JP2008255122A5 - - Google Patents

Claims (11)

1. 以下の式：
   

   

   
   ［式中、
   Ａ、Ａ’およびＡ”はそれぞれ水素であり；
   ＸはＣＯＲ’であり；
   Ｒ’はＣ _１ −Ｃ _５ アルキルであり；
   Ｘ’はＮであり；
   ｍは１であり；
   ｎは１であり；
   Ｅ ^I 、Ｅ ^II 、Ｅ ^III 、Ｅ ^IV およびＥ ^V はそれぞれ水素であり；
   Ｅ ^VI はＣ _１ −Ｃ _５ アルキルであり；
   Ｚ’およびＺ”はそれぞれ別個に水素またはＣ _１ −Ｃ _５ アルキルである］
   で表される化合物または医薬的に許容されるその塩を合成する方法であって、
   ハロ置換ピリジンを二級アルコール官能基性を含むオレフィンとカップリングさせることを含む、前記方法。
2. 式中、Ｒ’がイソプロピルであり；波線部の配置がトランス（Ｅ）形であり；Ｅ ^VI がメチルであり；Ｚ’が水素であり；Ｚ”がメチルである、請求項１に記載の方法。
3. ハロ置換ピリジンが３−ブロモ−５−イソプロポキシピリジンである、請求項２に記載の方法。
4. 二級アルコール官能基性を含むオレフィンが４−ペンテン−２−オールである、請求項３に記載の方法。
5. ｐ−トルエンスルホニルクロリドで処理することによりｐ−トルエンスルホネートエステルに変換することをさらに含む、請求項４に記載の方法。
6. メチルアミンで処理することをさらに含む、請求項５に記載の方法。
7. 二級アルコール官能基性を含むオレフィンが（２Ｓ）−（４Ｅ）−５−（５−イソプロポキシ−３−ピリジル）−４−ペンテン−２−オールである、請求項１に記載の方法。
8. 以下の式：
   

   

   
   ［式中、
   Ａ、Ａ’およびＡ”はそれぞれ水素であり；
   ＸはＣＯＲ’であり；
   Ｒ’はＣ _１ −Ｃ _５ アルキルであり；
   Ｘ’はＮであり；
   ｍは１であり；
   ｎは１であり；
   Ｅ ^I 、Ｅ ^II 、Ｅ ^III 、Ｅ ^IV およびＥ ^V はそれぞれ水素であり；
   Ｅ ^VI はＣ _１ −Ｃ _５ アルキルであり；
   Ｚ’およびＺ”はそれぞれ別個に水素またはＣ _１ −Ｃ _５ アルキルである］
   で表される化合物または医薬的に許容されるその塩を合成する方法であって、
   ハロ置換ピリジンを保護アミン官能基性を含むオレフィンとカップリングさせることを含む、前記方法。
9. 式中、Ｒ’がイソプロピルであり；波線部の配置がトランス（Ｅ）形であり；Ｅ ^VI がメチルであり；Ｚ’が水素であり；Ｚ”がメチルである、請求項８に記載の方法。
10. ハロ置換ピリジンが３−ブロモ−５−イソプロポキシピリジンである、請求項９に記載の方法。
11. 保護アミン官能基性を含むオレフィンがＮ−メチル−Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−４−ペンテン−２−アミンである、請求項１０に記載の方法。