JP2010509374A5

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Publication number: JP2010509374A5
Application number: JP2009536560A
Authority: JP
Filing date: 2007-11-15
Publication date: 2011-01-06
Anticipated expiration: 2027-11-15

Claims

（ｉ）コンフリーまたはコンフリー由来の化合物あるいはその類似体もしくは誘導体および（ｉｉ）タンニン酸、またはその類似体あるいは誘導体とを含有する局所製剤。
前記コンフリー由来の化合物類似体あるいは誘導体は、化学式（１）

（式中、Ｒ_１、Ｒ_２及びＲ_３はそれぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシルまたはアリールであり、ＸはＯＨ、ＯＲ_１、ＮＨ_２、ＮＨＲ_１、またはＮＲ_１Ｒ_２である）
の構造を有することを特徴とする、請求項１に記載の局所製剤。
前記コンフリー由来の類似体あるいは誘導体は化学式（２）

（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３およびＲ_４はそれぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシルまたはアリールである）
の構造を有することを特徴とする、請求項１に記載の局所製剤。
前記コンフリー由来の化合物類似体あるいは誘導体は化学式（３）

（式中、ＸがＮＨ_２、ＮＨＭｅ、ＮＭｅ_２またはＮＭｅ_３である）
の構造、あるいはその製薬学的に許容可能な塩を有することを特徴とする、請求項１に記載の局所製剤。
前記コンフリー由来の類似体または誘導体は、化学式（４）

（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４およびＲ_５はそれぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシルまたはアリールである）
の構造を有する化合物、あるいはその立体異性体の純粋状態、混合状態、またはラセミ体であることを特徴とする、請求項１に記載の局所製剤。
前記コンフリー由来の類似体または誘導体は、化学式（５）

（式中、Ｒ_１、Ｒ_２及びＲ_３はそれぞれ独立したＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシルまたはアリールである）
の構造を有する化合物、あるいはその立体異性体の純粋状態、混合状態、またはラセミ体であることを特徴とする、請求項１に記載の局所製剤。
前記コンフリー由来の類似体または誘導体は、化学式（６）

（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３およびＲ_４はそれぞれ独立したＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシルまたはアリールである）
の構造を有する化合物、あるいはその立体異性体の純粋状態、混合状態、またはラセミ体であることを特徴とする、請求項１に記載の局所製剤。
前記タンニン酸の類似体あるいは誘導体は、化学式（７）

（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、Ｒ_８、Ｒ_９、Ｒ_１０、Ｒ_１１、Ｒ_１２、Ｒ_１３、Ｒ_１４、Ｒ_１５、Ｒ_１６、Ｒ_１７、Ｒ_１８、Ｒ_１９、Ｒ_２０、Ｒ_２１、Ｒ_２２、Ｒ_２３、Ｒ_２４およびＲ_２５はそれぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシルまたはアリールである）
の構造を有する化合物、またはその立体異性体の純粋状態、混合状態、またはラセミ体であることを特徴とする、請求項１から７のいずれかに記載の局所製剤。
前記タンニン酸の類似体あるいは誘導体は、化学式（８）

（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３およびＲ_４はそれぞれ独立したＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシルまたはアリールである）
の構造を有する化合物、またはその立体異性体の純粋状態、混合状態、またはラセミ体であることを特徴とする、請求項１から７のいずれかに記載の局所製剤。
前記タンニン酸の類似体あるいは誘導体は、化学式（９）

（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３およびＲ_４がそれぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシルまたはアリールである）
の構造を有する化合物、またはその立体異性体の純粋状態、混合状態、またはラセミ体であることを特徴とする、請求項１から７のいずれかに記載の局所製剤。
前記タンニン酸の類似体または誘導体は、化学式（１０）

（式中、Ｒ_１、Ｒ_２およびＲ_３がそれぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシルまたはアリールである）
の構造を有する化合物、あるいはその立体異性体の純粋状態、混合状態、またはラセミ体であることを特徴とする、請求項１から７のいずれかに記載の局所製剤。
前記タンニン酸の類似体または誘導体は、化学式（１１）

（式中、Ｒ_１、Ｒ_２およびＲ_３がそれぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アシルまたはアリールである）
の構造を有する化合物、あるいはその立体異性体の純粋状態、混合状態、またはラセミ体であることを特徴とする、請求項１から７のいずれかに記載の局所製剤。
浸透促進剤を含むことを特徴とする、請求項１から１２のいずれかに記載の局所製剤。
前記浸透促進剤がルリヂサ油、ユーカリ油、およびテトラヒドロピペリン、またはそれらの組み合わせから成るグループの中から選ばれることを特徴とする、請求項１３に記載の局所製剤。
前記コンフリーまたはコンフリー由来の化合物あるいはその類似体もしくは誘導体は、前記局所製剤の全重量の少なくとも０．５％の量で含まれることを特徴とする、請求項１から１４のいずれかに記載の局所製剤。
前記タンニン酸もしくはその類似体あるいは誘導体は、実質的に純粋な、あるいは医薬品水準のタンニン酸もしくはその類似体あるいは誘導体であることを特徴とする、請求項１から１５のいずれかに記載の局所製剤。
前記タンニン酸もしくはその類似体あるいは誘導体は、前記局所製剤の全重量の少なくとも約２％の量で含まれることを特徴とする、請求項１から１６のいずれかに記載の局所製剤。
前記局所製剤が局所ゲル製剤または水中油型乳剤であることを特徴とする、請求項１から１７のいずれかに記載の局所製剤。
炎症および／または変性状態の予防的または治療的処置のための薬物の製造における請求項１から１８のいずれかに記載の局所製剤の使用において、前記処置は、その必要のある患者ならびに当該患者の炎症および／または変性を起こした部位あるいは炎症および／または変性を起こすと予期される部位に対してある量の前記局所製剤を塗布することを含むことを特徴とする局所製剤の使用。
前記炎症および／または変性状態は、変形性関節症、リウマチ性関節炎、敗血性関節炎、痛風、仮性痛風、若年性関節炎、スチル病、頸部脊椎炎、腰椎炎、肩関節周囲炎、踵骨棘、乾癬性関節炎、および強直性脊椎炎からなる群の中から選択されることを特徴とする、請求項１９に記載の使用。
前記患者が人間、馬、犬、猫、兎および牛からなる群の中から選択されることを特徴とする、請求項１９または２０に記載の使用。
２つ以上の容器に（ｉ）タンニン酸もしくはその類似体あるいは誘導体と、（ｉｉ）コンフリーもしくはコンフリー由来の化合物、またはその類似体あるいは誘導体、あるいはそれらの組み合わせとを含むことを特徴とするキット。
請求項１から１８のいずれかに記載の局所製剤を含む容器を含むことを特徴とするキット。