MX2012009646A - El preparado medicinal, compuesto con miramistin. - Google Patents

Abstract

La invención se refiere a un compuesto farmacéutico que incluye cloruro de bencildimetil(3-[miristoilamino]propil)amonio en forma de monohidrato o en forma no hidratada, la composición farmacéutica también comprende óxido de dimetil(3-[miristoilamino] propil)amonio y/o dimetil(3-[miristoilamino]propil)amina en el solvente farmacéutico apropiado.

Description

EL PREPARADO MEDICINAL. COMPUESTO CON MIRAMIST1N DESCRIPCION DE LA INVENCIÓN La invención se refiere al campo de la medicina y la industria farmacéutica. Se puede usar en el desarrollo, preparación y uso de la curación y preparaciones profilácticos para humanos y animales.

La síntesis y el uso de sales de amonio cuaternario que contienen simultáneamente un grupo amida se describieron por primera vez en la Patente de US 2459062 (D 1). En particular, en el ejemplo 1 , la síntesis de [miristoilamino]-propil)-dimetilbencil-cloruro de amonio mediante la reacción de [(miristoilamino -) propilj-dimetilamina con cloruro de bencilo en benceno descrito. En esa patente, la actividad del producto preparado con respecto a la norma cepa estándar se demuestra. A temperatura ambiente, el producto descrito por los inventores es una sustancia semi-dura con una temperatura de fusión de 54°C (columna 3, líneas 69-70). En el Ejemplo 1 , se mencionan que no hay otras investigaciones que confirman la estructura del producto obtenido. Sin embargo, las investigaciones de acuerdo con la invención en relación con el aislamiento de una preparación pura adecuada para mostrar el uso médico que [miristoilamino]-propilo)-dimetilbenc¡l-cloruro de amonio a temperatura ambiente es una sustancia cristalina con una temperatura de fusión de más de 90°C.

Por lo tanto se puede suponer que los inventores han obtenido la mezcla del producto primario y el disolvente (benceno) y han investigado su eficacia. Sin embargo, utilizando un producto para fines médicos es imposible, debido a la toxicidad de cloruro de bencilo y el benceno.

De acuerdo con la columna 3, línea 62, la fundamental [(miristoilamino-) propilj-dimetilamina es también un sólido, como también se demostró por las investigaciones de acuerdo con la invención. Por esa razón, el producto obtenido en el ejemplo 1 no puede ser una mezcla de la amidoamina fundamental y el compuesto final. Además, la presencia de los residuos de la amidoamina fundamental es imposible, puesto que en el ejemplo 1 una cantidad adecuada de cloruro de bencilo se utiliza en la reacción.

También debe mencionarse que puro ([miristoilaminoj-propil)-dimetilbencil-cloruro de amonio en agua no produce una solución con una concentración de más del 20%, y que la fundamental [(miristoilamino-)-propil]-dimetilamina no hace se disuelven en agua en absoluto y se separa de otras soluciones en otros disolventes por medio de agua. Esto es también evidencia de que el producto final del ejemplo 1 no puede contener una mezcla de [(miristoilamino-) propilj-dimetilamina, ya que en la columna 3, líneas 73-74, se hace referencia a la preparación de las soluciones de agua transparentes 25%.

Una serie de preparaciones farmacéuticas sobre la base de bencildimetil (3 - [miristoilamino]-propil)-cloruro de amonio en se conocen forma de monohidrato o en forma no hidratada.

Estas preparaciones farmacéuticas sirven para tratar y prevenir ciertos tipos de enfermedades (SU 1796185 (D 2), EP 1634590 (D 3), WO 93/00892 (D 4), RU 2157214 (D 5), UA 67 795 (D 6), UA 64800 (D7), RU 2161961 (D 8), RU 2188005 (D 13), RU 2184534 (D 14), RU 2164135 (D 15), RU 2177314 (D 16), RU 2185157 (D 17), RU 2185156 (D18), RU 2173142 (D 19), y 30.143 UA (D 20)).

La falta de estos medicamentos farmacéuticos es, o bien reside ya sea en un alcance muy limitado de la respectiva o en una aplicación inadecuada o en la eficiencia de otro modo bidireccional, en comparación con la solución técnica propuesta. Algunas de las mezclas, no exhaustivas, indicaciones comparativas se muestran en los ejemplos de la presente descripción.

Otras propuestas contemplan el uso de aminas terciarias Ion los compuestos biológicamente activos. Estas aminas contienen el grupo amida, incluyendo dimetil [3 - (miristoilamino)-propil] amina [(miristoilamino-) propil]-dimetilamina) (por ejemplo, US WO 2007/136558) (D 10). Tales compuestos en la composición con polihexametileno biguanidina se utilizan en composiciones multi-componente para la desinfección de superficies diferentes. Sin embargo, en concentraciones tales que no pueden ser utilizados como preparaciones farmacéuticas debido a su alta toxicidad. US 2004/0058924 (D 9) muestra la posibilidad de utilizar los amidoamina en las composiciones para el tratamiento de una infección por hongos exclusivamente en los ojos y la utilización de su combinación con Acanthamoeba. En la solicitud de patente US 2004/0033208 (D 21), se propone que las amidoaminas son utilizadas en una composición con antibióticos para el tratamiento y prevención de las enfermedades fúngicas de los ojos y la nariz. Sin embargo, la eficacia de estas composiciones es pobre en las infecciones bacterianas, y no pueden ser utilizados para el tratamiento de los órganos internos o como preparaciones espermicidas.

En el documento WO 95/08266 (D 22), se propone que las amidoaminas de tal tipo se utilizan en las composiciones correspondientes para la limpieza de lentes de contacto. Sin embargo, estas composiciones no se pueden utilizar para el tratamiento de enfermedades de los ojos o los oídos y la garganta, por ejemplo. Tampoco pueden ser utilizados en operaciones intracavitarios o como un medio de purificación de las enfermedades de transmisión sexual, ya que comprenden múltiples componentes y tienen una alta concentración de los mismos.

El uso de óxidos de amina de este tipo se describe en la Patente de US 4093711 (D 11). En dicha patente se propone que el 1% de soluciones acuosas de agua de diversos óxidos de amina, en particular, miristamida dimetilaminopropilo N-Oxido, es utilizado en las composiciones para los dientes de forma higiénica de limpieza, para hacer más fácil quitar el sarro y prevenir la formación del mismo. En ese caso, el uso del óxido de amidoamina realiza la función de un agente de reblandecimiento y emulsionante de la placa y no es una preparación farmacéutica.

No hemos logrado en encontrar las composiciones farmacéuticas, en las que los óxidos de amidoamina y la sal de amonio cuaternario y simultáneamente amidoamina terciaria y / u óxido de amina sea utilizada para ser una fuente disponible accesible.

La técnica anterior más próxima a la presente invención es la preparación farmacéutica se describe en la Patente Eurasiática 005132 (D 23).

Se comprende el compuesto de amonio cuaternario de bencildimetil (3 - [miristoilamino]-propil)-cloruro de amonio ([miristoilamino]-propil)-dimetilbencil- cloruro de amonio) en forma de monohidrato. Como su agente farmacéuticamente disolviendo, esta preparación farmacéutica contiene agua y / o alcohol, para las formas líquidas de la preparación. En otras formas de administración de la preparación farmacéutica, que contiene una base arbitraria de origen vegetal, animal o sintético. La preparación tiene buena eficacia antimicrobiana y antimicótica. El efecto antibacteriano de la preparación farmacéutica durante los experimentos "in vitro" era bastante elevado. Sin embargo, su eficacia se disminuye sustancialmente cuando se utilizan diferentes composiciones para la profilaxis y el tratamiento in vivo, bajo la influencia de una carga de alto contenido proteínico. Por el otro un aumento sustancial de la concentración se intensifica la irritación resultante. Además, esta preparación farmacéutica no puede ser efectivamente combinada con algunas bases con un efecto diferente de esperarse, a continuación los compuestos que se crean complejos y se ratifican.

Se propone una preparación farmacéutica para el tratamiento y prevención de enfermedades de diferente origen en seres humanos y animales, en la composición se propone lo siguiente: bencildimetil (3 [miristoilamino] propil)-cloruro de amonio en la forma de monohidrato o en forma no hidratada, con dimetil (3 - [miristoilaminoj-propilo)-amonio óxido y / o dimetil [3 - (miristoilamino -) propilo] amina en el disolvente farmacéutica apropiada.

Para uso externo, dada la toxicidad aceptable, la composición tiene mayor eficiencia en la siguiente proporción de los componentes (% en peso): bencildimetil (3 [miristoilamino] propil)-amoniocloruro en forma de monohidrato o en forma no hidratada 0.008 a 5.0 dimetil (3 - [miristoilamino]-propil)-amonio óxido y / o dimetil [3 - (miristoilamino-) propil] amina 0.00005 a 1.0 una adecuada hasta farmacéutica disolvente a . 100 La composición para aplicación a la membrana mucosa o para uso intracavitarios tiene la menor irritación y toxicidad para humanos y animales y la eficiencia adecuada en la siguiente proporción de los componentes (en% en peso): bencildimetil (3 [miristoilamino] propil)-amonio-cloruro en forma de monohidrato o en forma no hidratada 0.008 - 2.0 dimetil (3 - [miristoilamino]-propil)-amonio óxido y / o dimetil (3 - [miristoilamino]-propil)-amonio óxido 0.00005 - 0.01 un disolvente farmacéutico adecuado a 100 A medida que el disolvente farmacéutico se plantee que el agua y / o alcohol y un líquido arbitraria, similar a un gel base de ungüento, base detergente o una base sólida de origen vegetal, animal o sintético, sea utilizado en función del modo de administración y en el sitio donde sea utiliza.

Un gran número de combinaciones de esta preparación farmacéutica de efecto diferente, se propone: Las preparaciones farmacéuticas con un efecto diferente se incluyen, por ejemplo, anestésicos locales (lidocaína, bupivacaína, pyromecaina o trimecain), cloruro de sodio, agentes antiedematosas (xilometazolina, oximetazolina, nafazolina, fenilefrina, pseudoefedrina o phenylpropanoloamina) o corticosteroides (triamcinolona, betametasona o acetónido de fluocinolona, hidrocortisona, halomethasone, o la dexametasona), antisépticos o preparados viricidas (metronidazol, clotrimazol, ketoconazol, aciclovir o rimantidina).

La presente invención hace posible ampliar los medios múltiples de la profilaxis y tratamiento. Estos medios tienen un amplio espectro de eficacia y alta eficiencia, baja irritación y toxicidad, y una inmune-moduladora, anestésico, anti edematoso y efecto de inhibición de la infección. Esto hace que sea posible emplear el preparado farmacéutico para un mayor número de enfermedades. La preparación se recomienda como un medio para el tratamiento y profilaxis de enfermedades infecciosas e inflamatorias. También se incluyen enfermedades específicas y no concretas del sistema urogenital, el área gastrointestinal, y de la nariz y la garganta y los ojos. También es adecuado como medio para la prevención de las enfermedades de transmisión sexual como el herpes y la infección por el VIH y como un medio espermicida, antiséptica y desinfección.

Cuando los ingredientes utilizados se emplean en común, la solución técnica actual se hace notoria a un efecto sinérgico sorprendente, que no puede ser evidente a partir de la técnica conocida.

La eficacia de la presente preparación y comprobado el efecto se describe en términos de los siguientes ejemplos no limitativos.

Ejemplo 1 Para documentar la presente solución técnica, diversas variantes de las composiciones de la preparación de esta solicitud de patente se utilizan. En la Tabla 1 , algunas de las composiciones son investigadas y más adelante muestran específicamente lo que se utilizó en los ejemplos discutidos.

Tabla 1 Las variantes de las composiciones (% en peso) Nota: * - Monohidrato Ejemplo 2 Determinar las concentraciones mínimas de inhibición (MHK) con respecto a un cultivo de prueba de virus corona (corona virus humano OC43) "in vitro" un cultivo de células renales de embriones humanos.

La composición C1 (dos componentes en la proporción de 6:1) y como un prototipo para la comparación de la preparación de acuerdo con D3 (puro bencildimetil-(3-myristoylamino]-propilo)-cloruro de amonio) y puro dimetil-[3 - (miristoilamino-propil] amina óxido de (AA) fueron utilizados. La investigación se llevó a cabo en paralelo por el siguiente esquema: Se llevaron a cabo tres series de experimentos, cada uno a cuatro diluciones de la preparación. A continuación, se comprobó el MHK aplicable para los coronavirus. Los resultados de los experimentos se muestran en la Tabla 2.

Tabla 2 MHK preparación para esta solicitud de patente y de otros antisépticos para el virus humano de la corona OC43 in vitro Ejemplo 3 La irritación local causada por la preparación de esta solicitud de patente sobre la piel y la membrana del tejido conectivo y la membrana mucosa vaginal se investigó utilizando cobayos y conejos. La irritación local de la membrana mucosa de la uretra y la vejiga se ha investigado en los perros.

Las cifras encontradas demuestran que las aplicaciones de las composiciones C4 y C9 a la piel causado cambios visibles en el transcurso de 40 días. El aumento de la concentración total de los ingredientes en la preparación de hasta 5.0% en peso causado atrofia ligera xerodermia e insignificante de la epidermis por el día 30 de aplicaciones.

Al mismo tiempo, en D8, D20 y D23, las soluciones de ACh puro ya causaron irritación en la piel en concentraciones de más de 1% de peso, y llevado concentraciones más altas (2 a 3% en peso) por parte de la décima a los 15 días sobre cambios en la piel sustancialmente mayores.

Cuando la solución del 0.01% de pura AA en el 70% de alcohol se aplicó, irritaciones de la piel ya eran evidentes antes del día 10.

La solución de la composición de esta solicitud de patente (C5) en la solución isotónica de cloruro sódico se goteó en los ojos de conejos y cobayas en el transcurso de 10 días con concentraciones totales de los ingredientes de 0.15% en peso. No se observaron efectos irritantes sobre las mucosas (clasificación de la escala Draise = 0, la evaluación por la clasificación Ogur: grupo A). Al mismo tiempo, la concentración de la preparación de acuerdo a D 23% en peso de más de 0.05 causado irritaciones de la membrana del tejido conectivo (en la escala Draise = 8 a 10 puntos, después de la clasificación Ogur = grupo B). 20 mi cada de la solución al 0.05% de la composición de esta solicitud de patente (AZ, C10) en agua se goteó cuatro veces al día, durante el transcurso de 10 días, en las uretras de perros machos. Después de este tratamiento, se observó que no hay cambios en el comportamiento de los animales. Investigación de análisis de orina, análisis de sangre, e histológicas de la mucosa de los órganos de la uretra, la vejiga de los perros y otros no mostraron desviaciones anormales.

Tampoco se observaron desviaciones morfológicas o histológicas de la mucosa vaginal de las hembras cuando se encontró C7 y C8 (el ungüento y el aerosol) se infunde.

Al mismo tiempo, D4, D8 y D23 ya muestran irritación en concentraciones que son de 2 a 5 veces menor, lo que demuestra la presencia de efectos sinérgicos.

Ejemplo 4 La investigación sobre el efecto espermicida fue hecha por uno de los métodos recomendados por la OMS. Para ello, los espermatozoides humanos se mezclaron con diversas concentraciones de la AZ. A continuación, el movimiento de los espermatozoides se comprueba mediante el microscopio. Todavía otros parámetros (pH, la reducción de azul de metileno, comprobando el contacto con el moco cervical, el nivel de fructosa, y otros) fueron investigados también. En total, 17 los espermatozoides de los hombres de entre 18 y 23 años fueron investigados. Los resultados experimentales han demostrado que la concentración óptima de la preparación de esta solicitud de patente, es decir, la concentración en la que el movimiento de los espermatozoides cesa el plazo de 20 segundos, es de 0.02% en peso. Las concentraciones más altas de la preparación no sólo causan la inmovilidad instantánea de los espermatozoides, sino también espermatozolysis.

Ejemplo 5 El efecto profiláctico de la preparación de esta solicitud de patente en las enfermedades de transmisión sexual se investigó mediante la sífilis experimental en conejos como modelo. Los experimentos fueron realizados en 56 conejos de la raza Chinchilla. Los conejos se infectan con una suspensión recién preparada de espiroquetas pálidos (Nichols tensión y ZKVI 8-(lnstituto für Zentrales Haut-und Geschlechtskrankheiten [Instituto Central para la piel y enfermedades de transmisión sexual]) mediante un método epicutánea. A los 30, 60, 120, 180 y 240 minutos después de la infección, la piel de la zona afectada se trató con C6 o D23. Los conejos del grupo de control se trataron con agua destilada. Todos los animales estaban bajo el control clínico y serológico de 6 a 12 meses. Para el control, la reacción de Wassermann (RW), la prueba de inmovilización de Treponema, y la reacción de inmune-fluorescencia se utilizaron. Se hicieron cada 2 a 3 meses, a partir de 1.5 meses después de la infección. Los métodos de pasivación de los ganglios linfáticos y de la reinfección piel escrotal con la suspensión de espiroquetas de la misma cepa también se utilizaron. Los resultados experimentales mostraron que los conejos de procesamiento de ensayo con C6 y D 23 dentro de 30 minutos a 2.5 horas después del momento de la infección condujeron a 100% de protección de los animales contra la sífilis. Al mismo tiempo, para D 23, la concentración por debajo de 0.01% no produce un resultado 100% más de 30 minutos después del momento de la infección.

Ejemplo 6 El efecto curativo en los modelos de las heridas purulentas y peritonitis en animales de experimentación (ratas, conejos, cobayas, perros, en total, más de 100 animales) fue investigado utilizando métodos ampliamente aprobados. Métodos de investigación bacteriológicos, morfológicos, histológicos e ¡nmunológicos fueron empleados.

Las cifras obtenidas mostraron una elevada actividad terapéutica de la AZ. AZ se utiliza en las formas de una solución acuosa, una pomada y un aerosol para purulentas enfermedades inflamatorias y peritonitis en animales de ensayo. AZ demostró ser una preparación mucho más eficaz para el tratamiento de heridas purulentas, en comparación con el prototipo y e ingredientes puros (Tabla 3).

Tabla 3 Efecto de la AZ en la curación de heridas purulentas en animales de laboratorio (ratas, cobayos, conejos) en comparación con el prototipo y de los ingredientes puros.

Ejemplo 7 El efecto curativo de la preparación de esta solicitud de patente en los modelos de quemaduras en ratones fue investigado. Quema contacto térmico se realizó en la superficie depilada dorsal de la espalda de los ratones utilizando un dispositivo comercialmente disponible. El tratamiento se inició 24 horas después de la combustión. Un ungüento y un aerosol (C7 y C8) fueron usados. Para la comparación, D6 y D17 fueron empleados de acuerdo con el prototipo. Los resultados se muestran en la Tabla 4.

De las cifras de la Tabla 4 se puede concluir que la reducción fiable en la zona de superficie de la herida con el tratamiento con C7 y C8 comienza después de ocho días. Se trata de cuatro días antes que con D6 y D17. Se puede afirmar que esta reducción puede atribuirse a los efectos sinérgicos.

Tabla 4 Resultados de la planimetría de quemaduras tratadas con ungüento y aerosol.

Ejemplo 8 El efecto sobre las afecciones purulentas e inflamadas de la córnea se ha investigado. Los experimentos fueron realizados en 16 conejos de la raza Chinchilla. El peso de los conejos fue de 2 a 2.5 kg. Los efectos de infección e inflamatorios en la córnea fueron causados por la administración de una suspensión de un cultivo de 24 horas de Staphylococcus-aureus, deformación 209 P causada en la córnea. Del segundo al cuarto día, aparecieron úlceras en la córnea de 13 conejos. Las úlceras de 3 x 6 mm y tenía una secreción infectada en su base. Al mismo tiempo, las reacciones inflamatorias fueron observadas: blefaroespasmo, conjuntivitis y otros.

Los conejos seleccionados para el experimento se dividieron en tres grupos. Los animales del primer grupo fueron tratados con C2. Los animales del segundo grupo se trataron con gotas para los ojos de acuerdo a D7 y D15 (gotas para los ojos por prototipo, el ATP). Las gotas de una solución isotónica de cloruro sódico se añadieron a los ojos afectados de los animales en el tercer grupo. Las preparaciones se instilan tres veces al día a lo largo de todo el experimento.

Todos los animales fueron observados diariamente. El curso del cambio en la córnea en los animales de ensayo y animales de control fue comprobado mediante los métodos descritos antenormente. Las inoculaciones de enjuagues de las córneas de los conejos se coloca también en caldo de carne y peptona, medios nutrientes con el fin de determinar la presencia de la infección de Staphylococcus-. aureus P. 209 Los resultados de estos experimentos se muestran en la Tabla 5.

Tabla 5 Resultados del tratamiento de las infecciones inflamadas en las córneas en los conejos Nota: 1 : grupo de animales que se trató con C2; 2: grupo de animales que fue tratado con la ATP; 3: grupo control de animales.

(**) - Entre paréntesis, el número de ojos investigado.

Las cifras que se dan aquí son convincentes que las descargas purulentas y los signos de la presencia de s. aureus en el 4 0 día en todos los animales tratados con C2 y en el 6 0 día en todos los animales tratados con el ATP se había detenido la infección. Al mismo tiempo, las descargas purulentas se observaron en todos los animales no tratados durante todo el período del experimento.

La reabsorción de pus infiltrada comenzó y terminó 3 días antes en todos los animales que fueron tratados con C2, y en los días tercero y quinto desde el inicio de tratamiento en todos los animales tratados con ATP. En todos los animales que fueron tratados con C2 y ATP, el período desde el inicio hasta el final de la resorción de pus infiltrada fueron 4 y 10 días respectivamente, desde el comienzo del tratamiento. La Epitelización de la córnea se inició en todos los animales en aproximadamente de 10 y 16 días aproximadamente, desde el inicio del tratamiento con C2 y ATP, respectivamente.

Así, de las figuras anteriores, se puede concluir que C2 es un medio muy eficaz para el tratamiento de inflamaciones purulentas de la córnea. El efecto curativo de C2 es mayor que la de ATP (gotas para los ojos por el prototipo), que están siendo producidos comercialmente (nombre comercial "Okomistin") Ejemplo 9 El efecto anti-inflamatorio se investigó. La composición racional de la pomada combinada que contiene C3 y 0.025% de betametasona se utiliza para el tratamiento externo de las dermatosis alérgicas. La misma combinación con el prototipo no produce consistencia homogénea y no se puede utilizar como una preparación farmacéutica.

El efecto anti-inflamatorio en el modelo de edema de aerosil en ratas se investigó tanto. Su efecto se comparó con el efecto de la "Lorinden S" ungüento que se utiliza ampliamente para este propósito y con un grupo de control (no tratado). Se encontró que el desarrollo de la inflamación en ratas tratadas con C3 era 2.67 veces menor que en los animales control y 1.14 veces menor que con la preparación de comparación. Los resultados del ensayo se muestran en la Tabla 6.

Tabla 6 Anti-inflamatorio efecto de esclavo Las cifras que figuran en la Tabla 6 son convincentes de que el ungüento C3 tiene un especial efecto anti-inflamatorio. Se reduce el edema aerosil por 62.4% por término medio, y su eficacia es algo superior a la de la pomada comparable, "Lorinden S".

Ejemplo 10 Las investigaciones de las propiedades antisépticas del compuesto supositorio.

La eficacia antibacteriana de C1 1 se investigó en comparación con la eficacia de los ingredientes durante los ensayos "in vitro" por medio de difusión en el medio nutriente sólido.

Durante la investigación experimental, los siguientes fueron seleccionados como los microorganismos de prueba: ¦ cocos gram-positivos (Staphylococcus aureus ATCC 6538) « yeastlike hongos (Candida albicans ATCC 885-653).

El control de infección de Staphylococcus-aureus ATCC 6538 se utilizó para investigar la eficacia antibacteriana. Esta cepa fue adquirida por el Instituto DK Sabolotny de Microbiología y Virología en Ucrania.

Para investigar la eficacia antifúngica, el control de la cepa Candida albicans ATCC 885-653, adquirido en el mismo lugar, se utilizó. Antes de las pruebas se realizaron, en cada cultivo se comprueba la pureza. También para cada cultura, sus propiedades estándar con respecto a las características morfológicas y culturales, se confirmaron.

La eficacia antibacteriana se determinó como sigue, por difusión en el agar: Los medios nutrientes se fundieron, se enfrió a una temperatura de 45°C, y contaminado con las suspensiones de los cultivos de ensayo.

La carga microbiana fue de aproximadamente 1 x 107 KBE / mi. 20 mi del medio contaminado con los microbios se vertió en cada uno de los platos petri. Después de eso, el medio se deja endurecer. Las depresiones promedio de 8 mm se hicieron en la capa con el medio nutriente, en el agar.

Los preparados para ser investigadas, C1 1 , se fundió a una temperatura de 60°C, y 0, 1 mi se colocó en cada una de las depresiones previamente preparadas.

Para la comparación, se prepararon supositorios con 0.07% de D20 (23) o 0.07% o 0.7% AO AA.

Por comparación, las soluciones acuosas de sustancia Miramistin (D 23) fueron investigadas en las concentraciones correspondientes a las preparaciones para ser ensayadas.

Se hicieron Inoculaciones y se incubaron en los reguladores de temperatura en el transcurso de 24 horas a una temperatura de 35°C.

Una vez que el tiempo de incubación había transcurrido, el medio se midió para aquellos lugares en los que los microorganismos no mostraron crecimiento (zonas de inhibición). Las depresiones con la preparación se midieron todo el camino alrededor con una precisión de 0.1 mm. Los ensayos se realizaron tres veces.

Los resultados sobre la eficacia antibacteriana de los preparados para ser investigados fueron comprobados durante el ensayo "in vítro" por medio de un método de difusión y que se puede ver en la Tabla 7.

Tabla 7.

De la Tabla 7, el efecto sinérgico de la composición de esta solicitud de patente es también evidente.

Claims (16)

Reivindicaciones

1. Una preparación farmacéutica, incluyendo bencildimetil (3 [miristoilamino]-propil)-cloruro de amonio en la forma de monohidrato o en forma no hidratada, caracterizado porque contiene adicionalmente dimetil (3 - [miristoilamino]-propil)-amonio óxido y / o dimetil (3 - [miristoilamino]-propil)-amina en el disolvente farmacéutica apropiada.

2. La preparación farmacéutica de acuerdo con la reivindicación 1, caracterizado porque la proporción de los componentes se realiza como sigue (en% en peso): - Bencildimetil (3 - [miristoilamino]-propil)-cloruro de amonio en la forma de monohidrato o en forma no hidratada 0.008 a 5.0 - Dimetil (3 - [miristoilamino]-propil)-amonio óxido y / o Dimetil (3 - [miristoilamino]-propil)-amina 0.00005 a 1.0 - La adecuada hasta farmacéutica disolvente a 100.

3. La preparación farmacéutica de acuerdo con la reivindicación 1 o 2, caracterizado porque la proporción de los componentes se realiza como sigue (% en peso): - Bencildimetil (3 - [miristoilamino]-propil)-cloruro de amonio en la forma de monohidrato o en forma no hidratada 0.008 a 2.0 - Dimetil (3 - [miristoilamino]-propil)--amonio óxido y / o - Dimetil-(3 - [miristoilamino]-propil)- amina 0.00005 a 0.01 - La adecuada hasta farmacéutica disolvente a 100.

4. La preparación farmacéutica de acuerdo con las reivindicaciones 1-3, caracterizado porque contiene adicionalmente un anestésico local seleccionado de la serie que comprende hidrocloruro de lidocaína, bupivacaína, pyromecaine, o trimecaine, en una cantidad desde 0.1 a 5.0% en peso.

5. La preparación farmacéutica de acuerdo con las reivindicaciones 1-3, caracterizado porque adicionalmente contiene cloruro de sodio en una cantidad de 0.6% en peso a 1.0.

6. La preparación farmacéutica de acuerdo con las reivindicaciones 1-3, caracterizado porque contiene adicionalmente un agente anti-edematoso seleccionado de la serie que comprende xilometazolina, oximetazolina, nafazolina, fenilefrina, pseudoefedrina phenylpropanoloamine o en una cantidad de desde 0.01 a 2.0% en peso.

7. La preparación farmacéutica de acuerdo con las reivindicaciones 1-3, caracterizado porque contiene adicionalmente corticosteroide seleccionado de la serie que comprende triamcinolona, betametasona o acetónido de fluocinolona, hidrocortisona, halometasona, o dexametasona en una cantidad de 0.1 % en peso a 3.0.

8. La preparación farmacéutica de acuerdo con las reivindicaciones 1-3, caracterizada porque contiene adicionalmente antisépticos o preparados viricidos seleccionados de la serie que comprende metronidazol, clotrimazol, ketoconazol, aciclovir o rimantidina en una cantidad de desde 0.01 % en peso a 5.0.

9. La preparación farmacéutica según las reivindicaciones 1- 8, caracterizado porque que contiene alcohol y / o agua como disolvente farmacéutica.

10. La preparación farmacéutica según las reivindicaciones 1-8, caracterizado porque que contiene un líquido arbitraria, similar a un gel base de ungüento, base detergente o una base sólida de origen vegetal, animal o sintético.

11. Un método para el tratamiento y profilaxis de enfermedades inflamatorias, infecciosas y purulentas de etiologías diversas y ubicación mediante la preparación farmacéutica según las reivindicaciones 1-10.

12. Un método para el tratamiento y profilaxis de enfermedades infecciosas, inflamatorias hongos y purulenta de los ojos, el oído externo e interno, la cavidad oral, y la nariz y la garganta, y en la medicina dental, con la preparación farmacéutica según las reivindicaciones 1-10.

13. Un método para el tratamiento y profilaxis de enfermedades infecciosas, inflamatorias fúngicas y purulenta del tracto gastrointestinal y el sistema urogenital, usando la preparación farmacéutica según las reivindicaciones 1-10.

14. Un método para el tratamiento y profilaxis de enfermedades inflamatorias infecciosas y purulentas durante el período postoperatorio que implica intracavitarios y otras operaciones, utilizando la preparación farmacéutica según las reivindicaciones 1-10.

15. Un método para el tratamiento y profilaxis de enfermedades infecciosas, inflamatorias fúngicas y purulenta y la piel y quemaduras en las membranas mucosas, incluyendo la caspa, usando la preparación farmacéutica según las reivindicaciones 1-10.

16. Un método para el tratamiento y profilaxis de enfermedades virogenicas, usando la preparación farmacéutica según las reivindicaciones 1-10.