JP2012512887A5 - - Google Patents

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JP2012512887A5
JP2012512887A5 JP2011542420A JP2011542420A JP2012512887A5 JP 2012512887 A5 JP2012512887 A5 JP 2012512887A5 JP 2011542420 A JP2011542420 A JP 2011542420A JP 2011542420 A JP2011542420 A JP 2011542420A JP 2012512887 A5 JP2012512887 A5 JP 2012512887A5
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一態様では、本発明は、式Ｉ
Figure 2012512887
［上式中、
Ｒ１は独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ヘテロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル及びハロゲンからなる群から選択されるメンバーであるの化合物又はその製薬的に許容可能な塩を提供する。式Ｉにおいて、下付文字ｎは０から２の整数であり、ここで、ｎが０の場合、Ｘ１は−ＣＨ２−、−Ｃ（Ｈ）（Ｒａ）−又は−Ｃ（Ｒａ）２である。
Ｘ１は−ＣＨ２−、−Ｃ（Ｈ）（Ｒａ）−、−Ｃ（Ｒａ）２、−Ｏ−、−Ｎ（Ｈ）−、−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒａ）−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＯＲａ）−、−Ｎ（Ｓ（Ｏ）２Ｒａ）−、−Ｎ（Ｓ（Ｏ）Ｒａ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−からなる群から選択されるメンバーであり、ここで、Ｒａは、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル及びハロゲンからなる群から選択される。Ｘ２ａ、Ｘ２ｂ及びＸ２ｃはそれぞれ独立してＣ（Ｈ）、Ｃ（Ｒ２）及びＮからなる群から選択され、ここで、Ｘ２ａ及びＸ２ｂの少なくとも１つはＣ（Ｈ）又はＣ（Ｒ２）であり；ここで、Ｒ２は、独立して、−ＯＲｂ、−ＮＲｂＲｃ、−ＳＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲｂＣ（Ｏ）Ｒｄ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｄ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、−Ｒｄ、ハロゲン、−ＣＮ及び−ＮＯ２からなる群から選択される。Ｒ２置換基について、Ｒｂ及びＲｃは、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキルからなる群から選択され、又は、Ｒｂ及びＲｃは、それぞれが結合している原子と一緒になって、Ｎ、Ｏ及びＳからなる群から選択される１から２個のヘテロ原子を環の頂点として含む、３から７員環の複素環を組み合わさって形成してもよく；Ｒｄは、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル及びＣ１−６ハロアルキルからなる群から選択される。式Ｉにおいて、Ａは、
Figure 2012512887
からなる群から選択されるメンバーであり、
ここで、Ｒ３は、独立して、−ＮＲｅＲｆ、−ＯＲｅ、−ＣＮ、−ＮＯ２、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、−ＮＲｅＣ（Ｏ）Ｒｆ、−ＮＲｅＳ（Ｏ）２Ｒｇ、−ＮＲｅＳ（Ｏ）Ｒｇ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｇ、Ｓ（Ｏ）Ｒｇ及び−Ｒｇからなる群から選択され、ここで、各部位のＲｅ及びＲｆはそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル及び−（ＣＨ２）１−４フェニルからなる群から選択され、又は、Ｒｅ及びＲｆは、又はＲｅ及びＲｇはそれぞれが結合している原子と一緒になって、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１から２個のヘテロ原子を環の頂点として含む、３から７員環の複素環を組み合わさって形成してもよく；Ｒｇは、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル及びＣ１−４ハロアルキルからなる群から選択される。Ｂは、
Figure 2012512887
からなる群から選択されるメンバーであり、
ここで、Ｙは、Ｎ、Ｃ（Ｈ）又はＣ（Ｒ４ａ）；Ｘ３は−Ｎ（Ｈ）、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）、Ｏ又はＳであり；Ｒ４ａは、存在する場合は、独立して、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、ハロゲン及び−ＣＮから選択され；Ｒ４ｂは、それぞれの部位で、独立して、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｊ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｈＲｉ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−ＮＲｈＣ（Ｏ）Ｒｉ、−ＮＲｈＣ（Ｏ）ＮＲｈＲｉ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｈＲｉ、−ＮＲｈＣ（Ｏ）ＯＲｊ、−Ｃ（＝ＮＯＲｈ）ＮＲｈＲｉ、−ＮＲｈＣ（＝ＮＣＮ）ＮＲｈＲｉ、−ＮＲｈＳ（Ｏ）２ＮＲｈＲｉ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｊ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｈＲｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−ＮＲｈＣ（＝ＮＲｉ）ＮＲｈＲｉ、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲｈＲｉ、−Ｃ（＝ＮＲｈ）ＮＲｈＲｉ、ハロゲン、−ＮＯ２、及び−ＣＮからなる群から選択され、ここで、それぞれの部位のＲｈ及びＲｉは、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、フェニル及び−（ＣＨ２）１−４−フェニルからなる群から選択されるか、又は、Ｒｈ及びＲｉ、又はＲｈ及びＲｊは、それぞれが結合している原子と一緒になって、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１から２個のヘテロ原子を環の頂点として含む、３から７員環の複素環を組み合わさって形成してもよい。Ｒｊは、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル及び−（ＣＨ２）１−４フェニルからなる群から選択されるか；又はその代わりに、Ｒ４は、
Figure 2012512887
からなる群から選択され、ここで、Ｒｋは、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル及びＣ１−６ハロアルキルから選択される。式Ｉにおいて、Ｌは存在しないか又はＣ６−１０アリーレン−Ｃ１−６ヘテロアルキレン、Ｃ５−９ヘテロアリーレン−Ｃ１−６ヘテロアルキレン、Ｃ１−６ヘテロアルキレン、Ｃ１−６アルキレン、Ｃ１−６ハロアルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、Ｃ２−６アルキニレン、−ＮＨ−、−Ｓ−及び−Ｏ−からなる群から選択されるメンバーであり、ここで、Ｌ基のアルキレン、アルケニレン、アルキニレン又はヘテロアルキレン部位は、ハロゲン、−Ｒｍ及び＝Ｏからなる群から選択される０から４個のＲ５ａ置換基で置換され、Ｌ基の芳香部位は、ハロゲン、−ＯＲｎ、−ＮＲｎＲｏ、−Ｒｎ、−ＮＯ２、及びＣＮからなる群から選択される０から４個のＲ５ｂ置換基で置換され；ここで、Ｒｍは、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ヘテロアルキル及びＣ１−６ハロアルキルからなる群から選択され、Ｌの同一又は異なる原子に結合している任意の２個のＲ５ａ置換基は、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１から２個のヘテロ原子を環の頂点として含む、５から７員環の炭素環又は５から７員環の複素環を組み合わさって形成してもよく；ここで、Ｒｎ及びＲｏは、それぞれの部位で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキルからなる群から選択され、ここで、Ｒｎ及びＲｏは、それぞれが結合している原子と一緒になって、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１から２個のヘテロ原子を環の頂点として含む、３から７員環の複素環を組み合わさって形成してもよい。式Ｉにおいて、Ｅは水素又はハロゲンであるか；又はその代わりに、Ｅはフェニル、Ｃ５−６ヘテロアリール、Ｃ３−７ヘテロシクロアルキル及びＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、３から７員環の炭素環、３から７員環の複素環、ベンゼン環及び５から６員の複素芳香環からなる群から独立して選択される１又は２個の環がＥに縮合してもよく、ここで、Ｅ及びＥに縮合してもよいそれぞれの環は、それぞれ独立して、ハロゲン、−ＮＲｐＲｑ、−ＳＲｐ、−ＯＲｐ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｐ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｐＲｑ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｐ、−ＮＲｐＣ（Ｏ）Ｒｑ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｒ、−ＮＲｐＣ（Ｏ）ＮＲｐＲｑ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｐＲｑ、−ＮＲｐＣ（Ｏ）ＯＲｒ、−Ｃ（＝ＮＯＲｐ）ＮＲｐＲｑ、−ＮＲｐＣ（＝Ｎ−ＣＮ）ＮＲｐＲｑ、−ＮＲｐＳ（Ｏ）２ＮＲｐＲｑ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｒ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｐＲｑ、−Ｒｒ、−Ｒｓ、−ＮＯ２、−Ｎ３、＝Ｏ、−ＣＮ、−Ｚ１−ＮＲｐＲｑ、−Ｚ１−ＳＲｐ、−Ｚ１−ＯＲｐ、−Ｚ１−Ｃ（Ｏ）ＯＲｐ、−Ｚ１−Ｃ（Ｏ）ＮＲｐＲｑ、−Ｚ１−Ｃ（Ｏ）Ｒｐ、−Ｚ１−ＮＲｐＣ（Ｏ）Ｒｑ、−Ｚ１−ＯＣ（Ｏ）Ｒｒ、−Ｚ１−ＮＲｐＣ（Ｏ）ＮＲｐＲｑ、−Ｚ１−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｐＲｑ、−Ｚ１−ＮＲｐＣ（Ｏ）ＯＲｒ、−Ｚ１−Ｃ（＝ＮＯＲｐ）ＮＲｐＲｑ、−Ｚ１−ＮＲｐＣ（＝Ｎ−ＣＮ）ＮＲｐＲｑ、−Ｚ１−ＮＲｐＳ（Ｏ）２ＮＲｐＲｑ、−Ｚ１−Ｓ（Ｏ）２Ｒｒ、−Ｚ１−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｐＲｑ、−Ｚ１−ＮＯ２、−Ｚ１−Ｎ３、−Ｚ１−Ｒｓ及び−Ｚ１−ＣＮからなる群から選択される０から５個のＲ６置換基で置換される。式Ｉにおいて、Ｚ１は、Ｃ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、Ｃ２−６アルキニレン、Ｃ１−６ヘテロアルキレン、Ｃ３−７シクロアルキレン及びＣ３−７ヘテロシクロアルキレンからなる群から選択され；Ｒｐ及びＲｑはそれぞれ独立して水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７ヘテロシクロアルキル、フェニル及び−（ＣＨ２）１−４−フェニルからなる群から選択され；ＲｒはＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７ヘテロシクロアルキル、フェニル及び−（ＣＨ２）１−４−フェニルからなる群から選択される。それぞれのＲ６置換基中、Ｒｐ及びＲｑ又はＲｐ及びＲｒは、それぞれが結合している原子と一緒になって、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１から２個のヘテロ原子を環の頂点として含んでもよい、３から７員環の複素環を組み合わさって形成してもよい。Ｒｓはフェニル、Ｃ５−６ヘテロアリール、Ｃ３−７ヘテロシクロアルキル及びＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、５から７員環の炭素環、５から７員環の複素環、ベンゼン環及び５から６員の複素芳香環からなる群から独立して選択される１又は２個の環がＥに縮合してもよく、ここで、Ｒｓ及びＲｓに縮合してもよいそれぞれの環は、それぞれ独立して、ハロゲン、−ＮＲｔＲｕ、−ＳＲｔ、−ＯＲｔ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｔ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｔＲｕ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｔ、−ＮＲｔＣ（Ｏ）Ｒｖ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｖ、−ＮＲｔＣ（Ｏ）ＮＲｔＲｕ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｔＲｒ、−ＮＲｔＣ（Ｏ）ＯＲｖ、−Ｃ（＝ＮＯＲｔ）ＮＲｔＲｕ、−ＮＲｔＣ（＝Ｎ−ＣＮ）ＮＲｔＲｕ、−ＮＲｔＳ（Ｏ）２ＮＲｔＲｕ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｖ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｔＲｕ、−Ｒｖ、−ＮＯ２、−Ｎ３、＝Ｏ、−ＣＮ、−Ｚ２−ＮＲｔＲｕ、−Ｚ２−ＳＲｔ、−Ｚ２−ＯＲｔ、−Ｚ２−Ｃ（Ｏ）ＯＲｔ、−Ｚ２−Ｃ（Ｏ）ＮＲｔＲｕ、−Ｚ２−Ｃ（Ｏ）Ｒｖ、−Ｚ２−ＮＲｔＣ（Ｏ）Ｒｕ、−Ｚ２−ＯＣ（Ｏ）Ｒｖ、−Ｚ２−ＮＲｔＣ（Ｏ）ＮＲｔＲｕ、−Ｚ２−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｔＲｕ、−Ｚ２−ＮＲｔＣ（Ｏ）ＯＲｖ、−Ｚ２−Ｃ（＝ＮＯＲｔ）ＮＲｔＲｕ、−Ｚ２−ＮＲｔＣ（＝Ｎ−ＣＮ）ＮＲｔＲｕ、−Ｚ２−ＮＲｔＳ（Ｏ）２ＮＲｔＲｕ、−Ｚ２−Ｓ（Ｏ）２Ｒｖ、−Ｚ２−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｔＲｕ、−Ｚ２−ＮＯ２、−Ｚ２−Ｎ３及び−Ｚ２−ＣＮからなる群から選択される０から５個のＲ７置換基で置換され；ここで、Ｚ２はＣ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、Ｃ２−６アルキニレン、Ｃ１−６ヘテロアルキレンからなる群から選択され、Ｒｔ及びＲｕはそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル及び−（ＣＨ２）１−４−フェニル、Ｃ３−７シクロアルキル及びＣ３−７ヘテロシクロアルキルから選択され；ＲｖはＣ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７ヘテロシクロアルキル及び−（ＣＨ２）１−４−フェニルから選択される。それぞれのＲ７置換基中、Ｒｔ及びＲｕ、又はＲｔ及びＲｖは、それぞれが結合している原子と一緒になって、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１から２個のヘテロ原子を環の頂点として有する、３から７員環の複素環を組み合わさって形成してもよい。
ＩＩ．化合物
一態様では、本発明は、式Ｉ
Figure 2012512887
［上式中、
Ｒ１は独立して、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ヘテロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル及びハロゲンからなる群から選択されるメンバーであるの化合物又はその製薬的に許容可能な塩を提供する。式Ｉにおいて、下付文字ｎは０から２の整数であり、ここで、ｎが０の場合、Ｘ１は−ＣＨ２−、−Ｃ（Ｈ）（Ｒａ）−又は−Ｃ（Ｒａ）２である。
Ｘ１は−ＣＨ２−、−Ｃ（Ｈ）（Ｒａ）−、−Ｃ（Ｒａ）２、−Ｏ−、−Ｎ（Ｈ）−、−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒａ）−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＯＲａ）−、−Ｎ（Ｓ（Ｏ）２Ｒａ）−、−Ｎ（Ｓ（Ｏ）Ｒａ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−からなる群から選択されるメンバーであり、ここで、Ｒａは、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル及びハロゲンからなる群から選択される。Ｘ２ａ、Ｘ２ｂ及びＸ２ｃはそれぞれ独立してＣ（Ｈ）、Ｃ（Ｒ２）及びＮからなる群から選択され、ここで、Ｘ２ａ及びＸ２ｂの少なくとも１つはＣ（Ｈ）又はＣ（Ｒ２）であり；ここで、Ｒ２は、独立して、−ＯＲｂ、−ＮＲｂＲｃ、−ＳＲｂ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｃ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｂＲｃ、−ＮＲｂＣ（Ｏ）Ｒｄ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｄ、−Ｓ（Ｏ）Ｒｄ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｂＲｃ、−Ｒｄ、ハロゲン、−ＣＮ及び−ＮＯ２からなる群から選択される。Ｒ２置換基について、Ｒｂ及びＲｃは、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキルからなる群から選択され、又は、Ｒｂ及びＲｃは、それぞれが結合している原子と一緒になって、Ｎ、Ｏ及びＳからなる群から選択される１から２個のヘテロ原子を環の頂点として含む、３から７員環の複素環を組み合わさって形成してもよく；Ｒｄは、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル及びＣ１−６ハロアルキルからなる群から選択される。式Ｉにおいて、Ａは、
Figure 2012512887
からなる群から選択されるメンバーであり、
ここで、Ｒ３は、独立して、−ＮＲｅＲｆ、−ＯＲｅ、−ＣＮ、−ＮＯ２、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、−ＮＲｅＣ（Ｏ）Ｒｆ、−ＮＲｅＳ（Ｏ）２Ｒｇ、−ＮＲｅＳ（Ｏ）Ｒｇ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｇ、Ｓ（Ｏ）Ｒｇ及び−Ｒｇからなる群から選択される。Ｒ３について、各部位のＲｅ及びＲｆはそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル及び−（ＣＨ２）１−４フェニルからなる群から選択され、又は、Ｒｅ及びＲｆは、又はＲｅ及びＲｇはそれぞれが結合している原子と一緒になって、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１から２個のヘテロ原子を環の頂点として含む、３から７員環の複素環を組み合わさって形成してもよく；Ｒｇは、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル及びＣ１−４ハロアルキルからなる群から選択される。Ｂは、
Figure 2012512887
からなる群から選択されるメンバーであり、
ここで、Ｙは、Ｎ、Ｃ（Ｈ）又はＣ（Ｒ４ａ）；Ｘ３は−Ｎ（Ｈ）、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）、Ｏ又はＳであり；Ｒ４ａは、存在する場合は、独立して、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、ハロゲン及び−ＣＮから選択され；Ｒ４ｂは、それぞれの部位で、独立して、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｊ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｈＲｉ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｉ、−ＮＲｈＣ（Ｏ）Ｒｉ、−ＮＲｈＣ（Ｏ）ＮＲｈＲｉ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｈＲｉ、−ＮＲｈＣ（Ｏ）ＯＲｊ、−Ｃ（＝ＮＯＲｈ）ＮＲｈＲｉ、−ＮＲｈＣ（＝ＮＣＮ）ＮＲｈＲｉ、−ＮＲｈＳ（Ｏ）２ＮＲｈＲｉ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｊ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｈＲｉ、−Ｎ（Ｒｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒｉ、−ＮＲｈＣ（＝ＮＲｉ）ＮＲｈＲｉ、−Ｃ（＝Ｓ）ＮＲｈＲｉ、−Ｃ（＝ＮＲｈ）ＮＲｈＲｉ、ハロゲン、−ＮＯ２、及び−ＣＮからなる群から選択され、ここで、それぞれの部位のＲｈ及びＲｉは、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、フェニル及び−（ＣＨ２）１−４−フェニルからなる群から選択されるか、又は、Ｒｈ及びＲｉ、又はＲｈ及びＲｊは、それぞれが結合している原子と一緒になって、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１から２個のヘテロ原子を環の頂点として含む、３から７員環の複素環を組み合わさって形成してもよい。Ｒｊは、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、フェニル及び−（ＣＨ２）１−４フェニルからなる群から選択されるか；又はその代わりに、Ｒ４は、
Figure 2012512887
からなる群から選択され、ここで、Ｒｋは、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル及びＣ１−６ハロアルキルから選択される。式Ｉにおいて、Ｌは存在しないか又はＣ６−１０アリーレン−Ｃ１−６ヘテロアルキレン、Ｃ５−９ヘテロアリーレン−Ｃ１−６ヘテロアルキレン、Ｃ１−６ヘテロアルキレン、Ｃ１−６アルキレン、Ｃ１−６ハロアルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、Ｃ２−６アルキニレン、−ＮＨ−、−Ｓ−及び−Ｏ−からなる群から選択されるメンバーであり、ここで、Ｌ基のアルキレン、アルケニレン、アルキニレン又はヘテロアルキレン部位は、ハロゲン、−Ｒｍ及び＝Ｏからなる群から選択される０から４個のＲ５ａ置換基で置換され、Ｌ基の芳香部位は、ハロゲン、−ＯＲｎ、−ＮＲｎＲｏ、−Ｒｎ、−ＮＯ２、及びＣＮからなる群から選択される０から４個のＲ５ｂ置換基で置換され；ここで、Ｒｍは、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ヘテロアルキル及びＣ１−６ハロアルキルからなる群から選択され、Ｌの同一又は異なる原子に結合している任意の２個のＲ５ａ置換基は、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１から２個のヘテロ原子を環の頂点として含む、５から７員環の炭素環又は５から７員環の複素環を組み合わさって形成してもよく；ここで、Ｒｎ及びＲｏは、それぞれの部位で、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキルからなる群から選択され、ここで、Ｒｎ及びＲｏは、それぞれが結合している原子と一緒になって、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１から２個のヘテロ原子を環の頂点として含む、３から７員環の複素環を組み合わさって形成してもよい。式Ｉにおいて、Ｅは水素又はハロゲンであるか；又はその代わりに、Ｅはフェニル、Ｃ５−６ヘテロアリール、Ｃ３−７ヘテロシクロアルキル及びＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、３から７員環の炭素環、３から７員環の複素環、ベンゼン環及び５から６員の複素芳香環からなる群から独立して選択される１又は２個の環がＥに縮合してもよく、ここで、Ｅ及びＥに縮合してもよいそれぞれの環は、それぞれ独立して、ハロゲン、−ＮＲｐＲｑ、−ＳＲｐ、−ＯＲｐ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｐ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｐＲｑ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｐ、−ＮＲｐＣ（Ｏ）Ｒｑ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｒ、−ＮＲｐＣ（Ｏ）ＮＲｐＲｑ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｐＲｑ、−ＮＲｐＣ（Ｏ）ＯＲｒ、−Ｃ（＝ＮＯＲｐ）ＮＲｐＲｑ、−ＮＲｐＣ（＝Ｎ−ＣＮ）ＮＲｐＲｑ、−ＮＲｐＳ（Ｏ）２ＮＲｐＲｑ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｒ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｐＲｑ、−Ｒｒ、−Ｒｓ、−ＮＯ２、−Ｎ３、＝Ｏ、−ＣＮ、−Ｚ１−ＮＲｐＲｑ、−Ｚ１−ＳＲｐ、−Ｚ１−ＯＲｐ、−Ｚ１−Ｃ（Ｏ）ＯＲｐ、−Ｚ１−Ｃ（Ｏ）ＮＲｐＲｑ、−Ｚ１−Ｃ（Ｏ）Ｒｐ、−Ｚ１−ＮＲｐＣ（Ｏ）Ｒｑ、−Ｚ１−ＯＣ（Ｏ）Ｒｒ、−Ｚ１−ＮＲｐＣ（Ｏ）ＮＲｐＲｑ、−Ｚ１−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｐＲｑ、−Ｚ１−ＮＲｐＣ（Ｏ）ＯＲｒ、−Ｚ１−Ｃ（＝ＮＯＲｐ）ＮＲｐＲｑ、−Ｚ１−ＮＲｐＣ（＝Ｎ−ＣＮ）ＮＲｐＲｑ、−Ｚ１−ＮＲｐＳ（Ｏ）２ＮＲｐＲｑ、−Ｚ１−Ｓ（Ｏ）２Ｒｒ、−Ｚ１−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｐＲｑ、−Ｚ１−ＮＯ２、−Ｚ１−Ｎ３、−Ｚ１−Ｒｓ及び−Ｚ１−ＣＮからなる群から選択される０から５個のＲ６置換基で置換される。式Ｉにおいて、Ｚ１は、Ｃ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、Ｃ２−６アルキニレン、Ｃ１−６ヘテロアルキレン、Ｃ３−７シクロアルキレン及びＣ３−７ヘテロシクロアルキレンからなる群から選択され；Ｒｐ及びＲｑはそれぞれ独立して水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７ヘテロシクロアルキル、フェニル及び−（ＣＨ２）１−４−フェニルからなる群から選択され；ＲｒはＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７ヘテロシクロアルキル、フェニル及び−（ＣＨ２）１−４−フェニルからなる群から選択される。それぞれのＲ６置換基中、Ｒｐ及びＲｑ又はＲｐ及びＲｒは、それぞれが結合している原子と一緒になって、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１から２個のヘテロ原子を環の頂点として含む、３から７員環の複素環を組み合わさって形成してもよい。Ｒｓはフェニル、Ｃ５−６ヘテロアリール、Ｃ３−７ヘテロシクロアルキル及びＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、５から７員環の炭素環、５から７員環の複素環、ベンゼン環及び５から６員の複素芳香環からなる群から独立して選択される１又は２個の環がＥに縮合してもよく、ここで、Ｒｓ及びＲｓに縮合してもよいそれぞれの環は、それぞれ独立して、ハロゲン、−ＮＲｔＲｕ、−ＳＲｔ、−ＯＲｔ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｔ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｔＲｕ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｔ、−ＮＲｔＣ（Ｏ）Ｒｖ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｖ、−ＮＲｔＣ（Ｏ）ＮＲｔＲｕ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｔＲｒ、−ＮＲｔＣ（Ｏ）ＯＲｖ、−Ｃ（＝ＮＯＲｔ）ＮＲｔＲｕ、−ＮＲｔＣ（＝Ｎ−ＣＮ）ＮＲｔＲｕ、−ＮＲｔＳ（Ｏ）２ＮＲｔＲｕ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｖ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｔＲｕ、−Ｒｖ、−ＮＯ２、−Ｎ３、＝Ｏ、−ＣＮ、−Ｚ２−ＮＲｔＲｕ、−Ｚ２−ＳＲｔ、−Ｚ２−ＯＲｔ、−Ｚ２−Ｃ（Ｏ）ＯＲｔ、−Ｚ２−Ｃ（Ｏ）ＮＲｔＲｕ、−Ｚ２−Ｃ（Ｏ）Ｒｖ、−Ｚ２−ＮＲｔＣ（Ｏ）Ｒｕ、−Ｚ２−ＯＣ（Ｏ）Ｒｖ、−Ｚ２−ＮＲｔＣ（Ｏ）ＮＲｔＲｕ、−Ｚ２−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｔＲｕ、−Ｚ２−ＮＲｔＣ（Ｏ）ＯＲｖ、−Ｚ２−Ｃ（＝ＮＯＲｔ）ＮＲｔＲｕ、−Ｚ２−ＮＲｔＣ（＝Ｎ−ＣＮ）ＮＲｔＲｕ、−Ｚ２−ＮＲｔＳ（Ｏ）２ＮＲｔＲｕ、−Ｚ２−Ｓ（Ｏ）２Ｒｖ、−Ｚ２−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｔＲｕ、−Ｚ２−ＮＯ２、−Ｚ２−Ｎ３及び−Ｚ２−ＣＮからなる群から選択される０から５個のＲ７置換基で置換され；ここで、Ｚ２はＣ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、Ｃ２−６アルキニレン、Ｃ１−６ヘテロアルキレンからなる群から選択され、Ｒｔ及びＲｕはそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル及び−（ＣＨ２）１−４−フェニル、Ｃ３−７シクロアルキル及びＣ３−７ヘテロシクロアルキルから選択され；ＲｖはＣ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７ヘテロシクロアルキル及び−（ＣＨ２）１−４−フェニルから選択される。それぞれのＲ７置換基中、Ｒｔ及びＲｕ、又はＲｔ及びＲｖは、それぞれが結合している原子と一緒になって、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１から２個のヘテロ原子を環の頂点として有する、３から７員環の複素環を組み合わさって形成してもよい。
第８の実施態様では、式Ｉ又はその第１、２、４、６又は７の実施態様の化合物について、Ｌは存在しないか又はＣ６−１０アリーレン−Ｃ１−６ヘテロアルキレン、Ｃ５−９ヘテロアリーレン−Ｃ１−６ヘテロアルキレン、Ｃ１−６ヘテロアルキレン、Ｃ２−６ヘテロアルケニレン、Ｃ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、Ｃ２−６アルキニレン及び−Ｏ−からなる群から選択されてもよい。Ｅは、フェニル、Ｃ５−６ヘテロアリール、Ｃ３−７ヘテロシクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキルからなる群から選択される環であり、ここで、５から７員環の複素環、ベンゼン環、又は５から６員の複素芳香環がＥに縮合していてもよく、Ｅ及びＥに縮合していてもよい前記環は、フルオロ、クロロ、ブロモ、−ＮＲｐＲｑ、−ＳＲｐ、−ＯＲｐ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｐ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｐＲｑ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｐ、−ＮＲｐＣ（Ｏ）Ｒｑ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｒ、−ＮＲｐＣ（Ｏ）ＮＲｐＲｑ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｐＲｑ、−ＮＲｐＣ（Ｏ）ＯＲｒ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｒ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｐＲｑ、−Ｒｒ、−Ｒｓ、−ＮＯ２、−Ｎ３、−ＣＮ、−Ｚ１−ＮＲｐＲｑ、−Ｚ１−ＳＲｐ、−Ｚ１−ＯＲｐ、−Ｚ１−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｐＲｑ、−Ｚ１−ＮＲｐＣ（Ｏ）ＯＲｒ、−Ｚ１−Ｓ（Ｏ）２Ｒｒ、−Ｚ１−Ｒｓ及び−Ｚ１−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｐＲｑからなる群から選択される０から５個のＲ６置換基で置換されていてもよい。Ｚ１はＣ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、Ｃ２−６アルキニレン及びＣ１−６ヘテロアルキレンからなる群から選択される。Ｒｐ及びＲｑはそれぞれ独立して水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７ヘテロシクロアルキル、フェニル及び−（ＣＨ２）１−４−フェニルから選択される。ＲｒはＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７ヘテロシクロアルキル及び−（ＣＨ２）１−４−フェニルから選択される。それぞれのＲ６置換基のうち、Ｒｐ及びＲｑ又はＲｐ及びＲｒは、それぞれが結合している原子と一緒になって、組み合わさって、環の頂点としてＮ、Ｏ及びＳから選択される１から２のヘテロ原子を有する３から７員環の複素環を形成してもよい。Ｒｓはフェニル、５から６員環の複素環又は５から７員環の複素環であり、ここで、ベンゼン環、５から６員環の複素環又は５から７員環の複素環がＲｓに縮合していてもよい。Ｒｓ及びＲｓに縮合してもよい前記環は、ハロゲン、−ＮＲｔＲｕ、−ＳＲｔ、−ＯＲｔ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｔＲｕ、−ＮＲｔＣ（Ｏ）ＯＲｖ、−Ｒｖ、−Ｚ２−ＮＲｔＲｕ、−Ｚ２−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｔＲｕ、−Ｚ２−ＮＲｔＣ（Ｏ）ＯＲｖ及び−ＣＮからなる群から選択される０から３個のＲ７置換基で置換される。Ｚ２は、Ｃ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルキレン、Ｃ２−６アルキニレン及びＣ１−６ヘテロアルキレンからなる群から選択され、ここで、Ｒｔ及びＲｕは、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル及びＣ３−７ヘテロシクロアルキルからそれぞれ独立して選択される。ＲｖはＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７ヘテロシクロアルキル及び−（ＣＨ２）１−４−フェニルから選択される。それぞれのＲ７置換基のうち、Ｒｔ及びＲｕ又はＲｔ及びＲｖは、組み合わさって、環の頂点としてＮ、Ｏ及びＳから選択される１から２のヘテロ原子を有する３から７員環の複素環を形成してもよい。
第１９の実施態様では、式Ｉの化合物は、表１に記載の群から選択される。
表１
Figure 2012512887
Figure 2012512887
Figure 2012512887
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Figure 2012512887
Figure 2012512887
Figure 2012512887
Figure 2012512887
本発明の例示的な化合物、即ち表１の化合物、についてのアルファスクリーンの結果（マイクロモーラーのＩＣ５０）は、表１に示す順で下に記載する：０．３６、０．８４、５．３９、１．４４、０．５３、０．７６、１．７９、０．３６、０．５３、０．０３５、０．００９、０．００５、１５．７、０．１１、０．２、１０．０９、０．０８、０．０４５、０．００２、０．５３、０．００３、１００．０、０．２３、０．０９５、０．０２５、０．０３５、０．０４５、０．００７、２４．０、０．０４５、０．０４、０．０１、０．３７、０．００２、０．００５、０．００７、０．０１、０．００３、０．０００９、０．１４、０．００５、０．０１、０．００８、０．０１５、０．０１、０．０１、０．６９、１００、０．２９５、７．３５、１２．８３、１．７、０．６６、ＮＡ、０．０１、５．１２、０．７２、５６．０、０．４０、０．４７、０．１５、０．０１５、０．０５、０．３１、０．２３、０．１１、０．２０、０．５４、０．６８、１０．０、０．０４、１０．１、０．００８、０．００３、０．００７、０．３９、０．１２、０．０００６、０．００６、０．００６、０．３８、０．０００７、０．００５、０．０２７、０．０００５、ＮＡ、ＮＡ、０．０６５、０．２３５、０．０１、０．１４、０．００２、０．０４及び０．０００５。ここで使用する際、略語「ＮＡ」は、化合物のデータが入手できないことを意味する。

Claims (26)

  1. 式Ｉ−ａ：
    Figure 2012512887
    ［上式中、
    Ｒ１は存在せず；
    Ｘ１は−ＣＨ２−、−Ｃ（Ｈ）（Ｒａ）−、−Ｃ（Ｒａ）２、−Ｏ−、−Ｎ（Ｈ）−、−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒａ）−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＯＲａ）−、−Ｎ（Ｓ（Ｏ）２Ｒａ）−、−Ｎ（Ｓ（Ｏ）Ｒａ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、及び−Ｓ（Ｏ）２−からなる群から選択されるメンバーであり、ここで、Ｒａは、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル及びハロゲンからなる群から選択され；
    Ａは、
    Figure 2012512887

    からなる群から選択されるメンバーであり、
    ここで、Ｒ３は、独立して、−ＮＲｅＲｆ、−ＯＲｅ、−ＣＮ、−ＮＯ２、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｅ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｅＲｆ、−ＮＲｅＣ（Ｏ）Ｒｆ、−ＮＲｅＳ（Ｏ）２Ｒｇ、−ＮＲｅＳ（Ｏ）Ｒｇ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｇ、Ｓ（Ｏ）Ｒｇ及び−Ｒｇからなる群から選択され、ここで、各部位のＲｅ及びＲｆはそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４ハロアルキル及び−（ＣＨ２）１−４フェニルからなる群から選択され、又は、Ｒｅ及びＲｆは、又はＲｅ及びＲｇはそれぞれが結合している原子と一緒になって、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１から２個のヘテロ原子を環の頂点として含む、３から７員環の複素環を組み合わさって形成してもよく；Ｒｇは、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル及びＣ１−４ハロアルキルからなる群から選択され；
    Ｂは、
    Figure 2012512887
    からなる群から選択されるメンバーであり、
    ここで、Ｒ４ａは、存在する場合は、Ｃ １−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、ハロゲン及び−ＣＮからなる群から選択され；
    Ｌは存在しないか又は
    Ｃ６−１０アリーレン−Ｃ１−６ヘテロアルキレン、Ｃ５−９ヘテロアリーレン−Ｃ１−６ヘテロアルキレン、Ｃ１−６ヘテロアルキレン、Ｃ１−６アルキレン、Ｃ１−６ハロアルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、Ｃ２−６アルキニレン、−ＮＨ−、−Ｓ−及びＯ−から選択されるメンバーであり、ここで、Ｌ基のアルキレン、アルケニレン、アルキニレン又はヘテロアルキレン部位は、ハロゲン、−Ｒｍ及び＝Ｏからなる群から選択される０から４個のＲ５ａ置換基で置換され、Ｌ基の芳香部位は、ハロゲン、−ＯＲｎ、−ＮＲｎＲｏ、−Ｒｎ、−ＮＯ２、及びＣＮからなる群から選択される０から４個のＲ５ｂ置換基で置換され；ここで、Ｒｍは、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ヘテロアルキル及びＣ１−６ハロアルキルからなる群から選択され、Ｌの同一又は異なる原子に結合している任意の２個のＲ５ａ置換基は、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１から２個のヘテロ原子を環の頂点として含む、５から７員環の炭素環又は５から７員環の複素環を組み合わさって形成してもよく；ここで、Ｒｎ及びＲｏは、それぞれの部位で、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６ハロアルキルからなる群から選択され、ここで、Ｒｎ及びＲｏは、それぞれが結合している原子と一緒になって、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１から２個のヘテロ原子を環の頂点として含む、３から７員環の複素環を組み合わさって形成してもよく；
    Ｅは水素又はハロゲンであるか；又はその代わりに、Ｅはフェニル、Ｃ５−６ヘテロアリール、Ｃ３−７ヘテロシクロアルキル及びＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、且つ３から７員環の炭素環、３から７員環の複素環、ベンゼン環及び５から６員の複素芳香環からなる群から独立して選択される１又は２個の環がＥに縮合してもよく、ここで、
    Ｅ及びＥに縮合してもよいそれぞれの環は、それぞれ独立して、ハロゲン、−ＮＲｐＲｑ、−ＳＲｐ、−ＯＲｐ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｐ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｐＲｑ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｐ、−ＮＲｐＣ（Ｏ）Ｒｑ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｒ、−ＮＲｐＣ（Ｏ）ＮＲｐＲｑ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｐＲｑ、−ＮＲｐＣ（Ｏ）ＯＲｒ、−Ｃ（＝ＮＯＲｐ）ＮＲｐＲｑ、−ＮＲｐＣ（＝Ｎ−ＣＮ）ＮＲｐＲｑ、−ＮＲｐＳ（Ｏ）２ＮＲｐＲｑ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｒ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｐＲｑ、−Ｒｒ、−Ｒｓ、−ＮＯ２、−Ｎ３、＝Ｏ、−ＣＮ、−Ｚ１−ＮＲｐＲｑ、−Ｚ１−ＳＲｐ、−Ｚ１−ＯＲｐ、−Ｚ１−Ｃ（Ｏ）ＯＲｐ、−Ｚ１−Ｃ（Ｏ）ＮＲｐＲｑ、−Ｚ１−Ｃ（Ｏ）Ｒｐ、−Ｚ１−ＮＲｐＣ（Ｏ）Ｒｑ、−Ｚ１−ＯＣ（Ｏ）Ｒｒ、−Ｚ１−ＮＲｐＣ（Ｏ）ＮＲｐＲｑ、−Ｚ１−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｐＲｑ、−Ｚ１−ＮＲｐＣ（Ｏ）ＯＲｒ、−Ｚ１−Ｃ（＝ＮＯＲｐ）ＮＲｐＲｑ、−Ｚ１−ＮＲｐＣ（＝Ｎ−ＣＮ）ＮＲｐＲｑ、−Ｚ１−ＮＲｐＳ（Ｏ）２ＮＲｐＲｑ、−Ｚ１−Ｓ（Ｏ）２Ｒｒ、−Ｚ１−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｐＲｑ、−Ｚ１−ＮＯ２、−Ｚ１−Ｎ３、−Ｚ１−Ｒｓ及び−Ｚ１−ＣＮからなる群から選択される０から５個のＲ６置換基で置換され；ここで、Ｚ１は、Ｃ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、Ｃ２−６アルキニレン、Ｃ１−６ヘテロアルキレン、Ｃ３−７シクロアルキレン及びＣ３−７ヘテロシクロアルキレンからなる群から選択され；Ｒｐ及びＲｑはそれぞれ独立して水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７ヘテロシクロアルキル、フェニル及び−（ＣＨ２）１−４−フェニルからなる群から選択され；ＲｒはＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７ヘテロシクロアルキル、フェニル及び−（ＣＨ２）１−４−フェニルからなる群から選択され；それぞれのＲ６置換基中、Ｒｐ及びＲｑ又はＲｐ及びＲｒは、それぞれが結合している原子と一緒になって、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１から２個のヘテロ原子を環の頂点として含むことのできる、３から７員環の複素環を組み合わさって形成してもよく；Ｒｓはフェニル、Ｃ５−６ヘテロアリール、Ｃ３−７ヘテロシクロアルキル及びＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択され、５から７員環の炭素環、５から７員環の複素環、ベンゼン環及び５から６員の複素芳香環からなる群から独立して選択される１又は２個の環がＲｓに縮合してもよく、ここで、Ｒｓ及びＲｓに縮合してもよいそれぞれの環は、それぞれ独立して、ハロゲン、−ＮＲｔＲｕ、−ＳＲｔ、−ＯＲｔ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｔ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｔＲｕ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｔ、−ＮＲｔＣ（Ｏ）Ｒｖ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｖ、−ＮＲｔＣ（Ｏ）ＮＲｔＲｕ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｔＲｒ、−ＮＲｔＣ（Ｏ）ＯＲｖ、−Ｃ（＝ＮＯＲｔ）ＮＲｔＲｕ、−ＮＲｔＣ（＝Ｎ−ＣＮ）ＮＲｔＲｕ、−ＮＲｔＳ（Ｏ）２ＮＲｔＲｕ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｖ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｔＲｕ、−Ｒｖ、−ＮＯ２、−Ｎ３、＝Ｏ、−ＣＮ、−Ｚ２−ＮＲｔＲｕ、−Ｚ２−ＳＲｔ、−Ｚ２−ＯＲｔ、−Ｚ２−Ｃ（Ｏ）ＯＲｔ、−Ｚ２−Ｃ（Ｏ）ＮＲｔＲｕ、−Ｚ２−Ｃ（Ｏ）Ｒｖ、−Ｚ２−ＮＲｔＣ（Ｏ）Ｒｕ、−Ｚ２−ＯＣ（Ｏ）Ｒｖ、−Ｚ２−ＮＲｔＣ（Ｏ）ＮＲｔＲｕ、−Ｚ２−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｔＲｕ、−Ｚ２−ＮＲｔＣ（Ｏ）ＯＲｖ、−Ｚ２−Ｃ（＝ＮＯＲｔ）ＮＲｔＲｕ、−Ｚ２−ＮＲｔＣ（＝Ｎ−ＣＮ）ＮＲｔＲｕ、−Ｚ２−ＮＲｔＳ（Ｏ）２ＮＲｔＲｕ、−Ｚ２−Ｓ（Ｏ）２Ｒｖ、−Ｚ２−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｔＲｕ、−Ｚ２−ＮＯ２、−Ｚ２−Ｎ３及び−Ｚ２−ＣＮからなる群から選択される０から５個のＲ７置換基で置換され；ここで、Ｚ２はＣ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、Ｃ２−６アルキニレン、及びＣ１−６ヘテロアルキレンからなる群から選択され、Ｒｔ及びＲｕはそれぞれ独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、−（ＣＨ２）１−４−フェニル、Ｃ３−７シクロアルキル及びＣ３−７ヘテロシクロアルキルから選択され；ＲｖはＣ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７ヘテロシクロアルキル及び−（ＣＨ２）１−４−フェニルから選択され；それぞれのＲ７置換基中、Ｒｔ及びＲｕ、又はＲｔ及びＲｖは、それぞれが結合している原子と一緒になって、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１から２個のヘテロ原子を環の頂点として有する、３から７員環の複素環を組み合わさって形成してもよい］
    の化合物又はその製薬的に許容可能な塩。
  2. 化合物が式Ｉ−ａ：
    Figure 2012512887
    ［上式中、
    Ｒ１は、存在せず；
    Ｘ１は、−ＣＨ２−、−Ｃ（Ｈ）（Ｒａ）−、−Ｃ（Ｒａ）２、−Ｏ−、−Ｎ（Ｈ）−、−Ｎ（Ｒａ）−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒａ）−、−Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＯＲａ）−、−Ｎ（Ｓ（Ｏ）２Ｒａ）−、−Ｎ（Ｓ（Ｏ）Ｒａ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、及び−Ｓ（Ｏ）２−からなる群から選択され；
    Ａは、
    Figure 2012512887
    である］
    の化合物である、請求項１の化合物又はその製薬的に許容可能な塩。
  3. Ｘ１は−ＣＨ２−又は−Ｏ−である、請求項２の化合物又はその製薬的に許容可能な塩。
  4. 式Ｉ−ａにおいて、Ｂは、
    Figure 2012512887
    であり、ここで、Ｒ４ａは、存在する場合、ハロゲン及びＣ１−４アルキルからなる群から選択される、請求項１の化合物又はその製薬的に許容可能な塩。
  5. Ｂは、
    Figure 2012512887
    である、請求項１の化合物又はその製薬的に許容可能な塩。
  6. Ｌは存在しないか又はＣ６−１０アリーレン−Ｃ１−６ヘテロアルキレン、Ｃ５−９ヘテロアリーレン−Ｃ１−６ヘテロアルキレン、Ｃ１−６ヘテロアルキレン、Ｃ２−６ヘテロアルケニレン、Ｃ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、Ｃ２−６アルキニレン及び−Ｏ−からなる群から選択される置換基で置換されていてもよく；
    Ｅは、フェニル、Ｃ５−６ヘテロアリール、Ｃ３−７ヘテロシクロアルキル、及びＣ３−７シクロアルキルからなる群から選択される環であり、ここで、５から７員環の複素環、ベンゼン環、又は５から６員の複素芳香環がＥに縮合してもよく、ここで、Ｅ及びＥに縮合してもよい前記環は、フッ素、塩素、臭素、−ＮＲｐＲｑ、−ＳＲｐ、−ＯＲｐ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲｐ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲｐＲｑ、−Ｃ（Ｏ）Ｒｐ、−ＮＲｐＣ（Ｏ）Ｒｑ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒｒ、−ＮＲｐＣ（Ｏ）ＮＲｐＲｑ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｐＲｑ、−ＮＲｐＣ（Ｏ）ＯＲｒ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｒ、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｐＲｑ、−Ｒｒ、−Ｒｓ、−ＮＯ２、−Ｎ３、−ＣＮ、−Ｚ１−ＮＲｐＲｑ、−Ｚ１−ＳＲｐ、−Ｚ１−ＯＲｐ、−Ｚ１−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｐＲｑ、−Ｚ１−ＮＲｐＣ（Ｏ）ＯＲｒ、−Ｚ１−Ｓ（Ｏ）２Ｒｒ、−Ｚ１−Ｒｓ及び−Ｚ１−Ｓ（Ｏ）２ＮＲｐＲｑから選択される、０から５個のＲ６置換基で置換されていてもよく；ここで、Ｚ１は、Ｃ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、Ｃ２−６アルキニレン及びＣ１−６ヘテロアルキレンからなる群から選択され；Ｒｐ及びＲｑは、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７ヘテロシクロアルキル、フェニル及び−（ＣＨ２）１−４−フェニルから選択され；Ｒｒは、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７ヘテロシクロアルキル及び−（ＣＨ２）１−４−フェニルから選択され；それぞれのＲ６置換基中、Ｒｐ及びＲｑ又はＲｐ及びＲｒは、それぞれが結合している原子と一緒になって、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１から２個のヘテロ原子を環の頂点として含む、３から７員環の複素環を組み合わさって形成してもよく；−Ｒｓは、フェニル、５から６員環の複素芳香環又は５から７員環の複素環であり、ここで、ベンゼン環、５から６員環の複素芳香環又は５から７員環の複素環が、Ｒｓに縮合してもよく、ここで、Ｒｓ及びＲｓに縮合してもよい前記環は、ハロゲン、−ＮＲｔＲｕ、−ＳＲｔ、−ＯＲｔ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｔＲｕ、−ＮＲｔＣ（Ｏ）ＯＲｖ、−Ｒｖ、−Ｚ２−ＮＲｔＲｕ、−Ｚ２−ＯＣ（Ｏ）ＮＲｔＲｕ、−Ｚ２−ＮＲｔＣ（Ｏ）ＯＲｖ及び−ＣＮからなる群から選択される０から３個のＲ７置換基で置換され；ここで、Ｚ２は、Ｃ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、Ｃ２−６アルキニレン及びＣ１−６ヘテロアルキレンからなる群から選択され、ここで、Ｒｔ及びＲｕは、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル及びＣ３−７ヘテロシクロアルキルから選択され；Ｒｖは、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７ヘテロシクロアルキル及び−（ＣＨ２）１−４−フェニルから選択され；それぞれのＲ７置換基中、Ｒｔ及びＲｕ、又はＲｔ及びＲｖは、それぞれが結合している原子と一緒になって、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１から２個のヘテロ原子を環の頂点として有する、３から７員環の複素環を組み合わさって形成してもよい、請求項１、２、４又は５の化合物又はその製薬的に許容可能な塩。
  7. Ｌは存在せず、Ｅはフェニル、ピリジルからなる群から選択され、ここで、ピリミジン−４−オン環、ピリミジン−２−オン環、ベンゼン環、ピリジン環、ピロール環、ピラゾール環、イミダゾ−ル環、フラン環及びチオフェン環からなる群から選択される環が、Ｅに縮合してもよく、ここで、Ｅ及びＥに縮合してもよい環がそれぞれ独立に置換されていてもよい、請求項４の化合物又はその製薬的に許容可能な塩。
  8. Ｌは、Ｃ１−４アルキレン又はＣ１−４ヘテロアルキレンである、請求項１の化合物又はその製薬的に許容可能な塩。
  9. Ｌは、
    Figure 2012512887
    からなる群から選択される、請求項１の化合物又はその製薬的に許容可能な塩。
  10. Ｌは存在し、Ｅは、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルフォリノ、ピロリジニル、ピロリドニル及びシクロブチルから選択され、ここで、ピリジン環、ベンゼン環、ピリミジン−４−オン環、ピリミジン−２−オン環又はジオキソラン環がＥに縮合してもよく、Ｅ及びＥに縮合してもよい前記環は、フッ素、塩素、−ＮＲｐＲｑ、−ＳＲｐ、−Ｓ（Ｏ）２Ｒｒ、−ＯＲｐ、−ＮＲｐＣ（Ｏ）ＯＲｒ、−Ｒｒ、−Ｚ１−ＮＲｐＲｑ、−Ｚ１−ＮＲｐＣ（Ｏ）ＯＲｒ及び−Ｒｓからなる群から選択される０から５個のＲ６置換基で置換されてもよく、ここで、Ｒｐ及びＲｑは、それぞれ独立に水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニレン、Ｃ２−６アルキニレン及びＣ１−６ヘテロアルキレンから選択され；Ｒｒは、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７ヘテロシクロアルキル及び−（ＣＨ２）１−４−フェニルから選択され；それぞれのＲ６置換基中、Ｒｐ及びＲｑ、又はＲｐ及びＲｒは、Ｎ、Ｏ及びＳから選択される１から２個のヘテロ原子を環の頂点として有する、３から６員環の複素環を組み合わさって形成してもよい、請求項８又は９の化合物又はその製薬的に許容可能な塩。
  11. Ｅはフェニルであり、
    Figure 2012512887
    からなる群から選択される置換されていてもよいＲｓ基でメタ又はパラ置換されている、請求項１、２、４又は５の化合物又はその製薬的に許容可能な塩。
  12. Ｅは、
    Figure 2012512887
    Figure 2012512887
    からなる群から選択される、請求項１、２、４又は５の化合物又はその製薬的に許容可能な塩。
  13. Ｅは、
    Figure 2012512887
    Figure 2012512887
    Figure 2012512887
    Figure 2012512887
    からなる群から選択される、請求項１、２、４又は５の化合物又はその製薬的に許容可能な塩。
  14. Ｌは存在せず、Ｅは水素又はハロゲンである、請求項１又は２の化合物又はその製薬的に許容可能な塩。
  15. Ｌは、それぞれが独立に置換されてもよいＣ１−６ヘテロアルキレン、Ｃ１−６アルキレン、Ｃ２−６アルケニレン及びＣ２−６アルキニレンからなる群から選択され；Ｅは水素である、請求項１又は２の化合物又はその製薬的に許容可能な塩。
  16. Ｌは、置換されていてもよいＣ１−４ヘテロアルキレンである、請求項１５の化合物又はその製薬的に許容可能な塩。
  17. 以下の化合物：
    ２−（１−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イルカルバモイル）−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イル）チアゾール−４−カルボン酸；
    ６−（１−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イルカルバモイル）−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イル）−３−ヒドロキシピコリン酸；
    ６−（４−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イルカルバモイル）−１−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−６−イル）ピコリン酸；
    ６−（１−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イルカルバモイル）−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イル）−３−イソブトキシピコリン酸；
    ６−（１−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イルカルバモイル）−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イル）−３−ブトキシピコリン酸；
    ６−（１−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イルカルバモイル）−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イル）−３−（シクロブチルメトキシ）ピコリン酸；
    ６−（１−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イルカルバモイル）−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イル）−３−（２−（２−オキソピロリジン−１−イル）エトキシ）ピコリン酸；
    ６−（１−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イルカルバモイル）−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イル）−３−（３−モルホリノプロポキシ）ピコリン酸；
    ６−（１−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イルカルバモイル）−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イル）−３−（２−（４−（２−（ジメチルアミノ）エチル）ピペラジン−１−イル）エトキシ）ピコリン酸；
    ６−（１−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イルカルバモイル）−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イル）−３−フェニルピコリン酸；
    ６−（１−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イルカルバモイル）−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イル）−３−ｏ−トリルピコリン酸；
    ６−（１−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イルカルバモイル）−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イル）−３−（３−（メチルスルホニル）フェニル）ピコリン酸；
    ６−（１−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イルカルバモイル）−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イル）−３−（２−（ピリジン−２−イル）エトキシ）ピコリン酸；
    ６−（１−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イルカルバモイル）−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イル）−３−（２−（ピリジン−４−イル）エトキシ）ピコリン酸；
    ６−（４−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イルカルバモイル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）−３−（３−（ピリジン−４−イル）プロポキシ）ピコリン酸；
    ６−（１−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イルカルバモイル）−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イル）−３−（フェニルエチニル）ピコリン酸；
    （Ｅ）−６−（１−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イルカルバモイル）−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イル）−３−（４−フルオロスチリル）ピコリン酸；
    ６−（１−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イルカルバモイル）−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イル）−３−（４−フルオロフェネトキシ）ピコリン酸；
    ６−（１−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イルカルバモイル）−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イル）−３−（２−フェノキシエトキシ）ピコリン酸；
    ６−（４−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イルカルバモイル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）−３−（３−フェノキシプロポキシ）ピコリン酸；
    ３−（２−（３−アミノフェノキシ）エトキシ）−６−（１−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イルカルバモイル）−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イル）ピコリン酸；
    ６−（１−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イルカルバモイル）−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イル）−３−（３−（４−クロロフェニル）プロポキシ）ピコリン酸；
    ６−（１−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イルカルバモイル）−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イル）−３−（４−メトキシフェネトキシ）ピコリン酸；
    ６−（４−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イルカルバモイル）−１−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン−６−イル）−３−（３−フェノキシプロポキシ）ピコリン酸；
    ３−（２−（４−（アミノメチル）フェノキシ）エトキシ）−６−（１−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イルカルバモイル）−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イル）ピコリン酸；
    ６−（１−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イルカルバモイル）−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イル）−３−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）ピコリン酸；
    ６−（１−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イルカルバモイル）−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イル）−３−（４−（ジメチルアミノ）フェネトキシ）ピコリン酸；
    ６−（１−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イルカルバモイル）−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イル）−３−（２−（３−（ジメチルアミノ）フェノキシ）エトキシ）ピコリン酸；
    ６−（１−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イルカルバモイル）−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イル）−３−（４−（４−メトキシフェニル）ブトキシ）ピコリン酸；
    ６−（１−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イルカルバモイル）−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イル）−３−（３−（４−（ジメチルアミノ）フェニル）プロポキシ）ピコリン酸；
    ６−（１−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イルカルバモイル）−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イル）−３−（３−（４−（ジメチルアミノ）フェノキシ）プロポキシ）ピコリン酸；
    ６−（１−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イルカルバモイル）−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イル）−３−（３−（３−（ジメチルアミノ）フェノキシ）プロポキシ）ピコリン酸；
    ６−（１−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イルカルバモイル）−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イル）−３−（２−（４−（ジメチルアミノ）ベンジルアミノ）エトキシ）ピコリン酸；
    ６−（１−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イルカルバモイル）−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イル）−３−（２−（４−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）フェノキシ）エトキシ）ピコリン酸；
    ６−（１−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イルカルバモイル）−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イル）−３−（２−（３−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）フェノキシ）エトキシ）ピコリン酸；
    ６−（１−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イルカルバモイル）−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イル）−６’−（４−メチルピペラジン−１−イル）−３，３’−ビピリジン−２−カルボン酸；
    ３−（３−（ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イルオキシ）プロポキシ）−６−（１−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イルカルバモイル）−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イル）ピコリン酸；
    ６−（１−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イルカルバモイル）−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イル）−３−（２−（２，２，４，７−テトラメチル−３，４−ジヒドロキノリン−１（２Ｈ）−イル）エトキシ）ピコリン酸；
    ６−（１−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イルカルバモイル）−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イル）−３−（１−ベンジル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ピコリン酸；
    ６−（１−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イルカルバモイル）−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イル）−３−（ビフェニル−４−イルメトキシ）ピコリン酸；
    ３−（３−（（３−アミノフェノキシ）メチル）フェニル）−６−（１−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イルカルバモイル）−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イル）ピコリン酸；
    ６−（１−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イルカルバモイル）−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イル）−３−（３−（（３−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）フェノキシ）メチル）フェニル）ピコリン酸；
    ６−（１−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イルカルバモイル）−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イル）−３−（１Ｈ−インドール−５−イル）ピコリン酸；
    ６−（１−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イルカルバモイル）−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イル）−３−（２−メチル−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−６−イル）ピコリン酸；
    ６−（１−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イルカルバモイル）−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イル）−３−（ナフタレン−２−イル）ピコリン酸；
    ６−（１−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イルカルバモイル）−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イル）−３−（３−（キノリン−８−イルオキシ）プロポキシ）ピコリン酸；
    ２−（１−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イルカルバモイル）インドリン−６−イル）チアゾール−４−カルボン酸；
    ６−（１−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イルカルバモイル）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾ［ｂ］アゼピン−８−イル）−３−（３−フェニルプロポキシ）ピコリン酸；
    ５−（４−メトキシフェニル）−２−（１−（チアゾール−２−イルカルバモイル）−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イル）チアゾール−４−カルボン酸；
    ５−（４−メトキシフェニル）−２−（１−（４−メチルチアゾール−２−イルカルバモイル）−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イル）チアゾール−４−カルボン酸；
    ５−（４−メトキシフェニル）−２−（１−（５−メチルチアゾール−２−イルカルバモイル）−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イル）チアゾール−４−カルボン酸；
    ２−（４−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イルカルバモイル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）チアゾール−４−カルボン酸；
    ２−（４−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イルカルバモイル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）−５−クロロチアゾール−４−カルボン酸；
    （Ｅ）−２−（１−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イルカルバモイル）−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イル）−５−（プロプ−１−エニル）チアゾール−４−カルボン酸；
    ６−（４−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イルカルバモイル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）ピコリン酸；
    ６−（１−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イルカルバモイル）−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イル）ピコリン酸；
    ２−（４−（キノリン−２−イルカルバモイル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）チアゾール−４−カルボン酸；
    ２−（４−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イルカルバモイル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）−５−フェニルチアゾール−４−カルボン酸；
    ２−（４−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イルカルバモイル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）−５−（４−フルオロフェニル）チアゾール−４−カルボン酸；
    ２−（４−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イルカルバモイル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）−５−（３−フルオロフェニル）チアゾール−４−カルボン酸；
    ２−（１−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イルカルバモイル）−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イル）−５−フェニルチアゾール−４−カルボン酸；
    ２−（１−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イルカルバモイル）−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イル）−５−フェノキシチアゾール−４−カルボン酸；
    ２−（４−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イルカルバモイル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）−５−ｐ−トリルチアゾール−４−カルボン酸；
    ２−（１−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イルカルバモイル）−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イル）−５−（４−フルオロフェノキシ）チアゾール−４−カルボン酸；
    ２−（４−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イルカルバモイル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）−５−（４−メトキシフェニル）チアゾール−４−カルボン酸；
    ２−（４−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イルカルバモイル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）−５−（３−メトキシフェニル）チアゾール−４−カルボン酸；
    ２−（４−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イルカルバモイル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）−５−（４−カルボキシフェニル）チアゾール−４−カルボン酸；
    ２−（４−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イルカルバモイル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）−５−（４−メトキシフェノキシ）チアゾール−４−カルボン酸；
    ２−（１−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イルカルバモイル）−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イル）−５−（４−フルオロフェノキシ）チアゾール−４−カルボキサミド；
    ２−（１−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イルカルバモイル）−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イル）−５−（４−メトキシフェニル）チアゾール−４−カルボン酸；
    ２−（１−（６−フルオロベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イルカルバモイル）−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イル）−５−（４−メトキシフェニル）チアゾール−４−カルボン酸；
    ２−（４−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イルカルバモイル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）−５−（３−（ピリジン−４−イルチオ）プロピル）チアゾール−４−カルボン酸；
    （Ｅ）−２−（１−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イルカルバモイル）−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イル）−５−スチリルチアゾール−４−カルボン酸；
    ２−（１−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イルカルバモイル）−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イル）−５−（４−エトキシフェニル）チアゾール−４−カルボン酸；
    ２−（４−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イルカルバモイル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）−５−（メチル（２−フェノキシエチル）アミノ）チアゾール−４−カルボン酸；
    ２−（４−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イルカルバモイル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）−５−（４−フェニルブチル）チアゾール−４−カルボン酸；
    ２−（１−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イルカルバモイル）−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イル）−５−（３−フェノキシプロピル）チアゾール−４−カルボン酸；
    ２−（１−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イルカルバモイル）−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イル）−５−（４−イソプロポキシフェニル）チアゾール−４−カルボン酸；
    ２−（１−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イルカルバモイル）−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イル）−５−（３−フルオロ−４−イソプロポキシフェニル）チアゾール−４−カルボン酸；
    ２−（１−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イルカルバモイル）−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イル）−５−（４−メトキシフェニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルチアゾール−４−カルボキサミド；
    ５−（３−（３−アミノフェノキシ）プロピル）−２−（１−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イルカルバモイル）−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イル）チアゾール−４−カルボン酸；
    ５−（３−（４−（アミノメチル）フェノキシ）プロピル）−２−（４−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イルカルバモイル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）チアゾール−４−カルボン酸；
    ２−（１−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イルカルバモイル）−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イル）−５−（３−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）プロピル）チアゾール−４−カルボン酸；
    ２−（１−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イルカルバモイル）−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イル）−５−（３−（４−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）フェノキシ）プロピル）チアゾール−４−カルボン酸；
    ２−（１−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イルカルバモイル）−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イル）−５−（３−（３−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）フェノキシ）プロピル）チアゾール−４−カルボン酸；
    ２−（４−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イルカルバモイル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）−５−（３−（４−（（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）メチル）フェノキシ）プロピル）チアゾール−４−カルボン酸；
    ６−（４−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イルカルバモイル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）−３−（３−フェニルプロポキシ）ピコリン酸；
    ３−（３−フェニルプロポキシ）−６−（４−（ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−２−イルカルバモイル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−６−イル）ピコリン酸；
    ６−（１−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イルカルバモイル）−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イル）−３−（３−フェニルプロポキシ）ピコリン酸；
    Ｎ−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）−６−（６−（メチルスルホニルカルバモイル）−５−（３−フェニルプロポキシ）ピリジン−２−イル）−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−４（３Ｈ）−カルボキサミド；
    ２−（１−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イルカルバモイル）−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イル）−５−（ビフェニル−４−イル）チアゾール−４−カルボン酸；
    ５−（４−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）フェノキシ）−２−（１−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イルカルバモイル）−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イル）チアゾール−４−カルボン酸；及び
    ５−（３−（４−（１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−１−イル）フェノキシ）プロピル）−２−（１−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イルカルバモイル）−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イル）チアゾール−４−カルボン酸
    からなる群から選択される化合物又はその製薬的に許容可能な塩。
  18. 請求項１の化合物又はその製薬的に許容可能な塩と少なくとも一の製薬的に許容可能な希釈剤、担体又は賦形剤を含む、薬学的組成物。
  19. ６−（１−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イルカルバモイル）−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−７−イル）−３−（３−（４−（ジメチルアミノ）フェノキシ）プロポキシ）ピコリン酸又はその製薬的に許容可能な塩。
  20. 請求項１９の化合物又はその製薬的に許容可能な塩、及び少なくとも一の製薬的に許容可能な希釈剤、担体又は賦形剤を含む、薬学的組成物。
  21. 請求項１又は１９の化合物、又はその製薬的に許容可能な塩を含む、小細胞肺癌を治療するための医薬。
  22. 請求項１又は１９の化合物、又はその製薬的に許容可能な塩を含む、患者の血小板の過剰、又は望まない活性化により引き起こされ、増悪し又はその結果生じる疾患又は症状を治療するための医薬。
  23. 請求項１又は１９の化合物、又はその製薬的に許容可能な塩を含む、患者の循環している血小板数を減少させるための医薬。
  24. 前記疾患又は症状が、本態性血小板血症、真性多血症、再狭窄、周術期抗血小板物質治療及び器材関連血栓からなる群から選択される、請求項２２の医薬。
  25. 疾患又は症状を治療するための請求項１又は１９の化合物、又はその製薬的に許容可能な塩を含む医薬。
  26. 前記疾患又は症状が、中皮腫、膀胱癌、膵臓癌、皮膚癌、頭頸部癌、皮膚又は眼球内黒色腫、卵巣癌、乳癌、子宮癌、卵管癌、子宮内膜癌、子宮頸癌、膣癌、外陰癌、骨癌、卵巣癌、子宮頸癌、結腸癌、直腸癌、肛門部の癌、胃癌、胃癌、大腸癌、十二指腸癌、慢性リンパ性白血病、食道癌、小腸癌、内分泌系癌、甲状腺癌、副甲状腺癌、副腎癌、軟部組織肉腫、子宮癌、陰茎癌、精巣癌、肝細胞癌（肝及び胆管）、原発性又は二次性中枢神経系癌、原発性又は二次性脳腫瘍、ホジキン病、慢性又は急性白血病、慢性骨髄白血病、リンパ球性リンパ腫、濾胞性リンパ腫、Ｔ細胞又はＢ細胞起源のリンパ系腫瘍、メラノーマ、多発性メラノーマ、口腔癌、卵巣癌、非小細胞肺癌、前立腺癌、小細胞肺癌、腎臓及び尿管の癌、腎細胞癌、腎盂癌、中枢神経系新生物、原発性中枢神経系白血病、非ホジキン白血病、脊髄軸腫瘍、下垂体腺腫、脳幹グリオーマ、副腎皮質癌、胆嚢癌、脾臓癌、胆管癌、線維肉腫、神経芽腫、網膜芽細胞腫、及びその組み合わせからなる群から選択される、請求項２５の医薬。
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