JP2014526499A5 - - Google Patents

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JP2014526499A5
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当業者は、単に慣用的な実験を用いるだけで、本明細書に記載の個々の実施態様および方法に対する多くの均等の範囲を理解し、または確認しうる。かかる均等は次の特許請求の範囲により包含されることを意図とするものである。
以下に、本願の当初の特許請求の範囲に記載された発明を付記する。
［１］ 式（Ｉ）：
Figure 2014526499
 ［式中
Ｒ １ は
（ｉ）（Ｃ １ −Ｃ ４ ）アルキルで置換されていてもよいピラゾリル（該（Ｃ １ −Ｃ ４ ）アルキルは１個のＯＨ基で置換されていてもよい）および
（ｉｉ）−ＣＲ ９ ＝Ｎ−Ｏ−Ｒ １０ （ここで、
Ｒ ９ は水素または（Ｃ １ −Ｃ ４ ）アルキルであり；および
Ｒ １０ は水素または（Ｃ １ −Ｃ ４ ）アルキルである（該（Ｃ １ −Ｃ ４ ）アルキルは１個のＯＨ基で置換されていてもよい））
より選択され；
Ｒ ２ は水素およびハロより選択され；および
Ｒ ３ は−（Ｃ ０ −Ｃ ２ ）アルキル−ヘテロサイクリル １ であり、
ここで、ヘテロサイクリル １ は、Ｎ−原子を介して結合し、その結合するＮ原子に隣接する以外の一の位置または複数の位置にてＮ、ＯおよびＳより独立して選択される付加的な１または２個の環ヘテロ原子を含んでもよい、４、５、６、７または８員の飽和または部分不飽和のＮ−ヘテロ環式環であり（ここで、環Ｓ原子の総数は１以下であり、環Ｏ原子の総数が１以下である）、
ここで、Ｎ−ヘテロ環式環は、
（ｉ）−ＯＨ、ハロ、−ＣＯＮＨ ２ 、−ＣＯＮＨ（Ｃ １ −Ｃ ４ ）アルキル、−ＣＯＮ（（Ｃ １ −Ｃ ４ ）アルキル） ２ 、−ＣＯＯ（Ｃ １ −Ｃ ４ ）アルキル、−ＮＨ ２ 、−ＮＨ−ＣＯＯ（Ｃ １ −Ｃ ４ ）アルキル、−ＮＨ（Ｃ １ −Ｃ ３ ）アルキル、−Ｎ（（Ｃ １ −Ｃ ３ ）アルキル） ２ 、−Ｏ（Ｃ １ −Ｃ ４ ）アルキル、ヘテロサイクリル ２ 、−（Ｃ ３ −Ｃ ８ ）シクロアルキル、フェニルおよび（Ｃ １ −Ｃ ４ ）アルキルより独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく（該（Ｃ １ −Ｃ ４ ）アルキルはＯＨおよびハロより独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよく；ヘテロサイクリル ２ はＮおよびＯより独立して選択される１または２個の環ヘテロ原子を含む５または６員の飽和または部分不飽和の単環基であり（ここで、環Ｏ原子の総数は１以下であり、ＯＨおよび（Ｃ １ −Ｃ ４ ）アルキルより独立して選択される１または２個の置換基で置換されていてもよい））；あるいは
（ｉｉ）Ｎ−ヘテロ環式環上の同じ炭素原子に結合する２個の基であって、それらが一緒になってＮ、ＯおよびＳより独立して選択される１または２個の環ヘテロ原子を含んでもよい、４、５、６または７員の飽和または部分不飽和の環式環系となる基で置換されていてもよく（ここで、環Ｓ原子の総数は１以下であり、その環式環系は−ＯＨまたは（Ｃ １ −Ｃ ４ ）アルキルにより置換されていてもよい）；および
ここで、置換Ｎ−ヘテロ環式環は、１または２個の付加的な（Ｃ １ −Ｃ ４ ）アルキル基により置換されていてもよい］
で示される化合物またはその医薬的に許容される塩。
［２］ Ｒ ３ が
（ｉ）置換されていてもよい−（Ｃ １ −Ｃ ２ ）アルキル−ヘテロサイクリル １ （ただし、Ｒ １ は置換されていてもよいピラゾールである）および
（ｉｉ）置換されていてもよいヘテロサイクリル １
より選択される、［１］記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
［３］ Ｒ １ が（Ｃ １ −Ｃ ４ ）アルキルによって置換されていてもよいピラゾリルであって、該（Ｃ １ −Ｃ ４ ）アルキルが１個のＯＨ基で置換されていてもよい、［１］または［２］に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
［４］ Ｒ １ が−ＣＲ ９ ＝Ｎ−Ｏ−Ｒ １０ であって、ここで
Ｒ ９ が水素または（Ｃ １ −Ｃ ４ ）アルキルであり；および
Ｒ １０ が水素または（Ｃ １ −Ｃ ４ ）アルキルであり（該（Ｃ １ −Ｃ ４ ）アルキルは１個のＯＨ基により置換されていてもよい）；および
Ｒ ３ が置換されていてもよいヘテロサイクリル １ である、
［１］または［２］に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
［５］ Ｒ １ が−ＣＲ ９ ＝Ｎ−Ｏ−Ｒ １０ であって、ここで
Ｒ ９ が（Ｃ １ −Ｃ ２ ）アルキルであり；および
Ｒ １０ が水素または（Ｃ １ −Ｃ ２ ）アルキルである（該（Ｃ １ −Ｃ ２ ）アルキルは１個のＯＨ基により置換されていてもよい）
［４］に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
［６］ Ｒ ３ が−メチル−ヘテロサイクリル １ であり（ここで、ヘテロサイクリル １ は、Ｎ−原子を介して結合し、その結合するＮ原子に隣接する以外の一の位置にてＮおよびＯより選択される付加的な１個の環ヘテロ原子を含んでもよく、付加的な環Ｎ原子は（Ｃ １ −Ｃ ４ ）アルキル基で置換されている、［２］または［３］に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
［７］ Ｒ ３ がヘテロサイクリル １ である（ここで、ヘテロサイクリル １ は、Ｎ−原子を介して結合し、その結合するＮ原子に隣接する以外の一の位置にてＮおよびＯより独立して選択される付加的な１個の環ヘテロ原子を含んでもよい、４、５、６または７員の飽和Ｎ−ヘテロ環式環であり、ここでＮ−ヘテロ環式環は、
（ｉ）１または２個の環Ｃ原子において、−ＯＨ、ハロ、−ＮＨ ２ 、−ＮＨ−ＣＯＯ（Ｃ １ −Ｃ ４ ）アルキル、−ＮＨ（Ｃ １ −Ｃ ３ ）アルキル、−Ｎ（（Ｃ １ −Ｃ ３ ）アルキル） ２ 、−Ｏ（Ｃ １ −Ｃ ４ ）アルキル、ヘテロサイクリル ２ 、および（Ｃ １ −Ｃ ４ ）アルキルより独立して選択される全体で１または２個の置換基で（ここで、ヘテロサイクリル ２ は、Ｎ−原子を介して結合する５または６員の飽和Ｎ−ヘテロ環式環である）；
（ｉｉ）適宜存在してもよい付加的な環Ｎ原子において、−ＣＯＯ（Ｃ １ −Ｃ ４ ）アルキル、−（Ｃ ５ −Ｃ ６ ）シクロアルキル、フェニルおよび（Ｃ １ −Ｃ ４ ）アルキルより選択される１個の置換基で（該（Ｃ １ −Ｃ ４ ）アルキルはＯＨおよびハロより独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよい）；あるいは
（ｉｉｉ）Ｎ−ヘテロ環式環上の同じ炭素原子に結合する２個の基であって、それらが一緒になって４、５または６員の飽和環式（１個の環Ｏ原子を含む）となる基で
置換されていてもよい）
［１］〜［５］のいずれかに記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
［８］ Ｒ ３ がヘテロサイクリル １ である（ここで、ヘテロサイクリル １ は、Ｎ−原子を介して結合し、その結合するＮ原子に隣接する以外の一の位置にてＮおよびＯより独立して選択される付加的な１個の環ヘテロ原子を含んでもよい、４、５、６または７員の飽和Ｎ−ヘテロ環式環であり、ここでＮ−ヘテロ環式環は、
（ｉ）１または２個の環Ｃ原子において、−ＯＨ、ハロ、−ＮＨ ２ 、−ＮＨ（Ｃ １ −Ｃ ３ ）アルキル、−Ｎ（（Ｃ １ −Ｃ ３ ）アルキル） ２ 、−Ｏ（Ｃ １ −Ｃ ４ ）アルキル、ヘテロサイクリル ２ 、および（Ｃ １ −Ｃ ４ ）アルキルより独立して選択される全体で１または２個の置換基で（ここで、ヘテロサイクリル ２ は、Ｎ−原子を介して結合する５または６員の飽和Ｎ−ヘテロ環式環である）；
（ｉｉ）適宜存在してもよい付加的な環Ｎ原子において、−（Ｃ ５ −Ｃ ６ ）シクロアルキル、フェニルおよび（Ｃ １ −Ｃ ２ ）アルキルより選択される１個の置換基で（該（Ｃ １ −Ｃ ２ ）アルキルはＯＨおよびハロより独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよい）；あるいは
（ｉｉｉ）Ｎ−ヘテロ環式環上の同じ炭素原子に結合する２個の基であって、それらが一緒になって４または６員の飽和環式（１個の環Ｏ原子を含む）となる基で
置換されていてもよい）
［７］記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
［９］ Ｒ １ が１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、１−イル−エタノンオキシムおよび１−イルエタノン Ｏ−（２−ヒドロキシエチル）−オキシムより選択され、
Ｒ ２ が水素またはフルオロであり、
Ｒ ３ がヘテロサイクリル １ であって、ここでヘテロサイクリル １ が
ａ）Ｎ−原子を介して結合する４、５または６員の飽和Ｎ−ヘテロ環式環であって、
（ｉ）１または２個の環Ｃ原子において、−ＯＨ、フルオロ、−ＮＨ ２ 、−Ｎ（メチル） ２ 、メトキシ、ピペリジン−１−イル、ピロリジン−１−イルおよびメチルより選択される全体で１または２個の置換基で；または
（ｉｉ）飽和Ｎ−ヘテロ環式環上の同じ炭素原子に結合する２個の基であって、それらが一緒になって４または６員の飽和環式（１個の環Ｏ原子を含む）となる基で
置換されている飽和Ｎ−ヘテロ環式環；
ｂ）Ｎ−原子を介して結合する６員の飽和Ｎ−ヘテロ環式環であって、その結合するＮ原子に隣接する以外の位置にて１個の環Ｏ原子を含み、Ｎ−ヘテロ環式環が１または２個のメチル基で置換されていてもよい飽和Ｎ−ヘテロ環式環；および
ｃ）Ｎ−原子を介して結合する６または７員の飽和Ｎ−ヘテロ環式環であって、その結合するＮ原子に隣接する以外の位置にて付加的な１個の環Ｎ原子を含み、ここでＮ−ヘテロ環式環が、
（ｉ）付加的な環Ｎ原子において、シクロヘキシル、フェニルおよび（Ｃ １ −Ｃ ２ ）アルキルより選択される置換基で（該（Ｃ １ −Ｃ ２ ）アルキルはＯＨおよびハロより独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよい）；または
（ｉｉ）１または２個の環Ｃ原子において１または２個のメチル基で
置換されていてもよい飽和Ｎ−ヘテロ環式環
より選択される、［１］または［８］に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
［１０］ Ｒ １ が１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、１−イル−エタノンオキシムおよび１−イルエタノン Ｏ−（２−ヒドロキシエチル）−オキシムより選択され、
Ｒ ２ が水素またはフルオロであり、
Ｒ ３ がヘテロサイクリル １ であって、ここでヘテロサイクリル １ がピペラジン−１−イル、モルホリン−４−イル、４−メトキシピペリジン−１−イル、４−ヒドロキシピペリジン−１−イル、３,５−ジメチルピペラジン−１−イル、３−Ｎ,Ｎ−ジメチルアミノピロリジン−１−イル、３−アミノ−ピペリジン−１−イル、３−アミノ−ピロリジン−１−イルおよび４−メチル−ピペラジン−１−イルより選択される、
［１］または［９］に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
［１１］ Ｒ １ が１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イルであり、
Ｒ ２ が水素またはフルオロであり、および
Ｒ ３ がヘテロサイクリル １ である（ここで、ヘテロサイクリル １ はピペラジン−１−イル、モルホリン−４−イル、４−メトキシピペリジン−１−イル、４−ヒドロキシピペリジン−１−イル、３,５−ジメチルピペラジン−１−イルおよび４−メチル−ピペラジン−１−イルより選択される）、［１０］記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
［１２］ Ｒ ２ が水素およびフルオロ（好ましくは水素である）より選択される、［１］〜［１１］のいずれかに記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
［１３］番号２ １−（６−（６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ａ］ピリジン−３−イルチオ）キノリン−３−イル）ピロリジン−３−アミン
番号３ （Ｓ）−Ｎ,Ｎ−ジメチル−１−（６−（６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ａ］ピリジン−３−イルチオ）キノリン−３−イル）ピロリジン−３−アミン
番号６ ６−（６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ａ］ピリジン−３−イルチオ）−３−（（４−メチルピペラジン−１−イル）メチル）キノリン
番号１０ １−（６−（６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ａ］ピリジン−３−イルチオ）キノリン−３−イル）ピペリジン−３−アミン
番号１２ ６−（６−（６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ａ］ピリジン−３−イルチオ）キノリン−３−イル）−２−オキサ−６−アザスピロ［３.３］ヘプタン
番号１３ （Ｓ）−１−（６−（８−フルオロ−６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ａ］ピリジン−３−イルチオ）キノリン−３−イル）−Ｎ,Ｎ−ジメチルピロリジン−３−アミン
番号１４ ６−（８−フルオロ−６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ａ］ピリジン−３−イルチオ）−３−（４−（ピロリジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）キノリン
番号１７ ３−（４−メチル−１,４−ジアゼパン−１−イル）−６−（６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ａ］ピリジン−３−イルチオ）キノリン
番号１９ ３−（１,４−ジアゼパン−１−イル）−６−（６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ａ］ピリジン−３−イルチオ）キノリン
番号２１ １−（６−（６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ａ］ピリジン−３−イルチオ）キノリン−３−イル）ピペリジン−４−アミン
番号２４ ６−［８−フルオロ−６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ａ］ピリジン−３−イルスルファニル］−３−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−キノリン
番号２７ ６−（６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ａ］ピリジン−３−イルチオ）−３−（ピペラジン−１−イル）キノリン
番号２８ ６−（６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ａ］ピリジン−３−イルチオ）−３−（４−（２,２，２−トリフルオロエチル）ピペラジン−１−イル）キノリン
番号２９ ２−（４−（６−（６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ａ］ピリジン−３−イルチオ）キノリン−３−イル）−１,４−ジアゼパン−１−イル）エタノール
番号３０ ３−（１,４’−ビピペリジン−１’−イル）−６−（６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ａ］ピリジン−３−イルチオ）キノリン
番号３１ ３−（１,４’−ビピペリジン−１’−イル）−６−（８−フルオロ−６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ａ］ピリジン−３−イルチオ）キノリン
番号３２ ３−（４−シクロヘキシルピペラジン−１−イル）−６−（６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ａ］ピリジン−３−イルチオ）キノリン
番号３３ ６−（６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ａ］ピリジン−３−イルチオ）−３−（４−（ピロリジン−１−イル）ピペリジン−１−イル）キノリン
番号３４ ６−（６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ａ］ピリジン−３−イルチオ）−３−（４−フェニルピペラジン−１−イル）キノリン
番号３５ ２−メチル−４−（６−（６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ａ］ピリジン−３−イルチオ）キノリン−３−イル）モルホリン
番号３５Ａ （Ｓ）−２−メチル−４−（６−（６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ａ］ピリジン−３−イルチオ）キノリン−３−イル）モルホリン
番号３５Ｂ （Ｒ）−２−メチル−４−（６−（６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ａ］ピリジン−３−イルチオ）キノリン−３−イル）モルホリン
番号３６ ４−（６−（８−フルオロ−６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ａ］ピリジン−３−イルチオ）キノリン−３−イル）−２−メチルモルホリン
番号３７ ２，６−ジメチル−４−（６−（６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ａ］ピリジン−３−イルチオ）キノリン−３−イル）モルホリン
番号３８ ４−（６−（８−フルオロ−６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ａ］ピリジン−３−イルチオ）キノリン−３−イル）−２，６−ジメチルモルホリン
番号４０ ３−（（３Ｓ，５Ｒ）−３,５−ジメチルピペラジン−１−イル）−６−（８−フルオロ−６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ａ］ピリジン−３−イルチオ）キノリン
番号４２ ３−（（３Ｓ，５Ｒ）−３,５−ジメチルピペラジン−１−イル）−６−（６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ａ］ピリジン−３−イルチオ）キノリン
番号４３ ３−（４−メトキシピペリジン−１−イル）−６−（６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ａ］ピリジン−３−イルチオ）キノリン
番号４４ ６−（８−フルオロ−６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ａ］ピリジン−３−イルチオ）−３−（４−メトキシピペリジン−１−イル）キノリン
番号４６ （Ｓ）−６−（８−フルオロ−６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ａ］ピリジン−３−イルチオ）−３−（２−メチルピペラジン−１−イル）キノリン
番号４７ ２−（６−（（６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ａ］ピリジン−３−イル）チオ）キノリン−３−イル）−８−オキサ−２−アザスピロ［４.５］デカン
番号４８ ２−（６−（８−フルオロ−６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ａ］ピリジン−３−イルチオ）キノリン−３−イル）−８−オキサ−２−アザスピロ［４.５］デカン
番号４９ １−（６−（（６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ａ］ピリジン−３−イル）チオ）キノリン−３−イル）ピペリジン−４−オール
番号５０ １−（６−（（８−フルオロ−６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ａ］ピリジン−３−イル）チオ）キノリン−３−イル）ピペリジン−４−オール
番号５７ ４−（６−（６−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ａ］ピリジン−３−イルチオ）キノリン−３−イル）モルホリン
番号５８ ４−（６−（８−フルオロ−６−（１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ａ］ピリジン−３−イルチオ）キノリン−３−イル）モルホリン
番号５９ ３−メチル−４−（６−（６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ａ］ピリジン−３−イルチオ）キノリン−３−イル）−モルホリン
番号６０ ４−（６−（８−フルオロ−６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ａ］ピリジン−３−イルチオ）キノリン−３−イル）−３−メチルモルホリン
番号６１ ３−（４,４−ジフルオロ−ピペリジン−１−イル）−６−［６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ａ］ピリジン−３−イルスルファニル］−キノリン
番号６７ ３−（４,４−ジフルオロ−ピペリジン−１−イル）−６−［８−フルオロ−６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ａ］ピリジン−３−イルスルファニル］−キノリン
番号６９ ４−（６−（６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ａ］ピリジン−３−イルチオ）キノリン−３−イル）モルホリン
番号７０ ４−（６−（８−フルオロ−６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ａ］ピリジン−３−イルチオ）キノリン−３−イル）モルホリン
番号７２ ２−（４−（３−（３−モルホリン−４−イル−キノリン−６−イルチオ）−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ａ］ピリジン−６−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）エタノール
番号７４ ３−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−６−［６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ａ］ピリジン−３−イルスルファニル］−キノリン
番号７５ ４−（（６−（６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ａ］ピリジン−３−イルチオ）キノリン−３−イル）メチル）−モルホリン
番号７６ （Ｅ）−１−（３−（（３−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）キノリン−６−イル）チオ）−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ａ］ピリジン−６−イル）−エタノン Ｏ−（２−ヒドロキシエチル）オキシム
番号７７ （Ｅ）−１−（３−（（３−モルホリン−４−イル−キノリン−６−イル）チオ）−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ａ］ピリジン−６−イル）エタノンオキシム
番号７８ （Ｅ）−１−（３−（（３−モルホリン−４−イル−キノリン−６−イル）チオ）−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ａ］ピリジン−６−イル）エタノン Ｏ−（２−ヒドロキシエチル）オキシム
番号８１ （Ｓ，Ｅ）−１−（３−（３−（３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル）キノリン−６−イルチオ）−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ａ］ピリジン−６−イル）エタノン Ｏ−２−ヒドロキシエチルオキシム
番号８２ （Ｓ，Ｅ）−１−（３−（３−（３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル）キノリン−６−イルチオ）−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ａ］ピリジン−６−イル）エタノンオキシム
番号８５ （Ｓ，Ｅ）−１−｛３−［３−（３−ジメチルアミノ−ピロリジン−１−イル）−キノリン−６−イルチオ］−８−フルオロ−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ａ］ピリジン−６−イル｝−エタノン Ｏ−（２−ヒドロキシ−エチル）−オキシム、および
番号８６ （Ｓ，Ｅ）−１−（３−（３−（４−メチルピペラジン−１−イル）キノリン−６−イルチオ）−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ａ］ピリジン−６−イル）エタノン Ｏ−２−ヒドロキシエチルオキシム
から選択される、［１］記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
［１４］番号８ ｛６−［８−フルオロ−６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ａ］ピリジン−３−イルスルファニル］−キノリン−３−イル｝−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−アミン、および
番号１５ （１−メチル−ピペリジン−４−イル）−｛６−［６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ａ］ピリジン−３−イルスルファニル］−キノリン−３−イル｝−アミン
から選択される、化合物またはその医薬的に許容される塩。
［１５］ 薬剤として用いるための、［１］〜［１４］のいずれかに記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
［１６］ １または複数のｃ−Ｍｅｔチロシンキナーゼ介在性障害または疾患の治療に用いるための、好ましくは増殖性疾患または炎症症状の治療に用いるための、［１］〜［１４］のいずれかに記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
［１７］ １または複数のｃ−Ｍｅｔチロシンキナーゼ介在性障害または疾患の治療用薬剤の製造における、好ましくは増殖性疾患または炎症症状の治療に用いるための薬剤の製造における、［１］〜［１４］のいずれかに記載の化合物またはその医薬的に許容される塩の使用。
［１８］ 対象におけるｃ−Ｍｅｔ関連性障害または疾患を治療する方法であって、治療上有効量の［１］〜［１４］のいずれかに記載の化合物またはその医薬的に許容される塩を治療が必要な対象に投与することを特徴とする、方法。
［１９］ 治療上有効量の［１］〜［１４］のいずれかに記載の化合物またはその医薬的に許容される塩、および１または複数の医薬的に許容される担体を含む、医薬組成物。
［２０］ 治療上有効量の［１］〜［１４］のいずれかに記載の化合物またはその医薬的に許容される塩、および１または複数の別の治療活性剤を含む、組み合わせ。
［２１］ （ｉ）治療上有効量の［１］〜［１４］のいずれかに記載の化合物またはその医薬的に許容される塩、（ｉｉ）１または複数の医薬的に許容される担体、および（ｉｉｉ）１または複数の別の治療活性剤を含む、医薬組成物。

Claims (9)

  1. 式（Ｉ）：
    Figure 2014526499
     ［式中
    Ｒ １ が１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イルであり、
    Ｒ ２ が水素およびフルオロより選択され、および
    Ｒ ３ がヘテロサイクリル １ である（ここで、ヘテロサイクリル １ はピペラジン−１−イル、モルホリン−４−イル、４−メトキシピペリジン−１−イル、４−ヒドロキシピペリジン−１−イル、３,５−ジメチルピペラジン−１−イルおよび４−メチル−ピペラジン−１−イルより選択される）］
    で示される化合物またはその医薬的に許容される塩。
  2. Ｒ ２ が水素である、請求項１記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
  3. 番号２４ ６−［８−フルオロ−６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ａ］ピリジン−３−イルスルファニル］−３−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−キノリン
    Figure 2014526499
     またはその医薬的に許容される塩；
    番号２７ ６−（６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ａ］ピリジン−３−イルチオ）−３−（ピペラジン−１−イル）キノリン
    Figure 2014526499
     またはその医薬的に許容される塩；
    番号４０ ３−（（３Ｓ，５Ｒ）−３,５−ジメチルピペラジン−１−イル）−６−（８−フルオロ−６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ａ］ピリジン−３−イルチオ）キノリン
    Figure 2014526499
     またはその医薬的に許容される塩；
    番号４２ ３−（（３Ｓ，５Ｒ）−３,５−ジメチルピペラジン−１−イル）−６−（６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ａ］ピリジン−３−イルチオ）キノリン
    Figure 2014526499
     またはその医薬的に許容される塩；
    番号４３ ３−（４−メトキシピペリジン−１−イル）−６−（６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ａ］ピリジン−３−イルチオ）キノリン
    Figure 2014526499
     またはその医薬的に許容される塩；
    番号４４ ６−（８−フルオロ−６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ａ］ピリジン−３−イルチオ）−３−（４−メトキシピペリジン−１−イル）キノリン
    Figure 2014526499
     またはその医薬的に許容される塩；
    番号４９ １−（６−（（６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ａ］ピリジン−３−イル）チオ）キノリン−３−イル）ピペリジン−４−オール
    Figure 2014526499
     またはその医薬的に許容される塩；
    番号５０ １−（６−（（８−フルオロ−６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ａ］ピリジン−３−イル）チオ）キノリン−３−イル）ピペリジン−４−オール
    Figure 2014526499
     またはその医薬的に許容される塩；
    番号６９ ４−（６−（６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ａ］ピリジン−３−イルチオ）キノリン−３−イル）モルホリン
    Figure 2014526499
     またはその医薬的に許容される塩；
    番号７０ ４−（６−（８−フルオロ−６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ａ］ピリジン−３−イルチオ）キノリン−３−イル）モルホリン
    Figure 2014526499
     またはその医薬的に許容される塩；
    および
    番号７４ ３−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−６−［６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ａ］ピリジン−３−イルスルファニル］−キノリン
    Figure 2014526499
     またはその医薬的に許容される塩；
    から選択される、請求項１記載の化合物。
  4. ４−（６−（６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−［１,２,４］トリアゾロ［４,３−ａ］ピリジン−３−イルチオ）キノリン−３−イル）モルホリン
    Figure 2014526499
     またはその医薬的に許容される塩である、請求項１または３に記載の化合物。
  5. 薬剤として用いるための、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
  6. 増殖性疾患または炎症症状の治療に用いるための、請求項１〜４のいずれかに記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
  7. 治療上有効量の請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩、および１または複数の医薬的に許容される担体を含む、医薬組成物。
  8. 治療上有効量の請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩、および１または複数の別の治療活性剤を含む、組み合わせ剤。
  9. （ｉ）治療上有効量の請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩、（ｉｉ）１または複数の医薬的に許容される担体、および（ｉｉｉ）１または複数の別の治療活性剤を含む、医薬組成物。
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