JP2005533114A - モダフィニルの医薬組成物 - Google Patents
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Abstract
Description
本発明の医薬組成物および/もしくは投与形態を製造する際に使用のためのモダフィニルの粒子のより一定な粒度分布を達成するために、バルクバッチの粒子を一連の分離スクリーンもしくはフィルターを通過させることができる。各分離スクリーンは約500ミクロン以上の直径から約10ミクロン以下の直径までの開口部を有する。各分離スクリーンは、スクリーンの開口部の実質的にすべてが同一サイズであるような一定サイズの開口部をもつ開口部を有することが好ましい。
モダフィニル粒子を粒径により個別ロットに分割した後に、1種もしくは複数の個別ロットの内容物を使用して、本発明の医薬組成物を形成することができる。1態様において、少なくとも2種の個別ロットを合わせて、本発明の医薬組成物を形成することができる。個別ロットからのモダフィニルは以下に更に詳細に説明されるように重量もしくは粒子数のいずれかにより一緒に合わせることができる。
a)限定された粒度分布、平均粒度(予測された平均粒径に等しくても等しくなくてもよい)を有するバルクバッチからの固形モダフィニル粒子の形態にあるモダフィニルの第1の部分、および
b)限定された粒度分布を有する、第1の部分と同一バルクバッチからのものであってもなくてもよい、固形モダフィニル粒子の形態にあるモダフィニルの、場合による第2の部分、を含む。
本明細書に開示された組成物および方法は特定の好ましい態様について説明されてきたが、本明細書に記載のモダフィニル化合物は例えば不活性希釈剤もしくは吸収できる食用担体とともに経口投与できることは理解される。組成物はまた、硬いもしくは軟らかいシェルのゼラチンカプセル中に封入し、錠剤に圧縮し、もしくは食餌の食品とともに直接摂取することができる。経口治療投与のためには、モダフィニルのような有効化合物は賦形剤とともに取り込み、錠剤がモダフィニルを投与する一般的に好ましい方法であるが、摂取可能な錠剤、舌下錠、トローチ、カプセル、エリキシル、懸濁剤、シロップ剤、ウェファー、等の形態で使用することができる。これらの組成物および調製物は少なくとも0.1%の有効化合物を含まなければならない。組成物および調製物の百分率はもちろん、変動することができ、便利には単位重量の約2%と約60%の間であることができる。
前記のように、本発明の混合物中の大きい(および場合により非常に大きい)モダフィニル粒子に対する小さい粒子の最適な比率は、最終医薬組成物中に使用される粒度に左右される。本発明の医薬組成物は一旦投与形態(錠剤のような)に加工された後は、Provigil(R)(modafinil)に類似の溶解プロファイルを示すことができ、本発明の投与形態は好ましくはモダフィニルの市販形態のProvigil(R)(modafinil)に生物学的等価性である。しかし、医薬組成物中の小さい粒子、大きい粒子および非常に大きい粒子の組み合わせ物がすべてこれらの望ましい特徴の片方もしくは両方を示すであろうとは限らないことを当業者には理解される。従って、Provigil(R)(modafinil)に類似の溶解プロファイルを示しそして/もしくは生物学的等価性である混合物の最適な粒度構成および割合を決定するために通常の実験が望ましいであろうことは期待することができる。
明確な粒度を有するモダフィニルの適当な投与量はモダフィニル約10ミリグラムと約800ミリグラムの間、より具体的にはモダフィニル約15ミリグラムと800ミリグラムの間である。
Provigil(R)(modafinil)のようなFDA認可モダフィニル製品に類似の溶解プロファイルをもちそして/もしくはそれらに生物学的等価性であり、そして/もしくは少なくとも傾眠もしくは嗜眠状態を処置するのに有効なモダフィニル量を含むモダフィニル基剤の製品を開発するためにはモダフィニル混合物を調整することが望ましい。1態様において、モダフィニルのすべての部分を約200ミクロン以下の平均(mean)粒径をもつ(小さい粒子)個別ロットから採取する。もう1つの態様において、全医薬組成物中のモダフィニル粒子の累積総量の少なくとも95%が約200ミクロン以下の直径をもつ小さい粒子である。更にもう1つの態様において、医薬組成物は約10ミクロン以下から約80ミクロンの直径の平均粒度を有する個別ロットから採取された少なくとも15ミリグラムのモダフィニルを含み、医薬組成物の残り(重量による)は更なる小さい粒子および/もしくは大きい粒子および/もしくは非常に大きい粒子のモダフィニルを含む。
本明細書に提示された具体的な例は明確な粒度のモダフィニルに関するが、モダフィニルの他の用途(例えばパーキンソン氏病、尿失禁、アルツハイマー氏障害、等の処置のため)が当該技術分野に提案され、これらの用途は本明細書に開示された本発明と関連して適当である。
約10ミクロンと500ミクロンの間の粒度分布を有するモダフィニルのバルクバッチを通常の方法で調製する。バルクバッチの粒子は440ミクロン、300ミクロン、220ミクロン、100ミクロン、30ミクロン、20ミクロンおよび10ミクロンのスクリーンの開口部の直径を有する一連の粒子分割スクリーンを通過する。10ミクロンのスクリーンの後に、10ミクロンのスクリーンを通過するモダフィニルのあらゆる粒子を含むための保持容器がある。モダフィニルは減少していく直径の順にスクリーンを通過する。スクリーンはスクリーンの開口部を通過できないモダフィニルの部分を保持するようになっている。
実施例1の第8の容器からの第1の部分、実施例1の第6の容器からの第2の部分、実施例1の第4の容器からの第3の部分および実施例1の第2の容器からの第4の部分を合わせると、本発明の医薬組成物を形成する。
[実施例3〜42]
本発明において、好ましくは粒子のどれも、もしくは実質的にどれも600〜1500ミクロンを超える直径をもたない。本発明の具体的な例示的例はそれらに限定はされないが、モダフィニルの粒度分布が以下であるモダフィニル約100ミリグラムを含んで成る錠剤を含む:
モダフィニルを一方の個別ロット中には約250ミクロン以上、そして第2の個別ロット中には約200ミクロン以下の粒径を有する2種の個別ロットに分割する。第2の個別ロット(200ミクロン以下)の一部を更に3種の個別ロット:(a)0ミクロンと10ミクロンの間、(b)10ミクロンと100ミクロンの間、そして(c)100ミクロンと200ミクロンの間の直径、に更に分割する。2種の混合物を個別ロットを使用して調製し、1つの混合物は10ミクロンと100ミクロンの間の粒子を80%、および約250ミクロンより大きい直径をもつ粒子を20%含む。第2の混合物は約200ミクロン以下の粒子を60%、そして約250ミクロン以上の直径を有する粒子40%を含む。混合物の部分を更に以下に詳述するようなSDS(ナトリウムドデシルスルフェート)と合わせ、次に錠剤に成型する。次にその錠剤につきインビトロの比較溶解研究を実施する。
本明細書で使用される「粒子」はアセトアミド化合物の主要な物理単位もしくは塊状の物理単位、すなわち1片もしくは1粒のアセトアミドを意味する。
Claims (66)
- モダフィニルのバルクバッチからの固形モダフィニル粒子の2部分以上を含んで成る医薬組成物であって、そこで各部分が限定された粒度範囲を有し、そしてそこでそのバルクバッチ中に存在する1種以上の粒度範囲が医薬組成物中に表わされない、医薬組成物。
- 2以上の部分の固形モダフィニル粒子を含んで成る医薬組成物であって、そこで各部分が限定された粒度範囲を有し、そしてそこで医薬組成物中に表わされない2以上の部分中に表わされる粒度範囲の間に1粒度範囲が存在する、医薬組成物。
- 組成物中の粒子の約5%より多くが約200ミクロンより大きい請求項1の医薬組成物。
- 組成物が、粒子の少なくとも約95%が約200ミクロンより小さい、モダフィニル組成物と実質的に同様な溶解(dissolution)プロファイルを有する請求項3の医薬組成物。
- 組成物がPROVIGIL(R)(modafinil)と実質的に同様な溶解プロファイルを有する請求項3の医薬組成物。
- モダフィニルの少なくとも約80%が約45分後に溶解する請求項3の医薬組成物。
- 組成物が、粒子の少なくとも約95%が約200ミクロンより小さいモダフィニル組成物に生物学的に等価(80〜125%)である請求項3の医薬組成物。
- 組成物がPROVIGIL(R)(modafinil)に生物学的に等価(80〜125%)である請求項3の医薬組成物。
- 約85%未満の粒子が小さい粒子、すなわち約200ミクロン未満である請求項4、5、6、7もしくは8の医薬組成物。
- 約75%未満の粒子が小さい粒子、すなわち約200ミクロン未満である請求項4、5、6、7もしくは8の医薬組成物。
- 約65%未満の粒子が小さい粒子、すなわち約200ミクロン未満である請求項4、5、6、7もしくは8の医薬組成物。
- 約50%未満の粒子が小さい粒子、すなわち約200ミクロン未満である請求項4、5、6、7もしくは8の医薬組成物。
- 小さい粒子が約175ミクロンより小さい請求項9、10、11もしくは12の医薬組成物。
- 小さい粒子が約150ミクロンより小さい請求項9、10、11もしくは12の医薬組成物。
- 小さい粒子が約125ミクロンより小さい請求項9、10、11もしくは12の医薬組成物。
- 小さい粒子が約100ミクロンより小さい請求項9、10、11もしくは12の医薬組成物。
- 小さい粒子が約75ミクロンより小さい請求項9、10、11もしくは12の医薬組成物。
- 小さい粒子が約50ミクロンより小さい請求項9、10、11もしくは12の医薬組成物。
- 小さい粒子が約25ミクロンより小さい請求項9、10、11もしくは12の医薬組成物。
- 小さい粒子が約10ミクロンより小さい請求項9、10、11もしくは12の医薬組成物。
- 固形モダフィニル粒子の第1および第2の部分を混合する工程により調製されるモダフィニルを含んで成る医薬組成物であって、そこで前記第1の部分が前以て決定された粒度範囲を有し、前記第2の部分が第1の部分のものと異なる前以て決定された粒度範囲を有する医薬組成物。
- モダフィニルの少なくとも第1および第2の部分を含んで成る医薬組成物であって、そこで、
a)固形モダフィニル粒子の形態にあるモダフィニルの第1の部分がバルクバッチからのものであり、限定された粒度分布を有し、そして
b)固形モダフィニル粒子の形態にあるモダフィニルの第2の部分が同一もしくはもう1種のバルクバッチからのものであり、そして限定された粒度分布を有し、
そこで、第1の部分と第2の部分の組み合わせ物がそのバルクバッチおよび他のバルクバッチ(他のバルクバッチが第1のバルクバッチと異なる場合)の粒度分布と異なる限定された粒度分布をもたらす、
医薬組成物。 - 組成物中の粒子の累積総量の95%が約200ミクロン以下の直径を有する、請求項22の医薬組成物。
- 少なくとも1部分が小さい粒子を含んで成る、請求項22の医薬組成物。
- 少なくとも1種の他の部分が大きい粒子を含んで成る、請求項24の医薬組成物。
- 少なくとも1種の他の部分が非常に大きい粒子を含んで成る、請求項24の医薬組成物。
- 第1の部分が有効量のモダフィニルを含んで成る、請求項24の医薬組成物。
- 第1および第2の部分が一緒に有効量のモダフィニルを含んで成る、請求項24の医薬組成物。
- 第1および第2の部分が約10ミクロンと80ミクロンの間の粒径を有する少なくとも15ミリグラムのモダフィニルを含んで成る、請求項22の医薬組成物。
- 組成物が0.1NのHCl溶液中で45分間に少なくとも80%のモダフィニルを放出する、請求項22の医薬組成物。
- a)バッチ中の粒子が粒径分布を有するモダフィニルのバッチを提供すること、
b)モダフィニルのバッチ中の粒子を、各個別ロットが明確な粒径のモダフィニルを含む、モダフィニル粒子の少なくとも2種の個別ロットに分割し、それにより第1の個別ロットおよび第2の個別ロットを形成すること、
c)第1のロットの一部を第2のロットの一部と混合すること、並びに
d)第1のロットと第2のロットの混合物からモダフィニルの組成物を形成すること、
の段階を含んで成るモダフィニルの組成物を調製する方法。 - 0.1NのHCl溶液中に45分間に少なくとも80%のモダフィニルを放出する組成物を製造するために、組成物中の第1のロットおよび第2のロットの割合を調整する段階を更に含んで成る、請求項31の方法。
- 総累積モダフィニル粒子の少なくとも約10%が約25ミクロンより小さい直径をもち、そして総累積粒子の約5%より多い量が約200ミクロンを超える直径をもつ有効量のモダフィニルを含んで成る医薬投与単位。
- 総累積モダフィニル粒子の少なくとも約15%が約25ミクロン以下の直径をもち、そして総累積粒子の約5%より多くが約200ミクロンを超える請求項33の医薬投与単位。
- 総累積モダフィニル粒子の少なくとも約20%が約25ミクロン以下の直径をもち、そして総累積粒子の約5%より多くが約200ミクロンを超える請求項33の医薬投与単位。
- 総累積モダフィニル粒子の少なくとも約25%が約25ミクロン以下の直径をもち、そして総累積粒子の約5%より多くが約200ミクロンを超える請求項33の医薬投与単位。
- 総累積モダフィニル粒子の少なくとも約95%が400ミクロン未満の直径をもつ請求項32〜36のいずれかの医薬投与単位。
- モダフィニルの量が約100mgである、請求項32〜37のいずれかの医薬投与単位。
- モダフィニルの量が約200mgである、請求項32〜37のいずれかの医薬投与単位。
- 総累積粒子の約10%より多くが約200ミクロンを超える請求項37の医薬投与単位。
- 総累積粒子の約15%より多くが約200ミクロンを超える請求項37の医薬投与単位。
- 総累積粒子の約20%より多くが約200ミクロンを超える請求項37の医薬投与単位。
- 総累積粒子の約25%より多くが約200ミクロンを超える請求項37の医薬投与単位。
- 総累積粒子の約30%より多くが約200ミクロンを超える請求項37の医薬投与単位。
- モダフィニルの量が約100mgである請求項40〜44のいずれかの医薬投与単位。
- モダフィニルの量が約200mgである請求項40〜44のいずれかの医薬投与単位。
- a)各バッチ中の粒子が粒径の分布を有するモダフィニルの第1のバッチおよび第2のバッチを提供すること、
b)モダフィニルの第1のバッチの粒子を、各個別ロットが明確な粒径のモダフィニルを含むモダフィニル粒子の少なくとも2種の個別ロットに分割し、それにより少なくとも第1の個別ロットおよび第2の個別ロットを形成すること、
c)個別ロットの少なくとも一方を第2のバッチと再度合わせること、並びに
d)第2のバッチ中の粒子の粒径分布を変更すること、
の段階を含んで成るモダフィニルの組成物を調製する方法。 - モダフィニルの少なくとも第1および第2の部分を含んで成る医薬組成物であって、そこで、
a)固形モダフィニル粒子の形態にあるモダフィニルの第1の部分がバルクバッチからのものであり、限定された粒度分布を有し、そして
b)固形モダフィニル粒子の形態にあるモダフィニルの第2の部分が同一もしくはもう1種のバルクバッチからのものであり、限定された粒度分布を有し、
そこで、第1の部分と第2の部分の組み合わせ物がそのバルクバッチおよび他のバルクバッチ(他のバルクバッチは第1のバルクバッチと異なる場合)の粒度分布と異なる限定された粒度分布をもたらし、そして
第1のバッチの粒度分布が0.01≦P≦200、0.01≦P≦40、40≦P≦80、80≦P≦120、120≦P≦160、160≦P≦200、0.01≦P≦10、10≦P≦20、20≦P≦30、30≦P≦40、40≦P≦50、50≦P≦60、60≦P≦70、70≦P≦80、80≦P≦90、90≦P≦100、100≦P≦110、110≦P≦120、120≦P≦130、130≦P≦140、140≦P≦150、150≦P≦160、160≦P≦170、170≦P≦180、180≦P≦190、および190≦P≦200、から成る群から選択される少なくとも1種の粒度分布である、医薬組成物。 - 第2のバッチの粒度分布が220<P≦400、220<P≦310、310≦P≦400、220<P≦230、230≦P≦240および240≦P≦250、250≦P≦260、260≦P≦270、270≦P≦280、280≦P≦290、290≦P≦300、300≦P≦310、310≦P≦320、330≦P≦340、340≦P≦350、350≦P≦360、360≦P≦370、370≦P≦380、380≦P≦390、および390≦P≦400、から成る群から選択される少なくとも1種の粒度分布である、請求項48の医薬組成物。
- a)バルクバッチを調製すること、および
b)バルクバッチから、限定された粒度範囲を有する粒子の少なくとも1種の個別ロットを除去すること、
を含んで成る段階により製造される医薬組成物。 - 医薬組成物がバルクバッチの粒度分布と異なる粒度分布を有する、モダフィニルのバルクバッチから得られる医薬組成物。
- 界面活性剤を更に含んで成る、請求項48の医薬組成物。
- 界面活性剤が非イオンの、イオンのおよび胆汁酸塩の界面活性剤から成る群から選択される、請求項52の医薬組成物。
- 界面活性剤がイオンの界面活性剤のナトリウムドデシルスルフェートである、請求項52の医薬組成物。
- 界面活性剤がポリオキシエチレンステアレートおよび、エチレンオキシドとプロピレンオキシドのブロックコポリマーから成る群から選択される非イオン界面活性剤である、請求項52の医薬組成物。
- 界面活性剤がコール酸ナトリウム、タウロコール酸ナトリウムおよびデオキシコール酸ナトリウムから成る群から選択される胆汁酸塩界面活性剤である、請求項52の医薬組成物。
- 哺乳動物の傾眠状態を変更する方法であって、前記哺乳動物に有効量の請求項1、2、21、22もしくは33の組成物を投与することを含んで成る方法。
- 哺乳動物における覚醒を高めるもしくは睡眠リズムの規則性を増加する方法であって、前記哺乳動物に有効量の請求項1、2、21、22もしくは33の組成物を投与することを含んで成る方法。
- ナルコレプシー、眠気、過剰な眠気、ナルコレプシーと関連した過剰な日中の眠気、パーキンソン氏病、尿失禁、多発性硬化症疲労、ADHD、アルツイマー氏障害、睡眠時無呼吸症、閉塞性睡眠時無呼吸症、鬱病および虚血から成る群から選択されるモダフィニル反応性疾患もしくは状態をもつと診断された哺乳動物を処置する方法であって、前記方法が1もしくは複数の経口単位投与量としてのモダフィニルの量を前記哺乳動物に投与することを含んで成り、前記経口単位投与量が有効量の請求項1、2、21、22もしくは33の組成物を含んで成る、方法。
- モダフィニルのバルクバッチからの2以上の部分の固形モダフィニル粒子を含んで成る組成物であって、そこで各部分が限定された粒度範囲を有し、バルクバッチ中に存在する1もしくは複数の粒度範囲が医薬組成物中に表わされない、組成物。
- 各部分が限定された粒度範囲を有し、医薬組成物中に表わされない2種以上の部分中に表わされた粒度範囲間に1粒度範囲が存在する、2以上の部分の固形モダフィニル粒子を含んで成る組成物。
- 組成物中の約5%を超える粒子が約200ミクロンより大きい請求項60の組成物。
- 組成物が、少なくとも約95%の粒子が約200ミクロンより小さいモダフィニル組成物と実質的に同様な溶解プロファイルを有する請求項62の組成物。
- 組成物がPROVIGIL(R)(modafinil)と実質的に同様な溶解プロファイルを有する請求項62の組成物。
- モダフィニルがR−(−)2−[(ジフェニルメチル)スルフィニル」アセトアミドである、請求項1、2、3、60もしくは61の組成物。
- モダフィニル化合物が(−)ベンズヒドリルスルフィニル−アセトアミドである、請求項1、2、3、60もしくは61の組成物。
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