JP7282476B2 - 外用組成物 - Google Patents
外用組成物 Download PDFInfo
- Publication number
- JP7282476B2 JP7282476B2 JP2016257087A JP2016257087A JP7282476B2 JP 7282476 B2 JP7282476 B2 JP 7282476B2 JP 2016257087 A JP2016257087 A JP 2016257087A JP 2016257087 A JP2016257087 A JP 2016257087A JP 7282476 B2 JP7282476 B2 JP 7282476B2
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- weight
- component
- composition
- external use
- polymer
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Active
Links
Description
項1. (A)ホスホコリン基含有重合体、(B)カルボキシビニルポリマー、及び(C)ヘパリン類似物質を含有する、外用組成物。
項2. 前記(A)ホスホコリン基含有重合体が、2-メタクリロイルオキシエチルホスホリルコリン・メタクリル酸ブチル共重合体である、項1に記載の外用組成物。
項3. 前記(C)ヘパリン類似物質を0.01~5重量%含有する、項1又は2に記載の外用組成物。
項4. 更に、(D)多価アルコールを含有する、項1~3のいずれかに記載の外用組成物。
項5. ホスホコリン基含有重合体、及びカルボキシビニルポリマーを含む外用組成物において、浮遊物及び/又は沈殿物の発生を抑制する方法であって、
外用組成物に、(A)ホスホコリン基含有重合体、及び(B)カルボキシビニルポリマーと共に、(C)ヘパリン類似物質を配合する、
前記外用組成物の浮遊物及び/又は沈殿物の発生抑制方法。
本発明の外用組成物は、ホスホコリン基含有重合体((A)成分と表記することもある)、カルボキシビニルポリマー((B)成分と表記することもある)、及びヘパリン類似物質((C)成分と表記することもある)を含有することを特徴とする。以下、本発明の外用組成物について詳述する。
ホスホコリン基含有重合体とは、ホスホコリン基を含む単量体(以下、「ホスホコリン基含有単量体」と表記することがある)が重合したポリマーであり、保湿作用、角質層のバリア機能等を有する公知の成分である。
カルボキシビニルポリマーは、カルボキシル基を有する水溶性のビニルポリマーであり、具体的には、アクリル酸及び/又はメタクリル酸を主鎖として、アリルショ糖やペンタエリスリトールのアリルエーテル等による架橋構造を有するポリマーである。
ヘパリン類似物質は、コンドロイチン多硫酸等の多硫酸化ムコ多糖であり、保湿作用、抗炎症作用、血行促進作用等を有することが知られている公知の薬剤である。本発明の外用組成物では、ヘパリン類似物質を含むことによって、ホスホコリン基含有重合体とカルボキシビニルポリマーの共存下で生じる浮遊物や沈殿物の発生を抑制し、優れた外観性状を備えることが可能になっている。
本発明の外用組成物は、前記(A)~(C)成分に加えて、必要に応じて、多価アルコール((D)と表記することもある)が含まれていてもよい。多価アルコールを含有することにより、優れた外観性状をより効果的に備えさせ得ることがあり、更に(A)成分による保湿作用を増強することもできる。
本発明の外用組成物は、水を含む水系組成物に調製される。本発明の外用組成物において、水の含有量については、製剤形態に応じて適宜設定すればよいが、例えば5~95重量%、好ましくは5~90重量%、更に好ましくは10~90重量%が挙げられる。
本発明の外用組成物は、前述する成分の他に、必要に応じて、他の薬理成分を含有していてもよい。このような薬理成分としては、例えば、抗ヒスタミン剤(ジフェンヒドラミン、塩酸ジフェンヒドラミン等)、局所麻酔剤(プロカイン、テトラカイン、ブピパカイン、メピパカイン、クロロプロカイン、プロパラカイン、メプリルカイン又はこれらの塩、オルソカイン、オキセサゼイン、オキシポリエントキシデカン、ロートエキス、ペルカミンパーゼ、テシットデシチン等)、抗炎症剤(グリチルリチン酸二カリウム、グリチルレチン酸、インドメタシン、フェルビナク、ジクロフェナクナトリウム、ロキソプロフェンナトリウム等)、皮膚保護剤(コロジオン、ヒマシ油等)、血行促進成分(ノニル酸ワニリルアミド、ニコチン酸ベンジルエステル、カプサイシン、トウガラシエキス等)、清涼化剤(メントール、カンフル等)、ビタミン類(ビタミンA等)、ムコ多糖類(コンドロイチン硫酸ナトリウム、グルコサミン等)等が挙げられる。
本発明の外用組成物のpHについては、特に制限されず、肌に対する刺激性等を勘案して適宜設定すればよいが、例えば3~8、好ましくは3~7が挙げられる。
本発明の予防又は治療剤は、経皮適用できる剤型である限り、その製剤形態については、特に制限されず、液状又は半固形状(ゲル状、ペースト状)のいずれであってもよい。
本発明は、更に、(A)ホスホコリン基含有重合体、及び(B)カルボキシビニルポリマーを含む外用組成物において、浮遊物及び/又は沈殿物の発生を抑制する方法であって、当該外用組成物に(C)ヘパリン類似物質を配合することを特徴とする、当該外用組成物の浮遊物及び/又は沈殿物の発生抑制方法を提供する。
試験例
1.外用組成物の調製
表1に示す組成のゲル状外用組成物を調製した。具体的には、精製水に、所定量のカルボキシビニルポリマー、ヘパリン類似物質、及びプロピレングリコールを加えて均一に分散、溶解させた後に、所定量の2-メタクリロイルオキシエチルホスホコリン・メタクリル酸ブチル共重合体を添加して混合することにより、ゲル状外用組成物を得た。
得られた各外用組成物の製造直後の外観を目視にて確認し、外観性状を評価した。また、得られた各外用組成物を遮光条件下の20℃で1時間保存した後に、外観を目視にて確認し、外観性状を評価した。なお、外観性状は、以下の判定基準に従って評価した。
<外観性状の評価基準>
(沈殿の抑制)
◎:調製直後及び保存後に沈殿物は全く認められなかった。
○:調製直後に僅かに沈殿物が発生していたが、保存後には沈殿物は消失していた。
△:調製直後に僅かに沈殿物が発生しており、保存後でも沈殿物はそのまま残存していた。
×:調製直後に著しい沈殿物が発生しており、保存後でも沈殿物はそのまま残存していた。
(浮遊物の抑制)
◎:調製直後及び保存後に浮遊物が発生しておらず、白濁は全く認められなかった。
○:調製直後に僅かに浮遊物が発生して若干白濁が認められたが、保存後には浮遊物は消失して白濁は認められなかった。
△:調製直後に僅かに浮遊物が発生して若干白濁が認められ、保存後でも浮遊物はそのまま残存して白濁したままであった。
×:調製直後に著しい浮遊物が発生して白濁が顕著に認められ、保存後でも浮遊物はそのまま残存して顕著に白濁したままであった。
得られた結果を表1に示す。カルボキシビニルポリマーを単独で含む場合(参考例1)には浮遊物及び沈殿の発生は認められなかったが、2-メタクリロイルオキシエチルホスホコリン・メタクリル酸ブチル共重合体とカルボキシビニルポリマーを併用した場合(比較例1及び2)では、著しい浮遊物及び沈殿の発生が認められた。これに対して、2-メタクリロイルオキシエチルホスホコリン・メタクリル酸ブチル共重合体とカルボキシビニルポリマーと共に、ヘパリン類似物質を含む場合(実施例1~9)では、浮遊物及び沈殿の発生を十分に抑制できていた。
表2に示す外用組成物(液剤)、表3に示す外用組成物(ローション剤)、及び表4に示す外用組成物(ゲル剤)を調製した。得られた外用組成物について、前記試験例と同様の方法で外観性状の評価を行ったところ、いずれも浮遊物及び沈殿の発生を十分に抑制できていた。
Claims (3)
- (A)ホスホコリン基含有重合体、(B)カルボキシビニルポリマー、(C)ヘパリン類似物質、及び(D)多価アルコールを含有し、
前記(A)成分を0.025~1重量%、前記(C)成分を0.01~3重量%、前記(D)成分を1~20重量%、前記(A)成分100重量部当たり前記(B)成分を300~3000重量部含有する、外用組成物(但し、ヘパリン類似物質0.3重量%、ビタミンA油0.5重量%、モノイソステアリン酸ソルビタン0.4重量%、イソステアリン酸ポリオキシエチレンソルビタン0.4重量%、カルボキシビニルポリマー0.3重量%、キサンタンガム0.05重量%、ジプロピレングリコール3重量%、グリセリン5重量%、エデト酸ナトリウム0.05重量%、アセチル化ヒアルロン酸ナトリウム0.01重量%、ベヘニルアルコール0.2重量%、メタクリロイルオキシエチルホスホリルコリン・ブチルメタクリレートコポリマー2重量%、ステアリルアルコール0.3重量%、トリ(カプリル・カプリン酸)グリセリル3重量%、酢酸トコフェロール0.05重量%、pH調整剤、防腐剤、及び精製水を含むゲル美容液である場合、並びに、レチノール、レチナール、レチノイン酸、これらのデヒドロ体、これらのエステル、及びプロビタミンAからなる群より選択されるビタミンA類を含む場合を除く)。 - 前記(A)ホスホコリン基含有重合体が、2-メタクリロイルオキシエチルホスホリルコリン・メタクリル酸ブチル共重合体である、請求項1に記載の外用組成物。
- (A)ホスホコリン基含有重合体、(B)カルボキシビニルポリマー、及び(D)多価アルコールを含有し、前記(A)成分を0.025~1重量%、前記(D)成分を1~20重量%、前記(A)成分100重量部当たり前記(B)成分の含有量を300~3000重量部含有する外用組成物において、浮遊物及び/又は沈殿物の発生を抑制する方法であって、
外用組成物(但し、レチノール、レチナール、レチノイン酸、これらのデヒドロ体、これらのエステル、及びプロビタミンAからなる群より選択されるビタミンA類を含む場合を除く。)に、(A)ホスホコリン基含有重合体、 (B)カルボキシビニルポリマー、(D)及び多価アルコールと共に、(C)ヘパリン類似物質0.01~3重量%を配合する、
前記外用組成物の浮遊物及び/又は沈殿物の発生抑制方法(但し、ビタミンA油0.5重量%、モノイソステアリン酸ソルビタン0.4重量%、イソステアリン酸ポリオキシエチレンソルビタン0.4重量%、カルボキシビニルポリマー0.3重量%、キサンタンガム0.05重量%、ジプロピレングリコール3重量%、グリセリン5重量%、エデト酸ナトリウム0.05重量%、アセチル化ヒアルロン酸ナトリウム0.01重量%、ベヘニルアルコール0.2重量%、メタクリロイルオキシエチルホスホリルコリン・ブチルメタクリレートコポリマー2重量%、ステアリルアルコール0.3重量%、トリ(カプリル・カプリン酸)グリセリル3重量%、酢酸トコフェロール0.05重量%、pH調整剤、防腐剤、及び精製水を含むゲル美容液に、ヘパリン類似物質0.3重量%を配合する場合を除く)。
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP2016257087A JP7282476B2 (ja) | 2016-12-28 | 2016-12-28 | 外用組成物 |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP2016257087A JP7282476B2 (ja) | 2016-12-28 | 2016-12-28 | 外用組成物 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JP2018108956A JP2018108956A (ja) | 2018-07-12 |
JP7282476B2 true JP7282476B2 (ja) | 2023-05-29 |
Family
ID=62844888
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2016257087A Active JP7282476B2 (ja) | 2016-12-28 | 2016-12-28 | 外用組成物 |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
JP (1) | JP7282476B2 (ja) |
Family Cites Families (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP5827052B2 (ja) * | 2010-07-16 | 2015-12-02 | ロート製薬株式会社 | 外用組成物 |
-
2016
- 2016-12-28 JP JP2016257087A patent/JP7282476B2/ja active Active
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
JP2018108956A (ja) | 2018-07-12 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
JP5897164B2 (ja) | 外用組成物 | |
JP6666068B2 (ja) | 外用組成物 | |
JP2005060234A (ja) | 皮膚外用剤 | |
JP6765299B2 (ja) | 水性製剤 | |
JP6628488B2 (ja) | ゲル状外用組成物 | |
JP6725207B2 (ja) | 皮膚色素沈着抑制剤 | |
DK2306999T3 (en) | Compositions for the treatment of rosacea comprising chitosan and a dicarboxylsyreamid | |
JP7313111B2 (ja) | 皮脂分泌促進剤及び外用組成物 | |
JP7282476B2 (ja) | 外用組成物 | |
JP6967369B2 (ja) | 乳化組成物 | |
JP6807636B2 (ja) | 外用組成物 | |
JP2000038352A (ja) | 外用組成物 | |
JP2023120388A (ja) | 外用組成物 | |
ES2884787T3 (es) | Uso de derivados de ramnosa como agentes antifúngicos | |
JP6851139B2 (ja) | 外用組成物 | |
JP2021098655A (ja) | 皮膚外用組成物 | |
JP7153429B2 (ja) | 活性酸素消去剤 | |
JP6735587B2 (ja) | 外用組成物 | |
JP7214331B2 (ja) | 医薬組成物 | |
JP2017088541A (ja) | 異常瘢痕形成抑制剤 | |
JP2019006697A (ja) | 活性酸素消去剤 | |
JP2023001391A (ja) | 医薬組成物 | |
RU2481845C2 (ru) | Стабилизированная композиция местного применения, обладающая противоугревым и антибиотическим действием | |
JP2021001227A (ja) | 外用組成物 | |
JP2018203673A (ja) | 皮脂分泌促進剤 |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
A621 | Written request for application examination |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A621 Effective date: 20191115 |
|
A977 | Report on retrieval |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A971007 Effective date: 20200826 |
|
A131 | Notification of reasons for refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131 Effective date: 20200901 |
|
A521 | Request for written amendment filed |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20201102 |
|
A02 | Decision of refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A02 Effective date: 20210413 |
|
A521 | Request for written amendment filed |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20210712 |
|
C60 | Trial request (containing other claim documents, opposition documents) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: C60 Effective date: 20210712 |
|
A911 | Transfer to examiner for re-examination before appeal (zenchi) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A911 Effective date: 20210720 |
|
C21 | Notice of transfer of a case for reconsideration by examiners before appeal proceedings |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: C21 Effective date: 20210727 |
|
A912 | Re-examination (zenchi) completed and case transferred to appeal board |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A912 Effective date: 20210827 |
|
C211 | Notice of termination of reconsideration by examiners before appeal proceedings |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: C211 Effective date: 20210831 |
|
C22 | Notice of designation (change) of administrative judge |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: C22 Effective date: 20220830 |
|
C22 | Notice of designation (change) of administrative judge |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: C22 Effective date: 20221122 |
|
C13 | Notice of reasons for refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: C13 Effective date: 20230104 |
|
A521 | Request for written amendment filed |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20230306 |
|
C23 | Notice of termination of proceedings |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: C23 Effective date: 20230404 |
|
A61 | First payment of annual fees (during grant procedure) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A61 Effective date: 20230517 |
|
R150 | Certificate of patent or registration of utility model |
Ref document number: 7282476 Country of ref document: JP Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R150 |