JP2015513524A5 - - Google Patents

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  1. VAR2CSAポリペプチドと、治療用または診断用エフェクター部分とを含む、コンジュゲートまたは融合タンパク質。
  2. VAR2CSAポリペプチドが
    a)ID1、および
    b)DBL2Xb
    の連続するアミノ酸配列からなるタンパク質フラグメントであるか、
    a)ID1、および
    b)DBL2Xb
    の連続するアミノ酸配列からなるタンパク質フラグメントを含む、請求項に記載のコンジュゲート。
  3. フラグメントが、配列番号1の1〜577、配列番号3の1〜592、配列番号4の1〜579、配列番号5の1〜576、配列番号10の1〜586、配列番号11の1〜579、配列番号29の1〜565、配列番号34の1〜584、配列番号36の1〜569、配列番号37の1〜575、配列番号38の1〜592、配列番号41の1〜603、配列番号43の1〜588、配列番号44の1〜565、配列番号45の1〜589、配列番号48の1〜573、配列番号53の1〜583、または配列番号54の1〜569のいずれか一つのアミノ酸配列と少なくとも70%の配列同一性を有するアミノ酸配列を含む、請求項2に記載のコンジュゲート。
  4. フラグメントが、配列番号1の578〜640、配列番号3の593〜656、配列番号4の580〜643、配列番号5の577〜640、配列番号10の587〜650、配列番号11の580〜643、配列番号29の566〜628、配列番号34の585〜647、配列番号36の570〜632、配列番号37の576〜639、配列番号38の593〜655、配列番号41の604〜667、配列番号43の589〜652、配列番号44の566〜628、配列番号45の590〜653、配列番号48の574〜637、配列番号53の584〜646、または配列番号54の570〜632のアミノ酸配列と少なくとも70%の配列同一性を有するアミノ酸配列を含む、請求項2または3に記載のコンジュゲート。
  5. フラグメントが、配列番号2、6、8、9、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、30、31、32、33、35、39、40、42、46、47、49、50、51、または52のアミノ酸配列と少なくとも70%の配列同一性を有するアミノ酸配列を含む、請求項2〜4のいずれか一項に記載のコンジュゲート。
  6. 細胞毒性部分が、カリケアマイシン、オーリスタチン、ドキソルビシン、メイタンシノイド、タキソール、エクテイナシジン、ゲルダナマイシン、メトトレキサートおよびそれらの誘導体、細胞毒性タンパク質、ならびにそれらの機能的変異体、フラグメント、および組み合わせから選択される、請求項1〜5のいずれか一項に記載のコンジュゲート。
  7. 治療用または診断用エフェクター部分が抗炎症剤である、請求項のいずれか一項に記載のコンジュゲート。
  8. 治療用または診断用エフェクター部分が、CSPG4、CD44、または他のプロテオグリカンである、請求項のいずれか一項に記載のコンジュゲート。
  9. 求項のいずれか一項に記載のコンジュゲートを含む、組成物。
  10. 医薬または診断剤として使用するための、VAR2CSAポリペプチド、または請求項のいずれか一項に記載のコンジュゲート。
  11. AR2CSAポリペプチド、または請求項のいずれか一項に記載のコンジュゲートを含む、医薬組成物。
  12. SAの発現を伴う状態に関連する任意の適応症を処置するための、VAR2CSAポリペプチド、または請求項のいずれか一項に記載のコンジュゲート。
  13. CSAの発現に関連する適応症または状態の診断および/または予後のための、体液および/または組織中のバイオマーカーとしての、VAR2CSAポリペプチド、または請求項のいずれか一項に記載のコンジュゲートの使用。
  14. CD44、および/またはCSPG4、および/または他の任意のプロテオグリカンを発現する細胞を単離するための、ターゲティング部分としての、VAR2CSAポリペプチド、または請求項に記載のコンジュゲートの使用。
  15. 生物学的試料中の、CD44、および/またはCSPG4、および/または他の任意のプロテオグリカンを発現する細胞を単離および/または検出するための方法であって、
    a)CD44、および/またはCSPG4、および/または他の任意のプロテオグリカンを発現する細胞を含む生物学的試料を取得すること;
    b)該生物学的試料を請求項のいずれか一項に記載のコンジュゲートと接触させること;および
    c)該CD44、および/またはCSPG4、および/または他の任意のプロテオグリカンを発現する細胞と該コンジュゲートとの複合体を精製、単離および/または検出すること
    を含む、方法。
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