JP2013527187A5 - - Google Patents
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Claims (12)
- 式（Ｉ）
の化合物およびその薬理学的に許容可能な塩（式中、
Ｒ１０は水素、アシルまたはプロドラッグ部分であり、
ＸはＨであり、ＹはＯＲ７であり、そこでＲ７はそれぞれ任意に置換されるモノサッカライド、ジサッカライド、アルキル、アリールアルキル、またはヘテロアリールアルキルであり、またはアシルまたはＣ（Ｏ）ＮＲ８Ｒ９であり、そこでＲ８およびＲ９はそれぞれ独立して、それぞれが任意に置換された水素、ヒドロキシ、アルキル、ヘテロアルキル、アルコキシ、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群、ジメチルアミノアルキル、アシル、スルホニル、ウレイドおよびカルバモイルからなる群より選択され、またはＲ８およびＲ９は接続した窒素と一緒に、任意に置換されたヘテロ環状を形成し、またはＸおよびＹは接続した炭素と一緒にカルボニルを形成し、
ＶはＣ（Ｏ）、Ｃ（＝ＮＲ１１）、ＣＨ（ＮＲ１２Ｒ１３）またはＮ（Ｒ１４）ＣＨ２であり、そこでＮ（Ｒ１４）はＣ−１０炭素に接続し、Ｒ１１はヒドロキシまたはアルコキシであり、Ｒ１２およびＲ１３はそれぞれ独立して、それぞれ任意に置換された、水素、ヒドロキシ、アルキル、アルコキシ、ヘテロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルからなる群、ジメチルアミノアルキル、アシル、スルホニル、ウレイドおよびカルバモイルからなる群より選択され、Ｒ１４は水素、それぞれ任意に置換された、ヒドロキシ、アルキル、アルコキシ、ヘテロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり、またはジメチルアミノアルキル、アシル、スルホニル、ウレイドまたはカルバモイルであり、
ＷはＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＩまたはＯＨであり、
ＡはＣＨ２、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２ＮＨ、またはＣ（Ｏ）ＮＨＳ（Ｏ）２であり、
Ｂは（ＣＨ２）ｎであり、式中ｎは０〜１０の整数であるか、２〜１０炭素の無飽和炭素鎖であり、
Ｃは、それぞれ任意に置換された水素、ヒドロキシ、アルキル、アルコキシ、ヘテロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり、またはアシル、アルコキシ、スルホニル、ウレイドまたはカルバモイルである）を調製するための工程であって、
式（ＩＩＩ）
の化合物およびその酸添加塩（式中、Ｑはオキシム酸素との組み合わせでアセタールまたケタールを形成し、またはＱはトロフィルである）をアシル化剤と接触させ、式（ＩＶ）
の化合物またはその酸添加塩（式中、Ｒはアシル基である）を形成する段階（ａ）を含む工程、
化合物（ＩＶ）の化合物またはその酸添加塩を、メチル化剤と接触させ、式（Ｖ）
の化合物またはその酸添加塩を形成する段階（ｂ）を含む工程、または
式（Ｖ）の化合物またはその酸添加塩を、脱オキシム化薬剤と接触させ、式（ＩＩ）
の化合物またはその酸添加塩を形成する段階（ｃ）を含む工程、または
（ａ）、（ｂ）および（ｃ）の任意の組み合わせを含む工程。 - 式（Ｉ）の化合物が、式
のもの、またはその薬理学的に許容可能な塩である、請求項１に記載の工程。 - 式（ＩＩ）
の化合物またはその薬理学的に許容可能な塩（式中、Ｒはアシル基である）を調製するための工程であって、
式（ＩＩＩ）
またはその酸添加塩（式中、Ｑはオキシム酸素との組み合わせで、アセタールまたはケタールを形成し、またはＱがトロフィルである）を、アシル化剤と接触させ、式（ＩＶ）
の化合物またはその酸添加塩（式中、Ｒがアシル基である）を形成する段階（ａ）を含む工程、または
化合物（ＩＶ）の化合物またはその酸添加塩を、メチル化剤と接触させ、式（Ｖ）
の化合物またはその酸添加塩を形成する段階（ｂ）を含む工程、または
式（Ｖ）の化合物またはその酸添加塩を、脱オキシム化薬剤と接触させ、式（ＩＩ）の化合物を形成する段階（ｃ）を含む工程、または
（ａ）、（ｂ）および（ｃ）の任意の組み合わせを含む工程。 - （ａ）を含む、請求項１〜３のいずれか１項に記載の工程。
- （ｃ）を含む、請求項１〜４のいずれか１項に記載の工程。
- （ｂ）を含む、請求項１〜５のいずれか１項に記載の工程。
- 前記アシル化剤が無水物である、請求項１〜６のいずれか１項に記載の工程。
- 段階（ｂ）での前記メチル化剤が、臭化メチル、ヨウ化メチル、硫酸ジメチル、ｐ−トルエンスルホン酸メチルまたはメタンスルホン酸メチルである、請求項１〜７のいずれか１項に記載の工程。
- 段階（ｃ）での前記脱オキシム化剤が、還元剤ある、請求項１〜８のいずれか１項に記載の工程。
- 式（ＩＶ）または（Ｖ）
の化合物またはその酸添加塩であって、式中、Ｑがオキシム酸素との組み合わせで、アセタールまたはケタールを形成し、またはＱがトロフィルであり、Ｒがアシル基である、化合物またはその酸添加塩。 - Ｑが２−メトキシ−２−プロピル、１−メトキシシクロヘキシル、または１−イソプロポキシシクロヘキシルである、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の工程または化合物。
- Ｒがベンゾイルである、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の工程または化合物。
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