JP2007504189A - 異なる放出プロフィールを有する活性物質ぺレット含有カプセル - Google Patents
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Abstract
Description
活性物質は、それらが最も効率的に身体に吸収され得る場所に放出されるべきであることはよく知られた事実である。しかしながら、これはそれほど容易に実現しない。
中に含まれる薬を長期にわたって又は遅延後に放出するためにコーティングされ、それによっていわゆる徐放性効果を生じる製剤が知られている。これらの医薬組成物は活性物質の制御された又は変えられた放出をもつものと区別されなければならない。これらのうち後者の形態は、活性物質が特に遠い吸収部位に達しなければならない場合に特に使用される。活性物質の供給は投与される量のみならずバイオアベイラビリティによって決定される。各活性物質について、最適な放出又は吸収部位がある。消化管を通過する際の異なるpH値、温度などの結果として、本発明によって回避される喪失が生じることが想定される。これは、異なる活性物質を異なる吸収部位に与える場合に特に問題である。
したがって、従来技術において、上述の問題をどのように克服するかに関していくつかの提案がある。
WO 01/72286 A1は、医薬組成物が制御された速度で放出される、経口投与用のパール形態の治療製剤を提供する。パールは3つの層(遅延後に放出される薬を含む球状の押出内核、すぐに放出される薬を含む外層及び2つの層の間の中間層(内核の薬の放出をさらに制御することができる))からなる。したがって、いくつかの異なる放出速度が各別個のペレットに与えられた製剤が提案される。
国際特許出願WO 98/19667には、腫瘍学的に活性な薬DFMOについて「徐放性」製剤が提案されている。
国際特許出願WO 00/69420には、ビタミンCが3つの放出カプセル内の、消化管においてマイクロカプセルの形態で放出されるビタミンCのための製剤が記載されている。
さらに、ドイツ実用新案DE20202984U1は、消化管において元素栄養素の時間遅延放出用のマルチチャンバーカプセルに関するものであり、前記カプセルは互いに内部に配置された又は互いに結合したいくつかのチャンバーからなる。個々のチャンバーは異なる活性物質(例えば、ビタミン、微量元素、ミネラル及びアミノ酸)を含む。このように、複雑な方法で互いに内部に入れ子になったカプセルが得られる。この技術的解決法は技術的に極めて複雑であるようにみえ、さらに複雑な構造要素のために製造が難しく、工業的用途で経済的に実施可能ではない。
欧州特許出願EP0820703には、脂肪親和性活性物質が素早く放出され(1時間未満で)、親水性物質がゆっくりと放出される(8時間かけて)製剤が記載されている。この欧州特許出願には特定の放出部位の記載はない。
このように、本発明は活性物質、特に栄養素(例えば、ビタミン、ミネラル、微量元素、不飽和脂肪酸、アミノ酸又は植物抽出物及び物質)について改善されたバイオアベイラビリティを得る単純な製剤を提供することの問題に基づく。この製剤は放出プロフィールの点で柔軟性を与え、素早い及び遅延した放出はともに胃及び腸の対応する部分の吸収部位で制御される又は標的にされる方法で可能である。この製剤は容易に、かつ、経済的に生成すべきである。
上述の問題は、本発明に従って、消化管におけるその放出プロフィールの点で異なる少なくとも3つの異なる活性物質を有する活性物質ペレットを含むカプセルによって解決され、前記活性物質はビタミン、ミネラル、微量元素、不飽和脂肪酸、アミノ酸、植物活性物質及び植物抽出物の中から選ばれる。多くの異なる放出速度が各別個のペレットにおいて達成されているWO 01/72286の開示とは異なり、本発明の特定の活性物質ペレットはただ1つの放出プロフィールを有する。放出プロフィールは活性物質のペレットを速く、中程度に及び/又はゆっくりと溶解する性質であってもよ。このように、多くの異なるペレットを含むカプセルが提供され、それぞれは異なる放出プロフィールを有する。したがって、その中に含まれる活性物質は、消化管においてそれらが最も効果的に吸収される場所で制御された方法で放出される。
異なる放出プロフィールは活性物質ペレットの組成及び/又は構造によって調整されてもよい。おそらく、特定の放出プロフィールは、ペレットについて異なるコーティングを用いて、例えばコーティングの厚みを変えることによって及び/又は例えばpH制御放出を利用するために、コーティングの組成の選択によって達成される。薬理学及び技術で共通して使用される典型的なコーティングはフィルム及び糖衣である。遅延放出性のコーティング(遅延放出性錠剤)は、例えば拡散コーティング又は水溶性コーティング(例えば、腸で溶けやすいコーティング、すなわち胃液に対して実質的に耐性であるが、その腸の通過の際に溶解する)である。適したコーティングの例としては、シェラック、ゼイン、ゼラチン、セルロースアセテートフタレート、ヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレート、エチルセルロース、ステアリン酸、カルナバワックス、ベヘン酸グリセロール、アクリル酸エステル及びメタクリル酸エステルのポリマー、例えばEudragit(商標)コーティング材料などが挙げられる。
したがって、本発明は、遅延及び部位制御放出に従うペレットに含まれる活性物質を選ぶことを可能にする。例えば、多くのペレットは同じ放出プロフィールを有してもよく、それによって速い、中程度の及び/又はゆっくりとした放出プロフィールを有するペレットの1つ又は2つ以上グループが存在する。また、全消化管又は全小腸で活性物質を放出する可能性があり、すなわち即時の、素早い発生及びまた時間遅延放出であってもよい。したがって、速い、中程度の及び/又はゆっくりとした放出の上記変化は代替としてだけでなく、互いに同時に理解されるべきであり、いくつかの活性物質を使用する場合、多くの放出プロフィールを有することが可能であり、所望される。
本発明のカプセルは、それに含まれる活性物質ペレットの放出のために、及びそれらにその対応する放出プロフィールを与えるために、消化管における所望の放出部位で必要な程度溶解される中性キャリア媒体としてのみ機能する。硬及び軟カプセルの両方を使用してもよく、後者が好ましい。
好ましくは、本発明のカプセルは少なくとも1つのビタミン、特に少なくとも2つのビタミン、最も好ましくは2〜10のビタミンを含む。
この原理を、例としてビタミンを用いて説明うる。グループIのビタミンは、例えばナイアシン、パントテン酸、ビタミンD及びビオチンから選ばれ、グループIIのビタミンはビタミンA、リボフラビン、チアミン及び葉酸から選ばれ、グループIIIのビタミンはビタミンB6、ビタミンC及びビタミンKから選ばれる。言うまでもなく、これは完全なリストではなく単に説明として機能する。他の例については、当業者は精通している。
「素早い」放出は、ビタミンの所望の血漿濃度が相対的に短い時間、例えば投与後約0.5〜1時間で、又は投与後胃を通過して小腸で吸収される活性物質の場合には、実質的に、ペレットの全ビタミン含量が同時に放出されて達成されることを意味する。放出及び吸収は主に胃又は小腸の上部で起こるが、事前に食べた食事の量及び性質並びに最後の食事を食べた時の時間もこの点に関して重要である。したがって、「速い」、「中程度の」及び「ゆっくりとした」放出という用語は相対的な期間であり、任意の絶対値を表すことなくパラメータとして機能する。
例えば、ビタミンのような活性物質の所望の放出プロフィールへの割り当ては、次いで放出が起こる吸収部位を決定し、それは大きな配慮がここで行われる必要があることを意味する。間違った放出部位は、明らかに活性物質の活性の可能性を相当下げる。
- それぞれの吸収部位に基づいて、例えばビタミン、ミネラル、微量元素、不飽和脂肪酸、アミノ酸又は植物物質若しくは抽出物の形態の活性物質を選ぶこと、
- それぞれの吸収部位について異なる放出プロフィールを有する活性物質ペレットのいくつかのグループを生成し、その放出プロフィール及び吸収部位に従って活性物質ペレットのグループの間で分けられるビタミンと必要により他の活性物質を混合すること、及び
- 活性物質ペレットをカプセルに導入すること。
1つ又は2つ以上の活性物質の形態において活性物質は、好ましくは約0.001〜約99重量%の量で本発明の活性物質ペレットに含まれる。
本発明のカプセルに含まれる活性物質ペレットは上述のビタミンに加えて他の活性物質(例えば、ミネラル、微量元素、植物抽出物、アミノ酸及び不飽和脂肪酸)を含んでもよい。
好ましくは、本発明のカプセルは、特定の量で以下のミネラルの1つ又は2つ以上を含む1つ又は2つ以上のミネラルペレットを含む。
100〜2500、特に500〜1200、最も好ましくは約1000mgのカルシウム、50〜1000、特に100〜600、最も好ましくは約375mgのマグネシウム、500〜5000、特に1500〜3000、最も好ましくは約2000mgのカリウム、100〜2000、特に300〜1500、最も好ましくは約700mgのリン、500〜7500、特に750〜5000、最も好ましくは約800mgの塩化物、0.5〜50、特に1.0〜20、最も好ましくは約2.0mgのマンガン、5.0〜50、特に7.5〜25、最も好ましくは約5.0mgの鉄、1.0〜50、特に2.5〜20、最も好ましくは約5.0mgの亜鉛、10〜500、特に100〜200、最も好ましくは約150μgヨウ素、0.1〜5.0、特に0.5〜5.0、最も好ましくは約1.0mgの銅、0.5〜15.0、特に1.0〜12.5、最も好ましくは約2.0mgのマンガン、10〜500、特に20〜450、最も好ましくは約50μgのモリブデン、5〜250、特に10〜200、最も好ましくは約55μgのセレン、5〜200、特に10〜150、最も好ましくは約40μgのクロム及び0.5〜15.0、特に1.0〜10.0、最も好ましくは約3.5mgのフッ化物。
本発明のカプセルに含まれる活性物質ペレットは、例えば多くの活性物質ペレットの間で分けられる又は1つの活性物質ペレットに含まれる栄養素の通常の1回の投与量が推奨される日用量の約10〜300%の範囲、好ましくは約100%であるように構成される。存在するミネラル及び微量元素の追加の量は、好ましくは推奨される日用量の約1〜100%の範囲である。
本発明の活性物質ペレットは、可塑剤、例えばグリセロール、ポリエチレングリコール、ヒマシ油及びアセチル化モノグリセリド、pH調整剤、例えばリン酸水素カリウム、充填剤、例えば炭酸カルシウム、結合剤、例えば微結晶性セルロース、安定剤、潤滑剤、崩壊剤、分解剤、着色剤などのような他の賦形剤を含んでもよい。
したがって、異なるビタミン及び他の活性物質又は栄養素を含む、本発明の多成分カプセルを摂取することは、消費者又は患者にとって非常に便利であり、快適であり、日用量は1つのカプセル又は少ないカプセルに減る。さらに、活性物質は実際お互いに影響しないで実質的に吸収される。中に含まれる活性物質、特にビタミン及び他の栄養素並びに植物抽出物及び物質は、それらが最も効率よく、すなわちそのバイオアベイラビリティが著しく改善される点で消化管において放出される。異なる活性物質の制御放出の結果として、投与量はかなり正確に調整でき、それによって活性物質の量を減少、すなわち最適化し、過剰摂取を防止する。本発明の制御放出のために、各活性物質を所望の吸収部位に運ぶことができ、その活性の最適なスペクトルをもたらす。
したがって、本発明は、非常に多くの活性物質が存在する場合であっても、各個々の活性物質について最適なバイオアベイラビリティを得る新規製剤を提供する。
添付図面は、それに限定することなく本発明の教示を説明する。具体的には、以下を示す。
図1:WO 01/72286の従来技術からの製剤の略図;
図2:本発明のカプセルの発明実施態様の略図;
図3:小腸の異なる部分における選択されたビタミンの吸収;
図4:従来技術からのカプセルの4つの実施態様及び本発明のカプセルの2つの実施態様;及び
図5:本発明のカプセル用ペレットの3つの異なる実施態様。
図1は、WO 01/72286の製剤を断面で図式的に示し、それにおける各個々のペットは異なる放出速度を有する層を有する。図は、ゆっくりとした放出速度のコア1.1、素早い放出速度の外層1.3及び中間層1.2を示す。このように、これは、多くの異なる放出速度が各個々のペレットにおいて達成される製剤である。
図2は、本発明のカプセルの実施態様を示す。異なるシンボルは、それぞれ異なる放出プロフィールを有する活性物質ペレットの3つの異なるグループを示すために使用される。このように、参照数字2.1の五角形はゆっくりとした放出速度のペレットであり、2.2のキューブは中程度の放出速度のペレットであり、2.3の円は素早い放出速度のペレットである。3つのグループの異なる活性物質ペレットは3つの異なる吸収部位まで運ばれ、中に含まれる活性物質はそこで放出され、吸収され、その活性の最適なスペクトルを生成することができる。
図2に示される活性物質ペレット1は、したがって1つ又は2つ以上のグループIのビタミンを含んでもよく、活性物質ペレット2は1つ又は2つ以上のグループIIのビタミンを含んでもよく、活性物質ペレット3は1つ又は2つ以上のグループIIIのビタミンを含んでもよく、必要によりミネラル及び微量元素並びに他の賦形剤と一緒に含んでもよい。また、図2に示される活性物質ペレット1は、グループI及びIIのビタミンを1つ又は2つ以上含んでもよく、活性物質ペレット2は、グループI及びIIIのビタミンを1つ又は2つ以上含んでもよい。特に、さらに活性物質及び栄養素(ミネラル、アミノ酸、不飽和脂肪酸)並びに植物抽出物及び物質が存在する場合には、多くの変形及び組合せが可能である。
さらに、図4は、1つのカプセル中に異なる放出プロフィールを有する異なる活性物質ペレットを示す本発明のカプセルの2つの実施態様を示す。カプセルIは、活性物質ペレットの2つのグループを示し、カプセルIIは異なる放出プロフィールを有する活性物質ペレットの3つのグループを示す。したがって、放出プロフィールは異なるグループにおいて時間遅延される。所望の吸収部位を目標とした制御放出のために、各個々の活性物質の最適な吸収がもたらされる最適な投薬量を達成できる。
以下の実施例は本発明の製剤を説明するために与えられる。それらは、その内容に本発明を限定することなく一例として記載される可能な手順として単に意図される。
GITの通過のために、最近の文献(Dressman、2003)では、以下の通過時間及びpH値を仮定している。
これらの生理学的事実及びそれらの仮定(「小腸におけるビタミンの吸収」)の観点から、ペレットの3つのタイプに成分を分けることを提案する。
安定性の理由で、ミネラルをビタミンから分離することが有利である。前記ペレットの略図を図5aに示す。ミネラル含有ペレットコア5.1を押し出しにより調製し、必要によりシェラックの着色保護フィルム5.2が与えられる。コーティングは機能的ではない。必要に応じて、ペレットは、シェラックコーティングの厚みを増加させることによって胃液に対する耐性を作られてもよい。
このペレットグループの略図を図5bに示す。活性物質グループ(この場合、例えばビタミングループ)I及びII(例えば、ナイアシン、ビタミンA、チアミン、葉酸など)は、小腸の全領域で、又は好ましくは空腸の範囲で放出されるべきである。これは、胃液耐性(GJR)であるフィルムコーティング5.4を必要とし、これは1〜2時間酸がペレットコア5.3に浸透しないようにし、一旦十二指腸に達すると、ビタミンを溶解及び放出し始める。例えば、ビタミングループI及びIIは以下の組成を有する。
ペレットコアは押し出しによっても調製され、次いでシェラックでコートされてそれを胃液に対して耐性にする。放出特性は相当する薬局方モノグラフに従って試験される。
このペレットグループの略図を図5bに示す。タイプ3のペレットは、空腸又はそれ以降において最も早くその含有量を放出することを目的とする。これは、GJRコーティング5.7の下の遅延膜5.6の使用を必要とし、これは活性物質の放出の開始を遅らせ、活性物質の実際の放出をも遅らせる。それは、ステアリン酸、カルナバワックス、グリセロールベヘナートなどのような物質から作られてもよい。ペレットコア5.5は、押し出しによっても生成され、例えば以下の組成を有してもよい。
あるいは、これらの脂肪親和性添加剤を有するマトリックスを生成することも可能であり、又は簡単にGJRコーティングのフィルム厚を増加させることも可能である。放出特性はまた調整され、EuAB又はUSPに従って試験される。
得られた3つの異なるペレットの着色タイプを一緒に混合し、サイズ0又は0el硬ゼラチンカプセル(又は2×サイズ1)に充填する。
ビタミン及びミネラルの正確な定性及び定量組成は、特別な必要性又は要求に柔軟に適合させてもよい。
Claims (14)
- 消化管におけるその放出プロフィールの点で異なる活性物質ペレットを含むカプセルであって、これらのペレットはビタミン、ミネラル、微量元素、不飽和脂肪酸、アミノ酸並びに/又は植物抽出物及び物質の中から選ばれる少なくとも2つの異なる活性物質を含み、それぞれ同じ放出プロフィールを有する少なくとも3つのグループのペレットが含まれ、個々の活性物質の放出が消化管の(グループI)、十二指腸又は十二指腸と空腸の(グループII)、又は空腸、空腸と回腸又は回腸の(グループIII)全吸収領域に渡って生じる前記カプセル。
- 異なる放出プロフィールが活性物質ペレットの素早い、中程度の及び/又はゆっくりとした溶解を示す、請求項1記載のカプセル。
- 活性物質ペレットがコートされ、このコーティングの厚さ及び/又は組成が異なる放出プロフィールを決定する、請求項1又は請求項2記載のカプセル。
- 各ペレットが選ばれた放出プロフィールを有し、それに含まれるビタミン、ミネラル、微量元素、不飽和脂肪酸、アミノ酸並びに/又は植物抽出物及び物質が放出プロフィールに従って選ばれる、請求項1〜請求項3のいずれか1項記載のカプセル。
- グループIのビタミンがナイアシン、パントテン酸、ビオチン及びビタミンDから選ばれる、請求項1〜請求項4のいずれか1項記載のカプセル。
- グループIIのビタミンがビタミンA、チアミン、ビタミンB2及び葉酸から選ばれる、請求項1〜請求項5のいずれか1項記載のカプセル。
- グループIIIのビタミンがビタミンB6、ビタミンC及び及びビタミンKから選ばれる、請求項1〜請求項6のいずれか1項記載のカプセル。
- 各活性物質ペレットがグループI、II若しくはIIIのビタミン及び/又はミネラル及び/又は微量元素及び/又はアミノ酸及び/又は不飽和脂肪酸及び/又は植物抽出物/物質のいずれかを含む、請求項1〜請求項7のいずれか1項記載のカプセル。
- 2つのタイプの活性物質ペレットが存在し、1つのタイプがグループI及びIIのビタミン、ミネラル、技量元素、不飽和脂肪酸、アミノ酸並びに/又は植物抽出物及び物質を含み、他のタイプがグループI及びIIIの物質を含む、請求項1〜請求項8のいずれか1項記載のカプセル。
- ミネラル及び微量元素がカルシウム、マグネシウム、鉄、亜鉛、銅、カリウム、マンガン、セレン、クロム、フッ化物、リン及びヨウ素、これらの塩並びにこれらの混合物から選ばれる、請求項1〜請求項9のいずれか1項記載のカプセル。
- 植物抽出物がイチョウ、チョウセンニンジン、ブドウ、ガラナ、ブラックコホシュ、ダミアナ、ケンペロール又はケンペロールグルコシドに富む及び/若しくはルテイン又は他のフラボノイドに富む特殊植物抽出物から選ばれる、請求項1〜請求項10のいずれか1項記載のカプセル。
- アミノ酸がリジン、アルギニン及びタウリンから選ばれる、請求項1〜請求項11のいずれか1項記載のカプセル。
- 不飽和脂肪酸がω-脂肪酸である、請求項1〜請求項12のいずれか1項記載のカプセル。
- 以下を含む請求項1〜請求項13のいずれか1項記載のカプセルを調製する方法。
- それぞれの吸収部位に基づいて活性物質を選ぶこと、
- それぞれの吸収部位について異なる放出プロフィールを有する少なくとも3つグループの活性物質ペレットを生成し、その放出プロフィール及び吸収部位に従って活性物質ペレットのグループの間で分けられるビタミンと必要により他の活性物質とを混合すること、及び
- 活性物質ペレットをカプセルに導入すること。
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