JP2013507435A5 - - Google Patents

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JP2013507435A5
JP2013507435A5 JP2012533740A JP2012533740A JP2013507435A5 JP 2013507435 A5 JP2013507435 A5 JP 2013507435A5 JP 2012533740 A JP2012533740 A JP 2012533740A JP 2012533740 A JP2012533740 A JP 2012533740A JP 2013507435 A5 JP2013507435 A5 JP 2013507435A5
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（式中、
YがNR4、O、S又はSO2の場合、mは1〜2であり、YがC(R5)(R6)の場合、mは1〜4であり；
nは、1〜6であり；
Pは、-OH、-OR7、-NH2、-NHR7、-NR7R7'、-NHSO2R7、-NHCOR7、-NHOH又は-NHOR7であり；
Xは、-OH、-OR7、-SR7、-SOR7、-SO2R7、-NHR7又は-NR7R7'であり；
Zは、S又はOであり；
Rは、水素、直鎖又は分岐(C1-C8)アルキル、-(C1-C8)アルキルアリール又は-(C1-C8)アルキルヘテロアリールであり；
R1及びR2は、水素、直鎖又は分岐-(C1-C8)アルキル、-(C3-C7)シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、-CH2-アリール及び-CH2-ヘテロアリールから独立に選択され、或いはR1とR2が結合して3〜6員単環式又は9〜12員二環式環を形成してよく；
Rが、隣接炭素原子のR1又はR2と一緒に3〜6員単環式又は8〜11員二環式ヘテロアリール又はヘテロ環式ヘテロシクリル環を形成してよく；
R3及びR3'は存在ごとに、水素、直鎖又は分岐(C1-C8)アルキル、(C1-C5)アルコキシ及びハロから独立に選択され；
R3とR3'が、ジェムジハロ、ジェムジアルキル又はスピロシクロアルキル配置で存在してもよく；
R4は、水素、直鎖又は分岐(C1-C8)アルキル、(C3-C7)シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、-(C1-C8)アルキル-アリール、-(C1-C8)アルキル-ヘテロアリール、-(C1-C2)アルキル-ヘテロシクリル、-C(O)R8、-C(O)OR8、-C(O)NR8R9、-C(S)NR8R9及び-SO2R8から成る群より選択され（ここで、アリール及びヘテロアリール基は、任意に、-(C1-C8)アルキル、-(C3-C7)シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、-OH、-アルコキシ、ハロ、CN、-CF3、-OCF3、-O-アリール、-SO2-(C1-C8)-アルキル、-SO2-アリール、-NH2、-NHR10、-NR10R10'、-NH-CO-(C1-C8)アルキル、-NH-SO2-(C1-C8)アルキル、-NH-SO2-アリール、-COOH、-C(O)NH-アルキル、-CONH-アリール、-CONH-ヘテロアリール、-C(O)O-(C1-C8)アルキル、-C(O)O-アリール、-SO2NH-(C1-C8)アルキル、-SO2NH-アリール及び-SO2NH-ヘテロアリールから成る群より選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよい）；
R5及びR6は、水素、直鎖又は分岐(C1-C8)アルキル、(C3-C7)シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、フルオロ、-COOH、-CONH-(C1-C8)アルキル、-NHCO-(C1-C8)アルキル、-NHCO-アリール、-NHCO-ヘテロアリール、-NH-SO2(C1-C8)アルキル、-NH-SO2-アリール及び-NH-SO2-ヘテロアリールから成る群より独立に選択され；
R5とR6が結合して3〜6員炭素環式、ヘテロアリール又はヘテロシクリル環を形成してよく；
R7、R7'、R10及びR10'は、直鎖又は分岐(C1-C8)アルキル、(C3-C7)シクロアルキル及び-(C1-C8)アルキルアリールから独立に選択され；
R7とR7'又はR10とR10'が、それらが結合している窒素原子と一緒に5〜6員単環式又は8〜14員二環式飽和及び部分飽和環を形成してよく（該環は、N、S及びOから選択される1〜3個のヘテロ原子を含んでもよく、飽和及び部分飽和環は、任意に、-(C1-C8)アルキル、-(C3-C7) シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、-OH、-アルコキシ、ハロ、-CN、-CF3、-OCF3、-O-アリール、-SO2-(C1-C8)-アルキル、-SO2-アリール、-NH2、-NHR10、-NR10R10'、-NH-CO-(C1-C8)アルキル、-NH-SO2-(C1-C8)アルキル、-NH-SO2-アリール、-COOH、-C(O)NH-アルキル、-CONH-アリール、-CONH-ヘテロアリール、-C(O)O-(C1-C8)アルキル、-C(O)O-アリール、-SO2NH-(C1-C8)アルキル、-SO2NH-アリール及び-SO2NH-ヘテロアリールから成る群より独立に選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよい）；
R8は、直鎖又は分岐(C1-C8)アルキル、(C3-C7)シクロアルキル、-(C1-C8)アルキル-(C3-C7)シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、-(C1-C8)アルキル-アリール、-(C1-C2)アルキル-ヘテロシクリル、ヘテロアリール及び-(C1-C8)アルキル-ヘテロアリールから独立に選択され（ここで、アリール及びヘテロアリール基は、任意に、直鎖又は分岐(C1-C8)アルキル、(C3-C7)シクロアルキル、-(C1-C8)アルキル-(C3-C7)シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、-OH,アルコキシ、ハロ、-CN、-CF3、-OCF3、-O-アリール、-SO2-(C1-C8)アルキル、-SO2-アリール、-NH2、-NHR10、-NR10R10'、-NH-CO-(C1-C8)アルキル、-NH-SO2-(C1-C8)アルキル、-C(O)OH、-C(O)NH-(C1-C8)アルキル、-CONH-アリール、-CONH-ヘテロアリール、-NHCONH-(C1-C8)アルキル、-NHCONH-アリール、-SO2NH-(C1-C8)アルキル、-SO2NH-アリール及び-SO2NH-ヘテロアリールから選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよい）；
R9は、水素、直鎖又は分岐(C1-C8)アルキル又は-(C1-C8)アルキルアリールであり；
R8とR9が、それらが結合している窒素原子と一緒に5〜6員飽和環を形成してよい）
の新規化合物、
それらの医薬的に許容できる塩並びにそれらの異性体、立体異性体、配座異性体、互変異性体、多形、水和物、及び溶媒和物を提供する。

Claims (7)

  1. 下記式(I)の化合物、それらの医薬的に許容できる塩、それらの異性体、立体異性体、配座異性体、互変異性体、多形、水和物、又は溶媒和物。
    Figure 2013507435
     (I)
    （式中、
    YがNR4、O、S又はSO2の場合、mは1〜2であり、YがC(R5)(R6)の場合、mは1〜4であり；
    nは、1〜6であり；
    Pは、-OH、-OR7、-NH2、-NHR7、-NR7R7'、-NHSO2R7、-NHCOR7、-NHOH又は-NHOR7であり；
    Xは、-OH、-OR7、-SR7、-SOR7、-SO2R7、-NHR7又は-NR7R7'であり；
    Zは、S又はOであり；
    Rは、水素、直鎖又は分岐(C1-C8)アルキル、-(C1-C8)アルキルアリール又は-(C1-C8)アルキルヘテロアリールであり；
    R1及びR2は、水素、直鎖又は分岐-(C1-C8)アルキル、-(C3-C7)シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、-CH2-アリール及び-CH2-ヘテロアリールから独立に選択され、或いはR1とR2が結合して3〜6員単環式又は9〜12員二環式環を形成してよく；
    Rが、隣接炭素原子のR1又はR2と一緒に3〜6員単環式又は8〜11員二環式ヘテロアリール又はヘテロ環式ヘテロシクリル環を形成してよく；
    R3及びR3'は存在ごとに、水素、直鎖又は分岐(C1-C8)アルキル、(C1-C5)アルコキシ及びハロから独立に選択され；
    R3とR3'が、ジェムジハロ、ジェムジアルキル又はスピロシクロアルキル配置で存在してもよく；
    R4は、水素、直鎖又は分岐(C1-C8)アルキル、(C3-C7)シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、-(C1-C8)アルキル-アリール、-(C1-C8)アルキル-ヘテロアリール、-(C1-C2)アルキル-ヘテロシクリル、-C(O)R8、-C(O)OR8、-C(O)NR8R9、-C(S)NR8R9及び-SO2R8から成る群より選択され（ここで、アリール及びヘテロアリール基は、任意に、-(C1-C8)アルキル、-(C3-C7)シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、-OH、-アルコキシ、ハロ、CN、-CF3、-OCF3、-O-アリール、-SO2-(C1-C8)-アルキル、-SO2-アリール、-NH2、-NHR10、-NR10R10'、-NH-CO-(C1-C8)アルキル、-NH-SO2-(C1-C8)アルキル、-NH-SO2-アリール、-COOH、-C(O)NH-アルキル、-CONH-アリール、-CONH-ヘテロアリール、-C(O)O-(C1-C8)アルキル、-C(O)O-アリール、-SO2NH-(C1-C8)アルキル、-SO2NH-アリール及び-SO2NH-ヘテロアリールから成る群より選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよい）；
    R5及びR6は、水素、直鎖又は分岐(C1-C8)アルキル、(C3-C7)シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、フルオロ、-COOH、-CONH-(C1-C8)アルキル、-NHCO-(C1-C8)アルキル、-NHCO-アリール、-NHCO-ヘテロアリール、-NH-SO2(C1-C8)アルキル、-NH-SO2-アリール及び-NH-SO2-ヘテロアリールから成る群より独立に選択され；
    R5とR6が結合して3〜6員炭素環式、ヘテロアリール又はヘテロシクリル環を形成してよく；
    R7、R7'、R10及びR10'は、直鎖又は分岐(C1-C8)アルキル、(C3-C7)シクロアルキル及び-(C1-C8)アルキルアリールから独立に選択され；
    R7とR7'又はR10とR10'が、それらが結合している窒素原子と一緒に5〜6員単環式又は8〜14員二環式飽和及び部分飽和環を形成してよく（該環は、N、S及びOから選択される1〜3個のヘテロ原子を含んでもよく、飽和及び部分飽和環は、任意に、-(C1-C8)アルキル、-(C3-C7) シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、-OH、-アルコキシ、ハロ、-CN、-CF3、-OCF3、-O-アリール、-SO2-(C1-C8)-アルキル、-SO2-アリール、-NH2、-NHR10、-NR10R10'、-NH-CO-(C1-C8)アルキル、-NH-SO2-(C1-C8)アルキル、-NH-SO2-アリール、-COOH、-C(O)NH-アルキル、-CONH-アリール、-CONH-ヘテロアリール、-C(O)O-(C1-C8)アルキル、-C(O)O-アリール、-SO2NH-(C1-C8)アルキル、-SO2NH-アリール及び-SO2NH-ヘテロアリールから成る群より独立に選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよい）；
    R8は、直鎖又は分岐(C1-C8)アルキル、(C3-C7)シクロアルキル、-(C1-C8)アルキル-(C3-C7)シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、-(C1-C8)アルキル-アリール、-(C1-C2)アルキル-ヘテロシクリル、ヘテロアリール及び-(C1-C8)アルキル-ヘテロアリールから独立に選択され（ここで、アリール及びヘテロアリール基は、任意に、直鎖又は分岐(C1-C8)アルキル、(C3-C7)シクロアルキル、-(C1-C8)アルキル-(C3-C7)シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、-OH,アルコキシ、ハロ、-CN、-CF3、-OCF3、-O-アリール、-SO2-(C1-C8)アルキル、-SO2-アリール、-NH2、-NHR10、-NR10R10'、-NH-CO-(C1-C8)アルキル、-NH-SO2-(C1-C8)アルキル、-C(O)OH、-C(O)NH-(C1-C8)アルキル、-CONH-アリール、-CONH-ヘテロアリール、-NHCONH-(C1-C8)アルキル、-NHCONH-アリール、-SO2NH-(C1-C8)アルキル、-SO2NH-アリール及び-SO2NH-ヘテロアリールから選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよい）；
    R9は、水素、直鎖又は分岐(C1-C8)アルキル又は-(C1-C8)アルキルアリールであり；
    R8とR9が、それらが結合している窒素原子と一緒に5〜6員飽和環を形成してよい）。
  2. 下記化合物：
    [(2-ヒドロキシ-4-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-4H-9-チア-1,4a-ジアザ-フルオレン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸;
    3-(カルボキシメチル-カルバモイル)-2-ヒドロキシ-4-オキソ-5,8-ジヒドロ-4H,6H-9-チア-1,4a,7-トリアザ-フルオレン-7-カルボン酸エチルエステル;
    [(2-ヒドロキシ-7-メタンスルホニル-4-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-4H-9-チア-1,4a,7-トリアザ-フルオレン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸;
    {[2-ヒドロキシ-7-(3-メチル-ブチリル)-4-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-4H-9-チア-1,4a,7-トリアザ-フルオレン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸;
    {[2-ヒドロキシ-4-オキソ-7-(プロパン-2-スルホニル)-5,6,7,8-テトラヒドロ-4H-9-チア-1,4a,7-トリアザ-フルオレン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸;
    1-[(2-ヒドロキシ-4-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-4H-9-チア-1,4a-ジアザ-フルオレン-3-カルボニル)-アミノ]-シクロペンタンカルボン酸;
    {[2-ヒドロキシ-4-オキソ-7-(トルエン-4-スルホニル)-5,6,7,8-テトラヒドロ-4H-9-チア-1,4a,7-トリアザ-フルオレン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸;
    [(2-ヒドロキシ-4-オキソ-7-フェニルカルバモイル-5,6,7,8-テトラヒドロ-4H-9-チア-1,4a,7-トリアザ-フルオレン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸;
    [(7-シクロプロパンカルボニル-2-ヒドロキシ-4-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-4H-9-チア-1,4a,7-トリアザ-フルオレン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸;
    [(2-ヒドロキシ-4-オキソ-6,7,8,9-テトラヒドロ-4H,5H-10-チア-1,4a-ジアザ-ベンゾ[a]アズレン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸;
    [(2-ヒドロキシ-4-オキソ-7,8-ジヒドロ-4H,6H-シクロペンタ[4,5]チアゾロ[3,2-a]ピリミジン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸;
    [(2-ヒドロキシ-4-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-4H-9-チア-1,4a-ジアザ-フルオレン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸、ナトリウム塩;
    [(7-tert-ブチル-2-ヒドロキシ-4-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-4H-9-チア-1,4a-ジアザ-フルオレン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸;
    3-[(2-ヒドロキシ-4-オキソ-7,8-ジヒドロ-4H,6H-シクロペンタ[4,5]チアゾロ[3,2-a]ピリミジン-3-カルボニル)-アミノ]-プロピオン酸;
    3-[(7-tert-ブチル-2-ヒドロキシ-4-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-4H-9-チア-1,4a-ジアザ-フルオレン-3-カルボニル)-アミノ]-プロピオン酸;
    {[7-(4-フルオロ-ベンゾイル)-2-ヒドロキシ-4-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-4H-9-チア-1,4a,7-トリアザ-フルオレン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸;
    {[7-(5-クロロ-チオフェン-2-スルホニル)-2-ヒドロキシ-4-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-4H-9-チア-1,4a,7-トリアザ-フルオレン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸;
    {[2-ヒドロキシ-4-オキソ-7-(5-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イル)-5,6,7,8-テトラヒドロ-4H-9-チア-1,4a,7-トリアザ-フルオレン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸;
    {[2-ヒドロキシ-4-オキソ-7-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゼンスルホニル)-5,6,7,8-テトラヒドロ-4H-9-チア-1,4a,7-トリアザ-フルオレン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸;
    {[7-(2,2-ジメチル-プロピオニル)-2-ヒドロキシ-4-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-4H-9-チア-1,4a,7-トリアザ-フルオレン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸;
    {[7-(4-ブチル-ベンゾイル)-2-ヒドロキシ-4-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-4H-9-チア-1,4a,7-トリアザ-フルオレン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸;
    {[2-ヒドロキシ-4-オキソ-7-(4-トリフルオロメトキシ-ベンゾイル)-5,6,7,8-テトラヒドロ-4H-9-チア-1,4a,7-トリアザ-フルオレン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸;
    {[7-(4-クロロ-ベンジル)-2-ヒドロキシ-4-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-4H-9-チア-1,4a,7-トリアザ-フルオレン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸;
    {[7-(4-フルオロ-フェニルチオカルバモイル)-2-ヒドロキシ-4-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-4H-9-チア-1,4a,7-トリアザ-フルオレン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸;
    [(2-ヒドロキシ-7-イソプロピルチオカルバモイル-4-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-4H-9-チア-1,4a,7-トリアザ-フルオレン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸;
    3-(カルボキシメチル-カルバモイル)-2-ヒドロキシ-4-オキソ-5,8-ジヒドロ-4H,6H-9-チア-1,4a,7-トリアザ-フルオレン-7-カルボン酸ベンジルエステル;
    {[7-(2-シクロプロピル-アセチル)-2-ヒドロキシ-4-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-4H-9-チア-1,4a,7-トリアザ-フルオレン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸;
    ({7-[2-(4-クロロ-フェニル)-アセチル]-2-ヒドロキシ-4-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-4H-9-チア-1,4a,7-トリアザ-フルオレン-3-カルボニル}-アミノ)-酢酸;
    {[7-(2-シクロペンチル-アセチル)-2-ヒドロキシ-4-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-4H-9-チア-1,4a,7-トリアザ-フルオレン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸;
    3-[(2-ヒドロキシ-4-オキソ-6,7,8,9-テトラヒドロ-4H,5H-10-チア-1,4a-ジアザ-ベンゾ[a]アズレン-3-カルボニル)-アミノ]-プロピオン酸;
    {[2-ヒドロキシ-7-(4-メトキシ-ベンジル)-4-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-4H-9-チア-1,4a,7-トリアザ-フルオレン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸;
    2-[(2-ヒドロキシ-4-オキソ-6,7,8,9-テトラヒドロ-4H,5H-10-チア-1,4a-ジアザ-ベンゾ[a]アズレン-3-カルボニル)-アミノ]-プロピオン酸;
    {[7-(6-クロロ-ピリジン-3-カルボニル)-2-ヒドロキシ-4-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-4H-9-チア-1,4a,7-トリアザ-フルオレン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸;
    [(2-ヒドロキシ-7,7-ジメチル-4-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-4H-9-チア-1,4a-ジアザ-フルオレン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸;
    {[7-(6-クロロ-ピリダジン-3-イル)-2-ヒドロキシ-4-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-4H-9-チア-1,4a,7-トリアザ-フルオレン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸;
    {[7-(3-シアノ-ピリジン-2-イル)-2-ヒドロキシ-4-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-4H-9-チア-1,4a,7-トリアザ-フルオレン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸;
    {[7-(3-クロロ-4-メトキシ-ベンゾイル)-2-ヒドロキシ-4-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-4H-9-チア-1,4a,7-トリアザ-フルオレン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸;
    [(2-ヒドロキシ-4-オキソ-5,6,7,8,9,10-ヘキサヒドロ-4H-11-チア-1,4a-ジアザ-シクロオクタ[a]インデン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸;
    [(2-ヒドロキシ-7-インダン-5-イルメチル-4-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-4H-9-チア-1,4a,7-トリアザ-フルオレン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸;
    2-[(2-ヒドロキシ-7,7-ジメチル-4-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-4H-9-チア-1,4a-ジアザ-フルオレン-3-カルボニル)-アミノ]-プロピオン酸;
    {[7-(3,5-ジメトキシ-ベンゾイル)-2-ヒドロキシ-4-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-4H-9-チア-1,4a,7-トリアザ-フルオレン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸;
    {[2-ヒドロキシ-7-(4-メタンスルホニル-ベンゾイル)-4-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-4H-9-チア-1,4a,7-トリアザ-フルオレン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸;
    2-[(2-ヒドロキシ-7,7-ジメチル-4-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-4H-9-チア-1,4a-ジアザ-フルオレン-3-カルボニル)-アミノ]-3-メチル-酪酸(L-異性体);
    2-[(2-ヒドロキシ-7,7-ジメチル-4-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-4H-9-チア-1,4a-ジアザ-フルオレン-3-カルボニル)-アミノ]-プロピオン酸(D-異性体);
    {[7-(3,5-ジクロロ-4-メトキシ-ベンゾイル)-2-ヒドロキシ-4-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-4H-9-チア-1,4a,7-トリアザ-フルオレン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸;
    {[7-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンジル)-2-ヒドロキシ-4-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-4H-9-チア-1,4a,7-トリアザ-フルオレン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸;
    {[2-ヒドロキシ-4-オキソ-7-(4-プロピル-ベンゾイル)-5,6,7,8-テトラヒドロ-4H-9-チア-1,4a,7-トリアザ-フルオレン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸;
    {[7-(3,5-ビス-トリフルオロメチル-ベンゾイル)-2-ヒドロキシ-4-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-4H-9-チア-1,4a,7-トリアザ-フルオレン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸;
    {[7-(3,4-ジクロロ-ベンジル)-2-ヒドロキシ-4-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-4H-9-チア-1,4a,7-トリアザ-フルオレン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸;
    [(2-ヒドロキシ-4-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-4H-9-チア-1,4a,7-トリアザ-フルオレン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸、塩酸塩;
    {[2-ヒドロキシ-7-(7-メトキシ-6-メチル-インダン-4-イルメチル)-4-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-4H-9-チア-1,4a,7-トリアザ-フルオレン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸;
    {[2-ヒドロキシ-4-オキソ-7-(4-トリフルオロメチル-ベンジル)-5,6,7,8-テトラヒドロ-4H-9-チア-1,4a,7-トリアザ-フルオレン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸;
    [(7,7-ジエチル-2-ヒドロキシ-4-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-4H-9-チア-1,4a-ジアザ-フルオレン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸;
    2-[(2-ヒドロキシ-7,7-ジメチル-4-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-4H-9-チア-1,4a-ジアザ-フルオレン-3-カルボニル)-アミノ]-2-メチル-プロピオン酸;
    [(2-ヒドロキシ-7,7-ジメチル-4-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-4H-9-チア-1,4a-ジアザ-フルオレン-3-カルボニル)-アミノ]-フェニル-酢酸、L-異性体;
    [(7-ベンゾイルアミノ-2-ヒドロキシ-4-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-4H-9-チア-1,4a-ジアザ-フルオレン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸;
    [(2-ヒドロキシ-4-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-4H-9-オキサ-1,4a-ジアザ-フルオレン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸;
    [(2-ヒドロキシ-7-メチル-4-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-4H-9-チア-1,4a-ジアザ-フルオレン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸;
    [(2-ヒドロキシ-4-オキソ-7-プロピル-5,6,7,8-テトラヒドロ-4H-9-チア-1,4a-ジアザ-フルオレン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸;
    [(2-ヒドロキシ-6,6-ジメチル-4-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-4H-9-チア-1,4a-ジアザ-フルオレン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸;
    [(2-ヒドロキシ-7,7-ジメチル-4-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-4H-9-チア-1,4a-ジアザ-フルオレン-3-カルボニル)-メチル-アミノ]-酢酸;
    1-[(2-ヒドロキシ-7,7-ジメチル-4-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-4H-9-チア-1,4a-ジアザ-フルオレン-3-カルボニル)-アミノ]-シクロヘキサンカルボン酸;
    1-(7,7-ジメチル-2-メチルスルファニル-4-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-4H-9-チア-1,4a-ジアザ-フルオレン-3-カルボニル)-ピペリジン-4-カルボン酸;
    [(2-ヒドロキシ-4-オキソ-7-フェニル-5,6,7,8-テトラヒドロ-4H-9-チア-1,4a-ジアザ-フルオレン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸;
    [(2-ヒドロキシ-4-オキソ-5,8-ジヒドロ-4H,6H-7-オキサ-9-チア-1,4a-ジアザ-フルオレン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸;
    [(2-ヒドロキシ-5,7,7-トリメチル-4-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-4H-9-チア-1,4a-ジアザ-フルオレン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸;
    [(2-ヒドロキシ-4,7,7-トリオキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-4H-7λ*6*,9-ジチア-1,4a-ジアザ-フルオレン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸;
    [(2-メチルスルファニル-4-オキソ-5,8-ジヒドロ-4H,6H-7,9-ジチア-1,4a-ジアザ-フルオレン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸;
    [(5-エトキシ-2-メチルスルファニル-4-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-4H-9-チア-1,4a-ジアザ-フルオレン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸エチルエステル;
    N-[(2'-ヒドロキシ-4'-オキソ-6',9'-ジヒドロ-4'H,7'H-スピロ[シクロプロパン-1,8'-ピリミド[2,1-b][1,3]ベンゾチアゾール]-3'-イル)カルボニル]グリシン;
    [(7-イソプロピル-2-メチルスルファニル-4-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-4H-9-チア-1,4a,7-トリアザ-フルオレン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸;
    3-(カルボキシメチル-カルバモイル)-2-ヒドロキシ-4-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-4H-9-チア-1,4a-ジアザ-フルオレン-7-カルボン酸;
    {[7-(3,5-ジメチル-ピラゾール-1-イル)-2-メチルスルファニル-4-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-4H-9-チア-1,4a-ジアザ-フルオレン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸;
    2-[(2-ヒドロキシ-4-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-4H-9-チア-1,4a-ジアザ-フルオレン-3-カルボニル)-アミノ]-3-メチル-ペンタン酸(L-異性体);
    3-(1H-インドール-2-イル)-2-[(2-メチルスルファニル-4-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-4H-9-チア-1,4a-ジアザ-フルオレン-3-カルボニル)-アミノ]-プロピオン酸 (L-異性体);
    3-(3H-イミダゾール-4-イル)-2-[(2-メチルスルファニル-4-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-4H-9-チア-1,4a-ジアザ-フルオレン-3-カルボニル)-アミノ]-プロピオン酸(L-異性体);
    3-(4-ヒドロキシ-フェニル)-2-[(2-メチルスルファニル-4-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-4H-9-チア-1,4a-ジアザ-フルオレン-3-カルボニル)-アミノ]-プロピオン酸 (L-異性体);
    [(2-ヒドロキシ-4-オキソ-7-ピリジン-4-イルメチル-5,6,7,8-テトラヒドロ-4H-9-チア-1,4a,7-トリアザ-フルオレン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸;
    2-メチルスルファニル-4-オキソ-6,7,8,9-テトラヒドロ-4H,5H-10-チア-1,4a-ジアザ-ベンゾ[a]アズレン-3-カルボン酸(2-オキソ-2-ピロリジン-1-イル-エチル)-アミド;
    [(2-ヒドロキシ-7,7-ジメチル-4-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-4H-9-チア-1,4a-ジアザ-フルオレン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸、二ナトリウム塩;
    [(2-エトキシ-4-オキソ-6,7,8,9-テトラヒドロ-4H,5H-10-チア-1,4a-ジアザ-ベンゾ[a]アズレン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸;
    [(2-ヒドロキシ-4-オキソ-6,7,8,9-テトラヒドロ-4H,5H-10-チア-1,4a-ジアザ-ベンゾ[a]アズレン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸、二ナトリウム塩;
    [(2-ヒドロキシ-4-オキソ-6,7,8,9-テトラヒドロ-4H,5H-10-チア-1,4a-ジアザ-ベンゾ[a]アズレン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸、アルギニン塩(2:1);
    [(2-ヒドロキシ-4-オキソ-6,7,8,9-テトラヒドロ-4H,5H-10-チア-1,4a-ジアザ-ベンゾ[a]アズレン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸、リジン塩;
    [(2-ヒドロキシ-4-オキソ-6,7,8,9-テトラヒドロ-4H,5H-10-チア-1,4a-ジアザ-ベンゾ[a]アズレン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸、ニカリウム塩;
    [(2-ヒドロキシ-4-オキソ-6,7,8,9-テトラヒドロ-4H,5H-10-チア-1,4a-ジアザ-ベンゾ[a]アズレン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸、カルシウム塩(2:1);
    [(2-ヒドロキシ-4-オキソ-6,7,8,9-テトラヒドロ-4H,5H-10-チア-1,4a-ジアザ-ベンゾ[a]アズレン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸、マグネシウム塩(2:1);
    [(2-ヒドロキシ-4-オキソ-6,7,8,9-テトラヒドロ-4H,5H-10-チア-1,4a-ジアザ-ベンゾ[a]アズレン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸、アンモニウム塩;
    [(2-ヒドロキシ-4-オキソ-6,7,8,9-テトラヒドロ-4H,5H-10-チア-1,4a-ジアザ-ベンゾ[a]アズレン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸、ジエチルアミン塩;
    [(2-ヒドロキシ-4-オキソ-6,7,8,9-テトラヒドロ-4H,5H-10-チア-1,4a-ジアザ-ベンゾ[a]アズレン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸、コリン塩;
    [(2-ヒドロキシ-4-オキソ-6,7,8,9-テトラヒドロ-4H,5H-10-チア-1,4a-ジアザ-ベンゾ[a]アズレン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸、トロメタミン塩;
    [(2-ヒドロキシ-4-オキソ-6,7,8,9-テトラヒドロ-4H,5H-10-チア-1,4a-ジアザ-ベンゾ[a]アズレン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸、ヒスチジン塩;
    2-メチルスルファニル-4-オキソ-6,7,8,9-テトラヒドロ-4H,5H-10-チア-1,4a-ジアザ-ベンゾ[a]アズレン-3-カルボン酸カルバモイルメチル-アミド;
    2-メチルスルファニル-4-オキソ-6,7,8,9-テトラヒドロ-4H,5H-10-チア-1,4a-ジアザ-ベンゾ[a]アズレン-3-カルボン酸ヒドロキシカルバモイルメチル-アミド;
    [(4-クロロ-ベンジル)-(2-メチルスルファニル-4-オキソ-6,7,8,9-テトラヒドロ-4H,5H-10-チア-1,4a-ジアザ-ベンゾ[a]アズレン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸;
    4-[シクロペンチル-(2-メチルスルファニル-4-オキソ-6,7,8,9-テトラヒドロ-4H,5H-10-チア-1,4a-ジアザ-ベンゾ[a]アズレン-3-カルボニル)-アミノ]-酪酸;
    2-ヒドロキシ-4-オキソ-6,7,8,9-テトラヒドロ-4H,5H-10-チア-1,4a-ジアザ-ベンゾ[a]アズレン-3-カルボン酸(2-オキソ-2-ピロリジン-1-イル-エチル)-アミド;
    2-ヒドロキシ-4-オキソ-6,7,8,9-テトラヒドロ-4H,5H-10-チア-1,4a-ジアザ-ベンゾ[a]アズレン-3-カルボン酸シクロヘキシルカルバモイルメチル-アミド;
    2-ヒドロキシ-4-オキソ-6,7,8,9-テトラヒドロ-4H,5H-10-チア-1,4a-ジアザ-ベンゾ[a]アズレン-3-カルボン酸(ベンジルカルバモイル-メチル)-アミド;
    4-[シクロペンチル-(2-ヒドロキシ-4-オキソ-6,7,8,9-テトラヒドロ-4H,5H-10-チア-1,4a-ジアザ-ベンゾ[a]アズレン-3-カルボニル)-アミノ]-酪酸;
    [ベンジル-(2-ヒドロキシ-4-オキソ-6,7,8,9-テトラヒドロ-4H,5H-10-チア-1,4a-ジアザ-ベンゾ[a]アズレン-3-カルボニル)-アミノ]-酢酸
    及びその医薬的に許容できる塩
    から成る群より選択される、請求項１に記載の化合物。
  3. 治療的に有効な量の請求項１又は２に記載の１種以上の化合物を含む、医薬組成物。
  4. 貧血の治療用薬物の調製のための請求項１又は２に記載の化合物の使用。
  5. 高齢者の貧血又は腎不全、癌、感染症、透析、手術及び化学療法から選ばれる状態により引き起こされる貧血の治療用薬物の調製のための請求項１又は２に記載の化合物の使用。
  6. 腎虚血、心血管虚血、脳血管虚血、肝虚血又は末梢血管虚血に起因する組織損傷の予防又は治療用薬物の調製のための請求項１又は２に記載の化合物の使用。
  7. 急性腎傷害、心筋梗塞、脳卒中、肝虚血-再灌流傷害及び末梢血管疾患から選ばれる虚血障害に起因する組織損傷の予防又は治療用薬物の調製のための請求項１又は２に記載の化合物の使用。
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