JP2011507854A5 - - Google Patents
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Description
Qは、−NR1R1、−NR1C(=O)R1、−S(=O)2NR1R1、−S(=O)2R1、−NR1[S(=O)2R1]、−C(=O)NR1R1、−C(=O)R1、−C(=O)OR1、−NR1C(=O)NR1R1、−NR1C(=O)OR1または−NR1S(=O)2NR1R1であり;
各R1は独立に、水素、C1−C8アルキル、置換されているC1−C8アルキル、C2−C8アルケニル、置換されているC2−C8アルケニル、C2−C8アルキニル、置換されているC2−C8アルキニル、C3−C8シクロアルキル、置換されているC3−C8シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、置換されているヘテロシクロアルキル、アリール、置換されているアリール、ヘテロアリールまたは置換されているヘテロアリールであり;
Lは、
各nは独立に2から5であり;
各mは独立に0から6であり;
A1、A2、A3およびA5はそれぞれ独立に、CRまたはNであり;
A4およびA6はそれぞれ独立に、CまたはNであり、ただし、A1、A2、A3、A4、A5およびA6のうちの3個以下がNであり;
各Rは独立に、ハロゲン、水素、シアノ、C1−C8アルキル、置換されているC1−C8アルキル、C2−C8アルケニル、置換されているC2−C8アルケニル、C2−C8アルキニル、置換されているC2−C8アルキニル、−OC1−C8アルキル、−O(置換されているC1−C8アルキル);C3−C8シクロアルキル、置換されているC3−C8シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、置換されているヘテロシクロアルキル、アリール、置換されているアリール、ヘテロアリールまたは置換されているヘテロアリールである。
Qは、−NR1R1、−NR1C(=O)R1、−S(=O)2NR1R1、−S(=O)2R1、−NR1[S(=O)2R1]、−C(=O)NR1R1、−C(=O)R1、−C(=O)OR1、−NR1C(=O)NR1R1、−NR1C(=O)OR1または−NR1S(=O)2NR1R1であり;
各R1は独立に、水素、C1−C8アルキル、置換されているC1−C8アルキル、C2−C8アルケニル、置換されているC2−C8アルケニル、C2−C8アルキニル、置換されているC2−C8アルキニル、C3−C8シクロアルキル、置換されているC3−C8シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、置換されているヘテロシクロアルキル、アリール、置換されているアリール、ヘテロアリールまたは置換されているヘテロアリールであり;
Lは、
各nは独立に2から5であり;
各mは独立に0から6であり;
A1、A2、A3およびA5はそれぞれ独立に、CRまたはNであり;
A4およびA6はそれぞれ独立に、CまたはNであり、ただし、A1、A2、A3、A4、A5およびA6のうちの3個以下がNであり;
各Rは独立に、ハロゲン、水素、シアノ、C1−C8アルキル、置換されているC1−C8アルキル、C2−C8アルケニル、置換されているC2−C8アルケニル、C2−C8アルキニル、置換されているC2−C8アルキニル、−OC1−C8アルキル、−O(置換されているC1−C8アルキル);C3−C8シクロアルキル、置換されているC3−C8シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、置換されているヘテロシクロアルキル、アリール、置換されているアリール、ヘテロアリールまたは置換されているヘテロアリールである。];および
B)製薬上許容される賦形剤
を含む医薬組成物をも提供する。
Qは、−NR1R1、−NR1C(=O)R1、−S(=O)2NR1R1、−S(=O)2R1、−NR1[S(=O)2R1]、−C(=O)NR1R1、−C(=O)R1、−C(=O)OR1、−NR1C(=O)NR1R1、−NR1C(=O)OR1または−NR1S(=O)2NR1R1であり;
各R1は独立に、水素、C1−C8アルキル、置換されているC1−C8アルキル、C2−C8アルケニル、置換されているC2−C8アルケニル、C2−C8アルキニル、置換されているC2−C8アルキニル、C3−C8シクロアルキル、置換されているC3−C8シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、置換されているヘテロシクロアルキル、アリール、置換されているアリール、ヘテロアリールまたは置換されているヘテロアリールであり;
Lは、
各nは独立に2から5であり;
各mは独立に0から6であり;
A1、A2、A3およびA5はそれぞれ独立に、CRまたはNであり;
A4およびA6はそれぞれ独立に、CまたはNであり、ただし、A1、A2、A3、A4、A5およびA6のうちの3個以下がNであり;
各Rは独立に、ハロゲン、水素、シアノ、C1−C8アルキル、置換されているC1−C8アルキル、C2−C8アルケニル、置換されているC2−C8アルケニル、C2−C8アルキニル、置換されているC2−C8アルキニル、−OC1−C8アルキル、−O(置換されているC1−C8アルキル);C3−C8シクロアルキル、置換されているC3−C8シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、置換されているヘテロシクロアルキル、アリール、置換されているアリール、ヘテロアリールまたは置換されているヘテロアリールである。
Qは、−NR1R1、−NR1C(=O)R1、−S(=O)2NR1R1、−S(=O)2R1、−NR1[S(=O)2R1]、−C(=O)NR1R1、−C(=O)R1、−C(=O)OR1、−NR1C(=O)NR1R1、−NR1C(=O)OR1または−NR1S(=O)2NR1R1(NR1R1がある場合、その中のR1R1は、それらが結合している窒素原子と一体となって、C3−C8 ヘテロシクロアルキル環を形成していることができる。)であり;
各R1は独立に、水素、C1−C8アルキル、置換されているC1−C8アルキル、C2−C8アルケニル、置換されているC2−C8アルケニル、C2−C8アルキニル、置換されているC2−C8アルキニル、C3−C8シクロアルキル、置換されているC3−C8シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、置換されているヘテロシクロアルキル、アリール、置換されているアリール、ヘテロアリールまたは置換されているヘテロアリールであり;
Lは、
X6、X7、X8およびX9はそれぞれ独立に、CR、CR2、N、OまたはSであり、ただしX6、X7、X8およびX9のうちの3個以下がN、OまたはSであり、X6、X7、X8およびX9のうちの1個がCR2であり;
各R2は独立に、ハロゲン、−SR1、−OR1、−S(=O)2R1、−NR1[S(=O)2R1]または−NR1S(=O)2NR1R1(NR1R1がある場合、その中のR1R1は、それらが結合している窒素原子と一体となって、C3−C8 ヘテロシクロアルキル環を形成していることができる。)、
各nは独立に2から5であり;
各mは独立に0から6であり;
A1、A2およびA3はそれぞれ独立に、CRまたはNであり;
A5は、CR、NまたはNRであり;
A4およびA6はそれぞれ独立にCまたはNであり、ただし、A1、A2、A3、A4、A5およびA6のうちの3個以下がNまたはNRであり;
各Rは独立に、ハロゲン、水素、シアノ、C1−C8アルキル、置換されているC1−C8アルキル、C2−C8アルケニル、置換されているC2−C8アルケニル、C2−C8アルキニル、置換されているC2−C8アルキニル、−OC1−C8アルキル、−O(置換されているC1−C8アルキル);C3−C8シクロアルキル、置換されているC3−C8シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、置換されているヘテロシクロアルキル、アリール、置換されているアリール、ヘテロアリールまたは置換されているヘテロアリールである。
Qは、−NR1R1、−NR1C(=O)R1、−S(=O)2NR1R1、−S(=O)2R1、−NR1[S(=O)2R1]、−C(=O)NR1R1、−C(=O)R1、−C(=O)OR1、−NR1C(=O)NR1R1、−NR1C(=O)OR1または−NR1S(=O)2NR1R1(NR1R1がある場合、その中のR1R1は、それらが結合している窒素原子と一体となって、C3−C8複素環アルキル環を形成していることができる。)であり;
各R1は独立に、水素、C1−C8アルキル、置換されているC1−C8アルキル、C2−C8アルケニル、置換されているC2−C8アルケニル、C2−C8アルキニル、置換されているC2−C8アルキニル、C3−C8シクロアルキル、置換されているC3−C8シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、置換されているヘテロシクロアルキル、アリール、置換されているアリール、ヘテロアリールまたは置換されているヘテロアリールであり;
Lは、
X6、X7、X8およびX9はそれぞれ独立に、CR、CR2、N、OまたはSであり、ただしX6、X7、X8およびX9のうちの3個以下がN、OまたはSであり、X6、X7、X8およびX9のうちの1個がCR2であり;
各R2は独立に、ハロゲン、−SR1、−OR1、−S(=O)2R1、−NR1[S(=O)2R1]、−NR1S(=O)2NR1R1(NR1R1がある場合、その中のR1R1は、それらが結合している窒素原子と一体となって、C3−C8 ヘテロシクロアルキル環を形成していることができる。)、
各nは独立に2から5であり;
各mは独立に0から6であり;
A1、A2およびA3はそれぞれ独立に、CRまたはNであり;
A5は、CR、NまたはNRであり;
A4およびA6はそれぞれ独立にCまたはNであり、ただし、A1、A2、A3、A4、A5およびA6のうちの3個以下がNまたはNRであり;
各Rは独立に、ハロゲン、水素、シアノ、C1−C8アルキル、置換されているC1−C8アルキル、C2−C8アルケニル、置換されているC2−C8アルケニル、C2−C8アルキニル、置換されているC2−C8アルキニル、−OC1−C8アルキル、−O(置換されているC1−C8アルキル);C3−C8シクロアルキル、置換されているC3−C8シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、置換されているヘテロシクロアルキル、アリール、置換されているアリール、ヘテロアリールまたは置換されているヘテロアリールである。];および
B)製薬上許容される賦形剤
を含む医薬組成物をも提供する。
Qは、−NR1R1、−NR1C(=O)R1、−S(=O)2NR1R1、−S(=O)2R1、−NR1[S(=O)2R1]、−C(=O)NR1R1、−C(=O)R1、−C(=O)OR1、−NR1C(=O)NR1R1、−NR1C(=O)OR1または−NR1S(=O)2NR1R1(NR1R1がある場合、その中のR1R1は、それらが結合している窒素原子と一体となって、C3−C8 ヘテロシクロアルキル環を形成していることができる。)であり;
各R1は独立に、水素、C1−C8アルキル、置換されているC1−C8アルキル、C2−C8アルケニル、置換されているC2−C8アルケニル、C2−C8アルキニル、置換されているC2−C8アルキニル、C3−C8シクロアルキル、置換されているC3−C8シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、置換されているヘテロシクロアルキル、アリール、置換されているアリール、ヘテロアリールまたは置換されているヘテロアリールであり;
Lは、
X6、X7、X8およびX9はそれぞれ独立に、CR、CR2、N、OまたはSであり、ただしX6、X7、X8およびX9のうちの3個以下がN、OまたはSであり、X6、X7、X8およびX9のうちの1個がCR2であり;
各R2は独立に、ハロゲン、−SR1、−OR1、−S(=O)2R1、−NR1[S(=O)2R1]または−NR1S(=O)2NR1R1(NR1R1がある場合、その中のR1R1は、それらが結合している窒素原子と一体となって、C3−C8 ヘテロシクロアルキル環を形成していることができる。)、
各nは独立に2から5であり;
各mは独立に0から6であり;
A1、A2およびA3はそれぞれ独立に、CRまたはNであり;
A5は、CR、NまたはNRであり;
A4およびA6はそれぞれ独立にCまたはNであり、ただし、A1、A2、A3、A4、A5およびA6のうちの3個以下がNまたはNRであり;
各Rは独立に、ハロゲン、水素、シアノ、C1−C8アルキル、置換されているC1−C8アルキル、C2−C8アルケニル、置換されているC2−C8アルケニル、C2−C8アルキニル、置換されているC2−C8アルキニル、−OC1−C8アルキル、−O(置換されているC1−C8アルキル);C3−C8シクロアルキル、置換されているC3−C8シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、置換されているヘテロシクロアルキル、アリール、置換されているアリール、ヘテロアリールまたは置換されているヘテロアリールである。
Qは、−NR1R1、−NR1C(=O)R1、−S(=O)2NR1R1、−S(=O)2R1、−NR1[S(=O)2R1]、−C(=O)NR1R1、−C(=O)R1、−C(=O)OR1、−NR1C(=O)NR1R1、−NR1C(=O)OR1または−NR1S(=O)2NR1R1(NR1R1がある場合、その中のR1R1は、それらが結合している窒素原子と一体となって、C3−C8複素環アルキル環を形成していることができる。)であり;
各R1は独立に、水素、C1−C8アルキル、置換されているC1−C8アルキル、C2−C8アルケニル、置換されているC2−C8アルケニル、C2−C8アルキニル、置換されているC2−C8アルキニル、C3−C8シクロアルキル、置換されているC3−C8シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、置換されているヘテロシクロアルキル、アリール、置換されているアリール、ヘテロアリールまたは置換されているヘテロアリールであり;
Lは、
X6、X7、X8およびX9はそれぞれ独立に、CR、CR2、N、OまたはSであり、ただしX6、X7、X8およびX9のうちの3個以下がN、OまたはSであり、X6、X7、X8およびX9のうちの1個がCR2であり;
各R2は独立に、ハロゲン、−SR1、−OR1、−S(=O)2R1、−NR1[S(=O)2R1]、−NR1S(=O)2NR1R1(NR1R1がある場合、その中のR1R1は、それらが結合している窒素原子と一体となって、C3−C8 ヘテロシクロアルキル環を形成していることができる。)、
各nは独立に2から5であり;
各mは独立に0から6であり;
A1、A2およびA3はそれぞれ独立に、CRまたはNであり;
A5は、CR、NまたはNRであり;
A4およびA6はそれぞれ独立にCまたはNであり、ただし、A1、A2、A3、A4、A5およびA6のうちの3個以下がNまたはNRであり;
各Rは独立に、ハロゲン、水素、シアノ、C1−C8アルキル、置換されているC1−C8アルキル、C2−C8アルケニル、置換されているC2−C8アルケニル、C2−C8アルキニル、置換されているC2−C8アルキニル、−OC1−C8アルキル、−O(置換されているC1−C8アルキル);C3−C8シクロアルキル、置換されているC3−C8シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、置換されているヘテロシクロアルキル、アリール、置換されているアリール、ヘテロアリールまたは置換されているヘテロアリールである。
「ヘテロシクロアルキル」という用語は、1以上の炭素原子がヘテロ原子で置き換わっているシクロアルキル基を意味する。ヘテロシクロアルキル基が複数のヘテロ原子を含む場合、それらのヘテロ原子は同一でも異なっていても良い。ヘテロシクロアルキル基の例には、テトラヒドロフリル、モルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニルおよびピロリジニルなどがある。ヘテロシクロアルキル基が1以上の二重結合を有することも可能であるが、それは芳香族ではない。二重結合を含むヘテロシクロアルキル基の例には、ジヒドロフランなどがある。一般的なヘテロシクロアルキル基は、1から4個のヘテロ原子を含む3から10員環である。1から3個のヘテロ原子を含む5員および6員環であるヘテロシクロアルキル基が特に一般的である。
さらに留意すべき点として、環状基、すなわちアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルは複数の環を含むことができる。例えば、ナフチル基は縮合二環式環系である。さらに、本発明が、スピロ配置を有する架橋原子または環基を有する環基を含むことも意図されるものである。
「置換されている」という用語は、分子または基上の水素原子がハロゲン、C1−C8アルキル、ヒドロキシル、C1−C8アルコキシ、−NRxRx、ニトロ、シアノ、ハロまたはパーハロC1−C8アルキル、C2−C8アルケニル、C2−C8アルキニル、−SRx、−SO2Rx、−C(=O)ORx、−C(=O)Rx(各Rxは独立に水素、C1−C8アルキルまたはヘテロシクロアルキルである。)から選択される基または原子で置き換わっていることを意味する。留意すべき点として、置換基が−NRxRxである場合、それらのRx基が窒素原子と一体となって環を形成していても良い。さらにそれらの置換基も、置換されていても良い。例えば、C1−C8アルキル基は、ヒドロキシル基またはアミンで置換されていても良い。同様に、アルコキシ基はハロゲンで置換されていても良い。置換されていても良い基または分子は、同一であっても異なっていても良い1以上の置換基を有することができる。
本発明の化合物の製薬上許容されるアミドの例には、アンモニア、1級C1−C8アルキルアミンおよび2級C1−C8ジアルキルアミンから誘導されるアミドなどがある。2級アミンの場合、そのアミンは、少なくとも1個の窒素原子を含む5員もしくは6員のヘテロシクロアルキル基の形態であっても良い。アンモニア、C1−C31級アルキルアミンおよびC1−C2ジアルキル2級アミンから誘導されるアミドが一般的に使用される。本発明の化合物のアミドは、当業者に公知の方法に従って製造することができる。
Claims (28)
- 下記式I:
Qは、−NR1R1、−NR1C(=O)R1、−S(=O)2NR1R1、−S(=O)2R1、−NR1[S(=O)2R1]、−C(=O)NR1R1、−C(=O)R1、−C(=O)OR1、−NR1C(=O)NR1R1、−NR1C(=O)OR1または−NR1S(=O)2NR1R1であり;
各R1は独立に、水素、C1−C8アルキル、置換されているC1−C8アルキル、C2−C8アルケニル、置換されているC2−C8アルケニル、C2−C8アルキニル、置換されているC2−C8アルキニル、C3−C8シクロアルキル、置換されているC3−C8シクロアルキル、複素環アルキル、置換されている複素環アルキル、アリール、置換されているアリール、ヘテロアリールまたは置換されているヘテロアリールであり;
Lは、
X1、X2、X3、X4およびX5はそれぞれ独立に、CR、CR2またはNであり、但し、X1、X2、X3、X4およびX5のうちの3個以下がNであり、X1、X2、X3、X4およびX5のうちの1個がCR2であり;
X6、X7、X8およびX9はそれぞれ独立に、CR、CR2、N、OまたはSであり、但し、X6、X7、X8およびX9のうちの3個以下がN、OまたはSであり、X6、X7、X8およびX9のうちの1個がCR2であり;
各R2は独立に、ハロゲン、−SR1、−OR1−S(=O)2R1、−NR1[S(=O)2R1]、−NR1S(=O)2NR1R1、
各nは独立に2〜5であり;
各mは独立に0〜6であり;
A1、A2、A3およびA5はそれぞれ独立に、CRまたはNであり;
A4およびA6はそれぞれ独立に、CまたはNであり、但し、A1、A2、A3、A4、A5およびA6のうちの3個以下がNであり;
各Rは独立に、ハロゲン、水素、シアノ、C1−C8アルキル、置換されているC1−C8アルキル、C2−C8アルケニル、置換されているC2−C8アルケニル、C2−C8アルキニル、置換されているC2−C8アルキニル、−OC1−C8アルキル、−O(置換されているC1−C8アルキル);C3−C8シクロアルキル、置換されているC3−C8シクロアルキル、複素環アルキル、置換されている複素環アルキル、アリール、置換されているアリール、ヘテロアリールまたは置換されているヘテロアリールである]の化合物、または該化合物の製薬上許容される塩。 - 下記式I:
Qは、−NR1R1、−NR1C(=O)R1、−S(=O)2NR1R1、−S(=O)2R1、−NR1[S(=O)2R1]、−C(=O)NR1R1、−C(=O)R1、−C(=O)OR1、−NR1C(=O)NR1R1、−NR1C(=O)OR1または−NR1S(=O)2NR1R1であり、NR1R1がある場合、それのR1R1はそれらが結合している窒素原子と一体となってC3−C8複素環アルキル環を形成していても良く;
各R1は独立に、水素、C1−C8アルキル、置換されているC1−C8アルキル、C2−C8アルケニル、置換されているC2−C8アルケニル、C2−C8アルキニル、置換されているC2−C8アルキニル、C3−C8シクロアルキル、置換されているC3−C8シクロアルキル、複素環アルキル、置換されている複素環アルキル、アリール、置換されているアリール、ヘテロアリールまたは置換されているヘテロアリールであり;
Lは、
X1、X2、X3、X4およびX5はそれぞれ独立に、CR、CR2またはNであり、但し、X1、X2、X3、X4およびX5のうちの3個以下がNであり、X1、X2、X3、X4およびX5のうちの1個がCR2であり;
X6、X7、X8およびX9はそれぞれ独立に、CR、CR2、N、OまたはSであり、但し、X6、X7、X8およびX9のうちの3個以下がN、OまたはSであり、X6、X7、X8およびX9のうちの1個がCR2であり;
各R2は独立に、ハロゲン、−SR1、−OR1−S(=O)2R1、−NR1[S(=O)2R1]、−NR1S(=O)2NR1R1{NR1R1がある場合、それのR1R1はそれらが結合している窒素原子と一体となってC3−C8複素環アルキル環を形成していても良い}、
各nは独立に2〜5であり;
各mは独立に0〜6であり;
A1、A2およびA3はそれぞれ独立に、CRまたはNであり;
A5は、CR、NまたはNRであり;
A4およびA6はそれぞれ独立に、CまたはNであり、但し、A1、A2、A3、A4、A5およびA6のうちの3個以下がNまたはNRであり;
各Rは独立に、ハロゲン、水素、シアノ、C1−C8アルキル、置換されているC1−C8アルキル、C2−C8アルケニル、置換されているC2−C8アルケニル、C2−C8アルキニル、置換されているC2−C8アルキニル、−OC1−C8アルキル、−O(置換されているC1−C8アルキル);C3−C8シクロアルキル、置換されているC3−C8シクロアルキル、複素環アルキル、置換されている複素環アルキル、アリール、置換されているアリール、ヘテロアリールまたは置換されているヘテロアリールである]の化合物、または該化合物の製薬上許容される塩。 - A1およびA4がNであり;A2、A3およびA5がCRであり;A6がCである、請求項1もしくは2に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
- A1、A2、A3およびA5がCRであり;A4がNであり;A6がCである、請求項1もしくは2に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
- A1およびA4がNであり;A2、A3およびA5がCRであり;A6がCであり;Qが−NR1R1、−NR1C(=O)R1、−NR1[S(=O)2R1]、−C(=O)NR1R1、−C(=O)R1、−C(=O)OR1、−NR1C(=O)NR1R1、−NR1C(=O)OR1または−NR1S(=O)2NR1R1である、請求項1もしくは2に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
- A1、A2、A3およびA5がCRであり;A4がNであり;A6がCであり;Qが−NR1R1、−NR1C(=O)R1、−NR1[S(=O)2R1]、−C(=O)NR1R1、−C(=O)R1、−C(=O)OR1、−NR1C(=O)NR1R1、−NR1C(=O)OR1または−NR1S(=O)2NR1R1である、請求項1もしくは2に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
- Qが−NR1C(=O)R1である、請求項1もしくは2に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
- Qが−NHC(=O)CH3である、請求項1もしくは2に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
- Qが−NHC(=O)CH3であり;A1およびA4がNであり;A2、A3およびA5がCHであり;A6がCである、請求項1もしくは2に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
- Qが−NHC(=O)CH3であり;A1、A2、A3およびA5がCHであり;A4がNであり;A6がCである、請求項1もしくは2に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
- A1、A2およびA3がCRであり;A4およびA6がCであり;A5がNRである、請求項1もしくは2に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
- Qが−NR1C(=O)R1である、請求項20に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
- 下記化合物:
N−(6−(3−(4−メチルフェニルスルホンアミド)フェニル)イミダゾ[1,2−b]ピリダジン−2−イル)アセトアミド;
N−(6−(3−(N,4−ジメチルフェニルスルホンアミド)フェニル)イミダゾ[1,2−b]ピリダジン−2−イル)アセトアミド;
N−(6−(2−フルオロピリジン−4−イル)イミダゾ[1,2−b]ピリダジン−2−イル)アセトアミド;
N−(6−(2−(2−フルオロフェニルチオ)ピリジン−4−イル)イミダゾ[1,2−b]ピリダジン−2−イル)アセトアミド;
N−(6−(3−(イソキノリン−5−スルホンアミド)フェニル)イミダゾ[1,2−b]ピリダジン−2−イル)アセトアミド;
N−(6−(3−(ナフタレン−1−スルホンアミド)フェニル)イミダゾ[1,2−b]ピリダジン−2−イル)アセトアミド;
N−(6−(5−(メチルチオ)ピリジン−3−イル)イミダゾ[1,2−b]ピリダジン−2−イル)アセトアミド;
N−(6−(3−(メチルチオ)フェニル)イミダゾ[1,2−b]ピリダジン−2−イル)アセトアミド;
N−(6−(5−(メチルスルホニル)ピリジン−3−イル)イミダゾ[1,2−b]ピリダジン−2−イル)アセトアミド;
N−(6−(5−(4−フルオロフェニルスルホンアミド)ピリジン−3−イル)イミダゾ[1,2−b]ピリダジン−2−イル)アセトアミド;
N−(6−(2−(4−メトキシ−N−メチルフェニルスルホンアミド)ピリミジン−4−イル)H−イミダゾ[1,2−a]ピリジン−2−イル)アセトアミド;
N−(6−(5−(4−フルオロフェニルスルホンアミド)ピリジン−3−イル)H−イミダゾ[1,2−a]ピリジン−2−イル)アセトアミド;
N−(6−(5−(シクロプロパンスルホンアミド)ピリジン−3−イル)H−イミダゾ[1,2−a]ピリジン−2−イル)アセトアミド;
N−(6−(5−(メチルスルホンアミド)ピリジン−3−イル)H−イミダゾ[1,2−a]ピリジン−2−イル)アセトアミド;
N−(5−(6−フェニル−[1,2,4]トリアゾロ[4,3−b]ピリダジン−3−イル)ピリジン−3−イル)ベンゼンスルホンアミド;もしくは
N−(6−(6−クロロ−5−(4−フルオロフェニルスルホンアミド)ピリジン−3−イル)イミダゾ[1,2−b]ピリダジン−2−イル)アセトアミド、または該化合物の製薬上許容される塩。 - 下記化合物:
N−(6−(5−(4−メチルフェニルスルホンアミド)ピリジン−3−イル)イミダゾ[1,2−a]ピラジン−2−イル)アセトアミド;
N−(6−(5−(イソプロピルアミノ)−6−(2−モルホリノエチルアミノ)ピリジン−3−イル)イミダゾ[1,2−b]ピリダジン−2−イル)アセトアミド;
N−(6−(5−(ジメチルアミノ)−6−(2−モルホリノエトキシ)ピリジン−3−イル)イミダゾ[1,2−b]ピリダジン−2−イル)アセトアミド;
1−(6−(6−クロロ−4−イソプロポキシピリジン−3−イル)H−イミダゾ[1,2−a]ピリジン−2−イル)−3−(2−(ピペリジン−1−イル)エチル)尿素;
N−(6−(5−(イソプロピルアミノ)−6−(トリフルオロメチル)ピリジン−3−イル)イミダゾ[1,2−b]ピリダジン−2−イル)アセトアミド;
N−(6−(5−(ジメチルアミノ)−6−(2−モルホリノエチルアミノ)ピリジン−3−イル)イミダゾ[1,2−b]ピリダジン−2−イル)アセトアミド;
1−(6−(6−クロロ−5−(ジメチルアミノ)ピリジン−3−イル)イミダゾ[1,2−b]ピリダジン−2−イル)−3−(2−(ピペリジン−1−イル)エチル)尿素;
1−(6−(4−イソプロポキシ−6−メトキシピリジン−3−イル)H−イミダゾ[1,2−a]ピリジン−2−イル)−3−(2−(ピペリジン−1−イル)エチル)尿素;
1−(6−(6−シアノ−5−イソプロポキシピリジン−3−イル)イミダゾ[1,2−b]ピリダジン−2−イル)−3−(2−(ピペリジン−1−イル)エチル)尿素;
N−(6−(6−クロロ−.5−(4−(トリフルオロメチル)フェニルスルホンアミド)ピリジン−3−イル)イミダゾ[1,2−b]ピリダジン−2−イル)アセトアミド;
N−(6−(5−(4−tert−ブチルフェニルスルホンアミド)−6−シアノピリジン−3−イル)イミダゾ[1,2−b]ピリダジン−2−イル)アセトアミド;
N−(6−(5−(4−tert−ブチルフェニルスルホンアミド)−6−クロロピリジン−3−イル)イミダゾ[1,2−b]ピリダジン−2−イル)アセトアミド;もしくは
N−(6−(5−(4−tert−ブチルフェニルスルホンアミド)−6−エチニルピリジン−3−イル)イミダゾ[1,2−b]ピリダジン−2−イル)アセトアミド、または該化合物の製薬上許容される塩。 - 下記化合物:
N−(6−(6−クロロ−5−(メチルスルホンアミド)ピリジン−3−イル)イミダゾ[1,2−b]ピリダジン−2−イル)アセトアミド;
N−(6−(5,6−ジメトキシピリジン−3−イル)イミダゾ[1,2−b]ピリダジン−2−イル)アセトアミド;
N−(6−(6−クロロ−5−(メチルスルホンアミド)ピリジン−3−イル)−3−ヨードイミダゾ[1,2−b]ピリダジン−2−イル)アセトアミド;
N−(6−(6−クロロ−5−(メチルスルホンアミド)ピリジン−3−イル)−3−(3−フルオロフェニル)イミダゾ[1,2−b]ピリダジン−2−イル)アセトアミド;
N−(5−(2−アミノ−3−(3−フルオロフェニル)イミダゾ[1,2−b]ピリダジン−6−イル)−2−クロロピリジン−3−イル)メタンスルホンアミド;
N−(6−(6−クロロ−5−(メチルスルホンアミド)ピリジン−3−イル)−3−(4−フルオロ−3−(モルホリン−4−カルボニル)フェニル)イミダゾ[1,2−b]ピリダジン−2−イル)アセトアミド;
5−(2−アミノ−6−(6−クロロ−5−(メチルスルホンアミド)ピリジン−3−イル)イミダゾ[1,2−b]ピリダジン−3−イル)−2−フルオロ安息香酸;
N−(6−(6−クロロ−5−(メチルスルホンアミド)ピリジン−3−イル)−3−(ピリジン−4−イル)イミダゾ[1,2−b]ピリダジン−2−イル)アセトアミド;
N−(5−(2−アミノ−3−(ピリジン−4−イル)イミダゾ[1,2−b]ピリダジン−6−イル)−2−クロロピリジン−3−イル)メタンスルホンアミド;
N−(6−(6−クロロ−5−(4−フルオロフェニルスルホンアミド)ピリジン−3−イル)イミダゾ[1,2−a]ピリジン−2−イル)アセトアミド;
N−(5−(2−アミノイミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル)−2−クロロピリジン−3−イル)−4−フルオロベンゼンスルホンアミド;
N−(5−(6−クロロ−5−(4−フルオロフェニルスルホンアミド)ピリジン−3−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イル)アセトアミド;
N−(5−(2−アミノ−1−(ピリジン−2−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−6−イル)−2−クロロピリジン−3−イル)−4−フルオロベンゼンスルホンアミド;
N−(6−(6−クロロ−5−(4−フルオロフェニルスルホンアミド)ピリジン−3−イル)−1−(ピリジン−2−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−2−イル)アセトアミド;
N−(6−(6−クロロ−5−(3−(ジフルオロメトキシ)フェニルスルホンアミド)ピリジン−3−イル)イミダゾ[1,2−b]ピリダジン−2−イル)アセトアミド;
N−(6−(6−クロロ−5−(2−クロロ−6−メチルフェニルスルホンアミド)ピリジン−3−イル)イミダゾ[1,2−b]ピリダジン−2−イル)アセトアミド;
N−(6−(6−クロロ−5−(4−(2−ヒドロキシプロパン−2−イル)フェニルスルホンアミド)ピリジン−3−イル)イミダゾ[1,2−b]ピリダジン−2−イル)アセトアミド;
N−(5−(2−アミノイミダゾ[1,2−b]ピリダジン−6−イル)−2−クロロピリジン−3−イル)−4−フルオロベンゼンスルホンアミド;
N−(6−(6−クロロ−5−(4−(1−(メチルアミノ)エチル)フェニルスルホンアミド)ピリジン−3−イル)イミダゾ[1,2−b]ピリダジン−2−イル)アセトアミド(異性体の混合物);
N−(6−(6−クロロ−5−(4−(1−(メチルアミノ)エチル)フェニルスルホンアミド)ピリジン−3−イル)イミダゾ[1,2−b]ピリダジン−2−イル)アセトアミド(エナンチオマー1);
N−(6−(6−クロロ−5−(4−(1−(メチルアミノ)エチル)フェニルスルホンアミド)ピリジン−3−イル)イミダゾ[1,2−b]ピリダジン−2−イル)アセトアミド(エナンチオマー2);
N−(6−(6−クロロ−5−(2−クロロ−4−フルオロフェニルスルホンアミド)ピリジン−3−イル)イミダゾ[1,2−b]ピリダジン−2−イル)アセトアミド;
N−(6−(6−クロロ−5−(モルホリン−4−スルホンアミド)ピリジン−3−イル)イミダゾ[1,2−b]ピリダジン−2−イル)アセトアミド;
N−(6−(6−クロロ−5−(4−メチルフェニルスルホンアミド)ピリジン−3−イル)イミダゾ[1,2−b]ピリダジン−2−イル)アセトアミド;
N−(6−(3,4−ジメトキシフェニル)イミダゾ[1,2−b]ピリダジン−2−イル)アセトアミド;
N−(6−(6−クロロ−5−(3−(ジフルオロメトキシ)フェニルスルホンアミド)ピリジン−3−イル)−3−(ピリジン−4−イル)イミダゾ[1,2−b]ピリダジン−2−イル)アセトアミド;
N−(5−(2−アミノ−3−(ピリジン−4−イル)イミダゾ[1,2−b]ピリダジン−6−イル)−2−クロロピリジン−3−イル)−3−(ジフルオロメトキシ)ベンゼンスルホンアミド;
N−(6−(6−クロロ−5−(3−(ジフルオロメトキシ)フェニルスルホンアミド)ピリジン−3−イル)−3−(2−メチルピリジン−4−イル)イミダゾ[1,2−b]ピリダジン−2−イル)アセトアミド;
N−(5−(2−アミノ−3−(2−メチルピリジン−4−イル)イミダゾ[1,2−b]ピリダジン−6−イル)−2−クロロピリジン−3−イル)−3−(ジフルオロメトキシ)ベンゼンスルホンアミド;
N−(6−(6−クロロ−5−(4−フルオロフェニルスルホンアミド)ピリジン−3−イル)−3−(ピリジン−4−イル)イミダゾ[1,2−b]ピリダジン−2−イル)アセトアミド;
N−(6−(6−クロロ−5−(3−(ジフルオロメトキシ)フェニルスルホンアミド)ピリジン−3−イル)−3−(ピリジン−3−イル)イミダゾ[1,2−b]ピリダジン−2−イル)アセトアミド;
N−(5−(2−アミノ−3−(ピリジン−3−イル)イミダゾ[1,2−b]ピリダジン−6−イル)−2−クロロピリジン−3−イル)−3−(ジフルオロメトキシ)ベンゼンスルホンアミド;
N−(5−(2−アミノ−3−(1,2,3,6−テトラヒドロピリジン−4−イル)イミダゾ[1,2−b]ピリダジン−6−イル)−2−クロロピリジン−3−イル)−3−(ジフルオロメトキシ)ベンゼンスルホンアミド;
N−(6−(6−クロロ−5−(4−フルオロフェニルスルホンアミド)ピリダジン−3−イル)イミダゾ[1,2−b]ピリダジン−2−イル)アセトアミド;もしくは
N−(6−(2−クロロピリミジン−4−イル)H−イミダゾ[1,2−a]ピリジン−2−イル)アセトアミド、または該化合物の製薬上許容される塩。 - 請求項1、2、22、23または24に記載の化合物の治療上有効量と、製薬上許容される賦形剤と、を含む医薬組成物。
- メラノーマ、卵巣癌、子宮頸癌、乳癌、結腸癌、直腸癌、子宮体癌、膵臓癌、肺癌、胃癌、膠芽細胞腫、肝臓癌、前立腺癌、急性骨髄性白血病、慢性骨髄性(lyelogenous)白血病または甲状腺癌を治療するための、請求項25に記載の医薬組成物。
- 抗悪性腫瘍薬;血管新生阻害剤;化学療法薬およびペプチド系癌治療薬からなる群から選択される別の医薬活性化合物をさらに含む、請求項26に記載の医薬組成物。
- 抗悪性腫瘍薬が、抗生物質型薬剤;アルキル化剤;代謝拮抗薬;ホルモン剤;免疫薬;インターフェロン型薬剤;およびキナーゼ阻害薬からなる群から選択される、請求項27に記載の医薬組成物。
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