JP2005526741A5

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Publication number: JP2005526741A5
Application number: JP2003572923A
Authority: JP
Filing date: 2003-02-24
Publication date: 2006-04-13
Anticipated expiration: 2023-02-24

Claims

化学式１で示される選択的アンドロゲンレセプタ修飾因子（ＳＡＲＭ）。
化学式１で示される選択的アンドロゲンレセプタ修飾因子（ＳＡＲＭ）、若しくはその類似体、異性体、代謝産物、誘導体、薬剤的に認可されている塩、医薬品、Ｎ−酸化物、水和物、若しくはいずれかの組み合せ。
ここでＧがＯであることを特徴とする請求項１に記載の選択的アンドロゲンレセプタ修飾因子化合物。
ここでＴがＯＨであることを特徴とする請求項１に記載の選択的アンドロゲンレセプタ修飾因子化合物。
ここでＲ_１がＣＨ_３であることを特徴とする請求項１に記載の選択的アンドロゲンレセプタ修飾因子化合物。
ここでＸがＯであることを特徴とする請求項１に記載の選択的アンドロゲンレセプタ修飾因子化合物。
ここでＺがＮＯ_２であることを特徴とする請求項１に記載の選択的アンドロゲンレセプタ修飾因子化合物。
ここでＺがＣＮであることを特徴とする請求項１に記載の選択的アンドロゲンレセプタ修飾因子化合物。
ここでＹがＣＦ_３であることを特徴とする請求項１に記載の選択的アンドロゲンレセプタ修飾因子化合物。
ここでＱがＮＨＣＯＣＨ_３であることを特徴とする請求項１に記載の選択的アンドロゲンレセプタ修飾因子化合物。
ここでＱがＦであることを特徴とする請求項１に記載の選択的アンドロゲンレセプタ修飾因子化合物。
ここでＱがＦであり、Ｒ_２がＣｌであることを特徴とする請求項１に記載の選択的アンドロゲンレセプタ修飾因子化合物。
次の構造で示された請求項１に記載の選択的アンドロゲンレセプタ修飾因子化合物。
化学式２の構造で示された請求項１に記載の選択的アンドロゲンレセプタ修飾因子化合物。

ここで、ｐは２乃至５の整数である。
ｐが５であることを特徴とする請求項１４に記載の選択的アンドロゲンレセプタ修飾因子化合物。
次の構造で示された請求項１４に記載の選択的アンドロゲンレセプタ修飾因子化合物。
前記化合物がアンドロゲンレセプタアンタゴニストであることを特徴とする請求項１に記載の選択的アンドロゲンレセプタ修飾因子化合物。
前記化合物がアンドロゲンレセプタアゴニストであることを特徴とする請求項１に記載の選択的アンドロゲンレセプタ修飾因子化合物。
前記化合物がアンドロゲンレセプタに不可逆的に結合することを特徴とする請求項１に記載の選択的アンドロゲンレセプタ修飾因子化合物。
前記化合物がアンドロゲンレセプタに可逆的に結合することを特徴とする請求項１に記載の選択的アンドロゲンレセプタ修飾因子化合物。
化学式５で示される選択的アンドロゲンレセプタ修飾因子（ＳＡＲＭ）。
化学式５で示される選択的アンドロゲンレセプタ修飾因子（ＳＡＲＭ）、若しくはその類似体、異性体、代謝産物、誘導体、薬剤的に認可されている塩、医薬品、Ｎ−酸化物、水和物、若しくはいずれかの組み合せ。
ここでＺがＮＯ_２であることを特徴とする請求項２１に記載の選択的アンドロゲンレセプタ修飾因子化合物。
ここでＺがＣＮであることを特徴とする請求項２１に記載の選択的アンドロゲンレセプタ修飾因子化合物。
ここでＹがＣＦ_３であることを特徴とする請求項２１に記載の選択的アンドロゲンレセプタ修飾因子化合物。
ここでＱがＮＨＣＯＣＨ_３であることを特徴とする請求項２１に記載の選択的アンドロゲンレセプタ修飾因子化合物。
ここでＱがＦであることを特徴とする請求項２１に記載の選択的アンドロゲンレセプタ修飾因子化合物。
ここでＱがＦであり、Ｒ_２がＣｌであることを特徴とする請求項２１に記載の選択的アンドロゲンレセプタ修飾因子化合物。
化学式６の構造で示された請求項２１に記載の選択的アンドロゲンレセプタ修飾因子化合物。

ここで、ｐ’は１乃至４の整数である。
ＱがＦであり、ｐ’が４であることを特徴とする請求項２１に記載の選択的アンドロゲンレセプタ修飾因子化合物。
前記化合物がアンドロゲンレセプタアンタゴニストであることを特徴とする請求項２１に記載の選択的アンドロゲンレセプタ修飾因子化合物。
前記化合物がアンドロゲンレセプタアゴニストであることを特徴とする請求項２１に記載の選択的アンドロゲンレセプタ修飾因子化合物。
前記化合物がアンドロゲンレセプタに不可逆的に結合することを特徴とする請求項２１に記載の選択的アンドロゲンレセプタ修飾因子化合物。
前記化合物がアンドロゲンレセプタに可逆的に結合することを特徴とする請求項２１に記載の選択的アンドロゲンレセプタ修飾因子化合物。
請求項１若しくは２１に記載の選択的アンドロゲンレセプタ修飾因子化合物、及び／又はその類似体、誘導体、異性体、代謝産物、薬剤的に認可されている塩、医薬品、Ｎ−酸化物、水和物、若しくはいずれかの組み合せ、及び適切な担体及び希釈液を含む成分。
効果的な量の、請求項１若しくは２１に記載の選択的アンドロゲンレセプタ修飾因子化合物、及び／又はその類似体、誘導体、異性体、代謝産物、薬剤的に認可されている塩、医薬品、Ｎ−酸化物、水和物、若しくはいずれかの組み合せ、及び適切な担体及び希釈液を含む医薬品成分。
選択的アンドロゲンレセプタ修飾因子化合物を選択的アンドロゲンレセプタに結合させる方法であって、
結合に効果的な量の請求項１若しくは２１に記載の選択的アンドロゲンレセプタ修飾因子化合物、及び／又はその類似体、誘導体、異性体、代謝産物、薬剤的に認可されている塩、医薬品、Ｎ−酸化物、水和物、若しくはいずれかの組み合せと、前記アンドロゲンレセプタとを接触させる過程を含む方法。
被験者における精子形成を抑制するための医薬を製造するための、精子形成抑制に効果的な量の請求項１若しくは２１に記載の選択的アンドロゲンレセプタ修飾因子化合物、及び／又はその類似体、誘導体、異性体、代謝産物、薬剤的に認可されている塩、医薬品、Ｎ−酸化物、水和物、若しくはいずれかの組み合せの使用。
男性被験者における避妊のための医薬を製造するための、精子形成を抑制し、前記被験者の避妊に効果的な量の請求項１若しくは２１に記載の選択的アンドロゲンレセプタ修飾因子化合物、及び／又はその類似体、誘導体、異性体、代謝産物、薬剤的に認可されている塩、医薬品、Ｎ−酸化物、水和物、若しくはいずれかの組み合せの使用。
ホルモン治療のための医薬を製造するための、アンドロゲン依存コンディションの変化に効果的な量の請求項１若しくは２１に記載の選択的アンドロゲンレセプタ修飾因子化合物、及び／又はその類似体、誘導体、異性体、代謝産物、薬剤的に認可されている塩、医薬品、Ｎ−酸化物、水和物、若しくはいずれかの組み合せの使用。
ホルモン補充療法のための医薬を製造するための、アンドロゲン依存コンディションの変化に効果的な量の請求項１若しくは２１に記載の選択的アンドロゲンレセプタ修飾因子化合物、及び／又はその類似体、誘導体、異性体、代謝産物、薬剤的に認可されている塩、医薬品、Ｎ−酸化物、水和物、若しくはいずれかの組み合せの使用。
ホルモン関連コンディションの被験者を治療するための医薬を製造するための、アンドロゲン依存コンディションの変化に効果的な量の請求項１若しくは２１に記載の選択的アンドロゲンレセプタ修飾因子化合物、及び／又はその類似体、誘導体、異性体、代謝産物、薬剤的に認可されている塩、医薬品、Ｎ−酸化物、水和物、若しくはいずれかの組み合せの使用。
前立腺ガンに苦しむ被験者を治療するための医薬を製造するための、前記前立腺ガンの治療に効果的な量の請求項１若しくは２１に記載の選択的アンドロゲンレセプタ修飾因子化合物、及び／又はその類似体、誘導体、異性体、代謝産物、薬剤的に認可されている塩、医薬品、Ｎ−酸化物、水和物、若しくはいずれかの組み合せの使用。
被験者における前立腺ガンを防止するための医薬を製造するための、前立腺ガン防止に効果的な量の請求項１若しくは２１に記載の選択的アンドロゲンレセプタ修飾因子化合物、及び／又はその類似体、誘導体、異性体、代謝産物、薬剤的に認可されている塩、医薬品、Ｎ−酸化物、水和物、若しくはいずれかの組み合せの使用。
前立腺ガンに苦しむ被験者の前立腺ガン進行を遅延させるための医薬を製造するための、前記前立腺ガンの進行遅延に効果的な量の請求項１若しくは２１に記載の選択的アンドロゲンレセプタ修飾因子化合物、及び／又はその類似体、誘導体、異性体、代謝産物、薬剤的に認可されている塩、医薬品、Ｎ−酸化物、水和物、若しくはいずれかの組み合せの使用。
前立腺ガンに苦しむ被験者の前立腺ガン再発を防止するための医薬を製造するための、前記前立腺ガンの再発防止に効果的な量の請求項１若しくは２１に記載の選択的アンドロゲンレセプタ修飾因子化合物、及び／又はその類似体、誘導体、異性体、代謝産物、薬剤的に認可されている塩、医薬品、Ｎ−酸化物、水和物、若しくはいずれかの組み合せの使用。
前立腺ガンに苦しむ被験者の前立腺ガン再発を治療するための医薬を製造するための、前記前立腺ガンの再発の治療に効果的な量の請求項１若しくは２１に記載の選択的アンドロゲンレセプタ修飾因子化合物、及び／又はその類似体、誘導体、異性体、代謝産物、薬剤的に認可されている塩、医薬品、Ｎ−酸化物、水和物、若しくはいずれかの組み合せの使用。
ドライアイに苦しむ被験者のドライアイコンディションの治療のための医薬を製造するための、ドライアイの治療に効果的な量の請求項１若しくは２１に記載の選択的アンドロゲンレセプタ修飾因子化合物、及び／又はその類似体、誘導体、異性体、代謝産物、薬剤的に認可されている塩、医薬品、Ｎ−酸化物、水和物、若しくはいずれかの組み合せの使用。
被験者のドライアイコンディションの防止のための医薬を製造するための、ドライアイの防止に効果的な量の請求項１若しくは２１に記載の選択的アンドロゲンレセプタ修飾因子化合物、及び／又はその類似体、誘導体、異性体、代謝産物、薬剤的に認可されている塩、医薬品、Ｎ−酸化物、水和物、若しくはいずれかの組み合せの使用。
化学式１の構造によって示された選択的アンドロゲンレセプタ修飾因子（ＳＡＲＭ）化合物を調製するプロセス。
ここでＧがＯであることを特徴とする請求項５０に記載のプロセス。
ここでＴがＯＨであることを特徴とする請求項５０に記載のプロセス。
ここでＲ_１がＣＨ_３であることを特徴とする請求項５０に記載のプロセス。
ここでＸがＯであることを特徴とする請求項５０に記載のプロセス。
ここでＺがＮＯ_２であることを特徴とする請求項５０に記載のプロセス。
ここでＺがＣＮであることを特徴とする請求項５０に記載のプロセス。
ここでＹがＣＦ_３であることを特徴とする請求項５０に記載のプロセス。
ここでＱがＮＨＣＯＣＨ_３であることを特徴とする請求項５０に記載のプロセス。
ここでＱがＦであることを特徴とする請求項５０に記載のプロセス。
ここでＱがＦであり、Ｒ_２がＣｌ_３であることを特徴とする請求項５０に記載のプロセス。
前記選択的アンドロゲンレセプタ修飾因子化合物が、化学式２の構造によって示されることを特徴とする請求項５０に記載のプロセス。

ここで、ｐは２乃至５の整数である。
前記選択的アンドロゲンレセプタ修飾因子化合物が、化学式３の構造によって示されることを特徴とする請求項５０に記載のプロセス。
前記選択的アンドロゲンレセプタ修飾因子化合物が、化学式４の構造によって示されることを特徴とする請求項５０に記載のプロセス。

ここで、ｐ’は１乃至４の整数である。
前記選択的アンドロゲンレセプタ修飾因子化合物が、化学式５の構造によって示されることを特徴とする請求項５０に記載のプロセス。
前記選択的アンドロゲンレセプタ修飾因子化合物が、化学式６の構造によって示されることを特徴とする請求項５０に記載のプロセス。

ここで、ｐ’は１乃至４の整数である。
前記カップリング過程が、塩基存在下で実行されることを特徴とする請求項５０に記載のプロセス。
前記脱離基Ｌが、Ｂｒであることを特徴とする請求項５０に記載のプロセス。
化学式７の前記化合物が、次の過程、

で、調製されることを特徴とする請求項５０に記載のプロセス。
さらに、前記選択的アンドロゲンレセプタ修飾因子（ＳＡＲＭ）化合物を、その類似体、誘導体、異性体、代謝産物、薬剤的に認可されている塩、医薬品、Ｎ−酸化物、水和物、若しくはいずれかの組み合せへと変換する過程を含むことを特徴とする請求項５０に記載のプロセス。