JP2013504606A - 浸透圧ポンプ型放出制御錠及びその製造方法 - Google Patents
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Abstract
Description
実施例 1A: 市販のフェロジピン放出制御錠
製造者:合肥立方制薬有限公司
バッチ番号: 070503
規格: 5mg
該市販のフェロジピン放出制御錠の製造日は2007年5月である。
放出度の検出:フェロジピン徐放錠の米国薬局方USP30の基準に基づき放出度を測定した。現在の放出度(工場出荷後の二ヶ月)及び自然条件で6ヶ月、12ヶ月、24ヶ月(何れも工場出荷日から計する)放置した後の放出度をそれぞれ測定した。結果を下記の表に示す。
1.処方
1.1タブレットコアの処方(1000錠の量)を表3に示す
2.1タブレットコアの製造プロセス:
タブレットコアは二層錠であり、一つの層は薬物含有層であり、もう一つの層は押し出し層である。
製造プロセスは下記のとおりである。
薬物含有層:
(1)フェロジピンを100メッシュの篩にかけ、ドデシル硫酸ナトリウムを粉砕して100メッシュの篩にかけ、塩化ナトリウムを粉砕して80メッシュの篩にかけた。
(2)配合量のフェロジピン、塩化ナトリウム、ドデシル硫酸ナトリウム、微結晶セルロース、カルボキシメチルセルロースナトリウムを量り、ウエッド造粒機に置いて均一に混合した。
(3)0.2%没食子酸n−プロピル10%PVP k30の95%エタノール溶液で軟材を作成した。
(4)24メッシュの篩にかけて造粒し、40℃で乾燥し、24メッシュの篩にかけて整粒した。
(5)配合量のステアリン酸マグネシウムを加入して均一に混合した。
それにより薬物含有層の顆粒を得た。
押し出し層:
(1)塩化ナトリウムを粉砕して80メッシュの篩にかけた。
(2)配合量のカルボキシメチルセルロースK4M、微結晶セルロース、塩化ナトリウム、紅柄を量り、ウエッド造粒機に置いて均一に混合した。
(3)8%PVP k30の70%エタノール溶液で軟材を作成した。
(4)24メッシュの篩にかけて造粒し、40℃で乾燥し、24メッシュの篩にかけて整粒した。
(5)配合量のステアリン酸マグネシウムを加入して均一に混合した。
それにより押し出し層の顆粒を得た。
二つの部分の顆粒を8mmの円パンチで二層錠にプレスした。
2.2. 半透膜の製造プロセス
配合量の酢酸セルロースを量り、配合量のエタノールを加入して溶解させた。配合量のポリエチレングリコール-6000を配合量のエタノール及び水に加入して撹拌して完全に溶解させた。そして両溶液を混合して均一に撹拌することにより得た。
2.3.コーティング(半透膜):タブレットコアを多機能コーティング機に置いてコーティングした。スプレー速度は3〜5ml/minであり、コーティングの重量増加は12〜13%であった。
2.4. 熱処理:40℃、60℃で16時間、24時間、48時間熱処理した。
2.5.レーザー孔あけ:レーザー孔あけ機で錠剤を薬物含有層の側から孔あけし、孔径が0.3〜0.7mmである。
3.2 長期保存後の放出度の検出:
熱処理条件が40℃-16hのサンプルを取り、その放出度(0ヶ月)及び自然条件で6ヶ月、12ヶ月、24ヶ月放置の放出度をそれぞれ測定し、その結果を下記の表6に示す。
実験の方法:タブレットコアの半透膜をタブレットコアから剥離し、その上に残留しているタブレットコアの粉末を除去し、重さを量った。そして蒸留水500ml入りの溶出カップに入れて、中国薬局方2005版付録における溶出度測定第一法(回転バスケット法)に基づき、37℃、50rpmで、1時間及び2時間でそれぞれサンプリングし、50℃で乾燥し、室温までに静置し、重さを量った。重量減少率を計算した。
計算式:膜の重量減少率(%)=WT/W0×100 %
WT: 異なるサンプリング時間の乾燥膜重量。W0: 膜の初期重量。結果を下記表7に示す。
1.処方
1. 1タブレットコアの処方(1000錠量):表 8に示す
2.1タブレットコアの製造プロセス:実施例1Bと同じ。
2.2. 半透膜の製造プロセス
配合量のエチルセルロースN-100、PVP k30を量り、配合量のエタノールに添加して撹拌し、完全に溶解させることにより得た。
2.3.コーティング(半透膜):タブレットコアを多機能コーティング機に置いてコーティングし、スプレー速度3〜5ml/minで、コーティング処方1は重量増加16-17%までのコーティングし、コーティング処方2は重量増加14-15%までのコーティングし、コーティング処方3は重量増加は11-12%までコーティングした。
2.4. 熱処理:40℃、60℃で16時間、24時間、48時間熱処理した。
2.5.レーザー孔あけ:レーザー孔あけ機にて錠剤を薬物含有層の側から孔あけした。孔径は0.3-0.7mmであった。
3.1異なる条件で熱処理した後の放出結果、及び市販のフェロジピン徐放錠(アストラゼネカ社製、商品名:PLENDIL(登録商標)、バッチ番号: 0706023)と比較した結果を下記表 10に示す。
3.2コーティング処方3の放出度(0ヶ月)及び自然条件で6ヶ月、12ヶ月、24ヶ月放置した後の放出度をそれぞれ測定した。結果を下記表11に示す。
実験方法:タブレットコアの半透膜をタブレットコアから剥離し、その上に残留したタブレットコアの粉末を除去し、重さを量った。そして蒸留水500ml入りの溶出カップに放入し、中国薬局方2005版付録における溶出度測定第一法(回転バスケット法)に基づき、37℃、50rpmで1時間及び2時間時にサンプリングし、50℃で乾燥し、室温まで静置し、重さを量った。重量減少率を計算した。
計算式:膜の重量減少率(%)=WT/W0×100%
ここで、WT:異なるサンプリング時間での乾燥膜重量。W0:膜の初期重量。結果を下記表12に示す。
1.タブレットコアの処方:下記表13に示す。
本実施例の具体的な操作や検出方法は実施例1Bを参照して実施した。
4.異なる条件で熱処理した後の放出度の検出方法は実施例1Aと同じであった。結果を下記表15に示す。
実施例2A 酢酸セルロースとポリエチレングリコール(PEG)とを製膜材料とした硫酸サルブタモール放出制御錠
一.処方:
1.タブレットコアの処方:1000錠量、表16に示す。
1. タブレットコアの製造工程:
(1)硫酸サルブタモールを100メッシュの篩で篩いかけ;
(2)配合量の硫酸サルブタモール、乳糖、澱粉及びマンニトールを量り、均一に混合;
(3)6%PVP k30の80%エタノール溶液を使用して軟材を作成。;
(4)24メッシュの篩にかけて造粒、40℃で乾燥、24メッシュの篩にかけて整粒;
(5)理論的な錠重の計算;
(6)Φ =9mmの浅い凹パンチで打錠してタブレットコアを獲得。
2.半透膜のコーティング液の製造工程:
配合量の酢酸セルロース及びPEG4000を量り、アセトン/水の溶液に分散させ、撹拌して完全に溶解させることにより得た。
半透膜のコーティングの重量増加:9.0〜10.5 %
熱処理:60℃で16時間熱処理。
レーザー孔あけ:得られた錠剤の一方の側にレーザー孔あけ機で孔あけした。孔径は0.3〜0.7mmであった。
3.薄膜コーティング液の製造工程:
配合量の薄膜コーティング粉末を量り、水を加えて撹拌して溶解することにより得た。
薄膜コーティングの被覆:孔あけした錠剤を取り、の重量増加4.0〜5.0 %までコーティングした。
中華人民共和国輸入薬品標準X20000429に基づいて検出した。具体的な放出検出方法は下記のとおりである。
本製品を取って放出度測定法(中国薬局方1995年版二部付録XD第一法)に基づき、溶出度の第三法の装置を使用し、水 200mlを溶媒とし、回転速度を50転/分とし、常法で操作し、3時間、6時間及び8時間後にそれぞれ3mlサンプリングしてろ過するとともに、同じ体積の水を添加した。継続的にろ液を取って含有量測定部のクロマトグラフィ条件に従ってそれぞれ測定し、一錠あたりの異なる時間での溶出量を計算した。本製品の一錠あたりの3時間、6時間及び8時間後の溶出量はそれぞれ標識量の25-50%、45-85%及び80%以上であり、基準に合致するはずである。結果を下記表19に示す。
一.処方
1.タブレットコアの処方:実施例2Aと同じ。
2.放出制御コーティング膜の処方:下記表20に示す。
二.製造プロセス
実施例2Aと同じであり、半透膜のコーティング液の製造プロセスのみ異なる。具体的には以下の如くである:
配合量のエチルセルロースN-100とPVP k30を量って無水エタノール/水の溶液に分散させ、完全に溶解するまでに撹拌した。
コーティングの重量増加と熱処理の条件を下記表21に示す。
三.放出度の検出方法
実施例2Aと同じである。結果を下記表に示す。
実施例3A市販のグリピジド徐放錠
メーカー:米国ファイザー社、商品名:Glucotrol XL(登録商標)
バッチ番号: 85807012
仕様: 5mg
放出度の検出:
中華人民共和国輸入薬品標準X19990222に従って行った。具体的には、本製品を取り、放出度測定法(中国薬局方1995年版二部付録XD、第一法)に基づき、溶出度測定法の第二法の装置を使用し、トリプシンを含有しない人工腸液を900ml溶媒とし、回転速度が50転/分とし、常法で操作し、4時間、8時間及び16時間後に溶液をそれぞれ8ml取ってろ過するとともに、操作の容器に前記溶液を8ml追加した。継続的にろ液をとって、分光光度法(中国薬局方1995年版二部付録IV A)に従って波長276nmにおける吸収度をそれぞれ測定した。別にグリピジド対照品を約50mg量り、精密に重さを量った。100mlメスフラスコに入れ、メタノールを20ml添加し、超音波処理して溶解させ、メタノールで目盛りまで希釈して均一に振り、予製液を得た。トリプシンを含有しない人工腸液を溶媒とし、下記の希釈方法により、一定量の予製液を取り、溶媒を適量添加して一定濃度のグリピジド対照品の溶液に希釈した。
対照溶液 希釈方法 グリピジドの濃度(μg/ml)
1# 予製液を1ml取って200mlまで溶媒を添加 2.5
2# 予製液を1ml取って100mlまで溶媒を添加 5.0
3# 予製液を3ml取って100mlまで溶媒を添加 15.0
4# 予製液1#を25ml取って50mlまで溶媒を添加 1.25
5# 予製液3#を25ml取って50mlまで溶媒を添加 7.5
6# 予製液4#を25ml取って50mlまで溶媒を添加 0.625
一.処方
1.タブレットコアの処方、1000錠量、下記表24に示す
1. タブレットコアの処方の製造工程:
(1)グリピジドを100メッシュで篩かけ;
(2)薬物含有層の配合量で乳糖、塩化ナトリウム、ドデシル硫酸ナトリウム、カルボキシメチルセルロースナトリウム、ポビドンK30を量り、均一に混合;
(3)10%PVP k30の85%エタノール溶液で軟材を作成;
(4)24メッシュの篩にかけて造粒、40℃で乾燥、24メッシュの篩にかけて整粒。配合量のステアリン酸マグネシウムを加入して薬物含有層の顆粒とし、備用とする;
(5)押し出し層の配合量でヒドロキシプロピルメチルセルロースK4M、微結晶セルロース、塩化ナトリウム、PVP k30、紅柄を量り、均一に混合;
(6)10%PVP k30の85%エタノール溶液で軟材を作成;
(7)24メッシュの篩にかけて造粒、40℃で乾燥、24メッシュの篩にかけて整粒。配合量のステアリン酸マグネシウムを加入して押し出し層の顆粒とし、備用とする;
(8)理論的な錠重を計算;
(9)二層打錠機としてΦ=9mmの円パンチを使用して二層タブレットコアを得た。
2.半透膜のコーティング液の製造工程:
配合量の酢酸セルロース及びPEG4000を量り、アセトン/エタノール/水の溶液に分散させ、撹拌して完全に溶解させることにより得た。
3.半透膜のコーティングの重量増加:16.8 %、18.7%、20.2%
4.熱処理:40℃で16時間熱処理した。
5.レーザー孔あけ:得られる錠剤の一方の側でレーザー孔あけ機にて孔あけした。孔径0.5mm。
一.処方
1.タブレットコアの処方:実施例3Bと同じ
2.コーティング液の処方:処方とコーティングの重量増加を下記表30に示す
半透膜のコーティング液の製造工程は下記の通りである。
配合量のエチルセルロース及びPVP k30を量り、エタノール-水の溶液に分散させ、撹拌して完全に溶解させることにより得た。
熱処理条件:それぞれ40℃で14時間及び60℃で14時間である。
製造工程の中の別の部分は実施例3Bと同じである。ここで、コーティングの重量増加を表30を見ること。
実施例4A 市販品のニフェジピン浸透圧ポンプ型放出制御錠の放出データ
商品名:Adalat(登録商標)
製造者:Bayer Healthcare Company Limited
バッチ番号: 110300
規格: 30mg
製造日: 2006年 10月25日
外形:対称外形。薬物含有層の挟み角θ1とL1/r、および押し出し層の挟み角θ2とL2/rは、実際に測定したところ、それぞれ約115〜119° と0.22〜0.26であった。
試験方法:
サンプルをそれぞれ40℃、60℃、RH75%、RH92.5 %及び光照(4500lx)の条件で放置し、サンプルを放置した後の5日目と10日目にサンプリングして測定した。
放出度の検出方法及び基準:
ニフェジピン放出制御錠(Adalat)の輸入薬品標準X20010169に基づいて検出した。具体的には、暗所の操作で、本製品を取り、溶出度の測定方法(中国薬局方2000版二部付録XC頁第二法)に基づき、錠を金属製バスケットに入れ、溶媒を1%ドデシル硫酸ナトリウムのリン酸塩-クエン酸バッファ溶液(pH=6.8 )900mlとし、回転速度を100回/分として常法で操作し、4時間、12時間、24時間後にそれぞれろ液を適量採取した。また、ニフェジピンの対照品を約18mg取り、50mlの褐色メスフラスコで精密に秤量し、アセトニトリル-メタノール(50:50)の混合液を添加して溶解させて目盛まで希釈し、そしてその5mlを25mlの褐色メスフラスコに精密に秤量し、アセトニトリル-メタノール-水(25:25:50)の混合液を加入して目盛りまで希釈し、均一に振とうした。
HPLCの条件:オクタデシルシラン結合シリカゲルを充填剤とし、ガードカラムを付け、アセトニトリル-メタノール-水(20:30:50)を移動相とした。検出波長を265nmとし、理論段数はニフェジピンのピークで計算すれば5000以上である。
前記のHPLC条件で、前記の両溶液をそれぞれ10μl取り、液体クロマトグラフィに注入し、常法でピークの面積を測定し、外部標準法でテスト錠ごとの異なる時間でのニフェジピンの含有量を計算した。本製品は錠ごとに4時間、12時間及び24時間での溶出量がそれぞれ標識量の5%〜17%、43%〜80%及び85%以上でなければならない。結果を表35に示す。
一.処方
1.タブレットコアの処方(1000錠量)
<タブレットコアの薬物含有層>
成分 使用量(g)
ニフェジピン 30
塩化ナトリウム 40
乳糖 30
ドデシル硫酸ナトリウム 20
カルボキシメチルセルロースナトリウム 30
ポビドンK30 10
10%ポビドンK30の70%エタノール溶液 適量
ステアリン酸マグネシウム 2
<タブレットコアの押し出し層>
成分 使用量(g)
ヒドロキシプロピルメチルセルロースK4M 50
微結晶セルロース 20
塩化ナトリウム 30
紅柄 0.5
ポビドンK30 10
10%ポビドンK30の70%エタノール溶液 適量
ステアリン酸マグネシウム 0.5
2.コーティング液の処方の成分 下記表37 に示す
1. タブレットコアの処方の製造工程:
(1)ニフェジピンを100メッシュで篩かけ;
(2)薬物含有層の配合量で乳糖、塩化ナトリウム、ドデシル硫酸ナトリウム、カルボキシメチルセルロースナトリウム、ポビドン K30を量り、均一に混合;
(3)10%PVP k30の70%エタノール溶液で軟材を作成;
(4)24メッシュの篩にかけて造粒、40℃で乾燥、24メッシュの篩にかけて整粒。配合量のステアリン酸マグネシウムを加入して薬物含有層の顆粒になり、備用とする;
(5)押し出し層の配合量でヒドロキシプロピルメチルセルロースK4M、微結晶セルロース、塩化ナトリウム、ポビドンk30、紅柄を量り、均一に混合;
(6)10%PVP k30の70%エタノール溶液で軟材を作成;
(7)24メッシュの篩にかけて造粒、40℃で乾燥、24メッシュの篩にかけて整粒。配合量のステアリン酸マグネシウムを加入して押し出し層の顆粒になり、備用とする;
(8)理論的な錠重を計算。ニフェジピンを100メッシュで篩かけ;
(9)理論的な錠重を計算;
(10)二層打錠機にて二層錠を打錠、ここで、押し出し層ではΦ= 8mmの浅く凹んだ円パンチを使用し、薬物含有層ではΦ= 8mmの異なる角度の深い凹んだ円パンチを使用することにより、薬物含有層の外曲面と側面との挟み角θ1及び比率L1/rをそれぞれ110°(0.18)、120°(0.27)、130°(0.36)、140°(0.47)、150°(0.58)、160°(0.70)、170°(0.84)、180°(1.0)(注: 角度数の値後の括弧内の数値はL1/rの比率である)であり、且つ押し出し層の外曲面と側面との挟み角θ2及び比率L2/rが110°(0.18)である非対称のタブレットコアをそれぞれ製造した。
2.半透膜のコーティング液の製造工程:
配合量の酢酸セルロース及びPEG6000を量り、アセトン/エタノール/水の溶液に分散させ、撹拌して完全に溶解させることにより得た。
3.半透膜のコーティングの重量増加:18.4〜18.6%
4.熱処理:40℃で16時間熱処理。
5.レーザー孔あけ:得られた錠剤の薬物含有層の側にレーザー孔あけ機で孔あけ。孔径約0.5mm。
一.処方
1.タブレットコアの処方(1000錠量)
タブレットコアの薬物含有層の処方:実施例4Βと同じ
タブレットコアの押し出し層の処方:実施例 4Βと同じ
2.コーティング液の処方
成分 使用量 (g)
エチルセルロースN-100 30g
PVP k30 16
エタノール(ml) 1000
二.製造工程
半透膜のコーティング液の製造プロセスは下記の通りである。
配合量のエチルセルロース及びPVP k30を量り、エタノールに分散させ、撹拌して完全に溶解させることにより得た。製造工程の中の他の部分は実施例4Bと同じであり、ここで、コーティングの重量増加を14.5〜14.8%とした。
三.放出度の測定:
測定方法は実施例4Aと同じである。結果を表40に示す。
一.処方(1000錠量)
タブレットコアの薬物含有層の処方:実施例4Βと同じ
タブレットコアの押し出し層の処方:実施例4Βと同じ
コーティング液の処方:実施例4Cと同じ
成分 使用量
エチルセルロース N-100 30g
PVP k30 16g
エタノール 1000ml
二.製造プロセス
操作ステップは実施例4Cと同じである。そのうち、打錠の際、対称型のタブレットコアの薬物含有層の挟み角θ1とL1/r及び押し出し層のθ2とL2/rをいずれも135°(0.41)とした。コーティングの重量増加をそれぞれ14.0%、15.4%とした。非対称型の薬物含有層の挟み角θ1とL1/rは135°(0.41)とし、押し出し層のθ2とL2/rは110°(0.18)とし、コーティングの重量増加をそれぞれ14.2%、15.1%とした。
三.放出度の検出
測定方法は実施例4Aと同じである。結果を表42に示す。
Claims (19)
- 半透膜の製膜材料としてエチルセルロースとポビドンを使用した浸透圧ポンプ型放出制御錠。
- エチルセルロースとポビドンとの重量比が1:1〜4:1である請求項1に記載の浸透圧ポンプ型放出制御錠。
- エチルセルロースとポビドンとの重量比が1.5:1〜3:1である請求項1に記載の浸透圧ポンプ型放出制御錠。
- 前記半透膜のコーティングの重量増加が5%〜25%である請求項1に記載の浸透圧ポンプ型放出制御錠。
- 前記半透膜のコーティングの重量増加が8%〜15%である請求項1に記載の浸透圧ポンプ型放出制御錠。
- 前記放出制御錠のタブレットコアの外を、製膜材料としてエチルセルロースとポビドンを使用した半透膜で被覆することを含む請求項1〜5のいずれか1項に記載の浸透圧ポンプ型放出制御錠の製造方法。
- 前記エチルセルロースとポビドンとの重量比が1:1〜4:1である請求項6に記載の製造方法。
- 前記エチルセルロースとポビドンとの重量比が1.5:1〜3:1である請求項7に記載の製造方法。
- 前記半透膜のコーティングの重量増加が5%〜25%である請求項6に記載の浸透圧ポンプ型放出制御錠の製造方法。
- 前記半透膜のコーティングの重量増加が8%〜15%である請求項6に記載の浸透圧ポンプ型放出制御錠の製造方法。
- 浸透圧ポンプ型放出制御錠の半透膜を製造するためのエチルセルロースとポビドンを含む組成物の使用。
- タブレットコア、半透膜及び任意のフィルムコーティング層からなる浸透圧ポンプ型放出制御錠において、前記タブレットコアは薬物含有層及び押し出し層を含み、
(1)前記薬物含有層の外曲面と側面からなる挟み角θ1が120°〜180°であり、及び/又は
(2)タブレットコアの半径rに対する前記薬物含有層の外曲面の中心の頂点から前記薬物含有層の外曲面と側面との交差線で形成される平面までの垂直距離L1の比率L1/rが0.27〜1.0である請求項1〜5のいずれか1項に記載の浸透圧ポンプ型放出制御錠。 - 前記挟み角θ1が130°〜170°であり、及び/又は前記比率L1/rが0.36〜0.84である請求項 12に記載の浸透圧ポンプ型放出制御錠。
- 前記挟み角θ1が約150°であり、及び/又は前記比率L1/rが約0.58である請求項 12に記載の浸透圧ポンプ型放出制御錠。
- 前記押し出し層の外曲面と側面からなる挟み角θ2が95°〜120°であり、及び/又はタブレットコアの半径rに対する前記押し出し層の外曲面の中心の頂点から前記押し出し層の外曲面と側面との交差線で形成される平面までの垂直距離L2の比率L2/rが0.04〜0.27である請求項12〜14のいずれか1項に記載の浸透圧ポンプ型放出制御錠。
- 前記薬物含有層の外曲面と側面からなる挟み角θ1が約150°であり、及び/又はタブレットコアの半径rに対する前記薬物含有層の外曲面の中心頂点から前記薬物含有層の外曲面と側面との交差線で形成する平面までの垂直距離L1の比率L1/rが約0.58であり、且つ、
前記押し出し層の外曲面と側面からなる挟み角θ2が90°〜120°であり、及び/又はタブレットコアの半径rに対する前記押し出し層の外曲面の中心の頂点から前記押し出し層の外曲面と側面との交差線で形成される平面までの垂直距離L2の比率L2/rが0.04〜0.27である請求項15 に記載の浸透圧ポンプ型放出制御錠。 - 前記押し出し層に使用される推進剤がメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ポリオキシエチレン、カルボマー、カルボキシメチルデンプンナトリウム、カルボキシメチルセルロース又はそのナトリウム塩、或いは架橋カルボキシメチルセルロースナトリウムからなる群より選ばれる1種以上である請求項12〜16のいずれか1項に記載の浸透圧ポンプ型放出制御錠。
- 薬物含有層をプレスする際に、曲率の大きい表面を有するパンチヘッドを使用する請求項12〜16のいずれか1項に記載の浸透圧ポンプ型放出制御錠の製造方法。
- 薬物含有層をプレスする際に相対的に曲率の大きい表面を有するパンチヘッドを使用し、押し出し層をプレスする際に相対的に曲率の小さい表面を有するパンチヘッドを使用する請求項15又は16に記載の浸透圧ポンプ型放出制御錠の製造方法。
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