JP2012519174A5

JP2012519174A5 -

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Publication number: JP2012519174A5
Application number: JP2011552100A
Authority: JP
Filing date: 2010-02-24
Publication date: 2013-11-28
Anticipated expiration: 2030-02-24

Description

一般に、化合物は、許容されるこれらの化合物のいずれかの投与方法により治療上有効な量で投与されることになる。化合物は、経口、非経口（例えば、皮下、硬膜下、静脈内、筋肉内、髄腔内、腹腔内、脳内、動脈内、又は病巣内の投与経路）、局部、鼻腔内、局所（例えば、外科用途又は外科座薬）、直腸、及び肺（例えば、エアロゾル、吸入、又は粉末）を含むが、これらに限定されない、様々な経路で投与することができる。従って、これらの化合物は、注入化合物と経口化合物の両方で有効である。化合物は、点滴により、又は、大量瞬時投与により連続的に投与することができる。

医薬製剤及び化合物内に含まれ得る他の付属の添加物は、以下である。溶媒：エタノール、グリセロール、プロピレングリコール、安定剤：ＥＤＴＡ（エチレンジアミン四酢酸）、クエン酸、抗菌防腐剤：ベンジルアルコール、メチルパラベン、プロピルパラベン、緩衝剤：クエン酸／クエン酸ナトリウム、酒石酸水素カリウム、酒石酸水素ナトリウム、酢酸／酢酸ナトリウム、マレイン酸／マレイン酸ナトリウム、フタル酸水素ナトリウム、燐酸／燐酸二水素カリウム、燐酸／燐酸水素二ナトリウム、及び浸透圧調節剤：塩化ナトリウム、マンニトール、ショ糖。

Claims

医薬上許容される担体と、以下の化学式Ｉを有する化合物又は前記化合物の医薬上許容される塩とを含む医薬組成物であって、
化学式Ｉの前記化合物が、３−アミノ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−１−チア−１０−アザ−シクロヘプタ［ｆ］インデン−２−カルボン酸（５−フェニル−［１，３，４］チアジアゾ−ル−２−イル）−アミド、１−アミノ−５−メチル−６，７，８，９−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］イソキノリン−２−カルボン酸（４−メチル−チアゾ−ル−２−イル）−アミド、３，６−ジアミド−５−シアノ−４−フラン−２−イル−チエノ［２，３−ｂ］ピリジン−２−カルボン酸（４−ブロモ−フェニル）−アミド、３−アミノ−６−エチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｂ］［１，６］ナフチリジン−２−カルボン酸（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミド、４−［（３−アミド−６−イソプロピル−５，６，７，８−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｂ］［１，６］ナフチリジン−２−カルボニル）−アミノ］−安息香酸エチルエステル、３−アミノ−６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｂ］［１，６］ナフチリジン−２−カルボン酸（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−アミド及び３−アミノ−６−チオフェン−２−イル−チエノ［２，３−ｂ］ピリジン−２カルボン酸（３−トリフルオロメチル−フェニル）−アミドから成る群から選択される、医薬組成物。
化学式Ｉの前記化合物が、３−アミノ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−１−チア−１０−アザ−シクロヘプタ［ｆ］インデン−２−カルボン酸（５−フェニル−［１，３，４］チアジアゾ−ル−２−イル）−アミドである、請求項１に記載の組成物。
医薬上許容される担体と、以下の一般化学式ＩＩの化合物又は前記化合物の医薬上許容される塩とを含む医薬組成物であり、
式中、Ｘは、Ｏ、Ｓ及びＮ−Ｒ’から成る群から選択され，Ｒ’は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、アリール、ヘテロアリール、アシル、アリールアシル、ヘテロアリールアシル、スルホニル、アミノスルホニル、置換アミノスルホニル、アルコキシカルボニル、シクロアルキルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、カルバモイル及び置換カルバモイルから成る群から選択され、
Ｂは、Ｎ又はＣ−Ｒ^２であり、式中、Ｒ^２は、水素、置換又は非置換アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルキルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アシルオキシ、アリールアシルオキシ、ヘテロアリールアシルオキシ、アルキルスルホニルオキシ、アリールスルホニルオキシ、チオ、アルキルチオ、アリールチオ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、ヘテロシクロアルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アシルアミノ、アリールアシルアミノ、ヘテロアリールアシルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、アシル、アリールアシル、ヘテロアリールアシル、アルキルスルフィニル、アリールスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アミノスルホニル、置換アミノスルホニル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シクロアルキルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、カルバモイル、置換カルバモイル、ハロゲン、シアノ、イソシアノ及びニトロから成る群から選択され、
Ｇは、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｓ（＝Ｏ）_２−、及び−Ｃ（＝ＮＲ^５）−から成る群から選択され、式中、Ｒ^５は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、アリール、ヘテロアリール、アシル、アリールアシル、ヘテロアリールアシル、スルホニル、アミノスルホニル、置換アミノスルホニル、アルコキシカルボニル、シクロアルキルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、カルバモイル及び置換カルバモイルから成る群から選択され、若しくは、Ｒ^５及びＲ^６又はＲ^７は、それらが結合する窒素原子と共に、Ｇの炭素を加えて、或いは、Ｒ^５及びＲ^８又はＲ^９は、それらが結合する窒素原子と共に、Ｇの炭素及びＸ含有５員環の２つの炭素を加えて、芳香族環又は脂肪族環と融合され得る置換環又は非置換環を形成してもよく、
Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、及びＲ^９は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、アリール、ヘテロアリール、アシル、アリールアシル、ヘテロアリールアシル、スルホニル、アミノスルホニル、置換アミノスルホニル、アルコキシカルボニル、シクロアルキルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、カルバモイル及び置換カルバモイルから成る群から選択され、若しくは、Ｒ^６又はＲ^７及びＲ^５は、それらが結合する窒素原子と共に、Ｇの炭素を加えて、或いは、Ｒ^８又はＲ^９及びＲ^５は、それらが結合する窒素原子と共に、Ｇの炭素及びＸ含有５員環の２つの炭素を加えて、或いは、Ｒ^６又はＲ^７及びＲ^８又はＲ^９は、それらが結合する窒素原子と共に、Ｇの炭素又は硫黄及びＸ含有５員環の２つの炭素を加えて、或いは、Ｒ^６及びＲ^７は、それらが結合する窒素原子と共に、或いは、Ｒ^８及びＲ^９は、それらが結合する窒素原子と共に、芳香族環又は脂肪族環と融合され得る置換環又は非置換環を形成してもよく、
上記化学式は、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１つ以上の異種原子を含む７又は８員環、若しくは、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１つ以上の異種原子を任意選択で含み得る４員環であり、前記環は、置換基を導入しても、導入しなくてもよく、又は、別の環と融合されてもよく、前記別の環は、芳香族であっても芳香族でなくてもよく、前記環内に１つ以上の異種原子を含んでもよく、芳香族環又は脂肪族環と融合されてもよい、医薬組成物。
ＸがＳである、請求項３に記載の組成物。
ＢがＣＨである、請求項３に記載の組成物。
Ｒ^８及びＲ^９の各々がＨである、請求項３に記載の組成物。
Ｇが−Ｃ（＝Ｏ）−である、請求項３に記載の組成物。
Ｒ^６が水素であり、Ｒ^７がヘテロアリールである、請求項３に記載の組成物。
上記化学式が、異種原子としてＮを含む７員環である、請求項３に記載の組成物。
化学式ＩＩの前記化合物が、３−アミノ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−１−チア−６，１０−ジアザ−シクロヘプタ［ｆ］インデン−２−カルボン酸（５−フェニル−［１，３，４］チアジアゾ−ル−２−イル）−アミドである、請求項３に記載の組成物。
化学式ＩＩの前記化合物が、３−アミノ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−１−チア−７，１０−ジアザ−シクロヘプタ［ｆ］インデン−２−カルボン酸（５−フェニル−［１，３，４］チアジアゾ−ル−２−イル）−アミドである、請求項３に記載の組成物。
治療上有効な量の以下の化学式Ｉの化合物又は前記化合物の医薬上許容される塩を含む、哺乳類においてフラビウイルス感染又は前記ウイルス感染に関連する疾病を治療又は予防するための治療剤であって、
化学式Ｉの前記化合物が、３−アミノ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−１−チア−１０−アザ−シクロヘプタ［ｆ］インデン−２−カルボン酸（５−フェニル−［１，３，４］チアジアゾ−ル−２−イル）−アミド、１−アミノ−５−メチル−６，７，８，９−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｃ］イソキノリン−２−カルボン酸（４−メチル−チアゾ−ル−２−イル）−アミド、３，６−ジアミド−５−シアノ−４−フラン−２−イル−チエノ［２，３−ｂ］ピリジン−２−カルボン酸（４−ブロモ−フェニル）−アミド、３−アミノ−６−エチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｂ］［１，６］ナフチリジン−２−カルボン酸（４−トリフルオロメチル−フェニル）−アミド、４−［（３−アミド−６−イソプロピル−５，６，７，８−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｂ］［１，６］ナフチリジン−２−カルボニル）−アミノ］−安息香酸エチルエステル、３−アミノ−６−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−チエノ［２，３−ｂ］［１，６］ナフチリジン−２−カルボン酸（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−アミド及び３−アミノ−６−チオフェン−２−イル−チエノ［２，３−ｂ］ピリジン−２カルボン酸（３−トリフルオロメチル−フェニル）−アミドから成る群から選択される、治療剤。
化学式Ｉの前記化合物が、３−アミノ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−１−チア−１０−アザ−シクロヘプタ［ｆ］インデン−２−カルボン酸（５−フェニル−［１，３，４］チアジアゾ−ル−２−イル）−アミドである、請求項１２に記載の治療剤。
前記哺乳類がヒトである、請求項１２に記載の治療剤。
前記フラビウイルスが、デングウイルス、西ナイルウイルス、黄熱ウイルス、日本脳炎ウイルス、及びダニ媒介性脳炎ウイルスから成る群から選択される、請求項１２に記載の治療剤。
前記フラビウイルス感染が、デング熱、黄熱、西ナイル、セントルイス脳炎、Ｃ型肝炎、マレー渓谷脳炎、及び日本脳炎から成る群から選択される容態と関連している、請求項１２に記載の治療剤。
前記ウイルスがデングウイルスである、請求項１２に記載の治療剤。
前記デングウイルスが、ＤＥＮ−１、ＤＥＮ−２、ＤＥＮ−３、及びＤＥＮ−４から成る群から選択される、請求項１７に記載の治療剤。
前記ウイルス感染が、デング熱と関連している、請求項１７に記載の治療剤。
前記デングウイルスが、古典的デング熱、デング出血性熱症候群、及びデングショック症候群から成る群から選択される、請求項１９に記載の治療剤。
抗ウイルス剤、ワクチン、及びインターフェロンから成る群から少なくとも１つの薬剤を同時に投与することを更に含む、請求項１２に記載の治療剤。
前記インターフェロンがペグ化されている、請求項２１に記載の治療剤。
治療上有効な量の以下の化学式ＩＩの化合物又は前記化合物の医薬上許容される塩を含む、哺乳類においてフラビウイルス感染又は前記ウイルス感染と関連する疾病を治療又は予防するための治療剤であって、
式中、Ｘは、Ｏ、Ｓ及びＮ−Ｒ’から成る群から選択され，Ｒ’は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、アリール、ヘテロアリール、アシル、アリールアシル、ヘテロアリールアシル、スルホニル、アミノスルホニル、置換アミノスルホニル、アルコキシカルボニル、シクロアルキルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、カルバモイル及び置換カルバモイルから成る群から選択され、
Ｂは、Ｎ又はＣ−Ｒ^２であり、式中、Ｒ^２は、水素、置換又は非置換アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルキルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アシルオキシ、アリールアシルオキシ、ヘテロアリールアシルオキシ、アルキルスルホニルオキシ、アリールスルホニルオキシ、チオ、アルキルチオ、アリールチオ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、ヘテロシクロアルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アシルアミノ、アリールアシルアミノ、ヘテロアリールアシルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、アシル、アリールアシル、ヘテロアリールアシル、アルキルスルフィニル、アリールスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アミノスルホニル、置換アミノスルホニル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シクロアルキルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、カルバモイル、置換カルバモイル、ハロゲン、シアノ、イソシアノ及びニトロから成る群から選択され、
Ｇは、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｓ（＝Ｏ）_２−、及び−Ｃ（＝ＮＲ^５）−から成る群から選択され、式中、Ｒ^５は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、アリール、ヘテロアリール、アシル、アリールアシル、ヘテロアリールアシル、スルホニル、アミノスルホニル、置換アミノスルホニル、アルコキシカルボニル、シクロアルキルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、カルバモイル及び置換カルバモイルから成る群から選択され、若しくは、Ｒ^５及びＲ^６又はＲ^７は、それらが結合する窒素原子と共に、Ｇの炭素を加えて、或いは、Ｒ^５及びＲ^８又はＲ^９は、それらが結合する窒素原子と共に、Ｇの炭素及びＸ含有５員環の２つの炭素を加えて、芳香族環又は脂肪族環と融合され得る置換環又は非置換環を形成してもよく、
Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、及びＲ^９は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、アリール、ヘテロアリール、アシル、アリールアシル、ヘテロアリールアシル、スルホニル、アミノスルホニル、置換アミノスルホニル、アルコキシカルボニル、シクロアルキルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、カルバモイル及び置換カルバモイルから成る群から選択され、若しくは、Ｒ^６又はＲ^７及びＲ^５は、それらが結合する窒素原子と共に、Ｇの炭素を加えて、或いは、Ｒ^８又はＲ^９及びＲ^５は、それらが結合する窒素原子と共に、Ｇの炭素及びＸ含有５員環の２つの炭素を加えて、或いは、Ｒ^６又はＲ^７及びＲ^８又はＲ^９は、それらが結合する窒素原子と共に、Ｇの炭素又は硫黄及びＸ含有５員環の２つの炭素を加えて、或いは、Ｒ^６及びＲ^７は、それらが結合する窒素原子と共に、或いは、Ｒ^８及びＲ^９は、それらが結合する窒素原子と共に、芳香族環又は脂肪族環と融合され得る置換環又は非置換環を形成してもよく、
上記化学式は、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１つ以上の異種原子を含む７又は８員環、若しくは、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１つ以上の異種原子を任意選択で含み得る４員環であり、前記環は、置換基を導入しても、導入しなくてもよく、又は、別の環と融合されてもよく、前記別の環は、芳香族であっても芳香族でなくてもよく、前記環内に１つ以上の異種原子を含んでもよく、芳香族環又は脂肪族環と融合されてもよい、治療剤。
ＸがＳである、請求項２３に記載の治療剤。
ＢがＣＨである、請求項２３に記載の治療剤。
Ｒ^８及びＲ^９の各々がＨである、請求項２３に記載の治療剤。
Ｇが−Ｃ（＝Ｏ）−である、請求項２３に記載の治療剤。
Ｒ^６が水素であり、Ｒ^７がヘテロアリールである、請求項２３に記載の治療剤。
上記化学式が、異種原子としてＮを含む７員環である、請求項２３に記載の治療剤。
化学式ＩＩの前記化合物が、３−アミノ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−１−チア−６，１０−ジアザ−シクロヘプタ［ｆ］インデン−２−カルボン酸（５−フェニル−［１，３，４］チアジアゾ−ル−２−イル）−アミドである、請求項２３に記載の治療剤。
化学式ＩＩの前記化合物が、３−アミノ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−１−チア−７，１０−ジアザ−シクロヘプタ［ｆ］インデン−２−カルボン酸（５−フェニル−［１，３，４］チアジアゾ−ル−２−イル）−アミドである、請求項２３に記載の治療剤。
前記哺乳類がヒトである、請求項２３に記載の治療剤。
前記フラビウイルスが、デングウイルス、西ナイルウイルス、黄熱ウイルス、日本脳炎ウイルス、及びダニ媒介性脳炎ウイルスから成る群から選択される、請求項２３に記載の治療剤。
前記ウイルス感染が、デング熱、黄熱、西ナイル、セントルイス脳炎、Ｃ型肝炎、マレー渓谷脳炎、及び日本脳炎から成る群から選択される容態と関連している、請求項２３に記載の治療剤。
前記ウイルスがデングウイルスである、請求項２３に記載の治療剤。
前記デングウイルスが、ＤＥＮ−１、ＤＥＮ−２、ＤＥＮ−３、及びＤＥＮ−４から成る群から選択される、請求項３５に記載の治療剤。
前記ウイルス感染がデング熱と関連している、請求項３５に記載の治療剤。
前記デングウイルスが、古典的デング熱、デング出血性熱症候群、及びデングショック症候群から成る群から選択される、請求項３７に記載の治療剤。
抗ウイルス剤、ワクチン、及びインターフェロンから成る群から少なくとも１つの薬剤を同時に投与することを更に含む、請求項２３に記載の治療剤。
前記インターフェロンがペグ化されている、請求項３９に記載の治療剤。
以下の一般化学式ＩＩを有する化合物又は前記化合物の医薬上許容される塩であって、
式中、Ｘは、Ｏ、Ｓ及びＮ−Ｒ’から成る群から選択され，Ｒ’は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、アリール、ヘテロアリール、アシル、アリールアシル、ヘテロアリールアシル、スルホニル、アミノスルホニル、置換アミノスルホニル、アルコキシカルボニル、シクロアルキルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、カルバモイル及び置換カルバモイルから成る群から選択され、
Ｂは、Ｎ又はＣ−Ｒ^２であり、式中、Ｒ^２は、水素、置換又は非置換アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルキルオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アシルオキシ、アリールアシルオキシ、ヘテロアリールアシルオキシ、アルキルスルホニルオキシ、アリールスルホニルオキシ、チオ、アルキルチオ、アリールチオ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、ヘテロシクロアルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アシルアミノ、アリールアシルアミノ、ヘテロアリールアシルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、アシル、アリールアシル、ヘテロアリールアシル、アルキルスルフィニル、アリールスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アミノスルホニル、置換アミノスルホニル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、シクロアルキルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、カルバモイル、置換カルバモイル、ハロゲン、シアノ、イソシアノ及びニトロから成る群から選択され、
Ｇは、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｓ（＝Ｏ）_２−、及び−Ｃ（＝ＮＲ^５）−から成る群から選択され、式中、Ｒ^５は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、アリール、ヘテロアリール、アシル、アリールアシル、ヘテロアリールアシル、スルホニル、アミノスルホニル、置換アミノスルホニル、アルコキシカルボニル、シクロアルキルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、カルバモイル及び置換カルバモイルから成る群から選択され、若しくは、Ｒ^５及びＲ^６又はＲ^７は、それらが結合する窒素原子と共に、Ｇの炭素を加えて、或いは、Ｒ^５及びＲ^８又はＲ^９は、それらが結合する窒素原子と共に、Ｇの炭素及びＸ含有５員環の２つの炭素を加えて、芳香族環又は脂肪族環と融合され得る置換環又は非置換環を形成してもよく、
Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、及びＲ^９は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、アリール、ヘテロアリール、アシル、アリールアシル、ヘテロアリールアシル、スルホニル、アミノスルホニル、置換アミノスルホニル、アルコキシカルボニル、シクロアルキルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、カルバモイル及び置換カルバモイルから成る群から選択され、若しくは、Ｒ^６又はＲ^７及びＲ^５は、それらが結合する窒素原子と共に、Ｇの炭素を加えて、或いは、Ｒ^８又はＲ^９及びＲ^５は、それらが結合する窒素原子と共に、Ｇの炭素及びＸ含有５員環の２つの炭素を加えて、或いは、Ｒ^６又はＲ^７及びＲ^８又はＲ^９は、それらが結合する窒素原子と共に、Ｇの炭素又は硫黄及びＸ含有５員環の２つの炭素を加えて、或いは、Ｒ^６及びＲ^７は、それらが結合する窒素原子と共に、或いは、Ｒ^８及びＲ^９は、それらが結合する窒素原子と共に、芳香族環又は脂肪族環と融合され得る置換環又は非置換環を形成してもよく、
上記化学式は、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１つ以上の異種原子を含む７又は８員環、若しくは、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１つ以上の異種原子を任意選択で含み得る４員環であり、前記環は、置換基を導入しても、導入しなくてもよく、又は、別の環と融合されてもよく、前記別の環は、芳香族であっても芳香族でなくてもよく、前記環内に１つ以上の異種原子を含んでもよく、芳香族環又は脂肪族環と融合されてもよい、化合物又は前記化合物の塩。
ＸがＳである、請求項４１に記載の化合物。
ＢがＣＨである、請求項４１に記載の化合物。
Ｒ^８及びＲ^９の各々がＨである、請求項４１に記載の化合物。
Ｇが−Ｃ（＝Ｏ）−である、請求項４１に記載の化合物。
Ｒ^６が水素であり、Ｒ^７がヘテロアリールである、請求項４１に記載の化合物。
上記化学式が、異種原子としてＮを含む７員環である、請求項４１に記載の化合物。
３−アミノ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−１−チア−６，１０−ジアザ−シクロヘプタ［ｆ］インデン−２−カルボン酸（５−フェニル−［１，３，４］チアジアゾ−ル−２−イル）−アミドである、請求項４１に記載の化合物。
３−アミノ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−１−チア−７，１０−ジアザ−シクロヘプタ［ｆ］インデン−２−カルボン酸（５−フェニル−［１，３，４］チアジアゾ−ル−２−イル）−アミドである、請求項４１に記載の化合物。
第３級ブチル３−シアノ−２−チオキソ−１，２，５，６，８，９−ヘキサヒドロ−７Ｈ−ピリド［２，３−ｄ］アゼピン−７−カルボキシレートを２−クロロ−Ｎ−（５−フェニル−１，３，４−チアジアゾ−ル−２−イル）アセタミドと反応させることを含む、３−アミノ−７−第３級ブチルオキシカルボニル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−１−チア−７，１０−ジアザ−シクロヘプタ［ｆ］インデン−２−カルボン酸（５−フェニル−［１，３，４］チアジアゾ−ル−２−イル）−アミドを調製する方法。
３−アミノ−７−第３級ブチルオキシカルボニル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−１−チア−７，１０−ジアザ−シクロヘプタ［ｆ］インデン−２−カルボン酸（５−フェニル−［１，３，４］チアジアゾ−ル−２−イル）−アミドをＨＣｌと反応させることを含む、３−アミノ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−１−チア−７，１０−ジアザ−シクロヘプタ［ｆ］インデン−２−カルボン酸（５−フェニル−［１，３，４］チアジアゾ−ル−２−イル）−アミドを調製する方法。
第３級ブチル３−シアノ−２−チオキソ−１，２，５，７，８，９−ヘキサヒドロ−６Ｈ−ピリド［３，２−ｃ］アゼピン−６−カルボキシレートを２−クロロ−Ｎ−（５−フェニル−１，３，４−チアジアゾ−ル−２−イル）アセタミドと反応させることを含む、３−アミノ−６−第３級ブチルオキシカルボニル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−１−チア−６，１０−ジアザ−シクロヘプタ［ｆ］インデン−２−カルボン酸（５−フェニル−［１，３，４］チアジアゾ−ル−２−イル）−アミドを調製する方法。
３−アミノ−６−第３級ブチルオキシカルボニル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−１−チア−６，１０−ジアザ−シクロヘプタ［ｆ］インデン−２−カルボン酸（５−フェニル−［１，３，４］チアジアゾ−ル−２−イル）−アミドをＨＣｌと反応させることを含む、３−アミノ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−１−チア−６，１０−ジアザ−シクロヘプタ［ｆ］インデン−２−カルボン酸（５−フェニル−［１，３，４］チアジアゾ−ル−２−イル）−アミドを調製する方法。
ヒト又は動物における投与に適しており、前記投与が、経口投与、直腸投与、非経口投与、膣内投与、腹腔内投与及び吸入による投与から成る群から選択される、請求項１に記載の医薬組成物。
前記医薬上許容される担体が、溶媒および希釈剤から成る群から選択される、請求項１に記載の医薬組成物。
前記医薬上許容される担体が、固体である、請求項１に記載の医薬組成物。
前記医薬上許容される担体が、液体である、請求項１に記載の医薬組成物。
前記非経口投与が、筋肉内注入、皮下注入及び静脈内注入から成る群から選択される、請求項５４に記載の医薬組成物。