JP2016508155A5

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Publication number: JP2016508155A5
Application number: JP2015552096A
Authority: JP
Filing date: 2014-01-14
Publication date: 2017-02-16
Anticipated expiration: 2034-01-14

Claims

固溶体医薬組成物であって、
ａ）約０．１重量％〜約４０重量％の１種以上の治療用化合物；
ｂ）少なくとも３５重量％の１種以上の室温の固体脂質であって、１種以上のトリグリセリドを含む室温の固体脂質；および
ｃ）約１重量％〜約５０重量％の１種以上の安定化剤；
を含み、
前記固溶体医薬組成物が約１５℃以下の温度において固体であり、かつ２５℃以上の融点を有するるように製剤化されている、
前記固溶体医薬組成物。
前記１種以上の治療用化合物が、非ステロイド性抗炎症薬（ＮＳＡＩＤ）、ＰＰＡＲα作動薬、ＰＰＡＲβ／δ作動薬、ＰＰＡＲγ作動薬、グリタザール、リアノジン受容体拮抗薬、核内受容体結合剤、アンジオテンシンＩＩ受容体拮抗薬、ＡＣＥ阻害剤、ホスホジエステラーゼ阻害剤、フィブラート、スタチン、トコトリエノール、ナイアシン、胆汁酸金属イオン封鎖剤（樹脂）、コレステロール吸収阻害剤、膵臓リパーゼ阻害剤、交感神経作用アミン、抗癌剤、メトホルミン、クルクミン、グリチルレチン酸、６−ショウガオール、抗生物質、抗蠕虫薬もしくは抗マラリア薬またはこれらの任意の組合わせを含む、請求項１の固溶体医薬組成物。
前記１種以上の治療用化合物が、約０．１重量％〜約３５重量％、約１重量％〜約３０重量％、約１重量％〜約２５重量％、約１重量％〜約２０重量％、約１重量％〜約１５重量％、または約１重量％〜約１０重量％の量で存在する、請求項１または２の固溶体医薬組成物。
前記１種以上のトリグリセリドが、Ｃ _１２〜Ｃ _２４の炭素長さの１つの飽和脂肪酸もしくは不飽和脂肪酸を有するトリグリセリド、それぞれがＣ _１２〜Ｃ _２４の炭素長さの２つの飽和脂肪酸もしくは不飽和脂肪酸を有するトリグリセリド、または、それぞれがＣ _１２〜Ｃ _２４の炭素長さの３つ飽和脂肪酸もしくは不飽和脂肪酸を有するトリグリセリドを含む、請求項１〜３のいずれか１項の固溶体医薬組成物。
前記１種以上のトリグリセリドが、約４１℃〜約４５℃の融点を有する飽和Ｃ_１０〜Ｃ_１８トリグリセリドの混合物を含む、請求項１〜４のいずれか１項の固溶体医薬組成物。
前記１種以上の室温の固体脂質が少なくとも４０重量％、少なくとも４５重量％、少なくとも５０重量％、少なくとも５５重量％、または少なくとも６０重量％の量で存在する、請求項１〜５のいずれか１項の固溶体医薬組成物。
前記１種以上の室温の固体脂質が約３５重量％〜約９５重量％、約４０重量％〜約９５重量％、約４５重量％〜約９５重量％、または約５０重量％〜約９５重量％の量で存在する、請求項１〜５のいずれか１項の固溶体医薬組成物。
前記１種以上の安定化剤は、液体グリコールポリマー、一価アルコール、イソソルビドジメチルエーテル、またはジエチレングリコールモノエチルエーテル（２−（２−エトキシエトキシ）エタノール）を含む、請求項１〜７のいずれか１項の固溶体医薬組成物。
前記液体グリコールポリマーが、液体ポリエチレングリコール（ＰＥＧ）ポリマーおよび／または液体ポリプロピレングリコール（ＰＰＧ）ポリマーである、請求項８の固溶体医薬組成物。
前記液体ＰＥＧポリマーが、約１，０００ｇ／モル以下である、請求項１０の固溶体医薬組成物。
前記液体ＰＥＧポリマーが、ＰＥＧ１００、ＰＥＧ２００、ＰＥＧ３００、ＰＥＧ４００、ＰＥＧ５００、ＰＥＧ６００、ＰＥＧ７００、ＰＥＧ８００、ＰＥＧ９００、ＰＥＧ１０００またはこれらの任意の組合せを含む、請求項９または１０の固溶体医薬組成物。
前記１種以上の安定化剤が、約１重量％〜約２０重量％の量で存在する、請求項１〜１１のいずれか１項の固溶体医薬組成物。
前記１種以上の安定化剤が、約４０重量％未満または約３５重量％未満の量で存在する、請求項１〜１１のいずれか１項の固溶体医薬組成物。
約０．１重量％〜約２０重量％の１種以上の中和剤をさらに含む、請求項１〜１３のいずれか１項の固溶体医薬組成物。
前記１種以上の中和剤が、１種以上の脂肪酸、酢酸ナトリウム、またはトリエタノールアミンを含む、請求項１４の固溶体医薬組成物。
前記１種以上の中和剤が、約０．１重量％〜約１５重量％、約１重量％〜約１０重量％、または約１重量％〜約５重量％の量で存在する、請求項１４または１５の固溶体医薬組成物。
激痛状態の治療における使用のための請求項１〜１６のいずれか１項の固溶体医薬組成物。
前記激痛状態が、急性痛、亜急性痛、または慢性痛である、請求項１７の使用。
前記激痛状態が、侵害受容性疼痛、病的疼痛、関連痛、頭痛、または片頭痛である、前記請求項１７の使用。
請求項１〜１６のいずれか１項の固溶体医薬組成物の製造。