JP2008524250A5 - - Google Patents

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  1. 式Ｉの化合物、又はその製薬的に許容できる塩、溶媒和物、鏡像異性体、ジアステレオマー、若しくはジアステレオマー混合物：
    Figure 2008524250
     （Ｉ）
    （式中、「−−−−−」は、場合により二重結合を形成する結合であり、
    ｑは、０、１、２、又は３であり、フェニル環の他の位置には水素原子が存在し、
    ｔは、１又は２であり、
    ｗは、置換パターン及び／又は二重結合の存在に応じて１又は２であり、
    Ｒ１は、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ８アルコキシ、−Ｃ１−Ｃ８アルキルアルコール、Ｃ１−Ｃ８ハロアルコキシ、アリール、−Ｏ−アリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−ＯＣ１−Ｃ８アルキルアリール、−Ｃ１−Ｃ８アルキルアリール、−Ｃ１−Ｃ８アルキルヘテロアリール、複素環、−Ｃ１−Ｃ８アルキル複素環、−Ｃ１−Ｃ８アルキルシクロアルキル、アミノ、及びＣ１−Ｃ８アルキルＮＲ６Ｒ６’、Ｃ０−Ｃ８アルキルＣＯＯＲ６、Ｃ０−Ｃ８アルキルＣＯＮＲ６Ｒ６’から独立して選択され、
    Ｒ２は、水素、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ２−Ｃ４アルケニル、フェニル、及びアルキルアリールからなる群から独立して選択され、
    Ａｒ１は、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、ヒドロキシ、−ＯＣ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８アルキルアリール、Ｃ１−Ｃ８アルキルヘテロアリール、フェニル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−ヘテロアリール、複素環、Ｃ１−Ｃ４アルキル複素環、シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ８アルキルシクロアルキル、シアノ、−Ｃ１−Ｃ８アルキルＮＲ６Ｒ６’、Ｃ１−Ｃ８ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ８アルキルアルコール、Ｃ１−Ｃ８ハロアルコキシ、ハロ、（ＣＨ２）ｎＣＯＲ６、−Ｏ（ＣＨ２）ｎＣＨＲ６Ｒ６’、ＮＲ６ＳＯ２Ｒ６’、（ＣＨ２）ｎＮＲ６ＳＯ２Ｒ６’、及び−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ６’からなる群から独立して選択される１〜３個の基で置換されていてもよい環基であり、
    Ｌ１は、結合、又はＣ１−Ｃ５アルキル、Ｃ２−Ｃ５アルキニル、−ＯＣＨ２、−ＯＣＨ２ＣＨ２、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２、Ｃ２−Ｃ５アルケニル、Ｃ０−Ｃ５アルキル−Ｓ−Ｃ０−Ｃ５アルキル、Ｃ０−Ｃ５アルキル−Ｓ−Ｃ１−Ｃ５ハロゲン化アルキル、Ｃ０−Ｃ５アルキル−ＮＲ６−Ｃ０−Ｃ５アルキル、Ｃ０−Ｃ５アルキル−ＮＲ６−Ｃ１−Ｃ５アルキル−Ｓ−Ｃ０−Ｃ５アルキルからなる群から選択される二価のリンカーであり、各Ｌ１基が、主鎖に最大６個の炭素原子を有し、各アルキルが、ハロ、シアノ、及びヒドロキシから独立して選択される１〜３個の基で置換されていてもよく、
    Ｒ３及びＲ４は、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール複素環、Ｃ１−Ｃ８アルキルアリール、Ｃ１−Ｃ８アルキルシクロアルキル、Ｃ１−Ｃ８アルキルヘテロアリール、Ｃ１−Ｃ４アルキル複素環からなる群から独立して選択され、前記アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール又は複素環基、或いはそれらのサブグループの各々は、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、フェニル、アルキルアリール、（ＣＨ２）ｎＮＳＯ２Ｃ１−Ｃ８アルキル、（ＣＨ２）ｎＮＳＯ２フェニル、（ＣＨ２）ｎＮＳＯ２アリール、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ８アルキル、ＣＯＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−Ｃ８アルキル、及びＣ０−Ｃ４アルキルＮＲ６Ｒ６’から独立して選択される１〜３個の基で置換されていてもよく、Ｒ３及びＲ４は、それらが結合する窒素原子と共に任意に結合し、或いは、Ｒ３及びＲ４のいずれか又は両方は、ＮＲ３Ｒ４の窒素に対するα、β、γ、又は、δ位（例えば隣接する１、２、３、又は４位）においてＬ１と結合し、Ｌ１を有する５〜７員窒素含有複素環を形成し、前記複素環が、オキソ、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ８アルキルアリール、Ｃ１−Ｃ８アルキルシクロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルキル複素環、Ｃ１−Ｃ４アルキルヘテロアリール、ハロ、（ＣＨ２）ｎＮＳＯ２Ｃ１−Ｃ８アルキル、（ＣＨ２）ｎＮＳＯ２フェニル、（ＣＨ２）ｎＮＳＯ２アリール、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ８アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−Ｃ８アルキル、及びＣ０−Ｃ４アルキルＮＲ６Ｒ６’から独立して選択される１〜３個の置換基を有していてもよく、
    Ｒ６及びＲ６’は、独立して水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、フェニル、アリール、Ｃ１−Ｃ８アルキルアリール、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、又はＣ１−Ｃ６アルキルシクロアルキルであり、Ｒ６及びＲ６’が、結合して、オキソ、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ１−Ｃ８アルキルアリール、Ｃ１−Ｃ８アルキルシクロアルキル、Ｃ１−Ｃ４アルキル複素環、ハロ、（ＣＨ２）ｎＮＳＯ２Ｃ１−Ｃ８アルキル、（ＣＨ２）ｎＮＳＯ２フェニル、（ＣＨ２）ｎＮＳＯ２アリール、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ８アルキル、ＣＯＯＨ又は−Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−Ｃ８アルキル、及びＣ０−Ｃ４アルキルＮＲ７Ｒ８から独立して選択される１〜３個の置換基を有していてもよい置換された５〜７員窒素含有複素環を形成してもよく、
    Ｒ７及びＲ８の各々は、水素及びＣ１−Ｃ４アルキルから独立して選択され、ｎは、０〜４の整数である。）。
  2. Ｒ１は、メチル、クロロ、メトキシ、フルオロ、トリフルオロメチル、ジクロロ、Ｎ，Ｎ−ジメチル、又はメチルスルホネートであり、
    ｗは１であり、ｐは０又は１であり、
    Ｒ２は、水素であり、
    ｔは、０であり、
    Ａｒ１は、フェニル、ベンズイミダゾリル、１Ｈ−インサゾリル、２−メチルインドリル、３−メトキシフェニル、２，３−ジメチルインドリル、１−メチルインドリル、ベンゾ−１，４−オキサジン、４−メチルキノリニル−６イル、２，３−ジヒドロインドリル、オキサゾリル、及び３−クロロフェニルからなる群から選択され、
    Ｌ１は、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２、−ＯＣＨ２、−ＯＣＨ２ＣＨ２、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２、及び−アセチレンＣＨ２からなる群から選択され、
    Ｒ３及びＲ４は、メチル、エチル、イソプロピル、シクロヘキシルからなる群から独立して選択され、或いは、Ｒ３及びＲ４は、互いに、或いはＮＲ３Ｒ４の窒素から除去された１〜４個の炭素（α、β、又はγ位）と結合して、Ｏ、Ｎ、又はＳから選択される１又は２個のヘテロ原子を含有していてもよいピロール、モルホリノ、ピペリジニル、４−ビピペリジニル、ピペラジニル、ピリジニル、−モルホリニル−２イル、Ｎ−メチルモルホリニル−２イル、３−ヒドロキシピロリジン−１−イル、３−メチル、−３Ｈ−イミダゾール、１Ｈ−１−メチルイミダゾリル、ピリジン−４−オン、４−ヒドロキシ−ピペリジン−１−イル、ピリジニルから選択される環を形成する、請求項１に記載の化合物。
  3. Ｒ１が、ハロ、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ２−Ｃ４アルケニル、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、Ｃ１−Ｃ３アルキルアルコール、Ｃ１−Ｃ３ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ３アルキルシクロアルキル、アミノ、−Ｎ（Ｃ１−Ｃ３アルキル）２、−（ＣＨ２）ｎＳＯ２ＣＨ３、及び（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ６である、請求項１に記載の化合物。
  4. Ｒ１が、クロロ、メトキシ、アミノ、又は−Ｎ（ＣＨ３）２である、請求項１に記載の化合物。
  5. Ｒ２が、水素又はＣ１−Ｃ３アルキルである、請求項１に記載の化合物。
  6. Ｌ１が、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２、−Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２、−ＯＣＨ２、−ＯＣＨ２ＣＨ２、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２、及び−アセチレンＣＨ２−ＣＨ２−からなる群から選択される二価のリンカーである、請求項１記載の化合物。
  7. Ａｒ１が、フェニル、ベンズイミダゾリル、１Ｈ−インダゾリル、２−メチルインドリル、３−メトキシフェニル、２，３−ジメチルインドリル、１−メチルインドリル、ベンゾ−１，４−オキサジン、４−メチルキノリニル−６イル、２，３−ジヒドロインドリル、オキサゾリル、及び３−クロロフェニルからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
  8. 前記Ａｒ１基が、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ハロ、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、及びＣ１−Ｃ３ハロアルコキシから選択される１〜２個の基で置換される、請求項６に記載の化合物。
  9. Ｒ３及びＲ４が、窒素原子と結合して、置換されていてもよい、ピリジニル、ピペリジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリニル、ピペラジニル、チアゾリル、ピペリジニル、及びモルホリニルを形成する、請求項１に記載の化合物。
  10. 前記任意の置換基が、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３アルキルアミノ、Ｃ１−Ｃ３ハロアルキル、ハロ、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、及びＣ１−Ｃ３ハロアルコキシからなる群から選択される、請求項８に記載の化合物。
  11. Ｒ３及びＲ４が、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミン、Ｃ１−Ｃ６アルキルＮＲ６Ｒ６’、ピロリジニル、メチルピロリジニル、フェニル、ベンジル、シクロペンチル、シクロヘキシル、メチルシクロプロパン、及びメチルシクロブタンからなる群から独立して選択されるか、或いはＬ基において１、２、又は３個の隣接する炭素原子と結合して、ピペリジニル、ピロリジニル、ピリジニル、ピペラジニル、イミダゾリジニル、及びメチルイミダゾリジニルを形成する、請求項１に記載の化合物。
  12. ２−（４−クロロ−フェニル）−５−｛４−［２−（イソプロピル−メチル−アミノ）−エトキシ］−３−メトキシ−フェニル｝−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−４−オン、
    ２−（４−クロロ−フェニル）−５−［１−（（Ｓ）−ピロリジン−３−カルボニル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−イル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−４−オン，トリフラート塩、
    ２−（４−クロロ−フェニル）−５−［４−（２−ジエチルアミノ−エトキシ）−３−メトキシ−フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−４−オン、
    ２−（４−クロロ−フェニル）−５−［３−メトキシ−４−（２−ピロリジン−１−イル−エトキシ）−フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−４−オン、
    ５−［３−メトキシ−４−（３−メチル−３Ｈ−イミダゾール−４−イルメトキシ）−フェニル］−２−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−５Ｈ−チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−４−オン，塩酸塩、
    ２−（４−クロロ−フェニル）−５−｛２−［メチル−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−アミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イル｝−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−４−オン，塩酸塩
    ５−［３−メトキシ−４−（３−メチル−３Ｈ−イミダゾール−４−イルメトキシ）−フェニル］−２−（４−メトキシ−フェニル）−５Ｈ−チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−４−オン，塩酸塩、
    ２−（４−メトキシ−フェニル）−５−［３−メトキシ−４−（２−ピロリジン−１−イル−エトキシ）−フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−４−オン、
    ２−（４−クロロ−フェニル）−５−［３−メトキシ−４−（２−ピペリジン−１−イル−エトキシ）−フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−４−オン、
    ２−（４−クロロ−フェニル）−５−｛３−メトキシ−４−［２−（３−オキソ−モルホリン−４−イル）−エトキシ］−フェニル｝−５Ｈ−チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−４−オン、
    ２−（４−クロロ−フェニル）−５−［４−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−７−イル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−４−オン、
    ２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−５−［３−メトキシ−４−（２−ピロリジン−１−イル−エトキシ）−フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−４−オン、
    ２−（４−クロロ−フェニル）−５−｛２−［（２−ジメチルアミノ−エチル）−メチル−アミノ］−ベンゾオキサゾール−５−イル｝−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−４−オン，塩酸塩、
    ２−（４−クロロ−フェニル）−５−｛４−［２−（シクロヘキシル−メチル−アミノ）−エトキシ］−３−メトキシ−フェニル｝−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−４−オン、
    ２−（４−クロロ−フェニル）−５−［４−（３−ジメチルアミノ−プロポキシ）−３−メトキシ−フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−４−オン、
    ２−（４−クロロ−フェニル）−５−［４−メチル−２−（２−モルホリン−４−イル−エチルアミノ）−キノリン−６−イル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−４−オン、
    ２−（４−クロロ−フェニル）−５−［３−メトキシ−４−（２−ピロリジン−１−イル−エトキシ）−フェニル］−５Ｈ−チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−４−オン、
    ２−（４−クロロ−フェニル）−５−［４−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−３−メトキシ−フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−４−オン、
    ２−（４−クロロ−フェニル）−５−［１−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−１Ｈ−インドール−５−イル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−４−オン，
    ２−（４−クロロ−フェニル）−５−［３−メトキシ−４−（２−ピロリジン−１−イル−エトキシ）−フェニル］−５Ｈ−チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−４−オン クエン酸塩、
    ２−（４−クロロ−フェニル）−５−［３−クロロ−４−（２−ピロリジン−１−イル−エトキシ）−フェニル］−５Ｈ−チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−４−オン，塩酸塩、
    ２−（４−クロロ−フェニル）−５−［３−メトキシ−４−（２−ピロリジン−１−イル−エトキシ）−フェニル］−５Ｈ−チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−４−オン，塩酸塩、
    ２−（４−クロロ−フェニル）−５−［３−メトキシ−４−（２−ピロリジン−１−イル−エトキシ）−フェニル］−５Ｈ−チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−４−オン、
    ２−（４−クロロ−フェニル）−５−［３−メトキシ−４−（３−ピロリジン−１−イル−プロピル）−フェニル］−５Ｈ−チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−４−オン，塩酸塩、
    ２−（４−クロロ−フェニル）−５−［３−メトキシ−４−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−フェニル］−５Ｈ−チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−４−オン，塩酸塩、
    ２−（４−メトキシ−フェニル）−５−［３−メトキシ−４−（２−ピロリジン−１−イル−エトキシ）−フェニル］−５Ｈ−チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−４−オン，塩酸塩
    ２−（４−クロロ−フェニル）−５−［１−メチル−３−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−１Ｈ−インドール−６−イル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−４−オン，塩酸塩、
    ５−［３−メトキシ−４−（２−ピロリジン−１−イル−エトキシ）−フェニル］−２−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−５Ｈ−チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−４−オン，塩酸塩、
    ２−（４−クロロ−フェニル）−５−［３−メトキシ−４−（３−ピロリジン−１−イル−プロピル）−フェニル］−５Ｈ−チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−４−オン、
    ２−（４−クロロ−フェニル）−５−［４−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−３−メトキシ−フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−４−オン、
    ２−（４−クロロ−フェニル）−５−［３−メトキシ−４−（３−メチル−３Ｈ−イミダゾール−４−イルメトキシ）−フェニル］−５Ｈ−チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−４−オン，塩酸塩、
    ２−（４−クロロ−フェニル）−５−［１−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−１Ｈ−インドール−５−イル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−４−オン、
    ２−（４−クロロ−フェニル）−５−｛４−［２−（２，２−ジメチル−モルホリン−４−イル）−エトキシ］−３−メトキシ−フェニル｝−５Ｈ−チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−４−オン，塩酸塩、
    ５−［４−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−３−メトキシ−フェニル］−２−（４−メトキシ−フェニル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−４−オン，塩酸塩、
    ２−（４−クロロ−フェニル）−５−［１−メチル−３−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−１Ｈ−インドール−６−イル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−４−オン、
    ２−（４−クロロ−フェニル）−５−［３−クロロ−４−（２−ピロリジン−１−イル−エトキシ）−フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−４−オン，塩酸塩、
    ２−（４−クロロ−フェニル）−５−［３−メトキシ−４−（３−ピロリジン−１−イル−プロピル）−フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−４−オン、
    ２−（４−クロロ−フェニル）−５−［２−メチル−１−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−１Ｈ−インドール−５−イル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−４−オン、
    ２−（４−クロロ−フェニル）−５−［３−メトキシ−４−（３−ピロリジン−１−イル−プロピル）−フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−４−オン，塩酸塩、
    ２−（４−クロロ−フェニル）−５−［３−メトキシ−４−（３−ピロリジン−１−イル−プロパ−１−イニル）−フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−４−オン、
    ５−［３−メトキシ−４−（２−ピロリジン−１−イル−エトキシ）−フェニル］−２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−４−オン、
    ２−（４−クロロ−フェニル）−５−｛３−メトキシ−４−［２−（２，２，６，６−テトラメチル−モルホリン−４−イル）−エトキシ］−フェニル｝−５Ｈ−チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−４−オン，塩酸塩、
    ２−（４−クロロ−フェニル）−５−［１−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−イル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−４−オン、
    ２−（４−クロロ−フェニル）−５−［３−メトキシ−４−（（Ｒ）−１−モルホリン−２−イルメトキシ）−フェニル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−４−オン，塩酸塩、
    ２−（４−クロロ−フェニル）−５−［２，３−ジメチル−１−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−１Ｈ−インドール−５−イル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−４−オン、
    ５−［４−（２−［１，４’］ビピペリジニル−１’−イル−エトキシ）−３−メトキシ−フェニル］−２−（４−クロロ−フェニル）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−４−オン、
    ２−（４−クロロ−フェニル）−５−［１−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−１Ｈ−インドール−５−イル］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−４−オン，塩酸塩から選択される化合物、又はそれらの製薬的に許容できる塩、鏡像異性体、若しくは鏡像異性体の混合物。
  13. 請求項１に記載の化合物、および製薬的に許容できる担体及び／又は希釈剤を含有する医薬組成物。
  14. 糖尿病、高血糖症、肥満症、高脂血症、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、冠状血管アテローム性動脈硬化症、脳血管及び末梢動脈の動脈瘤、消化性潰瘍を含む胃腸障害、食道炎、胃炎及び十二指腸炎（Ｈ．ピロリ起因性のものを含む）、腸管潰瘍形成（炎症性腸疾患、潰瘍性大腸炎、クローン病、及び直腸炎を含む）、並びに胃腸潰瘍形成、咳、喘息を含む気道の神経原性炎症、鬱病、良性前立腺過形成等の前立腺疾患、過敏性大腸症候群、及び腸運動性の減少を必要とする他の障害、糖尿病性網膜症、神経障害性膀胱機能障害、眼圧の上昇及び緑内障、並びに非特異的下痢ダンピング症候群を含む肥満症及び関連疾患の治療のための医薬の製造における式Ｉの化合物の使用。
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