JP2011521939A5

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Publication number: JP2011521939A5
Application number: JP2011511101A
Authority: JP
Filing date: 2009-05-18
Publication date: 2012-07-05
Anticipated expiration: 2029-05-18

Claims

式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるその塩

［式中、
Ｒ^１は、シアノおよびメトキシから独立に選択される１から２個の置換基で置換されていてもよい（Ｃ_１〜Ｃ_４）アルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_６）シクロアルキル、テトラヒドロフラニル、ベンジル、ピリジルまたはフェニルであり、
Ｒ^２は、水素、メチルまたはエチルであり、
Ｒ^３は、

からなる群から選択される化学的部分であり、
ここで、Ｘは、Ｏ、ＳまたはＮ−Ｒ^３ｃであり、
Ｙは、ＣＨ_２またはＯであり、
Ｒ^３ａは、水素またはメチルであり、
Ｒ^３ｂは、水素、メチル、エチル、ハロ、メトキシまたはエトキシであり、
Ｒ^３ｃは、水素、メチル、エチルまたは３員から６員のシクロアルキルであり、
Ｒ^３ｄは、水素、メチルまたはヒドロキシルであり、
Ｒ^３ｅは、水素、メチル、エチル、ハロまたはアミノであり、
Ｒ^３ｆは、水素、メチルまたはメトキシであり、
Ｒ^３ｇは、水素またはメトキシであり、
Ｒ^３ｈは、水素、メチル、メトキシまたはハロであり、
Ｒ^３ｉは、水素、メチルまたはメトキシであり、または
Ｒ^３ｊは、水素またはメトキシである］。
Ｒ^１が（Ｃ_１〜Ｃ_４）アルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_６）シクロアルキル、テトラヒドロフラニルであり、Ｒ^２が水素またはメチルである、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
Ｒ^１がエチル、イソプロピルまたはｔ−ブチルであり、Ｒ^３が、式（１ａ）、（１ｃ）、（１ｄ）、（１ｆ）、（１ｉ）、（１ｊ）、（１ｋ）、（１ｌ）、（１ｍ）、（１ｎ）、（１ｏ）、（１ｐ）または（１ｑ）の化学的部分であり、ＸがＯまたはＮ−Ｒ^３ｃであり、ＹがＣＨ_２であり、Ｒ^３ａが水素であり、Ｒ^３ｂが水素、メチル、メトキシ、クロロまたはフルオロであり、Ｒ^３ｃおよびＲ^３ｅがそれぞれ独立に、水素またはメチルであり、Ｒ^３ｆ、Ｒ^３ｇ、Ｒ^３ｈ、Ｒ^３ｉおよびＲ^３ｊが水素である、請求項１または２に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
Ｒ^１がｔ−ブチルであり、Ｒ^２が水素であり、Ｒ^３が式（１ａ）、（１ｃ）、（１ｄ）、（１ｆ）、（１ｊ）または（１ｋ）の化学的部分であり、ここで、Ｘは、Ｎ−Ｒ^３ｃであり、Ｒ^３ｄは、水素である、請求項３に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
（ｉ）治療有効量の請求項１から４のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩、および（ｉｉ）薬学的に許容できる賦形剤、希釈剤または担体を含む医薬組成物。
抗肥満薬および抗糖尿病薬からなる群から選択される少なくとも１種の別の薬剤をさらに含む、請求項５に記載の組成物。
前記抗肥満薬が、ジルロタピド、ミトラタピド、インプリタピド、Ｒ５６９１８（ＣＡＳ番号４０３９８７）、ＣＡＳ番号９１３５４１−４７−６、ロルカセリン、セチリスタット、ＰＹＹ_３−３６、ナルトレキソン、オレオイル−エストロン、オビネピチド、プラムリンチド、テソフェンシン、レプチン、リラグルチド、ブロモクリプチン、オルリスタット、エクセナチド、ＡＯＤ−９６０４（ＣＡＳ番号２２１２３１−１０−３）およびシブトラミンからなる群から選択される、請求項６に記載の組成物。
前記抗糖尿病薬が、メトホルミン、アセトヘキサミド、クロルプロパミド、ジアビネース、グリベンクラミド、グリピジド、グリブリド、グリメピリド、グリクラジド、グリペンチド、グリキドン、グリソラミド、トラザミド、トルブタミド、テンダミスタット、トレスタチン、アカルボース、アジポシン、カミグリボース、エミグリテート、ミグリトール、ボグリボース、プラジミシン−Ｑ、サルボスタチン、バラグリタゾン、シグリタゾン、ダルグリタゾン、エングリタゾン、イサグリタゾン、ピオグリタゾン、ロシグリタゾン、トログリタゾン、エキセンディン−３、エキセンディン−４、トロズスクエミン、レセルバトロール、ヒルチオサール抽出物、シタグリプチン、ビルダグリプチン、アログリプチンおよびサクサグリプチンからなる群から選択される、請求項６に記載の組成物。
肥満および肥満関連障害を治療するための、請求項５から８のいずれか一項に記載の組成物。
２型糖尿病および糖尿病関連障害の進行または発症を治療するまたは遅延させるための、請求項５から８のいずれか一項に記載の組成物。
非アルコール性脂肪肝疾患（ＮＡＦＬＤ）または肝臓インスリン抵抗性を治療するための、請求項５から８のいずれか一項に記載の組成物。