JP2010520273A5 - - Google Patents
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Claims (14)
- 2θ = 5.4、7.4、7.7、8.1、8.6、8.9、10.2、12.5、13.8、17.1、17.8、18.2、18.5、19.4、19.9、20.8、22.4、23.2、24.2および25.6°にX線粉体回折ピークを有する式1の化合物の結晶形態(D1)またはその水和物：
- 結晶形態D1が、2θ = 6.8、10.8、14.8、16.2、21.8、25.1、26.1、27.2、27.8、28.5および30.4°に強度の弱いX線粉体回折ピークをさらに有する、請求項1に記載の結晶形態D1 またはその水和物。
- 結晶形態D1が、約179.6、169.1、162.5、140.0、138.0、133.8、131.9、129.6、126.0、119.2、114.7、73.6、71.2、69.9、48.0、45.5、43.2、29.0、28.6、24.2および22.2 ppmに固相13C NMRシグナルを示す、請求項1に記載の結晶形態D1またはその水和物。
- 2θ = 5.6、8.5、10.9、11.4、14.3、14.9、18.2、18.7、19.0、19.7、22.4および22.9°にX線粉体回折ピークを有する、式1の化合物の結晶形態(D2)またはその水和物：
- 結晶形態D2が、9.0および11.8°(w)に強度の弱いX線粉体回折ピークをさらに有する、請求項4に記載の結晶形態D2 またはその水和物。
- 結晶形態D2が、約183.3、170.3、164.0 (幅広)、138.1 (幅広)、136.0、131.7、125.7、121.8、120.2、73.0 (幅広)、44.3 (幅広)、29.1および24.6 ppmに固相13C NMRシグナルを示す、請求項4に記載の結晶形態D2 またはその水和物。
- 式1の化合物の天然形態をアルコール/テトラヒドロフラン/水の混合物に懸濁し、懸濁液を0〜60℃の温度で攪拌することを含んでなる、請求項1に記載の新規な結晶形態D1の製造方法：
- アルコール、テトラヒドロフランおよび水を1 : 1 : 8の容量比で混合する、請求項7に記載の方法。
- 式1の化合物の天然形態をアルコール/塩化メチレン/水の混合物に懸濁し、懸濁液を0 - 40℃の温度で攪拌することを含んでなる、請求項4に記載の新規な結晶形態D2の製造方法：
- アルコール、塩化メチレンおよび水を10 : 3 : 30の容量比で混合する、請求項9に記載の方法。
- 前記アルコールがC1-C6低級アルコールである、請求項7〜10のいずれか一項に記載の方法。
- 前記アルコールがメタノールである、請求項11に記載の方法。
- 請求項1〜6のいずれか一項に記載の結晶形態D1もしくはD2またはその水和物を活性成分として含んでなる、低密度リポタンパク質(LDL)のレベルを減少させるための医薬組成物。
- 低密度リポタンパク質(LDL)のレベルを減少させるための、請求項13に記載の組成物。
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