RU2015137103A - Фуропиридины в качестве ингибиторов бромодоменов - Google Patents

Фуропиридины в качестве ингибиторов бромодоменов Download PDF

Info

Publication number
RU2015137103A
RU2015137103A RU2015137103A RU2015137103A RU2015137103A RU 2015137103 A RU2015137103 A RU 2015137103A RU 2015137103 A RU2015137103 A RU 2015137103A RU 2015137103 A RU2015137103 A RU 2015137103A RU 2015137103 A RU2015137103 A RU 2015137103A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
methyl
pyridin
methylsulfonyl
piperazin
furo
Prior art date
Application number
RU2015137103A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2655727C2 (ru
RU2655727C9 (ru
Inventor
Доминик АМАНС
Пол Бамборо
Майкл Дейвид Баркер
Рино Антонио БИТ
Джон Александер БРАУН
Мэттью КАМПБЕЛЛ
Нейл Стьюарт ГАРТОН
Мэттью Дж. ЛИНДОН
Трейси Джейн ШИПЛИ
Натали Хоуп ТЕОДОУЛОУ
Кристофер Роланд УЭЛЛАУЭЙ
Сьюзан Мари УЭСТАУЭЙ
Original Assignee
ГлаксоСмитКлайн Интеллекчуал Проперти (N2) Лимитед
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by ГлаксоСмитКлайн Интеллекчуал Проперти (N2) Лимитед filed Critical ГлаксоСмитКлайн Интеллекчуал Проперти (N2) Лимитед
Publication of RU2015137103A publication Critical patent/RU2015137103A/ru
Publication of RU2655727C2 publication Critical patent/RU2655727C2/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2655727C9 publication Critical patent/RU2655727C9/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
    • C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D491/04—Ortho-condensed systems
    • C07D491/044—Ortho-condensed systems with only one oxygen atom as ring hetero atom in the oxygen-containing ring
    • C07D491/048—Ortho-condensed systems with only one oxygen atom as ring hetero atom in the oxygen-containing ring the oxygen-containing ring being five-membered
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
    • A61K31/34—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having five-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom, e.g. isosorbide
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/4355—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a five-membered ring having oxygen as a ring hetero atom
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4545—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a six-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. pipamperone, anabasine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/496—Non-condensed piperazines containing further heterocyclic rings, e.g. rifampin, thiothixene or sparfloxacin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/50—Pyridazines; Hydrogenated pyridazines
    • A61K31/5025—Pyridazines; Hydrogenated pyridazines ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • A61K31/5377—1,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/54—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one sulfur as the ring hetero atoms, e.g. sulthiame
    • A61K31/541—Non-condensed thiazines containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
    • A61K31/551—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole having two nitrogen atoms, e.g. dilazep
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
    • A61K31/553—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole having at least one nitrogen and one oxygen as ring hetero atoms, e.g. loxapine, staurosporine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
    • A61K31/554—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole having at least one nitrogen and one sulfur as ring hetero atoms, e.g. clothiapine, diltiazem
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/10—Antimycotics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P33/00—Antiparasitic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D519/00—Heterocyclic compounds containing more than one system of two or more relevant hetero rings condensed among themselves or condensed with a common carbocyclic ring system not provided for in groups C07D453/00 or C07D455/00

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)

Claims (176)

1. Соединение формулы (I):
Figure 00000001
где:
V представляет собой N или C-R2;
W представляет собой N или C-R8;
X представляет собой N, СН или С(СН3);
Y представляет собой N или C-R5;
Z представляет собой N или C-R15;
Q представляет собой N или СН;
R1 представляет собой С1-4алкил или дейтерированный С1-4алкил;
R2, когда присутствует, представляет собой Н, ОН, С1-4алкил, галоген, -CF3, -NH2, -ОС1-4алкил, -NHC(O)H, -NHC(O)С1-4алкил, -N(СН3)С(O)С1-4алкил, -NHC(O)NH2, -NHC(O)С1-4алкиленNН2, -N(CH3)C(O)NH2, -N(СН3)С(O)С1-4алкиленNН2, -NHC2-4алкиленОСН3, -N(СН3)С2-4алкиленОСН3, -ОС2-4алкиленОСН3, -ОС2-4алкиленОН или
R2 представляет собой группу, выбранную из -G-CH2CH(R3)(R4), -G-CH(R3)(R4) и -G-R3, в которой
G представляет собой NH, N(CH3), О, C(O)NH или NHC(O);
R3 представляет собой фенил, пиридинил, С3-7циклоалкил или гетероцикл, возможно замещенный =O; и
R4 представляет собой Н или С1-4алкил;
R5, когда присутствует, представляет собой Н, С1-4алкил, галоген, -CF3, CN, ОН, -ОС1-4алкил, -CH2NH2, -OCF3, -SO2CH3, -С(O)NHC1-4алкил или -CO2H;
R6 представляет собой -NR11R12 или группу
Figure 00000002
;
D представляет собой СН или N;
Е представляет собой N, О, СН или SO2;
R7, когда присутствует, представляет собой Н, ОН, С1-4алкил, -NH2, -SO2C1-4алкил, -SO2фенил, -SO2бензил, -SO2N(CH3)2, -NHSO2CH3, -С(O)С1-4алкил, -С(O)фенил;
R8, когда присутствует, представляет собой Н, С1-4алкил, галоген, -CF3, CN, ОН, -ОС1-4алкил,-ОС2-4алкиленОС1-4алкил, -OCF3, -ОС1-4алкиленF, -ОС1-4алкиленСНF2, -ОС2-4алкиленОН, -Офенил, -ОС1-4алкиленфенил, -NHC3-7циклoaлкил, -NHC1-4aлкилeнC3-7циклoaлкил, -ОС3-7циклоалкил, -ОС1-4алкиленС3-7циклоалкил, -NHC4-6гетероцикл, -NHC1-4алкиленС4-6гетероцикл, -ОС4-6гетероцикл или -ОС1-4алкиленС4-бгетероцикл, где каждый С3-7циклоалкил или С4-6гетероцикл возможно замещен одним или двумя заместителями, независимо выбранными из галогена, ОН, оксо, С1-4алкила и -NH2; или
R8 и R2 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют гетероцикл, возможно замещенный оксо;
R9 представляет собой Н, С1-4алкил, -C(O)NH2, -CO2CH3, -CF3, галоген, ОН, -ОС1-4алкил, -СН2ОН, -C(O)NHCH3, -C(O)NH(CH3)2, -СН2ОС1-4алкил или -СН2ОСН2С3-7циклоалкил;
R10 представляет собой Н, С1-4алкил, -C(O)NH2, -CO2CH3, -CF3, галоген, ОН, -ОС1-4алкил или оксо;
R11 представляет собой Н, С1-4алкил или SO2CH3;
R12 представляет собой Н, С1-4алкил, C2-4алкиленNHR13, SO2CH3, гетероцикл или гетероцикл, содержащий SO2;
R13 представляет собой Н или SO2CH3;
R14 представляет собой Н или С1-4алкил;
R15 представляет собой Н, С1-4алкил или NHC(O)C1-4алкил;
R16 представляет собой Н или С1-4алкил; и
каждый из n и m представляет собой целое число, независимо выбранное из 0, 1 и 2; при условии, что не более 2 из V, W, X, Y и Z представляют собой N;
или его соль.
2. Соединение или его соль по п. 1, где V представляет собой C-R2 и W представляет собой C-R8.
3 Соединение или его соль по п. 1, где R8 представляет собой Н, ОН, -OCH2CH3, -ОСН(СН3)2, -OCH2CH2OCH3, -OCH2CH(СН3)OCH3, -ОСН(СН3)СН2ОСН3, -OCH2CH2F, -OCH2CHF2, -ОСН2СН2ОН, -NНСН2циклопропил, -О-циклопропил, -ОСН2циклопропил, -О-тетрагидрофуранил, -О-оксетанил, -ОСН2тетрагидрофуранил, -ОСН2оксетанил или -ОСН2СН2пирролидинил, где каждый С3-7циклоалкил или С4-6гетероцикл возможно замещен одним или двумя заместителями, независимо выбранными из фтора и оксо.
4. Соединение или его соль по п. 1, где X представляет собой СН; Y представляет собой N; Z представляет собой СН и Q представляет собой СН.
5. Соединение или его соль по п. 1, где R1 представляет собой метил.
6. Соединение или его соль по п. 1, где R2 представляет собой Н, -OC1-4алкил, -NHC(O)С1-4алкил или -N(СН3)С(O)С1-4алкил.
7. Соединение или его соль по п. 1, где R6 представляет собой группу
Figure 00000003
.
8. Соединение или его соль по п. 7, где D представляет собой N и Е представляет собой N, О или СН.
9. Соединение или его соль по п. 7, где R7 представляет собой -SO2CH3.
10. Соединение, выбранное из:
7-[3,4-бис(метилокси)фенил]-5-метил-2-{[4-(метилсульфонил)-1-пиперазинил]метил}фуро[3,2-с]пиридин-4(5Н)-она;
(R)-N-(4-(5-метил-2-((2-метил-4-(метилсульфонил)пиперазин-1-ил)метил)-4-оксо-4,5-дигидрофуро[3,2-с]пиридин-7-ил)пиридин-2-ил)ацетамида;
7-(3-(бензилокси)фенил)-5-метил-2-((4-(метилсульфонил)пиперазин-1-ил)метил)фуро[3,2-с]пиридин-4(5Н)-она;
7-(3-(бензиламино)фенил)-5-метил-2-((4-(метилсульфонил)пиперазин-1-ил)метил)фуро[3,2-с]пиридин-4(5Н)-она;
2-(((2-аминоэтил)амино)метил)-7-(3,4-диметоксифенил)-5-метилфуро[3,2-с]пиридин-4(5Н)-она;
7-(4-(аминометил)фенил)-5-метил-2-((4-(метилсульфонил)пиперазин-1-ил)метил)фуро[3,2-с]пиридин-4(5Н)-она;
5-метил-2-((4-(метилсульфонил)пиперазин-1-ил)метил)-7-(2-((тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)метокси)пиридин-4-ил)фуро[3,2-с]пиридин-4(5Н)-она;
7-(3,4-диметоксифенил)-5-метил-2-(пиперидин-1-илметил)фуро[3,2-с]пиридин-4(5Н)-она;
7-(3,4-диметоксифенил)-5-метил-2-(морфолинометил)фуро[3,2-с]пиридин-4(5Н)-она;
(R)-7-(3,4-диметоксифенил)-5-метил-2-((2-метил-4-(метилсульфонил)пиперазин-1-ил)метил)фуро[3,2-с]пиридин-4(5H)-она;
2-((1,4-диазепан-1-ил)метил)-7-(3,4-диметоксифенил)-5-метилфуро[3,2-с]пиридин-4(5Н)-она;
5-метил-2-((4-(метилсульфонил)пиперазин-1-ил)метил)-7-(5-(1-фенилэтокси)пиридин-3-ил)фуро[3,2-с]пиридин-4(5H)-она;
2-((3,3-дифторпиперидин-1-ил)метил)-5-метил-7-(2-((тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)метокси)пиридин-4-ил)фуро[3,2-с]пиридин-4(5Н)-она;
5-метил-2-((4-(метилсульфонил)пиперазин-1-ил)метил)-7-(2-((1-фенилэтил)амино)пиридин-4-ил)фуро[3,2-с]пиридин-4(5Н)-она;
5-метил-2-((4-(метилсульфонил)пиперазин-1-ил)метил)-7-(3-((1-фенилэтил)амино)фенил)фуро[3,2-с]пиридин-4(5H)-она;
7-(3,4-диметоксифенил)-5-метил-2-((3-метилморфолино)метил)фуро[3,2-с]пиридин-4(5Н)-она;
N-(4-(2-((3-фторпиперидин-1-ил)метил)-5-метил-4-оксо-4,5-дигидрофуро[3,2-с]пиридин-7-ил)пиридин-2-ил)ацетамида;
N-(4-(2-((3,3-дифторпиперидин-1-ил)метил)-5-метил-4-оксо-4,5-дигидрофуро[3,2-с]пиридин-7-ил)пиридин-2-ил)ацетамида;
2-((3-фторпиперидин-1-ил)метил)-7-(4-метоксифенил)-5-метилфуро[3,2-с]пиридин-4(5H)-она;
5-метил-2-(морфолинометил)-7-(2-((тетрагидро-2H-пиран-4-ил)метокси)пиридин-4-ил)фуро[3,2-с]пиридин-4(5Н)-она;
5-метил-2-(1-(4-(метилсульфонил)пиперазин-1-ил)этил)-7-(2-((тетрагидро-2H-пиран-4-ил)метокси)пиридин-4-ил)фуро[3,2-с]пиридин-4(5H)-она;
(S)-5-метил-2-(1-(4-(метилсульфонил)пиперазин-1-ил)этил)-7-(2-((тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)метокси)пиридин-4-ил)фуро[3,2-с]пиридин-4(5H)-она;
(R)-5-метил-2-(1-(4-(метилсульфонил)пиперазин-1-ил)этил)-7-(2-
((тетрагидро-2H-пиран-4-ил)метокси)пиридин-4-ил)фуро[3,2-с]пиридин-4(5H)-она;
2-((1,4-оксазепан-4-ил)метил)-5-метил-7-(2-((тетрагидро-2H-пиран-4-ил)метокси)пиридин-4-ил)фуро[3,2-с]пиридин-4(5H)-она;
(R)-7-(2-(циклопропилметокси)пиридин-4-ил)-5-метил-2-((2-метил-4-(метилсульфонил)пиперазин-1-ил)метил)фуро[3,2-с]пиридин-4(5H)-она;
(R)-N-(4-(5-метил-2-((2-метил-4-(метилсульфонил)пиперазин-1-ил)метил)-4-оксо-4,5-дигидрофуро[3,2-с]пиридин-7-ил)пиридин-2-ил)циклопропанкарбоксамида;
(R)-N-(4-(5-метил-2-((2-метил-4-(метилсульфонил)пиперазин-1-ил)метил)-4-оксо-4,5-дигидрофуро[3,2-с]пиридин-7-ил)пиридин-2-ил)пропионамида;
(R)-7-(2-(2-метоксиэтокси)пиридин-4-ил)-5-метил-2-((2-метил-4-(метилсульфонил)пиперазин-1-ил)метил)фуро[3,2-с]пиридин-4(5Н)-она;
(R)-5-метил-2-((2-метил-4-(метилсульфонил)пиперазин-1-ил)метил)-7-(2-(2-(пирролидин-1-ил)этокси)пиридин-4-ил)фуро[3,2-с]пиридин-4(5Н)-она;
2-((1,1-диоксидотиоморфолино)метил)-5-метил-7-(2-((тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)метокси)пиридин-4-ил)фуро[3,2-с]пиридин-4(5Н)-она;
5-метил-2-((4-(метилсульфонил)пиперазин-1-ил)метил)-7-(2-((тетрагидро-2H-пиран-4-ил)метокси)пиридин-4-ил)фуро[2,3-d]пиридазин-4(5H)-она;
(R)-N-метил-N-(4-(5-метил-2-((2-метил-4-(метилсульфонил)пиперазин-1-ил)метил)-4-оксо-4,5-дигидрофуро[3,2-с]пиридин-7-ил)пиридин-2-ил)ацетамида;
7-(3-(циклопропилметокси)пиридин-4-ил)-5-метил-2-((4-(метилсульфонил)пиперазин-1-ил)метил)фуро[3,2-с]пиридин-4(5H)-она;
(R)-7-(3-(циклопропилметокси)пиридин-4-ил)-5-метил-2-((2-метил-4-(метилсульфонил)пиперазин-1-ил)метил)фуро[3,2-с]пиридин-4(5Н)-она;
7-(3,4-диметоксифенил)-5-метил-2-((4-(метилсульфонил)пиперазин-1-ил)метил)фуро[2,3-d]пиридазин-4(5Н)-она;
2-((1,4-диазепан-1-ил)метил)-5-метил-7-(2-((пиридин-2-илметил)амино)пиридин-4-ил)фуро[3,2-с]пиридин-4(5H)-она;
(R)-5-метил-2-((2-метил-4-(метилсульфонил)пиперазин-1-ил)метил)-7-(2-(2-(2-оксопирролидин-1-ил)этокси)пиридин-4-ил)фуро[3,2-с]пиридин-4(5Н)-она;
N-(4-(5-метил-2-(1-(4-(метилсульфонил)пиперазин-1-ил)этил)-4-оксо-4,5-дигидрофуро[3,2-с]пиридин-7-ил)пиридин-2-ил)ацетамида;
(R)-N-(4-(5-метил-2-(1-(4-(метилсульфонил)пиперазин-1-ил)этил)-4-оксо-
4,5-дигидрофуро[3,2-с]пиридин-7-ил)пиридин-2-ил)ацетамида;
(S)-N-(4-(5-метил-2-(1-(4-(метилсульфонил)пиперазин-1-ил)этил)-4-оксо-4,5-дигидрофуро[3,2-с]пиридин-7-ил)пиридин-2-ил)ацетамида;
N-(4-(5-метил-2-((4-(метилсульфонил)пиперазин-1-ил)метил)-4-оксо-4,5-дигидрофуро[3,2-с]пиридин-7-ил)пиридин-2-ил)ацетамида;
(R)-N-(5-(5-метил-2-((2-метил-4-(метилсульфонил)пиперазин-1-ил)метил)-4-оксо-4,5-дигидрофуро[3,2-с]пиридин-7-ил)пиридин-3-ил)ацетамида;
7-(3-((циклопропилметил)амино)пиридин-4-ил)-5-метил-2-((4-(метилсульфонил)пиперазин-1-ил)метил)фуро[3,2-с]пиридин-4(5Н)-она;
(R)-7-(3-((циклопропилметил)амино)пиридин-4-ил)-5-метил-2-((2-метил-4-(метилсульфонил)пиперазин-1-ил)метил)фуро[3,2-с]пиридин-4(5H)-она;
5-метил-2-(((R)-2-метил-4-(метилсульфонил)пиперазин-1-ил)метил)-7-(3-(оксетан-2-илметокси)пиридин-4-ил)фуро[3,2-с]пиридин-4(5Н)-она;
5-метил-2-(((R)-2-метил-4-(метилсульфонил)пиперазин-1-ил)метил)-7-(3-((R)-оксетан-2-илметокси)пиридин-4-ил)фуро[3,2-с]пиридин-4(5H)-она;
5-метил-2-(((R)-2-метил-4-(метилсульфонил)пиперазин-1-ил)метил)-7-(3-((S)-оксетан-2-илметокси)пиридин-4-ил)фуро[3,2-с]пиридин-4(5Н)-она;
(R)-7-(3-(циклопропилметокси)пиридин-2-ил)-5-метил-2-((2-метил-4-(метилсульфонил)пиперазин-1-ил)метил)фуро[3,2-с]пиридин-4(5Н)-она;
5-метил-2-((2-метилпиперазин-1-ил)метил)-7-(2-((тетрагидро-2H-пиран-4-ил)метокси)пиридин-4-ил)фуро[3,2-с]пиридин-4(5Н)-она гидрохлорида;
(R)-5-метил-2-((2-метил-4-(метилсульфонил)пиперазин-1-ил)метил)-7-(3-(оксетан-3-илметокси)пиридин-4-ил)фуро[3,2-с]пиридин-4(5Н)-она;
2-((4-ацетил-2-метилпиперазин-1-ил)метил)-5-метил-7-(2-((тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)метокси)пиридин-4-ил)фуро[3,2-с]пиридин-4(5Н)-она гидрохлорида;
N-(3-(5-метил-2-((4-(метилсульфонил)пиперазин-1-ил)метил)-4-оксо-4,5-дигидрофуро[3,2-с]пиридин-7-ил)фенил)ацетамида;
(R)-7-(2-((циклопропилметил)амино)пиридин-3-ил)-5-метил-2-((2-метил-4-(метилсульфонил)пиперазин-1-ил)метил)фуро[3,2-с]пиридин-4(5Н)-она;
(R)-7-(3-аминофенил)-5-метил-2-((2-метил-4-(метилсульфонил)пиперазин-1-ил)метил)фуро[3,2-с]пиридин-4(5Н)-она;
2-((1,4-диазепан-1-ил)метил)-5-метил-7-(3-((пиридин-2-илметил)амино)фенил)фуро[3,2-с]пиридин-4(5Н)-она;
(R)-7-(3-этоксипиридин-4-ил)-5-метил-2-((2-метил-4-(метилсульфонил)пиперазин-1-ил)метил)фуро[3,2-с]пиридин-4(5H)-она;
N-(3-(2-((1,4-диазепан-1-ил)метил)-5-метил-4-оксо-4,5-дигидрофуро[3,2-с]пиридин-7-ил)фенил)пиколинамида;
(R)-N-(6-(5-метил-2-((2-метил-4-(метилсульфонил)пиперазин-1-ил)метил)-4-оксо-4,5-дигидрофуро[3,2-с]пиридин-7-ил)пиридин-2-ил)ацетамида;
2-((1,4-диазепан-1-ил)метил)-7-(3-(циклопропилметокси)пиридин-4-ил)-5-метилфуро[3,2-с]пиридин-4(5Н)-она;
7-(3-(циклопропилметокси)пиридин-4-ил)-5-метил-2-((4-метил-1,4-диазепан-1-ил)метил)фуро[3,2-с]пиридин-4(5Н)-она;
5-метил-2-((4-метил-1,4-диазепан-1-ил)метил)-7-(3-((пиридин-2-илметил)амино)фенил)фуро[3,2-с]пиридин-4(5H)-она гидрохлорида;
(R)-7-(3-изопропоксипиридин-4-ил)-5-метил-2-((2-метил-4-(метилсульфонил)пиперазин-1-ил)метил)фуро[3,2-с]пиридин-4(5Н)-она;
(R)-7-(2-аминопиридин-4-ил)-5-метил-2-((2-метил-4-(метилсульфонил)пиперазин-1-ил)метил)фуро[3,2-с]пиридин-4(5Н)-она;
(R)-7-(3-гидроксипиридин-4-ил)-5-метил-2-((2-метил-4-(метилсульфонил)пиперазин-1-ил)метил)фуро[3,2-с]пиридин-4(5Н)-она;
7-(3-((2,2-дифторциклопропил)метокси)пиридин-4-ил)-5-метил-2-(((R)-2-метил-4-(метилсульфонил)пиперазин-1-ил)метил)фуро[3,2-с]пиридин-4(5H)-она;
(R)-N-(4-(5-(2Н3)метил-2-((2-метил-4-(метилсульфонил)пиперазин-1-ил)метил)-4-оксо-4,5-дигидрофуро[3,2-с]пиридин-7-ил)пиридин-2-ил)ацетамида;
(R)-5-метил-2-((2-метил-4-(метилсульфонил)пиперазин-1-ил)метил)-7-(3-(2-(2-оксопирролидин-1-ил)этокси)пиридин-4-ил)фуро[3,2-с]пиридин-4(5Н)-она;
(R)-5-амино-N-(3-(5-метил-2-((2-метил-4-(метилсульфонил)пиперазин-1-ил)метил)-4-оксо-4,5-дигидрофуро[3,2-с]пиридин-7-ил)фенил)пентанамида;
N-(4-(5-метил-2-(2-(4-(метилсульфонил)пиперазин-1-ил)пропан-2-ил)-4-оксо-4,5-дигидрофуро[3,2-с]пиридин-7-ил)пиридин-2-ил)ацетамида;
(R)-7-(3-(2-метоксиэтокси)пиридин-4-ил)-5-метил-2-((2-метил-4-(метилсульфонил)пиперазин-1-ил)метил)фуро[3,2-с]пиридин-4(5H)-она;
3-(циклопропилметокси)-4-(5-метил-2-((4-(метилсульфонил)пиперазин-1-ил)метил)-4-оксо-4,5-дигидрофуро[3,2-с]пиридин-7-ил)бензойной кислоты;
3-(циклопропилметокси)-N-этил-4-(5-метил-2-((4-(метилсульфонил)пиперазин-1-ил)метил)-4-оксо-4,5-дигидрофуро[3,2-
с]пиридин-7-ил)бензамида;
5-метил-2-(((R)-2-метил-4-(метилсульфонил)пиперазин-1-ил)метил)-7-(3-((тетрагидрофуран-3-ил)метокси)пиридин-4-ил)фуро[3,2-с]пиридин-4(5H)-она;
5-метил-2-(((R)-2-метил-4-(метилсульфонил)пиперазин-1-ил)метил)-7-(3-((тетрагидрофуран-2-ил)метокси)пиридин-4-ил)фуро[3,2-с]пиридин-4(5Н)-она;
7-(3-(циклопропилметокси)пиридин-4-ил)-5-метил-2-((3-оксопиперазин-1-ил)метил)фуро[3,2-с]пиридин-4(5Н)-она;
(R)-7-(3-(2-фторэтокси)пиридин-4-ил)-5-метил-2-((2-метил-4-(метилсульфонил)пиперазин-1-ил)метил)фуро[3,2-с]пиридин-4(5Н)-она;
(R)-7-(3-циклопропоксипиридин-4-ил)-5-метил-2-((2-метил-4-(метилсульфонил)пиперазин-1-ил)метил)фуро[3,2-с]пиридин-4(5Н)-она;
(R)-7-(3-(2,2-дифторэтокси)пиридин-4-ил)-5-метил-2-((2-метил-4-(метилсульфонил)пиперазин-1-ил)метил)фуро[3,2-с]пиридин-4(5Н)-она;
(R)-7-(3-(2-гидроксиэтокси)пиридин-4-ил)-5-метил-2-((2-метил-4-(метилсульфонил)пиперазин-1-ил)метил)фуро[3,2-с]пиридин-4(5Н)-она;
7-(3-(циклопропилметокси)пиридин-4-ил)-5-метил-2-((4-метил-3-оксопиперазин-1-ил)метил)фуро[3,2-с]пиридин-4(5H)-она;
(R)-5-метил-2-((2-метил-4-(метилсульфонил)пиперазин-1-ил)метил)-7-(2-оксо-2,3-дигидро-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-4-ил)фуро[3,2-с]пиридин-4(5H)-она;
7-(3-(2-метоксипропоксипиридин-4-ил)-5-метил-2-(((R)-2-метил-4-(метилсульфонил)пиперазин-1-ил)метил)фуро[3,2-с]пиридин-4(5Н)-она;
7-(3-((1-метоксипропан-2-ил)окси)пиридин-4-ил)-5-метил-2-(((R)-2-метил-4-(метилсульфонил)пиперазин-1-ил)метил)фуро[3,2-с]пиридин-4(5Н)-она;
(R)-5-метил-2-((2-метил-4-(метилсульфонил)пиперазин-1-ил)метил)-7-(3-(оксетан-3-илокси)пиридин-4-ил)фуро[3,2-с]пиридин-4(5Н)-она;
5-метил-2-(((R)-2-метил-4-(метилсульфонил)пиперазин-1-ил)метил)-7-(3-((тетрагидрофуран-3-ил)окси)пиридин-4-ил)фуро[3,2-с]пиридин-4(5H)-она;
5-метил-2-(((R)-2-метил-4-(метилсульфонил)пиперазин-1-ил)метил)-7-(3-(((S)-тетрагидрофуран-3-ил)окси)пиридин-4-ил)фуро[3,2-с]пиридин-4(5H)-она; и
5-метил-2-(((R)-2-метил-4-(метилсульфонил)пиперазин-1-ил)метил)-7-(3-(((R)-тетрагидрофуран-3-ил)окси)пиридин-4-ил)фуро[3,2-с]пиридин-4(5Н)-она;
N-(4-(5-метил-4-оксо-2-((5-оксо-1,4-диазепан-1-ил)метил)-4,5-дигидрофуро[3,2-с]пиридин-7-ил)пиридин-2-ил)ацетамида;
N-(4-(2-((1,4-оксазепан-4-ил)метил)-5-метил-4-оксо-4,5-дигидрофуро[3,2-
с]пиридин-7-ил)пиридин-2-ил)ацетамида;
N-(4-(5-метил-2-((4-метилпиперазин-1-ил)метил)-4-оксо-4,5-дигидрофуро[3,2-с]пиридин-7-ил)пиридин-2-ил)ацетамида;
N-(4-(5-метил-2-((4-метил-1,4-диазепан-1-ил)метил)-4-оксо-4,5-дигидрофуро[3,2-с]пиридин-7-ил)пиридин-2-ил)ацетамида;
N-(4-(2-((1,4-диазепан-1-ил)метил)-5-метил-4-оксо-4,5-дигидрофуро[3,2-с]пиридин-7-ил)пиридин-2-ил)ацетамида;
N-(4-(2-((1,1-диоксидотиоморфолино)метил)-5-метил-4-оксо-4,5-дигидрофуро[3,2-с]пиридин-7-ил)пиридин-2-ил)ацетамида;
N-(4-(5-метил-4-оксо-2-((3-оксопиперазин-1-ил)метил)-4,5-дигидрофуро[3,2-с]пиридин-7-ил)пиридин-2-ил)ацетамида;
N-(4-(5-метил-2-((4-(метилсульфонамидо)пиперидин-1-ил)метил)-4-оксо-4,5-дигидрофуро[3,2-с]пиридин-7-ил)пиридин-2-ил)ацетамида;
(S)-N-(4-(2-((3-гидроксипиперидин-1-ил)метил)-5-метил-4-оксо-4,5-дигидрофуро[3,2-с]пиридин-7-ил)пиридин-2-ил)ацетамида;
N-(4-(5-метил-4-оксо-2-(пиперазин-1-илметил)-4,5-дигидрофуро[3,2-с]пиридин-7-ил)пиридин-2-ил)ацетамида;
N-(4-(2-((4-этил-3-оксопиперазин-1-ил)метил)-5-метил-4-оксо-4,5-дигидрофуро[3,2-с]пиридин-7-ил)пиридин-2-ил)ацетамида;
N-(4-(5-метил-2-((4-(метилсульфонил)пиперидин-1-ил)метил)-4-оксо-4,5-дигидрофуро[3,2-с]пиридин-7-ил)пиридин-2-ил)ацетамида;
N-(4-(2-(((1,1-диоксидотетрагидро-2Н-тиопиран-3-ил)амино)метил)-5-метил-4-оксо-4,5-дигидрофуро[3,2-с]пиридин-7-ил)пиридин-2-ил)ацетамида;
N-(4-(2-(((1,1-диоксидотетрагидротиофен-3-ил)амино)метил)-5-метил-4-оксо-4,5-дигидрофуро[3,2-с]пиридин-7-ил)пиридин-2-ил)ацетамида;
N-(4-(2-((2,5-диметил-4-(метилсульфонил)пиперазин-1-ил)метил)-5-метил-4-оксо-4,5-дигидрофуро[3,2-с]пиридин-7-ил)пиридин-2-ил)ацетамида;
N-(4-(2-((4-этил-2-метилпиперазин-1-ил)метил)-5-метил-4-оксо-4,5-дигидрофуро[3,2-с]пиридин-7-ил)пиридин-2-ил)ацетамида;
N-(4-(5-метил-2-((4-метил-5-оксо-1,4-диазепан-1-ил)метил)-4-оксо-4,5-дигидрофуро[3,2-с]пиридин-7-ил)пиридин-2-ил)ацетамида;
N-(4-(5-метил-2-((7-метил-5-оксо-1,4-диазепан-1-ил)метил)-4-оксо-4,5-дигидрофуро[3,2-с]пиридин-7-ил)пиридин-2-ил)ацетамида;
N-(4-(5-метил-2-((2-метил-5-оксо-1,4-диазепан-1-ил)метил)-4-оксо-4,5-
дигидрофуро[3,2-с]пиридин-7-ил)пиридин-2-ил)ацетамида;
N-(4-(2-((1,1-диоксидо-1,4-тиазепан-4-ил)метил)-5-метил-4-оксо-4,5-дигидрофуро[3,2-с]пиридин-7-ил)пиридин-2-ил)ацетамида;
N-(4-(5-метил-2-((3-метил-1,1-диоксидотиоморфолино)метил)-4-оксо-4,5-дигидрофуро[3,2-с]пиридин-7-ил)пиридин-2-ил)ацетамида;
N-(4-(5-метил-2-((2-метил-1,1-диоксидотиоморфолино)метил)-4-оксо-4,5-дигидрофуро[3,2-с]пиридин-7-ил)пиридин-2-ил)ацетамида;
N-(4-(2-((4-ацетил-1,4-диазепан-1-ил)метил)-5-метил-4-оксо-4,5-дигидрофуро[3,2-с]пиридин-7-ил)пиридин-2-ил)ацетамида;
N-(4-(5-метил-2-(морфолинометил)-4-оксо-4,5-дигидрофуро[3,2-с]пиридин-7-ил)пиридин-2-ил)ацетамида;
N-(4-(2-((4-ацетил-2-метилпиперазин-1-ил)метил)-5-метил-4-оксо-4,5-дигидрофуро[3,2-с]пиридин-7-ил)пиридин-2-ил)ацетамида;
N-(4-(5-метил-2-((4-метил-3-оксопиперазин-1-ил)метил)-4-оксо-4,5-дигидрофуро[3,2-с]пиридин-7-ил)пиридин-2-ил)ацетамида;
(S)-N-(4-(5-метил-2-((3-метил-4-(метилсульфонил)пиперазин-1-ил)метил)-4-оксо-4,5-дигидрофуро[3,2-с]пиридин-7-ил)пиридин-2-ил)ацетамида;
N-(4-(5-метил-2-((4-(метилсульфонил)-2-оксопиперазин-1-ил)метил)-4-оксо-4,5-дигидрофуро[3,2-с]пиридин-7-ил)пиридин-2-ил)ацетамида;
N-(4-(2-((4-этилпиперазин-1-ил)метил)-5-метил-4-оксо-4,5-дигидрофуро[3,2-с]пиридин-7-ил)пиридин-2-ил)ацетамида;
N-(4-(5-метил-4-оксо-2-(пирролидин-1-илметил)-4,5-дигидрофуро[3,2-с]пиридин-7-ил)пиридин-2-ил)ацетамида;
N-(4-(5-метил-4-оксо-2-(пиперидин-1-илметил)-4,5-дигидрофуро[3,2-с]пиридин-7-ил)пиридин-2-ил)ацетамида;
N-(4-(5-метил-4-оксо-2-((3-оксо-1,4-диазепан-1-ил)метил)-4,5-дигидрофуро[3,2-с]пиридин-7-ил)пиридин-2-ил)ацетамида;
(R)-N-(4-(5-метил-2-((2-метил-3-оксопиперазин-1-ил)метил)-4-оксо-4,5-дигидрофуро[3,2-с]пиридин-7-ил)пиридин-2-ил)ацетамида;
или его соли.
11. Соединение, которое представляет собой 5-метил-2-(((R)-2-метил-4-(метилсульфонил)пиперазин-1-ил)метил)-7-(3-((R)-оксетан-2-илметокси)пиридин-4-ил)фуро[3,2-с]пиридин-4(5H)-он или его соль.
12. Соединение по любому из пп. 1-11 или его фармацевтически приемлемая соль.
13. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль по п. 12 и один или более фармацевтически приемлемых носителей, разбавителей или эксципиентов.
14. Комбинация, содержащая соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемую его соль по п. 12 вместе с одним или более чем одним другим терапевтически активным агентом.
15. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль по п. 12 для использования в терапии.
16. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль по п. 12 для использования в лечении заболеваний или состояний, для которых показан ингибитор бромодомена.
17. Применение соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли по п. 12, в изготовлении лекарственного средства для лечения заболеваний или состояний, для которых показан ингибитор бромодомена.
18. Способ лечения заболеваний или состояний, для которых показан ингибитор бромодомена, у субъекта, нуждающегося в этом, включающий введение терапевтически эффективного количества соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли по п. 12.
19. Способ лечения по п. 18, где субъект представляет собой человека.
RU2015137103A 2013-03-14 2014-03-12 Фуропиридины в качестве ингибиторов бромодоменов RU2655727C9 (ru)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201361781602P 2013-03-14 2013-03-14
US61/781,602 2013-03-14
US201361882804P 2013-09-26 2013-09-26
US61/882,804 2013-09-26
PCT/EP2014/054796 WO2014140077A1 (en) 2013-03-14 2014-03-12 Furopyridines as bromodomain inhibitors

Publications (3)

Publication Number Publication Date
RU2015137103A true RU2015137103A (ru) 2017-04-26
RU2655727C2 RU2655727C2 (ru) 2018-05-30
RU2655727C9 RU2655727C9 (ru) 2018-07-06

Family

ID=50277215

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2015137103A RU2655727C9 (ru) 2013-03-14 2014-03-12 Фуропиридины в качестве ингибиторов бромодоменов

Country Status (11)

Country Link
US (1) US9670221B2 (ru)
EP (1) EP2970323B1 (ru)
JP (1) JP6280573B2 (ru)
KR (1) KR20150128842A (ru)
CN (1) CN105189515B (ru)
AU (1) AU2014230816B9 (ru)
BR (1) BR112015022782A2 (ru)
CA (1) CA2903357A1 (ru)
ES (1) ES2654362T3 (ru)
RU (1) RU2655727C9 (ru)
WO (1) WO2014140077A1 (ru)

Families Citing this family (49)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2014080291A2 (en) 2012-11-21 2014-05-30 Rvx Therapeutics Inc. Biaryl derivatives as bromodomain inhibitors
US9073878B2 (en) 2012-11-21 2015-07-07 Zenith Epigenetics Corp. Cyclic amines as bromodomain inhibitors
CA2895905A1 (en) 2012-12-21 2014-06-26 Zenith Epigenetics Corp. Novel heterocyclic compounds as bromodomain inhibitors
UA119848C2 (uk) 2013-03-15 2019-08-27 Інсайт Холдинґс Корпорейшн Трициклічні гетероцикли як інгібітори білків бет
US9636328B2 (en) 2013-06-21 2017-05-02 Zenith Epigenetics Ltd. Substituted bicyclic compounds as bromodomain inhibitors
BR112015031073B1 (pt) 2013-06-21 2022-11-29 Zenith Epigenetics Ltd Compostos inibidores bicíclicos de bromodomínio e composição farmacêutica contendo os referidos compostos
US9290514B2 (en) 2013-07-08 2016-03-22 Incyte Holdings Corporation Tricyclic heterocycles as BET protein inhibitors
KR20160038008A (ko) 2013-07-31 2016-04-06 제니쓰 에피제네틱스 코포레이션 브로모도메인 억제제로서 신규 퀴나졸리논
SI3290407T1 (sl) 2013-10-18 2020-07-31 Celgene Quanticel Research, Inc Inhibitorji bromodomene
US9399640B2 (en) 2013-11-26 2016-07-26 Incyte Corporation Substituted pyrrolo[2,3-c]pyridines and pyrazolo[3,4-c]pyridines as BET protein inhibitors
WO2015081189A1 (en) 2013-11-26 2015-06-04 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as bet protein inhibitors
US9309246B2 (en) 2013-12-19 2016-04-12 Incyte Corporation Tricyclic heterocycles as BET protein inhibitors
EA039678B1 (ru) 2014-04-23 2022-02-24 Инсайт Корпорейшн 1H-ПИРРОЛО[2,3-c]ПИРИДИН-7(6H)-ОНЫ И ПИРАЗОЛО[3,4-c]ПИРИДИН-7(6H)-ОНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ БЕЛКОВ BET
TWI712603B (zh) 2014-09-15 2020-12-11 美商英塞特公司 作為ｂｅｔ蛋白抑制劑之三環雜環
US10710992B2 (en) 2014-12-01 2020-07-14 Zenith Epigenetics Ltd. Substituted pyridinones as bromodomain inhibitors
US10179125B2 (en) 2014-12-01 2019-01-15 Zenith Epigenetics Ltd. Substituted pyridines as bromodomain inhibitors
WO2016092375A1 (en) 2014-12-11 2016-06-16 Zenith Epigenetics Corp. Substituted heterocycles as bromodomain inhibitors
US10231953B2 (en) 2014-12-17 2019-03-19 Zenith Epigenetics Ltd. Inhibitors of bromodomains
EP3256470B1 (en) 2014-12-23 2023-07-26 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Methods to induce targeted protein degradation through bifunctional molecules
US9694084B2 (en) 2014-12-23 2017-07-04 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Methods to induce targeted protein degradation through bifunctional molecules
GB201504694D0 (en) 2015-03-19 2015-05-06 Glaxosmithkline Ip Dev Ltd Covalent conjugates
WO2017007612A1 (en) 2015-07-07 2017-01-12 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Methods to induce targeted protein degradation through bifunctional molecules
US20170121347A1 (en) 2015-10-29 2017-05-04 Incyte Corporation Amorphous solid form of a bet protein inhibitor
CN108884083B (zh) * 2016-04-07 2022-02-25 葛兰素史克知识产权第二有限公司 作为溴结构域抑制剂的苯并[b]呋喃类化合物
EP3445750A4 (en) 2016-04-18 2019-11-27 Celgene Quanticel Research, Inc. THERAPEUTIC COMPOUNDS
WO2017197055A1 (en) 2016-05-10 2017-11-16 C4 Therapeutics, Inc. Heterocyclic degronimers for target protein degradation
WO2017197056A1 (en) * 2016-05-10 2017-11-16 C4 Therapeutics, Inc. Bromodomain targeting degronimers for target protein degradation
CN109562113A (zh) 2016-05-10 2019-04-02 C4医药公司 用于靶蛋白降解的螺环降解决定子体
WO2017197046A1 (en) 2016-05-10 2017-11-16 C4 Therapeutics, Inc. C3-carbon linked glutarimide degronimers for target protein degradation
PT3472157T (pt) 2016-06-20 2023-05-30 Incyte Corp Formas sólidas cristalinas de um inibidor bet
WO2018035080A1 (en) * 2016-08-16 2018-02-22 Merck Patent Gmbh 2-oxo-imidazopyridines as reversible btk inhibitors and uses thereof
WO2018064589A1 (en) 2016-09-29 2018-04-05 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Targeted protein degradation using a mutant e3 ubiquitin ligase
WO2018094553A1 (zh) * 2016-11-22 2018-05-31 上海联影医疗科技有限公司 显示方法和装置
WO2018195155A1 (en) 2017-04-18 2018-10-25 Celgene Quanticel Research, Inc. Therapeutic compounds
WO2018237026A1 (en) 2017-06-20 2018-12-27 C4 Therapeutics, Inc. N / O-LINKED DEGRONS AND DEGRONIMERS FOR DEGRADATION OF PROTEINS
EP3679026A1 (en) 2017-09-04 2020-07-15 C4 Therapeutics, Inc. Glutarimide
CN111278816B (zh) 2017-09-04 2024-03-15 C4医药公司 二氢喹啉酮
CN111315735B (zh) 2017-09-04 2024-03-08 C4医药公司 二氢苯并咪唑酮
GB201716369D0 (en) 2017-10-06 2017-11-22 Glaxosmithkline Intellectual Property (No 2) Ltd Compounds
GB201716392D0 (en) * 2017-10-06 2017-11-22 Glaxosmithkline Intellectual Property (No 2) Ltd Compounds
WO2019099868A2 (en) 2017-11-16 2019-05-23 C4 Therapeutics, Inc. Degraders and degrons for targeted protein degradation
CN108358793B (zh) * 2018-02-12 2021-03-23 三峡大学 一种由炔烃合成的仲胺类化合物及其合成方法
WO2019191112A1 (en) 2018-03-26 2019-10-03 C4 Therapeutics, Inc. Cereblon binders for the degradation of ikaros
CN112312904A (zh) 2018-04-16 2021-02-02 C4医药公司 螺环化合物
JP7465945B2 (ja) 2019-07-02 2024-04-11 ニューベイション・バイオ・インコーポレイテッド Ｂｅｔ阻害剤としてのヘテロ環式化合物
CN112625036A (zh) * 2019-10-08 2021-04-09 上海海和药物研究开发股份有限公司 一类具有brd4抑制活性的化合物、其制备方法及用途
WO2021222466A1 (en) * 2020-04-29 2021-11-04 Nuvation Bio Inc. Heterocyclic compounds as bet inhibitors
US11833155B2 (en) 2020-06-03 2023-12-05 Incyte Corporation Combination therapy for treatment of myeloproliferative neoplasms
CN116135858A (zh) * 2021-11-16 2023-05-19 中国科学院广州生物医药与健康研究院 一种呋喃并吡啶酮类化合物及其应用

Family Cites Families (15)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB9004781D0 (en) 1990-03-02 1990-04-25 Glaxo Group Ltd Device
FR2795730B1 (fr) * 1999-07-01 2001-08-31 Adir Nouveaux inhibiteurs de metalloproteases, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
EP1217000A1 (en) 2000-12-23 2002-06-26 Aventis Pharma Deutschland GmbH Inhibitors of factor Xa and factor VIIa
EP1622913A1 (en) 2003-04-25 2006-02-08 University College Cardiff Consultants, Ltd. Heterocyclic compounds for use in the treatment of viral infections
AU2004287261B8 (en) 2003-11-03 2011-01-27 Glaxo Group Limited A fluid dispensing device
SG10201402969QA (en) 2009-03-27 2014-09-26 Merck Sharp & Dohme Inhibitors of hepatitis c virus replication
WO2011024873A1 (ja) 2009-08-26 2011-03-03 武田薬品工業株式会社 縮合複素環誘導体およびその用途
KR20120078703A (ko) * 2009-08-26 2012-07-10 다케다 야쿠힌 고교 가부시키가이샤 융합 헤테로시클릭 고리 유도체 및 이의 용도
GB0919434D0 (en) 2009-11-05 2009-12-23 Glaxosmithkline Llc Novel compounds
JP5524343B2 (ja) * 2009-11-05 2014-06-18 グラクソスミスクライン エルエルシー ベンゾジアゼピンブロモドメイン阻害剤
GB0919423D0 (en) 2009-11-05 2009-12-23 Glaxosmithkline Llc Novel compounds
CN102276616B (zh) * 2011-08-04 2013-09-04 中国科学院长春应用化学研究所 一种呋喃[3,2-c]吡啶-4(5H)-酮类化合物合成方法
WO2013027168A1 (en) 2011-08-22 2013-02-28 Pfizer Inc. Novel heterocyclic compounds as bromodomain inhibitors
WO2013097052A1 (en) * 2011-12-30 2013-07-04 Abbott Laboratories Bromodomain inhibitors
SI3290407T1 (sl) * 2013-10-18 2020-07-31 Celgene Quanticel Research, Inc Inhibitorji bromodomene

Also Published As

Publication number Publication date
AU2014230816B2 (en) 2016-12-01
US9670221B2 (en) 2017-06-06
RU2655727C2 (ru) 2018-05-30
CN105189515B (zh) 2018-07-03
EP2970323A1 (en) 2016-01-20
JP2016510783A (ja) 2016-04-11
CA2903357A1 (en) 2014-09-18
BR112015022782A2 (pt) 2017-07-18
US20160016966A1 (en) 2016-01-21
ES2654362T3 (es) 2018-02-13
JP6280573B2 (ja) 2018-02-14
WO2014140077A1 (en) 2014-09-18
EP2970323B1 (en) 2017-10-18
KR20150128842A (ko) 2015-11-18
AU2014230816A1 (en) 2015-10-01
CN105189515A (zh) 2015-12-23
RU2655727C9 (ru) 2018-07-06
AU2014230816B9 (en) 2016-12-15

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2015137103A (ru) Фуропиридины в качестве ингибиторов бромодоменов
JP2016510783A5 (ru)
US10456382B2 (en) Compounds and compositions for the inhibition of NAMPT
KR102534028B1 (ko) 트리아졸로피리미딘 화합물 및 그의 용도
ES2360933T3 (es) Derivados de heteroarilo condensados.
RU2616612C2 (ru) Новые соединения и композиции для ингибирования nampt
KR102279999B1 (ko) 선택적 에스트로겐 수용체 분해제로서의 벤조티오펜 유도체 및 그의 조성물
AU2011367809B2 (en) Piperidine derivatives and compositions for the inhibition of nicotinamide phosphoribosyltransferase (NAMPT)
RU2012117398A (ru) Бензоксазепиновые ингибиторы pi3 и способы применения
JP2009529047A5 (ru)
KR20010050223A (ko) Ｃｒｆ 길항제 및 관련 조성물의 용도
HRP20171998T1 (hr) Spojevi i sastavi za liječenje parazitnih bolesti
RU2015143430A (ru) Новые соединения и фармацевтические композиции, их содержащие, для лечения воспалительных расстройств
JP2016517878A5 (ru)
JP5663484B2 (ja) 気分障害治療剤
RU2008110913A (ru) НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ИМИДАЗО[4,5-b]ПИРИМИДИНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КИНАЗЫ ГЛИКОГЕНСИНТАЗЫ 3 ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ В ЛЕЧЕНИИ ДЕМЕНЦИИ И НЕЙРОДЕГЕНЕРАТИВНЫХ РАССТРОЙСТВ
AU2011295724A1 (en) 4- { [ ( pyridin- 3 - yl -methyl) aminocarbonyl] amino} benzene - sulfone derivatives as NAMPT inhibitors for therapy of diseases such as cancer
RU2009125897A (ru) Ингибиторы фосфоинозитид-3-киназы и способы их применения
CA2903285A1 (en) 2-aminopyrimidin-6-ones and analogs exhibiting anti-cancer and anti-proliferative activities
JP2010512337A5 (ru)
WO2014164767A1 (en) Novel compounds and compositions for inhibition of fasn
EP2820018A1 (en) Amido-benzyl sulfone and sulfoxide derivatives
RU2016141645A (ru) ИНГИБИТОРЫ TrkA КИНАЗЫ, ОСНОВАННЫЕ НА НИХ КОМПОЗИЦИИ И СПОСОБЫ
RU2006103010A (ru) Двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении
JP2018501315A5 (ru)

Legal Events

Date Code Title Description
TH4A Reissue of patent specification
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20200313