JP2006514098A5 - - Google Patents

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  1. 次の化学構造式IIaで表される選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物。
    Figure 2006514098
    ただし、Xは、O、CH、NH、Se、PR、NO又はNRであり、
    Tは、OH、OR、NHCOCH又はNHCORであり、
    Zは、CN、COOH、COR、NHCOR又はCONHRであり、
    Yは、CF、I、Br、Cl、CN、CR又はSnRである。
    或いは、ZとYは、ベンゼン環と結合して炭素二環式又は複素環式縮合環システムを形成するようなものからなる。
    Qは、Fであり、
    Rは、アルキル、ハロアルキル、ジハロアルキル、トリハロアルキル、CHF、CHF、CF、CFCF、アリル、フェニル、F、Cl、Br、I、アルケニル又はOHであり、
    は、CH、CHF、CHF、CF、CHCH又はCFCFである。
  2. 次の化学構造式IIaで表される選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物、又はその類似体、異性体、代謝産物、誘導体、薬学的に許容される塩、医薬品、水和物、N酸化物、プロドラッグ、多形体、結晶或いはそれらの任意の組み合わせ。
    Figure 2006514098
    ただし、Xは、O、CH、NH、Se、PR、NO又はNRであり、
    Tは、OH、OR、NHCOCH又はNHCORであり、
    Zは、CN、COOH、COR、NHCOR又はCONHRであり、
    Yは、CF、I、Br、Cl、CN、CR又はSnRである。
    或いは、ZとYは、ベンゼン環と結合して炭素二環式又は複素環式縮合環システムを形成するようなものからなる。
    Qは、Fであり、
    Rは、アルキル、ハロアルキル、ジハロアルキル、トリハロアルキル、CHF、CHF、CF、CFCF、アリル、フェニル、F、Cl、Br、I、アルケニル又はOHであり、
    は、CH、CHF、CHF、CF、CHCH又はCFCFである。
  3. 次の化学構造式IIaで表される選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物。
    Figure 2006514098
    ただし、Xは、O、CH、NH、Se、PR、NO又はNRであり、
    Tは、OH、OR、NHCOCH又はNHCORであり、
    Zは、NO、CN、COOH、COR、NHCOR又はCONHRであり、
    Yは、CF、I、Br、Cl、CN、CR又はSnRである。
    或いは、ZとYは、ベンゼン環と結合して炭素二環式又は複素環式縮合環システムを形成するようなものからなる。
    Qは、Clであり、
    Rは、アルキル、ハロアルキル、ジハロアルキル、トリハロアルキル、CHF、CHF、CF、CFCF、アリル、フェニル、F、Cl、Br、I、アルケニル又はOHであり、
    は、CH、CHF、CHF、CF、CHCH又はCFCFである。
  4. 次の化学構造式IIaで表される選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物、又はその類似体、異性体、代謝産物、誘導体、薬学的に許容される塩、医薬品、水和物、N酸化物、プロドラッグ、多形体、結晶或いはそれらの任意の組み合わせ。
    Figure 2006514098
    ただし、Xは、O、CH、NH、Se、PR、NO又はNRであり、
    Tは、OH、OR、NHCOCH又はNHCORであり、
    Zは、NO、CN、COOH、COR、NHCOR又はCONHRであり、
    Yは、CF、I、Br、Cl、CN、CR又はSnRである。
    或いは、ZとYは、ベンゼン環と結合して炭素二環式又は複素環式縮合環システムを形成するようなものからなる。
    Qは、Clであり、
    Rは、アルキル、ハロアルキル、ジハロアルキル、トリハロアルキル、CHF、CHF、CF、CFCF、アリル、フェニル、F、Cl、Br、I、アルケニル又はOHであり、
    は、CH、CHF、CHF、CF、CHCH又はCFCFである。
  5. 次の化学構造式IIaで表される選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物。
    Figure 2006514098
    ただし、Xは、O、CH、NH、Se、PR、NO又はNRであり、
    Tは、OH、OR、NHCOCH又はNHCORであり、
    Zは、NO、CN、COOH、COR、NHCOR又はCONHRであり、
    Yは、CF、I、Br、Cl、CN、CR又はSnRである。
    或いは、ZとYは、ベンゼン環と結合して炭素二環式又は複素環式縮合環システムを形成するようなものからなる。
    Qは、Brであり、
    Rは、アルキル、ハロアルキル、ジハロアルキル、トリハロアルキル、CHF、CHF、CF、CFCF、アリル、フェニル、F、Cl、Br、I、アルケニル又はOHであり、
    は、CH、CHF、CHF、CF、CHCH又はCFCFである。
  6. 次の化学構造式IIaで表される選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物、又はその類似体、異性体、代謝産物、誘導体、薬学的に許容される塩、医薬品、水和物、N酸化物、プロドラッグ、多形体、結晶或いはそれらの任意の組み合わせ。
    Figure 2006514098
    ただし、Xは、O、CH、NH、Se、PR、NO又はNRであり、
    Tは、OH、OR、NHCOCH又はNHCORであり、
    Zは、NO、CN、COOH、COR、NHCOR又はCONHRであり、
    Yは、CF、I、Br、Cl、CN、CR又はSnRである。
    或いは、ZとYは、ベンゼン環と結合して炭素二環式又は複素環式縮合環システムを形成するようなものからなる。
    Qは、Brであり、
    Rは、アルキル、ハロアルキル、ジハロアルキル、トリハロアルキル、CHF、CHF、CF、CFCF、アリル、フェニル、F、Cl、Br、I、アルケニル又はOHであり、
    は、CH、CHF、CHF、CF、CHCH又はCFCFである。
  7. 次の化学構造式IIaで表される選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物。
    Figure 2006514098
    ただし、Xは、O、CH、NH、Se、PR、NO又はNRであり、
    Tは、OH、OR、NHCOCH又はNHCORであり、
    Zは、NO、CN、COOH、COR、NHCOR又はCONHRであり、
    Yは、CF、I、Br、Cl、CN、CR又はSnRである。
    或いは、ZとYは、ベンゼン環と結合して炭素二環式又は複素環式縮合環システムを形成するようなものからなる。
    Qは、Iであり、
    Rは、アルキル、ハロアルキル、ジハロアルキル、トリハロアルキル、CHF、CHF、CF、CFCF、アリル、フェニル、F、Cl、Br、I、アルケニル又はOHであり、
    は、CH、CHF、CHF、CF、CHCH又はCFCFである。
  8. 次の化学構造式IIaで表される選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物、又はその類似体、異性体、代謝産物、誘導体、薬学的に許容される塩、医薬品、水和物、N酸化物、プロドラッグ、多形体、結晶或いはそれらの任意の組み合わせ。
    Figure 2006514098
    ただし、Xは、O、CH、NH、Se、PR、NO又はNRであり、
    Tは、OH、OR、NHCOCH又はNHCORであり、
    Zは、NO、CN、COOH、COR、NHCOR又はCONHRであり、
    Yは、CF、I、Br、Cl、CN、CR又はSnRである。
    或いは、ZとYは、ベンゼン環と結合して炭素二環式又は複素環式縮合環システムを形成するようなものからなる。
    Qは、Iであり、
    Rは、アルキル、ハロアルキル、ジハロアルキル、トリハロアルキル、CHF、CHF、CF、CFCF、アリル、フェニル、F、Cl、Br、I、アルケニル又はOHであり、
    は、CH、CHF、CHF、CF、CHCH又はCFCFである。
  9. Xは、Oであることを特徴とする請求項1乃至8のいずれかに記載の化合物。
  10. Tは、OHであることを特徴とする請求項1乃至8のいずれかに記載の化合物。
  11. は、CHであることを特徴とする請求項1乃至8のいずれかに記載の化合物。
  12. Zは、NOであることを特徴とする請求項1乃至8のいずれかに記載の化合物。
  13. Zは、CNであることを特徴とする請求項1乃至8のいずれかに記載の化合物。
  14. Yは、CFであることを特徴とする請求項1乃至8のいずれかに記載の化合物。
  15. 次の化学構造式で表されることを特徴とする請求項3又は4に記載の化合物。
    Figure 2006514098
  16. 次の化学構造式で表されることを特徴とする請求項5又は6に記載の化合物。
    Figure 2006514098
  17. 次の化学構造式で表されることを特徴とする請求項7又は8に記載の化合物。
    Figure 2006514098
  18. 次の化学構造式で表されることを特徴とする請求項1又は2に記載の化合物。
    Figure 2006514098
  19. 次の化学構造式で表されることを特徴とする請求項3又は4に記載の化合物。
    Figure 2006514098
  20. 次の化学構造式で表されることを特徴とする請求項5又は6に記載の化合物。
    Figure 2006514098
  21. 次の化学構造式で表されることを特徴とする請求項7又は8に記載の化合物。
    Figure 2006514098
  22. 次の化学構造式IIbで表される選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物。
    Figure 2006514098
    ただし、Xは、O、CH、NH、Se、PR、NO又はNRであり、
    Tは、OH、OR、NHCOCH又はNHCORであり、
    Zは、H、F、Cl、Br又はIであり、
    Yは、CF、I、Br、Cl、CN、CR又はSnRであり、
    Qは、アルキル、F、I、Br、Cl、CF、CN、CR、SnR、NR、NHCOCH、NHCOCF、NHCOR、NHCONH、NHCONHR、NHCONR、NHCOOR、OCONHR、CONHR、NHCSCH、NHCSCF、NHCSR、NHCSNH、NHCSNHR、NHCSR、NHSOCH、NHSOR、OR、COR、OCOR、OSOR、SOR又はSRである。或いは、Qは、次の化学構造式A、B又はCで表される縮合環システムと結合するようなものからなる。
    Figure 2006514098
    Rは、アルキル、ハロアルキル、ジハロアルキル、トリハロアルキル、CHF、CHF、CF、CFCF、アリル、フェニル、F、Cl、Br、I、アルケニル又はOHであり、
    は、CH、CHF、CHF、CF、CHCH又はCFCFである。
  23. 次の化学構造式IIbで表される選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物、又はその類似体、異性体、代謝産物、誘導体、薬学的に許容される塩、医薬品、水和物、N酸化物、プロドラッグ、多形体、結晶或いはそれらの任意の組み合わせ。
    Figure 2006514098
    ただし、Xは、O、CH、NH、Se、PR、NO又はNRであり、
    Tは、OH、OR、NHCOCH又はNHCORであり、
    Zは、H、F、Cl、Br又はIであり、
    Yは、CF、I、Br、Cl、CN、CR又はSnRであり、
    Qは、アルキル、F、I、Br、Cl、CF、CN、CR、SnR、NR、NHCOCH、NHCOCF、NHCOR、NHCONH、NHCONHR、NHCONR、NHCOOR、OCONHR、CONHR、NHCSCH、NHCSCF、NHCSR、NHCSNH、NHCSNHR、NHCSR、NHSOCH、NHSOR、OR、COR、OCOR、OSOR、SOR又はSRである。或いは、Qは、次の化学構造式A、B又はCで表される縮合環システムと結合するようなものからなる。
    Figure 2006514098
    Rは、アルキル、ハロアルキル、ジハロアルキル、トリハロアルキル、CHF、CHF、CF、CFCF、アリル、フェニル、F、Cl、Br、I、アルケニル又はOHであり、
    は、CH、CHF、CHF、CF、CHCH又はCFCFである。
  24. Xは、Oであることを特徴とする請求項22に記載の化合物。
  25. Tは、OHであることを特徴とする請求項22に記載の化合物。
  26. は、CHであることを特徴とする請求項22に記載の化合物。
  27. Zは、Hであることを特徴とする請求項22に記載の化合物。
  28. Zは、Fであることを特徴とする請求項22に記載の化合物。
  29. Zは、Clであることを特徴とする請求項22に記載の化合物。
  30. Zは、Brであることを特徴とする請求項22に記載の化合物。
  31. Zは、Iであることを特徴とする請求項22に記載の化合物。
  32. Yは、CFであることを特徴とする請求項22に記載の化合物。
  33. Qは、Fであることを特徴とする請求項22に記載の化合物。
  34. Qは、Clであることを特徴とする請求項22に記載の化合物。
  35. Qは、Brであることを特徴とする請求項22に記載の化合物。
  36. Qは、Iであることを特徴とする請求項22に記載の化合物。
  37. Qは、NHCOCHであることを特徴とする請求項22に記載の化合物。
  38. 次の化学構造式で表されることを特徴とする請求項22に記載の化合物。
    Figure 2006514098
  39. 次の化学構造式で表されることを特徴とする請求項22に記載の化合物。
    Figure 2006514098
  40. 次の化学構造式で表されることを特徴とする請求項22に記載の化合物。
    Figure 2006514098
  41. 次の化学構造式で表されることを特徴とする請求項22に記載の化合物。
    Figure 2006514098
  42. 次の化学構造式で表されることを特徴とする請求項22に記載の化合物。
    Figure 2006514098
  43. 次の化学構造式で表されることを特徴とする請求項22に記載の化合物。
    Figure 2006514098
  44. 次の化学構造式で表されることを特徴とする請求項22に記載の化合物。
    Figure 2006514098
  45. 次の化学構造式で表されることを特徴とする選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物。
    Figure 2006514098
  46. 次の化学構造式で表されることを特徴とする選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物、又はその類似体、異性体、代謝産物、誘導体、薬学的に許容される塩、医薬品、水和物、N酸化物、プロドラッグ、多形体、結晶或いはそれらの任意の組み合わせ。
    Figure 2006514098
  47. 次の化学構造式で表されることを特徴とする選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物。
    Figure 2006514098
  48. 次の化学構造式で表されることを特徴とする選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物、又はその類似体、異性体、代謝産物、誘導体、薬学的に許容される塩、医薬品、水和物、N酸化物、プロドラッグ、多形体、結晶或いはそれらの任意の組み合わせ。
    Figure 2006514098
  49. 前記化合物はアンドロゲン受容体アゴニストであることを特徴とする請求項1乃至48のいずれかに記載の選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物。
  50. 請求項1乃至48のいずれかに記載の選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物、及び/又はその類似体、異性体、代謝産物、誘導体、薬学的に許容される塩、医薬品、水和物、N酸化物或いはそれらの任意の組み合わせと、適切な担体又は希釈液とを含んでいることを特徴とする組成物。
  51. 請求項1乃至48のいずれかに記載の選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物、及び/又はその類似体、異性体、代謝産物、誘導体、薬学的に許容される塩、医薬品、水和物、N酸化物、プロドラッグ、多形体、結晶或いはそれらの任意の組み合わせと、適切な担体又は希釈液とを含んでいることを特徴とする組成物。
  52. 効果的な量の請求項1乃至48のいずれかに記載の選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物、及び/又はその類似体、異性体、代謝産物、誘導体、薬学的に許容される塩、医薬品、水和物、N酸化物、プロドラッグ、多形体、結晶或いはそれらの任意の組み合わせと、薬学的に許容される担体又は希釈液とを含んでいることを特徴とする医薬組成物。
  53. 選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物をアンドロゲン受容体に結合させる方法であって、
    前記アンドロゲン受容体に、結合させるのに効果的な量の請求項1乃至48のいずれかに記載の選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物、及び/又はその類似体、異性体、代謝産物、誘導体、薬学的に許容される塩、医薬品、水和物、N酸化物、プロドラッグ、多形体、結晶或いはそれらの任意の組み合わせを接触させる過程を含むことを特徴とする方法。
  54. 患者の精子形成を抑制する薬剤を製造するための、精子形成を抑制するのに効果的な量の請求項1乃至48のいずれかに記載の選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物、及び/又はその類似体、異性体、代謝産物、誘導体、薬学的に許容される塩、医薬品、水和物、N酸化物、プロドラッグ、多形体、結晶或いはそれらの任意の組み合わせをの使用。
  55. 男性用の避妊薬を製造するための、精子形成を抑制するのに効果的な量の請求項1乃至48のいずれかに記載の選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物、及び/又はその類似体、異性体、代謝産物、誘導体、薬学的に許容される塩、医薬品、水和物、N酸化物、プロドラッグ、多形体、結晶或いはそれらの任意の組み合わせの使用。
  56. ホルモン療法に用いる薬剤を製造するための、アンドロゲン依存状態に変化をもたらすのに効果的な量の請求項1乃至48のいずれかに記載の選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物、及び/又はその類似体、異性体、代謝産物、誘導体、薬学的に許容される塩、医薬品、水和物、N酸化物、プロドラッグ、多形体、結晶或いはそれらの任意の組み合わせの使用。
  57. ホルモン補充療法に用いる薬剤を製造するための、アンドロゲン依存状態に変化をもたらすのに効果的な量の請求項1乃至48のいずれかに記載の選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物、及び/又はその類似体、異性体、代謝産物、誘導体、薬学的に許容される塩、医薬品、水和物、N酸化物、プロドラッグ、多形体、結晶或いはそれらの任意の組み合わせの使用。
  58. ホルモンに関連する病気の治療のための薬剤を製造するための、アンドロゲン依存状態に変化をもたらすのに効果的な量の請求項1乃至48のいずれかに記載の選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物、及び/又はその類似体、異性体、代謝産物、誘導体、薬学的に許容される塩、医薬品、水和物、N酸化物、プロドラッグ、多形体、結晶或いはそれらの任意の組み合わせの使用。
  59. 前立腺癌の治療のための薬剤を製造するための、前立腺癌を治療するのに効果的な量の請求項1乃至48のいずれかに記載の選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物、及び/又はその類似体、異性体、代謝産物、誘導体、薬学的に許容される塩、医薬品、水和物、N酸化物、プロドラッグ、多形体、結晶或いはそれらの任意の組み合わせの使用。
  60. 前立腺癌の予防のための薬剤を製造するための、前立腺癌を予防するのに効果的な量の請求項1乃至48のいずれかに記載の選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物、及び/又はその類似体、異性体、代謝産物、誘導体、薬学的に許容される塩、医薬品、水和物、N酸化物、プロドラッグ、多形体、結晶或いはそれらの任意の組み合わせの使用。
  61. 前立腺癌の進行を遅らせる薬剤を製造するための、前立腺癌の進行を遅らせるのに効果的な量の請求項1乃至48のいずれかに記載の選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物、及び/又はその類似体、異性体、代謝産物、誘導体、薬学的に許容される塩、医薬品、水和物、N酸化物、プロドラッグ、多形体、結晶或いはそれらの任意の組み合わせの使用。
  62. 前立腺癌の再発を予防する薬剤を製造するための、前立腺癌の再発を予防するのに効果的な量の請求項1乃至48のいずれかに記載の選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物、及び/又はその類似体、異性体、代謝産物、誘導体、薬学的に許容される塩、医薬品、水和物、N酸化物、プロドラッグ、多形体、結晶或いはそれらの任意の組み合わせの使用。
  63. 前立腺癌の再発を治療する方薬剤を製造するための、前立腺癌の再発を治療するのに効果的な量の請求項1乃至48のいずれかに記載の選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物、及び/又はその類似体、異性体、代謝産物、誘導体、薬学的に許容される塩、医薬品、水和物、N酸化物、プロドラッグ、多形体、結晶或いはそれらの任意の組み合わせの使用。
  64. ドライアイを治療する薬剤を製造するための、ドライアイを治療するのに効果的な量の請求項1乃至48のいずれかに記載の選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物、及び/又はその類似体、異性体、代謝産物、誘導体、薬学的に許容される塩、医薬品、水和物、N酸化物、プロドラッグ、多形体、結晶或いはそれらの任意の組み合わせの使用。
  65. ドライアイを予防する薬剤を製造するための、ドライアイを予防するのに効果的な量の請求項1乃至48のいずれかに記載の選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物、及び/又はその類似体、異性体、代謝産物、誘導体、薬学的に許容される塩、医薬品、水和物、N酸化物、プロドラッグ、多形体、結晶或いはそれらの任意の組み合わせの使用。
  66. 癌細胞のアポトーシスを促進する方薬剤を製造するための、該癌細胞のアポトーシスを促進するのに効果的な量の請求項1乃至48のいずれかに記載の選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物、及び/又はその類似体、異性体、代謝産物、誘導体、薬学的に許容される塩、医薬品、水和物、N酸化物、プロドラッグ、多形体、結晶或いはそれらの任意の組み合わせの使用。
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