JP4201818B2 - 選択的アンドロゲン受容体調節剤及びその使用方法 - Google Patents
選択的アンドロゲン受容体調節剤及びその使用方法 Download PDFInfo
- Publication number
- JP4201818B2 JP4201818B2 JP2006544150A JP2006544150A JP4201818B2 JP 4201818 B2 JP4201818 B2 JP 4201818B2 JP 2006544150 A JP2006544150 A JP 2006544150A JP 2006544150 A JP2006544150 A JP 2006544150A JP 4201818 B2 JP4201818 B2 JP 4201818B2
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- sarm
- bone
- compound
- patient
- use according
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Active
Links
- 0 COC(C*c(cc1)ccc1O)(N)S(ICc(cc1)cc(*)c1N)=O Chemical compound COC(C*c(cc1)ccc1O)(N)S(ICc(cc1)cc(*)c1N)=O 0.000 description 2
Images
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C255/00—Carboxylic acid nitriles
- C07C255/49—Carboxylic acid nitriles having cyano groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of a carbon skeleton
- C07C255/58—Carboxylic acid nitriles having cyano groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of a carbon skeleton containing cyano groups and singly-bound nitrogen atoms, not being further bound to other hetero atoms, bound to the carbon skeleton
- C07C255/60—Carboxylic acid nitriles having cyano groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of a carbon skeleton containing cyano groups and singly-bound nitrogen atoms, not being further bound to other hetero atoms, bound to the carbon skeleton at least one of the singly-bound nitrogen atoms being acylated
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/16—Amides, e.g. hydroxamic acids
- A61K31/17—Amides, e.g. hydroxamic acids having the group >N—C(O)—N< or >N—C(S)—N<, e.g. urea, thiourea, carmustine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/66—Phosphorus compounds
- A61K31/662—Phosphorus acids or esters thereof having P—C bonds, e.g. foscarnet, trichlorfon
- A61K31/663—Compounds having two or more phosphorus acid groups or esters thereof, e.g. clodronic acid, pamidronic acid
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/14—Prodigestives, e.g. acids, enzymes, appetite stimulants, antidyspeptics, tonics, antiflatulents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/08—Drugs for disorders of the urinary system of the prostate
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
- A61P15/08—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for gonadal disorders or for enhancing fertility, e.g. inducers of ovulation or of spermatogenesis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
- A61P15/10—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for impotence
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
- A61P15/12—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for climacteric disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/14—Drugs for dermatological disorders for baldness or alopecia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/06—Antigout agents, e.g. antihyperuricemic or uricosuric agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
- A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
- A61P21/04—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system for myasthenia gravis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
- A61P21/06—Anabolic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/02—Drugs for disorders of the nervous system for peripheral neuropathies
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/24—Antidepressants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
- A61P25/32—Alcohol-abuse
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
- A61P27/12—Ophthalmic agents for cataracts
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/06—Antihyperlipidemics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/04—Antibacterial agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/04—Antibacterial agents
- A61P31/06—Antibacterial agents for tuberculosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/04—Antibacterial agents
- A61P31/08—Antibacterial agents for leprosy
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
- A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
- A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P41/00—Drugs used in surgical methods, e.g. surgery adjuvants for preventing adhesion or for vitreum substitution
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/24—Drugs for disorders of the endocrine system of the sex hormones
- A61P5/26—Androgens
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/24—Drugs for disorders of the endocrine system of the sex hormones
- A61P5/28—Antiandrogens
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
- A61P7/06—Antianaemics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/12—Antihypertensives
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C235/00—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by oxygen atoms
- C07C235/02—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by oxygen atoms having carbon atoms of carboxamide groups bound to acyclic carbon atoms and singly-bound oxygen atoms bound to the same carbon skeleton
- C07C235/04—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by oxygen atoms having carbon atoms of carboxamide groups bound to acyclic carbon atoms and singly-bound oxygen atoms bound to the same carbon skeleton the carbon skeleton being acyclic and saturated
- C07C235/18—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by oxygen atoms having carbon atoms of carboxamide groups bound to acyclic carbon atoms and singly-bound oxygen atoms bound to the same carbon skeleton the carbon skeleton being acyclic and saturated having at least one of the singly-bound oxygen atoms further bound to a carbon atom of a six-membered aromatic ring, e.g. phenoxyacetamides
- C07C235/24—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by oxygen atoms having carbon atoms of carboxamide groups bound to acyclic carbon atoms and singly-bound oxygen atoms bound to the same carbon skeleton the carbon skeleton being acyclic and saturated having at least one of the singly-bound oxygen atoms further bound to a carbon atom of a six-membered aromatic ring, e.g. phenoxyacetamides having the nitrogen atom of at least one of the carboxamide groups bound to a carbon atom of a six-membered aromatic ring
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07B—GENERAL METHODS OF ORGANIC CHEMISTRY; APPARATUS THEREFOR
- C07B2200/00—Indexing scheme relating to specific properties of organic compounds
- C07B2200/07—Optical isomers
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Neurology (AREA)
- Hematology (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Obesity (AREA)
- Oncology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Reproductive Health (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Ophthalmology & Optometry (AREA)
- Addiction (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Virology (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Gynecology & Obstetrics (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
Description
ただし、Xは、Oであり、
Zは、NO2、CN、COR、又はCONHRであり、
Yは、I、CF3、Br、Cl、F、又はSn(R)3であり、
Qは、CNであり、
Tは、OH、OR、NHCOCH3、NHCOR、又はOC(O)Rであり、
Rは、アルキル、ハロアルキル、ジハロアルキル、トリハロアルキル、CH2F、CHF2、CF3、CF2CF3、アリル、フェニル、ハロゲン、アルケニル、又はOHであり、
R1は、CH3、CH2F、CHF2、CF3、CH2CH3、又はCF2CF3である。
ただし、Xは、Oであり、
Tは、OH、OR、NHCOCH3、NHCOR、又はOC(O)Rであり、
Zは、水素、アルキル、NO2、CN、COOH、COR、NHCOR、又はCONHRであり、
Yは、水素、アルキル、CF3、ハロゲン、ヒドロキシアルキル、又はアルキルアルデヒドであり、
Aは、
から選択される基である。ただし、R2、R3、R4、R5、R6は、互いに独立してH、ハロゲン、CN、NO2、NHCOCF3である基である。
さらに、Rは、アルキル、ハロアルキル、ジハロアルキル、トリハロアルキル、CH2F、CHF2、CF3、CF2CF3、アリル、フェニル、ハロゲン、アルケニル、又はOHであり、
R1は、CH3、CH2F、CHF2、CF3、CH2CH3、又はCF2CF3である。
ただし、Xは、Oであり、
Zは、NO2、CN、COR、又はCONHRであり、
Yは、I、CF3、Br、Cl、F、又はSn(R)3であり、
Qは、CNであり、
Tは、OH、OR、NHCOCH3、NHCOR、又はOC(O)Rであり、
Rは、アルキル、ハロアルキル、ジハロアルキル、トリハロアルキル、CH2F、CHF2、CF3、CF2CF3、アリル、フェニル、ハロゲン、アルケニル、又はOHであり、
R1は、CH3、CH2F、CHF2、CF3、CH2CH3、又はCF2CF3である。
ただし、Xは、Oであり、
Zは、NO2、CN、COR、又はCONHRであり、
Yは、I、CF3、Br、Cl、F、又はSn(R)3であり、
Rは、アルキル基、又はOHであり、
Qは、CNである。
ただし、Xは、Oであり、
Tは、OH、OR、NHCOCH3、NHCOR、又はOC(O)Rであり、
Zは、水素、アルキル、NO2、CN、COOH、COR、NHCOR、又はCONHRであり、
Yは、水素、アルキル、CF3、ハロゲン、ヒドロキシアルキル、又はアルキルアルデヒドであり、
Aは、
から選択される基である。ただし、R2、R3、R4、R5、R6は、互いに独立して、H、ハロゲン、CN、NO2、NHCOCF3である。
さらに、Rは、アルキル、ハロアルキル、ジハロアルキル、トリハロアルキル、CH2F、CHF2、CF3、CF2CF3、アリル、フェニル、ハロゲン、アルケニル、又はOHであり、
R1は、CH3、CH2F、CHF2、CF3、CH2CH3、又はCF2CF3である。
運動を司る骨格筋又は随意筋、心臓を制御する心筋、及び平滑筋がある。ある実施形態では、筋萎縮疾患又は障害は、慢性の筋萎縮疾患又は障害である。“慢性の筋萎縮”は、ここでは、筋肉量の慢性的(長期間持続する)な進行性消失、及び/又は、筋肉の慢性的な進行性衰弱及び変性と定義される。
化学物質
化合物III、THT及びPTHを、1nMから1μMの濃度で用意した。
細胞培養材料は、すべてインビトロゲン(Invitrogen)(カールスバッド(CA))から入手した。大腿を70%のエタノール中で最初に洗浄し、ペニシリン及びストレプトマイシン各々5mlで3回洗浄した。大腿の両端を折り、骨髄細胞を50mlの円錐管へ入れ、ペニシリン、ストレプトマイシン及びフンギソンを含む15mlのMEMで洗い流し、冷蔵した。同じ手順をすべての大腿について行った。骨髄細胞を貯め、臨床用の遠心分離機で5分間、1000rpmで遠心分離を行った。10%の血清、ペニシリン、ストレプトマイシン及びフンギソンを追加したフェノールレッド不含のMEMに細胞を再懸濁した。22gのニードルによって細胞を粉にし、顕微鏡で数を数え、繊維芽細胞/骨芽細胞へ分化させるため、15%の血清、ペニシリン、ストレプトマイシン、300ng/mlのフンギソン、0.28mMのアスコルビン酸及び10mMのβ―グリセロン酸エステルを追加したフェノールレッド不含のMEM中に、6ウェルプレートの各ウェルにつき150万個の細胞をプレーティングした。また、破骨細胞へ分化させるため、10%の血清、ペニシリン、ストレプトマイシン及び300ng/mlのフンギソンを追加したフェノールレッド不含のMEM中に、24ウェルプレートプレートの各ウェルにつき250万個の細胞をプレーティングした。2日目に培養液を交換し、望ましいホルモンで細胞を処理した。破骨細胞形成を引き起こすために、破骨細胞培地を、50ngのRANKリガンド及び10ngのGM−CSFがある状態とした。破骨細胞培地用に、培養液を3日毎に完全交換した。繊維芽細胞培地については、細胞によって成長因子が分泌されるようにするために、培養液の半分を3日毎に交換した。
12日目の終わりに、繊維芽細胞培地用に10%の緩衝ホルマリン液及び、破骨細胞培地用にホルムアルデヒド4%のPBSに細胞を移した。繊維芽細胞はアルカリフォスファターゼ活性のために染色され、405nmのO.D.は前述されたような分光測光器を使用して測定された。破骨細胞を、耐酒石酸塩性の酸性ホスファターゼ活性(TRAP)染色させた。また、2つ以上の核がある細胞を顕微鏡で数え、前述のようにプロットした。
〈SARMは骨髄細胞の骨芽細胞及び破骨細胞への分化に対する強力な誘導因子である〉
アンドロゲンは骨に同化作用を与え、前立腺癌及び老齢におけるアンドロゲン枯渇療法のような条件下でのアンドロゲンの不足は、骨保護ホルモンとしてのアンドロゲンの利点を明白に示した。しかしながら、異所性アンドロゲン(ectopic androgen)の使用は、その副作用のために、また、アンドロゲンのエストロゲンへの転換の危険性のために制限されている。
メスで、処女で、無傷のSDラット(Sprague-Dawley rat)60匹をチャールズ・リバー研究所(Charles River Laboratories)(ウィルミントン、マサチューセッツ州)から入手し、23週齢まで育てた。ケージ1個当たり2〜3匹の動物を収容し、12時間の明暗サイクルで飼育した。エサ(7012C LM-485マウス/ラット、滅菌ダイエット、ハーラン・テクラッド社(Harlan Telclad)、マディソン、ウィスコンシン州)及び水は、不断給餌で供給した。テネシー大学の動物の管理及び使用に関する委員会(The Institutional Animal Care and Use Committee)は、この研究用に動物プロトコルを調査・承認している。
大腿骨の3点曲げ試験により大腿骨の最大荷重を測定した。結果を図3に示す。無傷媒体対照群(210N)とOVX媒体対照群(212N)との間に違いは観察されなかった。無傷及びOVX群において、化合物IIIを処置した群の最大荷重がそれぞれ224及び233ニュートンに増加する傾向があることが観察された。アレンドロン酸(213N)及びアレンドロン酸+化合物III(270N)群は、対照群と同じであった。
およそ200gの重さのオスのSDラットを、ハーラン・バイオプロダクト・フォー・サイエンス(Harlan Bioproducts for Science)(インディアナポリス、インディアナ州)から購入した。動物は、12時間の明暗サイクルで飼育し、食物(7012C LM-485マウス/ラット、滅菌ダイエット、ハーラン・テクラッド社、マディソン、ウィスコンシン州)及び水を不断給餌で供給した。動物プロトコルは、テネシー大学の動物の管理及び使用に関する委員会によって調査され承認された。無傷の動物に対する化合物IIIのタンパク同化作用及びアンドロゲン活性について評価し、精巣摘除(ORX)を急性的に施した動物に対する容量反応についても同様に評価した。慢性的な(9日)ORXのラットに対する化合物IIIの再生効果についても評価した。
化合物IIIの処置を受けた前立腺重量は、0.01、0.03、0.1、0.3、0.75及び1mg/日の投与の後、それぞれ無傷対照群の111%±21%、88%±15%、77%±17%、71%±16%、71%±10%及び87%±13%であった(図5)。同様に、精嚢重量は、0.01、0.03、0.1、0.3、0.75及び1mg/日の投与の後、それぞれ無傷対照群の94%±9%、77%±11%、80%±9%、73%±12%、77%±10%及び88%±14%に減少した。著しい増加は偽物動物の肛門挙筋重量に見られたが、無傷群と比較するとすべての投与量群に増加が見られた。肛門挙筋重量は、0.01、0.03、0.1、0.3、0.75及び1mg/日の投与の後、それぞれ無傷対照群の120%±12%、116%±7%、128%±7%、134%±7%、125%±9%及び146%±17%であった。結果を図5にグラフで示す。
動物の血清LH及びFSHデータを表1に示した。LHは無傷動物及び去勢した動物の両方で用量依存的に減少した。0.1mg/日より多い投与の後、LHレベルは定量限界(0.07ng/mL)未満となった。ORX動物における0.1mg/日の投与量は、LHを無傷対照群で見られたレベルに戻した。同様の結果はFSHでも観察された。無傷動物では、FSHレベルの著しい減少は、0.75mg/日の投与量で観察された。ORX動物では、FSHレベルの用量依存的減少が観察された。ORX動物における0.1mg/日より多い化合物IIIの投与量は、FSHレベルを無傷対照群のレベルに戻した。
化合物IIIはORX動物の前立腺重量及び精嚢重量の両方を部分的に回復させた。0.01、0.03、0.1、0.3、0.75及び1mg/日の投与群につき、前立腺は、それぞれ無傷対照群の9%±3%、11%±3%、23%±5%、50%±13%、62%±12%及び71%±5%に回復され、一方、精嚢は、それぞれ無傷対照群の7%±1%、9%±1%、23%±8%、49%±5%、67%±12%及び67%±11%に回復された。化合物IIIは、0.1mg/日より多い投与量で肛門挙筋重量を完全に回復させた。肛門挙筋重量は、0.01、0.03、0.1、0.3、0.75及び1mg/日の投与群に対して、それぞれ56%±7%、82%±9%、103%±11%、112%±11%、121%±7%及び120%±7%に回復された。結果を図8にグラフで示す。EmaxとED50の値をWinNonlinの非線形回帰分析によって各組織で決定し、図9に示した。Emax値は、前立腺、精嚢及び肛門挙筋でそれぞれ75%±8%、73%±3%及び126%±4%であった。ED50の値は、前立腺、精嚢及び肛門挙筋でそれぞれ0.22%±0.05%、0.21%±0.02%及び0.013%±0.01%であった。
最大12人の健康な男性ボランティアの集団を、二重盲検試験で無作為に各投与量レベル(9人は活性、3人はプラシーボ)で投薬した。8つの集団を集め(18歳から45歳で)、溶液中に化合物IIIを1、3、10、30又は100mgのいずれかに対応する投与量を溶解した(或いは同じ量のPEG300のプラシーボ)1回の経口投与を、又は3mg若しくは30mgの実験用カプセルを各集団に与えた。微粉化の(すなわち、粒子サイズを縮小した)影響は、30mgの固体の経口投薬形式で化合物IIIの薬物動態解析を行った。投与後72時間に渡り親薬物のサンプルを得た。
PEG300ベース溶液中の化合物IIIの投与(1、3、10、30及び100mg)は、胃腸管から急速に吸収された。投与量レベルはすべて、収集した最後の時点(72時間)まで、定量化可能な血漿化合物III濃度となった(図10〜12)。化合物IIIへの暴露(Cmax及びAUC)は、投与量の増加につれて増加し、1mgから100mgの投与量に及ぶ溶液について線形的となった。Tmaxは、化合物III溶液で、0.8時間と2.3時間との間(中央値=1.0時間)であり、固体の経口製剤で、処方後3.2時間と3.9時間との間であった(図10、図11)。ターミナル排出半減期は、1mg〜100mgの溶液及び3mgのカプセルでは、19時間から22時間(中央値=20時間)であり、微分化及び非微分化では30mgのカプセルで27時間及び31時間に増大されたが、著しい変化ではなかった(p>0.1)。経口クリアランスは逆に、半減期に関連して、30mgの非微粉化カプセルで、他の投薬形式及び投与量と比較して最長の半減期及び最低のクリアランスを示した。3mgの非微粉化カプセル及び溶液は、等しく体内に吸収され利用できたが、より高い投与量(30mg)では、微分化は経口投与可能性を改善した(p<0.05)(図12)。薬の排出相を超える共通の第2ピークによって示唆されるように、肝胆汁システムによる腸肝循環が親薬物の再分配に役立つことが可能である。
SARMは、米国特許出願公開番号2004/0014975A1記載のような方法に従って本質的に合成される。アルゼット(Alzet)浸透圧ポンプ(モデル2002)はアルザ社(Alzet Corp.)(パロアルト、カリフォルニア州)から購入可能である。
重さ90から100gの未成熟のオスのSDラットを、群当たり少なくとも5匹の動物として各群へ無作為に分けた。薬物療法の開始前のある日、動物をケージから個々に取り出し、計量し、ケタミン/キシラジン(87/13mg/kg;1kg当たりおよそ1mL)の腹腔内投与で麻酔をかけた。適切に麻酔がかかったとき(すなわち、足指をつまんでも反応がないとき)、動物の耳に識別目的で標識を付した。その後、動物を無菌パッドの上に置き、腹及び陰嚢をベータダイン(betadine)及び70%のアルコールで洗浄した。各精巣の外科的切除に先立って精巣組織を結紮するために使用されている無菌縫合で、陰嚢正中切開によって精巣を切除した。無菌のステンレス創傷クリップで傷口を閉じ、ベータダインで傷口を衛生処理した。無菌パッドの上で動物が回復するまで(立つことができるようになるまで)待ち、ケージに戻した。
100匹のSDラットラット(50匹のオス及び50匹のメス)を、5つの群(各群ごとに各性につきn=10)に分け、1つを媒体のみの群(PEG300:40%Cavasol(登録商標)[75/25(v/v)]に、そして4つを化合物IIIの投与群とした。最新の体重にしたがって、0、3、30又は100mg/kgのいずれかの投与量で、化合物IIIを強制経口投与によって毎日動物に処置した。研究期間中、ラットには水及びHarlanTakladRodent Chowの標準的実験用エサを不断給餌で与えた。28日の連続投薬の後、一夜動物に食を与えず、血清を生成するために血液サンプルを採集した。自動研究分析方法を使用して、総コレステロールの血中濃度を測定した。
媒体のみの群(0mg/kg)のオス及びメスのラットは、総血清コレステロール値がそれぞれ、92±13.5及び102±13mg/dLであった。これらの値は、研究所の正常な経験的範囲内にあると考えられる。3mg/kg若しくはそれ以上の化合物IIIの毎日の経口投与量は、オス及びメスの両方のラットの総コレステロールレベルに著しい減少をもたらした。3mg/kgでは、媒体対照動物と比較して、およそ30%の総コレステロールの減少が認められ、オス及びメスはそれぞれ、63±17.4及び74±14.2mg/dLであった。わずかに大きな結果が、最も高い投与量群(1日当たり100mg/kg)で認められたが、一般に、容量反応の関係は、SDラットの総コレステロールレベルの減少には観察されなかった。結果を図15にグラフで示す。
Claims (32)
- 化学構造式Iで表される選択的アンドロゲン受容体調節剤(SARM)化合物、又はその薬学的に許容される塩、結晶、水和物或いはそれらの任意の組み合わせ。
ただし、Xは、Oであり、
Zは、NO2、CN、COR、又はCONHRであり、
Yは、I、CF3、Br、Cl、F、又はSn(R)3であり、
Qは、CNであり、
Tは、OH、OR、NHCOCH3、NHCOR、又はOC(O)Rであり、
Rは、アルキル、ハロアルキル、ジハロアルキル、トリハロアルキル、CH2F、CHF2、CF3、CF2CF3、アリル、フェニル、ハロゲン、アルケニル、又はOHであり、
R1は、CH3、CH2F、CHF2、CF3、CH2CH3、又はCF2CF3である。 - 請求項1、2、又は3のSARM化合物と、適切な担体又は希釈液とを含む組成物。
- アレンドロネートを更に含むことを特徴とする請求項4に記載の組成物。
- 骨関連疾患を治療する医薬を製造するための、請求項1、2、又は3のSARM化合物又はそれを含む組成物の使用。
- 前記骨関連疾患が、骨粗鬆症、骨減少症、骨吸収増加、骨折、骨脆弱性、骨密度(BMD)減少、又はそれらの任意の組み合わせであることを特徴とする請求項6の使用。
- 前記組成物が、アレンドロネートを更に含むことを特徴とする請求項6の使用。
- 患者の骨の強度又は質量を増加させるための、又は患者の骨形成を促進するための医薬を製造するための、請求項1、2、又は3のSARM化合物又はそれを含む組成物の使用。
- 前記組成物が、アレンドロネートを更に含むことを特徴とする請求項9の使用。
- 前記骨が、皮質骨であることを特徴とする請求項9の使用。
- 前記骨が、小柱状の骨又は海綿質骨であることを特徴とする請求項9の使用。
- 前記SARM化合物が、骨芽細胞形成を促進又は増進することを特徴とする請求項9の使用。
- 前記SARM化合物が、破骨細胞増殖を抑制することを特徴とする請求項9の使用。
- 前記患者が、筋肉減少症又はカヘキシーを有することを特徴とする請求項9の使用。
- 骨粗鬆症又は骨減少症を処置又は予防するための医薬を製造するための、請求項1、2、又は3のSARM化合物又はそれを含む組成物の使用。
- 前記患者が、骨粗鬆症を有することを特徴とする請求項11の使用。
- 前記骨粗鬆症が、ホルモン的に誘発されることを特徴とする請求項11の使用。
- 患者の筋肉萎縮症を治療、予防、抑止、抑制、又は発生を低減させるための医薬を製造するための、請求項1、2、又は3のSARM化合物又はそれを含む組成物の使用。
- 前記筋肉萎縮症が、病態、疾病、病気又は容態に起因することを特徴とする請求項19の使用。
- 前記病態、疾病、病気又は容態が、神経性、感染性、慢性的又は遺伝的であることを特徴とする請求項20の使用。
- 前記病態、疾病、病気又は容態が、筋ジストロフィー、筋肉萎縮症、X連鎖性球脊髄性筋肉萎縮症(SBMA)、カヘキシー、栄養不良、ライ病、糖尿病、腎疾患、慢性閉塞性肺疾患(COPD)、ガン、末期腎不全、筋肉減少症、気腫、骨軟化症、HIV感染、エイズ、うっ血性心不全(CHF)又は心筋疾患であることを特徴とする請求項21の使用。
- 前記筋肉萎縮症が、加齢に伴う筋肉萎縮症、廃用性の身体機能低下に関連する筋肉萎縮症であるか、又は前記筋肉萎縮症が、慢性下背部痛、熱傷、中枢神経系(CNS)の損傷又は障害、末梢神経の損傷又は障害、脊髄の損傷又は障害、化学的損傷又は障害、又はアルコール中毒に起因することを特徴とする請求項19の使用。
- 前記医薬が、液体状で静脈内に、動脈内に、又は筋肉内に投与されるか、前記患者にペレット形状で皮下に移植されるか、液体又は固体形状で経口投与されるか、液体又は固体形状で舌下に投与されるか、又は前記患者の粘膜表面に局所的に塗布されることを特徴とする請求項19の使用。
- 前記化合物が、ペレット、錠剤、カプセル、溶液、懸濁液、乳濁液、エリキシル、ゲル、クリーム、坐剤又は非経口的製剤形態であることを特徴とする請求項21の使用。
- 患者の筋肉動作、筋肉サイズ、筋肉強度、又はそれらの任意の組み合わせを増加させるための医薬を製造するための、請求項1、2、又は3のSARM化合物又はそれを含む組成物の使用。
- 患者の代謝症候群に関連する肥満症又は糖尿病を治療するための医薬を 製造するための、請求項1、2、又は3のSARM化合物又はそれを含む組成物の使用。
- 前記患者が、ホルモンの不均衡、障害又は病気を有することを特徴とする請求項27の使用。
- 前記患者が、更年期障害を有することを特徴とする請求項28の使用。
- 前記SARMが、前記患者の除脂肪体重を増加させることを特徴とする請求項28の使用。
- 外科手術後の回復を促進するための又は早めるための医薬を製造するための、請求項1、2、又は3のSARM化合物又はそれを含む組成物の使用。
- 男性患者において精子形成を促進又は抑制するための医薬を製造するための、請求項1、2、又は3のSARM化合物又はそれを含む組成物の使用。
Applications Claiming Priority (4)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US10/861,923 US8008348B2 (en) | 2001-12-06 | 2004-06-07 | Treating muscle wasting with selective androgen receptor modulators |
US10/863,524 US20050038110A1 (en) | 2000-08-24 | 2004-06-09 | Selective androgen receptor modulators and methods of use thereof |
US10/961,380 US20060019931A1 (en) | 2003-10-14 | 2004-10-12 | Treating bone-related disorders with selective androgen receptor modulators |
PCT/US2005/019788 WO2005120483A2 (en) | 2004-06-07 | 2005-06-07 | Selective androgen receptor modulators and methods of use thereof |
Related Child Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2008155291A Division JP4971252B2 (ja) | 2004-06-07 | 2008-06-13 | 選択的アンドロゲン受容体調節剤及びその使用方法 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JP2007513980A JP2007513980A (ja) | 2007-05-31 |
JP4201818B2 true JP4201818B2 (ja) | 2008-12-24 |
Family
ID=35503640
Family Applications (2)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2006544150A Active JP4201818B2 (ja) | 2004-06-07 | 2005-06-07 | 選択的アンドロゲン受容体調節剤及びその使用方法 |
JP2008155291A Active JP4971252B2 (ja) | 2004-06-07 | 2008-06-13 | 選択的アンドロゲン受容体調節剤及びその使用方法 |
Family Applications After (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2008155291A Active JP4971252B2 (ja) | 2004-06-07 | 2008-06-13 | 選択的アンドロゲン受容体調節剤及びその使用方法 |
Country Status (14)
Country | Link |
---|---|
EP (2) | EP2289872B1 (ja) |
JP (2) | JP4201818B2 (ja) |
AT (1) | ATE552235T1 (ja) |
AU (1) | AU2005251781C1 (ja) |
BR (1) | BRPI0511308B8 (ja) |
CA (1) | CA2543827C (ja) |
CY (1) | CY1120469T1 (ja) |
DK (1) | DK2289872T3 (ja) |
EA (2) | EA011306B8 (ja) |
GE (1) | GEP20094851B (ja) |
IL (1) | IL178716A (ja) |
MX (1) | MXPA06013958A (ja) |
PL (2) | PL1753417T3 (ja) |
WO (1) | WO2005120483A2 (ja) |
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2008266350A (ja) * | 2004-06-07 | 2008-11-06 | Univ Of Tennessee Research Foundation | 選択的アンドロゲン受容体調節剤及びその使用方法 |
Families Citing this family (33)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US8853266B2 (en) | 2001-12-06 | 2014-10-07 | University Of Tennessee Research Foundation | Selective androgen receptor modulators for treating diabetes |
US8309603B2 (en) | 2004-06-07 | 2012-11-13 | University Of Tennessee Research Foundation | SARMs and method of use thereof |
US9889110B2 (en) | 2004-06-07 | 2018-02-13 | University Of Tennessee Research Foundation | Selective androgen receptor modulator for treating hormone-related conditions |
US9884038B2 (en) | 2004-06-07 | 2018-02-06 | University Of Tennessee Research Foundation | Selective androgen receptor modulator and methods of use thereof |
US7709516B2 (en) | 2005-06-17 | 2010-05-04 | Endorecherche, Inc. | Helix 12 directed non-steroidal antiandrogens |
CA2621189A1 (en) * | 2005-08-31 | 2007-03-08 | James T. Dalton | Treating renal disease, burns, wounds and spinal cord injury with selective androgen receptor modulators |
WO2008006819A2 (en) * | 2006-07-14 | 2008-01-17 | Vib Vzw | Use of ppar-alpha agonists to treat skeletal muscle wasting disorders |
US10010521B2 (en) | 2006-08-24 | 2018-07-03 | University Of Tennessee Research Foundation | SARMs and method of use thereof |
US9730908B2 (en) | 2006-08-24 | 2017-08-15 | University Of Tennessee Research Foundation | SARMs and method of use thereof |
US9844528B2 (en) | 2006-08-24 | 2017-12-19 | University Of Tennessee Research Foundation | SARMs and method of use thereof |
CA2660570C (en) * | 2006-08-24 | 2016-08-09 | University Of Tennessee Research Foundation | Substituted acylanilides and methods of use thereof |
US9284345B2 (en) | 2007-04-12 | 2016-03-15 | Endorecherche, Inc. | 17alpha-substituted steroids as systemic antiandrogens and selective androgen receptor modulators |
AU2008284662B2 (en) | 2007-08-07 | 2013-07-25 | Takeda Pharmaceutical Company Limited | Pyrrolidin-2 -one derivatives as androgen receptor modulator |
US7968603B2 (en) | 2007-09-11 | 2011-06-28 | University Of Tennessee Research Foundation | Solid forms of selective androgen receptor modulators |
WO2009105214A2 (en) | 2008-02-22 | 2009-08-27 | Radius Health, Inc. | Selective androgen receptor modulators |
US8268872B2 (en) | 2008-02-22 | 2012-09-18 | Radius Health, Inc. | Selective androgen receptor modulators |
WO2011085385A1 (en) | 2010-01-11 | 2011-07-14 | Gtx, Inc. | Methods of treating meibomian gland dysfunction |
US8987319B2 (en) | 2010-02-04 | 2015-03-24 | Radius Health, Inc. | Selective androgen receptor modulators |
HUE030072T2 (en) | 2010-05-12 | 2017-04-28 | Radius Health Inc | Therapeutic prescriptions |
US8642632B2 (en) | 2010-07-02 | 2014-02-04 | Radius Health, Inc. | Selective androgen receptor modulators |
AU2011312490B2 (en) | 2010-09-28 | 2015-06-25 | Radius Pharmaceuticals, Inc. | Selective androgen receptor modulators |
US9744149B2 (en) | 2012-07-13 | 2017-08-29 | Gtx, Inc. | Method of treating androgen receptor (AR)-positive breast cancers with selective androgen receptor modulator (SARMs) |
US10987334B2 (en) | 2012-07-13 | 2021-04-27 | University Of Tennessee Research Foundation | Method of treating ER mutant expressing breast cancers with selective androgen receptor modulators (SARMs) |
RU2648959C2 (ru) | 2012-07-13 | 2018-03-28 | Джи Ти Икс, ИНК. | Способ лечения андроген-рецептора(ar)-положительных форм рака молочной железы с использованием селективных модуляторов андрогенных рецепторов(sarm) |
US9622992B2 (en) | 2012-07-13 | 2017-04-18 | Gtx, Inc. | Method of treating androgen receptor (AR)-positive breast cancers with selective androgen receptor modulator (SARMs) |
EP2872493B1 (en) * | 2012-07-13 | 2018-11-14 | Indiana University Research and Technology Corporation | 5,6,7-trimethoxy 4-phenyl quinolin-2-one derivatives for treatment of spinal muscular atrophy |
US10314807B2 (en) | 2012-07-13 | 2019-06-11 | Gtx, Inc. | Method of treating HER2-positive breast cancers with selective androgen receptor modulators (SARMS) |
US10258596B2 (en) | 2012-07-13 | 2019-04-16 | Gtx, Inc. | Method of treating HER2-positive breast cancers with selective androgen receptor modulators (SARMS) |
US9969683B2 (en) | 2012-07-13 | 2018-05-15 | Gtx, Inc. | Method of treating estrogen receptor (ER)-positive breast cancers with selective androgen receptor modulator (SARMS) |
US9682960B2 (en) | 2013-12-19 | 2017-06-20 | Endorecherche, Inc. | Non-steroidal antiandrogens and selective androgen receptor modulators with a pyridyl moiety |
US20160106702A1 (en) * | 2014-10-16 | 2016-04-21 | Gtx, Inc. | METHODS OF TREATING UROLOGICAL DISORDERS USING SARMs |
WO2017223115A1 (en) | 2016-06-22 | 2017-12-28 | Radius Health, Inc. | Ar+ breast cancer treatment methods |
WO2019055687A1 (en) | 2017-09-13 | 2019-03-21 | Ohio State Innovation Foundation | METHODS AND COMPOSITIONS FOR THE TREATMENT OF CANCER CACHEXIA |
Family Cites Families (16)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
LU88769I2 (fr) * | 1982-07-23 | 1996-11-05 | Zeneca Ltd | Bicalutamide et ses sels et esters pharmaceutiquement acceptables (Casodex (R)) |
US6995284B2 (en) | 2000-08-24 | 2006-02-07 | The University Of Tennessee Research Foundation | Synthesis of selective androgen receptor modulators |
US6071957A (en) * | 1996-11-27 | 2000-06-06 | The University Of Tennessee Research Corporation | Irreversible non-steroidal antagonist compound and its use in the treatment of prostate cancer |
WO1998053826A1 (en) * | 1997-05-30 | 1998-12-03 | The University Of Tennessee Research Corporation | Non-steroidal agonist compounds and their use in male hormone therapy |
US20030232792A1 (en) * | 2000-08-24 | 2003-12-18 | Dalton James T. | Selective androgen receptor modulators and methods of use thereof |
ES2275717T3 (es) * | 2000-08-24 | 2007-06-16 | University Of Tennessee Research Foundation | Moduladores selectivos del receptor de androgenos y metodos de utilizacion de los mismos. |
US6838484B2 (en) * | 2000-08-24 | 2005-01-04 | University Of Tennessee Research Foundation | Formulations comprising selective androgen receptor modulators |
US7026500B2 (en) * | 2000-08-24 | 2006-04-11 | University Of Tennessee Research Foundation | Halogenated selective androgen receptor modulators and methods of use thereof |
IL162340A0 (en) * | 2001-12-06 | 2005-11-20 | Gtx Inc | Treating muscle wasting with selective androgen receptor modulators |
RS69704A (en) * | 2002-02-07 | 2006-12-15 | Gtx Inc. | Treating bening prostate hyperplasia with sarms |
EA013818B1 (ru) * | 2002-02-28 | 2010-08-30 | Юниверсити Оф Теннесси Рисерч Фаундейшн | Полизамещённые селективные модуляторы рецептора андрогенов и способы их применения |
US20040087810A1 (en) * | 2002-10-23 | 2004-05-06 | Dalton James T. | Irreversible selective androgen receptor modulators and methods of use thereof |
FI20030958A0 (fi) * | 2003-06-27 | 2003-06-27 | Orion Corp | Uusia yhdisteitä |
JP2007508386A (ja) * | 2003-10-14 | 2007-04-05 | ジーティーエックス・インコーポレイテッド | 選択的アンドロゲン受容体調節剤による骨関連疾患の治療 |
KR20060115325A (ko) * | 2003-12-16 | 2006-11-08 | 지티엑스, 인코포레이티드 | 선택적 안드로겐 수용체 모듈레이터의 프로드럭 및 그의이용 방법 |
PL1753417T3 (pl) * | 2004-06-07 | 2012-09-28 | Univ Tennessee Res Found | Selektywny modulator receptora androgenowego i jego zastosowania medyczne |
-
2005
- 2005-06-07 PL PL05758756T patent/PL1753417T3/pl unknown
- 2005-06-07 EA EA200602278A patent/EA011306B8/ru not_active IP Right Cessation
- 2005-06-07 DK DK10075691.5T patent/DK2289872T3/en active
- 2005-06-07 WO PCT/US2005/019788 patent/WO2005120483A2/en active Application Filing
- 2005-06-07 EP EP10075691.5A patent/EP2289872B1/en active Active
- 2005-06-07 EP EP05758756A patent/EP1753417B1/en active Active
- 2005-06-07 BR BRPI0511308A patent/BRPI0511308B8/pt active IP Right Grant
- 2005-06-07 AU AU2005251781A patent/AU2005251781C1/en active Active
- 2005-06-07 CA CA002543827A patent/CA2543827C/en active Active
- 2005-06-07 AT AT05758756T patent/ATE552235T1/de active
- 2005-06-07 EA EA200802181A patent/EA018699B1/ru not_active IP Right Cessation
- 2005-06-07 JP JP2006544150A patent/JP4201818B2/ja active Active
- 2005-06-07 MX MXPA06013958A patent/MXPA06013958A/es active IP Right Grant
- 2005-06-07 PL PL10075691T patent/PL2289872T3/pl unknown
- 2005-06-07 GE GEAP20059805A patent/GEP20094851B/en unknown
-
2006
- 2006-10-18 IL IL178716A patent/IL178716A/en active IP Right Grant
-
2008
- 2008-06-13 JP JP2008155291A patent/JP4971252B2/ja active Active
-
2017
- 2017-10-06 CY CY20171101042T patent/CY1120469T1/el unknown
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2008266350A (ja) * | 2004-06-07 | 2008-11-06 | Univ Of Tennessee Research Foundation | 選択的アンドロゲン受容体調節剤及びその使用方法 |
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
DK2289872T3 (en) | 2017-10-09 |
EA011306B8 (ru) | 2012-10-30 |
AU2005251781B2 (en) | 2007-09-13 |
BRPI0511308B1 (pt) | 2019-07-02 |
EP1753417A2 (en) | 2007-02-21 |
EP2289872B1 (en) | 2017-08-02 |
EP1753417B1 (en) | 2012-04-04 |
EA200802181A1 (ru) | 2009-02-27 |
PL1753417T3 (pl) | 2012-09-28 |
JP2008266350A (ja) | 2008-11-06 |
EA200602278A1 (ru) | 2007-04-27 |
WO2005120483A2 (en) | 2005-12-22 |
IL178716A0 (en) | 2007-02-11 |
EP2289872A2 (en) | 2011-03-02 |
EP2289872A3 (en) | 2013-01-09 |
JP4971252B2 (ja) | 2012-07-11 |
AU2005251781A1 (en) | 2005-12-22 |
ATE552235T1 (de) | 2012-04-15 |
EA011306B1 (ru) | 2009-02-27 |
CY1120469T1 (el) | 2019-07-10 |
GEP20094851B (en) | 2009-12-10 |
BRPI0511308B8 (pt) | 2021-05-25 |
IL178716A (en) | 2014-04-30 |
CA2543827A1 (en) | 2005-12-22 |
JP2007513980A (ja) | 2007-05-31 |
AU2005251781C1 (en) | 2008-02-21 |
MXPA06013958A (es) | 2007-03-15 |
BRPI0511308A (pt) | 2007-12-04 |
EA018699B1 (ru) | 2013-10-30 |
WO2005120483A3 (en) | 2006-08-03 |
CA2543827C (en) | 2010-03-09 |
EP1753417A4 (en) | 2008-07-09 |
PL2289872T3 (pl) | 2017-12-29 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
JP4201818B2 (ja) | 選択的アンドロゲン受容体調節剤及びその使用方法 | |
US7622503B2 (en) | Selective androgen receptor modulators and methods of use thereof | |
US7855229B2 (en) | Treating wasting disorders with selective androgen receptor modulators | |
TWI339118B (en) | Treating muscle wasting with selective androgen receptor modulators | |
ES2528764T3 (es) | Moduladores selectivos multisustituidos del receptor de andrógeno y métodos de uso de los mismos | |
AU2004281708B2 (en) | Treating bone-related disorders with selective androgen receptor modulators | |
JP2018168201A (ja) | 選択的アンドロゲン受容体モジュレーター(sarm)によりアンドロゲン受容体(ar)陽性乳癌を処置する方法 | |
US9493403B2 (en) | Treating androgen decline in aging male (ADAM)-associated conditions with SARMs | |
JP2006505563A (ja) | 選択的アンドロゲン受容体調節剤による肥満治療 | |
JP2006516286A (ja) | Sarmによる女性のアンドロゲン減少に関連する病気の治療 | |
US20060276539A1 (en) | Treating Androgen Decline in Aging Male (ADAM)- associated conditions with SARMS | |
ES2385731T3 (es) | Un modulador selectivo del receptor de androgénos y usos médicos de éste | |
CN1964712A (zh) | 选择性雄激素受体调节剂及其使用方法 |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
A871 | Explanation of circumstances concerning accelerated examination |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A871 Effective date: 20070530 |
|
A975 | Report on accelerated examination |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A971005 Effective date: 20070620 |
|
A131 | Notification of reasons for refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131 Effective date: 20070703 |
|
A601 | Written request for extension of time |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A601 Effective date: 20071003 |
|
A602 | Written permission of extension of time |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A602 Effective date: 20071011 |
|
A601 | Written request for extension of time |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A601 Effective date: 20071102 |
|
A602 | Written permission of extension of time |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A602 Effective date: 20071109 |
|
A601 | Written request for extension of time |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A601 Effective date: 20071203 |
|
A602 | Written permission of extension of time |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A602 Effective date: 20071210 |
|
A521 | Request for written amendment filed |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20071226 |
|
A02 | Decision of refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A02 Effective date: 20080318 |
|
A521 | Request for written amendment filed |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20080613 |
|
A911 | Transfer to examiner for re-examination before appeal (zenchi) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A911 Effective date: 20080722 |
|
TRDD | Decision of grant or rejection written | ||
A01 | Written decision to grant a patent or to grant a registration (utility model) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A01 Effective date: 20080916 |
|
A01 | Written decision to grant a patent or to grant a registration (utility model) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A01 |
|
A61 | First payment of annual fees (during grant procedure) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A61 Effective date: 20081007 |
|
R150 | Certificate of patent or registration of utility model |
Ref document number: 4201818 Country of ref document: JP Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R150 Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R150 |
|
FPAY | Renewal fee payment (event date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20111017 Year of fee payment: 3 |
|
FPAY | Renewal fee payment (event date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20121017 Year of fee payment: 4 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
FPAY | Renewal fee payment (event date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20131017 Year of fee payment: 5 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |