JP2012526793A5

JP2012526793A5 -

Info

Publication number: JP2012526793A5
Application number: JP2012510375A
Authority: JP
Filing date: 2010-05-17
Publication date: 2013-07-18

Claims

下記式（Ｉ）で表される化合物：
式中、Ｒ^３、Ｒ^７及びＲ^８は、それぞれ独立して、Ｈ、置換型又は非置換型のＣ_１−４アルキル及びハロゲンからなる群から選択され；
Ｒ^４及びＲ^５は、それぞれ独立して、置換型又は非置換型のＣ_１−４アルキルであるか；又は、Ｒ^４及びＲ^５は、それらが結合する原子と共に６員環を形成し；
Ｒ^６は、環状の５〜１０個の原子及び少なくとも１個の窒素原子を含む、置換型又は非置換型のＮ−ヘテロシクロアルキル基である；
又は、
式（Ｉａ）で表される化合物：
式中、Ｒ^３、Ｒ^７、Ｒ^８及びＲ^９は、それぞれ独立して、Ｈ、置換型又は非置換型のＣ_１−４アルキル及びハロゲンからなる群から選択され；
Ｒ^４は、置換型又は非置換型のＣ_１−４アルキルであり；
Ｒ^６は、環状の５〜１０個の原子及び少なくとも１個の窒素原子を含む、置換型又は非置換型のＮ−ヘテロシクロアルキル基であり；
であり、
式中、Ｒ^１ａ及びＲ^１ｂは共に、オキソ及び＝ＮＯＲ’’からなる群から選択され；又はＲ^１ａは−Ｈであり、且つ、Ｒ^１ｂは−ＯＲ’’であり；
Ｒ^２は、−ＣＯＯＲ’’、−ＣＲ’’Ｏ、−ＣＲ’’Ｒ’’ＯＲ’’、−ＣＲ’’＝ＮＯＲ’’’及び
からなる群から選択され；
ここで、−Ｙ−は、＝Ｎ−、−Ｏ−及び−Ｓ−からなる群から選択され；
−Ｙ’−は、−Ｏ−及び−Ｓ−からなる群から選択され；
Ｒ、Ｒ’、Ｒ’’は、それぞれ独立して、−Ｈ及びＣ_１−４アルキルからなる群から選択されるか；又は、Ｒ’’は、それぞれ独立して、−Ｈ及びＣ_１−４アルキルからなる群から選択され、且つ、Ｒ及びＲ’は、それらが結合している原子と共に５〜８員環を形成し；
Ｒ’’’は、Ｈ、Ｃ_１−４アルキル及び−（ＣＲ’’’’Ｒ’’’’）_ｎ−アリールからなる群から選択され；ここで、Ｒ’’’’は、Ｈ及びアリールからなる群から選択され；
但し、Ｒ^１ａ及びＲ^１ｂが共にオキソである場合、Ｒ^２は−ＣＯＯＨではなく；
化学的に可能な部位において、アルキル基及びアリール基は、それぞれ独立して、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ_２、ＯＲ’’又はＯＨからなる群から独立して選択される、５個以下の置換基で置換可能である；
化合物。
Ｒ^１ａ及びＲ^１ｂは共にオキソである、請求項１に記載の化合物。
Ｒ^２は−ＣＲ’’＝ＮＯＲ’’’である、請求項１又は２に記載の化合物。
Ｒ^２は−ＣＲ’’＝ＮＯＨである、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
Ｒ’’はＨである、請求項３又は４に記載の化合物。
Ｒ^２は、−ＣＨ＝ＮＯＣＨ_２Ｐｈ、−ＣＨ＝ＮＯＣ_２Ｈ_５、−Ｃｈ＝ＮＯＣＰｈ_３、
及び、
からなる群から選択される、請求項３に記載の化合物。
Ｒ^３はＨである、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物であり、該化合物は、前記式（Ｉ）：
式中、Ｒ^３はＨであり；
Ｒ^４はシクロプロピルであり；
Ｒ^５はメチルであり；
Ｒ^６は、
であり；
Ｒ^７はフルオロであり；
Ｒ^８は水素である、
で表される化合物。
請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物であり、該化合物は、前記式（Ｉ）：
式中、Ｒ^３はＨであり；
Ｒ^４はエチルであり、Ｒ^５はメチルであり、且つ、Ｒ^４及びＲ^５は、それらが結合している原子と共に６員環を形成し；
Ｒ^６は、Ｎ−メチルピペラジンであり；
Ｒ^７はフルオロであり；
Ｒ^８は水素である、
で表される化合物。
請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物であり、該化合物は、前記式（Ｉａ）：
式中、Ｒ^３はＨであり；
Ｒ^４はエチルであり；
Ｒ^６はＮ−メチルピペラジンであり；
Ｒ^７はフルオロであり；
Ｒ^８は水素である、
で表される化合物。
請求項１に記載の化合物であり、該化合物は、
及び、
からなる群から選択される、化合物。
請求項１に記載の化合物であり、該化合物は、
及び、
からなる群から選択される、化合物。
請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物を含む、医薬。
請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物を有効成分として含む、細菌感染症の治療薬。
請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物を有効成分として含む、肺炎、尿路感染症、急性細菌性副鼻腔炎、慢性気管支炎の急性細菌性増悪、炭疽病、様々な皮膚病、細菌性前立腺炎、又は急性腎盂腎炎の治療薬。