JP2005533114A5

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Publication number: JP2005533114A5
Application number: JP2004521789A
Authority: JP
Filing date: 2003-07-11
Publication date: 2006-08-24
Anticipated expiration: 2023-07-11

Claims

モダフィニルのバルクバッチからの固形モダフィニル粒子の２部分以上を含んで成る医薬組成物であって、そこで各部分が限定された粒度範囲を有し、そしてそこでそのバルクバッチ中に存在する１種以上の粒度範囲が医薬組成物中に表わされない、医薬組成物。
組成物中の粒子の約５％より多くが約２００ミクロンより大きい請求項１の医薬組成物。
組成物が、粒子の少なくとも約９５％が約２００ミクロンより小さい、モダフィニル組成物と実質的に同様な溶解（ｄｉｓｓｏｌｕｔｉｏｎ）プロファイルを有する請求項２の医薬組成物。
組成物が、粒子の少なくとも約９５％が約２００ミクロンより小さいモダフィニル組成物に生物学的に等価（８０〜１２５％）である請求項２の医薬組成物。
約８５％未満の粒子が小さい粒子、すなわち約２００ミクロン未満である請求項３もしくは４の医薬組成物。
約６５％未満の粒子が小さい粒子、すなわち約２００ミクロン未満である請求項３もしくは４の医薬組成物。
小さい粒子が約１７５ミクロンより小さい請求項５もしくは６の医薬組成物。
小さい粒子が約１２５ミクロンより小さい請求項５もしくは６の医薬組成物。
小さい粒子が約７５ミクロンより小さい請求項５もしくは６の医薬組成物。
小さい粒子が約２５ミクロンより小さい請求項５もしくは６の医薬組成物。
モダフィニルの少なくとも第１および第２の部分を含んで成る医薬組成物であって、そこで、
ａ）固形モダフィニル粒子の形態にあるモダフィニルの第１の部分がバルクバッチからのものであり、限定された粒度分布を有し、そして
ｂ）固形モダフィニル粒子の形態にあるモダフィニルの第２の部分が同一もしくはもう１種のバルクバッチからのものであり、そして限定された粒度分布を有し、
そこで、第１の部分と第２の部分の組み合わせ物がそのバルクバッチおよび他のバルクバッチ（他のバルクバッチが第１のバルクバッチと異なる場合）の粒度分布と異なる限定された粒度分布をもたらす、
医薬組成物。
組成物中の粒子の累積総量の９５％が約２００ミクロン以下の直径を有する、請求項１１の医薬組成物。
少なくとも１部分が小さい粒子を含んで成る、請求項１１の医薬組成物。
少なくとも１種の他の部分が大きい粒子を含んで成る、請求項１３の医薬組成物。
少なくとも１種の他の部分が非常に大きい粒子を含んで成る、請求項１３の医薬組成物。
第１および第２の部分が約１０ミクロンと８０ミクロンの間の粒径を有する少なくとも１５ミリグラムのモダフィニルを含んで成る、請求項１１の医薬組成物。
組成物が０．１ＮのＨＣｌ溶液中で４５分間に少なくとも８０％のモダフィニルを放出する、請求項１１の医薬組成物。
ａ）バッチ中の粒子が粒径分布を有するモダフィニルのバッチを提供すること、
ｂ）モダフィニルのバッチ中の粒子を、各個別ロットが明確な粒径のモダフィニルを含む、モダフィニル粒子の少なくとも２種の個別ロットに分割し、それにより第１の個別ロットおよび第２の個別ロットを形成すること、
ｃ）第１のロットの一部を第２のロットの一部と混合すること、並びに
ｄ）第１のロットと第２のロットの混合物からモダフィニルの組成物を形成すること、
の段階を含んで成るモダフィニルの組成物を調製する方法。
０．１ＮのＨＣｌ溶液中に４５分間に少なくとも８０％のモダフィニルを放出する組成物を製造するために、組成物中の第１のロットおよび第２のロットの割合を調整する段階を更に含んで成る、請求項１８の方法。
総累積モダフィニル粒子の少なくとも約１０％が約２５ミクロンより小さい直径をもち、そして総累積粒子の約５％より多い量が約２００ミクロンを超える直径をもつ有効量のモダフィニルを含んで成る医薬投与単位。
総累積モダフィニル粒子の少なくとも約１５％が約２５ミクロン以下の直径をもち、そして総累積粒子の約５％より多くが約２００ミクロンを超える請求項２０の医薬投与単位。
総累積モダフィニル粒子の少なくとも約２０％が約２５ミクロン以下の直径をもち、そして総累積粒子の約５％より多くが約２００ミクロンを超える請求項２０の医薬投与単位。
総累積モダフィニル粒子の少なくとも約２５％が約２５ミクロン以下の直径をもち、そして総累積粒子の約５％より多くが約２００ミクロンを超える請求項２０の医薬投与単位。
総累積モダフィニル粒子の少なくとも約９５％が４００ミクロン未満の直径をもつ請求項１９〜２３のいずれかの医薬投与単位。
モダフィニルの量が約１００ｍｇである、請求項１９〜２４のいずれかの医薬投与単位。
モダフィニルの量が約２００ｍｇである、請求項１９〜２４のいずれかの医薬投与単位。
総累積粒子の約１０％より多くが約２００ミクロンを超える請求項２４の医薬投与単位。
総累積粒子の約１５％より多くが約２００ミクロンを超える請求項２４の医薬投与単位。
総累積粒子の約２０％より多くが約２００ミクロンを超える請求項２４の医薬投与単位。
総累積粒子の約２５％より多くが約２００ミクロンを超える請求項２４の医薬投与単位。
総累積粒子の約３０％より多くが約２００ミクロンを超える請求項２４の医薬投与単位。
モダフィニルの量が約１００ｍｇである請求項２７〜３１のいずれかの医薬投与単位。
モダフィニルの量が約２００ｍｇである請求項２７〜３１のいずれかの医薬投与単位。
モダフィニルの少なくとも第１および第２の部分を含んで成る医薬組成物であって、そこで、
ａ）固形モダフィニル粒子の形態にあるモダフィニルの第１の部分がバルクバッチからのものであり、限定された粒度分布を有し、そして
ｂ）固形モダフィニル粒子の形態にあるモダフィニルの第２の部分が同一もしくはもう１種のバルクバッチからのものであり、限定された粒度分布を有し、
そこで、第１の部分と第２の部分の組み合わせ物がそのバルクバッチおよび他のバルクバッチ（他のバルクバッチは第１のバルクバッチと異なる場合）の粒度分布と異なる限定された粒度分布をもたらし、そして
第１のバッチの粒度分布が０．０１≦Ｐ≦２００、０．０１≦Ｐ≦４０、４０≦Ｐ≦８０、８０≦Ｐ≦１２０、１２０≦Ｐ≦１６０、１６０≦Ｐ≦２００、０．０１≦Ｐ≦１０、１０≦Ｐ≦２０、２０≦Ｐ≦３０、３０≦Ｐ≦４０、４０≦Ｐ≦５０、５０≦Ｐ≦６０、６０≦Ｐ≦７０、７０≦Ｐ≦８０、８０≦Ｐ≦９０、９０≦Ｐ≦１００、１００≦Ｐ≦１１０、１１０≦Ｐ≦１２０、１２０≦Ｐ≦１３０、１３０≦Ｐ≦１４０、１４０≦Ｐ≦１５０、１５０≦Ｐ≦１６０、１６０≦Ｐ≦１７０、１７０≦Ｐ≦１８０、１８０≦Ｐ≦１９０、および１９０≦Ｐ≦２００、から成る群から選択される少なくとも１種の粒度分布である、医薬組成物。
第２のバッチの粒度分布が２２０＜Ｐ≦４００、２２０＜Ｐ≦３１０、３１０≦Ｐ≦４００、２２０＜Ｐ≦２３０、２３０≦Ｐ≦２４０および２４０≦Ｐ≦２５０、２５０≦Ｐ≦２６０、２６０≦Ｐ≦２７０、２７０≦Ｐ≦２８０、２８０≦Ｐ≦２９０、２９０≦Ｐ≦３００、３００≦Ｐ≦３１０、３１０≦Ｐ≦３２０、３３０≦Ｐ≦３４０、３４０≦Ｐ≦３５０、３５０≦Ｐ≦３６０、３６０≦Ｐ≦３７０、３７０≦Ｐ≦３８０、３８０≦Ｐ≦３９０、および３９０≦Ｐ≦４００、から成る群から選択される少なくとも１種の粒度分布である、請求項３４の医薬組成物。
モダフィニルがＲ−（−）２−［（ジフェニルメチル）スルフィニル」アセトアミドである、請求項１もしくは２の組成物。
モダフィニル化合物が（−）ベンズヒドリルスルフィニル−アセトアミドである、請求項１もしくは２の組成物。
投与形態中のモダフィニル粒子の約５％より多くが約２００ミクロンよりも大きい直径を有し、
投与形態中のモダフィニル粒子の約９５％未満が約２００ミクロンよりも小さい直径を有する、
モダフィニルの経口投与単位。
モダフィニル粒子の約５％から約３５％の直径が約２２０ミクロンよりも大きく、
モダフィニル粒子の約９５％から約６５％の直径が約２２０ミクロンよりも小さい、
請求項３８のモダフィニルの経口投与単位。
モダフィニル粒子の約１５％から約３０％の直径が約２２０ミクロンよりも大きい、
請求項３９のモダフィニルの経口投与単位。
モダフィニル粒子の約２５％から約３０％の直径が約２２０ミクロンよりも大きい、
請求項４０のモダフィニルの経口投与単位。
モダフィニル粒子の約２０％の直径が約２５０ミクロンよりも大きく、
モダフィニル粒子の約８０％の直径が約１０ミクロンと１００ミクロンの間である、
請求項３８のモダフィニルの経口投与単位。
投与単位が錠剤もしくはカプセルである請求項３８の経口投与単位。
投与単位がＰＲＯＶＩＧＩＬ ^（Ｒ）（ｍｏｄａｆｉｎｉｌ）と実質的に同様な溶解プロファイルを有する請求項３８〜４３のいずれか経口投与単位。
投与単位が、粒子の少なくとも約９５％が約２００ミクロンより小さい直径を有するモダフィニル投与単位と生物学的に等価である、請求項３８〜４３のいずれかの経口投与単位。
第１の部分が前以て決定された粒度範囲を有し且つ第２の部分が第１の部分のものと異なる前以て決定された粒度範囲を有する、固形モダフィニル粒子の第１および第２の部分を混合することにより調製される医薬組成物から調製される、請求項４５の経口投与単位。
組成物が０．１ＮのＨＣｌ溶液中で４５分間に少なくとも８０％のモダフィニルを放出する、請求項４６の経口投与単位。
１００ｍｇのモダフィニルを含有し、粒子の少なくとも約９５％が約２００ミクロンより小さい直径を有する１００ｍｇのモダフィニル投与単位と生物学的に等価である、請求項３８の経口投与単位。
２００ｍｇのモダフィニルを含有し、粒子の少なくとも約９５％が約２００ミクロンより小さい直径を有する２００ｍｇのモダフィニル投与単位と生物学的に等価である、請求項３８の経口投与単位。