JP2008513366A5

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Info

Publication number: JP2008513366A5
Application number: JP2007530802A
Authority: JP
Filing date: 2005-09-14
Publication date: 2011-04-28
Anticipated expiration: 2025-09-14

Description

実施例１０８：６−（６−アセチルアミノ−ピリミジン−４−イルオキシ）−イソキノリン−１−カルボン酸［４−（４−イソプロピル−ピペラジン−１−イルメチル）−３−トリフルオロメチル−フェニル］−アミド
この化合物を実施例１０３と同様に、６−（６−クロロ−ピリミジン−４−イルオキシ）−イソキノリン−１−カルボン酸（４−フルオロ−３−トリフルオロメチル−フェニル）−アミドに代えて６−（６−クロロ−ピリミジン−４−イルオキシ）−イソキノリン−１−カルボン酸［４−（４−イソプロピル−ピペラジン−１−イルメチル）−３−トリフルオロメチル−フェニル］−アミドを使用して、工程１０３．３において４−フルオロ−３−トリフルオロメチルアニリンに代えて４（−４−イソプロピルピペラジン−１−イルメチル）−３−トリフルオロメチル−フェニルアミンを使用して、得ることができる。ベージュ色の粉末：1H-NMR(DMSO-d6): δ ppm 0.96(d, J=6.5 Hz, 6 H) 2.13(s, 3 H) 2.34 - 2.48(m, 8 H) 2.60(sept., J=6.5 Hz, 1 H) 3.56(s, 2 H) 7.62(dd, J=9.3, 2.5 Hz, 1 H) 7.68(d, J=0.9 Hz, 1 H) 7.73(d, J=8.5 Hz, 1 H) 7.93(d, J=2.5 Hz, 1 H) 8.03 - 8.13(m, 2 H) 8.35(d, J=2.1 Hz, 1 H) 8.51(d, J=1.0 Hz, 1 H) 8.63(d, J=5.6 Hz, 1 H) 8.95(d, J=9.3 Hz, 1 H) 11.02(s, 1 H) 11.12(s, 1 H)。

Claims

６−（６−ヒドロキシメチル−ピリミジン−４−イルオキシ）−ナフタレン−１−カルボン酸（３−トリフルオロメチル−フェニル）−アミド、またはその互変異性体、あるいはその塩。
請求項１に記載の式Ｉの化合物および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
動物またはヒトの処置に使用するための、請求項１に記載の化合物。
プロテインキナーゼ依存性疾患の処置において使用するための、請求項３に記載の化合物。
処置されるプロテインキナーゼ依存性疾患が、ＥｐｈＢ４、ｃ−Ａｂｌ、Ｂｃｒ−Ａｂｌ、ｃ−Ｋｉｔ、Ｒａｆ、ＲＥＴ、ＰＤＧＦ−ＲおよびＶＥＧＦ−Ｒの１種以上のプロテインキナーゼに依存するプロテインキナーゼ依存性疾患である、請求項４に記載の化合物。
プロテインキナーゼ依存性疾患がＶＥＧＦ−Ｒに依存するプロテインキナーゼ依存性疾患である、請求項５に記載の化合物。
プロテインキナーゼ依存性疾患が増殖性疾患である、請求項４から６の何れかに記載の化合物。
プロテインキナーゼ依存性疾患の処置用医薬組成物の製造のための、請求項１に記載の化合物の使用。
プロテインキナーゼ依存性疾患が、ＥｐｈＢ４、ｃ−Ａｂｌ、Ｂｃｒ−Ａｂｌ、ｃ−Ｋｉｔ、Ｒａｆ、ＲＥＴ、ＰＤＧＦ−ＲおよびＶＥＧＦ−Ｒの１種以上のプロテインキナーゼに依存するプロテインキナーゼ依存性疾患である、請求項８に記載の使用。
プロテインキナーゼ依存性疾患が、ＶＥＧＦ−Ｒに依存するプロテインキナーゼ依存性疾患である、請求項９に記載の使用。
プロテインキナーゼ依存性疾患が増殖性疾患である、請求項８から１０のいずれかに記載の使用。
プロテインキナーゼ依存性疾患が眼血管新生、糖尿病性網膜症、加齢斑変性、乾癬、フォン・ヒッペル・リンドウ病、血管芽細胞腫、血管腫、糖尿病性腎症、悪性腎硬化症、血栓性微小血管症候群、移植片拒絶、糸球体腎炎、メサンギウム増殖性糸球体腎炎、溶血性尿毒症症候群、糖尿病性腎症、高血圧性腎硬化症、粉瘤、動脈再狭窄、自己免疫疾患、急性炎症、肝硬変、糖尿病、子宮内膜症、慢性喘息、動脈または移植後アテローム性動脈硬化症、神経変性障害、白血病、乳癌、腺癌腫、結直腸がん、肺がん、腎がん、肝臓がん、膵臓がん、卵巣がん、前立腺のがん、骨髄腫、多発性骨髄腫、骨髄異形成症候群、ＡＭＬ（急性骨髄性白血病）、ＡＭＭ（原発性骨髄線維症）、中皮腫、神経膠腫および膠芽細胞腫から選択される、請求項４から７のいずれかに記載の化合物。