JP2006507213A5

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Publication number: JP2006507213A5
Application number: JP2003569802A
Authority: JP
Filing date: 2003-02-20
Publication date: 2006-04-13
Anticipated expiration: 2023-02-20

Claims

微粒子組成物であって、
（ａ）ポリ（α−ヒドロキシ酸）、ポリヒドロキシ酪酸、ポリカプロラクトン、ポリオルトエステル、ポリ無水物、およびポリシアノアクリレートからなる群より選択されるポリマーを含む、微粒子と、
（ｂ）該微粒子に吸着したポリペプチド含有分子と、
を含み、該微粒子組成物は、界面活性剤の非存在下で形成される、微粒子組成物。
請求項１に記載の微粒子組成物であって、前記ポリマーは、ポリ（α−ヒドロキシ酸）を含む、微粒子組成物。
請求項２に微粒子組成物であって、前記ポリ（α−ヒドロキシ酸）が、ポリ（Ｌ−ラクチド）、ポリ（Ｄ，Ｌ−ラクチド）、およびポリ（Ｄ，Ｌ−ラクチド−ｃｏ−グリコリド）からなる群より選択される、微粒子組成物。
請求項３に記載の微粒子組成物であって、前記ポリマーが、ポリ（Ｄ，Ｌ−ラクチド−ｃｏ−グリコリド）を含む、微粒子組成物。
請求項４に記載の微粒子組成物であって、前記ポリ（Ｄ，Ｌ−ラクチド−ｃｏ−グリコリド）が、２５：７５〜７５：２５の範囲にあるラクチド／グリコリドモル比を有し、かつ１０，０００ダルトン〜１００，０００ダルトンの範囲にある分子量を有する、微粒子組成物。
請求項４に記載の微粒子組成物であって、前記ポリ（Ｄ，Ｌ−ラクチド−ｃｏ−グリコリド）が、４０：６０〜６０：４０の範囲にあるラクチド／グリコリドモル比を有し、かつ２０，０００ダルトン〜７０，０００ダルトンの範囲にある分子量を有する、微粒子組成物。
請求項１〜６のうちのいずれか１項に記載の微粒子組成物であって、前記ポリペプチド含有分子が、抗原である、微粒子組成物。
請求項７に記載の微粒子組成物であって、前記抗原が、ＨＩＶ抗原、髄膜炎Ｂ群抗原、連鎖球菌抗原、Ｂ型肝炎ウイルス抗原、Ｃ型肝炎ウイルス抗原、ＨａｅｍｏｐｈｉｌｕｓｉｎｆｌｕｅｎｚａＢ型抗原、百日咳抗原、ジフテリア抗原、破傷風抗原、Ｈｅｌｉｃｏｂａｔｅｒｐｙｌｏｒｉ抗原、およびインフルエンザＡ型赤血球凝集素抗原から選択される、微粒子組成物。
請求項７に記載の微粒子組成物であって、前記抗原が、ＨＩＶｇｐ４１抗原、ＨＩＶｇｐ１２０抗原、ＨＩＶｇｐ１４０抗原、ＨＩＶｐ２４ｇａｇ抗原、ＨＩＶｐ５５ｇａｇ抗原、髄膜炎Ｂ群組換えタンパク質２８７抗原、およびＢ群連鎖球菌抗原からなる群より選択される、微粒子組成物。
請求項１〜９のうちのいずれか１項に記載の微粒子組成物であって、薬学的に受容可能な賦形剤をさらに含む、微粒子組成物。
請求項１０に記載の微粒子組成物であって、さらなる生理活性高分子をさらに含み、該さらなる生理活性高分子は、ポリヌクレオチド、ポリヌクレオシド、医薬品、ホルモン、酵素、転写媒介因子もしくは翻訳媒介因子、代謝経路中間体、免疫調節因子、およびアジュバントからなる群より選択される、微粒子組成物。
請求項１１に記載の微粒子組成物であって、前記さらなる生理活性高分子がアジュバントである、微粒子組成物。
請求項１２に記載の微粒子組成物であって、前記アジュバントが、ＣｐＧオリゴヌクレオチド、二本鎖ＲＮＡアジュバント、アミノアルキルグルコサミニド４−リン酸アジュバント、イミダゾキノリンアジュバント、リポ多糖模倣アジュバント、サポニンアジュバント、Ｅ．ｃｏｌｉ易熱性毒素アジュバント、モノホスホリルリピドＡアジュバント、およびアルミニウム塩からなる群より選択される構成要素である、微粒子組成物。
請求項１２に記載の微粒子組成物であって、前記アジュバントがリン酸アルミニウムである、微粒子組成物。
疾患診断における使用のために処方された、請求項１０〜１４のうちのいずれか１項に記載の微粒子組成物。
疾患処置における使用のために処方された、請求項１０〜１４のうちのいずれか１項に記載の微粒子組成物。
ワクチンとしての使用のために処方された、請求項１０〜１４のうちのいずれか１項に記載の微粒子組成物。
免疫応答の惹起における使用のために処方された、請求項１０〜１４のうちのいずれか１項に記載の微粒子組成物。
脊椎動物被検体に治療有効量のポリペプチド含有分子を送達するための組成物であって、該組成物は、
該脊椎動物被検体に投与するために処方された、請求項１０〜１４のうちのいずれか１項に記載の微粒子組成物
を含有する、組成物。
請求項７に記載の微粒子組成物であって、前記抗原が、ポリペプチドに結合体化した多糖を含む、微粒子組成物。
請求項１７に記載の微粒子組成物であって、前記ワクチンが非経口ワクチンである、微粒子組成物。
微粒子組成物を生成するための方法であって、該方法は、
（ａ）界面活性剤を用いない乳化プロセスにより微粒子を形成する工程であって、該微粒子は、ポリ（α−ヒドロキシ酸）、ポリヒドロキシ酪酸、ポリカプロラクトン、ポリオルトエステル、ポリ無水物、およびポリシアノアクリレートからなる群より選択されるポリマーを含む、工程；ならびに
（ｂ）ポリペプチド含有分子を該微粒子表面上に吸着させて、該微粒子組成物を形成する工程、
を包含する、方法。
請求項２２に記載の方法であって、前記乳化プロセスは、
（ａ）有機溶媒、水、および前記ポリマーを含むエマルジョンを形成する工程；ならびに
（ｂ）該エマルジョンから該有機溶媒を除去して、微粒子を形成する工程、
を包含する、方法。
請求項２３に記載の方法であって、前記エマルジョンが、水中油中水エマルジョンであり、該水中油中水エマルジョンは、
（ａ）前記ポリマーと前記有機溶媒とを含む有機相を、水を含む第１水相を用いて乳化して、油中水エマルジョンを形成する工程；ならびに
（ｂ）水を含む第２水相を、該工程（ａ）において形成されたエマルジョンを用いて乳化して、水中油中水エマルジョンを形成する工程、
を包含するプロセスによって形成される、方法。
請求項２４に記載の方法であって、前記乳化工程が、高剪断ホモジナイザーにて実行される、方法。
請求項２２〜２５のうちのいずれか１項に記載の方法であって、前記ポリマーが、ポリ（α−ヒドロキシ酸）である、方法。
請求項２２〜２５のうちのいずれか１項に記載の方法であって、前記ポリマーが、ポリ（Ｄ，Ｌ−ラクチド−ｃｏ−グリコリド）である、方法。
請求項２７に記載の方法であって、前記ポリ（Ｄ，Ｌ−ラクチド−ｃｏ−グリコリド）が、２５：７５〜７５：２５の範囲にあるラクチド／グリコリドモル比を有し、かつ１０，０００ダルトン〜１００，０００ダルトンの範囲にある分子量を有する、方法。
請求項２７に記載の方法であって、前記ポリマーが、ポリ（Ｄ，Ｌ−ラクチド−ｃｏ−グリコリド）であり、該ポリ（Ｄ，Ｌ−ラクチド−ｃｏ−グリコリド）は、４０：６０〜６０：４０の範囲にあるラクチド／グリコリドモル比を有し、かつ２０，０００ダルトン〜７０，０００ダルトンの範囲にある分子量を有する、方法。
請求項２２〜２９のうちのいずれか１項に記載の方法であって、前記ポリペプチド含有分子が抗原である、方法。
請求項３０に記載の方法であって、前記抗原が、ＨＩＶ抗原、髄膜炎Ｂ群抗原、連鎖球菌抗原、Ｂ型肝炎ウイルス抗原、Ｃ型肝炎ウイルス抗原、ＨａｅｍｏｐｈｉｌｕｓｉｎｆｌｕｅｎｚａＢ型抗原、百日咳抗原、ジフテリア抗原、破傷風抗原、Ｈｅｌｉｃｏｂａｔｅｒｐｙｌｏｒｉ抗原、およびインフルエンザＡ型赤血球凝集素抗原から選択される、方法。
請求項３０に記載の方法であって、前記抗原が、ＨＩＶｇｐ４１抗原、ＨＩＶｇｐ１２０抗原、ＨＩＶｇｐ１４０抗原、ＨＩＶｐ２４ｇａｇ抗原、ＨＩＶｐ５５ｇａｇ抗原、髄膜炎Ｂ群組換えタンパク質２８７抗原、およびＢ群連鎖球菌抗原からなる群より選択される、方法。
請求項２２〜３２のうちのいずれか１項に記載のプロセスにより形成される、微粒子組成物。
請求項２２〜３２のうちのいずれか１項に記載の方法であって、前記吸着したポリペプチド含有分子と前記ポリマーとの重量対重量比が、０．００１：１と０．１：１との間の範囲にある、方法。
請求項１〜１４、２０および３３のうちのいずれか１項に記載の微粒子組成物であって、前記吸着したポリペプチド含有分子と前記ポリマーとの重量対重量比が、０．０１：１と０．０５：１との間の範囲にある、微粒子組成物。