JP2006514098A - ハロゲン化選択的アンドロゲン受容体調節剤及びその使用方法 - Google Patents
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Abstract
Description
ただし、Xは、O、CH2、NH、Se、PR、NO又はNRであり、
Tは、OH、OR、NHCOCH3又はNHCORであり、
Zは、CN、COOH、COR、NHCOR又はCONHRであり、
Yは、CF3、I、Br、Cl、CN、CR3又はSnR3である。
Rは、アルキル、ハロアルキル、ジハロアルキル、トリハロアルキル、CH2F、CHF2、CF3、CF2CF3、アリル、フェニル、F、Cl、Br、I、アルケニル又はOHであり、
R1は、CH3、CH2F、CHF2、CF3、CH2CH3又はCF2CF3である。
他の実施形態では、化学構造式IIaの化合物は、次の化学構造式で表される。
他の実施形態では、化学構造式IIaの化合物は、次の化学構造式で表される。
他の実施形態では、化学構造式IIaの化合物は、次の化学構造式で表される。
他の実施形態では、化学構造式IIaの化合物は、次の化学構造式で表される。
他の実施形態では、化学構造式IIaの化合物は、次の化学構造式で表される。
他の実施形態では、化学構造式IIaの化合物は、次の化学構造式で表される。
他の実施形態では、本発明は、次の化学構造式IIbで表されるSARM化合物を提供する。
ただし、Xは、O、CH2、NH、Se、PR、NO又はNRであり、
Tは、OH、OR、NHCOCH3又はNHCORであり、
Zは、H、F、Cl、Br又はIであり、
Yは、CF3、I、Br、Cl、CN、CR3又はSnR3であり、
Qは、アルキル、F、I、Br、Cl、CF3、CN、CR3、SnR3、NR2、NHCOCH3、NHCOCF3、NHCOR、NHCONH2、NHCONHR、NHCONR2、NHCOOR、OCONHR、CONHR、NHCSCH3、NHCSCF3、NHCSR、NHCSNH2、NHCSNHR、NHCSR2、NHSO2CH3、NHSO2R、OR、COR、OCOR、OSO2R、SO2R又はSRである。或いは、Qは、次の化学構造式A、B又はCで表される縮合環システムと結合するようなものからなる。
Rは、アルキル、ハロアルキル、ジハロアルキル、トリハロアルキル、CH2F、CHF2、CF3、CF2CF3、アリル、フェニル、F、Cl、Br、I、アルケニル又はOHであり、
R1は、CH3、CH2F、CHF2、CF3、CH2CH3又はCF2CF3である。
他の実施形態では、化学構造式IIbの化合物は、次の化学構造式で表される。
他の実施形態では、化学構造式IIbの化合物は、次の化学構造式で表される。
他の実施形態では、化学構造式IIbの化合物は、次の化学構造式で表される。
他の実施形態では、化学構造式IIbの化合物は、次の化学構造式で表される。
他の実施形態では、化学構造式IIbの化合物は、次の化学構造式で表される。
他の実施形態では、化学構造式IIbの化合物は、次の化学構造式で表される。
他の実施形態では、次の化学構造式で表されるSARM化合物、及び/又はその類似体、異性体、代謝産物、誘導体、薬学的に許容される塩、医薬品、水和物、N酸化物、プロドラッグ、多形体、結晶或いはそれらの任意の組み合わせを提供する。
他の実施形態では、次の化学構造式で表されるSARM化合物、及び/又はその類似体、異性体、代謝産物、誘導体、薬学的に許容される塩、医薬品、水和物、N酸化物、プロドラッグ、多形体、結晶或いはそれらの任意の組み合わせを提供する。
ある実施形態では、上記したSARM化合物のいずれかは、アンドロゲン受容体アゴニストである。
ただし、Xは、O、CH2、NH、Se、PR、NO又はNRであり、
Tは、OH、OR、NHCOCH3又はNHCORであり、
Zは、NO2、CN、COOH、COR、NHCOR又はCONHRであり、
Yは、CF3、I、Br、Cl、CN、CR3又はSnR3である。
Rは、アルキル、ハロアルキル、ジハロアルキル、トリハロアルキル、CH2F、CHF2、CF3、CF2CF3、アリル、フェニル、F、Cl、Br、I、アルケニル又はOHであり、
R1は、CH3、CH2F、CHF2、CF3、CH2CH3又はCF2CF3である。
他の実施形態では、化学構造式Iaの化合物は、次の化学構造式で表される。
他の実施形態では、化学構造式Iaの化合物は、次の化学構造式で表される。
他の実施形態では、化学構造式Iaの化合物は、次の化学構造式で表される。
他の実施形態では、化学構造式Iaの化合物は、次の化学構造式で表される。
他の実施形態では、化学構造式Iaの化合物は、次の化学構造式で表される。
他の実施形態では、化学構造式Iaの化合物は、次の化学構造式で表される。
他の実施形態では、本発明は、次の化学構造式Ibで表されるSARM化合物を提供する。
ただし、Xは、O、CH2、NH、Se、PR、NO又はNRであり、
Tは、OH、OR、NHCOCH3又はNHCORであり、
Zは、H、F、Cl、Br又はIであり、
Yは、CF3、I、Br、Cl、CN、CR3又はSnR3であり、
Qは、アルキル、F、I、Br、Cl、CF3、CN、CR3、SnR3、NR2、NHCOCH3、NHCOCF3、NHCOR、NHCONH2、NHCONHR、NHCONR2、NHCOOR、OCONHR、CONHR、NHCSCH3、NHCSCF3、NHCSR、NHCSNH2、NHCSNHR、NHCSR2、NHSO2CH3、NHSO2R、OR、COR、OCOR、OSO2R、SO2R又はSRである。或いは、Qは、次の化学構造式A、B又はCで表される縮合環システムと結合するようなものからなる。
Rは、アルキル、ハロアルキル、ジハロアルキル、トリハロアルキル、CH2F、CHF2、CF3、CF2CF3、アリル、フェニル、F、Cl、Br、I、アルケニル又はOHであり、
R1は、CH3、CH2F、CHF2、CF3、CH2CH3又はCF2CF3である。
他の実施形態では、化学構造式Ibの化合物は、次の化学構造式で表される。
他の実施形態では、化学構造式Ibの化合物は、次の化学構造式で表される。
他の実施形態では、化学構造式Ibの化合物は、次の化学構造式で表される。
他の実施形態では、化学構造式Ibの化合物は、次の化学構造式で表される。
他の実施形態では、化学構造式Ibの化合物は、次の化学構造式で表される。
他の実施形態では、化学構造式Ibの化合物は、次の化学構造式で表される。
他の実施形態では、本発明は、次の化学構造式Icで表されるSARM化合物を提供する。
ただし、Xは、O、CH2、NH、Se、PR、NO又はNRであり、
Tは、OH、OR、NHCOCH3又はNHCORであり、
Zは、NO2、CN、COOH、COR、NHCOR又はCONHRであり、
Yは、F、Cl、Br又はIであり、
Qは、F、Cl、Br又はIであり、
Rは、アルキル、ハロアルキル、ジハロアルキル、トリハロアルキル、CH2F、CHF2、CF3、CF2CF3、アリル、フェニル、F、Cl、Br、I、アルケニル又はOHであり、
R1は、CH3、CH2F、CHF2、CF3、CH2CH3又はCF2CF3である。
他の実施形態では、化学構造式Icの化合物は、次の化学構造式で表される。
ある実施形態では、本発明は、次の化学構造式Idで表されるSARM化合物を提供する。
ただし、Xは、O、CH2、NH、Se、PR、NO又はNRであり、
Tは、OH、OR、NHCOCH3又はNHCORであり、
Zは、H、F、I、Br、Cl、NO2、CN、COOH、COR、NHCOR又はCONHRであり、
Yは、CF3、F、I、Br、Cl、CN、CR3又はSnR3である。
Rは、アルキル、ハロアルキル、ジハロアルキル、トリハロアルキル、CH2F、CHF2、CF3、CF2CF3、アリル、フェニル、F、Cl、Br、I、アルケニル又はOHであり、
R1は、CH3、CH2F、CHF2、CF3、CH2CH3又はCF2CF3である。
ここでは、置換基Rは、アルキル、ハロアルキル、ジハロアルキル、トリハロアルキル、CH2F、CHF2、CF3、CF2CF3、アリル、フェニル、F、Cl、Br、I、アルケニル、又はヒドロキシル(OH)基と定義する。
選択型アンドロゲン調節剤化合物は、前述した次の(a)〜(g)に有効なアンドロゲン受容体標的物質(androgen receptor targeting agent:ARTA)の新しい種類である。(a)男性の避妊。(b)様々なホルモンに関連する病気(例えば、高齢男性におけるアンドロゲン減少(Androgen Decline in Aging Male:ADAM)に関連する病気)の治療。ADAMに関連する病気としては、例えば、けん怠感、憂うつ、性欲減退、性的不全、勃起不全、性腺機能低下症、骨粗鬆症、脱毛症、肥満、筋肉減少症、骨減少症、良性前立腺肥大症、気分・認識力の変調、及び前立腺癌などがある。(c)女性におけるアンドロゲン減少(Androgen Decline in Female:ADIF)に関連する病気の治療。ADIFに関連する病気としては、例えば、性的不全、性欲減退、性腺機能低下症、筋肉減少症、骨減少症、骨粗鬆症、気分・認識力の変調、貧血、憂うつ、脱毛症、肥満、子宮内膜症、乳ガン、子宮癌、及び卵巣癌などがある。(d)急性及び/又は慢性の筋萎縮症の治療及び/又は予防。(e)ドライアイの治療及び/又は予防。(f)経口アンドロゲン補充療法。(g)前立腺癌の発病率の減少、又は前立腺癌の停止又は退行。(h)癌細胞のアポトーシスの促進。
本発明に係る治療方法は、一実施形態では、SARM化合物、及び/又はその類似体、誘導体、異性体、代謝産物、薬学的に許容される塩、医薬品、水和物、N酸化物、プロドラッグ、多形体、結晶或いはこれらの任意の組み合わせと、薬学的に許容される担体とを含んでいる医薬組成物を投与する過程を含む。
選択する環BがF、Cl、Br又はI化されたSARMの結合親和力を表1に示す。
動物について。体重90〜100gの未成熟なオスのSD(Sparague-Dawley)ラットを米国インディアナポリス州のハーラン・バイオサイエンス社(Harlan Biosciences; Indianapolis, IN)から購入した。動物は、食料と水を適宜与えながら12時間の明暗サイクルで飼育された。動物実験計画書は、研究機関内の動物の管理及び使用に関する委員会(Institutional Laboratory Animal Care and Use Committee)によって審査及び承認されたものである。
去勢ラットモデルについて、化合物1〜4のアンドロゲン活性及びタンパク同化作用を、投与した14日後に調べた。結果を無損傷対照(去勢されていない、未治療)の割合として図1に示す。0mg/日は、去勢対照(去勢されている、未治療)である。
選択する化合物5の結合親和力を表2に示す。
選択する化合物6の結合親和力を表4に示す。
他のSARM化合物のインビトロアンドロゲン受容体結合親和力が研究された。その結果を表5に示す。
ラット中の4つの非ステロイド性アンドロゲン(化合物1、21、22、23)のインビボ有効性及び急性毒性が調べられた。インビトロでの分析は、これらの化合物が非常に高い親和力でアンドロゲン受容体を結合することを証明した。4つの化合物の構造及び名称を以下に示す。
化合物1 R=F
化合物21 R=NHCOCH
化合物22 R=COCH3
化合物23 R=COC2H5
〈実験方法〉
材料について。化合物1、21、22、23のS異性体と化合物1のR異性体は、図7に示したスキームに基づいて合成された。プロピオン酸テストステロン(TP)、ポリエチレングリコール300(PEG300、試薬等級)及び中性緩衝ホルマリン(10%w/v)は、シグマケミカル社(Sigma Chemical Company; St Louis, MO)から購入した。アルゼット浸透圧ポンプ(2002年モデル)は、アルザ社(Alza Corp; Palo Alto, CA)から購入した。
去勢ラットモデル中の化合物1、21、22、23のS異性体と化合物1のR異性体のアンドロゲン活性及びタンパク同化作用は、与薬の14日後に調べられた。プロピオン酸テストステロンは、投与量を増加しながら投与され、アンドロゲン活性及びタンパク同化作用効果の陽性対照として用いられた。
Claims (66)
- 次の化学構造式IIaで表される選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物。
ただし、Xは、O、CH2、NH、Se、PR、NO又はNRであり、
Tは、OH、OR、NHCOCH3又はNHCORであり、
Zは、CN、COOH、COR、NHCOR又はCONHRであり、
Yは、CF3、I、Br、Cl、CN、CR3又はSnR3である。
或いは、ZとYは、ベンゼン環と結合して炭素二環式又は複素環式縮合環システムを形成するようなものからなる。
Qは、Fであり、
Rは、アルキル、ハロアルキル、ジハロアルキル、トリハロアルキル、CH2F、CHF2、CF3、CF2CF3、アリル、フェニル、F、Cl、Br、I、アルケニル又はOHであり、
R1は、CH3、CH2F、CHF2、CF3、CH2CH3又はCF2CF3である。 - 次の化学構造式IIaで表される選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物、又はその類似体、異性体、代謝産物、誘導体、薬学的に許容される塩、医薬品、水和物、N酸化物、プロドラッグ、多形体、結晶或いはそれらの任意の組み合わせ。
ただし、Xは、O、CH2、NH、Se、PR、NO又はNRであり、
Tは、OH、OR、NHCOCH3又はNHCORであり、
Zは、CN、COOH、COR、NHCOR又はCONHRであり、
Yは、CF3、I、Br、Cl、CN、CR3又はSnR3である。
或いは、ZとYは、ベンゼン環と結合して炭素二環式又は複素環式縮合環システムを形成するようなものからなる。
Qは、Fであり、
Rは、アルキル、ハロアルキル、ジハロアルキル、トリハロアルキル、CH2F、CHF2、CF3、CF2CF3、アリル、フェニル、F、Cl、Br、I、アルケニル又はOHであり、
R1は、CH3、CH2F、CHF2、CF3、CH2CH3又はCF2CF3である。 - 次の化学構造式IIaで表される選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物。
ただし、Xは、O、CH2、NH、Se、PR、NO又はNRであり、
Tは、OH、OR、NHCOCH3又はNHCORであり、
Zは、NO2、CN、COOH、COR、NHCOR又はCONHRであり、
Yは、CF3、I、Br、Cl、CN、CR3又はSnR3である。
或いは、ZとYは、ベンゼン環と結合して炭素二環式又は複素環式縮合環システムを形成するようなものからなる。
Qは、Clであり、
Rは、アルキル、ハロアルキル、ジハロアルキル、トリハロアルキル、CH2F、CHF2、CF3、CF2CF3、アリル、フェニル、F、Cl、Br、I、アルケニル又はOHであり、
R1は、CH3、CH2F、CHF2、CF3、CH2CH3又はCF2CF3である。 - 次の化学構造式IIaで表される選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物、又はその類似体、異性体、代謝産物、誘導体、薬学的に許容される塩、医薬品、水和物、N酸化物、プロドラッグ、多形体、結晶或いはそれらの任意の組み合わせ。
ただし、Xは、O、CH2、NH、Se、PR、NO又はNRであり、
Tは、OH、OR、NHCOCH3又はNHCORであり、
Zは、NO2、CN、COOH、COR、NHCOR又はCONHRであり、
Yは、CF3、I、Br、Cl、CN、CR3又はSnR3である。
或いは、ZとYは、ベンゼン環と結合して炭素二環式又は複素環式縮合環システムを形成するようなものからなる。
Qは、Clであり、
Rは、アルキル、ハロアルキル、ジハロアルキル、トリハロアルキル、CH2F、CHF2、CF3、CF2CF3、アリル、フェニル、F、Cl、Br、I、アルケニル又はOHであり、
R1は、CH3、CH2F、CHF2、CF3、CH2CH3又はCF2CF3である。 - 次の化学構造式IIaで表される選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物。
ただし、Xは、O、CH2、NH、Se、PR、NO又はNRであり、
Tは、OH、OR、NHCOCH3又はNHCORであり、
Zは、NO2、CN、COOH、COR、NHCOR又はCONHRであり、
Yは、CF3、I、Br、Cl、CN、CR3又はSnR3である。
或いは、ZとYは、ベンゼン環と結合して炭素二環式又は複素環式縮合環システムを形成するようなものからなる。
Qは、Brであり、
Rは、アルキル、ハロアルキル、ジハロアルキル、トリハロアルキル、CH2F、CHF2、CF3、CF2CF3、アリル、フェニル、F、Cl、Br、I、アルケニル又はOHであり、
R1は、CH3、CH2F、CHF2、CF3、CH2CH3又はCF2CF3である。 - 次の化学構造式IIaで表される選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物、又はその類似体、異性体、代謝産物、誘導体、薬学的に許容される塩、医薬品、水和物、N酸化物、プロドラッグ、多形体、結晶或いはそれらの任意の組み合わせ。
ただし、Xは、O、CH2、NH、Se、PR、NO又はNRであり、
Tは、OH、OR、NHCOCH3又はNHCORであり、
Zは、NO2、CN、COOH、COR、NHCOR又はCONHRであり、
Yは、CF3、I、Br、Cl、CN、CR3又はSnR3である。
或いは、ZとYは、ベンゼン環と結合して炭素二環式又は複素環式縮合環システムを形成するようなものからなる。
Qは、Brであり、
Rは、アルキル、ハロアルキル、ジハロアルキル、トリハロアルキル、CH2F、CHF2、CF3、CF2CF3、アリル、フェニル、F、Cl、Br、I、アルケニル又はOHであり、
R1は、CH3、CH2F、CHF2、CF3、CH2CH3又はCF2CF3である。 - 次の化学構造式IIaで表される選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物。
ただし、Xは、O、CH2、NH、Se、PR、NO又はNRであり、
Tは、OH、OR、NHCOCH3又はNHCORであり、
Zは、NO2、CN、COOH、COR、NHCOR又はCONHRであり、
Yは、CF3、I、Br、Cl、CN、CR3又はSnR3である。
或いは、ZとYは、ベンゼン環と結合して炭素二環式又は複素環式縮合環システムを形成するようなものからなる。
Qは、Iであり、
Rは、アルキル、ハロアルキル、ジハロアルキル、トリハロアルキル、CH2F、CHF2、CF3、CF2CF3、アリル、フェニル、F、Cl、Br、I、アルケニル又はOHであり、
R1は、CH3、CH2F、CHF2、CF3、CH2CH3又はCF2CF3である。 - 次の化学構造式IIaで表される選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物、又はその類似体、異性体、代謝産物、誘導体、薬学的に許容される塩、医薬品、水和物、N酸化物、プロドラッグ、多形体、結晶或いはそれらの任意の組み合わせ。
ただし、Xは、O、CH2、NH、Se、PR、NO又はNRであり、
Tは、OH、OR、NHCOCH3又はNHCORであり、
Zは、NO2、CN、COOH、COR、NHCOR又はCONHRであり、
Yは、CF3、I、Br、Cl、CN、CR3又はSnR3である。
或いは、ZとYは、ベンゼン環と結合して炭素二環式又は複素環式縮合環システムを形成するようなものからなる。
Qは、Iであり、
Rは、アルキル、ハロアルキル、ジハロアルキル、トリハロアルキル、CH2F、CHF2、CF3、CF2CF3、アリル、フェニル、F、Cl、Br、I、アルケニル又はOHであり、
R1は、CH3、CH2F、CHF2、CF3、CH2CH3又はCF2CF3である。 - Xは、Oであることを特徴とする請求項1乃至8のいずれかに記載の化合物。
- Tは、OHであることを特徴とする請求項1乃至8のいずれかに記載の化合物。
- R1は、CH3であることを特徴とする請求項1乃至8のいずれかに記載の化合物。
- Zは、NO2であることを特徴とする請求項1乃至8のいずれかに記載の化合物。
- Zは、CNであることを特徴とする請求項1乃至8のいずれかに記載の化合物。
- Yは、CF3であることを特徴とする請求項1乃至8のいずれかに記載の化合物。
- 次の化学構造式IIbで表される選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物。
ただし、Xは、O、CH2、NH、Se、PR、NO又はNRであり、
Tは、OH、OR、NHCOCH3又はNHCORであり、
Zは、H、F、Cl、Br又はIであり、
Yは、CF3、I、Br、Cl、CN、CR3又はSnR3であり、
Qは、アルキル、F、I、Br、Cl、CF3、CN、CR3、SnR3、NR2、NHCOCH3、NHCOCF3、NHCOR、NHCONH2、NHCONHR、NHCONR2、NHCOOR、OCONHR、CONHR、NHCSCH3、NHCSCF3、NHCSR、NHCSNH2、NHCSNHR、NHCSR2、NHSO2CH3、NHSO2R、OR、COR、OCOR、OSO2R、SO2R又はSRである。或いは、Qは、次の化学構造式A、B又はCで表される縮合環システムと結合するようなものからなる。
Rは、アルキル、ハロアルキル、ジハロアルキル、トリハロアルキル、CH2F、CHF2、CF3、CF2CF3、アリル、フェニル、F、Cl、Br、I、アルケニル又はOHであり、
R1は、CH3、CH2F、CHF2、CF3、CH2CH3又はCF2CF3である。 - 次の化学構造式IIbで表される選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物、又はその類似体、異性体、代謝産物、誘導体、薬学的に許容される塩、医薬品、水和物、N酸化物、プロドラッグ、多形体、結晶或いはそれらの任意の組み合わせ。
ただし、Xは、O、CH2、NH、Se、PR、NO又はNRであり、
Tは、OH、OR、NHCOCH3又はNHCORであり、
Zは、H、F、Cl、Br又はIであり、
Yは、CF3、I、Br、Cl、CN、CR3又はSnR3であり、
Qは、アルキル、F、I、Br、Cl、CF3、CN、CR3、SnR3、NR2、NHCOCH3、NHCOCF3、NHCOR、NHCONH2、NHCONHR、NHCONR2、NHCOOR、OCONHR、CONHR、NHCSCH3、NHCSCF3、NHCSR、NHCSNH2、NHCSNHR、NHCSR2、NHSO2CH3、NHSO2R、OR、COR、OCOR、OSO2R、SO2R又はSRである。或いは、Qは、次の化学構造式A、B又はCで表される縮合環システムと結合するようなものからなる。
Rは、アルキル、ハロアルキル、ジハロアルキル、トリハロアルキル、CH2F、CHF2、CF3、CF2CF3、アリル、フェニル、F、Cl、Br、I、アルケニル又はOHであり、
R1は、CH3、CH2F、CHF2、CF3、CH2CH3又はCF2CF3である。 - Xは、Oであることを特徴とする請求項22に記載の化合物。
- Tは、OHであることを特徴とする請求項22に記載の化合物。
- R1は、CH3であることを特徴とする請求項22に記載の化合物。
- Zは、Hであることを特徴とする請求項22に記載の化合物。
- Zは、Fであることを特徴とする請求項22に記載の化合物。
- Zは、Clであることを特徴とする請求項22に記載の化合物。
- Zは、Brであることを特徴とする請求項22に記載の化合物。
- Zは、Iであることを特徴とする請求項22に記載の化合物。
- Yは、CF3であることを特徴とする請求項22に記載の化合物。
- Qは、Fであることを特徴とする請求項22に記載の化合物。
- Qは、Clであることを特徴とする請求項22に記載の化合物。
- Qは、Brであることを特徴とする請求項22に記載の化合物。
- Qは、Iであることを特徴とする請求項22に記載の化合物。
- Qは、NHCOCH3であることを特徴とする請求項22に記載の化合物。
- 前記化合物はアンドロゲン受容体アゴニストであることを特徴とする請求項1乃至48のいずれかに記載の選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物。
- 請求項1乃至48のいずれかに記載の選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物、及び/又はその類似体、異性体、代謝産物、誘導体、薬学的に許容される塩、医薬品、水和物、N酸化物或いはそれらの任意の組み合わせと、適切な担体又は希釈液とを含んでいることを特徴とする組成物。
- 請求項1乃至48のいずれかに記載の選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物、及び/又はその類似体、異性体、代謝産物、誘導体、薬学的に許容される塩、医薬品、水和物、N酸化物、プロドラッグ、多形体、結晶或いはそれらの任意の組み合わせと、適切な担体又は希釈液とを含んでいることを特徴とする組成物。
- 効果的な量の請求項1乃至48のいずれかに記載の選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物、及び/又はその類似体、異性体、代謝産物、誘導体、薬学的に許容される塩、医薬品、水和物、N酸化物、プロドラッグ、多形体、結晶或いはそれらの任意の組み合わせと、薬学的に許容される担体又は希釈液とを含んでいることを特徴とする医薬組成物。
- 選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物をアンドロゲン受容体に結合させる方法であって、
前記アンドロゲン受容体に、結合させるのに効果的な量の請求項1乃至48のいずれかに記載の選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物、及び/又はその類似体、異性体、代謝産物、誘導体、薬学的に許容される塩、医薬品、水和物、N酸化物、プロドラッグ、多形体、結晶或いはそれらの任意の組み合わせを接触させる過程を含むことを特徴とする方法。 - 患者の精子形成を抑制する方法であって、
前記患者のアンドロゲン受容体に、精子形成を抑制するのに効果的な量の請求項1乃至48のいずれかに記載の選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物、及び/又はその類似体、異性体、代謝産物、誘導体、薬学的に許容される塩、医薬品、水和物、N酸化物、プロドラッグ、多形体、結晶或いはそれらの任意の組み合わせを接触させる過程を含むことを特徴とする方法。 - 男性患者の避妊方法であって、
前記患者の避妊を効果的に行うべく、
前記患者に、精子形成を抑制するのに効果的な量の請求項1乃至48のいずれかに記載の選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物、及び/又はその類似体、異性体、代謝産物、誘導体、薬学的に許容される塩、医薬品、水和物、N酸化物、プロドラッグ、多形体、結晶或いはそれらの任意の組み合わせを投与する過程を含むことを特徴とする方法。 - ホルモン療法であって、
患者のアンドロゲン受容体に、アンドロゲン依存状態に変化をもたらすのに効果的な量の請求項1乃至48のいずれかに記載の選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物、及び/又はその類似体、異性体、代謝産物、誘導体、薬学的に許容される塩、医薬品、水和物、N酸化物、プロドラッグ、多形体、結晶或いはそれらの任意の組み合わせを接触させる過程を含むことを特徴とする方法。 - ホルモン補充療法であって、
患者のアンドロゲン受容体に、アンドロゲン依存状態に変化をもたらすのに効果的な量の請求項1乃至48のいずれかに記載の選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物、及び/又はその類似体、異性体、代謝産物、誘導体、薬学的に許容される塩、医薬品、水和物、N酸化物、プロドラッグ、多形体、結晶或いはそれらの任意の組み合わせを接触させる過程を含むことを特徴とする方法。 - ホルモンに関連する病気の患者を治療する方法であって、
前記患者に、アンドロゲン依存状態に変化をもたらすのに効果的な量の請求項1乃至48のいずれかに記載の選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物、及び/又はその類似体、異性体、代謝産物、誘導体、薬学的に許容される塩、医薬品、水和物、N酸化物、プロドラッグ、多形体、結晶或いはそれらの任意の組み合わせを投与する過程を含むことを特徴とする方法。 - 前立腺癌の患者を治療する方法であって、
前記患者に、前立腺癌を治療するのに効果的な量の請求項1乃至48のいずれかに記載の選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物、及び/又はその類似体、異性体、代謝産物、誘導体、薬学的に許容される塩、医薬品、水和物、N酸化物、プロドラッグ、多形体、結晶或いはそれらの任意の組み合わせを投与する過程を含むことを特徴とする方法。 - 前立腺癌を予防する方法であって、
患者に、前立腺癌を予防するのに効果的な量の請求項1乃至48のいずれかに記載の選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物、及び/又はその類似体、異性体、代謝産物、誘導体、薬学的に許容される塩、医薬品、水和物、N酸化物、プロドラッグ、多形体、結晶或いはそれらの任意の組み合わせを投与する過程を含むことを特徴とする方法。 - 前立腺癌の進行を遅らせる方法であって、
前立腺癌の患者に、前立腺癌の進行を遅らせるのに効果的な量の請求項1乃至48のいずれかに記載の選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物、及び/又はその類似体、異性体、代謝産物、誘導体、薬学的に許容される塩、医薬品、水和物、N酸化物、プロドラッグ、多形体、結晶或いはそれらの任意の組み合わせを投与する過程を含むことを特徴とする方法。 - 前立腺癌の再発を予防する方法であって、
前立腺癌の患者に、前立腺癌の再発を予防するのに効果的な量の請求項1乃至48のいずれかに記載の選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物、及び/又はその類似体、異性体、代謝産物、誘導体、薬学的に許容される塩、医薬品、水和物、N酸化物、プロドラッグ、多形体、結晶或いはそれらの任意の組み合わせを投与する過程を含むことを特徴とする方法。 - 前立腺癌の再発を治療する方法であって、
前立腺癌の患者に、前立腺癌の再発を治療するのに効果的な量の請求項1乃至48のいずれかに記載の選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物、及び/又はその類似体、異性体、代謝産物、誘導体、薬学的に許容される塩、医薬品、水和物、N酸化物、プロドラッグ、多形体、結晶或いはそれらの任意の組み合わせを投与する過程を含むことを特徴とする方法。 - ドライアイを治療する方法であって、
ドライアイの患者に、ドライアイを治療するのに効果的な量の請求項1乃至48のいずれかに記載の選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物、及び/又はその類似体、異性体、代謝産物、誘導体、薬学的に許容される塩、医薬品、水和物、N酸化物、プロドラッグ、多形体、結晶或いはそれらの任意の組み合わせを投与する過程を含むことを特徴とする方法。 - ドライアイを予防する方法であって、
患者に、ドライアイを予防するのに効果的な量の請求項1乃至48のいずれかに記載の選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物、及び/又はその類似体、異性体、代謝産物、誘導体、薬学的に許容される塩、医薬品、水和物、N酸化物、プロドラッグ、多形体、結晶或いはそれらの任意の組み合わせを投与する過程を含むことを特徴とする方法。 - 癌細胞のアポトーシスを促進する方法であって、
前記癌細胞に、該癌細胞のアポトーシスを促進するのに効果的な量の請求項1乃至48のいずれかに記載の選択的アンドロゲン受容体調節剤化合物、及び/又はその類似体、異性体、代謝産物、誘導体、薬学的に許容される塩、医薬品、水和物、N酸化物、プロドラッグ、多形体、結晶或いはそれらの任意の組み合わせを接触させる過程を含むことを特徴とする方法。
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