JP2008545793A5 - - Google Patents

Download PDF

Info

Publication number
JP2008545793A5
JP2008545793A5 JP2008515915A JP2008515915A JP2008545793A5 JP 2008545793 A5 JP2008545793 A5 JP 2008545793A5 JP 2008515915 A JP2008515915 A JP 2008515915A JP 2008515915 A JP2008515915 A JP 2008515915A JP 2008545793 A5 JP2008545793 A5 JP 2008545793A5
Authority
JP
Japan
Prior art keywords
group
hydrogen atom
aralkyl
alkyl
aryl
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Granted
Application number
JP2008515915A
Other languages
English (en)
Other versions
JP5461009B2 (ja
JP2008545793A (ja
Filing date
Publication date
Application filed filed Critical
Priority claimed from PCT/US2006/022268 external-priority patent/WO2006133353A2/en
Publication of JP2008545793A publication Critical patent/JP2008545793A/ja
Publication of JP2008545793A5 publication Critical patent/JP2008545793A5/ja
Application granted granted Critical
Publication of JP5461009B2 publication Critical patent/JP5461009B2/ja
Active legal-status Critical Current
Anticipated expiration legal-status Critical

Links

Claims (32)

  1. TrkB受容体に接触し、それを活性化し又はそれを抑止することにより治療できる疾患の治療を必要とする患者の疾患を治療するため又は神経細胞若しくはその他の細胞の生存を促進するための薬剤であって、有効量の、TrkB受容体分子に結合特異性及び/又は調節特異性を持つ化合物から成り、該化合物が脳由来神経栄養因子(BDNF)のβ−ターンループの類似体である薬剤
  2. 前記疾患が、アルツハイマー病、ハンチントン病、筋萎縮性側索硬化症、レット症候群、てんかん、パーキンソン病、脊髄損傷、脳梗塞、低酸素症、虚血症、脳損傷、糖尿病性神経障害、末梢性神経障害、神経移植合併症、運動ニューロン病、多発性硬化症、HIV痴呆症、末梢神経障害、聴力損失、鬱病、肥満症、メタボリックシンドローム、痛み、癌、及びその他のTrkBを発現する細胞の変性又は機能不全を含む病気からなる群から選択される請求項1に記載の薬剤
  3. 前記化合物が下記化学式(I)
    Figure 2008545793
    (式中、R、R及びRは、独立して、水素原子、アルキル基、アリール基、アラルキル基、アシル基、アルコキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、アラルコキシカルボニル基、カルバモイル基、アルキルカルバモイル基及びジアルキルカルバモイル基からなる群から選択され;X及びXは、独立して、CH基及びNR基(式中、Rは水素原子、アルキル基、アラルキル基及びアリール基から選択される。)から選択され;Dは水素原子、アルキル基、アリール基、アラルキル基、水酸基、アルコキシ基、アリールオキシ基、アラルコキシ基及び下式の基
    Figure 2008545793
    (式中、各R及びRは水素原子、アルキル基、アラルキル基又はアリール基である。)からなる群から選択される。)で表される構造を持つ化合物、又はその医薬的に許容されうる塩、エステル、アミド若しくはカーボネートである請求項1又は2に記載の薬剤。
  4. 前記化合物が下記構造
    Figure 2008545793
    の化合物又はその医薬的に許容されうる塩、エステル、アミド若しくはカーボネート又はその立体異性体である請求項1〜3のいずれか一項に記載の薬剤。
  5. 前記化合物が下記化学式(II)
    Figure 2008545793
    (式中、L及びLは、独立して、C〜Cのアルキレン基、アリーレン基、アラルキレン基及び置換アリーレン基からなる群から選択され;Lは、C〜Cのアルキレン基、アリーレン基、アラルキレン基、置換アリーレン基、
    Figure 2008545793
    からなる群から選択され;Lは、C〜Cのアルキレン基であり;Z、Z及びZは、独立して、水素原子、アルキル基、アリール基及びアラルキル基から選択され;X、X、X及びXは、独立して、N又はCH基であり;Y、Y及びYは、独立して、カルボニル基、スルホニル基又はメチレン基であり;D、D、D及びDは、独立して、水素原子、アルキル基、ハロ基、水酸基、メルカプト基、メルカプトアルキル基、アルコキシ基、アリールオキシ基、アラルコキシ基、アシルオキシ基、カルボキシル基、アルキルオキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、アラルコキシカルボニル基、アシルアミノ基、カルバモイル基、アルキルカルバモイル基、ジアルキルカルバモイル基、
    Figure 2008545793
    (式中、R、R、R、R及びRは、独立して、水素原子、アルキル基、アラルキル基及びアリール基から選択される。)から選択される。)で表される構造を持つ化合物、又はその医薬的に許容されうる塩、エステル、アミド若しくはカーボネートである請求項1又は2に記載の薬剤。
  6. 前記化合物が下
    Figure 2008545793
    から成る群から選択される化合物、又はその医薬的に許容されうる塩、エステル、アミド若しくはカーボネート請求項1、2又は5に記載の薬剤。
  7. 前記化合物が下記化学式(III)
    Figure 2008545793
    (式中、Lは、存在してもしなくてもよく、存在する場合には、C〜Cのアルキレン基を表し;X及びXは、独立して、N又はCH基であり;R10及びR11は、独立して、水素原子、ハロ基、アルキル基及びシアノ基から成る群から選択され;D、D及びDは、独立して、水素原子、アルキル基、アリール基、アラルキル基、ハロ基、水酸基、アルコキシ基、アラルコキシ基、アリールオキシ基、メルカプト基、メルカプトアルキル基、カルボキシル基、アシルオキシ基、アルキルオキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、アラルコキシカルボニル基、アシルアミノ基、カルバモイル基、アルキルカルバモイル基、ジアルキルカルバモイル基、
    Figure 2008545793
    (式中、R、R、R、R及びRは、独立して、水素原子、アルキル基、アラルキル基及びアリール基から選択される。)から選択される。)で表される構造を持つ化合物、又はその医薬的に許容されうる塩、エステル、アミド若しくはカーボネートである請求項1又は2に記載の薬剤。
  8. 前記化合物が下
    Figure 2008545793
    の化合物、又はその医薬的に許容されうる塩、エステル、アミド若しくはカーボネートである請求項1、2又は7に記載の薬剤。
  9. 前記化合物が下記化学式(IV)
    Figure 2008545793
    (式中、X及びX10は、独立して、CH基又はNR基(式中、Rは水素原子、アルキル基、アラルキル基及びアリール基から選択される。)であり;R12は、水素原子、アルキル基、アラルキル基、アリール基、アシル基、カルバモイル基、アルキルカルバモイル基及びジアルキルカルバモイル基からなる群から選択され;R13は、水素原子、アルキル基、アリール基、アラルキル基、アシル基、アルコキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、アラルコキシカルボニル基、カルバモイル基、アルキルカルバモイル基及びジアルキルカルバモイル基からなる群から選択され;R14及びR15は、独立して、水素原子、アルキル基、置換アルキル基及びアラルキル基からなる群から選択され;R16は、水素原子、アルキル基、アリール基、アラルキル基、水酸基、アルコキシ基、アリールオキシ基、アラルコキシ基、及び
    Figure 2008545793
    (式中、R及びRは水素原子、アルキル基、アラルキル基又はアリール基から選択される。)からなる群から選択される。)で表される構造を持つ化合物、又はその医薬的に許容されうる塩、エステル、アミド若しくはカーボネートである請求項1又は2に記載の薬剤。
  10. 前記化合物が下
    Figure 2008545793
    の化合物、又はその医薬的に許容されうる塩、エステル、アミド若しくはカーボネート又はその立体異性体である請求項1、2又は9に記載の薬剤。
  11. 前記化合物が下記化学式(V)
    Figure 2008545793
    (式中、L及びLは、独立して、存在してもしなくてもよく、存在する場合には、C〜Cのアルキレン基を表し;X11は、O、S、CH基又はNR17基であり(式中、R17は水素原子、アルキル基、アラルキル基及びアリール基から選択される。);X12、X13及びX14は、独立して、N又はCH基であり;X15は、O、S及びNR18基(式中、R18は水素原子、アルキル基、アラルキル基及びアリール基から選択される。)から成る群から選択され;D、D10、D11及びD12は、独立して、水素原子、アルキル基、アリール基、アラルキル基、ハロ基、水酸基、アルコキシ基、アラルコキシ基、アリールオキシ基、メルカプト基、メルカプトアルキル基、アシルオキシ基、カルボキシル基、アルキルオキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、アラルコキシカルボニル基、アシルアミノ基、カルバモイル基、アルキルカルバモイル基、ジアルキルカルバモイル基、
    Figure 2008545793
    (式中、R、R、R、R及びRは、独立して、水素原子、アルキル基、アラルキル基及びアリール基から選択される。)から選択される。)で表される構造を持つ化合物、又はその医薬的に許容されうる塩、エステル、アミド若しくはカーボネートである請求項1又は2に記載の薬剤。
  12. 前記化合物が下
    Figure 2008545793
    の化合物、又はその医薬的に許容されうる塩、エステル、アミド若しくはカーボネート又はその立体異性体である請求項1、2又は11に記載の薬剤。
  13. 前記化合物が下記化学式(VI)
    Figure 2008545793
    (式中、Lは、存在してもしなくてもよく、存在する場合には、C〜Cのアルキレン基を表し;X16は、O、S及びNR19基(式中、R19は水素原子、アルキル基、アラルキル基及びアリール基から選択される。)から選択され;X17は、O、S、CH基及びNR20基(式中、R20は水素原子、アルキル基、アラルキル基及びアリール基から選択される。)から選択され;X18及びX19は、独立して、N及びCH基から選択され;D13及びD14は、独立して、水素原子、アルキル基、アリール基、アラルキル基、ハロ基、水酸基、アルコキシ基、アラルコキシ基、アリールオキシ基、メルカプト基、メルカプトアルキル基、カルボキシル基、アシルオキシ基、アルキルオキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、アラルコキシカルボニル基、アシルアミノ基、カルバモイル基、アルキルカルバモイル基、ジアルキルカルバモイル基、
    Figure 2008545793
    (式中、R、R、R、R及びRは、独立して、水素原子、アルキル基、アラルキル基及びアリール基から選択される。)から選択される。)で表される構造を持つ化合物、又はその医薬的に許容されうる塩、エステル、アミド若しくはカーボネートである請求項1又は2に記載の薬剤。
  14. 前記化合物が下
    Figure 2008545793
    の化合物、又はその医薬的に許容されうる塩、エステル、アミド若しくはカーボネートである請求項1、2又は13に記載の薬剤。
  15. 前記化合物が下記化学式(VII)
    Figure 2008545793
    (式中、m及びnは、独立して、1又は2であり;各L及びL10は、存在してもしなくてもよく、存在する場合には、C〜Cのアルキレン基を表し;X20及びX21は、独立して、CH基、CH基、N及びNR基(式中、Rは水素原子、アルキル基、アラルキル基及びアリール基から選択される。)から選択され;X22は、水素原子及びハロ基から選択され;各D15及びD16は、独立して、水素原子、アルキル基、アリール基、アラルキル基、ハロ基、水酸基、アルコキシ基、アラルコキシ基、アリールオキシ基、メルカプト基、メルカプトアルキル基、カルボキシル基、アシルオキシ基、アルキルオキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、アラルコキシカルボニル基、アシルアミノ基、カルバモイル基、アルキルカルバモイル基、ジアルキルカルバモイル基、
    Figure 2008545793
    (式中、R、R、R、R及びRは、独立して、水素原子、アルキル基、アラルキル基及びアリール基から選択される。)から選択される。)で表される構造を持つ化合物、又はその医薬的に許容されうる塩、エステル、アミド若しくはカーボネートである請求項1又は2に記載の薬剤。
  16. 前記化合物が下
    Figure 2008545793
    の化合物、又はその医薬的に許容されうる塩、エステル、アミド若しくはカーボネートである請求項1、2又は15に記載の薬剤。
  17. 前記化合物が下記化学式(VIII)
    Figure 2008545793
    (式中、L11は、存在してもしなくてもよく、存在する場合には、C〜Cのアルキレン基を表し;X23は、N又はCH基を表し;R21及びR22は、独立して、水素原子、アルキル基、アラルキル基、アリール基及びハロ基から成る群から選択され;D17、D18及びD19は、独立して、水素原子、アルキル基、アリール基、アラルキル基、ハロ基、水酸基、アルコキシ基、アラルコキシ基、アリールオキシ基、メルカプト基、メルカプトアルキル基、カルボキシル基、アシルオキシ基、アルキルオキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、アラルコキシカルボニル基、アシルアミノ基、カルバモイル基、アルキルカルバモイル基、ジアルキルカルバモイル基、
    Figure 2008545793
    (式中、R、R、R、R及びRは、独立して、水素原子、アルキル基、アラルキル基及びアリール基から選択される。)から選択される。)で表される構造を持つ化合物、又はその医薬的に許容されうる塩、エステル、アミド若しくはカーボネートである請求項1又は2に記載の薬剤。
  18. 前記化合物が下
    Figure 2008545793
    の化合物、又はその医薬的に許容されうる塩、エステル、アミド若しくはカーボネートから成る群から選択される請求項1、2又は17に記載の薬剤。
  19. 前記化合物が下記化学式(IX)
    Figure 2008545793
    (式中、L12は、存在してもしなくてもよく、存在する場合には、C〜Cのアルキレン基を表し;X24は、N又はCH基を表し;R23は、水素原子、アルキル基、アラルキル基、アリール基及びハロ基から成る群から選択され;D20、D21、D22、D23及びD24は、独立して、水素原子、アルキル基、アリール基、アラルキル基、ハロ基、水酸基、アルコキシ基、アラルコキシ基、アリールオキシ基、メルカプト基、メルカプトアルキル基、カルボキシル基、アシルオキシ基、アルキルオキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、アラルコキシカルボニル基、アシルアミノ基、カルバモイル基、アルキルカルバモイル基、ジアルキルカルバモイル基、
    Figure 2008545793
    (式中、R、R、R、R及びRは、独立して、水素原子、アルキル基、アラルキル基及びアリール基から選択される。)から選択される。)で表される構造を持つ化合物、又はその医薬的に許容されうる塩、エステル、アミド若しくはカーボネートである請求項1又は2に記載の薬剤。
  20. 前記化合物が下
    Figure 2008545793
    の化合物、又はその医薬的に許容されうる塩、エステル、アミド若しくはカーボネートである請求項1、2又は19に記載の薬剤。
  21. 前記化合物が下記化学式(X)
    Figure 2008545793
    (式中、tは1又は2であり;各L13は、存在してもしなくてもよく、存在する場合には、C〜Cのアルキレン基を表し;X25及びX26は、N及びCH基から選択され;X27は、N、CH基、CH基及びNR25基(式中、R25は水素原子又はアルキル基を表す。)から選択され;R24は、水素原子、アルキル基、アラルキル基、アリール基及びハロ基から選択され;D25及び各D26は、独立して、水素原子、アルキル基、アリール基、アラルキル基、ハロ基、水酸基、アルコキシ基、アラルコキシ基、アリールオキシ基、メルカプト基、メルカプトアルキル基、カルボキシル基、アシルオキシ基、アルキルオキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、アラルコキシカルボニル基、アシルアミノ基、カルバモイル基、アルキルカルバモイル基、ジアルキルカルバモイル基、
    Figure 2008545793
    (式中、R、R、R、R及びRは、独立して、水素原子、アルキル基、アラルキル基及びアリール基から選択される。)から選択される。)で表される構造を持つ化合物、又はその医薬的に許容されうる塩、エステル、アミド若しくはカーボネートである請求項1又は2に記載の薬剤。
  22. 前記化合物が下
    Figure 2008545793
    の化合物、又はその医薬的に許容されうる塩、エステル、アミド若しくはカーボネートである請求項1、2又は21に記載の薬剤。
  23. 前記化合物が下記化学式(XI)
    Figure 2008545793
    (式中、X28は、CH基、O、S及びNR26基(式中、R26は水素原子、アルキル基、アラルキル基及びアリール基から選択される。)から選択され;X29は、N又はCH基を表し;X30は、CH基又はNR27基を表し(式中、R27は水素原子、アルキル基、アラルキル基及びアリール基から選択される。);X31は、N又はCH基を表し;D27、D28及び各D29は、独立して、水素原子、アルキル基、アリール基、アラルキル基、ハロ基、水酸基、アルコキシ基、アラルコキシ基、アリールオキシ基、メルカプト基、メルカプトアルキル基、カルボキシル基、アシルオキシ基、アルキルオキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、アラルコキシカルボニル基、アシルアミノ基、カルバモイル基、アルキルカルバモイル基、ジアルキルカルバモイル基、
    Figure 2008545793
    (式中、R、R、R、R及びRは、独立して、水素原子、アルキル基、アラルキル基及びアリール基から選択される。)から選択される。)で表される構造を持つ化合物、又はその医薬的に許容されうる塩、エステル、アミド若しくはカーボネートである請求項1又は2に記載の薬剤。
  24. 前記化合物が下
    Figure 2008545793
    の化合物、又はその医薬的に許容されうる塩、エステル、アミド若しくはカーボネートである請求項1、2又は23に記載の薬剤。
  25. TrkB受容体に結合特異性及び/又は調節特異性を持つ親化合物であって、該化合物が化学式(I)〜(XI)のいずれか1つの構造を有し、該化学式(I)が下記
    Figure 2008545793
    (式中、R、R及びRは、独立して、水素原子、アルキル基、アリール基、アラルキル基、アシル基、アルコキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、アラルコキシカルボニル基、カルバモイル基、アルキルカルバモイル基及びジアルキルカルバモイル基からなる群から選択され;X及びXは、独立して、CH基及びNR基(式中、Rは水素原子、アルキル基、アラルキル基及びアリール基から選択される。)から選択され;Dは水素原子、アルキル基、アリール基、アラルキル基、水酸基、アルコキシ基、アリールオキシ基、アラルコキシ基及び下式の基
    Figure 2008545793
    (式中、各R及びRは水素原子、アルキル基、アラルキル基又はアリール基である。)からなる群から選択される。)で表される構造を持ち、
    該化学式(II)が下記
    Figure 2008545793
    (式中、L及びLは、独立して、C〜Cのアルキレン基、アリーレン基、アラルキレン基及び置換アリーレン基からなる群から選択され;Lは、C〜Cのアルキレン基、アリーレン基、アラルキレン基、置換アリーレン基、
    Figure 2008545793
    からなる群から選択され;Lは、C〜Cのアルキレン基であり;Z、Z及びZは、独立して、水素原子、アルキル基、アリール基及びアラルキル基から選択され;X、X、X及びXは、独立して、N又はCH基であり;Y、Y及びYは、独立して、カルボニル基、スルホニル基又はメチレン基であり;D、D、D及びDは、独立して、水素原子、アルキル基、ハロ基、水酸基、メルカプト基、メルカプトアルキル基、アルコキシ基、アリールオキシ基、アラルコキシ基、アシルオキシ基、カルボキシル基、アルキルオキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、アラルコキシカルボニル基、アシルアミノ基、カルバモイル基、アルキルカルバモイル基、ジアルキルカルバモイル基、
    Figure 2008545793
    (式中、R、R、R、R及びRは、独立して、水素原子、アルキル基、アラルキル基及びアリール基から選択される。)から選択される。)で表される構造を持ち、
    化学式(III)が下記
    Figure 2008545793
    (式中、Lは、存在してもしなくてもよく、存在する場合には、C〜Cのアルキレン基を表し;X及びXは、独立して、N又はCH基であり;R10及びR11は、独立して、水素原子、ハロ基、アルキル基及びシアノ基から成る群から選択され;D、D及びDは、独立して、水素原子、アルキル基、アリール基、アラルキル基、ハロ基、水酸基、アルコキシ基、アラルコキシ基、アリールオキシ基、メルカプト基、メルカプトアルキル基、カルボキシル基、アシルオキシ基、アルキルオキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、アラルコキシカルボニル基、アシルアミノ基、カルバモイル基、アルキルカルバモイル基、ジアルキルカルバモイル基、
    Figure 2008545793
    (式中、R、R、R、R及びRは、独立して、水素原子、アルキル基、アラルキル基及びアリール基から選択される。)から選択される。)で表される構造を持ち、
    化学式(IV)が下記
    Figure 2008545793
    (式中、X及びX10は、独立して、CH基又はNR基(式中、Rは水素原子、アルキル基、アラルキル基及びアリール基から選択される。)であり;R12は、水素原子、アルキル基、アラルキル基、アリール基、アシル基、カルバモイル基、アルキルカルバモイル基及びジアルキルカルバモイル基からなる群から選択され;R13は、水素原子、アルキル基、アリール基、アラルキル基、アシル基、アルコキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、アラルコキシカルボニル基、カルバモイル基、アルキルカルバモイル基及びジアルキルカルバモイル基からなる群から選択され;R14及びR15は、独立して、水素原子、アルキル基、置換アルキル基及びアラルキル基からなる群から選択され;R16は、水素原子、アルキル基、アリール基、アラルキル基、水酸基、アルコキシ基、アリールオキシ基、アラルコキシ基、及び
    Figure 2008545793
    (式中、R及びRは水素原子、アルキル基、アラルキル基又はアリール基から選択される。)からなる群から選択される。)で表される構造を持ち、
    化学式(V)が下記
    Figure 2008545793
    (式中、L及びLは、独立して、存在してもしなくてもよく、存在する場合には、C〜Cのアルキレン基を表し;X11は、O、S、CH基又はNR17基であり(式中、R17は水素原子、アルキル基、アラルキル基及びアリール基から選択される。);X12、X13及びX14は、独立して、N又はCH基であり;X15は、O、S及びNR18基(式中、R18は水素原子、アルキル基、アラルキル基及びアリール基から選択される。)から成る群から選択され;D、D10、D11及びD12は、独立して、水素原子、アルキル基、アリール基、アラルキル基、ハロ基、水酸基、アルコキシ基、アラルコキシ基、アリールオキシ基、メルカプト基、メルカプトアルキル基、アシルオキシ基、カルボキシル基、アルキルオキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、アラルコキシカルボニル基、アシルアミノ基、カルバモイル基、アルキルカルバモイル基、ジアルキルカルバモイル基、
    Figure 2008545793
    (式中、R、R、R、R及びRは、独立して、水素原子、アルキル基、アラルキル基及びアリール基から選択される。)から選択される。)で表される構造を持ち、
    化学式(VI)が下記
    Figure 2008545793
    (式中、Lは、存在してもしなくてもよく、存在する場合には、C〜Cのアルキレン基を表し;X16は、O、S及びNR19基(式中、R19は水素原子、アルキル基、アラルキル基及びアリール基から選択される。)から選択され;X17は、O、S、CH基及びNR20基(式中、R20は水素原子、アルキル基、アラルキル基及びアリール基から選択される。)から選択され;X18及びX19は、独立して、N及びCH基から選択され;D13及びD14は、独立して、水素原子、アルキル基、アリール基、アラルキル基、ハロ基、水酸基、アルコキシ基、アラルコキシ基、アリールオキシ基、メルカプト基、メルカプトアルキル基、カルボキシル基、アシルオキシ基、アルキルオキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、アラルコキシカルボニル基、アシルアミノ基、カルバモイル基、アルキルカルバモイル基、ジアルキルカルバモイル基、
    Figure 2008545793
    (式中、R、R、R、R及びRは、独立して、水素原子、アルキル基、アラルキル基及びアリール基から選択される。)から選択される。)で表される構造を持ち、
    化学式(VII)が下記
    Figure 2008545793
    (式中、m及びnは、独立して、1又は2であり;各L及びL10は、存在してもしなくてもよく、存在する場合には、C〜Cのアルキレン基を表し;X20及びX21は、独立して、CH基、CH基、N及びNR基(式中、Rは水素原子、アルキル基、アラルキル基及びアリール基から選択される。)から選択され;X22は、水素原子及びハロ基から選択され;各D15及びD16は、独立して、水素原子、アルキル基、アリール基、アラルキル基、ハロ基、水酸基、アルコキシ基、アラルコキシ基、アリールオキシ基、メルカプト基、メルカプトアルキル基、カルボキシル基、アシルオキシ基、アルキルオキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、アラルコキシカルボニル基、アシルアミノ基、カルバモイル基、アルキルカルバモイル基、ジアルキルカルバモイル基、
    Figure 2008545793
    (式中、R、R、R、R及びRは、独立して、水素原子、アルキル基、アラルキル基及びアリール基から選択される。)から選択される。)で表される構造を持ち、
    化学式(VIII)が下記
    Figure 2008545793
    (式中、L11は、存在してもしなくてもよく、存在する場合には、C〜Cのアルキレン基を表し;X23は、N又はCH基を表し;R21及びR22は、独立して、水素原子、アルキル基、アラルキル基、アリール基及びハロ基から成る群から選択され;D17、D18及びD19は、独立して、水素原子、アルキル基、アリール基、アラルキル基、ハロ基、水酸基、アルコキシ基、アラルコキシ基、アリールオキシ基、メルカプト基、メルカプトアルキル基、カルボキシル基、アシルオキシ基、アルキルオキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、アラルコキシカルボニル基、アシルアミノ基、カルバモイル基、アルキルカルバモイル基、ジアルキルカルバモイル基、
    Figure 2008545793
    (式中、R、R、R、R及びRは、独立して、水素原子、アルキル基、アラルキル基及びアリール基から選択される。)から選択される。)で表される構造を持ち、
    化学式(IX)が下記
    Figure 2008545793
    (式中、L12は、存在してもしなくてもよく、存在する場合には、C〜Cのアルキレン基を表し;X24は、N又はCH基を表し;R23は、水素原子、アルキル基、アラルキル基、アリール基及びハロ基から成る群から選択され;D20、D21、D22、D23及びD24は、独立して、水素原子、アルキル基、アリール基、アラルキル基、ハロ基、水酸基、アルコキシ基、アラルコキシ基、アリールオキシ基、メルカプト基、メルカプトアルキル基、カルボキシル基、アシルオキシ基、アルキルオキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、アラルコキシカルボニル基、アシルアミノ基、カルバモイル基、アルキルカルバモイル基、ジアルキルカルバモイル基、
    Figure 2008545793
    (式中、R、R、R、R及びRは、独立して、水素原子、アルキル基、アラルキル基及びアリール基から選択される。)から選択される。)で表される構造を持ち、
    化学式(X)が下記
    Figure 2008545793
    (式中、tは1又は2であり;各L13は、存在してもしなくてもよく、存在する場合には、C〜Cのアルキレン基を表し;X25及びX26は、N及びCH基から選択され;X27は、N、CH基、CH基及びNR25基(式中、R25は水素原子又はアルキル基を表す。)から選択され;R24は、水素原子、アルキル基、アラルキル基、アリール基及びハロ基から選択され;D25及び各D26は、独立して、水素原子、アルキル基、アリール基、アラルキル基、ハロ基、水酸基、アルコキシ基、アラルコキシ基、アリールオキシ基、メルカプト基、メルカプトアルキル基、カルボキシル基、アシルオキシ基、アルキルオキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、アラルコキシカルボニル基、アシルアミノ基、カルバモイル基、アルキルカルバモイル基、ジアルキルカルバモイル基、
    Figure 2008545793
    (式中、R、R、R、R及びRは、独立して、水素原子、アルキル基、アラルキル基及びアリール基から選択される。)から選択される。)で表される構造を持ち、
    化学式(XI)が下記
    Figure 2008545793
    (式中、X28は、CH基、O、S及びNR26基(式中、R26は水素原子、アルキル基、アラルキル基及びアリール基から選択される。)から選択され;X29は、N又はCH基を表し;X30は、CH基又はNR27基を表し(式中、R27は水素原子、アルキル基、アラルキル基及びアリール基から選択される。);X31は、N又はCH基を表し;D27、D28及び各D29は、独立して、水素原子、アルキル基、アリール基、アラルキル基、ハロ基、水酸基、アルコキシ基、アラルコキシ基、アリールオキシ基、メルカプト基、メルカプトアルキル基、カルボキシル基、アシルオキシ基、アルキルオキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、アラルコキシカルボニル基、アシルアミノ基、カルバモイル基、アルキルカルバモイル基、ジアルキルカルバモイル基、
    Figure 2008545793
    (式中、R、R、R、R及びRは、独立して、水素原子、アルキル基、アラルキル基及びアリール基から選択される。)から選択される。)で表される構造を持ち、
    又はこれらの医薬的に許容されうる塩、エステル、アミド若しくはカーボネートであり、
    ただし、化学式(I)〜(XI)で表される化合物が下記
    Figure 2008545793
    Figure 2008545793
    Figure 2008545793
    から成る群から選択される化合物ではない化合物。
  26. TrkB受容体が存在する環境で用いるための医療機器の製法であって、該医療機器を、TrkB受容体分子に結合特異性及び/又は調節特異性を持つ化合物から成る組成物で被覆することからなり、該化合物が脳由来神経栄養因子(BDNF)のβ−ターンループの類似体であ製法
  27. 下記(a)及び(b)から成るTrkB受容体を有する細胞を描写する方法。
    (a)該細胞に、TrkB受容体分子に結合特異性及び/又は調節特異性を持つ化合物を接触させる段階であって、該化合物が脳由来神経栄養因子(BDNF)のβ−ターンループの類似体であり、該化合物が更に検出可能なラベルを含む段階、及び
    (b)該検出可能なラベルを検出し、それにより該細胞を描写する段階
  28. 活性成分と医薬グレードの担体との単位投与量から成る医薬組成物であって、該活性成分が化学式(I)〜(XI)のいずれか1つの構造を有する化合物から選択される化合物、又はこれらの医薬的に許容されうる塩、エステル、アミド若しくはカーボネートであり、該化学式(I)が下記
    Figure 2008545793
    (式中、R 、R 及びR は、独立して、水素原子、アルキル基、アリール基、アラルキル基、アシル基、アルコキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、アラルコキシカルボニル基、カルバモイル基、アルキルカルバモイル基及びジアルキルカルバモイル基からなる群から選択され;X 及びX は、独立して、CH 基及びNR 基(式中、R は水素原子、アルキル基、アラルキル基及びアリール基から選択される。)から選択され;D は水素原子、アルキル基、アリール基、アラルキル基、水酸基、アルコキシ基、アリールオキシ基、アラルコキシ基及び下式の基
    Figure 2008545793
    (式中、各R 及びR は水素原子、アルキル基、アラルキル基又はアリール基である。)からなる群から選択される。)で表される構造を持ち、
    該化学式(II)が下記
    Figure 2008545793
    (式中、L 及びL は、独立して、C 〜C のアルキレン基、アリーレン基、アラルキレン基及び置換アリーレン基からなる群から選択され;L は、C 〜C のアルキレン基、アリーレン基、アラルキレン基、置換アリーレン基、
    Figure 2008545793
    からなる群から選択され;L は、C 〜C のアルキレン基であり;Z 、Z 及びZ は、独立して、水素原子、アルキル基、アリール基及びアラルキル基から選択され;X 、X 、X 及びX は、独立して、N又はCH基であり;Y 、Y 及びY は、独立して、カルボニル基、スルホニル基又はメチレン基であり;D 、D 、D 及びD は、独立して、水素原子、アルキル基、ハロ基、水酸基、メルカプト基、メルカプトアルキル基、アルコキシ基、アリールオキシ基、アラルコキシ基、アシルオキシ基、カルボキシル基、アルキルオキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、アラルコキシカルボニル基、アシルアミノ基、カルバモイル基、アルキルカルバモイル基、ジアルキルカルバモイル基、
    Figure 2008545793
    (式中、R 、R 、R 、R 及びR は、独立して、水素原子、アルキル基、アラルキル基及びアリール基から選択される。)から選択される。)で表される構造を持ち、
    化学式(III)が下記
    Figure 2008545793
    (式中、L は、存在してもしなくてもよく、存在する場合には、C 〜C のアルキレン基を表し;X 及びX は、独立して、N又はCH基であり;R 10 及びR 11 は、独立して、水素原子、ハロ基、アルキル基及びシアノ基から成る群から選択され;D 、D 及びD は、独立して、水素原子、アルキル基、アリール基、アラルキル基、ハロ基、水酸基、アルコキシ基、アラルコキシ基、アリールオキシ基、メルカプト基、メルカプトアルキル基、カルボキシル基、アシルオキシ基、アルキルオキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、アラルコキシカルボニル基、アシルアミノ基、カルバモイル基、アルキルカルバモイル基、ジアルキルカルバモイル基、
    Figure 2008545793
    (式中、R 、R 、R 、R 及びR は、独立して、水素原子、アルキル基、アラルキル基及びアリール基から選択される。)から選択される。)で表される構造を持ち、
    化学式(IV)が下記
    Figure 2008545793
    (式中、X 及びX 10 は、独立して、CH 基又はNR 基(式中、R は水素原子、アルキル基、アラルキル基及びアリール基から選択される。)であり;R 12 は、水素原子、アルキル基、アラルキル基、アリール基、アシル基、カルバモイル基、アルキルカルバモイル基及びジアルキルカルバモイル基からなる群から選択され;R 13 は、水素原子、アルキル基、アリール基、アラルキル基、アシル基、アルコキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、アラルコキシカルボニル基、カルバモイル基、アルキルカルバモイル基及びジアルキルカルバモイル基からなる群から選択され;R 14 及びR 15 は、独立して、水素原子、アルキル基、置換アルキル基及びアラルキル基からなる群から選択され;R 16 は、水素原子、アルキル基、アリール基、アラルキル基、水酸基、アルコキシ基、アリールオキシ基、アラルコキシ基、及び
    Figure 2008545793
    (式中、R 及びR は水素原子、アルキル基、アラルキル基又はアリール基から選択される。)からなる群から選択される。)で表される構造を持ち、
    化学式(V)が下記
    Figure 2008545793
    (式中、L 及びL は、独立して、存在してもしなくてもよく、存在する場合には、C 〜C のアルキレン基を表し;X 11 は、O、S、CH 基又はNR 17 基であり(式中、R 17 は水素原子、アルキル基、アラルキル基及びアリール基から選択される。);X 12 、X 13 及びX 14 は、独立して、N又はCH基であり;X 15 は、O、S及びNR 18 基(式中、R 18 は水素原子、アルキル基、アラルキル基及びアリール基から選択される。)から成る群から選択され;D 、D 10 、D 11 及びD 12 は、独立して、水素原子、アルキル基、アリール基、アラルキル基、ハロ基、水酸基、アルコキシ基、アラルコキシ基、アリールオキシ基、メルカプト基、メルカプトアルキル基、アシルオキシ基、カルボキシル基、アルキルオキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、アラルコキシカルボニル基、アシルアミノ基、カルバモイル基、アルキルカルバモイル基、ジアルキルカルバモイル基、
    Figure 2008545793
    (式中、R 、R 、R 、R 及びR は、独立して、水素原子、アルキル基、アラルキル基及びアリール基から選択される。)から選択される。)で表される構造を持ち、
    化学式(VI)が下記
    Figure 2008545793
    (式中、L は、存在してもしなくてもよく、存在する場合には、C 〜C のアルキレン基を表し;X 16 は、O、S及びNR 19 基(式中、R 19 は水素原子、アルキル基、アラルキル基及びアリール基から選択される。)から選択され;X 17 は、O、S、CH 基及びNR 20 基(式中、R 20 は水素原子、アルキル基、アラルキル基及びアリール基から選択される。)から選択され;X 18 及びX 19 は、独立して、N及びCH基から選択され;D 13 及びD 14 は、独立して、水素原子、アルキル基、アリール基、アラルキル基、ハロ基、水酸基、アルコキシ基、アラルコキシ基、アリールオキシ基、メルカプト基、メルカプトアルキル基、カルボキシル基、アシルオキシ基、アルキルオキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、アラルコキシカルボニル基、アシルアミノ基、カルバモイル基、アルキルカルバモイル基、ジアルキルカルバモイル基、
    Figure 2008545793
    (式中、R 、R 、R 、R 及びR は、独立して、水素原子、アルキル基、アラルキル基及びアリール基から選択される。)から選択される。)で表される構造を持ち、
    化学式(VII)が下記
    Figure 2008545793
    (式中、m及びnは、独立して、1又は2であり;各L 及びL 10 は、存在してもしなくてもよく、存在する場合には、C 〜C のアルキレン基を表し;X 20 及びX 21 は、独立して、CH基、CH 基、N及びNR 基(式中、R は水素原子、アルキル基、アラルキル基及びアリール基から選択される。)から選択され;X 22 は、水素原子及びハロ基から選択され;各D 15 及びD 16 は、独立して、水素原子、アルキル基、アリール基、アラルキル基、ハロ基、水酸基、アルコキシ基、アラルコキシ基、アリールオキシ基、メルカプト基、メルカプトアルキル基、カルボキシル基、アシルオキシ基、アルキルオキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、アラルコキシカルボニル基、アシルアミノ基、カルバモイル基、アルキルカルバモイル基、ジアルキルカルバモイル基、
    Figure 2008545793
    (式中、R 、R 、R 、R 及びR は、独立して、水素原子、アルキル基、アラルキル基及びアリール基から選択される。)から選択される。)で表される構造を持ち、
    化学式(VIII)が下記
    Figure 2008545793
    (式中、L 11 は、存在してもしなくてもよく、存在する場合には、C 〜C のアルキレン基を表し;X 23 は、N又はCH基を表し;R 21 及びR 22 は、独立して、水素原子、アルキル基、アラルキル基、アリール基及びハロ基から成る群から選択され;D 17 、D 18 及びD 19 は、独立して、水素原子、アルキル基、アリール基、アラルキル基、ハロ基、水酸基、アルコキシ基、アラルコキシ基、アリールオキシ基、メルカプト基、メルカプトアルキル基、カルボキシル基、アシルオキシ基、アルキルオキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、アラルコキシカルボニル基、アシルアミノ基、カルバモイル基、アルキルカルバモイル基、ジアルキルカルバモイル基、
    Figure 2008545793
    (式中、R 、R 、R 、R 及びR は、独立して、水素原子、アルキル基、アラルキル基及びアリール基から選択される。)から選択される。)で表される構造を持ち、
    化学式(IX)が下記
    Figure 2008545793
    (式中、L 12 は、存在してもしなくてもよく、存在する場合には、C 〜C のアルキレン基を表し;X 24 は、N又はCH基を表し;R 23 は、水素原子、アルキル基、アラルキル基、アリール基及びハロ基から成る群から選択され;D 20 、D 21 、D 22 、D 23 及びD 24 は、独立して、水素原子、アルキル基、アリール基、アラルキル基、ハロ基、水酸基、アルコキシ基、アラルコキシ基、アリールオキシ基、メルカプト基、メルカプトアルキル基、カルボキシル基、アシルオキシ基、アルキルオキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、アラルコキシカルボニル基、アシルアミノ基、カルバモイル基、アルキルカルバモイル基、ジアルキルカルバモイル基、
    Figure 2008545793
    (式中、R 、R 、R 、R 及びR は、独立して、水素原子、アルキル基、アラルキル基及びアリール基から選択される。)から選択される。)で表される構造を持ち、
    化学式(X)が下記
    Figure 2008545793
    (式中、tは1又は2であり;各L 13 は、存在してもしなくてもよく、存在する場合には、C 〜C のアルキレン基を表し;X 25 及びX 26 は、N及びCH基から選択され;X 27 は、N、CH基、CH 基及びNR 25 基(式中、R 25 は水素原子又はアルキル基を表す。)から選択され;R 24 は、水素原子、アルキル基、アラルキル基、アリール基及びハロ基から選択され;D 25 及び各D 26 は、独立して、水素原子、アルキル基、アリール基、アラルキル基、ハロ基、水酸基、アルコキシ基、アラルコキシ基、アリールオキシ基、メルカプト基、メルカプトアルキル基、カルボキシル基、アシルオキシ基、アルキルオキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、アラルコキシカルボニル基、アシルアミノ基、カルバモイル基、アルキルカルバモイル基、ジアルキルカルバモイル基、
    Figure 2008545793
    (式中、R 、R 、R 、R 及びR は、独立して、水素原子、アルキル基、アラルキル基及びアリール基から選択される。)から選択される。)で表される構造を持ち、
    化学式(XI)が下記
    Figure 2008545793
    (式中、X 28 は、CH 基、O、S及びNR 26 基(式中、R 26 は水素原子、アルキル基、アラルキル基及びアリール基から選択される。)から選択され;X 29 は、N又はCH基を表し;X 30 は、CH 基又はNR 27 基を表し(式中、R 27 は水素原子、アルキル基、アラルキル基及びアリール基から選択される。);X 31 は、N又はCH基を表し;D 27 、D 28 及び各D 29 は、独立して、水素原子、アルキル基、アリール基、アラルキル基、ハロ基、水酸基、アルコキシ基、アラルコキシ基、アリールオキシ基、メルカプト基、メルカプトアルキル基、カルボキシル基、アシルオキシ基、アルキルオキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、アラルコキシカルボニル基、アシルアミノ基、カルバモイル基、アルキルカルバモイル基、ジアルキルカルバモイル基、
    Figure 2008545793
    (式中、R 、R 、R 、R 及びR は、独立して、水素原子、アルキル基、アラルキル基及びアリール基から選択される。)から選択される。)で表される構造を持つ医薬組成物。
  29. 前記活性成分が下記
    Figure 2008545793
    Figure 2008545793
    Figure 2008545793
    から成る群から選択される請求項28に記載の医薬組成物。
  30. 前記組成物が経口又は非経口投与のための組成物である請求項28又は29に記載の医薬組成物。
  31. 前記組成物が更に第2の活性成分を含む請求項28〜30のいずれか一項に記載の医薬組成物。
  32. TrkB受容体に接触し、それを活性化し又はそれを抑止することにより治療できる疾患の治療を必要とする患者の疾患を治療するため又は神経細胞若しくはその他の細胞の生存を促進するための薬剤であって、有効量の、下記
    Figure 2008545793
    Figure 2008545793
    Figure 2008545793
    のいずれかの化合物から成る薬剤。
JP2008515915A 2005-06-08 2006-06-08 非ペプチド及びペプチドbdnfニューロトロフィン類似体を用いた神経細胞生存促進法 Active JP5461009B2 (ja)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US68876705P 2005-06-08 2005-06-08
US60/688,767 2005-06-08
PCT/US2006/022268 WO2006133353A2 (en) 2005-06-08 2006-06-08 Methods of facilitating neural cell survival using non-peptide and peptide bdnf neurotrophin mimetics

Publications (3)

Publication Number Publication Date
JP2008545793A JP2008545793A (ja) 2008-12-18
JP2008545793A5 true JP2008545793A5 (ja) 2009-07-30
JP5461009B2 JP5461009B2 (ja) 2014-04-02

Family

ID=37499118

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2008515915A Active JP5461009B2 (ja) 2005-06-08 2006-06-08 非ペプチド及びペプチドbdnfニューロトロフィン類似体を用いた神経細胞生存促進法

Country Status (5)

Country Link
US (2) US8686045B2 (ja)
EP (3) EP2581440B1 (ja)
JP (1) JP5461009B2 (ja)
ES (1) ES2569881T3 (ja)
WO (1) WO2006133353A2 (ja)

Families Citing this family (33)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
ATE479754T1 (de) 2003-03-19 2010-09-15 Biogen Idec Inc Nogo rezeptor bindendes protein
RS52593B (en) 2004-06-24 2013-04-30 Biogen Idec Ma Inc. TREATMENT OF THE CONDITIONS CONCERNING DEMYELINIZATION
US20110230479A1 (en) * 2005-04-15 2011-09-22 Longo Frank M Neurotrophin mimetics and uses thereof
EP2586445A1 (en) * 2005-04-15 2013-05-01 University Of North Carolina At Chapel Hill Methods of facilitating cell survival using neurotrophin mimetics
ES2569881T3 (es) 2005-06-08 2016-05-12 The University Of North Carolina At Chapel Hill Procedimientos para facilitar la supervivencia de células neuronales usando miméticos de neurotrofina BDNF peptídicos y no peptídicos
EP2394661A1 (en) 2005-07-08 2011-12-14 Biogen Idec MA Inc. Sp35 antibodies and uses thereof
EP2114436A1 (en) * 2006-12-20 2009-11-11 Rinat Neuroscience Corp. Trkb agonists for treating autoimmune disorders
CA2701189C (en) * 2007-10-11 2017-05-16 Biogen Idec Ma Inc. Methods for treating pressure induced optic neuropathy, preventing neuronal degeneration and promoting neuronal cell survival via administration of lingo-1 antagonists and trkb agonists
CN101918540B (zh) * 2007-11-08 2016-05-11 比奥根Ma公司 Lingo-4拮抗剂在治疗涉及脱髓鞘的疾患中的应用
US20110217280A1 (en) * 2007-12-19 2011-09-08 Vollrath Benedikt Methods for treating neuropsychiatric conditions
US20100317715A1 (en) * 2007-12-21 2010-12-16 Vollrath Benedikt Methods for treating neuropsychiatric conditions
CA2997870A1 (en) 2008-07-09 2010-01-14 Biogen Ma Inc. Compositions comprising antibodies to lingo or fragments thereof
TW201100411A (en) 2009-05-21 2011-01-01 Chlorion Pharma Inc Pyrimidines as novel therapeutic agents
KR101138048B1 (ko) 2009-11-06 2012-04-23 성균관대학교산학협력단 Bdnf의 발현을 증가시키는 신규 펩타이드 및 이를 포함하는 알츠하이머병 또는 파킨슨병의 예방 및 치료용 약학 조성물
US10273219B2 (en) 2009-11-12 2019-04-30 Pharmatrophix, Inc. Crystalline forms of neurotrophin mimetic compounds and their salts
AU2010319349B2 (en) 2009-11-12 2015-07-16 Pharmatrophix, Inc. Crystalline forms of neurotrophin mimetic compounds and their salts
AU2010329847A1 (en) 2009-12-11 2012-07-26 Genecode As Methods of facilitating neural cell survival using GDNF family ligand (GFL) mimetics or RET signaling pathway activators
WO2011150347A2 (en) * 2010-05-28 2011-12-01 Pharmatrophix Non-peptide bdnf neurotrophin mimetics
NZ702178A (en) 2012-05-14 2017-01-27 Biogen Ma Inc Lingo-2 antagonists for treatment of conditions involving motor neurons
JP6120311B2 (ja) * 2013-02-12 2017-04-26 学校法人銀杏学園 ポリフェノール化合物
WO2014143985A1 (en) * 2013-03-15 2014-09-18 Pharmatrophix, Inc. Non-peptide bdnf neurotrophin mimetics
AU2014227623B2 (en) * 2013-03-15 2018-08-16 Pharmatrophix, Inc. Non-peptide BDNF Neurotrophin mimetics
WO2014169280A2 (en) 2013-04-12 2014-10-16 Achillion Pharmaceuticals, Inc. Deuterated nucleoside prodrugs useful for treating hcv
RS62434B1 (sr) 2014-12-26 2021-11-30 Univ Emory Antivirusni n4-hidroksicitidin derivati
JP2018504400A (ja) 2015-01-08 2018-02-15 バイオジェン・エムエイ・インコーポレイテッドBiogen MA Inc. Lingo‐1拮抗薬及び脱髄障害の治療のための使用
WO2016196012A1 (en) * 2015-05-29 2016-12-08 The Board Of Trustees Of The Leland Stanford Junior University Nucleoside agents for the reduction of the deleterious activity of extended nucleotide repeat containing genes
EP3328440A4 (en) * 2015-07-28 2019-01-16 Otonomy, Inc. TREATMENT USING TRK B TRK B TRK ANTAGONISTS
CA3010615C (en) 2016-01-14 2024-02-20 Beth Israel Deaconess Medical Center, Inc. Mast-cell modulators and uses thereof
KR102626210B1 (ko) 2017-12-07 2024-01-18 에모리 유니버시티 N4-하이드록시사이티딘 및 유도체 및 이와 관련된 항-바이러스 용도
EP3886854A4 (en) 2018-11-30 2022-07-06 Nuvation Bio Inc. PYRROLE AND PYRAZOLE COMPOUNDS AND METHODS OF USE THERE
AU2021280287A1 (en) 2020-05-27 2023-01-05 Axial Therapeutics, Inc. TLR2 modulator compounds, pharmaceutical compositions and uses thereof
EP4074317A1 (en) 2021-04-14 2022-10-19 Bayer AG Phosphorus derivatives as novel sos1 inhibitors
WO2023078252A1 (en) 2021-11-02 2023-05-11 Flare Therapeutics Inc. Pparg inverse agonists and uses thereof

Family Cites Families (18)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
FR2109262A5 (ja) * 1970-10-08 1972-05-26 Inst Francais Du Petrole
US3953416A (en) 1971-12-20 1976-04-27 Karl Folkers Synthetic decapeptide having the activity of the luteinizing hormone releasing hormone and method for manufacturing the same
JPS5025442B2 (ja) 1972-03-14 1975-08-23
DE2343037A1 (de) * 1973-08-25 1975-03-06 Hoechst Ag Arzneimittel mit antidepressiver wirkung
HU185535B (en) * 1982-05-25 1985-02-28 Mta Koezponti Hivatala Process for preparing new gonadoliberin derivatives
US5321029A (en) 1988-11-14 1994-06-14 Beecham-Wuelfing Gmbh & Co.K.G. Xanthines
GB9402331D0 (en) 1994-02-07 1994-03-30 Univ Mcgill Nerve growth factor structural analogs and their uses
AU4117396A (en) 1994-11-29 1996-06-19 Novartis Ag Morpholinoethylamide derivatives
US5958875A (en) 1996-03-29 1999-09-28 The Regents Of The University Of California Synthetic peptides derivatives with nerve growth factor-like neurotrophic activity
WO1999007874A1 (fr) 1996-06-13 1999-02-18 Itoham Foods Inc. Procede de production de derives de lh-rh
PT1100483E (pt) 1998-07-30 2005-02-28 Abbott Lab Agentes anti-inflamatorios selectivos para glicocorticoide
EP1163517B1 (en) 1999-03-17 2006-04-12 University Of North Carolina At Chapel Hill Method of screening candidate compounds for susceptibility to biliary excretion
US6583148B1 (en) 1999-04-08 2003-06-24 Krenitsky Pharmaceuticals, Inc. Neurotrophic substituted pyrimidines
CA2397670C (en) * 2000-01-18 2010-06-08 Mcgill University .beta.-turn peptidomimetic cyclic compounds
AU2002228316A1 (en) 2001-01-29 2002-08-12 Insight Strategy And Marketing Ltd Carbazole derivatives and their uses as heparanase inhibitors
US7429560B2 (en) 2002-09-25 2008-09-30 Georgia Tech Research Corporation Ketoamide inhibitors in chronic nerve disease
EP2586445A1 (en) 2005-04-15 2013-05-01 University Of North Carolina At Chapel Hill Methods of facilitating cell survival using neurotrophin mimetics
ES2569881T3 (es) 2005-06-08 2016-05-12 The University Of North Carolina At Chapel Hill Procedimientos para facilitar la supervivencia de células neuronales usando miméticos de neurotrofina BDNF peptídicos y no peptídicos

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP2008545793A5 (ja)
JP2009504748A5 (ja)
JP2008536844A5 (ja)
JP5596680B2 (ja) 経口抗がん製剤
JP2005537268A5 (ja)
AU2004281959A1 (en) Novel dipeptidyl peptidase IV inhibitors used for functionally influencing different cells and treating immunological, inflammatory, neuronal, and other diseases
JP2012530779A5 (ja)
JP2007530577A5 (ja)
JP2007519649A5 (ja)
KR20170086710A (ko) 피로의 치료 또는 예방 방법
JP2003509349A5 (ja)
JP2006507220A5 (ja)
JP2019515908A5 (ja)
JP2009530393A5 (ja)
CA2909160A1 (en) Formulations of oxabicycloheptanes and oxabicycloheptenes
CA2589744A1 (en) Pyrrolinidium derivatives as m3 muscarinic receptors
CA2303815A1 (en) N,n-bis (phenylcarbamoylmethyl) dimethylammonium chloride and derivatives in the treatment of pain
JP2007502832A5 (ja)
CA2552855A1 (en) Azabicyclooctan-3-one derivatives and use thereof
CN106604748A (zh) 具有改进的稳定性的含有罗替戈汀的经皮吸收制剂
WO2008092072A3 (en) Modulators of the metabotropic glutamate receptor subtype 5 and uses thereof
JP2016512526A (ja) オナプリストン多形体及び使用方法
JP2024091930A (ja) d-アンフェタミン化合物、組成物、ならびにそれを作製および使用するためのプロセス
WO2016203468A1 (en) Carbazole derivatives for the treatment of fibrotic diseases and related symptoms, and conditions thereof
WO2004089410A1 (ja) 神経因性疼痛の予防及び/または治療剤