JP2010536826A - 抗真菌組成物 - Google Patents
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Abstract
Description
[式中、
R1、R2及びR3は、互いに独立に水素、F又はClである]で示される抗真菌活性化合物;又は薬学的に許容しうるその酸付加塩、例えば、WO-A-99/45008に記載された3−[4−(4−シアノフェニル)チアゾール−2−イル)]−2−(2,5−ジフルオロフェニル)−1−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)−ブタン−2−オール(BAL 4815としても知られている)、若しくはラブコナゾール、3−[4−(4−シアノフェニル)チアゾール−2−イル)]−2−(2,4−ジフルオロフェニル)−1−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)−ブタン−2−オール(即ち、上述の化合物の2,4−ジフルオロフェニル類似体であり、そしてEP-A 0,667,346に記載されている)、又はこれらの酸付加塩などを含む、経口使用のための改良医薬組成物に関する。このような抗真菌薬を含む組成物は、特に、例えば、播種性アスペルギルス症のような重い全身性真菌症の経口処置のために不可欠である。
● 20未満のHLB値を有するC8−C18−脂肪酸を含む群から選択される少なくとも1種の脂肪酸との、グリセロール・モノ−、ジ−及び/又はトリエステル類並びにポリエチレングリコール・モノ−及び/又はジエステル類の混合物[市販製品のGELUCIRE(登録商標)44/14(ラウロイル・マクロゴールグリセリド)及びLABRAFIL(登録商標)M1944CS(オレオイル・マクロゴールグリセリド)を包含する]を含む親油相;
● 5〜20の間のHLB値を有するカプリル酸及びカプリン酸との、グリセロール・モノ−、ジ−及び/又はトリエステル類並びにポリエチレングリコール・モノ−及び/又はジエステル類の混合物[市販製品のLABRASOL(登録商標)(カプリロカプロイル・マクロゴールグリセリド)を包含する]を含む界面活性剤相;
● プロピレングリコールのカプリル酸エステル類、プロピレングリコールのラウリン酸エステル類及びポリグリセロールのオレイン酸エステル類を含む群から選択される、少なくとも1種の脂肪酸との少なくとも1種のアルコールのエステル[市販製品のCAPRYLOL(登録商標)90(モノカプリル酸プロピレングリコール)、CAPRYOL(登録商標)PGMC(カプリル酸プロピレングリコール)及びLAUROGLYCOL(登録商標)90(モノラウリン酸プロピレングリコール)を包含する]を含む共界面活性剤相。
(a) 式(I):
(a) 上記に記載の式(I)の抗真菌活性化合物又は薬学的に許容しうるその塩、並びに
(b) 約20未満、好ましくは16未満のHLB値を有しており、そして抗真菌有効成分(a)のための可溶化成分であって、
(b1) C8−C18−脂肪酸を含む群から選択される少なくとも1種の脂肪酸との、グリセロール・モノ−、ジ−及び/又はトリエステル類並びにポリエチレングリコール・モノ−及び/又はジエステル類の混合物(例えば、Gelucire 44/14;Labrafil M 1944 CS);及び/又は
(b2) カプリル酸及びカプリン酸との、グリセロール・モノ−、ジ−及び/又はトリエステル類並びにポリエチレングリコール・モノ−及び/又はジエステル類の混合物(例えば、Labrasol)
を含む可溶化成分を含む担体
を含む組成物に関するものであり、ここで、式(I)の抗真菌活性化合物又は薬学的に許容しうるその酸付加塩は、組成物全体に基づいて2〜20重量パーセントの量で存在し、そして成分(b1)又は(b2)の一方は、組成物全体に基づいて50重量パーセント以上の量で存在する。
R1が、F又はClであり;そして
R2及びR3が、互いに独立に水素、F又はClである、式(I)の化合物が好ましい。
(b3) プロピレングリコールのカプリル酸エステル、プロピレングリコールのラウリン酸エステル及びポリグリセロールのオレイン酸エステルを含む群から選択される、少なくとも1種の脂肪酸との少なくとも1種のアルコールのエステルを含む成分(例えば、Lauroglycol 90;Capryol 90)
を更に含む。
で示される化合物を含み、水相との接触により自己マイクロ乳化するシステムの形であり、そして以下:
5〜10重量パーセントの化合物(I-A);
15〜20重量パーセントのLabrafil(登録商標)M 1944 CS;
60〜65重量パーセントのLabrasol(登録商標);及び
8〜12重量パーセントのLauroglycol(登録商標)90
を含む、経口使用に適した組成物を包含する。
約:
8パーセントの化合物(I-A);
18.4パーセントのLabrafil(登録商標)M 1944 CS;
63.1パーセントのLabrasol(登録商標);及び
10.5パーセントのLauroglycol(登録商標)90
を含む。
で示される化合物を含み、水相との接触により自己マイクロ乳化するシステムの形であり、ここで前記組成物は、以下:
7〜12重量パーセントの化合物(I-B);
93〜70重量パーセントのGelucire(登録商標)44/14
を含む。
(b2) 5〜20パーセントのLabrasol(登録商標);及び
(b3) 2〜10パーセントのCapryol(登録商標)90
を含む。
1. 粒度分布は、光子相関分光計(PCS)を用いて計測した。計測は、37℃で、溶解容器で30分後に採取した試料について行った。粒度は、強度分布により表示し、結果の表に平均ピーク値として示した。複数のピークの場合は、各ピークに対応する母比率を与えている(階層間)。
2. 容器内様相の目視評価は、以下のとおり分類した:
・ 懸濁した粒子を見ることができず、かつ溶液が光学的に清澄である
・ 懸濁した粒子を見ることができず、かつ溶液が混濁している
・ 懸濁した粒子を観測できるか又は粒子が凝集しており、かつ溶液が混濁している。
F% = 100 × (AUCpo/(AUCiv) × (用量iv/用量po)
Claims (30)
- 請求項1に記載の医薬組成物であって、更に
(b) 抗真菌有効成分(a)のための可溶化成分を含み、そして20未満のHLB値を有する担体であって、該可溶化成分が、
(b1) C8−C18−脂肪酸を含む群から選択される少なくとも1種の脂肪酸との、グリセロール・モノ−、ジ−及び/又はトリエステル類並びにポリエチレングリコール・モノ−及び/又はジエステル類の混合物;及び/又は
(b2) カプリル酸及びカプリン酸との、グリセロール・モノ−、ジ−及び/又はトリエステル類並びにポリエチレングリコール・モノ−及び/又はジエステル類の混合物
を含む担体
を含む組成物[ここで、式(I)の抗真菌活性化合物又は薬学的に許容しうるその酸付加塩は、組成物全体に基づいて2〜20重量パーセントの量で存在し、そして成分(b1)又は(b2)の一方は、組成物全体に基づいて50重量パーセント以上の量で存在する]。 - R1が、F又はClであり;そして
R2及びR3が、互いに独立に水素、F又はClである、請求項1又は2に記載の組成物。 - R1及びR2が、Fであり;そして
R3が、水素である、請求項1〜3のいずれか1項に記載の組成物。 - R1及びR3が、Fであり;そして
R2が、水素である、請求項1〜3のいずれか1項に記載の組成物。 - 抗真菌活性化合物又は薬学的に許容しうるその酸付加塩が、組成物全体に基づいて、5〜15重量パーセント、好ましくは7〜12重量パーセントの量で存在する、請求項1〜5のいずれか1項に記載の組成物。
- 成分(b1)及び成分(b2)の混合物を含む、請求項1〜6のいずれか1項に記載の組成物。
- 式(I)の抗真菌活性化合物を遊離塩基の形で含む、請求項1〜7のいずれか1項に記載の組成物。
- (1) 成分(b1)が、組成物全体に基づいて50重量パーセント以上の量で存在し;かつ
(2) 成分(b1)が、担体全体の70重量パーセント以上の量で存在する、請求項8に記載の組成物。 - 式(I)の化合物の薬学的に許容しうる酸付加塩、特に塩酸付加塩を含む、請求項1〜7のいずれか1項に記載の組成物。
- (1) 成分(b2)が、組成物全体に基づいて50重量パーセント以上の量で存在し;かつ
(2) 成分(b2)が、担体全体の65重量パーセント以上の量で存在する、請求項10に記載の組成物。 - 飽和及び不飽和C16−C18脂肪酸との、グリセロール・モノ−、ジ−及びトリエステル類並びにポリエチレングリコール・モノ−及びジエステル類の混合物を含む、成分(b1)を含む、請求項10又は11に記載の組成物。
- 担体が、
(b3) プロピレングリコールのカプリル酸エステル、プロピレングリコールのラウリン酸エステル及びポリグリセロールのオレイン酸エステルを含む群から選択される、少なくとも1種の脂肪酸との少なくとも1種のアルコールのエステルを含む更なる成分
を含む、請求項1〜12のいずれか1項に記載の組成物。 - 成分(b2)を含む、請求項13に記載の組成物であって、成分(b2)と成分(b3)の重量比が、0.2〜10、好ましくは4〜6.5である、組成物。
- 成分(b1)が、約4のHLB値を有しており、そして組成物の15〜20重量パーセントを示す、請求項10〜14のいずれか1項に記載の組成物。
- 成分(b2)が、カプリロカプロイル・マクロゴールグリセリドを含み、約14のHLB値を有しており、そして組成物の55〜65重量パーセントを示す、請求項15に記載の組成物。
- 成分(b3)が、約4〜約7のHLB値を有する、請求項16に記載の組成物。
- 成分(b3)が、モノラウリン酸プロピレングリコールを含み、そして約5のHLB値を有する、請求項17に記載の組成物。
- 約8パーセントの化合物(I-A);
約18.4パーセントのLabrafil(登録商標)M 1944 CS;
約63.1パーセントのLabrasol(登録商標);及び
約10.5パーセントのLauroglycol(登録商標)90
を含む、請求項19に記載の組成物。 - 成分(b1)が、約14のHLB値を有しており、そして組成物の70〜95重量パーセントを示す、請求項8又は9又は13及び14のいずれか1項に記載の組成物。
- 成分(b2)が、カプリロカプロイル・マクロゴールグリセリドを含み、約14のHLB値を有しており、そして組成物の10〜20重量パーセントを示す、請求項21に記載の組成物。
- 成分(b3)が、約4〜約7のHLB値を有する、請求項22に記載の組成物。
- 成分(b3)が、モノカプリル酸プロピレングリコールを含み、そして約6のHLB値を有する、請求項22に記載の組成物。
- 更に5〜20重量パーセントのLabrasol(登録商標);及び2〜10重量パーセントのCapryol(登録商標)90を含む、請求項25に記載の組成物。
- 更に共溶媒として水混和性溶媒又はこれらの混合物、特にジエチレングリコール・モノエチルエーテルを含む、請求項25に記載の組成物。
- 請求項1〜28のいずれか1項に記載の組成物を含む、医薬品。
- 哺乳動物における全身性真菌症、特に播種性アスペルギルス症又はカンジダ症の経口処置用の医薬の製造のための、請求項1〜28のいずれか1項に記載の組成物の使用。
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