JP2010536810A - 水及び有効成分含有ゲル - Google Patents

Abstract

本発明は、水、少なくとも一つのゲル形成剤、少なくとも一つの医薬品有効成分又は化粧品成分、及び、適宜、更なる助剤及び添加剤を含み： ａ）水及び適宜存在する助剤及び添加剤を混合すること；ｂ）ゲル形成剤を加えて混合物を均一化すること；ｃ）医薬品有効成分又は化粧品成分及び、適宜、ゲル形成を引き起こすイオン性化合物を加え、そして混合物を均質化すること；ｄ）保持体上に混合物を注ぎ出すこと；及びｅ）混合物を冷却してヒドロゲルを形成することによって得られるヒドロゲルであって、ここで、工程ａ）からｄ）が７９から９５℃の間の温度で実施されるヒドロゲルに関する。このヒドロゲルは、特に、化粧用フェイスパックの形態において、化粧品成分を人の皮膚又は粘膜の上又はそれを介して投与するために適している。

Description

本発明は、水の他に少なくとも一つのゲル形成剤、及び少なくとも一つの医薬品及び／又は化粧品の（有効）成分を含む、水含有ゲル（ヒドロゲル）に関する。本発明に記載のゲルは、好ましくは少なくとも一つの化粧品成分を含む。更に本発明はゲルの製造方法、及び該（有効）成分を人の皮膚又は粘膜の上又はそれを介して放出するためのその使用に関する。

ヒドロゲルフィルム、及び人の皮膚又は粘膜の上又はそれを介して化粧品成分を投与するためのそれらの使用は公知である。

特許文献１には、柔軟で、親水性で水膨潤性のゲルフィルムが開示されている。このゲルフィルムは０．１から７０質量％の水含有量を有し、そして高い吸水能力及び良好な機械的安定性によって特徴付けられる。このフィルムは、一つのカチオン活性ポリマー及び一つのアニオン活性ポリマーを含み、そしてその製造は、溶解操作中での該ポリマーの不適合反応を抑制するために、所謂揮発性添加物を用いて行われる。このゲルフィルムは、皮膚を治療するためのマスク又はフィルムの形態での化粧品にも、及び有効成分の経皮投与のための製剤としても共に使用できる。

特許文献２は、ヒドロゲル増粘剤及び水不溶性のシリコーン系コンディショニング剤を含む局所的スキンケア組成物、特に、水性の局所的スキンケア組成物に関する。この明細書での目的は、半透明のまま残り、改善された皮膚感触を有し、そして少ないベタツキ性を示すスキンケア組成物を供することである。開示された組成物の製造は、先行技術文献における従来法に従って、成分を室温で組み合わせることによって行われる。

特許文献３には、可逆性ゲルを形成するせん断ゲル相を有する水に基づく増粘液体の形態でのヘアケア組成物が記載されている。この明細書においては、せん断ゲルは、多数の分離されたゲル粒子から形成される。その製造のためには、適切なポリマーがゲル形成中にせん断にかけられる。せん断ゲルの形成のためには、２５℃以下の温度が必要である。

特許文献４は、一つ又はそれ以上の精油を含むポリマーマトリックスに基づくドラッグデリバリーシステムに関する。ポリマーマトリックスは、寒天／ポリアクリル酸に基づく合成ポリマー又はゲルマトリックスから構成できて、そして一つ又はそれ以上の浸透制御膜を含む。

ＤＥ３８２７５６１Ｃ１ ＤＥ６９５０７８１８Ｔ２ ＤＥ６９９１８４１８Ｔ２ ＤＥ１０２００４０３８２８５Ａ１

従って、本発明の目的は、化粧品又は医薬品（有効）成分を、人の皮膚又は粘膜の上又はそれを介して投与するための、特に、化粧品成分を、人の皮膚又は粘膜の上又はそれを介して投与するための化粧品及び／又は製剤を供することである。従って、このゲルは特に化粧品用途のために適するものであり、つまり高含水性でかつできるだけ皮膚に優しいものでなければならない。

更に、それは先行技術に記載された助剤及び添加剤無しでも容易に生産できなければならず、そしてまた、それは保持層、不織挿入体、化学的架橋剤等のような所謂、強化手段の使用なしでも実現されなければならいし、かつそれにも拘わらず適切な弾性及び最低限の引裂き強さを有しなければならい。

この目的は、医薬品又は化粧品の（有効）成分を、人の皮膚又は粘膜の上又はそれを介して放出するために適するヒドロゲルまたはアクアゲルの形態の本発明に記載の化粧品及び／又は製剤によって達成さる。

含水ゲルは好ましくは、平らで柔軟な製品、特に、所謂ゲルフィルムの形態をしている。この製品又はこのフィルムは、好ましくは２ｍｍの最低層厚みを有する。本製剤の水含有量は、最終製剤に基づいて好ましくは９０質量％より多い。本製剤又はヒドロゲルは、少なくとも水、一つ又はそれ以上のゲル形成剤、及び一つ又はそれ以上の（有効）成分を含む。更に、本発明に記載のヒドロゲルは、例えば皮膚に対するゲルフィルムのよりよい接着のための粘着付与剤、防腐剤及び殺菌剤、ｐＨ調節剤、老化防止剤、エマルジョン安定剤、充填剤、架橋剤、溶解促進剤及び湿潤剤等のような、先行技術において公知の更なる助剤又は添加剤を含み得る；例えば、ＤＥ３８２７５６１Ｃ１、特に３から５頁を参照。好ましくは、可能な最良の皮膚適合性を確保するために、これらの助剤又は添加剤の数及び量は最小限に制約される。特に、本発明に記載の製剤又は本発明に記載のヒドロゲルフィルムは、前述の強化手段を使用せずに生産されそして使用され得る；それにも関らず、それは医薬品又は化粧品の用途のために要求される弾性及び最低限の引裂き強さを有する。

更に、先行技術の製品と比べて、本発明に記載のゲル製剤は、例えば半透明性及び透明性に関する改善された光学的性質を示す。これらの改善された光学的性質は、特に、製剤の化粧品用途に対して有意義である；何故ならばこの用途では、製剤の有効性に加えてその外観にも重点が置かれるためである。

本発明の好ましい実施態様は、化粧品製剤の形態にあり、そして本明細書では特に、フェイスマスクとしての本発明に記載のヒドロゲルまたはゲルフィルムの使用にある。

化粧品としての使用の場合においてさえ、高含水ゲルは、好ましくは平らな製品の（例えば、フィルムとしての）形態である。好ましくは９０質量％より多くの水に加えて、ヒドロゲルは少なくとも一つの化粧品成分、及び少なくとも一つのゲル形成剤を含む。適切な化粧品成分は、例えばＩＮＣＩ（化粧品成分の国際命名法）に記載されている。本発明に記載のヒドロゲルが高含水量であるため、親水性成分は特に処理され易い。化粧品成分の画分は好ましくは０．１から１０質量％である。好ましい化粧品成分は、例えば、植物油、合成油、ビタミン及びビタミン誘導体、植物抽出物及び有効成分、保湿剤、スキンケア物質、皮膚沈静及び皮膚平滑物質、剥離製品、老化防止剤、皮膚軟化剤、フィルム形成剤、溶解促進剤（溶解剤）、イオン形成性及びイオン非形成性の増粘剤、浸透促進剤、コンディショナー、日光防止フィルター、オメガ−３及びオメガ−６脂肪酸、アミノ酸、ペプチド、界面活性剤、消炎剤、抗菌性有効成分、及びそれらの組合せである。デクスパンテノールは特に好ましい。

使用できるゲル形成剤は原則として、例えば、Ｅ ４００−アルギン酸、Ｅ ４０１−アルギン酸ナトリウム、Ｅ ４０２−アルギン酸カリウム、Ｅ ４０３−アルギン酸アンモニウム、Ｅ ４０４−アルギン酸カルシウム、Ｅ ４０５−プロピレングリコールアルギン酸塩、Ｅ ４０６−寒天、Ｅ ４０７−カラギーン、Ｅ ４０７ａ−キリンサイ属藻、 Ｅ ４１０−イナゴマメ種粉、Ｅ ４１２−グアーゴム種子粉、Ｅ ４１３−トラガカント、Ｅ ４１４−アラビアゴム、Ｅ ４１５−キサンタン、Ｅ ４１６−カラヤゴム、Ｅ ４１７−タラゴム種粉、Ｅ ４１８−ジェラン、Ｅ ４２０−ソルビトール、Ｅ ４２１−マンニトール、Ｅ ４２２−グリセロール又はＥ ４２５−コンニャク根（Ｅ ＸＸＸ＝ＥＵにおいて認可されている食品添加物のＥ番号）の形成のために公知の全てのゲル形成剤である。特に好ましいゲル形成剤は（親水性）多糖類誘導体、又は例えば、種々のＫｅｌｃｏｇｅｌ（登録商標）グレード(ジェランガム)、 ＣＰＫｅｌｃｏ社製、アトランタ、ＵＳＡ；又はグアーゴムグレード；又はグアーヒドロキシプロピルトリモニウムクロリド（フランスのＲｈｏｄｉａ社から、Ｊａｇｕａｒという商標を有するシリーズ市販品として入手可能）などのグアーゴム種粉の誘導体のような他の物質とも併用されるこれらの混合物である。特に好ましいＫｅｌｃｏｇｅｌグレードは、グルコース、ラムノース、及びグルクロン酸ユニットを有するアシル化された直鎖より成るジェランガムを含む混合物である。特に好ましい別形において、Ｋｅｌｃｏｇｅｌ登録商標がキサンタンゴム；２つのマンノースの間のグルクロン酸ユニットから成り、各グルコースユニットの３位で三糖類側鎖を有する、（１，４）−結合β−Ｄ−グルコースの高分子量多糖類；本明細書において、特に、好ましくは、Ｋｅｌｔｒｏｌ（登録商標）グレード（例えば、ＣＰＫｅｌｃｏ社製のＫｅｌｔｒｏｌ（登録商標）ＣＧ）、そして、また、β−結合のＤ−グルコース及びＤ−マンノースの多糖類であるグルコマンナンとしても知られているコンニャクマンナンと混合される。ヒドロゲル完成品は好ましくは０．０５から８．０質量％の一つ又はそれ以上のゲル形成剤を含む。

含水ゲルに対する先行技術において使用される上記の助剤及び添加剤は、本発明に記載の化粧品製剤においても存在し得る。好ましくは、本発明に記載のヒドロゲルは、溶解促進剤及び保湿剤として、一価又は多価のアルコール、例えば、グリセロールを一般に０．５から２０質量％まで含み得る。更に製造中に、架橋剤として金属塩、好ましくは塩化カルシウムのようなカルシウム塩を、更にイオン性ポリマーを本発明に記載のヒドロゲルに添加できる。金属塩は、好ましくは０．０１から１．０質量％まで、そしてイオン性ポリマーは好ましくは０．１から５質量％までその中に存在する。既に説明された通り、化粧品製剤の場合、特によりよい皮膚適合性の理由から、使用される助剤又は添加剤の数及び量はできる限り少量に保持される。ヒドロゲル製品の望まれる柔軟性及び最低限の引裂き強さは一般にこれらの添加剤無しでも達成できる。特に、好ましい最低厚みである２ｍｍを上回る平らな製剤に対してこれは真実である。

全ての質量％データは製剤完成品又はヒドロゲル完成品に対してのものである。

本発明に記載の含水ゲル又はそれから生産される平らな製品は、（有効）成分及び水に対して不透過性である裏打ち層を有し得る。更に、本発明に記載の製品は、皮膚又は粘膜に対する製品のしっかりした接着をもたらす手段を有し得る。これは、例えば、ゲルを所謂、上述の粘着付与剤と混合させることによって、又は皮膚と接触する側に、（有効）成分を透過できる接着層を有することによってなされ得る。そのような配置は、経皮治療システム（ＴＴＳ）の当業者に公知である。後者の場合、本発明に記載の製品は、任意の裏打ち層に加えて、ほとんどの場合、接着側に保護層又は保護フィルムも有する。裏打ち層及び保護層の材料は、好ましくは、例えば、ＤＥ３８２７５６１Ｃ１の５頁、９から３３行及びそこに述べられた図において記載されたようなポリマーフィルムである。

加えて、本発明に記載のゲル製品は、（有効）成分のリザーバーとなり、及び／又は追加の保持機能を果たすことのできる更なる層を有し得る。そのような配置はＴＴＳ分野における当業者に公知であり、そして例えば、ＤＥ３８２７５６１Ｃ１の４頁、５６から６８行に述べられている。

本明細書に引用された先行技術文献の全ての節が明確に参照されている。これらは、参照となり、そして本明細書の一部を形成する。

本発明は、本発明に記載のヒドロゲルの製造方法、又は、記述された有利な性質を有するヒドロゲルを、特に確実に得る対応する製品も包含する。

本発明によると、水、及び場合により存在する溶解促進剤、及び／又は湿潤剤、及び／又は更なる助剤及び添加剤が混合され、そして７９から９５℃の間の温度に、好ましくは８５から９２℃に加熱される。撹拌しながら、ゲル形成物質又はゲル形成物質の混合物が添加される。最後に、医薬品有効成分又は化粧品成分、及び必要ならば、ゲル形成を引き起こすイオン性化合物（例えば、金属塩の形態の架橋剤、及び例えば、アニオン性ポリアクリル酸誘導体のようなイオン性ポリマー）が均一な塊に添加されそして均質化される。この方法において形成される液体が、保持層（例えば、裏打ち層）上に及び／又は適切な包装材（例えば、深絞りブリスター）内に注ぎ出される。この注ぎ込み中の温度は、その前の工程の温度と同様の、７９から９５℃の間、好ましくは８０から８８℃の間の温度のようなものである。引き続く冷却の際に、水系液体が本発明に記載の均一なヒドロゲルに転換される。本明細書において、前述の製品の性質を発現するためには、２から５℃／分の冷却速度が特に好ましい。

この液体が、好ましくは深絞りブリスター、つまりプラスチックフィルムにおいて定められた空洞を熱成形することによって製造された包装材内に注ぎ出され、その中で冷却されてヒドロゲルが形成される。

その有利な性質を有する、本発明に記載のヒドロゲルを得るためには、個々の製造工程中で上述の温度範囲を守ることが大変重要である。特に最初に得られた水系の均一な液体を充填又は注入することに対して同じことが言えます。この工程の間、液体は熱くなければならない、つまり、７９から９５℃の間、好ましくは８０から９０℃の間、そして特に好ましくは８０から８８℃の間の温度を有しなければならない。

本発明に記載のヒドロゲルは、人での医薬品有効成分又は化粧品成分の皮膚、皮内又は経皮放出に適している。特に、ゲルは皮膚上に又は皮膚を介して長期間に亘ってかつ単位時間当たりに一定量で、その（有効）成分を放出する性質を有する。

好ましくは、ヒドロゲルは化粧品において使用され、そして本明細書では特に好ましくは例えばフェイスマスクのような平らなそして柔軟な製品の形態において使用される。

下記実施例は、本発明をより詳細に説明するのに役立つが、本発明をこれらに制限させるものではない。

（実施例１）

製造：
−相１：水を９０℃まで加熱する。
−相２：グリセロール、Ｋｅｌｃｏｇｅｌ Ｆ、Ｋｅｌｃｏｇｅｌ Ｌｔ１００及びＪａｇｕａｒを混合し、そして撹拌しながらゆっくりと最初の注入物に添加して均質化する。
−最初の注入物に相３を添加して均質化する。
−塊を注ぎ出して２０から３０分かけて室温まで冷却させる。

水（１）を９０℃に加熱する。撹拌しながらゲル形成物質（２）の混合物をゆっくりと添加する。最後に、化粧品有効成分、保存剤及びゲル形成を引き起こすイオン性化合物（３）を均一な塊に添加し、それを撹拌しながら均質化する。得られた液体を、次いで、保持層上又は深絞り金型内に注ぐ。引き続いて行う冷却中に、液体は均一なゲルに転換される。

一つの好ましい実施態様において、７９℃を超え９５℃を下回る温度で含水ゲルが処理され、そして特に好ましくは８０から８８℃の間の温度で注ぎこみを行う。

（実施例２）
本発明に記載のヒドロゲルの更なる実施例を以下に示す。製造は実施例１と同様に行われる。

（実施例３）
老化防止配合を有するヒドロゲルの製造
１ 水 ９２．５
２ グリセロール ４
Ｋｅｌｃｏｇｅｌ Ｆ ０．１
Ｋｅｌｔｒｏｌ ＣＧ ０．７
コンニャクマンナン ０．３
３ デクスパンテノール ０．５
ビタミンＣ １．０
Ｅｕｘｙｌ ＰＥ９０１０ ０．７
塩化カルシウム×２Ｈ₂Ｏ ０．２

製造：
−相１：水を９０℃まで加熱する。
−相２：グリセロール、Ｋｅｌｃｏｇｅｌ Ｆ、Ｋｅｌｔｒｏｌ ＣＧ及びコンニャクマンナンを混合し、そして撹拌しながらゆっくりと最初の注入物に添加して均質化する。
−最初の注入物に相３を添加して均質化する。
−塊を注ぎ出して２０から３０分かけて室温まで冷却させる。

（実施例４）
オイル成分を有するヒドロゲルの製造
１ 水 ９１．８５
２ グリセロール ４
Ｋｅｌｃｏｇｅｌ Ｆ ０．１
Ｋｅｌｔｒｏｌ ＣＧ ０．７
コンニャクマンナン ０．３
３ デクスパンテノール １．５
ビタミンＡ・パルミチン酸塩 ０．０５
ビタミンＥ・酢酸塩 ０．１
ローズ油 １．０
Ｃｒｅｍｏｐｈｏｒ ＲＨ−６０ ０．５
Ｅｕｘｙｌ ＰＥ９０１０ ０．５
塩化カルシウム×２Ｈ₂Ｏ ０．２
４ 香料 ０．２
−相１：水を９０℃まで加熱する。
−相２：グリセロール、Ｋｅｌｃｏｇｅｌ Ｆ、Ｋｅｌｔｒｏｌ ＣＧ及びコンニャクマンナンを混合し、そして撹拌しながらゆっくりと最初の注入物に添加して均質化する。
−最初の注入物に相３を添加して均質化する。
−相４：塊に香料を添加して均質化する。
−塊を注ぎ出して２０から３０分かけて室温まで冷却させる。

Claims (19)

1. 水、少なくとも一つのゲル形成剤、少なくとも一つの医薬品有効成分又は化粧品成分、及び、適宜、更なる助剤及び添加剤を含み：
   ａ）水及び適宜存在する助剤及び添加剤を混合すること；
   ｂ）ゲル形成剤を加えて混合物を均一化すること；
   ｃ）医薬品有効成分又は化粧品成分及び、適宜、ゲル形成を引き起こすイオン性化合物を加え、そして混合物を均質化すること；
   ｄ）保持体上に混合物を注ぎ出すこと；及び
   ｅ）混合物を冷却してヒドロゲルを形成すること
   によって得られるヒドロゲルであって、ここで、工程ａ）からｄ）が、７９及び９５℃の間の温度で実施されるヒドロゲル。
2. ９０質量％より多くの水を有することを特徴とする、請求項１に記載のヒドロゲル。
3. ゲル形成剤が多糖類誘導体又は多糖類誘導体の混合物であることを特徴とする、請求項１又は２に記載のヒドロゲル。
4. ゲル形成剤がジェランガム若しくはグアーガム又はこれらの成分の混合物であることを特徴とする、請求項１〜３の何れか１項に記載のヒドロゲル。
5. ヒドロゲルが０．０５から８．０質量％のゲル形成剤を含むことを特徴とする、請求項１〜４の何れか１項に記載のヒドロゲル。
6. 湿潤剤を含むことを特徴とする、請求項１〜５の何れか１項に記載のヒドロゲル。
7. 湿潤剤がグリセロールであることを特徴とする、請求項１〜６の何れか１項に記載のヒドロゲル。
8. ゲル形成を引き起こすイオン性化合物を含むことを特徴とする、請求項１〜７の何れか１項に記載のヒドロゲル。
9. イオン性化合物が金属塩又はイオン性ポリマーであることを特徴とする、請求項１〜８の何れか１項に記載のヒドロゲル。
10. 金属塩がカルシウム塩であり、そしてイオン性ポリマーがポリアクリル酸誘導体であることを特徴とする、請求項１〜９の何れか１項に記載のヒドロゲル。
11. 少なくとも一つの化粧品成分を有することを特徴とする、請求項１〜１０の何れか１項に記載のヒドロゲル。
12. 化粧品成分がデクスパンテノールであることを特徴とする、請求項１〜１１の何れか１項に記載のヒドロゲル。
13. 平らな製品であることを特徴とする、請求項１〜１２の何れか１項に記載のヒドロゲル。
14. 平らな製品が２ｍｍの最低厚みを有することを特徴とする、請求項１〜１３の何れか１項に記載のヒドロゲル。
15. 請求項１におけるような工程ａ）からｅ）を含む、請求項１〜１４の何れか１項に記載のヒドロゲルを製造する方法。
16. 工程ｄ）が８０から８８℃の間の温度で実施されることを特徴とする、請求項１５記載の方法。
17. 工程ｃ）で得られる混合物が深絞りブリスター内に注ぎ出されることを特徴とする、請求項１５又は１６に記載の方法。
18. 化粧品成分を人の皮膚又は粘膜の上又はそれを介して投与するための、請求項１〜１４の何れか１項に記載のヒドロゲルの使用。
19. 化粧用フェイスマスクとしての、請求項１８に記載の使用。