JP2009533353A5

JP2009533353A5 -

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Publication number: JP2009533353A5
Application number: JP2009504476A
Authority: JP
Filing date: 2007-04-05
Publication date: 2010-05-20

Claims

式Ｉの化合物：

［式中、Ｗはアルキレン；
Ｚはアルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^２、−ＮＲ^３−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^４または−ＮＲ^３Ｓ（＝Ｏ）_ｍアルキル；
各Ｒ^１は独立して、カルボキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロ、アミノカルボニル、Ｎ−アルキルアミノカルボニルまたはＮ，Ｎ−ジアルキルアミノカルボニル；
Ｒ^２は−ＮＲ^５Ｒ^６またはアルコキシ；
Ｒ^３およびＲ^ａは各々独立して、Ｈまたはアルキル；
Ｒ^４はアルキルまたは−ＮＲ^５Ｒ^６；
Ｒ^５およびＲ^６は各々独立して、Ｈまたはアルキルであるか、あるいはＲ^５およびＲ^６はそれらが結合する窒素原子と一緒になって、３〜８員のヘテロシクロアルキル環を形成し、ここに、そのヘテロシクロアルキル環の炭素原子の１または２は各々独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｒ^７）−、−Ｎ（Ｒ^８）−Ｃ（＝Ｏ）−または−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ−（Ｒ^９）−により所望により置換されていてもよく；
Ｒ^７、Ｒ^８およびＲ^９は各々独立して、Ｈまたはアルキル；
Ｘは−ＣＨ_２−、−Ｓ（＝Ｏ）_ｍ−または−Ｏ−；
ＡおよびＢは各々Ｈであるか、またはそれらが結合する炭素原子と一緒になって、二重結合を形成し；
各ｍは独立して０、１または２；
ｐおよびｔは各々独立して、０、１または２；および
ｓは１または２であり；但し、ｐ＋ｓの合計は１、２または３である］
またはその医薬上許容される塩。
ＡおよびＢが各々Ｈである請求項１記載の化合物。
ＡおよびＢが、それらが結合する炭素原子と一緒になって、二重結合を形成する請求項１記載の化合物。
Ｘが−Ｏ−である請求項１記載の化合物。
Ｘが−ＣＨ_２−である請求項１記載の化合物。
Ｒ^ａがＨである請求項１記載の化合物。
ｐおよびｓの合計が２または３である請求項１記載の化合物。
ｐおよびｓが各々１である請求項７記載の化合物。
Ｚが−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^２である請求項１記載の化合物。
Ｒ^２が−ＮＲ^５Ｒ^６である請求項９記載の化合物。
Ｒ^５およびＲ^６が各々独立して、Ｈまたはアルキルである請求項１０記載の化合物。
Ｒ^５およびＲ^６が各々独立して、ＨまたはＣ_１−４アルキルである請求項１１記載の化合物。
Ｒ^５およびＲ^６が各々独立して、Ｃ_１−４アルキルである請求項１２記載の化合物。
Ｒ^５およびＲ^６が各々独立して、Ｃ_２−３アルキルである請求項１３記載の化合物。
式ＩＩ：

を有する請求項６記載の化合物。
ＡおよびＢが、それらが結合する炭素原子と一緒になって、二重結合を形成する請求項１５記載の化合物。
Ｚが−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^２、−ＮＲ^３−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^４または−ＮＲ^３Ｓ（＝Ｏ）_２アルキルである請求項１６記載の化合物。
Ｚが−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^２である請求項１７記載の化合物。
Ｒ^２が−ＮＲ^５Ｒ^６である請求項１８記載の化合物。
Ｒ^５およびＲ^６が各々独立して、Ｃ_２−３アルキルである請求項１９記載の化合物。
ｐおよびｓの合計が２または３である請求項２０記載の化合物。
ｐおよびｓが各々１である請求項２１記載の化合物。
ｔが０である請求項２２記載の化合物。
ＡおよびＢが各々Ｈである請求項１５記載の化合物。
式ＩＩＩ：

［式中、Ｑ^１およびＱ^２は各々独立して、Ｈ、カルボキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロ、アミノカルボニル、Ｎ−アルキルアミノカルボニルまたはＮ，Ｎ−ジアルキルアミノカルボニルである］
を有する請求項２４記載の化合物。
ｐおよびｓの合計が２または３である請求項２５記載の化合物。
Ｚが、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^２、−ＮＲ^３−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^４または−ＮＲ^３Ｓ（＝Ｏ）_２アルキルである請求項２６記載の化合物。
Ｚが−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^２である請求項２７記載の化合物。
Ｒ^２が−ＮＲ^５Ｒ^６である請求項２８記載の化合物。
Ｒ^５およびＲ^６が各々独立して、Ｃ_２−３アルキルである請求項２９記載の化合物。
ｐおよびｓが各々１である請求項３０記載の化合物。
Ｑ^１およびＱ^２の少なくとも１つがＨである請求項３１記載の化合物。
Ｑ^１およびＱ^２が各々Ｈである請求項３２記載の化合物。
Ｑ^１およびＱ^２のうちの１つが、カルボキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロ、アミノカルボニルまたはＮ−アルキルアミノカルボニルである請求項３２記載の化合物。
ハロがフルオロであって、Ｎ−アルキルアミノカルボニルがＮ−Ｃ_１−３アルキルアミノカルボニルである請求項３４記載の化合物。
Ｑ^２が、カルボキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、フルオロ、アミノカルボニルまたはＮ−Ｃ_１−３アルキルアミノカルボニルである請求項３５記載の化合物。
Ｑ^１がヒドロキシまたはアルコキシである請求項３４記載の化合物。
式ＩＶ：

を有する請求項６記載の化合物。
ＡおよびＢがそれらが結合する炭素原子と一緒になって二重結合を形成する請求項３８記載の化合物。
Ｚが−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^２、−ＮＲ^３−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^４または−ＮＲ^３Ｓ（＝Ｏ）_２アルキルである請求項３９記載の化合物。
Ｚが−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^２である請求項４０記載の化合物。
Ｒ^２が−ＮＲ^５Ｒ^６である請求項４１記載の化合物。
Ｒ^５およびＲ^６が各々独立して、Ｃ_２−３アルキルである請求項４２記載の化合物。
ｐおよびｓの合計が２または３である請求項４３記載の化合物。
ｐおよびｓが各々１である請求項４４記載の化合物。
ｔが０である請求項４５記載の化合物。
ＡおよびＢが各々Ｈである請求項３８記載の化合物。
式Ｖ：

［式中、Ｑ^１およびＱ^２は各々独立して、Ｈ、カルボキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロ、アミノカルボニル、Ｎ−アルキルアミノカルボニルまたはＮ，Ｎ−ジアルキルアミノカルボニルである］
を有する請求項４７記載の化合物。
ｐおよびｓの合計が２または３である請求項４８記載の化合物。
Ｚが、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^２、−ＮＲ^３−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^４または−ＮＲ^３Ｓ（＝Ｏ）_２アルキルである請求項４９記載の化合物。
Ｚが−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^２である請求項５０記載の化合物。
Ｒ^２が−ＮＲ^５Ｒ^６である請求項５１記載の化合物。
Ｒ^５およびＲ^６が各々独立して、Ｃ_２−３アルキルである請求項５２記載の化合物。
ｐおよびｓが各々１である請求項５３記載の化合物。
Ｑ^１およびＱ^２の少なくとも１つがＨである請求項５４記載の化合物。
Ｑ^１およびＱ^２が各々Ｈである請求項５５記載の化合物。
Ｑ^１およびＱ^２のうちの１つが、カルボキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロ、アミノカルボニルまたはＮ−アルキルアミノカルボニルである請求項５５記載の化合物。
ハロがフルオロであって、Ｎ−アルキルアミノカルボニルがＮ−Ｃ_１−３アルキルアミノカルボニルである請求項５６記載の化合物。
Ｑ^２が、カルボキシ、ヒドロキシ、アルコキシ、フルオロ、アミノカルボニルまたはＮ−Ｃ_１−３アルキルアミノカルボニルである請求項５７記載の化合物。
Ｑ^１がヒドロキシまたはアルコキシである請求項５７記載の化合物。
４−［２−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）エチル］−スピロ［２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４’−ピペリジン］；
４−［３−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）プロピル］−スピロ［２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４’−ピペリジン］；
４−［２−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）エチル］−スピロ［３，４−ジヒドロ−２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４’−ピペリジン］；
４−［３−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）プロピル］−スピロ［３，４−ジヒドロ−２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４’−ピペリジン］；
４−［３−（エトキシカルボニル）プロピル］−スピロ［２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４’−ピペリジン］；
４−［３−（Ｎ，Ｎ−ジイソプロピルアミノカルボニル）プロピル］−スピロ［３，４−ジヒドロ−２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４’−ピペリジン］；
４−［３−（１−（イソインドリン−２−イル）カルボニル）プロピル］−スピロ［３，４−ジヒドロ−２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４’−ピペリジン］；
４−［３−（Ｎ−エチルアミノカルボニル）プロピル］−スピロ［３，４−ジヒドロ−２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４’−ピペリジン］；
４−［３−（Ｎ−ブチルアミノカルボニル）プロピル］−スピロ［３，４−ジヒドロ−２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４’−ピペリジン］；
４−［４−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）ブチル］−スピロ［３，４−ジヒドロ−２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４’−ピペリジン］；
４−［５−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）ペンチル］−スピロ［３，４−ジヒドロ−２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４’−ピペリジン］；
４−［５−（Ｎ，Ｎ−ジイソプロピルアミノカルボニル）ペンチル］−スピロ［３，４−ジヒドロ−２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４’−ピペリジン］；
４−［４−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）ブチル］−スピロ［６−フルオロ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４’−ピペリジン］；
４−［４−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）ブチル］−スピロ［５−メトキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４’−ピペリジン］；
４−［４−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）ブチル］−スピロ［５−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４’−ピペリジン］；
４−［３−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニルアミノ）プロピル］−スピロ［３，４−ジヒドロ−２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４’−ピペリジン］；
４−［３−（Ｎ−（２−エチルブタノイル）アミノ）プロピル］−スピロ［３，４−ジヒドロ−２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４’−ピペリジン］；
４−［（３−（Ｎ−メチル−Ｎ−（２−エチルブタノイル）アミノ）プロピル］−スピロ［３，４−ジヒドロ−２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４’−ピペリジン］；
４−［（３−（エチルスルホニルアミノ）プロピル］−スピロ［３，４−ジヒドロ−２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４’−ピペリジン］；
４−［（３−（Ｎ−メチル−Ｎ−（エチルスルホニル）アミノ）プロピル］−スピロ［３，４−ジヒドロ−２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４’−ピペリジン］；
４−［（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）メチル］−スピロ［３，４−ジヒドロ−２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４’−ピペリジン］；
４−［（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニルメチルアミノカルボニル）メチル］
−スピロ［３，４−ジヒドロ−２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４’−ピペリジン］；
４−［（２−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニルメチルオキシ）エチル］−スピロ［３，４−ジヒドロ−２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４’−ピペリジン］；
４−［（４−（メトキシカルボニル）ブチル］−スピロ［６−フルオロ−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２，４’−ピペリジン］；
４−［（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）ブチル］−スピロ［６−フルオロ−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２，４’−ピペリジン］；
４−［（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）ブチル］−スピロ［１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２，４’−ピペリジン］；
４−［（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）ブチル］−スピロ［６−メトキシ−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２，４’−ピペリジン］；
４−［（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）ブチル］−スピロ［６−ヒドロキシ−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２，４’−ピペリジン］；
４−［（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）ブチル］−スピロ［６−カルボキシ−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２，４’−ピペリジン］；
４−［（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）ブチル］−スピロ［６−アミノカルボニル−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２，４’−ピペリジン］；
４−［（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）ブチル］−スピロ［６−Ｎ−メチルアミノカルボニル−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２，４’−ピペリジン］；および
４−［（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）ブチル］−スピロ［６−Ｎ−エチルカルボニル−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２，４’−ピペリジン］；ならびにその医薬上許容される塩よりなる群から選択される請求項１記載の化合物。
４−［３−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）プロピル］−スピロ［３，４−ジヒドロ−２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４’−ピペリジン］；
４−［３−（Ｎ，Ｎ−ジイソプロピルアミノカルボニル）プロピル］−スピロ［３，４−ジヒドロ−２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４’−ピペリジン］；
４−［４−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）ブチル］−スピロ［３，４−ジヒドロ−２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４’−ピペリジン］；
４−［５−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）ペンチル］−スピロ［３，４−ジヒドロ−２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４’−ピペリジン］；
４−［５−（Ｎ，Ｎ−ジイソプロピルアミノカルボニル）ペンチル］−スピロ［３，４−ジヒドロ−２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４’−ピペリジン］；
４−［４−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）ブチル］−スピロ［６−フルオロ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４’−ピペリジン］；
４−［４−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）ブチル］−スピロ［５−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４’−ピペリジン］；
４−［（３−（エチルスルホニルアミノ）プロピル］−スピロ［３，４−ジヒドロ−２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４’−ピペリジン］；
４−［（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）ブチル］−スピロ［６−フルオロ−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２，４’−ピペリジン］；
４−［（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）ブチル］−スピロ［１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２，４’−ピペリジン］；
４−［（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）ブチル］−スピロ［６−メトキシ−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２，４’−ピペリジン］；
４−［（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）ブチル］−スピロ［６−ヒドロキシ−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２，４’−ピペリジン］；
４−［（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）ブチル］−スピロ［６−アミノカルボニル−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２，４’−ピペリジン］；
４−［（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）ブチル］−スピロ［６−Ｎ−メチルアミノカルボニル−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２，４’−ピペリジン］；および
４−［（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）ブチル］−スピロ［６−Ｎ−エチルカルボニル−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２，４’−ピペリジン］；ならびにその医薬上許容される塩よりなる群から選択される請求項６１記載の化合物。
４−［３−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）プロピル］−スピロ［３，４−ジヒドロ−２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４’−ピペリジン］；
４−［３−（Ｎ，Ｎ−ジイソプロピルアミノカルボニル）プロピル］−スピロ［３，４−ジヒドロ−２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４’−ピペリジン］；
４−［４−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）ブチル］−スピロ［３，４−ジヒドロ−２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４’−ピペリジン］；
４−［５−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）ペンチル］−スピロ［３，４−ジヒドロ−２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４’−ピペリジン］；
４−［４−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）ブチル］−スピロ［６−フルオロ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４’−ピペリジン］；
４−［４−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）ブチル］−スピロ［５−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４’−ピペリジン］；
４−［（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）ブチル］−スピロ［６−ヒドロキシ−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２，４’−ピペリジン］；
４−［（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）ブチル］−スピロ［６−アミノカルボニル−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２，４’−ピペリジン］；
４−［（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）ブチル］−スピロ［６−Ｎ−メチルアミノカルボニル−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２，４’−ピペリジン］；および
４−［（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）ブチル］−スピロ［６−Ｎ−エチルカルボニル−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２，４’−ピペリジン］よりなる群から選択される請求項６２記載の化合物；またはその医薬上許容される塩。
４−［４−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）ブチル］−スピロ［５−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４’−ピペリジン］；
４−［（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）ブチル］−スピロ［６−ヒドロキシ−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２，４’−ピペリジン］；
４−［（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）ブチル］−スピロ［６−アミノカルボニル−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２，４’−ピペリジン］；
４−［（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）ブチル］−スピロ［６−Ｎ−メチルアミノカルボニル−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２，４’−ピペリジン］；および
４−［（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）ブチル］−スピロ［６−Ｎ−エチルカルボニル−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２，４’−ピペリジン］；ならびにその医薬上許容される塩よりなる群から選択される請求項６３記載の化合物。
医薬上許容される担体；および請求項１記載の化合物を含む医薬組成物。
さらに、オピオイド、神経痛／ニューロパシーの痛みの処置のための薬剤、うつ病の処置のための薬剤、失禁の処置のための薬剤、抗パーキンソン剤、または心疾患の処置のための薬剤を含む請求項６５記載の医薬組成物。
該オピオイドが、アルフェンタニル、アリルプロジン、アルファプロジン、アニレリジン、ベンジル−モルヒネ、ベジトラミド、ブプレノルフィン、ブトルファノール、クロニタゼン、コデイン、シクラゾシン、デソモルヒネ、デキストロモラミド、デゾシン、ジアンプロミド、ジアモルホン、ジヒドロコデイン、ジヒドロモルヒネ、ジメノキサドール、ジメフェプタノール、ジメチルチアンブテン、ジオアフェチルブチレート、ジピパノン、エプタゾシン、エトヘプタジン、エチルメチルチアンブテン、エチルモルヒネ、エトニタゼン、フェンタニル、ヘロイン、ヒドロコドン、ヒドロモルフォン、ヒドロキシペチジン、イソメタドン、ケトベミドン、レバロルファン、レボルファノール、レボフェナシルモルファン、ロフェンタニル、ロペラミド、メペリジン、メプタジノール、メタゾシン、メタドン、メトポン、モルヒネ、ミロフィン、ナルブフィン、ナルセイン、ニコモルフィン、ノルレボルフェノール、ノルメタドン、ナロルフィン、ノルモルヒネ、ノルピナノン、アヘン、オキシコドン、オキシモルホン、パパベレタム、ペンタゾシン、フェナドキソン、フェノモルファン、ファナゾシン、フェノペリジン、ピミノジン、ピリトラミド、プロフェプタジン、プロメドール、プロペリジン、プロピラム、プロポキシフェン、スルフェンタニル、チリジン、トラマドールまたはその混合物である請求項６６記載の医薬組成物。
神経痛／ニューロパシーの痛みの処置のための該薬剤が、穏やかな市販鎮痛薬、麻薬性鎮痛薬、抗けいれん薬または抗うつ薬である請求項６６記載の医薬組成物。
うつ病の処置のための該薬剤が、選択的セロトニン再取り込み阻害薬、三環系化合物、モノアミン酸化酵素阻害薬またはヘテロ環クラスに属する抗うつ化合物である請求項６６記載の医薬組成物。
切迫性尿失禁の処置のための該薬剤が、抗コリン作用薬、鎮痙薬、三環系抗うつ薬、カルシウム拮抗薬またはベータ・アゴニストである請求項６６記載の医薬組成物。
さらに、抗生物質、抗ウイルス薬、抗真菌剤、抗炎症剤、麻酔薬またはその混合物を含む請求項６６記載の医薬組成物。
抗パーキンソン剤が、デプレニール、アマンタジン、レボドーパおよびカルビドパよりなる群から選択される請求項６６記載の医薬組成物。
有効量の請求項１記載の化合物を含む、それを必要とする患者におけるオピオイド受容体を結合させるための医薬キット。
該化合物がδ−オピオイド受容体を結合することを特徴とする請求項７３記載の医薬キット。
該δ−オピオイド受容体が、中枢神経系に位置することを特徴とする請求項７４記載の医薬キット。
該δ−オピオイド受容体が、中枢神経系に末梢的に位置することを特徴とする請求項７４記載の医薬キット。
該結合が、該オピオイド受容体の活性を調整することを特徴とする請求項７３記載の医薬キット。
該結合が、該オピオイド受容体の活性を刺激することを特徴とする請求項７７記載の医薬キット。
該化合物が、実質的に血液脳関門を通過しないことを特徴とする請求項７５記載の医薬キット。
痛み、胃腸の機能不全、泌尿生殖器路障害、免疫調節障害、炎症性障害、呼吸機能障害、不安、気分障害、ストレス関連障害、注意欠陥多動性障害、交感神経系障害、せき、運動疾患、中枢神経系に対する外傷性障害、ストローク、心不整脈、緑内障、性機能障害および物質嗜癖よりなる群から選択される疾患、障害または状態の処置のためのものである請求項７３記載の医薬キット。
疾病、障害または状態が痛みである請求項８０記載の医薬キット。
さらに、有効量のオピオイドを含む請求項８１記載の医薬キット。
該オピオイドが、アルフェンタニル、アリルプロジン、アルファプロジン、アニレリジン、ベンジル−モルヒネ、ベジトラミド、ブプレノルフィン、ブトルファノール、クロニタゼン、コデイン、シクラゾシン、デソモルヒネ、デキストロモラミド、デゾシン、ジアンプロミド、ジアモルホン、ジヒドロコデイン、ジヒドロモルヒネ、ジメノキサドール、ジメフェプタノール、ジメチルチアンブテン、ジオアフェチルブチレート、ジピパノン、エプタゾシン、エトヘプタジン、エチルメチルチアンブテン、エチルモルヒネ、エトニタゼン、フェンタニル、ヘロイン、ヒドロコドン、ヒドロモルフォン、ヒドロキシペチジン、イソメタドン、ケトベミドン、レバロルファン、レボルファノール、レボフェナシルモルファン、ロフェンタニル、ロペラミド、メペリジン、メプタジノール、メタゾシン、メタドン、メトポン、モルヒネ、ミロフィン、ナルブフィン、ナルセイン、ニコモルフィン、ノルレボルフェノール、ノルメタドン、ナロルフィン、ノルモルヒネ、ノルピナノン、アヘン、オキシコドン、オキシモルホン、パパベレタム、ペンタゾシン、フェナドキソン、フェノモルファン、ファナゾシン、フェノペリジン、ピミノジン、ピリトラミド、プロフェプタジン、プロメドール、プロペリジン、プロピラム、プロポキシフェン、スルフェンタニル、チリジン、トラマドールまたはその混合物であることを特徴とする請求項８２記載の医薬キット。
疾病、障害または状態が、胃腸の機能不全であることを特徴とする請求項８０記載の医薬キット。
疾病、障害または状態が泌尿生殖器路障害であることを特徴とする請求項８０記載の医薬キット。
該泌尿生殖器路障害が失禁または過活動膀胱であることを特徴とする請求項８５記載の医薬キット。
該失禁が腹圧性尿失禁または切迫性尿失禁であることを特徴とする請求項８６記載の医薬キット。
該泌尿生殖器路障害が過活動膀胱であることを特徴とする請求項８６記載の医薬キット。
さらに、失禁の処置のための有効な量の薬剤を含む請求項８６記載の医薬キット。
疾病、障害または状態が免疫調節障害であることを特徴とする請求項８０記載の医薬キット。
該免疫調節障害が、自己免疫疾患、膠原病、アレルギー、抗腫瘍剤の投与に関連した副作用、および抗ウィルス剤の投与と関連した副作用よりなる群から選択されることを特徴とする請求項９０記載の医薬キット。
該自己免疫疾患が、関節炎、皮膚移植に関連した自己免疫障害、臓器移植に関連した自己免疫障害、および手術と関連した自己免疫疾患よりなる群から選択されることを特徴とする請求項９１記載の医薬キット。
疾病、障害または状態が炎症性障害であることを特徴とする請求項８０記載の医薬キット。
該炎症性障害が、関節炎、乾癬、喘息または炎症性腸疾患であることを特徴とする請求項９３記載の医薬キット。
疾病、障害または状態が呼吸機能障害であることを特徴とする請求項８０記載の医薬キット。
該呼吸機能障害が喘息または肺水腫であることを特徴とする請求項９５記載の医薬キット。
疾病、障害または状態が不安であることを特徴とする請求項８０記載の医薬キット。
疾病、障害または状態が気分障害であることを特徴とする請求項８０記載の医薬キット。
該気分障害が、うつ病、双極性躁鬱病および季節性情動障害よりなる群から選択される請求項９８記載の医薬キット。
さらに、うつ病の治療のために有効な量の薬剤を含む請求項９８記載の医薬キット。
疾病、障害または状態がストレス関連障害であることを特徴とする請求項８０記載の医薬キット。
該ストレス関連障害が、外傷後ストレス障害、パニック障害、全般性不安障害、社会恐怖症および強迫性障害よりなる群から選択されることを特徴とする請求項１０１記載の医薬キット。
疾病、障害または状態が注意欠陥多動性障害であることを特徴とする請求項８０記載の医薬キット。
疾病、障害または状態が交感神経系障害であることを特徴とする請求項８０記載の医薬キット。
該交感神経系障害が高血圧症であることを特徴とする請求項１０４記載の医薬キット。
疾病、障害または状態がせきであることを特徴とする請求項８０記載の医薬キット。
疾病、障害または状態が運動疾患であることを特徴とする請求項８０記載の医薬キット。
該運動疾患が、振戦、パーキンソン病、トゥーレット症状群またはジスキネジアであることを特徴とする請求項１０７記載の医薬キット。
該運動疾患が振戦であることを特徴とする請求項１０８記載の医薬キット。
さらに、有効量の抗パーキンソン剤を含む請求項１０９記載の医薬キット。
疾病、障害または状態が中枢神経系に対する外傷性障害であることを特徴とする請求項８０記載の医薬キット。
該外傷性障害が脊髄または脳に対する外傷性障害であることを特徴とする請求項１１１記載の医薬キット。
疾病、障害または状態がストロークであることを特徴とする請求項８０記載の医薬キット。
疾病、障害または状態が心不整脈であることを特徴とする請求項８０記載の医薬キット。
疾病、障害または状態が緑内障であることを特徴とする請求項８０記載の医薬キット。
疾病、障害または状態が性機能障害であることを特徴とする請求項８０記載の医薬キット。
該性機能障害が早漏症であることを特徴とする請求項１１６記載の医薬キット。
疾病、障害または状態が物質嗜癖であることを特徴とする請求項８０記載の医薬キット。
該物質嗜癖がアルコール嗜癖、ニコチン中毒または薬物依存であることを特徴とする請求項１１８記載の医薬キット。
該薬物依存が、オピオイドに対する嗜癖であることを特徴とする請求項１１９記載の医薬キット。
ショック、脳浮腫、脳虚血、心臓のバイパス手術および移植に続く脳性欠陥、全身性エリトマトーデス、ホジキン病、シェーグレン病、癲癇および臓器移植および皮膚移植における拒絶よりなる群から選択される疾病、障害または状態の処置のためのものであることを特徴とする請求項７３記載の医薬キット。
請求項１記載の有効量の化合物を含む、それを必要とする患者における器官および細胞の生存を改善するための医薬キット。
請求項１記載の有効量の化合物を含む、それを必要とする患者における心保護を供するための医薬キット。
さらに、心障害を処置するための有効量の薬剤を含む請求項１２３記載の医薬キット。
心障害の薬剤が、硝酸塩、β−アドレナリン遮断薬、カルシウムチャネル・アンタゴニスト、ＡＣＥ阻害薬、非ペプチドアンジオテンシンＩＩアンタゴニスト、Ｉｌｂ／ＩＩＩａアンタゴニストおよびアスピリンよりなる群から選択されることを特徴とする請求項１２４記載の医薬キット。
請求項１記載の有効量の化合物を含む、それを必要とする患者における麻酔の必要性を低下させるための医薬キット。
請求項１記載の有効量の化合物を含む、それを必要とする患者における麻酔状態を生成または維持するための医薬キット。
さらに、吸入麻酔薬、催眠剤、抗不安薬、神経筋遮断薬およびオピオイドよりなる群から選択される麻酔薬を含む請求項１２７記載の医薬キット。
該化合物および該麻酔薬が共投与されることを特徴とする請求項１２８記載の医薬キット。
請求項１記載の化合物の放射性標識誘導体。
請求項１３０記載の化合物および医薬上許容される担体を含む、患者を画像化するための画像診断用医薬組成物。
該画像化が陽電子放射型断層撮影法を含むことを特徴とする請求項１３１記載の医薬組成物。
４−［２−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）エチル］−スピロ［２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４’−ピペリジン］；
４−［３−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）プロピル］−スピロ［２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４’−ピペリジン］；
４−［３−（１−（イソインドリン−２−イル）カルボニル）プロピル］−スピロ［３，４−ジヒドロ−２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４’−ピペリジン］；
４−［４−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）ブチル］−スピロ［３，４−ジヒドロ−２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４’−ピペリジン］；
４−［４−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）ブチル］−スピロ［６−フルオロ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４’−ピペリジン］；および
４−［４−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）ブチル］−スピロ［５−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４’−ピペリジン］；ならびにその医薬上許容される塩よりなる群から選択される請求項６１記載の化合物。
４−［２−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）エチル］−スピロ［２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４’−ピペリジン］またはその医薬上許容される塩である請求項１３３記載の化合物。
４−［３−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）プロピル］−スピロ［２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４’−ピペリジン］またはその医薬上許容される塩である請求項１３３記載の化合物。
４−［３−（１−（イソインドリン−２−イル）カルボニル）プロピル］−スピロ［３，４−ジヒドロ−２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４’−ピペリジン］またはその医薬上許容される塩である請求項１３３記載の化合物。
４−［４−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）ブチル］−スピロ［３，４−ジヒドロ−２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４’−ピペリジン］またはその医薬上許容される塩である請求項１３３記載の化合物。
４−［４−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）ブチル］−スピロ［６−フルオロ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４’−ピペリジン］またはその医薬上許容される塩である請求項１３３記載の化合物。
４−［４−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）ブチル］−スピロ［５−ヒドロキシ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ，１−ベンゾピラン−２，４’−ピペリジン］またはその医薬上許容される塩である請求項１３３記載の化合物。