JP2016179958A - 皮膚色素沈着抑制剤 - Google Patents
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Abstract
【解決手段】ヘパリン類似物質には、優れた皮膚色素沈着抑制作用があり、皮膚色素沈着抑制剤として使用できる。また、ヘパリン類似物質とクロタミトンを併用することによって、ヘパリン類似物質の皮膚色素沈着抑制作用が飛躍的に向上する。
【選択図】なし
Description
項1. ヘパリン類似物質を有効成分とすることを特徴とする、皮膚色素沈着抑制剤。
項2. 更に、有効成分としてクロタミトンを含む、項1に記載の皮膚色素沈着抑制剤。
項3. ヘパリン類似物質100重量部当たり、クロタミトンを3〜3500重量部含有する、項2に記載の皮膚色素沈着抑制剤。
項4. 項1〜3のいずれかに記載の皮膚色素沈着抑制剤を含有する、皮膚色素沈着抑制用の外用組成物。
項5. ヘパリン類似物質の含有量が0.001〜10重量%である、項4に記載の皮膚色素沈着抑制用の外用組成物。
項6. 乳化製剤である、項4又は5に記載の皮膚色素沈着抑制用の外用組成物。
本発明の皮膚色素沈着抑制剤では、有効成分としてヘパリン類似物質を使用する。ヘパリン類似物質とは、コンドロイチン多硫酸等の多硫酸化ムコ多糖であり、保湿作用や血流量増加作用等を有することが知られている公知の薬剤である。
本発明の皮膚色素沈着抑制剤は、皮膚外用医薬品、化粧料、皮膚洗浄料等の外用組成物に、皮膚色素沈着抑制作用を付与する目的で添加して使用される。
本発明の皮膚色素沈着抑制剤を含む外用組成物は、当該皮膚色素沈着抑制剤以外に、必要に応じて、他の薬理成分を含有していてもよい。このような薬理成分としては、例えば、抗ヒスタミン剤(ジフェンヒドラミン、ジフェンヒドラミン塩酸塩、マレイン酸クロルフェニラミン等)、局所麻酔剤(リドカイン、ジブカイン、アミノ安息香酸メチル、プロカイン、テトラカイン、ブピパカイン、メピパカイン、クロロプロカイン、プロパラカイン、メプリルカイン又はこれらの塩、オルソカイン、オキセサゼイン、オキシポリエントキシデカン、ロートエキス、ペルカミンパーゼ、テシットデシチン等)、抗炎症剤(アラントイン、グリチルリチン酸、グリチルリチン酸メチル、グリチルリチン酸ステアリル、グリチルリチン酸ジカリウム、グリチルリチン酸モノアンモニウム、グリチルレチン酸、グリチルレチン酸ピリドキシン、グリチルレチン酸ステアリル、グリチルレチン酸グリセリル、グリチルレチン酸モノグルクロニド、サリチル酸、サリチル酸メチル、サリチル酸グリコール、インドメタシン、フェルビナク、ジクロフェナクナトリウム、ロキソプロフェンナトリウム、ウフェナマート、イブプロフェンピコノール、スプロフェン、ベンダザック、スプロフェン、ブフェキサマク等)、殺菌剤(ベンザルコニウム塩化物、デカリニウム塩化物、ベンゼトニウム塩化物、セチルピリジニウム塩化物、クロルヘキシジン塩化物、グルコン酸クロルヘキシジン、イソプロピルメチルフェノール、アンモニア水、スルファジアジン、乳酸、フェノール等)、皮膚保護剤(コロジオン、ヒマシ油等)、血行促進剤(ノニル酸ワニリルアミド、ニコチン酸ベンジルエステル、カプサイシン、トウガラシエキス等)、清涼化剤(メントール、カンフル等)、ビタミン類(ビタミンA、B、C、D等)、ムコ多糖類(コンドロイチン硫酸ナトリウム、グルコサミン、ヒアルロン酸等)等が挙げられる。
本発明の皮膚色素沈着抑制剤を含む外用組成物は、皮膚外用剤として、色素沈着の抑制(予防や改善等)が求められる皮膚部位に適用し、美白等の用途で使用される。本発明の皮膚色素沈着抑制剤及び前記外用組成物の抑制対象となる皮膚色素沈着の種類については、特に制限されないが、例えば、皮膚のシミ、そばかす、くすみ、肝斑、老人性色素斑、物理的刺激による黒ずみ等が挙げられる。
正常ヒトメラノサイトを6.0×105cells/mLの濃度となるように、0.5%トライトンX−100含有リン酸緩衝液(100mM、pH6.8)に添加して溶解し、これをチロシナーゼ粗酵素液とした。また、0.025% L−3,4−ジヒドロキシフェニルアラニン(DOPA)をリン酸緩衝液に溶解し、基質溶液とした。更に、ヘパリン類似物質を各種濃度でリン酸緩衝液に溶解し(n=5又は6)、試験試料溶液とした(n=5又は6;最終処理濃度の3倍濃度)。チロシナーゼ粗酵素液、基質溶液、及び試験試料溶液をそれぞれ50μLずつ96穴プレートに分注し、混合した。粗酵素、基質及び試験試料の混合液は、37℃で2時間反応させ、405nmにおける吸光度を測定することにより生成したDOPA−メラニン量を定量した。同時に、粗酵素液のタンパク量を定量し、DOPA−メラニン量をタンパク量及び反応時間で除した値をチロシナーゼ活性の指標とした。それぞれのチロシナーゼ活性はStudent t検定にて有意差検定を行った。また、コントロールとして、試験試料溶液にヘパリン類似物質を添加しなかったこと以外は、前記と同条件で試験を行った。
表1に示す組成の水中油型クリーム剤を常法に従って調製した。
表2に示す水中油型クリーム、表3に示す油中水型クリーム、表4に示す親水軟膏、表5に示すローション剤を常法に従って調製した。これらの製剤を前記試験例2と同様の方法で皮膚色素沈着抑制作用を評価したところ、いずれも優れた皮膚色素沈着抑制作用が認められた。
Claims (6)
- ヘパリン類似物質を有効成分とすることを特徴とする、皮膚色素沈着抑制剤。
- 更に、有効成分としてクロタミトンを含む、請求項1に記載の皮膚色素沈着抑制剤。
- ヘパリン類似物質100重量部当たり、クロタミトンを3〜3500重量部含有する、請求項2に記載の皮膚色素沈着抑制剤。
- 請求項1〜3のいずれかに記載の皮膚色素沈着抑制剤を含有する、皮膚色素沈着抑制用の外用組成物。
- ヘパリン類似物質の含有量が0.001〜10重量%である、請求項4に記載の皮膚色素沈着抑制用の外用組成物。
- 乳化製剤である、請求項4又は5に記載の皮膚色素沈着抑制用の外用組成物。
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