JP2009537532A5

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Publication number: JP2009537532A5
Application number: JP2009511024A
Authority: JP
Filing date: 2007-05-15
Publication date: 2012-09-20

Claims

腫瘍細胞の増殖を阻害するための医薬の製造における化合物の使用であって、化合物が、構造Ｉ：

式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、シクロアルキル、アルケニル、Ｏ−アルキル、ジアルキルアミノアルキル、アリールおよびヘテロアリールから選択されるか、またはＲ^２およびＲ^３は一緒になって３〜６原子の環を形成し、これは、１または２以上のヘテロ原子および／または１または２以上の二重結合を含んでもよく；ＡおよびＢは、各々独立して、水素、Ｏ−アルキル、Ｎ−アルキル、塩素および臭素から選択され、ただし、ＡまたはＢの少なくとも一方は、塩素または臭素であり；ならびにＺは、４〜１０原子の環構造であり、これは、０〜３個のヘテロ原子および１または２以上の二重結合を含む、
を有する化合物、または、その遊離の酸、塩、もしくはプロドラッグである、前記使用。
Ｒ^１が水素またはメチルであり、Ｒ^２およびＲ^３が、独立して、水素、メチルおよびＣ２−Ｃ６アルキルまたはアルケニルから選択される、請求項１に記載の使用。
腫瘍細胞の増殖を阻害するための医薬の製造における化合物の使用であって、化合物が、構造ＩＩ：

式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、シクロアルキル、アルケニル、Ｏ−アルキル、ジアルキルアミノアルキル、アリールおよびヘテロアリールから選択されるか、またはＲ^２およびＲ^３は一緒になって３〜６原子の環を形成し、これは、１または２以上のヘテロ原子および／または１または２以上の二重結合を含んでもよく；ＡおよびＢは、各々独立して、水素、Ｏ−アルキル、Ｎ−アルキル、塩素および臭素から選択され、ただし、ＡまたはＢの少なくとも一方は、塩素または臭素である、
を有する化合物、または、その遊離の酸、塩、もしくはプロドラッグである、前記使用。
Ｒ^１が水素またはメチルであり、Ｒ^２およびＲ^３が、独立して、水素、メチルおよびＣ２−Ｃ６アルキルまたはアルケニルから選択される、請求項３に記載の使用。
癌細胞の増殖を阻害するための医薬の製造における化合物の使用であって、化合物が、以下：

から選択される化合物、または、その遊離の酸、塩、もしくはプロドラッグである、前記使用。
腫瘍を有する患者を処置するための医薬の製造における化合物の使用であって、化合物が、構造Ｉ：

式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、シクロアルキル、アルケニル、Ｏ−アルキル、ジアルキルアミノアルキル、アリールおよびヘテロアリールから選択されるか、またはＲ^２およびＲ^３は一緒になって３〜６原子の環を形成し、これは、１または２以上のヘテロ原子および／または１または２以上の二重結合を含んでもよく；ＡおよびＢは、各々独立して、水素、Ｏ−アルキル、Ｎ−アルキル、塩素および臭素から選択され、ただし、ＡまたはＢの少なくとも一方は、塩素または臭素であり；ならびにＺは、４〜１０原子の環構造であり、これは、０〜３個のヘテロ原子および１または２以上の二重結合を含む、
を有する化合物、または、その遊離の酸、塩、もしくはプロドラッグである、前記使用。
Ｒ^１が水素またはメチルであり、Ｒ^２およびＲ^３が、独立して、水素、メチルおよびＣ２−Ｃ６アルキルまたはアルケニルから選択される、請求項６に記載の使用。
腫瘍を有する患者を処置するための医薬の製造における化合物の使用であって、化合物が、構造ＩＩ：

式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、シクロアルキル、アルケニル、Ｏ−アルキル、ジアルキルアミノアルキル、アリールおよびヘテロアリールから選択されるか、またはＲ^２およびＲ^３は一緒になって３〜６原子の環を形成し、これは、１または２以上のヘテロ原子および／または１または２以上の二重結合を含んでもよく；ＡおよびＢは、各々独立して、水素、Ｏ−アルキル、Ｎ−アルキル、塩素および臭素から選択され、ただし、ＡまたはＢの少なくとも一方は、塩素または臭素である、
を有する化合物、または、その遊離の酸、塩、もしくはプロドラッグである、前記使用。
Ｒ^１が水素またはメチルであり、Ｒ^２およびＲ^３が、独立して、水素、メチルおよびＣ２−Ｃ６アルキルまたはアルケニルから選択される、請求項８に記載の使用。
腫瘍を有する患者を処置するための医薬の製造における化合物の使用であって、化合物が、以下：

から選択される構造を有する化合物、または、その遊離の酸、塩、もしくはプロドラッグである、前記使用。
細胞におけるＣＤＫＩ経路により誘導される転写を妨害または低減するための医薬の製造における化合物の使用であって、化合物が、構造Ｉ：

式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、シクロアルキル、アルケニル、Ｏ−アルキル、ジアルキルアミノアルキル、アリールおよびヘテロアリールから選択されるか、またはＲ^２およびＲ^３は一緒になって３〜６原子の環を形成し、これは、１または２以上のヘテロ原子および／または１または２以上の二重結合を含んでもよく；ＡおよびＢは、各々独立して、水素、Ｏ−アルキル、Ｎ−アルキル、塩素および臭素から選択され、ただし、ＡまたはＢの少なくとも一方は、塩素または臭素である；ならびにＺは、４〜１０原子の環構造であり、これは、０〜３個のヘテロ原子および１または２以上の二重結合を含む、
を有する化合物、または、その遊離の酸、塩、もしくはプロドラッグである、前記使用。
Ｒ^１が水素またはメチルであり、Ｒ^２およびＲ^３が、独立して、水素、メチルおよびＣ２−Ｃ６アルキルまたはアルケニルから選択される、請求項１１に記載の使用。
腫瘍細胞の増殖を選択的に阻害するための医薬の製造における化合物の使用であって、化合物が、３型サイクリン依存性キナーゼ（ＣＤＫ３）を選択的に阻害し、化合物が、構造Ｉまたは構造ＩＩを有するＣＤＫ３の特異的阻害剤である、前記使用。
細胞においてＣＤＫＩ経路により誘導される転写を低減または妨害するための医薬の製造における化合物の使用であって、化合物が、構造ＩＩ：

式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、シクロアルキル、アルケニル、Ｏ−アルキル、ジアルキルアミノアルキル、アリールおよびヘテロアリールから選択されるか、またはＲ^２およびＲ^３は一緒になって３〜６原子の環を形成し、これは、１または２以上のヘテロ原子および／または１または２以上の二重結合を含んでもよく；ＡおよびＢは、各々独立して、水素、Ｏ−アルキル、Ｎ−アルキル、塩素および臭素から選択され、ただし、ＡまたはＢの少なくとも一方は、塩素または臭素である、
を有する化合物、または、その遊離の酸、塩、もしくはプロドラッグである、前記使用。
Ｒ^１が水素またはメチルであり、Ｒ^２およびＲ^３が、独立して、水素、メチルおよびＣ２−Ｃ６アルキルまたはアルケニルから選択される、請求項１４に記載の使用。