JP2013519695A5

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Publication number: JP2013519695A5
Application number: JP2012553213A
Authority: JP
Filing date: 2011-02-15
Publication date: 2014-10-02
Anticipated expiration: 2031-02-15

Description

ヒト及び動物における様々の由来の病気の治療及び予防のための薬剤として、以下の組成物が提案される：適した医薬溶媒中のジメチル（３−［ミリストイルアミノ］−プロピル）−アミンオキシド及び／又はジメチル［３−［ミリストイルアミノ）プロピル］アミンを有する、一水和物の形態若しくは非水和の形態のベンジルジメチル３［ミリストイルアミノ］プロピル）−アンモニウムクロリド。

外用においては、この場合、許容毒性にて、該組成物は、以下の成分の割合（質量％）で最大効果を示す：
− 一水和物の形態若しくは非水和の形態のベンジルジメチル３［ミリストイルアミノ］プロピル）−アンモニウムクロリド０．００８〜５．０
− ジメチル（３−［ミリストイルアミノ］−プロピル）−アミンオキシド及び／又はジメチル［３−（ミリストイルアミノ−）プロピル）］アミン０．００００５〜１．０
− 製薬的に溶解する適した媒質１００まで。

十分な効果を示しつつヒト及び動物にとって最小の刺激作用及び毒性は、以下の成分の割合（質量％）における粘膜又は口腔使用への適用のための組成物が示す：
− 一水和物の形態若しくは非水和の形態のベンジルジメチル３［ミリストイルアミノ］プロピル）−アンモニウムクロリド０．００８〜２．０
− ジメチル（３−［ミリストイルアミノ］−プロピル）−アミンオキシド及び／又はジメチル［３−（ミリストイルアミノ−）プロピル）］アミン０．００００５〜０．０１
− 製薬的に溶解する適した媒質１００まで。

実施例２
ヒト胎児由来の腎臓細胞のインビトロでのコロナウイルス（ヒトコロナウイルスＯＣ４３）の試験培養に関する最小発育阻止濃度（ＭＨＫ）の測定。組成物Ｚ１（６：１の比における２つの成分）及び比較のためのプロトタイプとしてＤ３に従った製剤（純粋なベンジルメチル（３−［ミリストイルアミノ］−プロピル）−アンモニウムクロリド）と純粋なジメチル［３−（ミリストイルアミノ−）プロピル］アミンオキシド（ＡＯ）とを用いた。実験は、以下の図解に従って平行して実施した：

実施例９
消炎性効果を調べた。その際、Ｚ３及びベタメタゾン０．０２５％を含有する組み合わされた軟膏の合理的な組成物を、アレルギー性皮膚疾患の外面治療のために用いた。プロトタイプとの同じ組成物は、均一な調和性をもたらさず、かつ薬剤として用いられることはできない。

Claims

一水和物の形態若しくは非水和の形態のベンジルジメチル（３−［ミリストイルアミノ］−プロピル）−アンモニウムクロリドを含む薬剤において、該薬剤が、さらに、適した医薬溶媒中のジメチル（３−［ミリストイルアミノ］−プロピル）−アミンオキシド及び／又はジメチル（３−［ミリストイルアミノ］−プロピル）−アミンを有することを特徴とする薬剤。
前記成分の比が、以下のように：
− 一水和物の形態若しくは非水和の形態のベンジルジメチル（３−［ミリストイルアミノ］プロピル）−アンモニウムクロリド０．００８〜５．０質量％
− ジメチル（３−［ミリストイルアミノ］−プロピル）−アミンオキシド及び／又は
− ジメチル（３−［ミリストイルアミノ］−プロピル）−アミン０．００００５〜１．０質量％
− 適した医薬溶媒１００質量％まで
で形成されていることを特徴とする、請求項１記載の薬剤。
前記成分の比が、以下のように：
− 一水和物の形態若しくは非水和の形態のベンジルジメチル（３−［ミリストイルアミノ］プロピル）−アンモニウムクロリド０．００８〜２．０質量％
− ジメチル（３−［ミリストイルアミノ］−プロピル）−アミンオキシド及び／又は
− ジメチル（３−［ミリストイルアミノ］−プロピル）−アミン０．００００５〜０．０１質量％
− 適した医薬溶媒１００質量％まで
で形成されていることを特徴とする、請求項１又は２記載の薬剤。
前記薬剤が、さらに、以下の一連の塩酸塩からの局所麻酔薬：塩酸リドカイン、塩酸ブピバカイン、塩酸ピロメカイン又は塩酸トリメカインを０．１〜５．０質量％の量で含有することを特徴とする、請求項１から３までのいずれか１項記載の薬剤。
前記薬剤が、さらに、塩化ナトリウムを０．６〜１．０質量％の量で含有することを特徴とする、請求項１から３までのいずれか１項記載の薬剤。
前記薬剤が、さらに、キシロメタゾリン、オキシメタゾリン、ナファゾリン、フェニレフリン、フェニルプロパノールアミン又はプソイドエフェドリンの一群からの抗浮腫剤を０．０１〜２．０質量％の量で含有することを特徴とする、請求項１から３までのいずれか１項記載の薬剤。
前記薬剤が、さらに、トリアムシノロン、ベタメタゾン又はフルオシノロンアセトニド、ヒドロコルチゾン、ハロメタゾン又はデキサメタゾンの一群からのコルチコステロイドを０．１〜３．０質量％の量で含有することを特徴とする、請求項１から３までのいずれか１項記載の薬剤。
前記薬剤が、さらに、メトロニダゾール、クロトリマゾール、ケトコナゾール、アシクロビル又はリマンタジンの一群からの殺菌剤及び／又は殺ウイルス製剤を０．０１〜５．０質量％の量で含有することを特徴とする、請求項１から３までのいずれか１項記載の薬剤。
医薬溶媒としてアルコール及び／又は水を含有することを特徴とする、請求項１から８までのいずれか１項記載の薬剤。
医薬溶媒として、植物性由来、動物性由来又は合成由来の任意の液状、ゲル状の軟膏基剤、洗浄基剤又は固体基剤を含有することを特徴とする、請求項１から８までのいずれか１項記載の薬剤。
様々の病因及び局在化による伝染性疾患及び化膿性炎症性疾患を治療及び予防するための、請求項１から１０までのいずれか１項に記載の薬剤。
眼、外耳及び内耳、口腔、頸部及び鼻咽頭の並びに歯科医学における伝染性疾患、真菌性疾患及び化膿性炎症性疾患を治療及び予防するための、請求項１から１０までのいずれか１項に記載の薬剤。
胃腸管及び泌尿生殖器系の伝染性疾患、真菌性疾患及び化膿性炎症性疾患を治療及び予防するための、請求項１から１０までのいずれか１項に記載の薬剤。
腔内手術及び他の手術における術後期間中の伝染性疾患及び化膿性炎症性疾患を治療及び予防するための、請求項１から１０までのいずれか１項に記載の薬剤。
伝染性疾患、真菌性疾患及び化膿性炎症性疾患並びに鱗屑を含む皮膚火傷及び粘膜火傷を治療及び予防するための、請求項１から１０までのいずれか１項に記載の薬剤。
ウイルス起源の疾患を治療及び予防するための、請求項１から１０までのいずれか１項記載の薬剤。