メチル-4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)-7-(3-((テトラヒドロフラン-2-イル)メトキシ)ピリジン-4-イル)フロ[3,2-c]ピリジン-4(5H)-オン;
7-(3-(シクロプロピルメトキシ)ピリジン-4-イル)-5-メチル-2-((3-オキソピペラジン-1-イル)メチル)フロ[3,2-c]ピリジン-4(5H)-オン;
(R)-7-(3-(2-フルオロエトキシ)ピリジン-4-イル)-5-メチル-2-((2-メチル-4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)フロ[3,2-c]ピリジン-4(5H)-オン;
(R)-7-(3-シクロプロポキシピリジン-4-イル)-5-メチル-2-((2-メチル-4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)フロ[3,2-c]ピリジン-4(5H)-オン;
(R)-7-(3-(2,2-ジフルオロエトキシ)ピリジン-4-イル)-5-メチル-2-((2-メチル-4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)フロ[3,2-c]ピリジン-4(5H)-オン;
(R)-7-(3-(2-ヒドロキシエトキシ)ピリジン-4-イル)-5-メチル-2-((2-メチル-4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)フロ[3,2-c]ピリジン-4(5H)-オン;
7-(3-(シクロプロピルメトキシ)ピリジン-4-イル)-5-メチル-2-((4-メチル-3-オキソピペラジン-1-イル)メチル)フロ[3,2-c]ピリジン-4(5H)-オン;
(R)-5-メチル-2-((2-メチル-4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)-7-(2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-4-イル)フロ[3,2-c]ピリジン-4(5H)-オン;
7-(3-(2-メトキシプロポキシ)ピリジン-4-イル)-5-メチル-2-(((R)-2-メチル-4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)フロ[3,2-c]ピリジン-4(5H)-オン;
7-(3-((1-メトキシプロパン-2-イル)オキシ)ピリジン-4-イル)-5-メチル-2-(((R)-2-メチル-4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)フロ[3,2-c]ピリジン-4(5H)-オン;
(R)-5-メチル-2-((2-メチル-4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)-7-(3-(オキセタン-3-イルオキシ)ピリジン-4-イル)フロ[3,2-c]ピリジン-4(5H)-オン;
5-メチル-2-(((R)-2-メチル-4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)-7-(3-((テトラヒドロフラン-3-イル)オキシ)ピリジン-4-イル)フロ[3,2-c]ピリジン-4(5H)-オン;
5-メチル-2-(((R)-2-メチル-4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)-7-(3-(((S)-テトラヒドロフラン-3-イル)オキシ)ピリジン-4-イル)フロ[3,2-c]ピリジン-4(5H)-オン;及び
5-メチル-2-(((R)-2-メチル-4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)-7-(3-(((R)-テトラヒドロフラン-3-イル)オキシ)ピリジン-4-イル)フロ[3,2-c]ピリジン-4(5H)-オン;
N-(4-(5-メチル-4-オキソ-2-((5-オキソ-1,4-ジアゼパン-1-イル)メチル)-4,5-ジヒドロフロ[3,2-c]ピリジン-7-イル)ピリジン-2-イル)アセトアミド;
N-(4-(2-((1,4-オキサゼパン-4-イル)メチル)-5-メチル-4-オキソ-4,5-ジヒドロフロ[3,2-c]ピリジン-7-イル)ピリジン-2-イル)アセトアミド;
N-(4-(5-メチル-2-((4-メチルピペラジン-1-イル)メチル)-4-オキソ-4,5-ジヒドロフロ[3,2-c]ピリジン-7-イル)ピリジン-2-イル)アセトアミド;
N-(4-(5-メチル-2-((4-メチル-1,4-ジアゼパン-1-イル)メチル)-4-オキソ-4,5-ジヒドロフロ[3,2-c]ピリジン-7-イル)ピリジン-2-イル)アセトアミド;
N-(4-(2-((1,4-ジアゼパン-1-イル)メチル)-5-メチル-4-オキソ-4,5-ジヒドロフロ[3,2-c]ピリジン-7-イル)ピリジン-2-イル)アセトアミド;
N-(4-(2-((1,1-ジオキシドチオモルホリノ)メチル)-5-メチル-4-オキソ-4,5-ジヒドロフロ[3,2-c]ピリジン-7-イル)ピリジン-2-イル)アセトアミド;
N-(4-(5-メチル-4-オキソ-2-((3-オキソピペラジン-1-イル)メチル)-4,5-ジヒドロフロ[3,2-c]ピリジン-7-イル)ピリジン-2-イル)アセトアミド;
N-(4-(5-メチル-2-((4-(メチルスルホンアミド)ピペリジン-1-イル)メチル)-4-オキソ-4,5-ジヒドロフロ[3,2-c]ピリジン-7-イル)ピリジン-2-イル)アセトアミド;
(S)-N-(4-(2-((3-ヒドロキシピペリジン-1-イル)メチル)-5-メチル-4-オキソ-4,5-ジヒドロフロ[3,2-c]ピリジン-7-イル)ピリジン-2-イル)アセトアミド;
N-(4-(5-メチル-4-オキソ-2-(ピペラジン-1-イルメチル)-4,5-ジヒドロフロ[3,2-c]ピリジン-7-イル)ピリジン-2-イル)アセトアミド;
N-(4-(2-((4-エチル-3-オキソピペラジン-1-イル)メチル)-5-メチル-4-オキソ-4,5-ジヒドロフロ[3,2-c]ピリジン-7-イル)ピリジン-2-イル)アセトアミド;
N-(4-(5-メチル-2-((4-(メチルスルホニル)ピペリジン-1-イル)メチル)-4-オキソ-4,5-ジヒドロフロ[3,2-c]ピリジン-7-イル)ピリジン-2-イル)アセトアミド;
N-(4-(2-(((1,1-ジオキシドテトラヒドロ-2H-チオピラン-3-イル)アミノ)メチル)-5-メチル-4-オキソ-4,5-ジヒドロフロ[3,2-c]ピリジン-7-イル)ピリジン-2-イル)アセトアミド;
N-(4-(2-(((1,1-ジオキシドテトラヒドロチオフェン-3-イル)アミノ)メチル)-5-メチル-4-オキソ-4,5-ジヒドロフロ[3,2-c]ピリジン-7-イル)ピリジン-2-イル)アセトアミド;
N-(4-(2-((2,5-ジメチル-4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)-5-メチル-4-オキソ-4,5-ジヒドロフロ[3,2-c]ピリジン-7-イル)ピリジン-2-イル)アセトアミド;
N-(4-(2-((4-エチル-2-メチルピペラジン-1-イル)メチル)-5-メチル-4-オキソ-4,5-ジヒドロフロ[3,2-c]ピリジン-7-イル)ピリジン-2-イル)アセトアミド;
N-(4-(5-メチル-2-((4-メチル-5-オキソ-1,4-ジアゼパン-1-イル)メチル)-4-オキソ-4,5-ジヒドロフロ[3,2-c]ピリジン-7-イル)ピリジン-2-イル)アセトアミド;
N-(4-(5-メチル-2-((7-メチル-5-オキソ-1,4-ジアゼパン-1-イル)メチル)-4-オキソ-4,5-ジヒドロフロ[3,2-c]ピリジン-7-イル)ピリジン-2-イル)アセトアミド;
N-(4-(5-メチル-2-((2-メチル-5-オキソ-1,4-ジアゼパン-1-イル)メチル)-4-オキソ-4,5-ジヒドロフロ[3,2-c]ピリジン-7-イル)ピリジン-2-イル)アセトアミド;
N-(4-(2-((1,1-ジオキシド-1,4-チアゼパン-4-イル)メチル)-5-メチル-4-オキソ-4,5-ジヒドロフロ[3,2-c]ピリジン-7-イル)ピリジン-2-イル)アセトアミド;
N-(4-(5-メチル-2-((3-メチル-1,1-ジオキシドチオモルホリノ)メチル)-4-オキソ-4,5-ジヒドロフロ[3,2-c]ピリジン-7-イル)ピリジン-2-イル)アセトアミド;
N-(4-(5-メチル-2-((2-メチル-1,1-ジオキシドチオモルホリノ)メチル)-4-オキソ-4,5-ジヒドロフロ[3,2-c]ピリジン-7-イル)ピリジン-2-イル)アセトアミド;
N-(4-(2-((4-アセチル-1,4-ジアゼパン-1-イル)メチル)-5-メチル-4-オキソ-4,5-ジヒドロフロ[3,2-c]ピリジン-7-イル)ピリジン-2-イル)アセトアミド;
N-(4-(5-メチル-2-(モルホリノメチル)-4-オキソ-4,5-ジヒドロフロ[3,2-c]ピリジン-7-イル)ピリジン-2-イル)アセトアミド;
N-(4-(2-((4-アセチル-2-メチルピペラジン-1-イル)メチル)-5-メチル-4-オキソ-4,5-ジヒドロフロ[3,2-c]ピリジン-7-イル)ピリジン-2-イル)アセトアミド;
N-(4-(5-メチル-2-((4-メチル-3-オキソピペラジン-1-イル)メチル)-4-オキソ-4,5-ジヒドロフロ[3,2-c]ピリジン-7-イル)ピリジン-2-イル)アセトアミド;
(S)-N-(4-(5-メチル-2-((3-メチル-4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)-4-オキソ-4,5-ジヒドロフロ[3,2-c]ピリジン-7-イル)ピリジン-2-イル)アセトアミド;
N-(4-(5-メチル-2-((4-(メチルスルホニル)-2-オキソピペラジン-1-イル)メチル)-4-オキソ-4,5-ジヒドロフロ[3,2-c]ピリジン-7-イル)ピリジン-2-イル)アセトアミド;
N-(4-(2-((4-エチルピペラジン-1-イル)メチル)-5-メチル-4-オキソ-4,5-ジヒドロフロ[3,2-c]ピリジン-7-イル)ピリジン-2-イル)アセトアミド;
N-(4-(5-メチル-4-オキソ-2-(ピロリジン-1-イルメチル)-4,5-ジヒドロフロ[3,2-c]ピリジン-7-イル)ピリジン-2-イル)アセトアミド
N-(4-(5-メチル-4-オキソ-2-(ピペリジン-1-イルメチル)-4,5-ジヒドロフロ[3,2-c]ピリジン-7-イル)ピリジン-2-イル)アセトアミド;
N-(4-(5-メチル-4-オキソ-2-((3-オキソ-1,4-ジアゼパン-1-イル)メチル)-4,5-ジヒドロフロ[3,2-c]ピリジン-7-イル)ピリジン-2-イル)アセトアミド;
(R)-N-(4-(5-メチル-2-((2-メチル-3-オキソピペラジン-1-イル)メチル)-4-オキソ-4,5-ジヒドロフロ[3,2-c]ピリジン-7-イル)ピリジン-2-イル)アセトアミド;
から選択される化合物、又はそれらの塩。 - 5-メチル-2-(((R)-2-メチル-4-(メチルスルホニル)ピペラジン-1-イル)メチル)-7-(3-((R)-オキセタン-2-イルメトキシ)ピリジン-4-イル)フロ[3,2-c]ピリジン-4(5H)-オンである化合物、又はその塩。
- 請求項1から11のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
- 請求項12に記載の式(I)の化合物又はその薬学的に許容される塩、及び1種以上の薬学的に許容される担体、希釈剤又は賦形剤を含む、医薬組成物。
- 請求項12に記載の式(I)の化合物又はその薬学的に許容される塩を、1種以上の他の治療上活性な薬剤と共に含む組合せ。
- 治療で使用するための、請求項12に記載の式(I)の化合物又はその薬学的に許容される塩。
- ブロモドメイン阻害薬の必要を示す疾患又は状態の処置で使用するための、請求項12に記載の式(I)の化合物又はその薬学的に許容される塩。
- ブロモドメイン阻害薬の必要を示す疾患又は状態を処置するための医薬の製造における、請求項12に記載の式(I)の化合物又はその薬学的に許容される塩の使用。
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