RU2173142C1 - Вагинальный контрацептив - Google Patents
Вагинальный контрацептив Download PDFInfo
- Publication number
- RU2173142C1 RU2173142C1 RU2000109546A RU2000109546A RU2173142C1 RU 2173142 C1 RU2173142 C1 RU 2173142C1 RU 2000109546 A RU2000109546 A RU 2000109546A RU 2000109546 A RU2000109546 A RU 2000109546A RU 2173142 C1 RU2173142 C1 RU 2173142C1
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- contraceptive
- miramistin
- vaginal
- modified cellulose
- concentration
- Prior art date
Links
Images
Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Orthopedics, Nursing, And Contraception (AREA)
Abstract
Изобретение относится к области медицины и касается вагинального контрацептива. Изобретение заключается в том, что вагинальный контрацептив содержит мирамистин и гелевую основу - раствор модифицированной целлюлозы, а именно водный раствор гидроксиэтилцеллюлозы. Изобретение является высокоэффективным контрацептивом, безвредным для организма. 1 з.п.ф-лы, 2 табл.
Description
Изобретение относится к области медицины и может быть использовано как индивидуальное средство для предупреждения нежелательной беременности в любых условиях.
Известно применение вагинальных контрацептивов, обладающих спермицидным действием, в виде гелей, мазей, таблеток, свечей. В частности, в таком качестве используют ноноксинол (регистр лекарственных средств России, Москва, "РЛС-2000, 1999, С. 582), являющийся производным полиэтиленгликоля. Он применяется в виде вагинальных свечей и геля с концентрацией препарата 4-5%, которые вводят за 10 мин до полового акта. Его недостатки: 1) часто вызывает раздражение слизистой влагалища и/или полового члена, 2) требует использования перед каждым половым актом, 3) неразрешается туалет влагалища ранее, чем через 6 час, т.к. возможна потеря контрацептивного эффекта.
Наиболее близким к заявляемому техническому решению является использование в качестве спермицида бензалконий хлорида, являющегося четвертичным аммониевым соединением. Его применяют в виде крема, свечей, таблеток (препараты "Форматекс", Ж. "Ремедиум", 1998, N 7, С. 41). Концентрация препарата в лекарственной форме от 2 до 4%. Вводится за 10 мин до коитуса, действие свечей и таблеток не более 4 ч и до 10 ч для крема. Недостатком этого контрацептива является большой риск возникновения контактных дерматитов, инфекции мочевыводящей системы, кандидоза, вульвовагинита, аллергического вагинита. Все это следствие высокой концентрации препарата в связи с недостаточно высокой спермицидной активностью.
Целью настоящего изобретения является создание барьерного вагинального контрацептива высокой эффективности при низких концентрациях действующего начала, что гарантирует отсутствие побочных явлений в виде раздражений и вагинитов.
Поставленная цель достигается тем, что в качестве спермицида применяют препарат мирамистин в виде геля или свеч, при соотношениях компонентов (% мас):
мирамистин - 0,02 - 1,0
гелевая или свечная основа - до 100
Мирамистин разрешен к применению в качестве антисептического средства (ФС 42-3498-98) в виде 0,01% водного раствора (ВФС 42-2048-91) для профилактики заболеваний, передающихся половым путем.
мирамистин - 0,02 - 1,0
гелевая или свечная основа - до 100
Мирамистин разрешен к применению в качестве антисептического средства (ФС 42-3498-98) в виде 0,01% водного раствора (ВФС 42-2048-91) для профилактики заболеваний, передающихся половым путем.
В качестве гелевой основы используется 1 - 5% водный раствор гидроксиэтилцеллюлозы, или метилцеллюлозы, или натрий карбоксиметилцеллюлозы, или поливиниловый спирт, или полиэтиленгликоль.
В качестве свечной основы используют стандартную смесь для вагинальных суппозиториев.
Эксперименты in vitro.
Спермицидное действие мирамистина установлено по методике, рекомендованной ВОЗ. Для этого сперматозоиды человека смешивают с различными концентрациями препарата или его лекарственными формами и в микроскопе контролируют их подвижность через 15, 30, 45 и 60 с. В таких опытах использовали спермий мужчин-добровольцев в возрасте от 18 до 32 лет. В табл. 1 представлены результаты опытов по определению спермицидной активности через 15 с инкубации.
Как видно из табл. 1, концентрация мирамистина ниже 0,02% не гарантирует полное обездвиживание сперматозоидов, а 0,5% приводит к полному лизису. Таким образом, достаточно эффективной следует считать концентрацию мирамистина от 0,02% независимо от состава основы.
При введении препарата во влагалище концентрация его снижается за счет разбавления внутривлагалищным секретом и эякулятом, а степень разведения зависит от введенного объема. Поэтому необходимо концентрацию мирамистина в контрацептиве коррелировать с объемом дозы.
В случае суппозитория (свечи), имеющего стандартную массу 3 г, концентрация мирамистина была признана оптимальной - 1,0%. В случае геля, в зависимости от его вида и концентрации, - от 0,1 до 0,5%.
Эксперименты in vivo.
Изучение влияния 0,1% геля мирамистина (ГМ) на состояние слизистой оболочки влагалища крыс-самок при длительном введении его во влагалище (30 дней) не выявило визуально и при гистологическом исследовании микропрепаратов видимых ее изменений, что указывает на отсутствие раздражающего действия изучаемого контрацептива. Не выявлено также изменений со стороны других внутренних органов самок, в том числе и яичников, что указывает на отсутствие нарушений оогенеза.
Доказано также, что основной компонент ГМ - мирамистин не обладает эмбриотоксическим действием, а также не нарушает морфофункционального состояния гонад и сперматогенного эпителия, а также мутагенной активностью.
Контрацептивное действие геля мирамистина изучали на самках-крысах, которым перед спариванием интравагинально вводили ГМ, а контрольной группе животных - гелевую основу.
Полученные данные (табл. 2) показали, что ГМ вызывал контрацептивный эффект у 95,2% самок, в то время как гелевая основа приводила к 16,6% защите от беременности. У интактных самок беременность наступала в 100% случаев.
Для предварительной оценки ГМ был поставлен клинический эксперимент на людях-добровольцах (5 семейных пар). Они использовали 2% гели гидроксиэтилцеллюлозы с концентрацией мирамистина 0,1% и 0,5% путем введения во влагалище в объеме 5 мл за 5 мин, 10 мин, 30 мин и 60 мин до коитуса. Эксперимент продолжался в течение 2-х месяцев, супружеские пары имели половые контакты не реже 2-х раз в неделю. Все участники эксперимента (мужчины и женщины) находились под наблюдением врачей гинеколога и дерматовенеролога.
Результаты проведенного эксперимента показали, что ни в одном случае беременность не наступила (100% контрацептивный эффект). Ни один из участников эксперимента не высказал жалоб на местно-раздражающее действие препаратов, ухудшение общего состояния здоровья или какие-нибудь иные жалобы.
Не было отмечено также объективных изменений со стороны женских половых органов при гинекологическом обследовании. Показатели pH слизи влагалища, его клеточный и микробный состав, показатели гармонального статуса (эстрадиол+прогестерон), местного иммунитета (НСТ-тест, фагоцитарное число, индекс нейтрофилов и макрофагов) в процессе применения ГМ у женщин не менялись.
Таким образом, предлагаемый ГМ обладает высокими контрацептивными свойствами, он безвреден для организма.
Claims (1)
1. Вагинальный контрацептив, включающий спермицид и гелевую основу, отличающийся тем, что в качестве спермицида содержит мирамистин и в качестве гелевой основы раствор модифицированной целлюлозы при следующем соотношении компонентов, мас.%:
Мирамистин - 0,02 - 1,0
Раствор модифицированной целлюлозы - До 100
2. Вагинальный контрацептив по п.1, отличающийся тем, что в качестве модифицированной целлюлозы содержит (1,5 - 3,0)%-ный водный раствор гидроксиэтилцеллюлозы.
Мирамистин - 0,02 - 1,0
Раствор модифицированной целлюлозы - До 100
2. Вагинальный контрацептив по п.1, отличающийся тем, что в качестве модифицированной целлюлозы содержит (1,5 - 3,0)%-ный водный раствор гидроксиэтилцеллюлозы.
Priority Applications (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
RU2000109546A RU2173142C1 (ru) | 2000-04-18 | 2000-04-18 | Вагинальный контрацептив |
UA2001010047A UA68381C2 (en) | 2000-04-18 | 2001-03-20 | Spermicidal substance and vaginal contraceptive |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
RU2000109546A RU2173142C1 (ru) | 2000-04-18 | 2000-04-18 | Вагинальный контрацептив |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2173142C1 true RU2173142C1 (ru) | 2001-09-10 |
Family
ID=34511372
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2000109546A RU2173142C1 (ru) | 2000-04-18 | 2000-04-18 | Вагинальный контрацептив |
Country Status (2)
Country | Link |
---|---|
RU (1) | RU2173142C1 (ru) |
UA (1) | UA68381C2 (ru) |
Cited By (3)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
DE102008039254A1 (de) | 2008-08-20 | 2010-02-25 | Megainpharm Gmbh | Arzneimittel |
WO2011101113A1 (de) | 2010-02-19 | 2011-08-25 | Megainpharm Gmbh | Arzneimittel enthaltend myramistin |
WO2013055251A1 (ru) | 2011-10-14 | 2013-04-18 | Общество С Ограниченной Ответственностью "Цитонир" | Пероральная фармацевтическая композиция для лечения воспалительных заболеваний желудочно-кишечного тракта |
Families Citing this family (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
CN108186552A (zh) * | 2018-01-09 | 2018-06-22 | 大连大学 | 一种用于避孕的中药复方凝胶栓剂及其制备方法 |
-
2000
- 2000-04-18 RU RU2000109546A patent/RU2173142C1/ru active
-
2001
- 2001-03-20 UA UA2001010047A patent/UA68381C2/uk unknown
Non-Patent Citations (2)
Title |
---|
ViDAL Справочник ВИДАЛЬ. Лекарственные препараты в России. Астра Фарм Сервис. - М., 1997, Б-361. * |
Регистр лекарственных средств России. - М., "ГЛС"-2000, 1999, с.582. * |
Cited By (5)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
DE102008039254A1 (de) | 2008-08-20 | 2010-02-25 | Megainpharm Gmbh | Arzneimittel |
WO2011101113A1 (de) | 2010-02-19 | 2011-08-25 | Megainpharm Gmbh | Arzneimittel enthaltend myramistin |
WO2011100994A1 (de) | 2010-02-19 | 2011-08-25 | Megainpharm Gmbh | Arzneimittel enthaltend myramistin |
MD4411C1 (ru) * | 2010-02-19 | 2016-11-30 | Megainpharm Gmbh | Лекарственный препарат, включающий бензилдиметил(3-[миристоиламино]-пропил)-аммония хлорид и его применение для лечения и профилактики инфекционных и гнойно-воспалительных заболеваний различной этиологии и локализации |
WO2013055251A1 (ru) | 2011-10-14 | 2013-04-18 | Общество С Ограниченной Ответственностью "Цитонир" | Пероральная фармацевтическая композиция для лечения воспалительных заболеваний желудочно-кишечного тракта |
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
UA68381C2 (en) | 2004-08-16 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
EP1263411B1 (en) | Compositions and use thereof for trapping and inactivating pathogenic microbes and spermatozoa | |
EP1996209B1 (en) | Contraceptive composition | |
US8552064B2 (en) | Suramin and derivatives thereof as topical microbicide and contraceptive | |
AU2001243431A1 (en) | Compositions and methods for trapping and inactivating pathogenic microbes and spermatozoa | |
US20030211173A1 (en) | Lubrication composition | |
US20020151521A1 (en) | Universal antiviral composition | |
US20040072910A1 (en) | AIDS prophylactic lubricating composition | |
JP3883867B2 (ja) | モダフィニル及びそのd/l鏡像異性体の新規な使用 | |
US5196197A (en) | Reversible fertility control for prevention of pregnancy in females | |
JPS5931714A (ja) | 避妊組成物 | |
RU2173142C1 (ru) | Вагинальный контрацептив | |
US20120270936A1 (en) | Composition and method for treatment of inflamation and infections of the genitalia, contraceptive and the prophylaxis of sexually transmitted diseases | |
WO2000015192A1 (en) | Methods and materials related to bioadhesive contraceptive gels | |
McGregor et al. | Contraception and sexually transmitted diseases: interactions and opportunities | |
CN106177274B (zh) | 一种避孕凝胶组合物及其制备方法 | |
US6302108B1 (en) | Spermicidal and viricidal compositions | |
US7687078B1 (en) | Method of treatment | |
Negi et al. | Microbial sperm immobilization factor from Pseudomonas aeruginosa as a contraceptive agent: an experimental study | |
ZANEVELD et al. | Properties of a New, Long‐Lasting Vaginal Delivery System (LASRS) for Contraceptive and Antimicrobial Agents | |
WO2007074478A1 (en) | Novel spermicidal and anti-infective contraceptive device | |
Creatsas et al. | Safety and tolerability of the new contraceptive sponge Protectaid® | |
US7144921B2 (en) | Composition having antibacterial and antifungal properties | |
US20150359763A1 (en) | Use of 3-bromopyruvate as a contraceptive | |
Ayotte et al. | Spermicidal activity of a new contraceptive sponge | |
Singh et al. | Development And Evaluation Of Novel Aqueous Neem Leaf Extract: A Potent Contraceptive Agent |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
QZ4A | Changes in the licence of a patent |
Effective date: 20021121 |
|
HK4A | Changes in a published invention | ||
TK4A | Correction to the publication in the bulletin (patent) |
Free format text: AMENDMENT TO CHAPTER -RZ4A- IN JOURNAL: 12-2010 |
|
PC41 | Official registration of the transfer of exclusive right |
Effective date: 20130828 |
|
HE4A | Notice of change of address of a patent owner |