RU2011146335A - Фармацевтические композиции - Google Patents

Фармацевтические композиции Download PDF

Info

Publication number
RU2011146335A
RU2011146335A RU2011146335/15A RU2011146335A RU2011146335A RU 2011146335 A RU2011146335 A RU 2011146335A RU 2011146335/15 A RU2011146335/15 A RU 2011146335/15A RU 2011146335 A RU2011146335 A RU 2011146335A RU 2011146335 A RU2011146335 A RU 2011146335A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
halogen atom
hydrogen atom
alkyl group
thio
glucitol
Prior art date
Application number
RU2011146335/15A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2532330C2 (ru
Inventor
Тейсюке ТАКАХАСИ
Саеко УТИДА
Original Assignee
Тайсо Фармасьютикал Ко., Лтд.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Тайсо Фармасьютикал Ко., Лтд. filed Critical Тайсо Фармасьютикал Ко., Лтд.
Publication of RU2011146335A publication Critical patent/RU2011146335A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2532330C2 publication Critical patent/RU2532330C2/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/13—Amines
    • A61K31/133—Amines having hydroxy groups, e.g. sphingosine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/13—Amines
    • A61K31/155—Amidines (), e.g. guanidine (H2N—C(=NH)—NH2), isourea (N=C(OH)—NH2), isothiourea (—N=C(SH)—NH2)
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/38—Heterocyclic compounds having sulfur as a ring hetero atom
    • A61K31/382—Heterocyclic compounds having sulfur as a ring hetero atom having six-membered rings, e.g. thioxanthenes
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4439—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. omeprazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/64—Sulfonylureas, e.g. glibenclamide, tolbutamide, chlorpropamide
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
    • A61K31/7008—Compounds having an amino group directly attached to a carbon atom of the saccharide radical, e.g. D-galactosamine, ranimustine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
    • A61K31/7028—Compounds having saccharide radicals attached to non-saccharide compounds by glycosidic linkages
    • A61K31/7034—Compounds having saccharide radicals attached to non-saccharide compounds by glycosidic linkages attached to a carbocyclic compound, e.g. phloridzin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
    • A61K9/2054—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
    • A61K9/2059—Starch, including chemically or physically modified derivatives; Amylose; Amylopectin; Dextrin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/02—Drugs for disorders of the nervous system for peripheral neuropathies
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/48—Drugs for disorders of the endocrine system of the pancreatic hormones
    • A61P5/50—Drugs for disorders of the endocrine system of the pancreatic hormones for increasing or potentiating the activity of insulin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/08—Vasodilators for multiple indications
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/14—Vasoprotectives; Antihaemorrhoidals; Drugs for varicose therapy; Capillary stabilisers
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D335/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom
    • C07D335/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

1. Фармацевтическая композиция, включающая комбинацию(A) соединения 1-тио-D-глюцитола, представленного общей формулой (I)[где Rозначает атом водорода, C-алкильную группу, -ORили атом галогена;Rозначает атом водорода, гидроксильную группу или -OR;Rи Rмогут быть одинаковыми или различными, и каждый является атомом водорода, атомом галогена, C-алкильной группой или -OR;Rозначает (i) атом водорода, (ii) атом галогена, (iii) гидроксильную группу, (iv) C-алкильную группу, необязательно замещенную атомом галогена (атомами галогенов), (v) -ORили (vi) -SR;Rозначает C-алкильную группу, необязательно замещенную атомом галогена (атомами галогенов)], или фармацевтически приемлемой соли указанного соединения, либо гидрата соединения или соли, и(B) по меньшей мере, одного средства из группы, состоящей из бигуанидов, средств, усиливающих секрецию инсулина, усилителей чувствительности рецепторов к инсулину, инсулинов, ингибиторов дипептидилпептидазы IV, ингибиторов α-глюкозидазы и миметиков GLP-1.2. Фармацевтическая композиция по п.1, включающая комбинацию(A) соединения 1-тио-D-глюцитола, представленного общей формулой (I)[где Rозначает атом водорода, C-алкильную группу, -ORили атом галогена;Rозначает атом водорода, гидроксильную группу или -OR;Rи Rмогут быть одинаковыми или различными, и каждый означает атом водорода, атом галогена, C-алкильную группу или -OR;Rозначает (i) атом водорода, (ii) атом галогена, (iii) гидроксильную группу, (iv) C-алкильную группу, необязательно замещенную атомом галогена (атомами галогенов), (v) -ORили (vi) -SR;Rозначает C-алкильную группу, необязательно замещенную атомом галогена (атомами галогенов)], или фармацевтически приемлемой соли указанного соедин

Claims (15)

1. Фармацевтическая композиция, включающая комбинацию
(A) соединения 1-тио-D-глюцитола, представленного общей формулой (I)
Figure 00000001
[где RA означает атом водорода, C1-6-алкильную группу, -ORF или атом галогена;
RB означает атом водорода, гидроксильную группу или -ORF;
RC и RD могут быть одинаковыми или различными, и каждый является атомом водорода, атомом галогена, C1-8-алкильной группой или -ORF;
RE означает (i) атом водорода, (ii) атом галогена, (iii) гидроксильную группу, (iv) C1-8-алкильную группу, необязательно замещенную атомом галогена (атомами галогенов), (v) -ORF или (vi) -SRF;
RF означает C1-6-алкильную группу, необязательно замещенную атомом галогена (атомами галогенов)], или фармацевтически приемлемой соли указанного соединения, либо гидрата соединения или соли, и
(B) по меньшей мере, одного средства из группы, состоящей из бигуанидов, средств, усиливающих секрецию инсулина, усилителей чувствительности рецепторов к инсулину, инсулинов, ингибиторов дипептидилпептидазы IV, ингибиторов α-глюкозидазы и миметиков GLP-1.
2. Фармацевтическая композиция по п.1, включающая комбинацию
(A) соединения 1-тио-D-глюцитола, представленного общей формулой (I)
Figure 00000001
[где RA означает атом водорода, C1-6-алкильную группу, -ORF или атом галогена;
RB означает атом водорода, гидроксильную группу или -ORF;
RC и RD могут быть одинаковыми или различными, и каждый означает атом водорода, атом галогена, C1-8-алкильную группу или -ORF;
RE означает (i) атом водорода, (ii) атом галогена, (iii) гидроксильную группу, (iv) C1-8-алкильную группу, необязательно замещенную атомом галогена (атомами галогенов), (v) -ORF или (vi) -SRF;
RF означает C1-6-алкильную группу, необязательно замещенную атомом галогена (атомами галогенов)], или фармацевтически приемлемой соли указанного соединения, либо гидрата соединения или соли; и
(B) бигуанида, средства, усиливающего секрецию инсулина, или усилителя чувствительности рецепторов к инсулину.
3. Фармацевтическая композиция по п.1 или 2, где (A) означает соединение 1-тио-D-глюцитола, представленное общей формулой (I),
в которой RA означает C1-6-алкильную группу или атом галогена;
RB означает атом водорода, гидроксильную группу или C1-6-алкоксигруппу;
каждый из RC и RD означает атом водорода;
RE означает C1-6-алкильную группу, C1-6-алкоксигруппу или C1-6-алкилтиогруппу.
4. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой соединение 1-тио-D-глюцитола выбирают из группы, состоящей из:
(1S)-1,5-ангидро-1-[5-(4-этоксибензил)-2-метокси-4-метилфенил]-1-тио-D-глюцитола;
(1S)-1,5-ангидро-1-[4-хлор-3-(4-метилбензил)фенил]-1-тио-D-глюцитола;
(1S)-1,5-ангидро-1-[4-хлор-3-[4-(метилсульфанил)бензил]фенил]-1-тио-D-глюцитола;
(1S)-1,5-ангидро-1-[4-хлор-3-(4-этилбензил)фенил]-1-тио-D-глюцитола;
(1S)-1,5-ангидро-1-[5-(4-этилбензил)-2-метокси-4-метилфенил]-1-тио-D-глюцитола;
(1S)-1,5-ангидро-1-[4-хлор-3-[4-(пропан-2-ил)бензил]фенил]-1-тио-D-глюцитола;
(1S)-1,5-ангидро-1-[2-метокси-4-метил-5-[4-(пропан-2-ил)бензил]фенил]-1-тио-D-глюцитола и
(1S)-1,5-ангидро-1-[4-хлор-5-(4-этилбензил)-2-метоксифенил]-1-тио-D-глюцитола.
5. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой соединение 1-тио-D-глюцитола представляет собой (1S)-1,5-ангидро-1-[5-(4-этоксибензил)-2-метокси-4-метилфенил]-1-тио-D-глюцитол.
6. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой бигуанид представляет собой метформина гидрохлорид.
7. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой средство, усиливающее секрецию инсулина, представляет собой глипизид, глибенкламид или глимепирид.
8. Фармацевтическая композиция по п.7, в которой средство, усиливающее секрецию инсулина, представляет собой глипизид.
9. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой усилитель чувствительности рецепторов к инсулину представляет собой пиоглитазон.
10. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой ингибитор дипептидилпептидазы IV представляет собой ситаглиптин или вилдаглиптин.
11. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой ингибитор α-глюкозидазы представляет собой воглибозу, миглитол или акарбозу.
12. Способ предотвращения или лечения сахарного диабета, заболеваний, связанных с сахарным диабетом, или осложнений сахарного диабета, включающий введение нуждающемуся в такой терапии пациенту, либо одновременно, либо раздельно:
(A) соединения 1-тио-D-глюцитола, представленного общей формулой (I)
Figure 00000002
[где RA означает атом водорода, C1-6-алкильную группу, -ORF или атом галогена;
RB означает атом водорода, гидроксильную группу или -ORF;
RC и RD могут быть одинаковыми или различными, и каждый означает атом водорода, атом галогена, C1-8-алкильную группу или -ORF;
RE означает (i) атом водорода, (ii) атом галогена, (iii) гидроксильную группу, (iv) C1-8-алкильную группу, необязательно замещенную атомом галогена (атомами галогенов), (v) -ORF или (vi) -SRF;
RF означает C1-6-алкильную группу, необязательно замещенную атомом галогена (атомами галогенов)], или фармацевтически приемлемой соли указанного соединения, либо гидрата соединения или соли; и
(B) по меньшей мере, одного средства, выбираемого из группы, состоящей из бигуанидов, средств, усиливающих секрецию инсулина, усилителей чувствительности рецепторов к инсулину, инсулинов, ингибиторов дипептидилпептидазы IV, ингибиторов α-глюкозидазы и миметиков GLP-1.
13. Способ предотвращения или лечения сахарного диабета, заболеваний, связанных с сахарным диабетом, или осложнений сахарного диабета по п.12, включающий введение нуждающемуся в такой терапии пациенту, либо одновременно, либо раздельно:
(A) соединения 1-тио-D-глюцитола, представленного общей формулой (I)
Figure 00000002
[где RA означает атом водорода, C1-6-алкильную группу, -ORF или атом галогена;
RB означает атом водорода, гидроксильную группу или -ORF;
RC и RD могут быть одинаковыми или различными, и каждый означает атом водорода, атом галогена, C1-8-алкильную группу или -ORF;
RE означает (i) атом водорода, (ii) атом галогена, (iii) гидроксильную группу, (iv) C1-8-алкильную группу, необязательно замещенную атомом галогена (атомами галогенов), (v) -ORF или (vi) -SRF;
RF означает C1-6-алкильную группу, необязательно замещенную атомом галогена (атомами галогенов)], или фармацевтически приемлемой соли указанного соединения, либо гидрата соединения или соли; и
(B) бигуанида, средства, усиливающего секрецию инсулина, или усилителя чувствительности рецепторов к инсулину.
14. Способ предотвращения или лечения сахарного диабета, заболеваний, связанных с сахарным диабетом, или осложнений сахарного диабета по п.12 или 13, где сахарный диабет представляет собой диабет типа 2.
15. Способ предотвращения или лечения сахарного диабета, заболеваний, связанных с сахарным диабетом, или осложнений сахарного диабета по п.12, где осложнением сахарного диабета является диабетическая ретинопатия, диабетическая невропатия, цереброваскулярное расстройство, ишемическая болезнь сердца или болезнь периферических артерий.
RU2011146335/15A 2009-04-16 2010-04-16 Фармацевтические композиции RU2532330C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2009100210 2009-04-16
JP2009-100210 2009-04-16
PCT/JP2010/057196 WO2010119990A1 (en) 2009-04-16 2010-04-16 Pharmaceutical compositions

Related Child Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2014121260/15A Division RU2014121260A (ru) 2009-04-16 2014-05-26 Фармацевтические композиции

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2011146335A true RU2011146335A (ru) 2013-05-27
RU2532330C2 RU2532330C2 (ru) 2014-11-10

Family

ID=42982643

Family Applications (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2011146335/15A RU2532330C2 (ru) 2009-04-16 2010-04-16 Фармацевтические композиции
RU2014121260/15A RU2014121260A (ru) 2009-04-16 2014-05-26 Фармацевтические композиции

Family Applications After (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2014121260/15A RU2014121260A (ru) 2009-04-16 2014-05-26 Фармацевтические композиции

Country Status (30)

Country Link
US (1) US20120040898A1 (ru)
EP (3) EP2601949B1 (ru)
JP (4) JP5077786B2 (ru)
KR (2) KR20150046382A (ru)
CN (7) CN105434430A (ru)
AR (1) AR076317A1 (ru)
AU (1) AU2010237748B2 (ru)
BR (1) BRPI1012539A2 (ru)
CA (1) CA2755392A1 (ru)
CY (2) CY1114703T1 (ru)
DK (2) DK2419097T3 (ru)
ES (2) ES2523408T3 (ru)
HK (6) HK1217302A1 (ru)
HR (2) HRP20131120T1 (ru)
ME (2) ME02015B (ru)
MX (1) MX2011010901A (ru)
MY (3) MY182720A (ru)
NZ (4) NZ710575A (ru)
PH (3) PH12015500235A1 (ru)
PL (2) PL2601949T3 (ru)
PT (2) PT2419097E (ru)
RS (2) RS53761B1 (ru)
RU (2) RU2532330C2 (ru)
SG (6) SG2014012553A (ru)
SI (2) SI2601949T1 (ru)
SM (1) SMT201500015B (ru)
TW (3) TW201103534A (ru)
UA (2) UA105216C2 (ru)
WO (1) WO2010119990A1 (ru)
ZA (1) ZA201106727B (ru)

Families Citing this family (20)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US7772191B2 (en) 2005-05-10 2010-08-10 Boehringer Ingelheim International Gmbh Processes for preparing of glucopyranosyl-substituted benzyl-benzene derivatives and intermediates therein
KR101813025B1 (ko) 2009-09-30 2017-12-28 베링거 인겔하임 인터내셔날 게엠베하 글루코피라노실­치환된 벤질­벤젠 유도체의 제조방법
US10610489B2 (en) 2009-10-02 2020-04-07 Boehringer Ingelheim International Gmbh Pharmaceutical composition, pharmaceutical dosage form, process for their preparation, methods for treating and uses thereof
US20120283169A1 (en) * 2010-11-08 2012-11-08 Boehringer Ingelheim International Gmbh Pharmaceutical composition, methods for treating and uses thereof
TR201101809A1 (tr) * 2010-12-21 2012-07-23 Sanovel İlaç Sanayi̇ Ve Ti̇caret Anoni̇m Şi̇rketi̇ Vildagliptin ve glimepirid kombinasyonları.
US9192617B2 (en) 2012-03-20 2015-11-24 Boehringer Ingelheim International Gmbh Pharmaceutical composition, methods for treating and uses thereof
MX360304B (es) 2012-05-17 2018-10-29 Vtv Therapeutics Llc Composiciones de activador de glucocinasa para el tratamiento de la diabetes.
US9320727B2 (en) * 2012-08-30 2016-04-26 Taisho Pharmaceutical Co., Ltd Combinations of SGLT 2 inhibitors and antihypertensive drugs
HUE041709T2 (hu) 2013-04-05 2019-05-28 Boehringer Ingelheim Int Az empagliflozin terápiás alkalmazásai
US11813275B2 (en) 2013-04-05 2023-11-14 Boehringer Ingelheim International Gmbh Pharmaceutical composition, methods for treating and uses thereof
US20140303097A1 (en) 2013-04-05 2014-10-09 Boehringer Ingelheim International Gmbh Pharmaceutical composition, methods for treating and uses thereof
ES2906115T3 (es) 2013-04-18 2022-04-13 Boehringer Ingelheim Int Composición farmacéutica, métodos de tratamiento y usos de la misma
TW201636015A (zh) * 2013-07-05 2016-10-16 卡地拉保健有限公司 協同性組成物
AU2015384339B2 (en) * 2015-02-27 2018-08-09 The Asan Foundation Composition for preventing or treating valve calcification, containing DPP-4 inhibitor
CN105963280B (zh) * 2016-06-30 2018-11-06 合肥华方医药科技有限公司 一种伏格列波糖口腔速溶膜及其制备方法
AU2017344882A1 (en) 2016-10-19 2019-03-28 Boehringer Ingelheim International Gmbh Combinations comprising an SSAO/VAP-1 inhibitor and a SGLT2 inhibitor, uses thereof
EP3540072A4 (en) * 2016-11-14 2020-05-20 Kaohsiung Medical University METHOD FOR DETERMINING IF GLUCOSE METABOLISM IS ABNORMAL, AND PREVENTION AND TREATMENT THEREOF
WO2019201752A1 (en) 2018-04-17 2019-10-24 Boehringer Ingelheim International Gmbh Pharmaceutical composition, methods for treating and uses thereof
KR20190137343A (ko) 2018-06-01 2019-12-11 김유찬 계량 인덕션
CA3093025A1 (en) 2018-06-12 2019-12-19 Vtv Therapeutics Llc Therapeutic uses of glucokinase activators in combination with insulin or insulin analogs

Family Cites Families (12)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE4432757A1 (de) 1994-09-14 1996-03-21 Boehringer Mannheim Gmbh Pharmazeutische Zubereitung enthaltend Metformin und Verfahren zu deren Herstellung
JP2003520759A (ja) 1999-08-31 2003-07-08 アンドルックス ファーマスーティカルズ インコーポレーテッド 単位核を有する徐放性錠剤
JP4590159B2 (ja) 2001-04-04 2010-12-01 オーソ−マクニール・フアーマシユーチカル・インコーポレーテツド グルコース再吸収阻害剤およびｐｐａｒモジュレーターを含んで成る併用療法
AU2002254567B2 (en) * 2001-04-11 2007-10-11 Bristol-Myers Squibb Company Amino acid complexes of C-aryl glucosides for treatment of diabetes and method
TW200637839A (en) * 2005-01-07 2006-11-01 Taisho Pharmaceutical Co Ltd 1-thio-d-glucitol derivatives
BRPI0713058A2 (pt) * 2006-06-29 2012-04-10 Taisho Pharmaceutical Co., Ltd. composto de 1-tioglucitol de c-fenila
JP5194588B2 (ja) * 2006-07-06 2013-05-08 大正製薬株式会社 １−チオ−ｄ−グルシトール誘導体を有効成分として含有する糖尿病の予防又は治療剤
CA2656847A1 (en) * 2006-08-15 2008-02-21 Boehringer Ingelheim International Gmbh Glucopyranosyl-substituted cyclopropylbenzene derivatives, pharmaceutical compositions containing such compounds, their use as sglt inhibitors and process for their manufacture
MY157828A (en) * 2006-11-09 2016-07-29 Boehringer Ingelheim Int Combination therapy with sglt-2 inhibitors and their pharmaceutical compositions
JPWO2008072726A1 (ja) * 2006-12-14 2010-04-02 大正製薬株式会社 １−フェニル １−チオ−ｄ−グルシト−ル誘導体
CL2008002425A1 (es) 2007-08-16 2009-09-11 Boehringer Ingelheim Int Composición farmacéutica que comprende un inhibidor de sglt2 y 1-(4-metil-quinazolin-2-il)metil-3metil-7-(-2-butin-1-il)-8-(3-(r)-amino-piperidin-1il)-xantina, un inhibidor de dpp iv y su uso para el tratamiento de la obesidad y de la diabetes tipo 1 y 2 y complicaciones de esta.
CL2008002427A1 (es) 2007-08-16 2009-09-11 Boehringer Ingelheim Int Composicion farmaceutica que comprende 1-cloro-4-(b-d-glucopiranos-1-il)-2-[4-((s)-tetrahidrofurano-3-iloxi)bencil]-benceno combinado con 1-[(4-metilquinazolin-2-il)metil]-3-metil-7-(2-butin-1-il)-8-(3-(r)-aminopiperidin-1-il)xantina; y su uso para tratar diabetes mellitus tipo 2.

Also Published As

Publication number Publication date
KR20120016051A (ko) 2012-02-22
SI2419097T1 (sl) 2014-01-31
AU2010237748A1 (en) 2011-10-20
SG2014012553A (en) 2014-05-29
PH12019500959B1 (en) 2020-06-29
JP2016104775A (ja) 2016-06-09
JP5660094B2 (ja) 2015-01-28
TW201500043A (zh) 2015-01-01
JP2012524710A (ja) 2012-10-18
SI2601949T1 (sl) 2014-12-31
ES2431300T3 (es) 2013-11-25
AR076317A1 (es) 2011-06-01
EP2829271A3 (en) 2015-05-27
NZ606888A (en) 2014-07-25
SG2014015093A (en) 2014-04-28
JP5077786B2 (ja) 2012-11-21
CN105343060A (zh) 2016-02-24
DK2601949T3 (da) 2015-01-05
PL2601949T3 (pl) 2015-04-30
NZ623838A (en) 2015-09-25
MY182720A (en) 2021-02-03
ES2523408T3 (es) 2014-11-25
PT2601949E (pt) 2014-11-12
DK2419097T3 (da) 2013-10-28
CY1115907T1 (el) 2017-01-25
MY183793A (en) 2021-03-16
SG2014012405A (en) 2014-05-29
PH12019500961B1 (en) 2020-08-03
EP2419097A4 (en) 2012-09-05
JP6066144B2 (ja) 2017-01-25
HK1217301A1 (zh) 2017-01-06
TW201622720A (zh) 2016-07-01
ME02015B (me) 2015-05-20
EP2829271A2 (en) 2015-01-28
HK1217434A1 (zh) 2017-01-13
CN105343880A (zh) 2016-02-24
TW201103534A (en) 2011-02-01
AU2010237748B2 (en) 2014-10-30
HK1217435A1 (zh) 2017-01-13
ME01555B (me) 2014-04-20
HK1217302A1 (zh) 2017-01-06
MX2011010901A (es) 2011-11-01
HK1218881A1 (zh) 2017-03-17
JP2013006854A (ja) 2013-01-10
WO2010119990A1 (en) 2010-10-21
RU2532330C2 (ru) 2014-11-10
HK1218871A1 (zh) 2017-03-17
RS53056B (en) 2014-04-30
HRP20131120T1 (hr) 2013-12-20
SG2014014807A (en) 2014-05-29
EP2601949B1 (en) 2014-10-29
ZA201106727B (en) 2012-11-28
CN102395364A (zh) 2012-03-28
PT2419097E (pt) 2013-10-03
EP2419097B1 (en) 2013-09-25
CY1114703T1 (el) 2016-10-05
PH12015500235B1 (en) 2015-12-02
EP2601949A2 (en) 2013-06-12
NZ595314A (en) 2013-03-28
PL2419097T3 (pl) 2014-02-28
CN105343059A (zh) 2016-02-24
SG2014012462A (en) 2014-05-29
MY156679A (en) 2016-03-15
CN105477639A (zh) 2016-04-13
JP5910711B2 (ja) 2016-04-27
RU2014121260A (ru) 2015-12-10
CN105343871A (zh) 2016-02-24
PH12015500235A1 (en) 2015-12-02
JP2015063543A (ja) 2015-04-09
HRP20141080T1 (hr) 2015-01-02
SG175154A1 (en) 2011-11-28
EP2601949A3 (en) 2013-09-18
SMT201500015B (it) 2015-03-05
CA2755392A1 (en) 2010-10-21
PH12019500961A1 (en) 2020-08-03
BRPI1012539A2 (pt) 2016-03-29
KR20150046382A (ko) 2015-04-29
RS53761B1 (en) 2015-06-30
US20120040898A1 (en) 2012-02-16
EP2419097A1 (en) 2012-02-22
UA111742C2 (uk) 2016-06-10
CN105434430A (zh) 2016-03-30
NZ710575A (en) 2016-06-24
UA105216C2 (en) 2014-04-25
PH12019500959A1 (en) 2020-06-29

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2011146335A (ru) Фармацевтические композиции
JP2013006854A5 (ru)
RU2008115114A (ru) Применение ингибитора dpp-iv для снижения приступов гликемии
CA2724133C (en) Medicine consisting of concomitant use or combination of dpp-iv inhibitor and other diabetic medicine
JP2011509922A5 (ru)
ES2370873T3 (es) Utilización del 2-6-(3-amino-piperidin-1-il)-3-metil-2,4-dioxo-3,4-dihidro-2h-pirimidin-1-ilmetil-4-fluoro-benzonitrilo para el tratamiento de la diabetes, el cáncer, los trastornos autoinmunitarios y la infección por el vih.
CA2622472C (en) Dipeptidyl peptidase inhibitors for treating diabetes
RU2013119129A (ru) Органические соединения
JP2004536115A5 (ru)
US8093236B2 (en) Weekly administration of dipeptidyl peptidase inhibitors
JP2013509393A5 (ru)
RU2009102278A (ru) Модуляторы рецептора s1p для лечения рассеянного склероза
WO2006022428A1 (ja) 糖尿病治療剤
CA2503117A1 (en) Substituted 4-alkoxyoxazol derivatives as ppar agonists
RU2007101238A (ru) Пептидные агонисты вазопрессинового рецептора
US20230201185A1 (en) Treatment of type 2 diabetes or obesity or overweight with 2-[(4-{6-[(4-cyano-2-fluorobenzyl)oxy]pyridin-2-yl}piperidin-1-yl)methyl]-1-[(2s)-oxetan-2-ylmethyl]-1h-benzimidazole-6-carboxylic acid or a pharmaceutically salt thereof
JP2008530198A (ja) ４−ヒドロキシイソロイシンのジアステレオ異性体及びこれらの使用
RU2012147449A (ru) Способы использования диацереина в дополнительном лечении диабета
CA2575521A1 (en) Medicinal composition containing diabetes remedy
JP2006506348A5 (ru)
JPWO2010050422A1 (ja) 糖尿病治療剤
RU2010141560A (ru) Лечение офтальмологических заболеваний
EP3996704A1 (en) Combination therapy of gpr119 agonists and dpp-4 inhibitors
RU2022100958A (ru) Комбинированная терапия агонистами gpr119 и ингибиторами dpp-4
RU2818562C2 (ru) Комбинированная терапия агонистами gpr119 и ингибиторами dpp-4

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20170417