JP2014517068A5 - - Google Patents
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Description
態様の1つは、式I
の化合物、又はその塩、溶媒和物、水和物又はプロドラッグであり、
式中、
MBGは、任意で置換されたテトラゾリル、任意で置換されたトリアゾリル、任意で置換されたオキサゾリル、任意で置換されたピリミジニル、任意で置換されたチアゾリル又は任意で置換されたピラゾリルであり;
R1は、H、ハロ、アルキル又はハロアルキルであり;
R2は、H、ハロ、アルキル又はハロアルキルであり;
R3は独立して、H、アルキル、ニトロ、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルコキシ、アルケニル、ハロアルケニル、シクロアルキル、ハロシクロアルキル、アルキニル、ハロアルキニル、チオアルキル、SF3、SF6、SCN、SO2R6、−C(O)−アルキル、−C(O)OH、−C(O)O−アルキル、C(O)H、CH=N−O−アルキル、−CH=N−O−アリールアルキルであり;
R4は、0、1、2、又は3個の独立したR3で任意に置換されたアリール、ヘテロアリール又はシクロアルキルであり;
R5は、それぞれ0、1、2、又は3個の独立したR3で任意に置換されたアルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、C2−C8アルケニル、C2−C8アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル又はヘテロアリールアルキルであり;
R6は、アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール又は置換ヘテロアリールであり;
R7は、H、アルキル、−Si(R8)3、−P(O)(OH)2、−CH2−O−P(O)(OH)2又はアミノで任意に置換された−C(O)−アルキルであり;
R8は、独立してアルキル又はアリールであり;
R9は、独立してH、アルキル、ハロ、又はハロアルキルであり;
Xは、O又はSである。
式中、
MBGは、任意で置換されたテトラゾリル、任意で置換されたトリアゾリル、任意で置換されたオキサゾリル、任意で置換されたピリミジニル、任意で置換されたチアゾリル又は任意で置換されたピラゾリルであり;
R1は、H、ハロ、アルキル又はハロアルキルであり;
R2は、H、ハロ、アルキル又はハロアルキルであり;
R3は独立して、H、アルキル、ニトロ、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルコキシ、アルケニル、ハロアルケニル、シクロアルキル、ハロシクロアルキル、アルキニル、ハロアルキニル、チオアルキル、SF3、SF6、SCN、SO2R6、−C(O)−アルキル、−C(O)OH、−C(O)O−アルキル、C(O)H、CH=N−O−アルキル、−CH=N−O−アリールアルキルであり;
R4は、0、1、2、又は3個の独立したR3で任意に置換されたアリール、ヘテロアリール又はシクロアルキルであり;
R5は、それぞれ0、1、2、又は3個の独立したR3で任意に置換されたアルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、C2−C8アルケニル、C2−C8アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル又はヘテロアリールアルキルであり;
R6は、アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール又は置換ヘテロアリールであり;
R7は、H、アルキル、−Si(R8)3、−P(O)(OH)2、−CH2−O−P(O)(OH)2又はアミノで任意に置換された−C(O)−アルキルであり;
R8は、独立してアルキル又はアリールであり;
R9は、独立してH、アルキル、ハロ、又はハロアルキルであり;
Xは、O又はSである。
別の態様は、式I
の化合物、又はその塩、溶媒和物、水和物又はプロドラッグの組成物に植物及び植物に隣接する領域の1つを接触させることを含む、病原体を介して罹患するリスクのある植物にて病原体が誘発する疾患を制御する方法であり;
式中、
MBGは、任意で置換されたテトラゾリル、任意で置換されたトリアゾリル、任意で置換されたオキサゾリル、任意で置換されたピリミジニル、任意で置換されたチアゾリル又は任意で置換されたピラゾリルであり;
R1は、H、ハロ、アルキル又はハロアルキルであり;
R2は、H、ハロ、アルキル又はハロアルキルであり;
R3は独立して、H、アルキル、ニトロ、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルコキシ、アルケニル、ハロアルケニル、シクロアルキル、ハロシクロアルキル、アルキニル、ハロアルキニル、チオアルキル、SF3、SF6、SCN、SO2R6、−C(O)−アルキル、−C(O)OH、−C(O)O−アルキル、C(O)H、CH=N−O−アルキル、−CH=N−O−アリールアルキルであり;
R4は、0、1、2、又は3個の独立したR3で任意に置換されたアリール、ヘテロアリール又はシクロアルキルであり;
R5は、それぞれ0、1、2、又は3個の独立したR3で任意に置換されたアルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、C2−C8アルケニル、C2−C8アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル又はヘテロアリールアルキルであり;
R6は、アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール又は置換ヘテロアリールであり;
R7は、H、アルキル、−Si(R8)3、−P(O)(OH)2、−CH2−O−P(O)(OH)2又はアミノで任意に置換された−C(O)−アルキルであり;
R8は、独立してアルキル又はアリールであり;
R9は、独立してH、アルキル、ハロ、又はハロアルキルであり;
Xは、O又はSである。
式中、
MBGは、任意で置換されたテトラゾリル、任意で置換されたトリアゾリル、任意で置換されたオキサゾリル、任意で置換されたピリミジニル、任意で置換されたチアゾリル又は任意で置換されたピラゾリルであり;
R1は、H、ハロ、アルキル又はハロアルキルであり;
R2は、H、ハロ、アルキル又はハロアルキルであり;
R3は独立して、H、アルキル、ニトロ、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルコキシ、アルケニル、ハロアルケニル、シクロアルキル、ハロシクロアルキル、アルキニル、ハロアルキニル、チオアルキル、SF3、SF6、SCN、SO2R6、−C(O)−アルキル、−C(O)OH、−C(O)O−アルキル、C(O)H、CH=N−O−アルキル、−CH=N−O−アリールアルキルであり;
R4は、0、1、2、又は3個の独立したR3で任意に置換されたアリール、ヘテロアリール又はシクロアルキルであり;
R5は、それぞれ0、1、2、又は3個の独立したR3で任意に置換されたアルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、C2−C8アルケニル、C2−C8アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル又はヘテロアリールアルキルであり;
R6は、アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール又は置換ヘテロアリールであり;
R7は、H、アルキル、−Si(R8)3、−P(O)(OH)2、−CH2−O−P(O)(OH)2又はアミノで任意に置換された−C(O)−アルキルであり;
R8は、独立してアルキル又はアリールであり;
R9は、独立してH、アルキル、ハロ、又はハロアルキルであり;
Xは、O又はSである。
他の態様は、本明細書の式のいずれかの化合物であり、式中、
MBGは任意で置換されたテトラゾリル又は任意で置換されたトリアゾリルであり;
R1はフルオロであり;
R2はフルオロであり;
R1及びR2はフルオロであり;
R4は0、1、2、又は3個の独立したR3で任意に置換されたフェニルであり;
R4は0、1、2、又は3個の独立したハロで任意に置換されたフェニルであり;
R4は0、1、2、又は3個の独立したフルオロで任意に置換されたフェニルであり;
R4は2,4−ジフルオロフェニルであり;
R5は0、1、2、又は3個の独立したR3で任意に置換されたアリールであり;
R5は0、1、2、又は3個の独立したR3で任意に置換されたアリールアルキルであり;
R5は0、1、2、又は3個の独立したR3で任意に置換されたヘテロアリールアルキルであり;
R5は0、1、2、又は3個の独立したR3で任意に置換されたヘテロアリールであり;
R5は、それぞれ0、1、2、又は3個の独立したR3で任意に置換されたピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、トリアジニル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、又はピラゾリルであり;
R9はHであり;
R9はハロであり;
MBGは、1H−テトラゾール−1−イル、2H−テトラゾール−2−イル、4H−1,2,4−トリアゾール−4−イル、又は1H1,2,4−トリアゾール−1−イルであり;
MBGは、1H−テトラゾール−1−イル又は2H−テトラゾール−2−イルであり;
MNGは、4H−1,2,4−トリアゾール−4−イル、又は1H1,2,4−トリアゾール−1−イルであり;
式中、
R1はフルオロであり;
R2はフルオロであり;
R4は2,4−ジフルオロフェニルであり;
R5は0、1、2、又は3個の独立したR3で任意に置換されたアリールであり;
式中
R1はフルオロであり;
R2はフルオロであり;
R4は2,4−ジフルオロフェニルであり;
R5は0、1、2、又は3個の独立したR3で任意に置換されたヘテロアリールであり;
式中、
R1はフルオロであり;
R2はフルオロであり;
R4は2,4−ジフルオロフェニルであり;
R5は0、1、2、又は3個の独立したR3で任意に置換されたアリールアルキルであり;
式中、
R5は0、1、2、又は3個の独立したR3で任意に置換されたベンジルであり;
式中
R5は0、1、2、又は3個の独立したR3で任意に置換された−CH2−ヘテロアリールであり;
式中、
R5は0、1、2、又は3個の独立したR3で任意に置換された−CH2CF2−アリールであり;
式中、
XはOであり;
R1はフルオロであり;
R2はフルオロであり;
R4は2,4−ジフルオロフェニルであり;
式中、
XはOであり;
R1はフルオロであり;
R2はフルオロであり;
R4は2,4−ジフルオロフェニルであり;
R5は0、1、2、又は3個の独立したR3で任意に置換されたヘテロアリールであり;
式中、
XはOであり;
R1はフルオロであり;
R2はフルオロであり;
R4は2,4−ジフルオロフェニルであり;
R5は、それぞれ0、1、2、又は3個の独立したR3で任意に置換されたピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、トリアジニル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、又はピラゾリルである。
MBGは任意で置換されたテトラゾリル又は任意で置換されたトリアゾリルであり;
R1はフルオロであり;
R2はフルオロであり;
R1及びR2はフルオロであり;
R4は0、1、2、又は3個の独立したR3で任意に置換されたフェニルであり;
R4は0、1、2、又は3個の独立したハロで任意に置換されたフェニルであり;
R4は0、1、2、又は3個の独立したフルオロで任意に置換されたフェニルであり;
R4は2,4−ジフルオロフェニルであり;
R5は0、1、2、又は3個の独立したR3で任意に置換されたアリールであり;
R5は0、1、2、又は3個の独立したR3で任意に置換されたアリールアルキルであり;
R5は0、1、2、又は3個の独立したR3で任意に置換されたヘテロアリールアルキルであり;
R5は0、1、2、又は3個の独立したR3で任意に置換されたヘテロアリールであり;
R5は、それぞれ0、1、2、又は3個の独立したR3で任意に置換されたピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、トリアジニル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、又はピラゾリルであり;
R9はHであり;
R9はハロであり;
MBGは、1H−テトラゾール−1−イル、2H−テトラゾール−2−イル、4H−1,2,4−トリアゾール−4−イル、又は1H1,2,4−トリアゾール−1−イルであり;
MBGは、1H−テトラゾール−1−イル又は2H−テトラゾール−2−イルであり;
MNGは、4H−1,2,4−トリアゾール−4−イル、又は1H1,2,4−トリアゾール−1−イルであり;
式中、
R1はフルオロであり;
R2はフルオロであり;
R4は2,4−ジフルオロフェニルであり;
R5は0、1、2、又は3個の独立したR3で任意に置換されたアリールであり;
式中
R1はフルオロであり;
R2はフルオロであり;
R4は2,4−ジフルオロフェニルであり;
R5は0、1、2、又は3個の独立したR3で任意に置換されたヘテロアリールであり;
式中、
R1はフルオロであり;
R2はフルオロであり;
R4は2,4−ジフルオロフェニルであり;
R5は0、1、2、又は3個の独立したR3で任意に置換されたアリールアルキルであり;
式中、
R5は0、1、2、又は3個の独立したR3で任意に置換されたベンジルであり;
式中
R5は0、1、2、又は3個の独立したR3で任意に置換された−CH2−ヘテロアリールであり;
式中、
R5は0、1、2、又は3個の独立したR3で任意に置換された−CH2CF2−アリールであり;
式中、
XはOであり;
R1はフルオロであり;
R2はフルオロであり;
R4は2,4−ジフルオロフェニルであり;
式中、
XはOであり;
R1はフルオロであり;
R2はフルオロであり;
R4は2,4−ジフルオロフェニルであり;
R5は0、1、2、又は3個の独立したR3で任意に置換されたヘテロアリールであり;
式中、
XはOであり;
R1はフルオロであり;
R2はフルオロであり;
R4は2,4−ジフルオロフェニルであり;
R5は、それぞれ0、1、2、又は3個の独立したR3で任意に置換されたピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、トリアジニル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、又はピラゾリルである。
Claims (33)
- 式I
(式中、
MBGは、任意で置換されたテトラゾリル、任意で置換されたトリアゾリル、任意で置換されたオキサゾリル、任意で置換されたピリミジニル、任意で置換されたチアゾリル又は任意で置換されたピラゾリルであり;
R1は、H、ハロ、アルキル又はハロアルキルであり;
R2は、H、ハロ、アルキル又はハロアルキルであり;
R3は独立して、H、アルキル、ニトロ、シアノ、ハロアルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルコキシ、アルケニル、ハロアルケニル、シクロアルキル、ハロシクロアルキル、アルキニル、ハロアルキニル、チオアルキル、SF3、SF6、SCN、SO2R6、−C(O)−アルキル、−C(O)OH、−C(O)O−アルキル、C(O)H、CH=N−O−アルキル、−CH=N−O−アリールアルキルであり;
R4は、0、1、2、又は3個の独立したR3で任意に置換されたアリールであり;
R5は、それぞれ0、1、2、又は3個の独立したR3で任意に置換されたアルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、C2−C8アルケニル、C2−C8アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル又はヘテロアリールアルキルであり;
R6は、アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール又は置換ヘテロアリールであり;
R7は、H、アルキル、−Si(R8)3、−P(O)(OH)2、−CH2−O−P(O)(OH)2又はアミノで任意に置換された−C(O)−アルキルであり;
R8は、独立してアルキル又はアリールであり;
R9は、独立してH、アルキル、ハロ、又はハロアルキルであり;
Xは、Oであり、
ここで、前記置換は、全ての場合において、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アラルキル、ヘテロアラルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロゲン、ハロアルキル、シアノ、ニトロ、アルコキシ、アリールオキシ、ヒドロキシル、ヒドロキシルアルキル、オキソ、カルボキシル、ホルミル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルアルキル、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールオキシカルボニル、チオ、メルカプト、メルカプトアルキル、アリールスルホニル、アミノ、アミノアルキル、ジアルキルアミノ、アルキルカルボニルアミノ、アルキルアミノカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、アルキルカルボニル、又はアリールアミノ置換のアリール;アリールアルキルアミノ、アラルキルアミノカルボニル、アミド、アルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、ジアルキルアミノスルホニル、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、イミノ、カルバミド、カルバニル、チオウレイド、チオシアナト、スルホアミド、スルホニルアルキル、スルホニルアリール、メルカプトアルコキシ、N−ヒドロキシアミジニル、又はN’−アリール、N”−ヒドロキシアミジニルを指す)。 - R1がフルオロである請求項1の化合物。
- R2がフルオロである請求項1の化合物。
- R1及びR2がフルオロである請求項1の化合物。
- R4が、0、1、2又は3個の独立したR3によって任意で置換されるフェニルである請求項1の化合物。
- R4が、0、1、2又は3個の独立したハロによって任意で置換されるフェニルである請求項1の化合物。
- R4が、0、1、2又は3個の独立したフルオロによって任意で置換されるフェニルである請求項1の化合物。
- R4が2,4−ジフルオロフェニルである請求項1の化合物。
- R5が、0、1、2又は3個の独立したR3によって任意で置換されるアリールである請求項1の化合物。
- R5が、0、1、2又は3個の独立したR3によって任意で置換されるアリールアルキルである請求項1の化合物。
- R5が、0、1、2又は3個の独立したR3によって任意で置換されるヘテロアリールアルキルである請求項1の化合物。
- R5が、0、1、2又は3個の独立したR3によって任意で置換されるヘテロアリールである請求項1の化合物。
- R1がフルオロであり、
R2がフルオロであり、
R4が2,4−ジフルオロフェニルであり、
R5が0、1、2又は3個の独立したR3によって任意で置換されるアリールである請求項1の化合物。 - R1がフルオロであり、
R2がフルオロであり、
R4が2,4−ジフルオロフェニルであり、
R5が0、1、2又は3個の独立したR3によって任意で置換されるヘテロアリールである請求項1の化合物。 - R1がフルオロであり、
R2がフルオロであり、
R4が2,4−ジフルオロフェニルであり、
R5が0、1、2又は3個の独立したR3によって任意で置換されるアリールアルキルである請求項1の化合物。 - R5が0、1、2又は3個の独立したR3によって任意で置換されるベンジルである請求項15の化合物。
- R5が0、1、2又は3個の独立したR3によって任意で置換される−CH2−ヘテロアリールである請求項15の化合物。
- R5が0、1、2又は3個の独立したR3によって任意で置換される−CH2−CF2−アリールである請求項15の化合物。
- 1−(5−(4−クロロ−2−、フルオロベンジルオキシ)ピリジン−2−イル)−2−(2,4−ジフルオロフェニル)−1,1−ジフルオロ−3−(1H−テトラゾール−1−イル)プロパン−2−オール(1);
1−(5−(2,4−ジフルオロベンジルオキシ)ピリジン−2−イル)−2−(2,4−ジフルオロフェニル)−1,1−ジフルオロ−3−(1H−テトラゾール−1−イル)プロパン−2−オール(2);
2−(2,4−ジフルオロフェニル)−1,1−ジフルオロ−1−(5−(3−、フルオロベンジルオキシ)ピリジン−2−イル)−3−(1H−テトラゾール−1−イル)プロパン−2−オール(3);
1−(5−(4−クロロベンジルオキシ)ピリジン−2−イル)−2−(2,4−ジフルオロフェニル)−1,1−ジフルオロ−3−(1H−テトラゾール−1−イル)プロパン−2−オール(4);
4−(6−(2−(2,4−ジフルオロフェニル)−1,1−ジフルオロ−2−ヒドロキシ−3−(1H−テトラゾール−1−イル)プロピル)ピリジン−3−イルオキシ)ベンゾニトリル(5);
2−(2,4−ジフルオロフェニル)−1,1−ジフルオロ−1−(5−(4−フルオロフェノキシ)ピリジン−2−イル)−3−(1H−テトラゾール−1−イル)プロパン−2−オール(6);
1−(5−(4−クロロフェノキシ)ピリジン−2−イル)−2−(2,4−ジフルオロフェニル)−1,1−ジフルオロ−3−(1H−テトラゾール−1−イル)プロパン−2−オール(7);
2−(2,4−ジフルオロフェニル)−1,1−ジフルオロ−1−(5−メトキシピリジン−2−イル)−3−(1H−テトラゾール−1−イル)プロパン−2−オール(8);
4−(((6−(2−(2,4−ジフルオロフェニル)−1,1−ジフルオロ−2−ヒドロキシ−3−(1H−テトラゾール−1−イル)プロピル)ピリジン−3−イル)オキシ)メチル)ベンゾニトリル(9);
4−(((6−(2−(2,4−ジフルオロフェニル)−1,1−ジフルオロ−2−ヒドロキシ−3−(1H−テトラゾール−1−イル)プロピル)ピリジン−3−イル) オキシ)メチル)−2−フルオロベンゾニトリル(10);
2−(2,4−ジフルオロフェニル)−1,1−ジフルオロ−1−(5−フェノキシピリジン2−イル)−3−(1H−テトラゾール−1−イル)プロパン−2−オール(11);
2−(2,4−ジフルオロフェニル)−1,1−ジフルオロ−3−(1H−テトラゾール−1−イル)−1−(5−(2,2,2−トリフルオロエトキシ)ピリジン−2−イル)プロパン−2−オール(12);
2−(2,4−ジフルオロフェニル)−1,1−ジフルオロ−3−(1H−テトラゾール−1−イル)−1−(5−(ビニルオキシ)ピリジン−2−イル)プロパン−2−オール(14);
4−((6−(2−(2,4−ジフルオロフェニル)−1,1−ジフルオロ−2−ヒドロキシ−3−(1H−テトラゾール−1−イル)プロピル)ピリジン−3−イル)オキシ)−2−フルオロベンゾニトリル(17);
2−(2,4−ジフルオロフェニル)−1,1−ジフルオロ−1−(5−((4−フルオロベンジル)オキシ)ピリジン−2−イル)−3−(1H−テトラゾール−1−イル)プロパン−2−オール(19);
2−(2,4−ジフルオロフェニル)−1,1−ジフルオロ−3−(1H−テトラゾール−1−イル)−1−(5−((4−(2,2,2−トリフルオロエトキシ)ベンジル)オキシ)ピリジン−2−イル)プロパン−2−オール(20);
2−(2,4−ジフルオロフェニル)−1,1−ジフルオロ−3−(1H−テトラゾール−1−イル)−1−(5−((4−(トリフルオロメトキシ)ベンジル)オキシ)ピリジン−2−イル)プロパン−2−オール(21);
2−(2,4−ジフルオロフェニル)−1,1−ジフルオロ−3−(1H−テトラゾール−1−イル)−1−(5−((4−(トリフルオロメチル)ベンジル)オキシ)ピリジン−2−イル)プロパン−2−オール(22);
1−(5−((2,3−ジフルオロベンジル)オキシ)ピリジン−2−イル)−2−(2,4−ジフルオロフェニル)−1,1−ジフルオロ−3−(1H−テトラゾール−1−イル)プロパン−2−オール(23);
2−(2,4−ジフルオロフェニル)−1,1−ジフルオロ−1−(5−((2−フルオロ−4−(トリフルオロメチル)ベンジル)オキシ)ピリジン−2−イル)−3−(1H−テトラゾール−1−イル)プロパン−2−オール(24);
2−(2,4−ジフルオロフェニル)−1,1−ジフルオロ−3−(1H−テトラゾール−1−イル)−1−(5−((3−(2,2,2−トリフルオロエトキシ)ベンジル)オキシ)ピリジン−2−イル)プロパン−2−オール(25);
2−(2,4−ジフルオロフェニル)−1,1−ジフルオロ−3−(1H−テトラゾール−1−イル)−1−(5−((3−(トリフルオロメチル)ベンジル)オキシ)ピリジン−2−イル)プロパン−2−オール(26);
1−(5−((4−クロロ−3−フルオロベンジル)オキシ)ピリジン−2−イル)−2−(2,4−ジフルオロフェニル)−1,1−ジフルオロ−3−(1H−テトラゾール−1−イル)プロパン−2−オール(27);
1−(5−((3,4−ジフルオロベンジル)オキシ)ピリジン−2−イル)−2−(2,4−ジフルオロフェニル)−1,1−ジフルオロ−3−(1H−テトラゾール−1−イル)プロパン−2−オール(28);
2−((6−(2−(2,4−ジフルオロフェニル)−1,1−ジフルオロ−2−ヒドロキシ−3−(1H−テトラゾール−1−イル)プロピル)ピリジン−3−イル)オキシ)アセトニトリル(29);
1−(5−(ベンジルオキシ)ピリジン−2−イル)−2−(2,4−ジフルオロフェニル)−1,1−ジフルオロ−3−(1H−テトラゾール−1−イル)プロパン−2−オール(30);
1−(5−(ベンジルオキシ)ピリジン−2−イル)−2−(2,4−ジフルオロフェニル)−1,1−ジフルオロ−3−(2H−テトラゾール−2−イル)プロパン−2−オール(31);
1−(5−(ブタ2−イン−1−イルオキシ)ピリジン−2−イル)−2−(2,4−ジフルオロフェニル)−1,1−ジフルオロ−3−(1H−テトラゾール−1−イル)プロパン−2−オール(32);
1−(5−(ブタ2−イン−1−イルオキシ)ピリジン−2−イル)−2−(2,4−ジフルオロフェニル)−1,1−ジフルオロ−3−(2H−テトラゾール−2−イル)プロパン−2−オール(33);
2−(2,4−ジフルオロフェニル)−1,1−ジフルオロ−1−(5−((3−メトキシベンジル)オキシ)ピリジン−2−イル)−3−(1H−テトラゾール−1−イル)プロパン−2−オール(34);
1−(5−((3,5−ジフルオロベンジル)オキシ)ピリジン−2−イル)−2−(2,4−ジフルオロフェニル)−1,1−ジフルオロ−3−(1H−テトラゾール−1−イル)プロパン−2−オール(35);
1−(5−((3,5−ジフルオロベンジル)オキシ)ピリジン−2−イル)−2−(2,4−ジフルオロフェニル)−1,1−ジフルオロ−3−(2H−テトラゾール−2−イル)プロパン−2−オール(36);
2−(2,4−ジフルオロフェニル)−1,1−ジフルオロ−1−(5−(ピリジン−2−イルメトキシ)ピリジン−2−イル)−3−(1H−テトラゾール−1−イル)プロパン−2−オール(37);
2−(2,4−ジフルオロフェニル)−1,1−ジフルオロ−1−(5−(ピリジン−2−イルメトキシ)ピリジン−2−イル)−3−(2H−テトラゾール−2−イル)プロパン−2−オール(38);
1−(5−(シクロプロピルメトキシ)ピリジン−2−イル)−2−(2,4−ジフルオロフェニル)−1,1−ジフルオロ−3−(1H−テトラゾール−1−イル)プロパン−2−オール(39);
1−(5−(シクロプロピルメトキシ)ピリジン−2−イル)−2−(2,4−ジフルオロフェニル)−1,1−ジフルオロ−3−(2H−テトラゾール−2−イル)プロパン−2−オール(40);
2−(2,4−ジフルオロフェニル)−1,1−ジフルオロ−1−(5−((4−メトキシベンジル)オキシ)ピリジン−2−イル)−3−(1H−テトラゾール−1−イル)プロパン−2−オール(41);
2−(2,4−ジフルオロフェニル)−1,1−ジフルオロ−1−(5−イソプロポキシピリジン−2−イル)−3−(1H−テトラゾール−1−イル)プロパン−2−オール(42);
2−(2,4−ジフルオロフェニル)−1,1−ジフルオロ−1−(5−イソブトキシピリジン−2−イル)−3−(1H−テトラゾール−1−イル)プロパン−2−オール(43);
1−(5−((2,3−ジフルオロベンジル)オキシ)ピリジン−2−イル)−2−(2,4−ジフルオロフェニル)−1,1−ジフルオロ−3−(1H−1,2,3−トリアゾール−1−イル)プロパン−2−オール(44);
1−(5−((2,3−ジフルオロベンジル)オキシ)ピリジン−2−イル)−2−(2,4−ジフルオロフェニル)−1,1−ジフルオロ−3−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)プロパン−2−オール(45)
2−(2,4−ジフルオロフェニル)−1,1−ジフルオロ−1−(5−((2−フルオロベンジル)オキシ)ピリジン−2−イル)−3−(1H−テトラゾール−1−イル)プロパン−2−オール(46);
2−(2,4−ジフルオロフェニル)−1,1−ジフルオロ−3−(1H−テトラゾール−1−イル)−1−(5−((1,1,1−トリフルオロプロパン−2−イル)オキシ)ピリジン−2−イル)プロパン−2−オール(47);
2−(2,4−ジフルオロフェニル)−1,1−ジフルオロ−3−(2H−テトラゾール−2−イル)−1−(5−((1,1,1−トリフルオロプロパン−2−イル)オキシ)ピリジン−2−イル)プロパン−2−オール(48);
2−(2,4−ジフルオロフェニル)−1,1−ジフルオロ−3−(1H−テトラゾール−1−イル)−1−(5−(チオフェン−2−イルメトキシ)ピリジン−2−イル)プロパン−2−オール(49);
6−(((6−(2−(2,4−ジフルオロフェニル)−1,1−ジフルオロ−2−ヒドロキシ−3−(1H−テトラゾール−1−イル)プロピル)ピリジン−3−イル)オキシ)メチル)ニコチノニトリル(50);
6−(((6−(2−(2,4−ジフルオロフェニル)−1,1−ジフルオロ−2−ヒドロキシ−3−(2H−テトラゾール−2−イル)プロピル)ピリジン−3−イル)オキシ)メチル)ニコチノニトリル(51);
3−(((6−(2−(2,4−ジフルオロフェニル)−1,1−ジフルオロ−2−ヒドロキシ−3−(1H−テトラゾール−1−イル)プロピル)ピリジン−3−イル)オキシ)メチル)ベンゾニトリル(52);
3−(((6−(2−(2,4−ジフルオロフェニル)−1,1−ジフルオロ−2−ヒドロキシ−3−(2H−テトラゾール−2−イル)プロピル)ピリジン−3−イル)オキシ)メチル)ベンゾニトリル(53);
2−(4−クロロ−2−フルオロフェニル)−1−(5−(シクロプロピルメトキシ)ピリジン−2−イル)−1,1−ジフルオロ−3−(1H−テトラゾール−1−イル)プロパン−2−オール(54);
4−(((6−(2−(4−クロロ−2−フルオロフェニル)−1,1−ジフルオロ−2−ヒドロキシ−3−(1H−テトラゾール−1−イル)プロピル)ピリジン−3−イル)オキシ)メチル)ベンゾニトリル(55);
4−(((6−(2−(4−クロロ−2−フルオロフェニル)−1,1−ジフルオロ−2−ヒドロキシ−3−(2H−テトラゾール−2−イル)プロピル)ピリジン−3−イル)オキシ)メチル)ベンゾニトリル(56);
4−(((6−(2−(2,4−ジフルオロフェニル)−1,1−ジフルオロ−2−ヒドロキシ−3−(1H−テトラゾール−1−イル)プロピル)ピリジン−3−イル)オキシ)メチル)−3−フルオロベンゾニトリル(57);
4−(((6−(2−(2,4−ジフルオロフェニル)−1,1−ジフルオロ−2−ヒドロキシ−3−(2H−テトラゾール−2−イル)プロピル)ピリジン−3−イル)オキシ)メチル)−3−フルオロベンゾニトリル(58);
3−(((6−(2−(2,4−ジフルオロフェニル)−1,1−ジフルオロ−2−ヒドロキシ−3−(1H−テトラゾール−1−イル)プロピル)ピリジン−3−イル)オキシ)メチル)−4−フルオロベンゾニトリル(59);
2−(2,4−ジフルオロフェニル)−1−(5−((3,5−ジフルオロピリジン−2−イル)メトキシ)ピリジン−2−イル)−1,1−ジフルオロ−3−(1H−テトラゾール−1−イル)プロパン−2−オール(60);
6−(((6−(2−(4−クロロ−2−フルオロフェニル)−1,1−ジフルオロ−2−ヒドロキシ−3−(1H−テトラゾール−1−イル)プロピル)ピリジン−3−イル)オキシ)メチル)ニコチノニトリル(61);
6−(((6−(2−(4−クロロ−2−フルオロフェニル)−1,1−ジフルオロ−2−ヒドロキシ−3−(2H−テトラゾール−2−イル)プロピル)ピリジン−3−イル)オキシ)メチル)ニコチノニトリル(62);
1−(5−(ブタ2−イン−1−イルオキシ)ピリジン−2−イル)−2−(4−クロロ−2−フルオロフェニル)−1,1−ジフルオロ−3−(1H−テトラゾール−1−イル)プロパン−2−オール(63);
1−(5−(ブタ2−イン−1−イルオキシ)ピリジン−2−イル)−2−(4−クロロ−2−フルオロフェニル)−1,1−ジフルオロ−3−(2H−テトラゾール−2−イル)プロパン−2−オール(64);
5−(((6−(2−(2,4−ジフルオロフェニル)−1,1−ジフルオロ−2−ヒドロキシ−3−(1H−テトラゾール−1−イル)プロピル)ピリジン−3−イル)オキシ)メチル)−2−フルオロベンゾニトリル(65);
5−(((6−(2−(2,4−ジフルオロフェニル)−1,1−ジフルオロ−2−ヒドロキシ−3−(2H−テトラゾール−2−イル)プロピル)ピリジン−3−イル)オキシ)メチル)−2−フルオロベンゾニトリル(66);
3−(((6−(2−(2,4−ジフルオロフェニル)−1,1−ジフルオロ−2−ヒドロキシ−3−(1H−テトラゾール−1−イル)プロピル)ピリジン−3−イル)オキシ)メチル)−2−フルオロベンゾニトリル(67);
3−(((6−(2−(2,4−ジフルオロフェニル)−1,1−ジフルオロ−2−ヒドロキシ−3−(2H−テトラゾール−2−イル)プロピル)ピリジン−3−イル)オキシ)メチル)−2−フルオロベンゾニトリル(68);
2−(4−クロロ−2−フルオロフェニル)−1,1−ジフルオロ−1−(5−イソブトキシピリジン−2−イル)−3−(1H−テトラゾール−1−イル)プロパン−2−オール(69);
2−(4−クロロ−2−フルオロフェニル)−1,1−ジフルオロ−1−(5−イソブトキシピリジン−2−イル)−3−(2H−テトラゾール−2−イル)プロパン−2−オール(70);
2−(4−クロロ−2−フルオロフェニル)−1,1−ジフルオロ−3−(1H−テトラゾール−1−イル)−1−(5−(2,2,2−トリフルオロエトキシ)ピリジン−2−イル)プロパン−2−オール(71);
2−(4−クロロ−2−フルオロフェニル)−1,1−ジフルオロ−3−(2H−テトラゾール−2−イル)−1−(5−(2,2,2−トリフルオロエトキシ)ピリジン−2−イル)プロパン−2−オール(72);
5−(((6−(2−(2,4−ジフルオロフェニル)−1,1−ジフルオロ−2−ヒドロキシ−3−(1H−テトラゾール−1−イル)プロピル)ピリジン−3−イル)オキシ)メチル)チオフェン−2−カルボニトリル(73);
5−(((6−(2−(2,4−ジフルオロフェニル)−1,1−ジフルオロ−2−ヒドロキシ−3−(2H−テトラゾール−2−イル)プロピル)ピリジン−3−イル)オキシ)メチル)チオフェン−2−カルボニトリル(74);
2−(2,4−ジフルオロフェニル)−1,1−ジフルオロ−3−(1H−テトラゾール−1−イル)−1−(5−(4−(トリフルオロメチル)フェノキシ)ピリジン−2−イル)プロパン−2−オール(75);
2−(2,4−ジフルオロフェニル)−1,1−ジフルオロ−3−(1H−テトラゾール−1−イル)−1−(5−(4−(トリフルオロメトキシ)フェノキシ)ピリジン−2−イル)プロパン−2−オール(76);
2−(2,4−ジフルオロフェニル)−1,1−ジフルオロ−1−(5−(3−フルオロフェノキシ)ピリジン−2−イル)−3−(1H−テトラゾール−1−イル)プロパン−2−オール(77);
3−((6−(2−(2,4−ジフルオロフェニル)−1,1−ジフルオロ−2−ヒドロキシ−3−(1H−テトラゾール−1−イル)プロピル)ピリジン−3−イル)オキシ)ベンゾニトリル(78);
4−((6−(2−(4−クロロ−2−フルオロフェニル)−1,1−ジフルオロ−2−ヒドロキシ−3−(1H−テトラゾール−1−イル)プロピル)ピリジン−3−イル)オキシ)ベンゾニトリル(79);
4−((6−(2−(4−クロロ−2−フルオロフェニル)−1,1−ジフルオロ−2−ヒドロキシ−3−(2H−テトラゾール−2−イル)プロピル)ピリジン−3−イル)オキシ)ベンゾニトリル(80);
4−((6−(2−(4−クロロ−2−フルオロフェニル)−1,1−ジフルオロ−2−ヒドロキシ−3−(1H−テトラゾール−1−イル)プロピル)ピリジン−3−イル)オキシ)−2−フルオロベンゾニトリル(81);
4−((6−(2−(4−クロロ−2−フルオロフェニル)−1,1−ジフルオロ−2−ヒドロキシ−3−(2H−テトラゾール−2−イル)プロピル)ピリジン−3−イル)オキシ)−2−フルオロベンゾニトリル(82);
4−(((6−(2−(2,4−ジフルオロフェニル)−1,1−ジフルオロ−2−ヒドロキシ−3−(2H−テトラゾール−2−イル)プロピル)ピリジン−3−イル)オキシ)メチル)ベンゾニトリル(83);
1−(5−(3−クロロフェノキシ)ピリジン−2−イル)−2−(2,4−ジフルオロフェニル)−1,1−ジフルオロ−3−(1H−テトラゾール−1−イル)プロパン−2−オール(84);
2−(2,4−ジフルオロフェニル)−1,1−ジフルオロ−1−(5−(3−メトキシフェノキシ)ピリジン−2−イル)−3−(1H−テトラゾール−1−イル)プロパン−2−オール(85);
1−(5−(3,4−ジフルオロフェノキシ)ピリジン−2−イル)−2−(2,4−ジフルオロフェニル)−1,1−ジフルオロ−3−(1H−テトラゾール−1−イル)プロパン−2−オール(86);
2−(2,4−ジフルオロフェニル)−1,1−ジフルオロ−1−(5−(4−メトキシフェノキシ)ピリジン−2−イル)−3−(1H−テトラゾール−1−イル)プロパン−2−オール(87);
2−(2,4−ジフルオロフェニル)−1,1−ジフルオロ−1−(5−(2−フルオロフェノキシ)ピリジン−2−イル)−3−(1H−テトラゾール−1−イル)プロパン−2−オール(88);
4−((6−(2−(2,4−ジフルオロフェニル)−1,1−ジフルオロ−2−ヒドロキシ−3−(1H−テトラゾール−1−イル)プロピル)ピリジン−3−イル)オキシ)−3−フルオロベンゾニトリル(89);
4−((6−(2−(2,4−ジフルオロフェニル)−1,1−ジフルオロ−2−ヒドロキシ−3−(2H−テトラゾール−2−イル)プロピル)ピリジン−3−イル)オキシ)−3−フルオロベンゾニトリル(90);
1−(5−((3−クロロ−5−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イル)オキシ)ピリジン−2−イル)−2−(2,4−ジフルオロフェニル)−1,1−ジフルオロ−3−(1H−テトラゾール−1−イル)プロパン−2−オール(92);
6−((6−(2−(2,4−ジフルオロフェニル)−1,1−ジフルオロ−2−ヒドロキシ−3−(1H−テトラゾール−1−イル)プロピル)ピリジン−3−イル)オキシ)ニコチノニトリル(93);
2−(2,4−ジフルオロフェニル)−1,1−ジフルオロ−3−(1H−テトラゾール−1−イル)−1−(5−((5−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イル)オキシ)ピリジン−2−イル)プロパン−2−オール(94);
1−(5−((5−クロロピリジン−2−イル)オキシ)ピリジン−2−イル)−2−(2,4−ジフルオロフェニル)−1,1−ジフルオロ−3−(1H−テトラゾール−1−イル)プロパン−2−オール(95);
4−((6−(2−(2,4−ジフルオロフェニル)−1,1−ジフルオロ−2−ヒドロキシ−3−(1H−テトラゾール−1−イル)プロピル)ピリジン−3−イル)オキシ)ピコリノニトリル(96);
2−(2,4−ジフルオロフェニル)−1,1−ジフルオロ−1−(5−(ピリミジン−2−イルオキシ)ピリジン−2−イル)−3−(1H−テトラゾール−1−イル)プロパン−2−オール(97);
1−(5−((5−クロロピリミジン−2−イル)オキシ)ピリジン−2−イル)−2−(2,4−ジフルオロフェニル)−1,1−ジフルオロ−3−(1H−テトラゾール−1−イル)プロパン−2−オール(98);
1−(5−((5−ブロモピリミジン−2−イル)オキシ)ピリジン−2−イル)−2−(2,4−ジフルオロフェニル)−1,1−ジフルオロ−3−(1H−テトラゾール−1−イル)プロパン−2−オール(99);
5−((6−(2−(2,4−ジフルオロフェニル)−1,1−ジフルオロ−2−ヒドロキシ−3−(1H−テトラゾール−1−イル)プロピル)ピリジン−3−イル)オキシ)ピリミジン−2−カルボニトリル(100);
6−((6−(2−(2,4−ジフルオロフェニル)−1,1−ジフルオロ−2−ヒドロキシ−3−(1H−テトラゾール−1−イル)プロピル)ピリジン−3−イル)オキシ)ニコチンアルデヒド(101);
(E)−6−((6−(2−(2,4−ジフルオロフェニル)−1,1−ジフルオロ−2−ヒドロキシ−3−(1H−テトラゾール−1−イル)プロピル)ピリジン−3−イル)オキシ)ニコチンアルデヒドO−メチルオキシム(102);
(E)−6−((6−(2−(2,4−ジフルオロフェニル)−1,1−ジフルオロ−2−ヒドロキシ−3−(1H−テトラゾール−1−イル)プロピル)ピリジン−3−イル)オキシ)ニコチンアルデヒドO−ベンジルオキシム(103);
2−(2,4−ジフルオロフェニル)−1,1−ジフルオロ−1−(5−((3−フルオロ−5−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イル)オキシ)ピリジン−2−イル)−3−(1H−テトラゾール−1−イル)プロパン−2−オール(104);
2−(2,4−ジフルオロフェニル)−1,1−ジフルオロ−3−(1H−テトラゾール−1−イル)−1−(5−((5−(トリフルオロメチル)ピリミジン−2−イル)オキシ)ピリジン−2−イル)プロパン−2−オール(105);
1−(5−((5−ブロモピリジン−2−イル)オキシ)ピリジン−2−イル)−2−(2,4−ジフルオロフェニル)−1,1−ジフルオロ−3−(1H−テトラゾール−1−イル)プロパン−2−オール(106);
2−((6−(2−(2,4−ジフルオロフェニル)−1,1−ジフルオロ−2−ヒドロキシ−3−(1H−テトラゾール−1−イル)プロピル)ピリジン−3−イル)オキシ)チアゾール−5−カルボニトリル(107);
2−(2,4−ジフルオロフェニル)−1,1−ジフルオロ−1−(5−(キノリン−2−イルオキシ)ピリジン−2−イル)−3−(1H−テトラゾール−1−イル)プロパン−2−オール(108);
1−(5−((5−クロロベンゾ[d]チアゾール−2−イル)オキシ)ピリジン−2−イル)−2−(2,4−ジフルオロフェニル)−1,1−ジフルオロ−3−(1H−テトラゾール−1−イル)プロパン−2−オール(109);
1−(5−((6−クロロベンゾ[d]チアゾール−2−イル)オキシ)ピリジン−2−イル)−2−(2,4−ジフルオロフェニル)−1,1−ジフルオロ−3−(1H−テトラゾール−1−イル)プロパン−2−オール(110);
2−(2,4−ジフルオロフェニル)−1,1−ジフルオロ−3−(1H−テトラゾール−1−イル)−1−(5−((6−(トリフルオロメチル)ピリジン−3−イル)オキシ)ピリジン−2−イル)プロパン−2−オール(111);
5−((6−(2−(2,4−ジフルオロフェニル)−1,1−ジフルオロ−2−ヒドロキシ−3−(1H−テトラゾール−1−イル)プロピル)ピリジン−3−イル)オキシ)ピコリノニトリル(112);
1−(5−((5−クロロピリジン−2−イル)メトキシ)ピリジン−2−イル)−2−(2,4−ジフルオロフェニル)−1,1−ジフルオロ−3−(1H−テトラゾール−1−イル)プロパン−2−オール(113);
2−(2,4−ジフルオロフェニル)−1,1−ジフルオロ−3−(1H−テトラゾール−1−イル)−1−(5−((5−(トリフルオロメチル)ピリジン−2−イル)メトキシ)ピリジン−2−イル)プロパン−2−オール(114);
2−(2,4−ジフルオロフェニル)−1,1−ジフルオロ−3−(1H−テトラゾール−1−イル)−1−(5−((6−(トリフルオロメチル)ピリジン−3−イル)メトキシ)ピリジン−2−イル)プロパン−2−オール(115);
1−(5−((6−クロロピリジン−3−イル)メトキシ)ピリジン−2−イル)−2−(2,4−ジフルオロフェニル)−1,1−ジフルオロ−3−(1H−テトラゾール−1−イル)プロパン−2−オール(116);
1−(5−((2−クロロピリジン−4−イル)メトキシ)ピリジン−2−イル)−2−(2,4−ジフルオロフェニル)−1,1−ジフルオロ−3−(1H−テトラゾール−1−イル)プロパン−2−オール(117);
2−(2,4−ジフルオロフェニル)−1,1−ジフルオロ−1−(5−(ピリジン−4−イルメトキシ)ピリジン−2−イル)−3−(1H−テトラゾール−1−イル)プロパン−2−オール(118);
1−(5−(2,2−ジフルオロ−2−フェニルエトキシ)ピリジン−2−イル)−2−(2,4−ジフルオロフェニル)−1,1−ジフルオロ−3−(1H−テトラゾール−1−イル)プロパン−2−オール(119);
1−(5−(2−(4−(ジフルオロメトキシ)フェニル)−2,2−ジフルオロエトキシ)ピリジン−2−イル)−2−(2,4−ジフルオロフェニル)−1,1−ジフルオロ−3−(1H−テトラゾール−1−イル)プロパン−2−オール(120);
1−(5−(2−(4−クロロフェニル)−2,2−ジフルオロエトキシ)ピリジン−2−イル)−2−(2,4−ジフルオロフェニル)−1,1−ジフルオロ−3−(1H−テトラゾール−1−イル)プロパン−2−オール(121);
4−(2−((6−(2−(2,4−ジフルオロフェニル)−1,1−ジフルオロ−2−ヒドロキシ−3−(1H−テトラゾール−1−イル)プロピル)ピリジン−3−イル)オキシ)−1,1−ジフルオロエチル)ベンゾニトリル(122);
1−(5−(2−(4−(ジフルオロメトキシ)フェニル)−2−フルオロエトキシ)ピリジン−2−イル)−2−(2,4−ジフルオロフェニル)−1,1−ジフルオロ−3−(1H−テトラゾール−1−イル)プロパン−2−オール(123);又は
2−(2,4−ジフルオロフェニル)−1,1−ジフルオロ−1−(5−(2−フルオロ−2−フェニルエトキシ)ピリジン−2−イル)−3−(1H−テトラゾール−1−イル)プロパン−2−オール(124)のうちの1つである請求項1の化合物。 - 請求項1〜19のいずれか1項の化合物を金属酵素と接触させることを含む(ヒトの治療方法を除く)金属酵素の活性を阻害する方法であって、ここで前記金属酵素が、チトクロームP450ファミリー、ヒストン脱アセチル化酵素、マトリクスメタロプロテイナーゼ、ホスホジエステラーゼ、シクロオキシゲナーゼ、炭素脱水酵素、及び酸化窒素シンターゼから選択される酵素クラスのメンバーである方法。
- 接触させることが生体内である請求項20の方法。
- 接触させることが試験管内である請求項20の方法。
- 金属酵素がラノステロール脱メチル化酵素(CYP51)である請求項20の方法。
- 金属酵素が、ピルビン酸4−ヒドロキシフェニルジオキシゲナーゼ、5−リポキシゲナーゼ、アデノシンデアミナーゼ、アルコール脱水素酵素、アミノペプチダーゼN、アンギオテンシン変換酵素、アロマターゼ(CYP19)、カルシニューリン、リン酸カルバモイル合成酵素、炭酸脱水酵素ファミリー、カテコール−O−メチルトランスフェラーゼ、シクロオキシゲナーゼファミリー、ジヒドロピリミジン脱水素酵素−1、DNAポリメラーゼ、ファルネシル二リン酸シンターゼ、ファルネシルトランスフェラーゼ、フマル酸還元酵素、GABAアミノトランスフェラーゼ、HIF−プロリルヒドロキシラーゼ、ヒストン脱アセチル化酵素ファミリー、HIVインテグラーゼ、HIV−1逆転写酵素、イソロイシンtRNAリガーゼ、ラノステロール脱メチル化酵素(CYP51)、マトリクスメタロプロテアーゼファミリー、メチオニンアミノペプチダーゼ、中性エンドペプチダーゼ、酸化窒素シンターゼファミリー、ホスホジエステラーゼIII、ホスホジエステラーゼIV、ホスホジエステラーゼV、ピルビン酸フェレドキシン酸化還元酵素、腎ペプチダーゼ、リボヌクレオシド二リン酸還元酵素、トロンボキサンシンターゼ(CYP5a)、甲状腺ペルオキシダーゼ、チロシナーゼ、ウレアーゼ、及びキサンチン酸化酵素である請求項20の方法。
- 金属酵素が、1−デオキシ−D−キシロース−5−リン酸還元イソメラーゼ(DXR)、17−α−ヒドロキシラーゼ/17,20リアーゼ(CYP17)、アルドステロンシンターゼ(CYP11B2)、アミノペプチダーゼP、炭疽菌致死因子、アルギナーゼ、β−ラクタマーゼ、チトクロームP4502A6、D−AlaD−Alaリガーゼ、ドーパミンβ−ヒドロキシラーゼ、エンドセリン変換酵素−1、グルタミン酸カルボキシペプチダーゼII、グルタミニルシクラーゼ、グリオキサラーゼ、ヘムオキシゲナーゼ、HPV/HSVE1ヘリカーゼ、インドールアミン2,3−ジオキシゲナーゼ、ロイコトリエンA4ヒドロラーゼ、メチオニンアミノペプチダーゼ2、ペプチドデホルミラーゼ、ホスホジエステラーゼVII、レラキサーゼ、レチノイン酸ヒドロキシラーゼ(CYP26)、TNFα変換酵素(TACE)、UDP−(3−O−(R−3−ヒドロキシミリストイル)−N−アセチルグルコサミン脱アセチル化酵素(LpxC)、血管接着タンパク質−1(VAP−1)又はビタミンDヒドロキシラーゼ(CYP24)である請求項20の方法。
- さらに、化合物を対象に投与することを含む請求項20の方法。
- 対象における金属酵素の活性の調節に使用するための請求項1の化合物であって、金属酵素の活性を調節するのに十分な量及び条件下であり、ここで前記金属酵素がチトクロームP450ファミリー、ヒストン脱アセチル化酵素、マトリクスメタロプロテイナーゼ、ホスホジエステラーゼ、シクロオキシゲナーゼ、炭素脱水酵素、及び酸化窒素シンターゼから選択される酵素クラスのメンバーである、化合物。
- 金属酵素に関連する障害又は疾患に罹っている又はそれに感受性である対象の治療に使用するための有効量の請求項1の化合物であって、ここで前記疾患又は障害が、癌、循環器疾患、内分泌疾患、炎症性疾患、感染性疾患、婦人科疾患、代謝性疾患、眼科疾患、中枢神経系(CNS)疾患、泌尿器疾患、又は消化器疾患である、化合物。
- 金属酵素に関連する障害又は疾患に罹っている又はそれに感受性である対象の治療に使用するための有効量の請求項1の化合物であって、ここで前記対象が金属酵素に関連する障害又は疾患について治療を必要とするとして特定されており、それにより前記対象が前記障害又は疾患について治療され、ここで、前記障害又は疾患が、癌、循環器疾患、内分泌疾患、炎症性疾患、感染性疾患、婦人科疾患、代謝性疾患、眼科疾患、中枢神経系(CNS)疾患、泌尿器疾患、又は消化器疾患である、化合物。
- 疾患又は障害が、全身性真菌感染、又は爪甲真菌症である請求項28の化合物。
- 請求項1の化合物及び薬学上許容可能なキャリアを含む組成物。
- さらに、追加の治療剤を含む請求項31の組成物。
- 抗癌剤、抗真菌剤、循環器剤、抗炎症剤、化学療法剤、血管新生防止剤、細胞傷害剤、増殖抑制剤、代謝疾患剤、眼科疾患剤、中枢神経系(CNS)疾患剤、泌尿器疾患剤又は消化器疾患剤である追加の治療剤をさらに含む請求項31の組成物。
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