RU2011143805A - Кристаллы гидробромата прасугреля - Google Patents
Кристаллы гидробромата прасугреля Download PDFInfo
- Publication number
- RU2011143805A RU2011143805A RU2011143805/04A RU2011143805A RU2011143805A RU 2011143805 A RU2011143805 A RU 2011143805A RU 2011143805/04 A RU2011143805/04 A RU 2011143805/04A RU 2011143805 A RU2011143805 A RU 2011143805A RU 2011143805 A RU2011143805 A RU 2011143805A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- crystal
- radiation
- measured
- ray
- expressed
- Prior art date
Links
- 239000005465 B01AC22 - Prasugrel Substances 0.000 title 1
- DTGLZDAWLRGWQN-UHFFFAOYSA-N prasugrel Chemical compound C1CC=2SC(OC(=O)C)=CC=2CN1C(C=1C(=CC=CC=1)F)C(=O)C1CC1 DTGLZDAWLRGWQN-UHFFFAOYSA-N 0.000 title 1
- 229960004197 prasugrel Drugs 0.000 title 1
- QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-N acetic acid Chemical compound CC(O)=O QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 9
- XEKOWRVHYACXOJ-UHFFFAOYSA-N acetic acid ethyl ester Chemical compound CCOC(C)=O XEKOWRVHYACXOJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 6
- CSCPPACGZOOCGX-UHFFFAOYSA-N acetone Chemical compound CC(C)=O CSCPPACGZOOCGX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- WEVYAHXRMPXWCK-UHFFFAOYSA-N acetonitrile Chemical compound CC#N WEVYAHXRMPXWCK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- IAZDPXIOMUYVGZ-UHFFFAOYSA-N dimethylsulphoxide Chemical compound CS(C)=O IAZDPXIOMUYVGZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 3
- BDAGIHXWWSANSR-UHFFFAOYSA-N formic acid Chemical compound OC=O BDAGIHXWWSANSR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 3
- 239000000843 powder Substances 0.000 claims 3
- 238000000634 powder X-ray diffraction Methods 0.000 claims 3
- 239000002904 solvent Substances 0.000 claims 3
- KXKVLQRXCPHEJC-UHFFFAOYSA-N Methyl acetate Natural products COC(C)=O KXKVLQRXCPHEJC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- ZMXDDKWLCZADIW-UHFFFAOYSA-N N,N-dimethylformamide Chemical compound CN(C)C=O ZMXDDKWLCZADIW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- RTZKZFJDLAIYFH-UHFFFAOYSA-N diethyl ether Chemical compound CCOCC RTZKZFJDLAIYFH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- ZAFNJMIOTHYJRJ-UHFFFAOYSA-N diisopropyl ether Chemical compound CC(C)OC(C)C ZAFNJMIOTHYJRJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- WYURNTSHIVDZCO-UHFFFAOYSA-N tetrahydrofuran Chemical compound C1CCOC1 WYURNTSHIVDZCO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- ZWEHNKRNPOVVGH-UHFFFAOYSA-N 2-butanone Chemical compound CCC(C)=O ZWEHNKRNPOVVGH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- FVSKHRXBFJPNKK-UHFFFAOYSA-N Propionitrile Chemical compound CCC#N FVSKHRXBFJPNKK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- -1 acetone and butanone Chemical class 0.000 claims 1
- 230000002378 acidificating Effects 0.000 claims 1
- 239000000010 aprotic solvent Substances 0.000 claims 1
- XTHFKEDIFFGKHM-UHFFFAOYSA-N dimethoxyethane Chemical compound COCCOC XTHFKEDIFFGKHM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 150000002148 esters Chemical class 0.000 claims 1
- 150000002170 ethers Chemical class 0.000 claims 1
- HBFXVTVOSLPOEY-UHFFFAOYSA-N ethoxyethane;2-propan-2-yloxypropane Chemical compound CCOCC.CC(C)OC(C)C HBFXVTVOSLPOEY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 235000019253 formic acid Nutrition 0.000 claims 1
- 150000002576 ketones Chemical class 0.000 claims 1
- 150000002825 nitriles Chemical class 0.000 claims 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 1
- XBDQKXXYIPTUBI-UHFFFAOYSA-M propionate Chemical compound CCC([O-])=O XBDQKXXYIPTUBI-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 1
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
Claims (15)
2. Кристалл по п.1, где растворитель выбирают из группы, включающей простые эфиры, такие как диэтиловый эфир, диизопропиловый эфир, тетрагидрофуран и диметоксиэтан, предпочтительно диэтиловый эфир и диизопропиловый эфир; сложные эфиры, такие как метилацетат, этилацетат и этилформиат, предпочтительно этилацетат; кетоны, такие как ацетон и бутанон, предпочтительно ацетон; нитрилы, такие как ацетонитрил и пропионитрил, предпочтительно ацетонитрил; диполярные апротонные растворители, такие как ДМФА и ДМСО, предпочтительно ДМСО; кислотные растворители, такие как муравьиная кислота и уксусная кислота, предпочтительно уксусная кислота; и воду.
4. Кристалл по п.3, где в порошковой рентгенограмме кристалла, измеренной при излучении Cu-Kα, дифракционные пики, выраженные в виде межплоскостного расстояния d, находятся примерно при 10,43 Ǻ, 8,63 Ǻ, 7,20 Ǻ, 6,33 Ǻ, 5,15 Ǻ и 3,47 Ǻ.
5. Кристалл по п.4, где в порошковой рентгенограмме кристалла, измеренной при излучении Cu-Kα, дифракционные пики, выраженные в виде межплоскостного расстояния d, находятся примерно при 10,43 Ǻ, 8,63 Ǻ, 7,20 Ǻ, 6,33 Ǻ, 5,15 Ǻ, 4,80 Ǻ, 4,73 Ǻ, 3,77 Ǻ, 3,68 Ǻ и 3,47 Ǻ.
6. Кристалл по п.5, в котором в порошковой рентгенограмме кристалла, измеренной при излучении Cu-Kα, дифракционные пики, выраженные в виде межплоскостного расстояния d, находятся примерно при 12,38 Ǻ, 10,43 Ǻ, 8,63 Ǻ, 7,20 Ǻ, 6,33 Ǻ, 5,15 Ǻ, 4,96 Ǻ, 4,80 Ǻ, 4,73 Ǻ, 4,02 Ǻ, 3,77 Ǻ, 3,68 Ǻ, 3,47 Ǻ, 3,36 Ǻ, 2,99 Ǻ и 2,95 Ǻ.
7. Кристалл по п.3, где кристалл имеет орторомбическую структуру, а его пространственная группа представляет собой Pnma; параметры его кристаллической решетки приблизительно составляют: a=15,33 Å, b=7,39 Å, с=20,82 Å, α=β=γ=90°, а объем его кристаллической решетки = 2356,89 Å3.
9. Кристалл по п.8, где в порошковой рентгенограмме кристалла, измеренной при излучении Cu-Kα, дифракционные пики, выраженные в виде межплоскостного расстояния d, находятся примерно при 10,62 Ǻ, 6,43 Ǻ, 4,82 Ǻ, 3,64 Ǻ и 3,44 Ǻ.
10. Кристалл по п.9, где в порошковой рентгенограмме кристалла, измеренной при излучении Cu-Kα, дифракционные пики, выраженные в виде межплоскостного расстояния d, находятся примерно при 10,62 Ǻ, 8,76 Ǻ, 6,43 Ǻ, 4,82 Ǻ, 4,74 Ǻ, 4,10 Ǻ, 3,64 Ǻ, 3,44 Ǻ и 2,94 Ǻ.
11. Кристалл по п.10, где в порошковой рентгенограмме кристалла, измеренной при излучении Cu-Kα, дифракционные пики, выраженные в виде межплоскостного расстояния d, находятся примерно при 12,49 Ǻ, 10,62 Ǻ, 8,76 Ǻ, 7,71 Ǻ, 7,25 Ǻ, 6,43 Ǻ, 5,01 Ǻ, 4,82 Ǻ, 4,74 Ǻ, 4,10 Ǻ, 3,64 Ǻ, 3,44 Ǻ, 3,39 Ǻ и 2,94 Ǻ.
12. Кристалл по п.8, где кристалл имеет орторомбическую структуру, а его пространственная группа представляет собой Pnma; параметры его кристаллической решетки приблизительно составляют: a=15,42 Å, b=7,29 Å, с=21,24 Å, α=β=γ=90°, а объем его кристаллической решетки = 2387,09 Å3.
13. Композиция кристалла, содержащая кристалл по любому из пп.1-7 в количестве 60% или больше, предпочтительно 90% или больше, более предпочтительно 95% или больше и наиболее предпочтительно 99% или больше по массе.
14. Композиция кристалла, содержащая кристалл по любому из пп.8-12 в количестве 60% или больше, предпочтительно 90% или больше, более предпочтительно 95% или больше и наиболее предпочтительно 99% или больше по массе.
15. Фармацевтическая композиция, содержащая терапевтически эффективное количество кристалла по любому из пп.1-12 или композиции кристаллов по п.13 или 14.
Applications Claiming Priority (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
CN200910030050 | 2009-03-31 | ||
CN200910030050.3 | 2009-03-31 | ||
PCT/CN2010/071464 WO2010111951A1 (zh) | 2009-03-31 | 2010-03-31 | 普拉格雷氢溴酸盐的晶体 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2011143805A true RU2011143805A (ru) | 2013-05-10 |
RU2484094C1 RU2484094C1 (ru) | 2013-06-10 |
Family
ID=42827491
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2011143805/04A RU2484094C1 (ru) | 2009-03-31 | 2010-03-31 | Кристаллы гидробромата прасугреля |
Country Status (7)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US8772488B2 (ru) |
EP (1) | EP2415774B1 (ru) |
JP (1) | JP5501438B2 (ru) |
CN (1) | CN102365288B (ru) |
CA (1) | CA2757189C (ru) |
RU (1) | RU2484094C1 (ru) |
WO (1) | WO2010111951A1 (ru) |
Families Citing this family (4)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
RU2484094C1 (ru) | 2009-03-31 | 2013-06-10 | Шанхай Инститьют Оф Фармасьютикал Индастри | Кристаллы гидробромата прасугреля |
US8802854B2 (en) | 2010-04-08 | 2014-08-12 | Teva Pharmaceutical Industries Ltd. | Crystalline forms of Prasugrel salts |
CZ305314B6 (cs) * | 2010-12-30 | 2015-07-29 | Zentiva, K.S. | Nový hydrobromid formy C 5-[2-cyklopropyl-1-(2-fluorofenyl)-2-oxoethyl]-4,5,6,7-tetrahydrothieno[3,2-c]pyridin-2-yl acetátu známého pod nechráněným názvem prasugrel a způsob jeho výroby |
US8603537B2 (en) | 2012-04-02 | 2013-12-10 | Egis Pharmaceuticals Plc | Prasugrel containing quickly released stable oral pharmaceutical compositions |
Family Cites Families (6)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
FI101150B (fi) | 1991-09-09 | 1998-04-30 | Sankyo Co | Menetelmä lääkeaineina käyttökelpoisten tetrahydrotienopyridiinin johd annaisten valmistamiseksi |
DE60134508D1 (de) | 2000-07-06 | 2008-07-31 | Daiichi Sankyo Co Ltd | Säure-Additionssalze von Hydropyridinderivaten |
SI2032521T1 (sl) * | 2006-06-27 | 2010-02-26 | Sandoz Ag | Nov postopek za pripravo soli |
CN101255169B (zh) * | 2008-03-26 | 2010-11-10 | 山东大学 | 普拉格雷盐及其制备方法 |
RU2484094C1 (ru) | 2009-03-31 | 2013-06-10 | Шанхай Инститьют Оф Фармасьютикал Индастри | Кристаллы гидробромата прасугреля |
WO2011004392A1 (en) * | 2009-07-06 | 2011-01-13 | Glenmark Generics Limited | Crystalline form of prasugrel hydrobromide, preparation and application thereof |
-
2010
- 2010-03-31 RU RU2011143805/04A patent/RU2484094C1/ru active
- 2010-03-31 EP EP10758053.2A patent/EP2415774B1/en active Active
- 2010-03-31 WO PCT/CN2010/071464 patent/WO2010111951A1/zh active Application Filing
- 2010-03-31 JP JP2012502440A patent/JP5501438B2/ja active Active
- 2010-03-31 US US13/262,093 patent/US8772488B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2010-03-31 CN CN201080014201.7A patent/CN102365288B/zh not_active Expired - Fee Related
- 2010-03-31 CA CA2757189A patent/CA2757189C/en active Active
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2011143805A (ru) | Кристаллы гидробромата прасугреля | |
HRP20210748T1 (hr) | Postupak priprave spojeva s aktivnošću inhibitora hiv integraze | |
HRP20170187T1 (hr) | Polimorfni oblici 2-(5-brom-4-(4-ciklopropilnaftalen-1-il)-4h-1,2,4-triazol-3-iltio) octene kiseline i njihova upotreba | |
HRP20170540T1 (hr) | Spojevi dimetilbenzojeve kiseline, korisni u liječenju upalnih stanja | |
RU2009131727A (ru) | Макроциклические полиморфы, композиции, содержащие такие полиморфы, и способы их применения и получения | |
RU2015142819A (ru) | Натриевая соль (2s, 5r)-6-бензилокси-7-оксо-1,6-диаза-бицикло[3.2.1]октан-2-карбоновой кислоты и ее получение | |
RU2015145784A (ru) | Способ получения циклоалкилкарбоксамидо-индольных соединений | |
RU2015143643A (ru) | Соль омекамтива мекарбила и способ ее получения | |
JP2013515006A5 (ru) | ||
RU2017106602A (ru) | Способ получения (4s)-4-(4-циано-2-метоксифенил)-5-этокси-2,8-диметил-1-4-дигидро-1,6-нафтиридин-3-карбоксамида и его очистки для применения в качестве фармацевтического активного ингредиента | |
RU2017131862A (ru) | КРИСТАЛЛИЧЕСКИЕ ФОРМЫ (S)-5-БЕНЗИЛ-N-(5-МЕТИЛ-4-ОКСО-2,3,4,5-ТЕТРАГИДРОБЕНЗО[b][1,4]ОКСАЗЕПИН-3-ИЛ)-4H-1,2,4-ТРИАЗОЛ-3-КАРБОКСАМИДА | |
RU2010154144A (ru) | Наружное средство для кожи | |
RU2016123382A (ru) | Твердые формы { [5-(3-хлорфенил)-3-гидроксипиридин-2-карбонил]амино} уксусной кислоты, их композиции и применения | |
HRP20131153T1 (hr) | Novi kristalni oblik 3-(difluorometil)-1-metil-n-(3', 4', 5'-trifluoro[1,1'-bifenil]-2-il)-1h-pirazol-4-karboksamida | |
RU2018142490A (ru) | Кристаллические формы кризаборола в свободной форме и способ их получения и применения | |
RU2020108580A (ru) | Лекарственное соединение и способы его очистки | |
RU2015142279A (ru) | Новые соединения и композиции для нацеливания на злокачественные стволовые клетки | |
RU2016101132A (ru) | НАТРИЕВАЯ СОЛЬ 5-БРОМ-2-(α-ГИДРОКСИПЕНТИЛ)БЕНЗОЙНОЙ КИСЛОТЫ В РАЗЛИЧНЫХ КРИСТАЛЛИЧЕСКИХ ФОРМАХ И СПОСОБЫ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ | |
RU2018135967A (ru) | Интраназальные фармацевтические композиции на основе бензодиазепина | |
RU2015117524A (ru) | Моногидратный кристалл калиевой соли фимасартана, способ его получения и содержащая его фармакологическая композиция | |
JP2010209099A5 (ru) | ||
RU2017136104A (ru) | Кристаллическая соль нинтеданиба диэтансульфоната и способ ее получения и применения | |
RU2018102590A (ru) | Соединения С,O-Спиро-арил-гликозидов, их приготовление и их использование | |
RU2016134404A (ru) | КРИСТАЛЛИЧЕСКАЯ ФОРМА α МОНОБЕНЗОАТА СОЕДИНЕНИЯ А, СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ И СОДЕРЖАЩАЯ ЕЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ | |
RU2020111829A (ru) | Кристаллическая форма алкинилпиридинового ингибитора пролилгидроксилазы и способ её получения |